Асформин таблетка инструкция по применению

Обратите внимание!

Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.

Форма выпуска

Лекарственная форма

Фармакодинамика

Метформин — бигуанид, обладающий гипогликемическим действием — снижает как базальную (натощак), так и постпрандиальную (через 2 ч после приема пищи) концентрацию глюкозы в плазме. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает таким образом гипогликемию.
Метформин может оказывать действие тремя путями:
ингибируя глюконеогенез и гликогенолиз, снижает вырабтку глюкозы в печени
в мышцах за счет повышения чувствительности периферических рецепторов к инсулину облегчает захват глюкозы и улучшает ее утилизацию клетками
задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез внутриклеточного гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов. В контролируемых клинических исследованиях было показано, что метформин в терапевтических дозах снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание
Время достижения максимальной плазменной концентрации (Tmax) метформина после приема внутрь составляет 2,5 ч. Абсолютная биодоступность при приеме в дозах 500 мг и 850 мг у здоровых людей составляет примерно 50-60%.
Распределение
Метформин в незначительной степени связывается с белками плазмы. Метформин проникает в эритроциты. Средний объем распределения составляет 63-276 л.
Метаболизм
Метформин выводится почками в неизмененном виде.
Выведение
После приема внутрь конечный период полувыведения составляет около 6,5 ч.

Побочные действия

Частота побочных действий: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Со стороны обмена веществ и питания
Очень редко: лактат-ацидоз, при длительном приеме метформина — снижение абсорбции и плазменной концентрации витамина В12, что следует учитывать у пациентов с мегалобластной анемией.
Со стороны нервной системы
Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).
Со стороны пищеварительной системы
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль животе, потеря аппетита. Эти нежелательные реакции возникают в начале приема препарата и в основном самостоятельно проходят. Можно предотвратить возникновение подобных эффектов, если суточную дозу метформина разделить на 2 или 3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы может способствовать улучшению переносимости со стороны ЖКТ.
Со стороны гепатобилиарной системы
Частота неизвестна: повышение активности ферментов печени или гепатит, исчезающие после отмены препарата.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редко: эритема, кожный зуд, крапивница.
Педиатрические пациенты
В постмаркетинговых исследованиях и контролируемых клинических исследованиях было показано, что побочные эффекты, встречающиеся при применении препарата в течение 1 года у детей и подростков 10-16 лет, идентичны таковым у взрослых.
При появлении нежелательных эффектов обращайтесь к врачу.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, в случае неэффективности диетотерапии и физических нагрузок при адекватном контроле уровня глюкозы в крови:
У взрослых — в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными антидиабетическими средствами или с инсулином.
У детей и подростков в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Было показано, что применение метформина в качестве препарата первого выбора у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в случае неэффективности диетотерапии способствует снижению осложнений сахарного диабета.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформину или к другим компонентам препарата.
Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, метаболический ацидоз.
Почечная недостаточность средней (стадия 3б) и тяжелой степени или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) <45 мл/мин, скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <45 мл/мин/1,73 м2)
Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок.
Острые или хронические заболевания, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии: сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок, септицемия.
Печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.
Лактат-ацидоз.

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь
Риск развития лактат-ацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации, особенно в нижеследующих случаях:
при голодании или недостаточном питании;
при печеночной недостаточности.
Во время приема препарата Асформин следует избегать приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих спирт.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества
Внутривенное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может привести к ухудшению функции почек, что в свою очередь способствует накоплению метформина и повышению риска развития лактат-ацидоза.
До или во время проведения рентгенологического исследования следует прекратить применение препарата и в случае нормальной функции почек возобновить прием не менее чем через 48 ч после окончания процедуры.
Комбинации, требующие осторожности
Глюкокортикостероиды (системного и местного действия), бета 2-агонисты, диуретики
Глюкокортикостероиды (системного и местного действия), бета 2-агонисты и диуретики обладают гипергликемическим действием, о чем следует информировать пациента. В таких случаях целесообразно проводить регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно перед началом лечения. При лечении подобными препаратами и после прекращения их приема может возникнуть необходимость коррекции дозы препарата Асформин.
Ингибиторы АПФ
Ингибиторы АПФ могут снизить концентрацию глюкозы в крови. По этой причине при одновременном применении с подобными препаратами и после прекращения их приема может возникнуть необходимость коррекции дозы препарата Асформин.

Дозировка

Таблетки принимают во время или после приема пищи, запивая стаканом воды.
Взрослые
В качестве монотерапии и в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами
Стандартная начальная доза – 500 мг или 850 мг 2-3 раза в день во время или после еды.
Через 10-15 дней применения препарата дозу корректируют с учетом концентрации глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы может привести к улучшению переносимости со стороны ЖКТ.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата, назначаемая в 3 приема, составляет
3 г.
При переходе с приема другого перорального гипогликемического средства на Асформин следует прекратить прием другого средства и начать прием препарата Асформин в вышеуказанных дозах.
Комбинация с инсулином
С целью улучшения контроля уровня глюкозы в крови возможно совместное применение метформина и инсулина. При приеме стандартной начальной дозы метформина 2-3 раза в день доза инсулина корректируется соответственно уровню глюкозы в крови.
Дополнительные данные, связанные со специальными группами больных
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью
При показателе сывороточного креатинина у мужчин выше 1,5 мг/дл, у женщин – выше 1,4 мг/дл препарат не назначается. При клиренсе креатинина менее
60 мл/мин Асформин не применяется. Поскольку в период приема метформина нарушение функции печени является риском развития лактат-ацидоза, пациентам с печеночной недостаточностью не следует принимать препарат Асформин.
Дети и подростки
Асформин можно применять у детей и подростков в возрасте 10 лет и старше.
В качестве монотерапии и в комбинации с инсулином
Стандартная начальная доза – 500 мг или 850 мг 1 раз в день во время или после еды.
Через 10-15 дней применения препарата дозу корректируют с учетом концентрации глюкозы в крови.
Постепенное увеличение дозы может привести к улучшению переносимости со стороны ЖКТ.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата, назначаемая в 2 или 3 приема, составляет 2 г.
Пациенты пожилого возраста
В связи с возможным ослаблением функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата Асформин необходимо корректировать с учетом функции почек. Необходимо регулярно контролировать показатели функции почек.

Передозировка

При беременности и кормлении

Особые условия

Лактат-ацидоз
В связи с накоплением метформина возможно появление редкого, но серьезного метаболического осложнения – лактат-ацидоза (высокая смертность при отсутствии своевременного лечения). Сообщалось о случаях лактат-ацидоза при лечении метформином у пациентов с сахарным диабетом и с тяжелой почечной недостаточностью.
Учитывая и другие факторы риска, такие как неконтролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, избыточное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и состояния, связанные с гипоксией, можно снизить частоту развития лактат-ацидоза.
Диагностика:
Риск развития лактат-ацидоза следует учитывать при появлении неспецифических признаков, таких как судороги в мышцах, диспептические расстройства (боли в животе и выраженная астения). Лактат-ацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе, гипотермией с последующей комой. Лабораторные показатели: снижение рН крови, концентрация молочной кислоты в плазме крови выше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и соотношение лактата/пирувата. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно госпитализировать пациента.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, до начала терапии и затем регулярно следует контролировать креатинин плазмы:
у пациентов с нормальной функцией почек — не реже одного раза в год
у пациентов с показателем креатинина плазмы на нижней границе нормы и у пациентов пожилого возраста — не реже 2-4 раз в год.
Нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста часто протекает бессимптомно.
Следует быть осторожным при возможном нарушении функции почек в случае одновременного применения гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВП.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества
Внутривенное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может привести к ухудшению функции почек. По этой причине до или во время проведения рентгенологического исследования следует прекратить применение препарата и в случае нормальной функции почек возобновить прием не менее чем через 48 ч после окончания процедуры.
Применение в хирургии
При проведении хирургических операций с применением общей, спинальной или перидуральной анестезии прием препарата Асформин следует прекратить. Необходимо проконтролировать функцию почек и после операции в случае их нормального функционирования или после перорального приема пищи минимум через 48 часов можно возобновить прием препарата Асформин.
Педиатрические пациенты
Перед применением метформина необходимо подтвердить диагноз сахарный диабет 2 типа. Контролируемые клинические исследования, проведенные в течение 1 года, показали, что метформин не влияет на рост и половое созревание; поскольку длительные исследования с данными параметрами не проводились, рекомендуется проявлять осторожность при назначении метформина детям препубертатного возраста.
Дети в возрасте 10-12 лет
Были проведены контролируемые клинические исследования, включающие 15 детей в возрасте 10-12 лет. Несмотря на отсутствие какой-либо разницы в эффективности и безопасности метформина между детьми в возрасте 10-12 лет и подростками более старшего возраста, рекомендуется с осторожностью назначать препарат в вышеуказанной группе детей.
Другие меры предосторожности
Все пациенты должны продолжать соблюдать диету с равномерным распределением углеводов в течение дня.
Пациенты с избыточной массой тела должны продолжать соблюдать свою низкокалорийную диету.
Следует регулярно проводить лабораторные исследования с целью контроля сахарного диабета.
При применении метформина в виде монотерапии гипогликемия не возникает. Однако ввиду имеющегося риска развития гипогликемии рекомендуется особая осторожность при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины.

Показания:

— Сахарный диабет
— Метаболический синдром
— Ожирение
— Синдром поликистозных яичников

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 850 мг, 1000 мг N100 (10×10) (блистеры)
Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе.

Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T1/2 и увеличивается Cmax. При нарушении функции почек удлиняется T1/2 и уменьшается почечный клиренс.

Внутрь, во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г/сут в несколько приемов.

Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12 из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Симптомы: лактацидоз.

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax и AUC метформина, Tmax и T1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Фуросемид увеличивает Cmax на 22%. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%. Уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31 и 42,3% соответственно. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Популярные специальности врачей

Популярные медицинские услуги