Амоксиклав инструкция по применению таблетки детям дозировка

Амоксиклав® (Amoksiklav®)

💊 Состав препарата Амоксиклав®

✅ Применение препарата Амоксиклав®

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Амоксиклав®
(Amoksiklav®)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.04.16

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01CR02

(Амоксициллин и ингибитор бета-лактамазы)

Лекарственная форма

Амоксиклав®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 4, 5, 10, 12, 14, 16, 20, 21, 24, 30, 50, 70 или 80 шт.

рег. №: П N012124/01
от 22.07.11
— Бессрочно

Дата переоформления: 10.04.20

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амоксиклав®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «АМС» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 12 мг, кросповидон — 61 мг, кроскармеллоза натрия — 47 мг, магния стеарат — 17.22 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 — до 1435 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 23.226 мг, этилцеллюлоза — 1.134 мг, полисорбат 80 — 1.26 мг, триэтилцитрат — 1.28 мг, титана диоксид — 12.286 мг, тальк — 2.814 мг.

4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.21-3.19 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связывание с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.

T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания активных веществ препарата

Амоксиклав®

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A46 Рожа
A54 Гонококковая инфекция
A57 Шанкроид
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
L30.3 Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
O08.0 Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью
O85 Послеродовой сепсис
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента, тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Дети до 12 лет: 20-40 мг/кг/ сут в 2-3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 250-500 мг 2-3 раза/сут или 875 мг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; тяжелые нарушения функции почек (КК <30 мл/мин) (для лекарственной формы, предназначенной для применения у детей от 3 месяцев до 12 лет); детский возраст до 3 месяцев.

С осторожностью

Нарушение функции печени, нарушение функции почек..

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК.

Применение у детей

Применяется у детей старше 3 месяцев по показаниям и в лекарственных формах, соответствующих возрасту.

Особые указания

Не рекомендуется применение данной комбинации при подозрении на инфекционный мононуклеоз.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Амклав®
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)

Амоксиклав®
(SANDOZ, Словения)

Амоксиклав® Квиктаб
(SANDOZ, Словения)

Амоксициллин+Клавула…
(ЛЕККО, Россия)

Амоксициллин+Клавула…
(AUROBINDO PHARMA, Индия)

Амоксициллин+Клавула…
(ВИАЛ, Россия)

Амоксициллин+Клавула…
(ЛЕККО, Россия)

Арлет®
(СИНТЕЗ, Россия)

Аугментин®
(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)

Аугментин® ЕС
(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)

Все аналоги

  • Описание препарата Амоксиклав®
  • Состав препарата Амоксиклав®
  • Показания препарата Амоксиклав®
  • Условия хранения препарата Амоксиклав®
  • Срок годности препарата Амоксиклав®

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска
таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 15 шт.
Рег. №: 259/94/01/06/10/10/15/18/20 от 04.06.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг
соотношение 4:1

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат, тальк, этилцеллюлоза, полисорбат, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, триэтилцитрат.

15 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.


Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска
таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 10 или 14 шт.
Рег. №: 8499/08/12/17 от 25.09.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, с насечкой и выдавленной надписью «875/125» на одной стороне и с выдавленной надписью «АМС» — на другой стороне.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг*
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг*

* соотношение 7:1.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат 80, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е171).

5 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.


Описание активных компонентов препарата АМОКСИКЛАВ® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 23.08.2023 г.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.21-3.19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 мг и 500/100 мг Cmax амоксициллина — 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связывание с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.

T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0.9 и 1.07 ч — для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит); инфекции кожи и мягких тканей, в частности воспаление подкожной клетчатки, раны от укусов животных, тяжелый абсцесс зуба с распространенной флегмоной; остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Профилактика инфекций в хирургии.

Реклама

Режим дозирования

Внутрь, в/в.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза/сут, при необходимости — 4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес-12 лет — 25 мг/кг 3 раза/сут; в тяжелых случаях — 4 раза/сут; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза/сут, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза/сут.

Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь — 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам); инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); фенилкетонурия; эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью

Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь — 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. При КК менее 30 мл/мин применение таблеток 875 мг/125 мг противопоказано.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Применение у детей

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Максимальная суточная доза амоксициллина для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, что сопровождается усилением токсичности.

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Он снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению уровней амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в крови и более длительному их поддержанию.

У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала приема внутрь амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдалось примерно 50% снижение концентрации активного метаболита микофеноловой кислоты (МФК) перед приемом следующей дозы микофенолата мофетила. Такое изменение концентрации перед приемом очередной дозы не может свидетельствовать об изменении общей экспозиции МФК. В связи с этим при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата обычно нет необходимости в изменении дозы микофенолата мофетила. Тем не менее, во время такой комбинированной терапии и некоторое время после окончания антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение.


Реклама

Все аналоги

Аналоги препарата

АМКЛАВ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)

АМОКСИКАР ПЛЮС
(Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)

РАПИКЛАВ
(IPCA LABORATORIES, Ltd., Индия)

АУГМЕКЛАВ
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)

АМОКСИКЛАВ®
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)

АУГМЕНТИН®
(GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)

Аналоги КФУ

АМОКСИКАР ПЛЮС
(Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)

АУГМЕКЛАВ
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)

АМОКСИКЛАВ®
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)

АУГМЕНТИН®
(GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)

АУГМЕНТИН® ЕС
(GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)

СУЛЬТАСИН®
(АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)

Другие препараты этого производителя

ТУЛИП®
(LEK, d.d., Словения)

ЛИНЕКС®
(LEK, d.d., Словения)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг содержит:

ядро таблетки:
действующие вещества: амоксициллина тригидрат 286,977 мг (в пересчете на амоксициллин — 250,000 мг), калия клавуланат — 148,907 мг (в пересчете на клавулановую кислоту — 125,0 мг);
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 5,400 мг, кросповидон — 27,400 мг, кроскармеллоза натрия — 27,400 мг, магния стеарат — 12,000 мг, тальк — 13,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 — до 650,0 мг;
пленочная оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 14,378 мг, этилцеллюлоза — 0,702 мг, полисорбат 80 — 0,780 мг, триэтилцитрат — 0,793 мг, титана диоксид — 7,605 мг, тальк — 1,742 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг содержит:

ядро таблетки:
действующие вещества: амоксициллина тригидрат 573,954 мг (в пересчете на амоксициллин — 500,000 мг), калия клавуланат — 148,907 мг (в пересчете на клавулановую кислоту — 125,0 мг);
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 9,0 мг, кросповидон — 45,000 мг, кроскармеллоза натрия — 35,000 мг, магния стеарат — 20,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 — до 1060,000 мг;
пленочная оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 17,696 мг, этилцеллюлоза — 0,864 мг, полисорбат 80 — 0,960 мг, триэтилцитрат — 0,976 мг, титана диоксид — 9,360 мг, тальк — 2,144 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг содержит:
ядро таблетки:
действующие вещества: амоксициллина тригидрат 1004,419 мг (в пересчете на амоксициллин — 875,000 мг), калия клавуланат — 148,907 мг (в пересчете на клавулановую кислоту — 125,0 мг);
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 12,0 мг, кросповидон — 61,000 мг, кроскармеллоза натрия — 47,000 мг, магния стеарат — 17,220 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102-до 1435,000 мг;
пленочная оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 23,226 мг, этилцеллюлоза — 1,134 мг, полисорбат 80 — 1,260 мг, триэтилцитрат — 1,280 мг, титана диоксид — 12,286 мг, тальк — 2,814 мг.

Таблетки 250 мг+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне.
Таблетки 500 мг+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875 мг+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне.

Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор
ATX J01CR02   Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам.
Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenesNocardia asteroidesStreptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Streptococcus agalactiae1,2Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussisHaemophilus influenzae1Helicobacter pyloriMoraxella catarrhalis1Neisseria gonorrhoeae Pasteurella multocidaVibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды рода ClostridiumPeptococcus nigerPeptostreptococcus magnusPeptostreptococcus microsвиды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробыBacteroides fragilisвиды рода Bacteroidesвиды рода CapnocytophagaEikenella corrodensFusobacterium nucleatumвиды рода Fusobacteriumвиды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2стрептококки группы Viridans.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы.
Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами.

Средние (± SD) фармакокинетические показатели

Действующие вещества


Амоксициллин/клавулановая кислота

Разовая доза


(мг)

С
max

(мкг/мл)

Т
max

(час)

AUC
(0-24ч)

(мкг·час/мл)

Т
1/2

(час)

Амоксициллин
875 мг/125 мг 875 11,64±2,78 1,50 (1,0-2,5) 53,52 ±12,31 1,19±0,21
500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1,50 (1,0-2,5) 53,5±8,87 1,15±0,20
250 мг/125 мг 250 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг 125 2,18±0,99 1,25 (1,0-2,0) 10,16±3,04 0,96±0,12
500 мг/125 мг 125 2,40±0,83 1,5 (1,0-2,0) 15,72±3,86 0,98±0,12
250 мг/125 мг 125 1,5±0,70 1,2 (1,0-2,0) 12,6±3,25 1,01±0,11

Сmах — максимальная концентрация в плазме крови;
Тmах — время достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC — площадь под кривой «концентрация-время»;
T1/2 — период полувыведения
Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Около 10-25% начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.
После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.
Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
— инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
— инфекции мочевыводящих путей;
— инфекции в гинекологии;
— инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;
— инфекции костной и соединительной тканей;
— инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
— одонтогенные инфекции.

— Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим пенициллинам или другим вспомогательным веществам препарата;
— тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
— холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;
— детский возраст до 12 лет или с массой тела менее 40 кг.

С осторожностью: Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременности, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.

Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллином/клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко. У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта.
При приеме препарата Амоксиклав® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:

Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести — 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания — 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты -125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).

КК
Режим дозирования препарата Амоксиклав®
>30 мл/мин Коррекции режима дозирования не требуется
10-30 мл/мин 1 таблетка 500 мг+125 мг 2 раз/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 2 раз/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
<10 мл/мин 1 таблетка 500 мг+125 мг 1 раз/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 1 раз/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
Гемодиализ 1 таблетка 500 мг+125 мг в один прием каждые 24 ч. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).
Или 2 таблетки 250 мг+125 мг в один прием каждые 24 часа. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки 875 мг+125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени
Прием препарата Амоксиклав® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.
Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания
часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек;
частота неизвестна: рост резистентности микроорганизмов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения;
частота неизвестна: эозинофилия, тромбоцитоз, обратимый агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения и увеличение протромбинового времени, анемия (в том числе обратимая гемолитическая анемия).
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью.
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: головокружение, головная боль;
частота неизвестна: судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата), обратимая гиперактивность, асептический менингит, чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
очень часто: диарея;
часто: тошнота, рвота. Тошнота чаще всего наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Если после начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, они могут быть устранены, если принимать Амоксиклав® в начале приема пищи;
нечасто: нарушение пищеварения;
очень редко: гастрит, стоматит.
частота неизвестна: антибиотикоассоциированный колит (в том числе геморрагический колит и псевдомембранозный колит), черный «волосатый» язык.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT). Данные реакции наблюдаются у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако их клиническая значимость неизвестна;
очень редко: повышение активности щелочной фосфатазы и увеличение концентрации билирубина в плазме крови;
частота неизвестна: холестатическая желтуха, гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
редко: многоформная экссудативная эритема;
частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
частота неизвестна: кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия.

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.
В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса.
Зарегистрированы сообщения о развитии кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая в некоторых случаях приводила к развитию почечной недостаточности. Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое.
В случае недавнего приема (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота — повышает абсорбцию.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано.
Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Применение препарата совместно с аллопуринолом может привести к развитию кожных аллергических реакций.
В настоящее время нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислоты и аллопуринола.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол — риск развития кровотечений «прорыва».
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать протромбиновое время или МНО при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
При одновременном применении с рифампицином возможно взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Препарат Амоксиклав® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав®.
Препарат Амоксиклав® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции повышенной чувствительности (анафилактические, а также тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции повышенной чувствительности на пенициллины, а также атопию. В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить лечение препаратом и начать соответствующую альтернативную терапию.
В случае, если доказано, что инфекция вызвана микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, следует рассмотреть целесообразность перехода от амоксициллина/клавулановой кислоты к амоксициллину.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть скорректирована в соответствии со степенью недостаточности.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале приема пищи.
У пациентов, получающих комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени. При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребовать коррекция их дозы.
В отдельных случаях продолжительное использование может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут проявляться судороги.
В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать появление кореподобной кожной сыпи, что затрудняет диагностику заболевания.
Прием аллопуринола во время лечения амоксициллином может повышать вероятность возникновения кожных аллергических реакций.
Появление в начале лечения генерализованной эритемы с пустулами, сопровождающейся повышением температуры тела, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В случае возникновения подобной реакции следует прекратить прием препарата и отказаться в дальнейшем от терапии амоксициллином.
Препарат Амоксиклав® следует с осторожностью применять у пациентов с признаками печеночной недостаточности.
Побочные эффекты со стороны печени отмечались преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и могли быть связаны с продолжительным лечением. У детей эти явления отмечались очень редко. Во всех группах пациентов признаки и симптомы появляются, как правило, во время или вскоре после окончания лечения, однако в отдельных случаях они могут проявиться через несколько недель после окончания лечения. Обычно они обратимы. Побочные эффекты со стороны печени могут быть тяжелыми, очень редко сообщалось о смертельных исходах. Почти во всех случаях они отмечались у пациентов с тяжелым основным заболеванием либо же при одновременном применении других лекарственных препаратов, способных воздействовать на печень.
Антибиотико-ассоциированный колит отмечался на фоне терапии практически всеми антибактериальными препаратами, включая амоксициллин, степень тяжести может быть от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, важно рассмотреть этот диагноз у пациентов с диареей, возникшей во время или после введения любого из антибиотиков. При развитии антибиотико-ассоциированного колита прием препарата Амоксиклав® необходимо незамедлительно отменить, проконсультироваться с врачом и начать соответствующее лечение. В этой ситуации препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
У пациентов с катетеризованным мочевым пузырем необходима регулярная проверка проходимости катетера.
Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.
Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.
Клавулановая кислота может вызывать неспецифческое связывание иммуноглобулина G (IgG) и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.
Были отмечены случаи положительных результатов теста с использованием ферментативного иммуноанализа Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus у пациентов, получающих амоксициллин/клавуланову ю кислоту, у которых впоследствии не было выявлено инфекции, вызванной Aspergillus. Сообщалось о перекрестных реакциях с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами при применении теста Platelia Aspergillus. Поэтому следует соблюдать осторожность при интерпретации положительных результатов анализов у пациентов, получающих амоксициллин/клавулановую кислоту, а также необходимо подтверждать их при помощи других диагностических методов.

При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг, 500 мг+125 мг и 875 мг+125 мг.

Первичная упаковка
Дозировка 250 мг+125 мг: 5, 7 или 8 таблеток в блистер из Ал/Ал.
Дозировка 500 мг+125 мг: 4, 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из Ал/Ал.
Дозировка 875 мг+125 мг: 4, 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из Ал/Ал.
Вторичная упаковка
Дозировка 250 мг + 125 мг: 3 или 4 блистера по 5 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 3 или 10 блистеров по 7 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 2 блистера по 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Дозировка 500 мг+125 мг: 1 блистер по 4 таблетки в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 2, 3, 4 или 10 блистеров по 5 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 2 или 5 блистеров по 6 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 2 или 3 блистера по 7 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 2 или 10 блистеров по 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Дозировка 875 мг+125 мг: 1 блистер по 4 таблетки в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 1, 2, 4 или 10 блистеров по 5 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 2, 4 или 5 блистеров по 6 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 2, 3 или 10 блистеров по 7 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 2 или 10 блистеров по 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

В оригинальной упаковке (блистер в пачке), при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер:П N012124/01
Дата регистрации:2011-07-22

Дата переоформления:2020-04-10

Владелец регистрационного удостоверения
ЛЕК Д Д
Словения

Производитель:
ЛЕК Д Д
Словения

Представительство
САНДОЗ
Швейцария

Дата обновления информации: 2020-12-22

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер

П N012124/01

Торговое название

Амоксиклав®

Группировочное название

амоксициллин + клавулановая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг + 125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг;
пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг – гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 – 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг;
пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;
пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг – гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

Описание

Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ: J01CR02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы:
Вactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность
к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.

Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью
к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.

1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами.

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие
вещества
Амоксициллин/
клавулановая кислота
Разовая
доза
(мг)
Cmax
(мкг/мл)
Tmax
(час)
AUC (0-24ч)
(мкг.час/мл)
T1/2
(час)
Амоксициллин
875 мг/125 мг 875 11,64±2,78 1.50 (1.0-2.5) 53,52±12,31 1.19±0.21
500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1.50 (1.0-2.5) 53,5±8,87 1.15±0.20
250 мг/125 мг 250 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг 125 2,18±0,99 1.25 (1.0-2.0) 10,16±3,04 0.96±0.12
500 мг/125 мг 125 2,40±0,83 1.5 (1.0-2.0) 15,72±3,86 0.98±0.12
250 мг/125 мг 125 1,5±0,70 1,2 (1,0-2,0) 12,6±3,25 1.01±0,11

Сmax – максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax – время достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC – площадь под кривой «концентрация-время»;
T1/2 – период полувыведения

Распределение

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.
Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм

Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Выведение

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.
Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Пациенты с нарушением функции почек

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции в гинекологии;
• инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;
• инфекции костной и соединительной тканей;
• инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные инфекции.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
• детский возраст до 12 лет или c массой тела менее 40 кг.

С осторожностью

Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:

Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести – 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания – 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты – 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.
Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).

КК Режим дозирования препарата Амоксиклав®
>30 мл/мин Коррекции режима дозирования не требуется
10-30 мл/мин 1 таблетка 500 мг+125 мг 2 раза/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 2 раза/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
<10 мл/мин 1 таблетка 500 мг+125 мг 1 раз/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 1 раз/ сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
Гемодиализ 1 таблетка 500 мг+125 мг в один прием каждые 24 ч. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты). Или 2 таблетки 250 мг+125 мг в один прием каждые 24 часа. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки 875 мг+125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени

Прием препарата Амоксиклав® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.
Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны желудочно-кишечного тракта

очень часто: диарея;
часто: тошнота, рвота. Тошнота чаще всего наблюдается при приеме внутрь высоких доз.
Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды.
нечасто: расстройство пищеварения;
очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (в том числе геморрагический колит и псевдомембранозный колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей

нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ). Данные реакции наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна.
очень редко: холестатическая желтуха, гепатит, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности билирубина в плазме крови.
Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей.
Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, являются обратимыми.
Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.
Со стороны иммунной системы

очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит;
Со стороны крови и лимфатической системы

редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения;
очень редко: обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени, обратимое увеличение времени кровотечения (см. Раздел «Особые указания»), эозинофилия, тромбоцитоз.
Со стороны нервной системы

нечасто: головокружение, головная боль;
очень редко: судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата), обратимая гиперактивность, асептический менингит, чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.
Со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
редко: мультиформная экссудативная эритема;
очень редко: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей

очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел «Передозировка»), гематурия.
Инфекционные и паразитарные заболевания

часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Прочее

частота неизвестна: рост нечувствительных микроорганизмов.

Передозировка

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.
В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о развитии кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая в некоторых случаях приводила к развитию почечной недостаточности.
Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания.
Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота – повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Применение препарата совместно с аллопуринолом может привести к развитию кожных аллергических реакций. В настоящее время нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислоты и аллопуринола. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол – риск развития кровотечений «прорыва».
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать протробинованное время или МНО при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
При одновременном применении с рифампицином возможно взаимное ослабление антибактериального эффекта. Препарат Амоксиклав® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав®.
Препарат Амоксиклав® снижает эффективность пероральных контрацептивов.

У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут проявляться судороги.
Не рекомендуется применять препарат у пациентов с подозрением на инфекционнный мононуклеоз.
При возникновении антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно отменить прием препарата Амоксиклав®, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику, в подобных ситуациях противопоказаны.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.
Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.
Клавулановая кислота может вызывать неспецифческое связывание иммуноглобулина G (IgG) и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Первичная упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 15, 20 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг: 15 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри или 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг: 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
Вторичная упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг: один флакон или один, два, три, четыре или десять блистеров по 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг: один, два, три, четыре или десять блистеров по 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Производитель

Держатель РУ: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения;
Произведено: Лек д.д., Перзонали 47, 2391 Превалье, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:

125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

Это тоже интересно:

  • Амоксиклав инструкция по применению сироп для детей 125
  • Амоксиклав инструкция по применению при цистите
  • Амлесса 4 5 инструкция по применению таблетки взрослым
  • Амоксиклав инструкция по применению для детей в таблетках
  • Амлеса4 5 инструкция по применению таблетки

  • Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии