Препарат, как и другие лекарства, может вызывать побочные действия, которые проявляются Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто – более 1/10; часто – от более 1/100 до менее 1/10; нечасто – от более 1/1000 до менее 1/100; редко – от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко – от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп),«приливы» крови к коже лица; нечасто – чрезмерное снижение АД; очень редко ‒ обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко – миастения.
Со стороны центральной нервной системы: часто – головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто ‒ астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко – мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; частота неизвестна – экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе; нечасто – рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко ‒ панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко – дизурия, полиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – гинекомастия, эректильная дисфункция.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко – кашель.
Со стороны органов чувств: нечасто – диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.
Со стороны кожных покровов: редко – дерматит; очень редко – алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Метаболические нарушения: очень редко – гипергликемия; нечасто – увеличение/снижение массы тела.
Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Прочие: нечасто – озноб, боль неуточненной локализации; очень редко – паросмия.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при «первом прохождении» через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Амлодипин
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.
Противопоказания к применению
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Действующим веществом препарата АМЛОДИПИН является амлодипин, который относится к группе веществ, называемых блокаторами кальциевых каналов.
АМЛОДИПИН используется для лечения высокого артериального давления (артериальной гипертензии) или определенного вида боли в грудной клетке, называемого стенокардией, включая ее редкую форму – стенокардию Принцметала или вариантную стенокардию.
У пациентов с высоким артериальным давлением это лекарственное средство вызывает расслабление кровеносных сосудов, облегчая прохождение по ним крови. У пациентов со стенокардией АМЛОДИПИН улучшает кровоснабжение сердечной мышцы и соответственно увеличивает поступление к ней кислорода, предотвращая тем самым появление боли в грудной клетке. Данное лекарственное средство не обеспечивает немедленного облегчения боли в грудной клетке, обусловленной стенокардией.
• у Вас аллергия на амлодипин, другие препараты из группы блокаторов кальциевых каналов или любой из компонентов препарата, перечисленных в разделе Состав;
• у Вас очень низкое артериальное давление;
• у Вас сужен аортальный клапан (стеноз аорты);
• у Вас развился кардиогенный шок (состояние, при котором сердце не в состоянии поставлять достаточный объем крови к органам тела);
• у Вас развилась сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда;
• не давайте АМЛОДИПИН детям и подросткам до 18 лет.
Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите лечащему врачу перед применением препарата АМЛОДИПИН.
Перед применением АМЛОДИПИНА проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
• Вы недавно перенесли инфаркт миокарда;
• у Вас сердечная недостаточность;
• у Вас сильно повысилось артериальное давление (гипертонический криз);
• у Вас проблемы с печенью;
• Вам больше 65 лет и Вам необходимо повысить дозу препарата.
АМЛОДИПИН содержит лактозу
• Если у Вас есть непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед применением АМЛОДИПИНА.
Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача. Сообщите врачу, если Вы принимаете:
• противогрибковые лекарственные средства, такие как кетоконазол, итраконазол;
• препараты для лечения ВИЧ-инфекции, такие как ритонавир, индинавир, нелфинавир;
• антибиотики, такие как рифампицин, эритромицин, кларитромицин;
• препараты, содержащие зверобой;
• препараты для лечения заболеваний сердца, такие как верапамил, дилтиазем;
• дантролен (в виде «капельницы» при выраженном повышении температуры тела);
• препараты для подавления иммунного ответа, такие как циклоспорин, такролимус, сиролимус, темсиролимус, эверолимус;
• симвастатин, который применяется для снижения уровня холестерина в крови.
АМЛОДИПИН может более выражено снижать артериальное давление, если Вы одновременно принимаете другие препараты для лечения высокого артериального давления.
АМЛОДИПИН с пищей, напитками и алкоголем
Откажитесь от употребления грейпфрутов и грейпфрутового сока на время лечения АМЛОДИПИНОМ. Их употребление вместе с АМЛОДИПИНОМ может приводить к более выраженному и непредсказуемому снижению артериального давления.
АМЛОДИПИН можно принимать до или после еды.
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом перед применением АМЛОДИПИНА.
АМЛОДИПИН может вызывать головокружение, головную боль, усталость или тошноту. При появлении этих симптомов откажитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами и обратитесь к врачу.
Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Доза
Рекомендуемая начальная доза АМЛОДИПИНА составляет 5 мг (1 таблетка) один раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 10 мг (2 таблетки) один раз в сутки.
Способ применения
АМЛОДИПИН следует принимать внутрь, запивая водой. Для облегчения приема таблетка может быть разделена на части. АМЛОДИПИН можно принимать до или после еды. Старайтесь принимать препарат в одно и то же время.
Если Вы приняли препарата АМЛОДИПИН больше, чем следовало
Если Вы приняли слишком большую дозу препарата АМЛОДИПИН, это может привести к опасному снижению артериального давления. У Вас может возникнуть головокружение, чувство дурноты, слабость или обморок. При очень сильном падении артериального давления может развиться шок. При этом кожа становится холодной и липкой и может развиться потеря сознания. Если Вы приняли слишком высокую дозу АМЛОДИПИНА, немедленно обратитесь к врачу.
Если Вы пропустили прием препарата АМЛОДИПИН
Если Вы пропустили прием препарата АМЛОДИПИН, не беспокойтесь. Примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если Вы досрочно прекращаете прием препарата АМЛОДИПИН
Ваш лечащий врач сообщит Вам, как долго нужно принимать АМЛОДИПИН. Если Вы досрочно прекратите прием препарата, это может привести к возврату заболевания.
При наличии дополнительных вопросов по применению данного препарата обратитесь к врачу.
Подобно всем лекарственным препаратам, АМЛОДИПИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно обратитесь к врачу, если Вы чувствуете любую из приведенных ниже нежелательных реакций – Вам может понадобиться неотложная медицинская помощь:
• свистящее дыхание, боль в грудной клетке, одышка или затруднение дыхания;
• отек век, лица или губ;
• отек языка и глотки, сильно затрудняющий дыхание;
• тяжелые кожные реакции, включая выраженную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи всего тела, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) или другие аллергические реакции;
• инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца;
• воспаление поджелудочной железы, которое может проявляться в виде сильной боли в животе и спине, сопровождающейся чувством выраженного недомогания.
Обратитесь к врачу, если любая из приведенных ниже нежелательных реакций беспокоит Вас или сохраняется более одной недели:
Очень часто (могут проявляться более чем у 1 из 10 человек):
• отек.
Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):
• головная боль, головокружение, сонливость (в особенности в начале лечения);
• ощущение сердцебиения, приливы;
• боль в животе, тошнота;
• изменение частоты стула, диарея, запор, несварение;
• усталость, слабость;
• расстройства зрения, двоение в глазах;
• мышечные судороги;
• отек лодыжек.
Также могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:
Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек):
• изменения настроения, тревожное возбуждение, депрессия, бессонница;
• дрожь, нарушения вкусового восприятия, обморок;
• онемение или чувство покалывания в конечностях, потеря болевых ощущений;
• звон в ушах;
• низкое артериальное давление;
• чихание, насморк;
• кашель;
• сухость во рту, рвота;
• выпадение волос, повышение потоотделения, кожный зуд, красные пятна на коже, изменение цвета кожи;
• нарушение мочеиспускания, повышенная потребность в мочеиспускании в ночное время, повышение частоты мочеиспускания;
• неспособность к достижению эрекции, дискомфорт или увеличение молочных желез у мужчин;
• боль, плохое самочувствие;
• боль в суставах или мышцах, боль в спине;
• повышение/снижение массы тела.
Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1000 человек):
• спутанность сознания.
Очень редко (могут проявляться менее чем у 1 из 10 000 человек):
• снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, которое может привести к нетипичному появлению синяков или легкому развитию кровотечения;
• повышение уровня сахара в крови;
• поражение нервов, которое может проявляться слабостью, чувством покалывания или онемения;
• отек десен;
• воспаление желудка (гастрит);
• нарушение функции печени, воспаление печени (гепатит), окрашивание кожи в желтый цвет (желтуха), повышение активности печеночных ферментов, что может повлиять на результаты некоторых медицинских анализов;
• повышенное напряжение мышц;
• воспаление кровеносных сосудов, часто сопровождающееся кожной сыпью;
• чувствительность к солнечному свету;
• нарушения, для которых характерно одновременное развитие скованности суставов, дрожания конечностей и/или двигательных расстройств.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Датой истечения срока годности является последний день месяца, предшествующего указанному на упаковке.
Действующее вещество – амлодипин (в виде амлодипина бесилата). Каждая таблетка содержит 5 мг амлодипина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактоза моногидрат.
АМЛОДИПИН, таблетки, 5 мг, представляют собой таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну или три контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
- Инструкция по применению Амлодипин
- Состав препарата Амлодипин
- Показания препарата Амлодипин
- Условия хранения препарата Амлодипин
- Срок годности препарата Амлодипин
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 5 мг: 30 шт.
Рег. №: 8718/08/09 от 13.01.2009 — Аннулированное
Таблетки круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с риской на одной стороне; без запаха.
| 1 таб. | |
| амлодипин (в форме безилата) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (двухводный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — упаковки картонные.
Описание лекарственного препарата АМЛОДИПИН таблетки 5 мг создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов. Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, по амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Так как ЧСС не изменяется уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. Механизм действия амлодипина, вероятно также включает в себя расширение главных коронарных артерии и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с ангиоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.
У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.
Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.
У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки , задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 60-65%.
Vd равен примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97.5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Метаболизм и выведение
T1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата – 1 раз/сут.
Css в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения Cmax Амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
Реклама
Режим дозирования
При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза Амлодипина составляет 5 мг 1 раз/сут, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Какой-либо коррекции дозы Амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних рекомендуемых дозах. При применении в одинаковых дозах Амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами.
Безопасность и эффективность Амлодипина при применении у детей не установлены.
Амлодипин можно применять в средних рекомендуемых дозах для лечения больных с почечной недостаточностью.
Изменения концентрации Амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Побочные действия
Амлодипин хорошо переносится.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гипертрофический гингивит, тошнота, изжога, диарея; возможны повышение активности трансаминаз печени, возникновение внутрипеченочного холестаза (при длительном приеме в высоких дозах).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль; возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна (при длительном приеме в высоких дозах).
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко – эритема мультиформная.
В единичных случаях: как и при применении других блокаторов кальциевых каналов отмечались инфаркт миокарда, аритмии (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) и боли в грудной клетке (которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания).
В большинстве случаев побочные эффекты носят преходящий дозозависимый характер, появляются сразу после начала лечения и через некоторое время проходят самостоятельно.
Противопоказания к применению
- кардиогенный шок;
- выраженная сердечная недостаточность;
- выраженный аортальный стеноз;
- острый инфаркт миокарда;
- острая нестабильная стенокардия;
- гипотензия;
- беременность – категория «С»;
- период лактации (кормление грудью);
- препарат не применяется у детей;
- повышенная чувствительность к дигидропиридинам, Амлодипину или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку период полувыведения Амлодипина (как и у всех блокаторов кальциевых каналов) у таких больных увеличивается.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку период полувыведения Амлодипина (как и у всех блокаторов кальциевых каналов) у таких больных увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
Амлодипин можно применять в средних рекомендуемых дозах для лечения больных с почечной недостаточностью.
Изменения концентрации Амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних рекомендуемых дозах. При применении в одинаковых дозах Амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами.
Применение у детей
Безопасность и эффективность Амлодипина при применении у детей не установлены. Препарат у детей не применяют.
Особые указания
При остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и/или почек, при злокачественной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе, Амлодипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной Амлодипин следует отменить.
У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения препарата в высоких дозах.
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Отменять препарат следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка
Симптомы: имеющиеся данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и возможно продолжительному снижению АД.
Лечение: в некоторых случаях полезным может быть промывание желудка. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторирование показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его применению. Для устранения блокады кальциевых каналов может быть полезным в/в введение кальция глюконата или кальция хлорида. Поскольку Амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффективность гемодиализа маловероятна.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипотензивного действия Амлодипина наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими антигипертензивными препаратами.
При одновременном применении препарата Амлодипин с ингибиторами цитохрома P450 (циметидин, эритромицин, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута) повышается концентрация фелодипина в плазме крови.
При одновременном применении Амлодипина с индукторами микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты) происходит снижение концентрации фелодипина в плазме крови.
При одновременном применении Амлодипина усиливает гипогликемическое действие инсулина, пероральных противодиабетических средств (бигуанидов, производных сульфонилмочевины).
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
АМЛОНОРМ
(ADIPHARM, EAD, Болгария)
АМЛОДИПИН
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
НОРВАСК
(PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
АМЛОКАРДИН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР
(Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
КАРДИЛОПИН
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
Аналоги КФУ
АМЛОНОРМ
(ADIPHARM, EAD, Болгария)
АМЛОДИПИН
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
НОРВАСК
(PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
АДАЛАТ
(BAYER PHARMA, AG, Германия)
КОРДАФЛЕКС
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
КОРДАФЕН
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
АЛТИАЗЕМ РР
(Istituto LUSOFARMACO d’Italia, S.p.A., Италия)
Другие препараты этого производителя
