Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Алендроновая кислота
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Алендроновая кислота
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Алендроновая кислота
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Алендроновая кислота
Структурная формула
Русское название
Алендроновая кислота
Английское название
Alendronic acid
Латинское название
Acidum alendronicum (род. Acidi alendronici)
Химическое название
(4-Амино-1-гидроксибутилиден)бифосфоновая кислота (и в виде мононатриевой соли тригидрата)
Брутто формула
C4H13NO7P2
Фармакологическая группа вещества Алендроновая кислота
Нозологическая классификация
Код CAS
66376-36-1
Фармакологическое действие
—
ингибирующее костную резорбцию.
Характеристика
Аминобифосфонат, синтетический аналог пирофосфата, связывается с гидроксиапатитом, находящимся в кости. Алендронат натрия — белый кристаллический негигроскопичный порошок, растворимый в воде, слабо растворимый в спирте и практически нерастворимый в хлороформе; молекулярная масса 325,12.
Фармакология
Действует как специфический ингибитор опосредованной остеокластами костной резорбции — понижает активность остеокластов, тормозит резорбцию костной ткани.
Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей, способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Абсорбция в ЖКТ — 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (10 мг), принятых за 2 ч до еды, составляет 0,78% для женщин и 0,59% — для мужчин. Среднее значение абсолютной биодоступности у женщин при приеме алендроната в дозах 5–40 мг внутрь натощак за 2 ч до стандартного завтрака — 0,6%. В исследовании у 49 женщин в постменопаузе было показано, что при приеме 10 мг алендроната биодоступность снижается примерно на 40%, если ЛС принимали за 0,5–1 ч до завтрака (по сравнению со значениями биодоступности за 2 ч до еды). При приеме алендроната вместе с пищей или в течение 2 ч после еды биодоступность незначительна. Одновременный прием алендроната с кофе или с апельсиновым соком приводит с снижению биодоступности примерно на 60%.
После в/в введения в дозе 1 мг/кг алендронат распределяется в мягкие ткани, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой (показано в доклинических испытаниях на самцах крыс). У человека Vss — 28 л. Концентрация в плазме после приема внутрь в терапевтической дозе находилась ниже предела измерения (<5 нг/мл). Связывание с белками плазмы — примерно 78%. Не метаболизируется в организме. После однократного в/в введения алендроната в дозе 10 мг почечный Cl составлет 71 мл/мин, системный — не более 200 мл/мин. Концентрация в плазме после в/в инфузии снижается на 95% в течение 6 ч. Т1/2 терминальный составляет более 10 лет.
Применение вещества Алендроновая кислота
Болезнь Педжета (деформирующий остоз), остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).
Ограничения к применению
Заболевания ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), стриктура или ахалазия пищевода, хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина <35 мл/мин увеличивается риск кумуляции), гипокальциемия, дефицит витамина D.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли алендроновая кислота в грудное молоко).
Побочные действия вещества Алендроновая кислота
Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе
По результатам двух трехлетних плацебо-контролируемых двойных слепых идентичных по дизайну мультицентровых исследований при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе терапия была прекращена в связи с развитием побочных эффектов у пациенток, принимавших алендронат в дозе 10 мг/сут в 4,1% (n=196) случаев и в 6,0% (n=397) случаев у пациенток, принимавших плацебо (количество пациенток в исследовании — 994); по данным другого исследования (n=6459) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных неблагоприятных эффектов в 9,1% случаев у пациенток, принимавших алендронат в дозе 5 мг/сут в течение 2 лет и 10 мг/сут в течение еще 1 года или 2 лет и у 10% пациенток из группы плацебо.
Побочные эффекты, которые в этих испытаниях рассматривались исследователями как вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥1% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо): боль в животе 6,6% (4,8%), диспепсия 3,6% (3,5%), запор или диарея 3,1% (1,8%), вздутие живота 1,0% (0,8%), метеоризм 2,6% (0,5%), дисфагия 1,0% (0,0%), эзофагит, язва или эрозия пищевода 1,5% (0,0%); боль в костях, мышцах, суставах 4,1% (2,5%), головная боль 2,6% (1,5%), редко — сыпь, эритема.
Другие исследования. Совместное применение алендроната с эстроген/гормонозаместительной терапией
В двух исследованиях (продолжительностью 1 и 2 года) у женщин с остеопорозом в постменопаузе (общее число испытуемых, n=853), принимавших по 10 мг алендроната 1 раз в сутки в комбинации с эстрогеном±прогестином (n=354) безопасность и переносимость алендроната не отличались от аналогичных показателей при раздельном проведении первого и второго типов лечения.
Лечение остеопороза у мужчин
В двух плацебо-контролируемых двойных слепых мультицентровых исследованиях у мужчин (двухгодичное исследование алендроната в дозе 10 мг/сут и одногодичное исследование с приемом алендроната в дозе 70 мг 1 раз в неделю) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных побочных эффектов в 2,7% случаев (n=146) и в 10,5% (n=95) на фоне плацебо и в 6,4% случаев у пациентов, принимавших алендронат в дозе 70 мг 1 раз в неделю, и у 8,6% пациентов группы плацебо.
Побочные эффекты, которые рассматривались как вероятно, возможно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥2% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо): отрыжка 4,1% (3,2%), метеоризм 4,1% (1,1%), гатроэзофагеальный рефлюкс 4,1%(3,2%), диспепсия 3,4% (0,0%), диарея 1,4% (1,1%), боль в животе 2,1% (1,1%), тошнота 2,1% (0,0%).
Постмаркетинговые исследования
Организм в целом: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека; транзиторные симптомы миалгии, недомогания, астении и, редко, случаи лихорадки, обычно в начале лечения; редко — периферические отеки.
Со стороны органов ЖКТ: эзофагит, эрозии и язвы пищевода; редко — стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки, язва желудка или двенадцатиперстной кишки; редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти, обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, часто с задержкой заживления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, редко, приводящая к инвалидности.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго; редко — увеит, склерит или эписклерит.
Со стороны кожных покровов: сыпь (иногда с фоточувствительностью), зуд; редко — выраженные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Взаимодействие
Препараты, содержащие кальций, в т.ч. антациды, снижают абсорбцию. Интервал между приемом алендроната и других ЛС должен составлять не менее 1 ч. Ранитидин повышает биодоступность в 2 раза (клиническое значение не определено). НПВС усиливают гастротоксичность алендроновой кислоты.
Передозировка
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, диарея, изжога, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Лечение: назначение внутрь молока или кальцийсодержащих антацидов для связывания алендроната (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту), симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, за 2 ч (не менее 30 мин) до первого приема пищи, запивая только водой. Рекомендуемая доза при остеопорозе у женщин — 10 мг/сут, для профилактики — 5 мг/сут. При болезни Педжета — 40 мг/сут в течение 6 мес.
Меры предосторожности
Таблетки следует запивать только обычной водой, т.к. другие напитки (в т.ч. минеральная вода, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию. Для уменьшения раздражающего действия на верхние отделы ЖКТ таблетку необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды. Не следует принимать таблетки перед сном. В течение 30 мин после приема не рекомендуется занимать горизонтальное положение (прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита).
При наличии гипокальциемии следует ее скорректировать до начала терапии. Обязательна диета, обогащенная кальцием.
Торговые названия с действующим веществом Алендроновая кислота
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Алендронат |
от 326.00 до 416.00 |
| Алендронат Канон |
393.00 |
| Алендронат-ВЕРТЕКС |
от 399.00 до 444.00 |
| Остерепар® |
от 399.00 до 435.00 |
| Фороза® |
от 1144.00 до 1267.00 |
Состав
В 1 таблетке алендроновой кислоты 70 мг.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке 70 мг №4.
Фармакологическое действие
Подавление костной резорбции.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Алендроновая кислота подавляет разрушение костной ткани, которая обусловлена остеокластами. Проникает в зоны резорбции и ингибирует этот процесс. Механизм действия объясняется стимулированием апоптоза остеокластов и подавлением их активности. Образование новой ткани и деградация кости не связаны, но алендроновая кислота в меньшей степени снижает образование костной ткани чем резорбцию. В целом отмечается увеличение костной массы, повышение ее минерализации и улучшение качественных характеристик. В терапевтических дозах не вызывает остеомаляцию и при лечении формируется здоровая костная ткань.
Фармакокинетика
Прием непосредственно перед едой или после нее приводит к уменьшению биодоступности. Биодоступность при приеме за 2 ч до еды составляет 0,64%. При приеме кофе она снижается на 60%. В плазме крови определяется наименьшая концентрация, которую можно определить лабораторными методами. Связывается с белками на 78%. Распределяется алендроновая кислота сначала в мягких тканях, потом перераспределяется в кости. Не метаболизируется. Незначительное количество выводится через кишечник, а основная часть почками. Период полувыведения до 10 лет, что обусловлено высвобождением из костной ткани.
Показания к применению
Применение Алендроновой кислоты показано при:
- остеопорозе у женщин в постменопаузе (лечение и профилактика);
- остеопорозе у мужчин;
- болезни Педжета;
- глюкокортикоидном остеопорозе.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- стриктура пищевода;
- гипокальциемия;
- ахалазия;
- неспособность пациента принять вертикальное положение после приема препарата в течение 60 мин;
- беременность;
- лактация;
- тяжелые нарушения функции почек;
- детский возраст.
С осторожностью назначают при обострении заболеваний ЖКТ.
Побочные действия
- боли в эпигастрии;
- запор или диарея;
- дисфагия;
- вздутие кишечника;
- гипокальциемия;
- головная боль;
- кожная сыпь;
- миалгия.
Алендроновая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)
При остеопорозе Алендроновая кислота 70 мг принимается 1 раз в неделю. Если препарат дозой 10 мг, то необходим ежедневный прием. Рекомендуется принимать утром за 2 часа до приема пищи и при этом в течение часа не ложиться в постель. Запивать таблетку необходимо обычной водой, так как другие напитки (в том числе и минеральная вода) снижают всасывание препарата. Проглатывать таблетку нужно целиком, поскольку рассасывание ее или растворение может вызвать появление язв в глотке или полости рта.
Прием препарата перед сном сопряжен с риском развития эзофагита. При пропуске приема препарата 1 раз в неделю на следующий день возобновляют прием в обычной дозе. Для пожилых лиц коррекция доз не проводится. Оптимальная длительность лечения при этом заболевании 3–5 лет. При появлении раздражения пищевода (дисфагия, боль за грудиной, изжога) следует обратиться к врачу и решать вопрос о возможности продолжения лечения.
При глюкокортикоидном остеопорозе назначается 10 мг ежедневно.
С профилактической целью в ранней менопаузе — 5 мг ежедневно.
Передозировка
Передозировка проявляется диспептическими расстройствами, болью в животе, дисфагией, изжогой. Развивается эзофагит и гастрит. В биохимических анализах регистрируется гипофосфатемия и гипокальциемия.
Проводится симптоматическое лечение. Показан прием молока и антацидов с целью связывания алендроната. Не следует вызывать рвоту поскольку имеется риск поражения пищевода.
Взаимодействие
Одновременное применение антацидов и препаратов кальция ухудшает абсорбцию алендроната. Поэтому рекомендуется принимать прочие лекарственные средства только через 30 — 60 минут.
НПВП усиливают нежелательные реакции со стороны ЖКТ. При приеме эстрогенов не отмечено побочных эффектов алендроновой кислоты.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Температура хранения до 25°С.
Срок годности
Годен 3 года.
Аналоги Алендроновой кислоты
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Алендронат, Аленталь, Линдрон, Осталон, Остеотаб, Теванат, Остеален, Остерепар, Стронгос, Фороза, Фосамакс.
Отзывы об Алендроновой кислоте
Лечение остеопороза включает препараты, которые замедляют костную резорбцию (кальцитонины и бисфосфонаты), усиливающие костеобразование (анаболические стероиды, паратиреоидный гормон, андрогены, гормон роста) и оказывающие многостороннее действие (остеогенон, витамин D и его метаболиты).
Препаратами первой линии в лечении остеопороза являются бисфосфонаты, к которым относятся препараты алендроновой кислоты. В России зарегистрированы Фосамакс, Фороза, Алендронат, Осталон, Аленталь и другие. Они хорошо изучены, доказана их высокая эффективность и переносимость. Именно прием бисфосфонатов сохраняет костную массу на имеющемся уровне и даже увеличивает ее до 10%. Увеличивая прочность кости, они уменьшают риск переломов. Однако, нужно отметить, что эти препараты только контролируют течение остеопороза, не излечивая его.
Чаще всего встречаются отзывы о применении этих препаратов при остеопорозе в период менопаузы, однако есть и сведения об их приеме при глюкокортикоидном остеопорозе у молодых лиц. Известно, что применение глюкокортикоидов даже в небольших дозах сопровождается риском развития переломов.
«… Назначили таблетки Алендроновая кислота по 70 мг после исследования минеральной плотности кости. Принимала раз в неделю, четко выполняла инструкцию и никаких побочек не было».
«… Пила профилактически всего месяц. Впечатления нейтральные — ни вреда, ни эффекта не почувствовала».
«… Проблем с желудком и кишечником нет, поэтому я хорошо перенесла прием этого средства в течение 2 лет. Мне помог».
Отрицательные отзывы оставляют пациенты, которые имеют заболевания органов ЖКТ. Даже если это средство назначалось в период стойкой ремиссии, то через 3-4 месяца, а у некоторых и раньше, появлялись жалобы на боли в желудке и кишечнике, изжога, отрыжка и боли по ходу пищевода. Эти явления заставляли прекратить прием препарата.
Последнее время появился бифосфонат нового поколения на основе ибандроновой кислоты — Бонвива, преимуществом которого является большая антирезорбтивная активность и возможность применения таблетки 150 мг 1 раз в месяц. Большинство женщин отдают предпочтение ежемесячному приему.
Цена Алендроновой кислоты, где купить
Таблетки Алендроновая кислота (Белмедпрепараты) отсутствуют в аптечной сети РФ. Купить Алендроновую кислоту можно в виде препаратов Фосамакс (442-583 руб. за 4 таблетки), Фороза (614-645 руб. за 4 таблетки), Алендронат (268-425 руб.), Осталон (425-475 руб.), Теванат (817-995 руб.) и многих других, которые широко представлены в аптечной сети различными производителями.
Препарат Алендроновая кислота содержит активное вещество – алендроновую кислоту. Алендроновая кислота относится к группе негормональных препаратов, которые носят название бисфосфонаты. Алендроновая кислота предотвращает потерю костной ткани, которая происходит у женщин после наступления менопаузы, и способствует ее восстановлению, тем самым снижая риск переломов позвоночника и бедренной кости.
Что такое остеопороз?
Остеопороз – это истончение и ослабление костей. Он часто встречается у женщин в период после менопаузы. При менопаузе яичники перестают вырабатывать женский гормон эстроген, который поддерживает здоровое состояние скелета женщины. Поэтому происходит потеря костной ткани, кости становятся более хрупкими. Чем раньше наступает менопауза, тем выше риск развития остеопороза.
На ранних стадиях остеопороза симптомы обычно отсутствуют. Если не проводить лечение, возможны переломы костей. Хотя переломы костей позвоночника обычно вызывают боль, они могут остаться незамеченными, пока не приведут к уменьшению роста. Переломы могут возникать при самых обычных ситуациях, например, при поднятии тяжести, или быть результатом минимальной травмы, при которой нормальная кость сломаться не может. Чаще всего происходят переломы бедра, позвоночника или запястья, они могут быть не только болезненны, но также приводить к серьезным проблемам, например, к сгорбленной осанке («вдовий горб») и потере подвижности.
Как можно лечить остеопороз?
Остеопороз можно лечить, и начинать лечение никогда не поздно. Алендроновая кислота не только предотвращает потерю костной ткани, но действительно помогает восстановить кость и снижает риск переломов позвоночника и бедра.
Помимо лечения препаратом Алендроновая кислота, Ваш лечащий врач может предложить Вам внести определенные изменения в привычный образ жизни, например:
Бросить курить: у курящих женщин потеря костной ткани происходит быстрее, поэтому риск переломов может быть повышен.
Заниматься физкультурой: чтобы оставаться сильными и здоровыми, костям, как и мышцам, нужна нагрузка. Но, прежде чем начать заниматься, посоветуйтесь с лечащим врачом.
Наладить сбалансированное питание: Ваш лечащий врач может дать Вам советы относительно питания и при необходимости порекомендовать пищевые добавки (особенно кальций и витамин D).
• у Вас аллергия на алендроновую кислоту или любой из ингредиентов препарата (перечислены в разделе «Состав»).
• у Вас проблемы с пищеводом (пищевод – это трубка, которая соединяет полость рта с желудком), например, сужение пищевода или затрудненное глотание.
• Вы не можете стоять или сидеть прямо не менее 30 минут.
• Ваш лечащий врач говорит, что у Вас низкий уровень кальция в крови.
Если Вы думаете, что что-то из перечисленного относится к Вам, не принимайте эти таблетки. Сначала скажите об этом своему врачу и следуйте его совету.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом прежде, чем Вы начнете принимать препарат Алендроновая кислота:
• если у Вас проблемы с почками,
• если у Вас проблемы с глотанием или пищеварением,
• если Ваш лечащий врач сказал, что у вас пищевод Барретта (заболевание, связанное с изменениями в клетках, выстилающих нижние отделы пищевода),
• если Вам сказали, что у Вас низкий уровень кальция в крови,
• при плохом состоянии зубов и заболевании десен, пародонтите, если запланировано удаление зуба или при отсутствии надлежащего ухода за полостью рта,
• при онкологическом заболевании,
• при проведении химиотерапии или лучевой терапии,
• если Вы принимаете кортикостероиды (например, преднизон или дексаметазон),
• если Вы курите или курили (так как у курильщиков может быть повышен риск стоматологических заболеваний).
Перед началом терапии препаратом Алендроновая кислота Вам могут посоветовать пройти стоматологический осмотр.
При лечении препаратом Алендроновая кислота важно поддерживать хорошую гигиену полости рта. На протяжении всего периода лечения Вы должны регулярно посещать стоматолога и обращаться к лечащему врачу или стоматологу, если у Вас возникли проблемы в полости рта, например, выпадение зуба, боль или припухлость.
Возможно раздражение, воспаление или изъязвление пищевода (пищевод – это трубка, которая соединяет полость рта с желудком), часто сопровождающиеся болями в грудной клетке, изжогой или затрудненным глотанием, или болью при глотании, особенно если не запивать таблетку полным стаканом воды и/или ложиться после приема препарата Алендроновая кислота раньше, чем через 30 минут. Эти побочные эффекты могут усилиться, если после появления данных симптомов пациент продолжает принимать препарат Алендроновая кислота.
Обратитесь к своему лечащему врачу, если Вы испытываете боль, слабость или дискомфорт в бедре или в паху, так как это может быть ранним признаком возможного перелома бедренной кости.
Исследований по применению алендроновой кислоты для лечения остеопороза, вызванного глюкокортикоидами, не проводилось.
Дети и подростки
Алендроновую кислоту не следует применять у детей и подростков младше 18 лет.
Скажите своему лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете, недавно принимали или могли принимать другие лекарственные препараты.
Препараты кальция, антациды и некоторые препараты для приема внутрь могут мешать всасыванию препарата Алендроновая кислота, если их принимать одновременно. Поэтому важно соблюдать инструкции, приведенные в разделе «Применение препарата»
Взаимодействие препарата Алендроновая кислота с пищей и напитками
Пища и напитки (включая минеральную воду) могут сделать препарат Алендроновая кислота менее эффективным, если их принимать одновременно. Поэтому важно соблюдать инструкции, приведенные в разделе «Применение препарата».
Алендроновая кислота предназначена исключительно для женщин в период после менопаузы. Вы не должны принимать препарат Алендроновая кислота, если Вы беременны или думаете, что можете быть беременны, или если кормите ребенка грудью.
Сообщалось о побочных эффектах алендроновой кислоты (включая нарушение зрения, головокружение и интенсивные боли в костях, мышцах или суставах), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Пациенты могут по-разному реагировать на препарат Алендроновая кислота (см. раздел «Возможные нежелательные реакции»).
Всегда принимайте данный препарат точно в соответствии с назначениями своего лечащего врача. Обратитесь к своему лечащему врачу, если Вы в чем-то не уверены. Рекомендуемая доза препарата Алендроновая кислота: 1 таблетка 1 раз в неделю. Тщательно соблюдайте эти инструкции, и тогда лечение препаратом Алендроновая кислота пойдет Вам на пользу. Очень важно соблюдать инструкции 2), 3), 4) и 5) – тогда таблетка быстро попадает в желудок, а это снижает вероятность раздражения пищевода.
1) Выберите день недели, который лучше всего подходит для приема таблетки. Каждую неделю в выбранный день недели принимайте 1 таблетку препарата Алендроновая кислота.
2) После утреннего подъема, но до приема любой пищи, питья или любого другого лекарства, проглотите таблетку препарата Алендроновая кислота целиком и запейте полным стаканом простой воды (не менее 200 мл, не минеральной воды).
• Не запивайте таблетки минеральной водой (с газом или без газа).
• Не принимайте таблетки с кофе или чаем.
•. Не принимайте таблетки с соком или молоком.
• Не разламывайте и не разжевывайте таблетку, не держите во рту до растворения.
3) Не ложитесь, оставайтесь в вертикальном положении (сидя или стоя, можно ходить) не менее 30 минут после проглатывания таблетки. Не ложитесь до первого приема пищи.
4) Не принимайте препарат Алендроновая кислота перед сном или до того, как Вы встали утром.
5) Если у Вас появились затруднения или боли при глотании, загрудинные боли или изжога (появилась или усилилась), прекратите принимать препарат Алендроновая кислота и обратитесь к своему лечащему врачу.
6) После проглатывания таблетки препарата Алендроновая кислота подождите не менее 30 минут и только после этого завтракайте, пейте или принимайте другие препараты, включая антациды, препараты кальция и витамины. Препарат Алендроновая кислота эффективна только при приеме на пустой («голодный») желудок.
Как долго Вы должны принимать препарат Алендроновая кислота?
Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Ваш лечащий врач должен периодически пересматривать необходимость продолжения лечения, особенно после 5 и более лет применения.
Вы должны сообщить врачу, если Вам не становится лучше или если Вы стали чувствовать себя хуже.
Если Вы приняли больше таблеток препарата Алендроновая кислота, чем нужно
Если Вы по ошибке приняли слишком много таблеток, выпейте полный стакан молока и немедленно свяжитесь с лечащим врачом. Не вызывайте рвоту и не ложитесь.
Если Вы забыли принять препарат Алендроновая кислота
Если Вы пропустили дозу, просто примите 1 таблетку следующим утром, после того, как вспомните. Не принимайте две таблетки в один день. Затем вернитесь к привычной схеме приема по 1 таблетке 1 раз в неделю в первоначально выбранный день.
Если Вы прекратите принимать препарат Алендроновая кислота
Важно продолжать принимать препарат Алендроновая кислота в течение всего периода времени, предписанного Вам врачом. Только в этом случае препарат будет эффективным для лечения остеопороза.
При возникновении каких-либо дополнительных вопросов по применению данного препарата проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.
Как и при применении других лекарственных препаратов, на фоне приема препарата Алендроновая кислота могут возникнуть побочные эффекты, хотя они возникают не у всех пациентов.
Прекратите принимать препарат и немедленно сообщите своему лечащему врачу, если у Вас появились какие-либо из перечисленных ниже симптомов:
Частые побочные эффекты (могут возникать у 1 из 10 пациентов):
• изжога, затрудненное глотание, боль при глотании, изъязвление пищевода (трубки, соединяющей ротовую полость и желудок), которое может сопровождаться болью в груди, изжогой, затрудненным глотанием, болью при глотании.
Редкие побочные эффекты (могут возникать у 1 из 1000 пациентов):
• аллергические реакции, например, крапивница, припухлость лица, губ, языка и/или горла, которые могут вызвать затрудненное дыхание или глотание (ангионевротический отек),
• при применении алендроната сообщалось о редких случаях потенциально угрожающих жизни кожных высыпаний с большими пузырями и кровоточивостью в области губ, глаз, полости рта, носа и половых органов (синдром Стивенса-Джонсона) или тяжелых кожных реакций, которые начинаются с болезненного покраснения на коже, затем появляются большие волдыри и, наконец, происходит отслаивание кожи. Это состояние сопровождается высокой температурой и ознобом, болью в мышцах и общим плохим самочувствием (токсический эпидермальный некролиз),
• боль во рту и/или челюсти, припухлость или боль в полости рта, онемение или ощущение тяжести в челюсти, или выпадение зуба — возможные признаки разрушения кости челюсти (остеонекроз), обычно связанного с замедленным заживлением и инфекцией, часто после удаления зуба,
• в редких случаях необычный перелом бедра, особенно у пациентов, получающих длительное лечение по поводу остеопороза. Обратитесь к своему лечащему врачу, если Вы испытывает боль, слабость или дискомфорт в бедре или в паху, так как это может быть ранним признаком возможного перелома бедренной кости,
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки (иногда тяжелая или кровоточащая),
• костная, мышечная или суставная боль, которая в редких случаях может быть тяжелой.
Очень редкие побочные эффекты (могут возникать у 1 из 10 000 пациентов):
• если у Вас возникла боль в ухе, выделения из уха или ушная инфекция. Это может являться признаком повреждения кости слухового прохода. Сообщите своему лечащему врачу или стоматологу, если у Вас появились такие симптомы.
Другие возможные побочные эффекты:
Очень частые (могут возникать чаще, чем у 1 из 10 пациентов):
• скелетно-мышечные боли (в костях, мышцах или суставах), иногда сильные.
Частые (могут возникать не чаще, чем у 1 из 10 пациентов):
• припухлость суставов, боль в животе, неприятные ощущения в желудке или отрыжка после еды, запор, ощущение заполненности или вздутия желудка, диарея, метеоризм, головная боль, выпадение волос, слабость, головокружение, отек кистей рук и ступней,зуд.
Нечастые (могут возникать не чаще, чем у 1 из 100 пациентов):
• тошнота, рвота, раздражение или воспаление пищевода или желудка, черный или дегтеобразный стул, сыпь, покраснение кожи нарушения вкуса, нечеткость зрения, боль или покраснение глаз, быстро проходящие гриппоподобные симптомы, такие как боли в мышцах, общее плохое самочувствие и иногда повышенная температура в начале лечения.
Редкие (могут возникать не чаще, чем у 1 из 1000 пациентов):
• симптомы снижения уровня кальция в крови, включая мышечные судороги или спазмы и/или ощущение покалывания в пальцах или вокруг рта,
• сужение пищевода,
• сыпь может стать сильнее под действием солнечных лучей,
• при разжевывании или рассасывании таблеток возможно появление язвочек во рту.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас появились побочные эффекты, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым побочным эффектам, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении МЗ РБ», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применяйте препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не применяйте препарат, если Вы заметили, что контурная ячейковая упаковка, в которой находятся таблетки, повреждена.
Не выбрасывайте препарат в канализацию или вместе с бытовыми отходами. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Действующим веществом препарата Алендроновая кислота является алендроновая кислота (в виде натрия алендроната) – 70 мг.
Вспомогательными веществами являются целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, лактоза безводная.
Алендроновая кислота, таблетки 70 мг – таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Риска не предназначена для разделения таблетки.
По 4 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну контурную упаковку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел./факс: (+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции. Аминобисфосфонат, является аналогом пирофосфата. Механизм действия связан с подавлением активности остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика
Прием алендроновой кислоты непосредственно перед, во время или после еды приводит к уменьшению биодоступности. При приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната натрия уменьшается приблизительно на 60%.
После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови обычно ниже наименьшей концентрации, поддающейся определению (менее 5 нг/мл).
Временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%. Не метаболизируется. Выводится главным образом почками. T1/2 в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.
Показания активного вещества
АЛЕНДРОНОВАЯ КИСЛОТА
Лечение и профилактика остеопороза у женщин в период постменопаузы. Лечение остеопороза у мужчин с целью повышения костной массы. Лечение остеопороза, вызванного применением ГКС у мужчин и женщин. Болезнь Педжета (поражение костей) у мужчин и женщин.
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области; редко — запор, диарея, метеоризм, дисфагия.
Со стороны обмена веществ: асимптоматическая гипокальциемия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, эритема.
Прочие: головная боль, миалгия.
Противопоказания к применению
Стриктура пищевода, ахалазия, неспособность больного стоять или сидеть прямо по крайней мере 30 мин после приема препарата, гипокальциемия, повышенная чувствительность к алендроновой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения алендроновой кислоты при беременности и в период лактации не проведено. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на крысах показано, что алендроновая кислота в дозах 2 мг/кг/сут и выше вызывает дискоординацию родовой деятельности, обусловленную гипокальциемией; при дозах более 5 мг/кг/сут отмечено уменьшение веса плода.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей.
Особые указания
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек, а также у детей.
С осторожностью применяют при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения.
Перед началом лечения пациентам с нарушениями минерального обмена следует провести их полную коррекцию.
Между приемом алендроновой кислоты и других препаратов интервал должен составлять не менее 1 ч.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме внутрь с другими лекарственными препаратами и средствами, содержащими кальций, нарушается абсорбция алендроновой кислоты.
У женщин в период постменопаузы, получавших эстрогены, не было отмечено побочных эффектов, связанных с применением алендроновой кислоты.
В клинических исследованиях наблюдалось повышение частоты побочных реакций со стороны пищеварительной системы при применении алендроновой кислоты в дозе более 10 мг/сут на фоне терапии ацетилсалициловой кислотой.
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. В связи с этим во время приема Алендроната следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта, например, при дисфагии, заболеваниях пищевода, гастрите, дуодените, язве, серьезном заболевании желудочно-кишечного тракта, перенесенном в предшествующие 12 месяцев, например, при пептической язве, а также при активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургической операции на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики. Для пациентов с диагностированным пищеводом Барретта вопрос о назначении Алендроната должен решаться индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
При лечении алендроновой кислотой известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме и требовавших стационарного лечения, и в редких случаях осложнявшихся формированием стриктуры. В связи с этим врачам необходимо уделять особое внимание любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения приема Алендроната и обращения к врачу при появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, появление или усиление изжоги.
Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у пациентов, нарушающих рекомендации по приему препарата: нельзя принимать горизонтальное положение после употребления препарата и/или принимать его, не запивая, согласно рекомендациям, полным стаканом воды (не менее 200 мл), и/или продолжать принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Пациенты, которые не могут выполнять указания по дозированию в силу психического заболевания, должны принимать лечение Алендронатом под соответствующим контролем.
Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата Алендронат один раз в неделю, они должны принять одну таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две дозы препарата в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата один раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.
При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Алендронатом. Дефицит витамина D также должен быть устранен. У пациентов с данными нарушениями в ходе лечения Алендронатом необходимо контролировать содержание кальция в сыворотке крови и симптомы гипокальциемии.
В связи с тем, что алендроновая кислота увеличивает содержание минеральных веществ в костной ткани, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно при костной болезни Педжета, с исходно значительно повышенной скоростью метаболизма костной ткани, а также у пациентов, получающих глюкокортикоиды, что сопровождается возможным уменьшением всасывания кальция. Обычно такое снижение небольшое и бессимптомное. Тем не менее, известны редкие случаи симптоматической гипокальциемии, которая иногда достигала тяжелой степени и развивалась у пациентов с соответствующей предрасположенностью (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция кальция). Особенно важно обеспечить адекватное поступление в организм кальция и витамина D у этих пациентов.
Стоматология
У пациентов, принимающих бисфосфонаты, в том числе алендроновую кислоту, отмечались случаи локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением.
В большинстве случаев локальный остеонекроз челюсти на фоне приема бисфосфонатов возникает у онкологических пациентов, получающих бисфосфонаты внутривенно. Также известны случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом, принимавших бисфосфонаты перорально.
К факторам риска для локального остеонекроза челюсти относятся инвазивные зубоврачебные процедуры (например, удаление зуба, зубные импланты, хирургические операции на кости), онкологическое заболевание, сопутствующая терапия (например, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды), недостаточная гигиена полости рта, сопутствующие патологии (например, заболевания периодонта и/или другие заболевания зубов, анемия, коагулопатия, инфекция, неправильно сидящие зубные протезы) и курение. Имеются данные о том, что риск остеонекроза челюсти повышается при совместном применении бисфосфонатов и ингибиторов ангиогенеза.
Перед началом терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным стоматологическим статусом рекомендуется стоматологический осмотр и превентивные лечебные мероприятия. Во время курса бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Если у пациента развился остеонекроз челюсти во время терапии бисфосфонатами, хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить его состояние. Пациенты, у которых во время лечения бисфосфонатом развился локальный остеонекроз челюсти, должны находиться под наблюдением хирурга-стоматолога. Следует рассмотреть необходимость прекращения терапии бисфосфонатом на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента.
Во время терапии бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены полости рта, профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости сообщения о любых симптомах со стороны полости рта, например подвижности зубов, боли или появлении припухлости.
Скелетно-мышечные боли
Отмечались сильные, иногда инвалидизирующие боли в костях, суставах и/или мышцах у пациентов, принимающих бисфосфонаты (в том числе алендроновую кислоту), назначенные для лечения остеопороза, в большинстве своем у женщин в постклимактерическом периоде. Симптомы появляются в период от одного дня до нескольких месяцев после начала приема препарата. При развитии тяжелых симптомов прием препарата необходимо прекратить. У большинства пациентов симптомы проходят после прекращения приема препарата.
При появлении сильных скелетно-мышечных болей пациенту следует проинформировать об этом врача.
Атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости
Сообщалось о возникновении патологических (то есть при воздействии незначительной силы или самопроизвольных) подвертельных переломов или переломов проксимальных отделов диафиза бедренной кости у небольшого количества пациентов, принимавших бисфосфонаты, главным образом у пациентов, получающих длительную терапию остеопороза. Некоторые из переломов относятся к категории стрессовых (также известны под названием нагрузочный перелом, маршевый перелом, перелом Дойчлендера), возникающих в отсутствие травмы. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих бисфосфонаты, следует обследовать второе (контралатеральное) бедро. Известно, что данные переломы плохо срастаются. Некоторые пациенты за недели или месяцы до возникновения полного перелома испытывали продромальные боли в пораженной области, часто связанные с характерной рентгенологической картиной стрессового перелома.
Количество сообщений было очень небольшим, кроме того, стрессовые переломы со сходными клиническими особенностями возникают и у пациентов, не принимающих бисфосфонаты. Пациентов со стрессовыми переломами необходимо обследовать с оценкой известных причин и факторов риска (например, дефицит витамина D, нарушения всасывания, применение глюкокортикостероидов, стрессовый перелом в анамнезе, артрит или перелом нижних конечностей, чрезмерные или увеличенные нагрузки, сахарный диабет, хронический алкоголизм) и предоставить им надлежащую ортопедическую помощь. До получения результатов обследования следует рассмотреть вопрос о прекращении приема бисфосфонатов у пациентов со стрессовыми переломами, исходя из оценки соотношения польза/риск в каждом конкретном случае. Во время терапии бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре или паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами, необходимо осматривать на предмет неполного перелома бедренной кости.
Имеются редкие сообщения о тяжелых кожных реакциях на фоне приема алендроновой кислоты, включая синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).
Данный лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать данный лекарственный препарат.
Сообщалось о таком нежелательном явлении, как остеонекроз наружного слухового канала, который был преимущественно ассоциирован с длительным применением алендроновой кислоты. Возможные факторы риска развития остеонекроза наружного слухового канала включают применение стероидов, химиотерапию, травмы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследований по влиянию алендроновой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работу с точными механизмами не проводилось. Однако, учитывая возможность развития побочных реакций (головокружение и других), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, точными механизмами и воздерживаться от выполнения указанных видов деятельности в случае развития побочных эффектов.