Акуфаз инструкция по применению уколы

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Купить Клопиксол-Акуфаз в Планета Здоровья

Купить Клопиксол-Акуфаз в ГорЗдрав

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

1 мл масляного раствора содержит: активное вещество – зуклопентиксола ацетат 50 мг; вспомогательные вещества – триглицериды средней цепи.

Прозрачная, желтоватая масляная жидкость, практически свободная от частиц.

Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.
Код ATX: N05AF05.

Фармакодинамика
Зуклопентиксол является антипсихотическим средством группы тиоксантена. Антипсихотическое действие данных лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.
In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D₁ и D₂, α₁-адренорецепторам и 5-НТ2 рецепторам, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым (H₁) рецепторам и не обладает α₂-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D₂ рецепторам преобладает над аффинитетом к D₁ рецепторам.
Во всех исследованиях с поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) зуклопентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D₂ in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.
Ингибирование двигательной активности и увеличение времени сна, вызываемые алкоголем и барбитуратами у мышей, свидетельствуют о седативном эффекте при клиническом применении.
Как большинство антипсихотиков зуклопентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
Фармакологические исследования продемонстрировали значительный эффект через 4 часа после введения масляного раствора зуклопентиксола ацетата. Более выраженный эффект наблюдался через 1-3 дня после инъекции. Эффект быстро уменьшался в течение нескольких следующих дней.
В клинической практике КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ показан для начального лечения острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.
Однократная инъекция КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ обеспечивает выраженное и быстрое уменьшение психотических симптомов. Действие лекарственного средства продолжается 2-3 дня. Обычно одной или двух инъекций достаточно до перехода на пероральную терапию или терапию лекарственной формой с модифицированным высвобождением.
Помимо значительного ослабления или полного устранения галлюцинаций, бреда и расстройства мышления, зуклопентиксол также оказывает выраженное действие на сопутствующие симптомы – враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.
Зуклопентиксол оказывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов, т.к. пациент успокаивается до развития антипсихотического действия препарата. Неспецифический седативный эффект достигается быстро после инъекции, является значимым через 2 часа, достигает максимума через 8 часов, после чего значительно уменьшается и остается слабым при повторных инъекциях.
КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ особенно эффективен при лечении психотических пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.
Фармакокинетика
Абсорбция
Максимальная концентрация (Т_max) зуклопентиксола в сыворотке крови после внутримышечного введения достигается через 24-48 часов (в среднем через 36 часов). Средний период полувыведения из плазмы крови (отражающий модифицированное высвобождение) составляет около 32 часов.
Распределение
Кажущийся объем распределения (V_d)_β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.
Биотрансформация
Зуклопентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Содержание зуклопентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях. Был продемонстрирован генетический полиморфизм.
Элиминация
Период полувыведения из плазмы крови (t½_β) составляет примерно 20 часов. Средний системный клиренс (Cls) – приблизительно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол выводится преимущественно через кишечник и в незначительной степени почками (около 10%). Примерно 0,1% выводится почками в неизмененном виде.
В небольших количествах зуклопентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови у кормящих грудью женщин, принимавших зуклопентиксол перорально или зуклопентиксол в форме деканоата парентерально, составляло около 0,29.
Линейность
Фармакокинетика лекарственного средства линейная. Средняя максимальная концентрация зуклопентиксола в плазме крови, соответствующая 100 мг зуклопентиксола ацетата, составляет 102 нмоль (41 нг/мл). Через три дня после инъекции концентрация в сыворотке крови составляет около 1/3 максимальной, т.е. 35 нмоль/л (14 нг/мл).
Пожилые пациенты
Фармакокинетические параметры в основном не зависят от возраста пациентов.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию зуклопентиксола в сыворотке крови.
Нарушение функции печени
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.
Данные доклинической безопасности
Острая токсичность
Зуклопентиксол имеет низкую острую токсичность.
Хроническая токсичность
В исследованиях хронической токсичности не было получено данных, значимых для терапевтического применения зуклопентиксола.
Исследования репродуктивной токсичности
В исследованиях, проведенных на трех поколениях крыс, наблюдалась задержка спаривания. После спаривания влияние на фертильность не наблюдалось. В исследовании, в котором зуклопентиксол вводился с пищей, были отмечены нарушение активности при спаривании и уменьшение частоты оплодотворения.
Исследования репродуктивной токсичности, выполненные на животных, не выявили случаев эмбриотоксических или тератогенных эффектов. В исследованиях влияния в пери- и постнатальный периоды у крыс дозы 5 и 15 мг/кг/сутки привели к увеличению мертворождений, снижению выживания и задержке развития крысят.

Психотические расстройства за исключением депрессий. Острая шизофрения и другие острые психозы. Приступы острого тяжелого тревожного расстройства. Мания.

Взрослые
50-150 мг внутримышечно, повторная инъекция через 2-3 дня при необходимости.
Пожилые пациенты
50-100 мг внутримышечно, повторная инъекция через 2-3 дня при необходимости.
Дети
КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ не рекомендуется применять у детей в связи с недостаточным опытом клинического применения.
Нарушение функции печени
Половина дозы. По возможности следует контролировать концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек лекарственное средство может назначаться в обычных дозах.

Продолжительность лечения

КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ не следует вводить более 14 дней. Максимальная суммарная доза не должна превышать 400 мг, а количество инъекций не должно быть больше четырех.
При переходе на пероральное лечение через 2-3 дня после заключительной инъекции КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ пероральная суточная доза 40 мг позволит поддержать концентрацию зуклопентиксола в плазме крови.
При переходе на лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО одновременно с заключительной инъекцией лекарственного средства КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ (100 мг) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) КЛОПИКСОЛА ДЕПО 200 мг/мл.
КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ и КЛОПИКСОЛ ДЕПО могут смешиваться в одном шприце и вводиться как одна инъекция.
КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ не следует смешивать с лекарственными средствами с модифицированным высвобождением с кунжутным маслом в качестве основы лекарственного средства, так как это существенно изменит кинетику препаратов.

Способ применения

Внутримышечно.

Наиболее распространенные нежелательные реакции, которые могут встречаться у более 10% пациентов, – сухость во рту, сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.
Большинство нежелательных реакции являются дозозависимыми. Частота возникновения нежелательных реакции и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Могут возникать двигательные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции успешно контролируются путем снижения дозы и/или применения противопаркинсонических средств. Однако рутинное использование противопаркинсонических средств для профилактики нежелательных реакции не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии. При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.
Частота возникновения нежелательных реакции указана как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо частота неизвестна (нельзя оценить на основании существующих данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Эндокринные нарушения
Редко: гиперпролактинемия.
Нарушения метаболизма и питания
Часто: повышение аппетита, увеличение массы тела.
Нечасто: снижение аппетита, снижение массы тела.
Редко: гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
Психические нарушения
Часто: бессонница, депрессия, тревога, нервозность, необычные сновидения, ажитация, снижение либидо.
Нечасто: апатия, кошмарные сновидения, повышение либидо, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.
Часто: тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки.
Нечасто: поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, обморок, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень.
Очень редко: злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Нечасто: окулогирный криз, мидриаз.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Часто: головокружение.
Нечасто: гиперакузия, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Часто: тахикардия, сердцебиение.
Редко: удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: снижение артериального давления, «приливы».
Очень редко: венозная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: заложенность носа, одышка.
Желудочно-кишечные нарушения
Очень часто: сухость во рту.
Часто: повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея.
Нечасто: боль в животе, тошнота, метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: изменение лабораторных показателей функции печени.
Очень редко: холестатический гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: гипергидроз, зуд.
Нечасто: сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Часто: миалгия.
Нечасто: мышечная ригидность, тризм, кривошея.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: нарушение мочеиспускания, задержка мочи, полиурия.
Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния
Частота неизвестна: синдром «отмены» у новорожденных.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Нечасто: нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, аноргазмия (у женщин), вульвовагинальная сухость.
Редко: гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Часто: астения, утомляемость, дискомфорт, боли.
Нечасто: жажда, гипотермия, пирексия, реакция в месте инъекции.
При приеме зуклопентиксола, как и при приеме других антипсихотических средств, наблюдались редкие случаи удлинения интервала QT, желудочковых аритмии (фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия), пируэтной желудочковой тахикардии (torsade de pointes) и внезапной смерти.
Резкое прекращение приема зуклопентиксола может привести к развитию синдрома «отмены». Наиболее частые симптомы – тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Некоторые пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла/холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после прекращения приема лекарственного средства и уменьшаются в течение 1-2 недель.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по медицинскому применению.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Состав».
Угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алкоголем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома.

В связи со способом применения симптомы передозировки маловероятны.
Симптомы
Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы (двигательные расстройства), судороги, шок, гипертермия/гипотермия.
При передозировке зуклопентиксола у пациентов, одновременно принимающих препараты, оказывающие влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардии, случаях остановки сердца и желудочковых аритмиях.
Лечение
Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства – бипериденом.

Злокачественный нейролептический синдром
При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома со следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушение сознания и повышенное содержание креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
Риск может быть выше при приеме сильнодействующего средства.
Среди случаев с летальным исходом больше всего пациентов с имеющимся органическим мозговым синдромом, задержкой умственного развития и злоупотребляющих опиатами или алкоголем.
Лечение: прекращение приема антипсихотических средств, симптоматическое и общее поддерживающее стационарное лечение.
Симптомы могут сохраняться в течение недели после прекращения приема пероральных антипсихотиков или немного дольше, если они вызваны лекарственной формой с модифицированным высвобождением.
Зуклопентиксол должен применяться с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожными расстройствами и тяжелым заболеванием печени.
Может измениться реакция на глюкозу и инсулин, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы при длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить регулярный контроль состояния пациентов.
Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий. Поэтому зуклопентиксол следует применять с осторожностью у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией; пациентов, генетически предрасположенных к развитию аритмии; пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например, удлинением интервала QT, выраженной брадикардией (<50 ударов/минута), недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью или сердечной аритмией.
Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.
Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема антипсихотических средств. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими средствами, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения зуклопентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять профилактические меры.

Пожилые пациенты

Цереброваскулярные нежелательные реакции
У пациентов с риском развития инсульта зуклопентиксол следует применять с осторожностью.
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований при применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных нежелательных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышение риска и при применении антипсихотических средств у других групп пациентов.
Повышенный уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией
Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические средства, отмечалось незначительное повышение риска смерти по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.
Зуклопентиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.

Беременность
Во время беременности КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ следует применять только в случае крайней необходимости.
У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотические средства (в т.ч. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ) во время третьего триместра беременности могут наблюдаться признаки нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или синдром «отмены», которые после рождения могут варьироваться по тяжести и продолжительности. Зарегистрированы случаи ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, угнетения дыхания и трудности с кормлением. Таким образом, за новорожденными должно вестись тщательное наблюдение.
В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность (см. раздел «Данные доклинической безопасности»).
Период грудного вскармливания
Во время кормления грудью КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может применяться только в случае крайней необходимости, если это признано клинически необходимым. В этом случае рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ выделяется с грудным молоком в таких небольших концентрациях, что не может оказывать терапевтическое воздействие на новорожденных.
Доза, усваиваемая ребенком, составляет менее 1% дозы, принимаемой матерью, относительно массы тела.
Фертильность
У человека зарегистрированы сообщения о следующих нежелательных явлениях: гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, эректильная дисфункция и недостаточность эякуляции. Эти явления могут оказать негативное влияние на половую функцию и фертильность у женщин и/или мужчин.
При развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или сексуальной дисфункции рекомендуется уменьшить дозу (если это возможно) или прекратить прием препарата. Данные эффекты являются обратимыми при прекращении приема препарата.
Введение зуклопентиксола самцам и самкам крыс ассоциировались с незначительной задержкой в спаривании. В эксперименте, в котором зуклопентиксол вводили с пищей, было отмечено нарушение активности при спаривании и уменьшение частоты оплодотворения.

КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может оказывать слабое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, особенно в начале лечения или при увеличении дозы. Пациенты должны быть предупреждены о данном влиянии.

Зуклопентиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.
Антипсихотические средства могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств. Антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.
Одновременное применение антипсихотических средств и лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Зуклопентиксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.
Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола.
Совместный приём с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не рекомендуется.
Соответствующие классы лекарственных средств включают:
— антиаритмические лекарственные средства IA и III класса, (например, хинидин, амиодарон, соталол),
— некоторые антипсихотические лекарственные средства (например, тиоридазин),
— некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицин),
— некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол),
— некоторые антибиотики хинолонового ряда (например, моксифлоксацин).
Данный перечень неполный, также следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, которые могут вызвать существенное удлинение интервала QT (такие как цизаприд, литий).
Следует с осторожностью применять одновременно лекарственные средства, вызывающие электролитные нарушения, такие как тиазидные диуретики
(гипокалиемия), и способные повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и развития злокачественной аритмии.

По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Ф.). 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной ко дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке с целью защиты от света.
Хранить в недоступных для детей местах.

2 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.

Название и адрес производителя
X. Лундбек А/О
Оттилиавай 9,
2500 Вальбю,
Дания.
Агентство в РБ
г. Минск, ул. В. Хоружей, 22-1402.
Тел.: (+375 17) 242 16 33, факс: (+375 17) 242 16 40.

действующее вещество: zuclopenthixol;

1 мл раствора содержит 50 мг зуклопентиксола ацетата

Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, желтоватого цвета масляный раствор почти свободный от механических включений.

Психолептическое средства. Производные тиоксантена.

Код АТХ N05A F05.

Фармакологические.

Зуклопентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.

Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro зуклопентиксол имеет высокое сродство к обоим дофаминовых D 1 — и D 2 рецепторов, α 1 -адренорецепторов и 5НТ 2 рецепторов, но не обладает сродством к холинергических мускариновых рецепторов. Он имеет слабую сродство к гистаминовых (Н 1 ) рецепторов и не оказывает блокирующего действия на α 2 -адренорецепторы.

Как и большинство других нейролептиков, зуклопентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

Выраженный эффект наступает на 4 часа после парентерального применения масляного раствора зуклопентиксола ацетата. Несколько более значительный эффект наблюдается в период от одного до трех суток после инъекции. В течение следующих дней эффект стремительно уменьшается.

клиническая эффективность

Зуклопентиксола ацетат используется для начального лечения острых психозов, мании и обострений хронических психозов. Однократная инъекция зуклопентиксола ацетата обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Действие препарата длится от 2 до 3 дней и обычно достаточно одной или двух инъекций для достижения желаемого эффекта, после чего возможен переход на лечение пероральными или депонированными формами. Кроме выраженной редукции или полной элиминации ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, мания и нарушенное мышление, зуклопентиксол эффективно уменьшает сопутствующие симптомы, такие как враждебность, подозрительность, тревожность и агрессивность.

Зуклопентиксол оказывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Такая начальная седация обычно благоприятна в начальной фазе психоза, поскольку успокаивает пациента до того, как устанавливается антипсихотическое эффект. Неспецифическая седация развивается быстро после инъекции, становится выраженной в 2:00, достигает максимума через 8:00, после чего значительно уменьшается и остается слабым, несмотря на повторные инъекции.

Зуклопентиксола ацетат предназначен для лечения психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.

Фармакокинетика.

После инъекции зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативного расщепления на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Период полувыведения составляет примерно

32 часа (отражает высвобождение из депо). Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 ч (в среднем через 36 часов) после инъекции. Период полувыведения (Т 1 / 2β ) зуклопентиксола составляет примерно 20 часов и системный клиренс (Cl s ) — примерно 0,86 л / мин. Связывание с белками плазмы — около 98-99%. Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах — в грудное молоко. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся главным образом с калом и частично — с мочой (10%).

Начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например алкогольная, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.

Комбинации, требующие осторожности при применении

Зуклопентиксола ацетат может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; антигипертензивный эффект гуанетидина и подобных препаратов уменьшается.

Совместное применение нейролептиков и лития увеличивает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Зуклопентиксола ацетат может снижать эффект леводопы и других адренергических средств.

Комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется CYP2D6, совместное применение препаратов, способных подавлять этот фермент, может тормозить вывод зуклопентиксола.

Увеличение интервала QT, связанное с применением антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT интервал. Следует избегать комбинации таких средств. Соответственно, классы включают:

• Класс Иа и ИИИ антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида).
• Некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин).
• Некоторые антибиотики-макролиды (например эритромицин).
• Некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол).
• Некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (например цизаприд, литий).

Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию зуклопентиксола ацетата, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Летальные случаи возникали преимущественно у пациентов с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять дантролен и бромокриптин.

Симптомы могут наблюдаться в течение недели или более после отмены пероральных форм и несколько дольше после применения депонированных форм препаратов.

Как и другие нейролептики, зуклопентиксола ацетат следует применять с осторожностью при лечении пациентов с органическими поражениями мозга, судорогами и прогрессирующим заболеванием печени.

Как и другие антипсихотические препараты, зуклопентиксола ацетат может изменять потребность в инсулине и толерантность к глюкозе, что требует коррекции антидиабетической терапии у больных диабетом.

Как и другие средства, принадлежащие к терапевтическому класса антипсихотических препаратов, зуклопентиксола ацетат может привести к удлинению интервала QT. Существующая пролонгация интервала QT может повысить риск злокачественных аритмий. Поэтому зуклопентиксола ацетат необходимо с осторожностью применять пациентам с подозрением на гипокалиемию, гипомагниемии или с генетической предрасположенностью к таким состояниям, а также пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например удлиненным интервалом QT, в значительной брадикардии (<50 уд / мин), недавним инфарктом миокарда, некомпенсированной сердечной недостаточностью или сердечной аритмией. Следует избегать одновременного лечения другими антипсихотическими препаратами.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозного тромбоемболизму (ВТЭ). Поскольку пациенты, которые применяют антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ необходимо идентифицировать до начала и во время лечения зуклопентиксола ацетата и принять профилактические меры.

При применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных нарушений примерно втрое. Механизм этого повышенного риска неизвестный. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотических препаратов и других групп пациентов. Зуклопентиксола ацетат необходимо применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которые применяют антипсихотические средства, имеют несколько выше риск летального исхода, чем пациенты, не применяют эти средства. Данных для точного определения этого риска недостаточно, и причина повышенного риска неизвестна.

Зуклопентиксола ацетат не предназначен для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.

Зуклопентиксола ацетат не назначать в период беременности. По назначению врача применять только в случаях, если ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в том. Ч. Зуклопентиксола ацетат) в последнем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т. Ч. Экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по тяжести и длительности после родов. Сообщалось о случаях возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или трудности с вскармливанием. Итак, новорожденные нуждаются в тщательном уходе.

Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Зуклопентиксол обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет примерно 1% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела (в мг / кг). Кормить грудью можно в период лечения зуклопентиксол, если это клинически важным, но рекомендуется наблюдение врача за младенцем, особенно в первые 4 недели после рождения.

фертильность

Сообщались случаи гиперпролактинемии, галакторее, аменореи, эректильной дисфункции и отсутствия эякуляции (см. Раздел «Побочные реакции»). Такие случаи могут негативно влиять на половую функции женщин и / или мужчин и фертильность.

Если возможно, следует уменьшить дозу или отменить средство при развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галакторее, аменореи или половой дисфункции. Эти расстройства проходят после отмены препарата.

Клопиксол-Акуфаз является седативным средством. Пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут чувствовать некоторое снижение общей внимания и концентрации. Их необходимо предупредить о возможности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

взрослые

Дозы препарата определяют индивидуально, в соответствии с состоянием пациента.

Клопиксол-Акуфаз назначать в виде инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы. Местная переносимость хорошая. Обычно взрослым рекомендуется дозы в пределах 50-150 мг (1-3 мл). Инъекцию объемом более 2 мл следует разделить между двумя местами введения. При необходимости повторные инъекции проводить с интервалом 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена через 24-48 часов после первой инъекции.

Зуклопентиксола ацетат не предназначен для длительного применения и длительность терапии не должна превышать 2 недели. Максимальная суммарная доза за весь курс терапии — не более 400 мг, а количество инъекций — не более 4.

Поддерживающую терапию следует продолжать пероральным зуклопентиксол или зуклопентиксола деканоатом, руководствуясь нижеследующей схеме:

1) Переход на лечение пероральным зуклопентиксол

Через 2-3 дня после последней инъекции зуклопентиксола ацетата (100 мг) пациенту следует назначить перорально ежедневную дозу 40 мг по возможности в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличить на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75 мг в сутки или более.

2) Переход на лечение зуклопентиксола деканоатом

Одновременно с последней инъекцией зуклопентиксола ацетата (100 мг) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) зуклопентиксола деканоата 200 мг / мл и повторять внутримышечные инъекции последнего каждый 2-я неделя. Возможно применение высоких доз или коротких интервалов между инъекциями.

Зуклопентиксола ацетат и зуклопентиксола деканоат можно смешивать в одном шприце и назначать как одну инъекцию (ко-инъекция). Последующие дозы зуклопентиксола деканоата и интервалы между инъекциями следует устанавливать в зависимости от состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста. Возможна необходимость снижения обычных доз. Максимальная доза одной инъекции не должна превышать 100 мг.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек Клопиксол-Акуфаз можно назначать в обычных дозах.

Нарушение функций печени. Пациентам с нарушениями функции печени необходимо назначать половину обычной дозы, а также, по возможности, определять уровень препарата в сыворотке крови.

Не рекомендуется применять детям из-за отсутствия клинических данных.

Благодаря лекарственной форме случаи передозировки маловероятны.

Симптомы: сонливость, кома, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок. Сообщается об изменениях в ЭКГ, QT-пролонгации, аритмии типа torsade de pointes, желудочковой аритмии, остановки сердца в случаях назначения сверхвысоких доз препарата одновременно с препаратами, влияющими на работу сердца.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует принимать меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Внутривенно капельно должен быть использован норадреналин, если пациент находится в состоянии шока. Не следует применять адреналин, поскольку это может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Ажитации, возбуждения или судороги можно купировать бензодиазепинами благодаря седации, а экстрапирамидные симптомы — антихолинергическим антипаркинсонический средством.

Побочные эффекты в большинстве случаев дозозависимы. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.

Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в первые несколько дней после инъекции и в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировок и / или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Противопаркинсонические препараты не облегчают позднюю дискинезию, а могут усилить. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение лечения зуклопентиксол. В случаях стойкой акатизии рекомендуется применение бензодиазепина или пропранолола.

Частота побочных реакций, приведенных ниже в таблице, определяется как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000) или неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Имеются сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий — фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, torsade de pointes и внезапного летального исхода при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтического класса антипсихотиков, в том числе зуклопентиксола ацетата.

Внезапное прекращение применения зуклопентиксола ацетата может вызвать симптомы отмены, наичастишимы из которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгия, парестезии, бессонница, беспокойство, тревожность и возбуждение. Пациенты также могут испытывать головокружение, переменные ощущения тепла или холода и тремор. Симптомы обычно возникают в течение 1-4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 ° С.

Зуклопентиксола ацетат нельзя смешивать с депонированными формами, которые содержат кунжутное масло, поскольку их смесь меняет фармакокинетические свойства этих средств.

10 ампул по 1 мл в картонной коробке.