ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Аденома простатыЭндометриоз и эндометрит
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Золадекс МНН
- Золадекс: состав
- Золадекс: дозировка
- Золадекс: как сделать укол
- Является ли Золадекс рецептурным препаратом
- Золадекс: совместимость с алкоголем
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Ежегодно миллионы людей сталкиваются со страшным диагнозом — раком. По данным ВОЗ в 2020 году по частоте возникновения у женщин на первом месте был рак молочной железы (2,26 миллионов случаев), у мужчин — рак легких (2,21 миллиона) и рак предстательной железы (1,41 миллион).
У рака молочной железы и предстательной железы высокая вероятность излечения при условии раннего выявления, проведения надлежащей терапии и ухода.
Одним из препаратов, используемых при лечении гормонозависимых опухолей, является Золадекс. Рассказываем о составе, дозировках и применении. Обращаем внимание, что Золадекс может назначить только врач.
Золадекс МНН
Международное непатентованное наименование (МНН) имплантата Золадекс – гозерелин.
Золадекс: состав
Сам препарат представляет собой пластиковую капсулу для подкожного введения. Капсула пролонгированного действия: из нее действующее вещество гозерелин поступает в организм постоянно. В комплект входит специальный шприц-аппликатор для введения имплантата.
Гозерелин — синтетический аналог естественного гонадотропин-рилизинг гормона, который синтезируется в гипоталамусе. Гозерелин в организме блокирует выделение лютеинизирующего гормона (ЛГ) в гипофизе. В отсутствие ЛГ снижается концентрация тестостерона и эстрадиола — мужского и женского гормонов.
При постоянном введении Золадекса тестостерон у мужчин падает до кастрационного уровня, эстрадиол у женщин — до уровня, сравнимого с менопаузой.
Гормонозависимые опухоли (молочной и предстательной железы, фибромы матки) имеют рецепторы, чувствительные к тестостерону и эстрадиолу. Если в крови гормонов нет, то опухоли вступают в стадию регрессии (обратного развития). На этом основано лечебное действие Золадекса.
После отмены терапии уровень гормонов возвращается. В редких случаях у женщин не происходит восстановление менструаций.
Золадекс: дозировка
У препарата две дозировки, показания которых отличаются:
1. Золадекс 3,6 мг вводят каждые 28 дней:
- рак предстательной железы
- рак молочной железы
- эндометриоз
- фибромы матки
- ЭКО
2. Золадекс 10,8 мг вводят каждые 3 месяца:
- рак предстательной железы
- эндометриоз
- фибромы матки
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью и пожилого возраста дозы не корректируют.
Золадекс: как сделать укол
Препарат вводится подкожно в область передней брюшной стенки. Капсула Золадекса помещена в шприц-аппликатор с защитным механизмом. Имеет систему безопасного введения Safety Glide. Инструкция по введению прилагается к шприцу в виде карты.
В окошке шприца виден имплантат. Сначала снимают предохранитель с поршня, а затем колпачок с иглы. В брюшную складку подкожно вводят иглу под острым углом (30-45 градусов), срезом кверху к коже, пока корпус шприца не коснется кожи. Далее для активирования защитного механизма и введения капсулы нажимают на поршень до упора до щелчка . Защитный механизм не будет активирован, если поршень нажат не до конца.
Золадекс 3,6 вводят каждые 4 недели, Золадекс 10,8 — каждые 12 недель.
Является ли Золадекс рецептурным препаратом
Золадекс — это рецептурный препарат, который назначается врачом. Для приобретения его в аптеке требуется рецепт.
Золадекс: совместимость с алкоголем
На время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя. Спиртные напитки значительно повышают риск развития побочных действий Золадекса и негативно сказываются на общем состоянии пациента.
Краткое содержание
- В состав Золадекса входит гозерелин — синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона, который вырабатывается в гипоталамусе. В результате его действия снижается содержание тестостерона и эстрадиола.
- У Золадекса две дозировки: Золадекс 3,6 мг (ставят каждые 4 недели) и Золадекс 10,8 мг (ставят каждые 12 недель).
- Препарат вводится подкожно в область передней брюшной стенки. Инструкция по введению прилагается к шприцу в виде карты.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Золадекс®
Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) — до 18 мг, ледяная уксусная кислота (с низким содержанием уксусного ангидрида) — q.s.
Шприц-аппликатор (1) с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide) — конверты алюминиевые ламинированные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг гормона). При постоянном применении Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.
Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
Показано, что Золадекс® в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приема аналогов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.
Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Фармакокинетика
Введение капсулы каждые 4 недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.
Связывание с белками плазмы низкое. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой категории пациентов не требуется.
У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.
Показания препарата
Золадекс®
- рак предстательной железы;
- рак молочной железы;
- эндометриоз;
- фиброма матки;
- для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии;
- при экстракорпоральном оплодотворении.
Режим дозирования
Взрослым капсулу Золадекса 3.6 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
При злокачественных новообразованиях препарат применяют длительно, при доброкачественных гинекологических заболеваниях — не более 6 месяцев.
Для истончения эндометрия делают 2 инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые 2 недели после введения 2-ой дозы.
Экстракорпоральное оплодотворение
Препарат Золадекс® 3.6 мг применяют для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днями. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.