Состав / Описание
<div class=»instruction__description-item-info-title»>
Состав
</div>
<span class=»list-type__title»>В 1 таблетке содержится:</span>
<ul class=»list-type__list»>
<li>Активное вещество:<br> цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг; </li>
<li>Вспомогательные вещества:
<ul class=»list-type__list»>
<li>Ядро:
<ul class=»list-type__list»>
<li> лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат;</li>
</ul>
<li>Оболочка:
<ul class=»list-type__list»>
<li>гипромеллоза 2910/5, макрогол-6000, тальк, титана диоксид, симетикона
эмульсия SE 4.</li>
</ul>
</ul>
</ul>
<div class=»instruction__description-item-info-title»>
Описание
</div>
<span class=»list-type__test»>Продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской для деления с одной стороны.</span>
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакологические свойства
<div class=»instruction__description-item-info-title»>Фармакодuнамuка</div>
<span class=»list-type__test»>
Цетиризин — активное вещество препарата Зодак® — является метаболитом гидроксизина,
относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые
рецепторы.<br>
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и
облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день
ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов,
имеющих аллергические реакции.<br>
<i>Клиническая эффективность и безопасность</i><br>
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг
значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу
гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не
установлена.<br>
В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с
аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки
уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
<br>
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у
пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого
течения.
<br>
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в
сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.
<br>
Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с
круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.<br>
В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20
минут после приема, его эффект сохраняется до 24 часов.<br>
<i>Дети</i><br>
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено
признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная
реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены
препарата при его неоднократном применении.<br>
</span>
<br><br>
<div class=»instruction__description-item-info-title»>Фармакокuнетuка</div>
<span class=»list-type__test»>
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60
мг изменяются линейно.<br>
<i>Всасывание</i><br>
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и
составляет 300 нг/мл.<br>
Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в
плазме крови (Сmах) и площадь под кривой «концентрация- время» (AUC) имеют
однородный характер.<br>
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее
уменьшается.<br>
Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы,
таблетки) сопоставима.<br>
<i>Распределение</i><br>
Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объем
распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина
с белками.<br>
<i>Метаболизм</i><br>
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму<br>
<i>Выведение</i><br>
Период полувыведения (T1/2) составляет примерно 10 часов.<br>
При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина
не наблюдалось.<br>
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.<br>
<i>Пожилые пациенты</i><br>
У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50
%, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с лицами не пожилого возраста.<br>
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением
функции почек у этой категории пациентов.<br>
<i>Пациенты с почечной недостаточностью</i><br>
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина
(КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых
добровольцев с нормальной функцией почек.<br>
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов,
находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг
Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых
добровольцев с нормальной функцией почек.<br>
Для пациентов с почечной недостаточностью среднетяжелого или тяжелого течения
требуется соответствующее изменение режима дозирования. Цетиризин практически не
удаляется из организма при гемодиализе.<br>
<i>Пациенты с печеночной недостаточностью</i><br>
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным,
холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10
или 20 мг T1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по
сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если
у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.<br>
<i>Дети</i><br>
Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет<br>
— снижено до 3,1 часа.<br>
</span>
Показания к применению
<span>Показан у взрослых и детей с 6 лет и старше для облегчения:</span>
<ul class=»list-type__sub-list»>
<li>назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного
(интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда,
чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;</li>
<li>симптомов хронической идиопатической крапивницы.</li>
</ul>
Противопоказания
<ul class=»list-type__sub-list»>
<li>Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;</li>
<li>терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);</li>
<li>наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо — галактозной мальабсорбции;</li>
<li>беременность;</li>
<li>детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).</li>
</ul>
С осторожностью
<ul class=»list-type__sub-list»>
<li>Хроническая почечная недостаточность (при КК ˃ 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);</li>
<li>пациенты пожилого возраста (возможно снижение скорости клубочковой фильтрации);</li>
<li>эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;</li>
<li>пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);</li>
<li>период грудного вскармливания.</li>
</ul>
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
<span class=»list-type__test»>
<i>Беременность</i><br>
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не
выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной
токсичности с четкой причинно-следственной связью.<br>
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или
косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в
постнатальном периоде), течение беременности и родов.<br>
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности
применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому Зодак® не
следует применять при беременности.<br>
<i>Грудное вскармливание</i><br>
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от
концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В
период грудного вскармливания Зодак® применяют после консультации с врачом, если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.<br>
<i>Фертильность</i><br>
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако
отрицательного влияния на фертильность не выявлено.<br>
</span>
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.<br>
<i>Взрослым</i><br>
10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.<br>
<i>Отдельные группы пациентов</i><br>
<i>Пациенты пожилого возраста</i><br>
Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не
нарушена.<br>
<i>Пациенты с почечной недостаточностью</i><br>
Поскольку Зодак® выводится из организма в основном почками (см. подраздел
«Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения<i> пациентам с почечной
недостаточностью</i> режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости
от функции почек (величины клиренса креатинина КК).<br>
Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации
сывороточного креатинина, по следующей формуле:<br><br>
<img src=»/upload/Screenshot_1.png»><br><br>
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.<br><br>
<img src=»/upload/Screenshot_2.png»><br><br>
<i>Пациенты с нарушением функции печени</i><br>
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не
требуется.<br>
У пациентов <i>с нарушением и функции печени, и функции почек</i>, рекомендуется коррекция
дозирования (см. таблицу выше).<br>
<i>Дети</i><br>
<i>Дети от 6 до 12 лет</i><br>
5 мг (1/2 таблетки) два раза в день<br>
<i>Дети старше 12 лет</i><br>
10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.<br>
Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет
достичь удовлетворительного контроля симптомов.<br>
Детям <i>с почечной недостаточностью</i> дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Побочные действия
<b><i>Данные, полученные в клинических исследованиях</i></b><br>
<i>Обзор</i><br>
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина
в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов
на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В
некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических
Н1- рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось
о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости
во рту.<br>
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня
печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления
разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.<br>
<i>Перечень нежелательных побочных реакций</i><br>
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических
исследований, направленных на сравнение цетиризина с плацебо или других
антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в
сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно
провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа,