Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боль в животе, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, запор, анорексия, гастрит, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, диспепсия, гипербилирубинемия, гепатит, панкреатит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, печеночная недостаточность (в редких случаях — с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, снижение АД, увеличение интервала QT, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, утрата обоняния, вкусовых ощущений, миастения; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревога, невроз, бессонница.
Со стороны органов чувств: нарушение четкости зрительного восприятия, конъюнктивит, глухота, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: повышение остаточного азота мочевины, вагинальный кандидамикоз, повышение концентрации креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения, эозинофилия, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция.
Прочие: гипергликемия, артралгия, астения, фотосенсибилизация, слабость, периферические отеки, недомогание.
Зитролид форте — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N003955/01
Торговое наименование препарата
Зитролид® форте
Международное непатентованное наименование
Азитромицин
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Одна капсула содержит:
действующее вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) — 500 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
капсулы твердые желатиновые:
корпус: титана диоксид Е 171, желатин;
крышка: титана диоксид Е 171, краситель солнечный закат желтый Е 110, желатин.
Описание
Капсулы № 00, корпус белый, крышечка оранжевая. Содержимое капсул — порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-азалид
Код АТХ
J01FA10
Фармакодинамика:
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляций и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
|
Микроорганизмы |
МИК, мг/л |
|||
|
Чувствительные |
Устойчивые |
|||
|
Staphylococcus |
≤1 |
>2 |
||
|
StreptococcusА, В, С, G |
≤0,25 |
>0,5 |
||
|
S. pneumonia |
≤0,25 |
>0,5 |
||
|
Н. influenzae |
≤0,12 |
>4 |
||
|
М. caiarrhalis |
≤0,5 |
>0,5 |
||
|
N. gonorrhoeae |
≤0,25 |
>0,5 |
||
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:
1. Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus Methicillin-чувствительный
Streptococcus pneumoniae Penicillin-чувствительный
Streptococcus pyogenes
2. Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenza
Haemophilus parainjluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella caiarrhalis
Pasteurella muliocida
Neisseria gonorrhoeae
3. Анаэробы
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonasspp.
4. Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumonia
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumonia
Mycoplasma hominis
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:
Грамположительные аэробы
Streptococcuspneumoniae Penicillin-устойчивый
Изначально устойчивые микроорганизмы:
Грамположительные аэробы
Enterococcusfaecalis
Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Bacteroides fragilis
Фармакокинетика:
Абсорбция высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 500 мг — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 500 мг — 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематичёские барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположённых возбудителей); транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы — 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин; период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приема составляет 14-20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — почками.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику. Сmах снижается на 52%, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) — на 43%.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30-50%).
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в том числе атипичная, обострение хронической пневмонии), бронхит (в том числе острый, обострение хронического);
— инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные (средняя степень тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
— инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит;
— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам), компонентам препарата;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
— период лактации;
— детский возраст до 12 лет и с массой тела менее 45 кг;
— одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью:
Беременность, аритмия, в том числе предрасположенность к развитию аритмии и удлинению интервала Q-T (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала Q-T), почечная недостаточность (КК более 40 мл/мин), печеночная недостаточность (ниже класса В, по шкале Чайлд-Пью), миастения, одновременный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином.
Беременность и лактация:
Азитромицин проникает через плаценту. Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг:
— при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
— угри обыкновенные — 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней, затем по 500 мг в сутки 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз г с интервалом в 7 дней.
— при острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г.
— при болезни. Лайма — для лечения I стадии (erythema migrans) -1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
— при лечении пневмонии назначают по 500 мг ежедневно в течение 7-10 дней; прием начинают сразу после окончания применения внутривенной лекарственной формы (рекомендуемая доза при внутривенном введении 500 мг один раз в сутки в течение не менее 2 дней).
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боль в животе, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, запор, анорексия, гастрит, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, диспепсия, гипербилирубинемия, гепатит, панкреатит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, снижение артериального давления, увеличение интервала Q-T, аритмия типа «п