Медпрепарат для улучшения (стимуляции) перистальтики ЖКТХорошая работоспособность и отличное самочувствие – показатели правильного функционирования кишечника. Любые нарушения в функционировании пищеварительного тракта немедленно отражаются на самочувствии, становятся предпосылкой для развития всевозможных заболеваний и ослабления иммунитета.
Одна из наиболее распространенных проблем – нарушение перистальтики кишечника, при которой всасывание полезных веществ замедляется, прохождение пищи ухудшается, а процесс выведения продуктов жизнедеятельности из организма затрудняется.
Содержание[Скрыть]
- 1. Инструкция по применению
- 2. Побочные действия
- 3. Условия и сроки хранения
- 4. Цена
- 5. Аналоги
- 6. Отзывы
- 7. Итог
В результате накопленная и не переваренная должным образом пища становится источником токсинов, прекрасной питательной средой для размножения всевозможных бактерий – паразитов. Чтобы избежать этого, следует стимулировать перистальтику кишечника с помощью лекарственных средств, таких как Зирид.
1. Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Итоприда гидрохлорид, содержащийся в составе Зирида, активирует моторику ЖКТ и оказывает антиэметический (противорвотный) эффект. Он способствует нормализации двигательной функции верхних отделов пищеварительного тракта, стимулирует опорожнение желудка. На сывороточные уровни гастрина итоприда гидрохлорид не влияет.
Основные физиологические эффекты итоприда гидрохлорида:
Обязательно проконсультируйтесь с врачами касательно применения препаратаувеличивает давление в нижнем сфинктере пищевода;- усиливает перистальтику ЖКТ;
- ускоряет опорожнения желудка;
- восстанавливает антродуоденальную координацию;
- уменьшает время транзита по тонкой кишке;
- стимулирует моторику желудка.
Вещество быстро и практически целиком всасывается в ЖКТ. Прием пищи на биодоступность лекарства не влияет. Максимальная концентрация Зирида в плазме крови наблюдается спустя 30-45 минут после того, как было принято 50 мг препарата.
Показания к применению
Зирид используется для устранения желудочно-кишечных признаков функциональной диспепсии, таких как чувство переполненного желудка, вздутие живота, дискомфорт и боль в верхних отделах живота, рвота, отсутствие аппетита, тошнота, изжога.
Способ применения Зирида
Зирид таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг №40 (10х4)Суточная доза Зирида составляет 150 мг. Это соответствует трехкратному приему лекарства по 1 таблетке. Данная доза может быть уменьшена до половины таблетки, принимаемой трижды в день. Таблетки следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Делать это нужно перед едой. Отдельные дозы принимают через равные промежутки времени.
Длительность лечения определяется врачом, но не может превышать двух месяцев. Специалист принимает решение, отталкиваясь от степени тяжести состояния больного.
Если вы пропустили прием очередной дозы, примите ее как можно скорее. Если уже наступило время следующего приема препарата, не удваивайте дозу.
Форма выпуска, состав
Зирид продается в виде белых или практически белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Форма таблеток – круглая, двояковыпуклая. На одной из сторон пилюли присутствует линия (риска), предназначенная для деления пополам.
В каждой таблетке Зирида содержится 50 мг итоприда гидрохлорида.
Дополнительными составляющими препарата являются следующие компоненты: кроскармеллоза натрия, лактоза, коллоидный кремния диоксид, крахмал кукурузный, макрогола стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, микрокристаллическая целлюлоза.
В случае возникновения каких-либо побочных симптомов необходимо прекратить прием препарата, подробнее о побочных эффектов можно ознакомиться ниже
Взаимодействие с другими препаратами
Сочетание итоприда с диазепамом, тиклопидином, никардипина хлоридом, варфарином, диклофенаком и нифедипином не приводило к появлению каких-либо лекарственных взаимодействий.
Антихолинергические соединения способны ослаблять эффекты Зирида.
Такие компоненты, как ранитидин, цетраксат, циметидин и тепренон не сказываются на прокинетическом действии итоприда.
Возникновение лекарственных взаимодействий на уровне цитохрома P450 вряд ли возможно, т.к. метаболизируется итоприд под действием FМОЗ.
Прием итоприда способствует усилению моторики желудка, что может сказаться на всасывании параллельно принимаемых лекарственных препаратов для перорального применения. При этом особое внимание необходимо уделять средствам с кишечнорастворимой оболочкой, препаратам с замедленным высвобождением активного компонента и медикаментам с низким терапевтическим индексом.
2. Побочные действия
| Возможные побочные эффекты | |
| Мочевые пути, почки | нечасто – повышенный уровень азота мочевины и креатинина, у мужчин с гипертрофией простаты – задержка мочеиспускания. |
| Лимфатическая система, кровь | редко – нейтропения; нечасто – лейкопения; неизвестная частота – тромбоцитопения. |
| Нервная система | нечасто – нарушения сна, боли головные, головокружение; неизвестная частота – тремор. |
| Иммунная система | неизвестная частота – реакции анафилактоидные. |
| Система пищеварения | нечасто – усиленное слюноотделение, боли в животе, запоры, диарея; неизвестная частота – сухость во рту, тошнота. |
| Гепатобилиарная система | неизвестная частота – желтуха. |
| Соединительная ткань, опорно-двигательный аппарат | нечасто – боли в спине или в грудной клетке. |
| Подкожная клетчатка, кожа | редко – высыпания, зуд, покраснения. |
| Психика | нечасто – повышенная раздражительность. |
| Расстройства эндокринные | нечасто – повышенный уровень пролактина; неизвестная частота – галакторея, гинекомастия. |
| Общие нарушения | нечасто – повышенная утомляемость. |
| Результаты исследований | неизвестная частота – повышение уровня АЛТ, повышение уровня билирубина, повышение уровня фосфатазы щелочной, повышение уровня гамма-ГТП, повышение уровня АСТ. |
При возникновении гинекомастии или галактореи следует временно приостановить прием Зирида либо полностью прекратить его.
Во время терапии врач должен регулярно направлять пациентов на общий анализ крови. При появлении любых необычных симптомов прием лекарства должен быть прекращен.
Передозировка
До сегодняшнего дня ни одного случая передозировки зарегистрировано не было. Тем не менее, при употреблении лекарства в дозах, значительно превышающих терапевтические, нужно оказать больному помощь. Действия при передозировке включают проведение симптоматического лечения и промывание желудка.
Противопоказания
Хорошая работоспособность и отличное самочувствие – показатели правильного функционирования кишечника
Зирид не принимают при гиперчувствительности к итоприда гидрохлориду или любому из вспомогательных составляющих препарата. Также противопоказано лечение Зиридом пациентам с механической обструкцией или перфорацией, желудочно-кишечными кровотечениями.
Назначение медикамента лицам с аденомой простаты и глаукомой требует осторожности.
При беременности
Достоверной информации о том, можно ли пить Зирид во время вынашивания ребенка, нет. Поэтому итоприда гидрохлорид не назначают беременным женщинам и пациенткам, которые могут находиться в положении.
Сведений о применении Зирида во время грудного вскармливания нет. Поэтому назначать лекарство женщинам, которые кормят малышей грудью, нежелательно.
3. Условия и сроки хранения
Каких-то особых условий хранения Зирид не требует. Единственное условие, которое должно соблюдаться, – лекарство должно находиться там, куда не могут добраться дети. Препарат годен в течение трех лет.
Видео на тему: Восстановление работы вялого кишечника
4. Цена
Средняя стоимость в России
Сведений о Зириде в Государственном реестре лекарственных средств нет, следовательно, на территории страны препарат не реализуется.
Средняя стоимость в Украине
Пачка Зирида в Украине стоит около 125 гривен.
Все гастроэнтерологические клиники и медицинские центры в вашем городе. Анализы и УЗИ. Консультация гастроэнтеролога. Болезни органов пищеварения. Узнать подробнее:
— В Киеве (Герц, Ilaya, Euromed)
— В Санкт-Петербурге (СМ-Клиника, Долголетие, Аллергомед, Врач +, БалтЗдрав, Профессор)
— В Москве (СМ-Клиника,Медлюкс, Онмед)
— В Харькове (ЦМЭИ, Олимпийский, Виктория, Fortis, Экомед)
— В Минске (Белгирудо, Арт-Мед-Компани, Синлаб, Микоша, ГрандМедика, МедКлиник)
— в Одессе (Медея, Он клиник, Into Sano, Венера)
— В Разяне (Доверие +, Поликлиника-Песочня, Эврикас +)
— в Нижнем Новгороде (Онли Клиник, Альфа-центр, ЕвроКлиник, СОЛО, Алтея)
— гастроэнтерологические клиники Тюмени (Доктор А+, Клиника «Вера», Авиценна, Медис, Сибирина, Ваш доктор)
5. Аналоги
Самыми известными аналогами Зирида являются медикаменты Праймер, Итомед и Ганатон. Все вышеперечисленные препараты выпускаются в таблетированной форме. Стоят данные средства примерно столько же, сколько и Зирид
6. Отзывы
Отзывы пациентов о данном препаратеНа форумах можно встретить довольно-таки противоречивые отзывы о Зириде и опыте его применения. Несмотря на то, что подавляющее большинство пациентов подтверждает эффективность лекарства, нередко встречаются сведения о появлении побочных эффектов.
Для ознакомления с отзывами о препарате перейдите в конец статьи. Если вам есть, что рассказать о Зириде другим пользователям Сети, сделайте это. Так вы окажете посетителям сайта неоценимую услугу.
7. Итог
- Зирид предназначен для стимуляции перистальтики кишечника.
- Итоприда гидрохлорид способствует усилению действия ацетилхолина, может обусловливать появление холинергических побочных реакций.
- Препарат содержит лактозу. Если вы страдаете такими врожденными проблемами, как синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы либо непереносимость галактозы, принимать лекарство не следует.
- Данные относительно длительного лечения Зиридом отсутствуют. Продолжительность курса терапии устанавливается врачом.
- На фоне приема Зирида возможно развитие раздражительности и головокружения, в связи с чем возможно нарушение способности концентрировать внимание. В процессе терапии нужно воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, работы с механизмами, управления транспортом и т.д.
Гастроэнтеролог, Терапевт
Врач проводит общую диагностику внутренних органов. Делает заключения о нарушениях в ЖКТ по результатам проведенного обследования и назначает соответствующее лечение. Среди диагнозов, которыми занимается специалист: язва желудка и 12-ти перстной кишки, гастрит, дисбактериоз и т.д.Другие авторы
Комментарии для сайта Cackle
Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Зирид
, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Особые указания
- Срок годности
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
- Производитель
Зирид является препаратом, стимулирующим перистальтику.
Код по АТХ
A03FA Стимуляторы моторики ЖКТ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Другие желудочно-кишечные средства
Фармакологическое действие
Противорвотные препараты
Холиномиметические препараты
Прокинетические препараты
Показания к применению Зирида
Применяется при лечении диспепсических проявлений и нарушений функции ЖКТ: ощущения желудочной переполненности, метеоризма, чувства дискомфорта или боли в верхней части живота, а помимо этого при изжоге, рвоте и утрате аппетита с тошнотой.
Код по МКБ-10
K29.5 Хронический гастрит неуточненный
K30 Диспепсия
R10.1 Боли, локализованные в верхней части живота
R11 Тошнота и рвота
R12 Изжога
R14 Метеоризм и родственные состояния
R63.0 Анорексия
Форма выпуска
Выпуск происходит в таблетках, в количестве 10-ти штук внутри блистера. В отдельной пачке содержится 4 либо 10 блистерных упаковок с таблетками.
Фармакодинамика
Гидрохлорид итоприда способствует активации моторики ЖКТ – при помощи антагонистического воздействия на D2-рецепторы дофамина, а также замедления ацетилхолинэстеразы. Действующий компонент ЛС активирует процесс высвобождения элемента ацетилхолин, а также замедляет его деградацию.
Помимо этого лекарство обладает антиэметическими свойствами – вследствие взаимодействия с находящимися внутри хеморецепторно-триггерного участка D2-рецепторами. Активный компонент ЛС способствует желудочному опорожнению (достигается благодаря специфическому влиянию на верхнюю часть ЖКТ).
Гидрохлорид итоприда не оказывает воздействия на показатели гастрина внутри сыворотки.
Фармакокинетика
Лекарство практически полностью и довольно быстро абсорбируется внутри ЖКТ. Уровень относительной биодоступности – приблизительно 60% (из-за эффекта 1-го печеночного прохождения – так называемый пресистемный метаболизм). Употребление еды никак не влияет на показатели биодоступности. Внутри плазмы пиковые значения препарата наблюдаются спустя 30-45 минут (в случае употребления 50-ти мг лекарства).
При многоразовом применении ЛС в порциях в пределах 50-200 мг (приём трижды за сутки) обнаружилась линейность фармакокинетических свойств действующего компонента с его продуктами распада (в промежуток 7-дневного курса терапии) с минимальными показателями накопления вещества.
Белковый синтез внутри кровяной плазмы составляет около 96%. Процесс осуществляется в основном при помощи альбуминов. Также лекарство синтезируется с α-1-кислым гликопротеином (менее 15%).
Большая часть лекарства распределяется внутри разнообразных тканей (показатель распределительного объёма: 6,1 л/кг), исключая ЦНС. Высоких значений вещество достигает внутри тонкой кишки, почек, желудка, а также надпочечников с печенью. В ЦНС же проникает лишь малая часть ЛС. Гидрохлорид итоприда выделяется также в материнское молоко.
Лекарство проходит процесс интенсивного печеночного метаболизма. Были обнаружены 3 продукта распада ЛС, среди которых лишь у одного наблюдается слабая активность, не имеющая лекарственной значимости (около 2-3% от лекарственного воздействия активного вещества). Основной продукт распада – N-оксид, формирующийся при помощи окисления третичной категории амино-N-диметилов.
Метаболизм препарата происходит при помощи флавинсодержащей мнооксигеназы (ФМО). Эффективность и количество человеческих ФМО-изоэнзимов может быть различным из-за генетического полиморфизма, вследствие которого может развиваться редкое расстройство аутосомно-рецессивного типа – триметиламинурия. Срок полураспада вещества у людей с этим нарушением может продолжаться дольше.
В процессе фармакокинетических тестов in vivo с применением CYP-опосредованных реакций обнаружилось, что действующий компонент препарата не обладает ни индуцирующим, ни замедляющим воздействием на элементы CYP2C19, а также CYP2E1. Помимо этого использование гидрохлорида итоприда не влияло на содержание CYP-энзимов и активность элемента UGT1A1.
Большая часть действующего вещества лекарства и его продуктов распада экскретируется с мочой. При одноразовом применении добровольцами лекарства в стандартной дозе его экскреция (под видом активного лекарственного вещества и N-оксида) была равна соответственно 3,7% и 75,4%.
Срок полувыведения итоприда – около 6-ти часов.
Способ применения и дозы
Размер общей дневной дозы лекарства – 150 мг (приём по 1 таблетке трижды за день перед употреблением пищи). Разрешается также снижать эту дозировку до 0,5 таблетки трижды за день (с учётом протекания болезни). В целом приём таблеток должен осуществляться через приблизительно одинаковые отрезки времени. Лекарство употребляют не разжёвывая и запивают водой.
Длительность курса назначает лечащий доктор, учитывая степень тяжести заболевания. При этом он не может продолжаться дольше 2-х месяцев.
[2], [3]
Использование Зирида во время беременности
Нет данных о том, безопасно ли принимать Зирид при беременности. Из-за этого от использования лекарства в данный промежуток времени необходимо отказаться. Также перед началом приёма ЛС требуется убедиться в отсутствии беременности у пациентки.
Нет информации и об использовании ЛС в лактационный период, из-за чего кормящим женщинам рекомендуется отказаться от применения таблеток.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- непереносимость активного компонента ЛС, а также любого из его дополнительных элементов;
- проблемы в области ЖКТ – перфорация, нарушение проходимости либо развитие кровотечения.
Побочные действия Зирида
Приём медикаментозного средства может вызвать появление некоторых побочных действий:
- нарушения функции кровотока и лимфы: иногда развивается лейкопения. Изредка – нейтропения. Возможно появление тромбоцитопении;
- иммунные расстройства: возможно возникновение анафилактоидных симптомов;
- проявления со стороны НС: иногда появляется головокружение, а кроме этого расстройства сна и головные боли. Возможно развитие тремора;
- реакции органов ЖКТ: иногда возникают абдоминальные боли, запор, гиперсаливация и понос. Возможно развитие сухости слизистых рта и появление тошноты;
- нарушения в работе гепатобилиарной системы: возможно развитие желтухи;
- расстройства функции мочевыводящей системы и почек: иногда наблюдаются проблемы с мочеиспусканием у лиц с гипертрофией простаты, а также увеличивается показатель креатинина с азотом мочевины;
- поражение подкожного слоя и кожи: изредка появляется зуд, краснота и сыпь;
- нарушения функции ОДА и соединительных тканей: иногда появляются болевые ощущения в спине либо грудине;
- проблемы в работе эндокринной системы: иногда наблюдается повышение показателей пролактина. Возможно развитие галактореи либо гинекомастии;
- системные расстройства: иногда возникает ощущение утомляемости;
- психические нарушения: иногда появляется чувство раздражительности;
показания лабораторных анализов: возможно увеличение показателей АЛТ, АСТ, ГГТП, билирубина, а также ЩФ.
[1]
Передозировка
На данный момент нет информации о случаях отравления лекарством.
При передозировке требуется выполнять стандартные для таких ситуаций процедуры – желудочное промывание и устранение симптомов расстройств.
Взаимодействия с другими препаратами
При сочетании лекарства с диазепамом, нифедипином и вафарином, а кроме того веществами тиклопидин, хлорид никардипина и диклофенак не возникало никаких фармакологических взаимодействий.
На уровне гемопротеина P450 также не следует ожидать взаимодействий, потому как лекарство подвергается метаболизму при помощи элемента ФМО.
Итоприд обладает гастрокинетическим воздействием, способным оказать влияние на процесс абсорбции пероральных лекарств, употребляемых вместе с Зиридом. Особенно тщательно в этом случае требуется отслеживать показатели препаратов, обладающих узким спектром лекарственного воздействия, лекарств, у которых замедленный процесс высвобождения активного компонента, и средств, лекарственная форма которых имеет оболочку, растворимую в желудке.
Холинолитические связки способны снижать эффективность лекарства.
Элементы ранитидин, цетраксат, а также циметидин с тепреноном не оказывают воздействия на прокинетические свойства итоприда.
[4], [5], [6]
Условия хранения
Для хранения медикаментозного препарата не нужны специальные условия. Необходимо держать в недоступном маленьким детям месте.
[7], [8], [9]
Особые указания
Отзывы
Зирид имеет довольно хорошие отзывы относительно лекарственной эффективности. Пациенты отмечают, что при ощущении тяжести и переполненности в желудке, а также при метеоризме лекарство действует наилучшим образом. Быстро оно устраняет и изжогу – через несколько дней приёма таблеток. Отмечается также быстрая нормализация кишечной перистальтики и возвращение аппетита.
Срок годности
Зирид может использоваться в период 3-х лет с даты изготовления медикамента.
[10]
Производитель
Зентива, ООО, Чешская Республика
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Зирид» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Состав
1 таблетка містить ітоприду гідрохлориду 50 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, макроголу стеарат, титану діоксид (E 171).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Стимулятори перистальтики. Код АТС A03F A.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Ітоприду гідрохлорид активує моторику шлунково-кишкового тракту завдяки своєму антагонізму до допамінових D2-рецепторів та інгібуванню ацетилхолінестерази. Ітоприд активує вивільнення ацетилхоліну та інгібує його деградацію.
Ітоприду гідрохлорид також виявляє антиеметичний ефект завдяки взаємодії з D2-рецепторами, розміщеними у хеморецепторній тригерній зоні. Ітоприду гідрохлорид стимулює спорожнення шлунка, ця дія є високоспецифічною для верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.
Ітоприду гідрохлорид не впливає на сироваткові рівні гастрину.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Ітоприд швидко та майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Відносна біодоступність препарату становить близько 60 % у зв’язку з метаболізмом при першому проходженні через печінку (пресистемний метаболізм). Вживання їжі не впливає на біодоступність препарату. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається протягом 30-45 хв після прийому 50 мг ітоприду гідрохлориду.
Після багаторазового перорального прийому препарату у дозах від 50 до 200 мг тричі на день було продемонстровано лінійність фармакокінетики ітоприду гідрохлориду та його метаболітів протягом періоду лікування тривалістю 7 днів з мінімальною кумуляцією препарату.
Розподіл
З білками плазми крові зв’язується приблизно 96 % ітоприду гідрохлориду. Зв’язування з білками здійснюється переважно за рахунок альбуміну, і менш ніж на 15 % препарат зв’язується з альфа-1-кислим глікопротеїном.
Ітоприду гідрохлорид значною мірою розподіляється в різні тканини (об’єм розподілу 6,1 л/кг), за винятком центральної нервової системи; високі концентрації препарату досягаються у нирках, тонкому кишечнику, печінці, надниркових залозах та шлунку. Проникнення препарату у ЦНС є мінімальним. Ітоприду гідрохлорид проникає у грудне молоко.
Метаболізм
У людини ітоприду гідрохлорид зазнає інтенсивного метаболізму у печінці. Було ідентифіковано 3 метаболіти препарату, з яких лише один виявляє невелику активність, що не є фармакологічно значущою (приблизно 2-3 % від фармакологічної активності ітоприду гідрохлориду). Головним метаболітом препарату у людини є його N-оксид, що утворюється шляхом окислення третинної аміно-N-диметилової групи.
Ітоприду гідрохлорид метаболізується флавінвмісною монооксигеназою (ФМО). Чисельність та ефективність ФМО-ізоферментів у людини може відрізнятись у зв’язку з генетичним поліморфізмом, що може призводити до рідкісного аутосомно-рецесивного порушення, відомого під назвою «триметиламінурія» (синдром «риб’ячого запаху»). Період напівжиття ітоприду гідрохлориду у пацієнтів із триметиламінурією може бути більш тривалим.
У ході фармакокінетичних досліджень in vivo на CYP-опосередкованих реакціях було виявлено, що ітоприду гідрохлорид не виявляє ані інгібуючого, ані індукуючого впливу на CYP2C19 і CYP2E1. Застосування ітоприду гідрохлориду не змінювало ані вміст CYP-ферментів, ані активність уридиндифосфатглюкуронозилтрансферази.
Екскреція
Ітоприду гідрохлорид та його метаболіти виводяться переважно із сечею. У здорових добровольців після разового перорального прийому терапевтичної дози препарату екскреція ітоприду та його N-оксиду становила 3,7 % і 75,4 % відповідно.
Період напіввиведення ітоприду становить приблизно 6 годин.
Основні фізико-хімічні властивості
білі або майже білі, круглої форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з розподільчою лінією з одного боку.
Показания
Ітоприду гідрохлорид застосовують для лікування шлунково-кишкових симптомів функціональної диспепсії, таких як здуття живота, відчуття переповненого шлунка, болю та дискомфорту у верхніх відділах живота, відсутність апетиту, печія, нудота та блювання.
Противопоказания
- Підвищена чутливість до ітоприду або до будь-якої з допоміжних речовин;
- шлунково-кишкові кровотечі, механічна обструкція або перфорація.
-
Діти
Препарат не показаний для лікування дітей.
Особливості застосування
Ітоприду гідрохлорид посилює дію ацетилхоліну та може обумовлювати виникнення холінергічних побічних ефектів.
Цей продукт містить лактози моногідрат. Пацієнти, які страждають на такі рідкісні вроджені проблеми, як непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, не повинні приймати цей лікарський засіб.
Особам літного віку, враховуючи зниження у них функції печінки і нирок, при застосуванні ітоприду слід дотримуватись обережності у зв’язку з можливим частішим розвитком побічних реакцій.
З обережністю призначають хворим на глаукому та аденому передміхурової залози.
У разі пропуску прийому дози її необхідно прийняти якнайшвидше; не застосовувати, якщо настав час прийому наступної дози, не подвоювати дозу.
Дані щодо тривалого застосування препарату відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Через можливість виникнення запаморочення та дратівливості на тлі прийому препарату не можна виключити можливість порушення здатності концентрувати увагу. Рекомендовано утриматись від керування автотранспортом, роботи з іншими механізмами та від занять потенційно небезпечними видами діяльності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Не спостерігалося жодних взаємодій при одночасному застосуванні ітоприду з варфарином, діазепамом, диклофенаком, тиклопідином, ніфедипіном та нікардипіну хлоридом.
Виникнення взаємодії на рівні цитохрому P450 не передбачається, оскільки ітоприд метаболізується переважно за допомогою флавінвмісної монооксигенази.
Ітоприд обумовлює гастрокінетичний ефект, який може вплинути на всмоктування одночасно застосовуваних лікарських засобів, які приймають перорально. Особливу увагу при цьому слід приділяти лікарським засобам з вузьким терапевтичним діапазоном, лікарським засобам зі сповільненим вивільненням діючої речовини та препаратам у лікарських формах з кишково-розчинним покриттям.
Антихолінергічні сполуки можуть ослаблювати ефекти ітоприду.
Такі речовини, як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат, не впливають на прокінетичну дію ітоприду.
Способ применения и дозы
Добова доза ітоприду гідрохлориду становить 150 мг, що відповідає прийому однієї таблетки тричі на добу перед їдою. Цю дозу можна зменшити до ½ таблетки тричі на добу (відповідно до перебігу захворювання). Загалом, окремі дози потрібно приймати через приблизно однакові проміжки часу. Таблетки слід ковтати, запиваючи рідиною.
Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості стану пацієнта та визначається лікарем. Курс лікування не повинен перевищувати 2 місяці.
Побочные реакции
У наведеній нижче таблиці зазначено зареєстровані побічні ефекти, пов’язані з прийомом діючої речовини ітоприду гідрохлориду. Побічні ефекти у таблиці згруповано за частотою виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до <1/100), рідко (від ≥ 1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).
|
Класи систем органів |
Частота |
Побічний ефект |
|
Розлади з боку крові та лімфатичної системи |
нечасто |
лейкопенія ** |
|
рідко |
нейтропенія |
|
|
частота невідома |
тромбоцитопенія |
|
|
Розлади з боку імунної системи |
частота невідома |
анафілактоїдна реакція |
|
Розлади з боку нервової системи |
нечасто |
головний біль, порушення сну, запаморочення |
|
частота невідома |
тремор |
|
|
Розлади з боку травної системи |
нечасто |
діарея, запор, біль у животі, посилене слиновиділення |
|
частота невідома |
нудота, сухість у роті |
|
|
Гепатобіліарні розлади |
частота невідома |
жовтяниця |
|
Розлади з боку нирок та сечовивідного тракту |
нечасто |
збільшення рівнів азоту сечовини та креатиніну, затримка сечовипускання у пацієнтів з гіпертрофією передміхурової залози |
|
Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини |
рідко |
висипання, почервоніння, свербіж |
|
Розлади з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини |
нечасто |
біль у грудній клітці або у спині |
|
Ендокринні розлади |
нечасто |
збільшення рівня пролактину * |
|
частота невідома |
гінекомастія, галакторея |
|
|
Загальні розлади та реакції у місці введення |
нечасто |
втомлюваність |
|
Розлади з боку психіки |
нечасто |
дратівливість |
|
Результати досліджень |
частота невідома |
збільшення рівнів АСТ, збільшення рівнів АЛТ, збільшення рівнів гамма-ГТП, збільшення рівнів лужної фосфатази та збільшення рівнів білірубіну |
* У випадку, коли, наприклад, виникають галакторея або гінекомастія, необхідно тимчасово припинити або повністю відмінити прийом препарату.
** Особливу увагу слід приділяти результатам загального аналізу крові у пацієнтів. У випадку виникнення якихось незвичайних симптомів необхідно припинити прийом препарату.
Передозировка
До цього часу не повідомлялося про жоден випадок передозування ітоприду гідрохлориду. У разі передозування препарату слід вжити стандартних заходів надання допомоги, таких як промивання шлунка та симптоматична терапія.
Применение в период беременности или кормления грудью
Безпечність застосування цього препарату під час вагітності не визначена. У зв’язку з цим ітоприду гідрохлорид не слід призначати вагітним та жінкам, у яких не виключена вагітність. Дані про застосування ітоприду під час годування груддю наразі відсутні. У зв’язку з цим лікування ітопридом жінок, які годують дитину груддю, не рекомендоване.
Условия хранения
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка
№ 40 (10х4), № 100 (10х10): по 10 таблеток у блістері, по 4 або по 10 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Регистрационные данные
Medical expert of the article
New publications
Preparations
, medical expert
Last reviewed: 10.08.2022
х
All iLive content is medically reviewed or fact checked to ensure as much factual accuracy as possible.
We have strict sourcing guidelines and only link to reputable media sites, academic research institutions and, whenever possible, medically peer reviewed studies. Note that the numbers in parentheses ([1], [2], etc.) are clickable links to these studies.
If you feel that any of our content is inaccurate, out-of-date, or otherwise questionable, please select it and press Ctrl + Enter.
- ATC classification
- Active ingredients
- Indications
- Release form
- Pharmacodynamics
- Pharmacokinetics
- Use during pregnancy
- Contraindications
- Side effects
- Dosing and administration
- Overdose
- Interactions with other drugs
- Storage conditions
- Special instructions
- Shelf life
- Pharmacological group
- Pharmachologic effect
- Manufacturer
Zirid is a drug that stimulates peristalsis.
Indications of the zirida
It is used in the treatment of dyspeptic manifestations and abnormalities of the gastrointestinal function: sensation of gastric overflow, flatulence, discomfort or pain in the upper abdomen, and in addition, with heartburn, vomiting and loss of appetite with nausea.
Release form
The release occurs in tablets, in an amount of 10 pieces inside the blister. In a separate pack contains 4 or 10 blister packs with tablets.
Pharmacodynamics
Elythropride hydrochloride promotes the activation of GI motility — by antagonizing the D2-receptors of dopamine, as well as the slowing down of acetylcholinesterase. The active drug component activates the process of releasing the element acetylcholine, and also slows its degradation.
In addition, the drug has anti-emetic properties — due to interaction with the D2 receptors inside the chemoreceptor-trigger region. The active component of the drug contributes to gastric emptying (achieved due to a specific effect on the upper part of the gastrointestinal tract).
Etymoprid hydrochloride does not affect the gastrin levels inside the serum.
Pharmacokinetics
The medicine is almost completely and fairly quickly absorbed inside the digestive tract. The level of relative bioavailability is approximately 60% (because of the effect of the 1 st hepatic transmission — the so-called presystemic metabolism). Eating does not affect bioavailability. Inside the plasma peak values of the drug are observed after 30-45 minutes (in case of 50 mg of the drug).
With the repeated use of medicines in portions in the range of 50-200 mg (reception three times a day), the linearity of the pharmacokinetic properties of the active ingredient with its decay products (within the 7-day course of therapy) was found to be minimal with a minimum accumulation of the substance.
Protein synthesis inside the blood plasma is about 96%. The process is carried out mainly with the help of albumins. Also, the drug is synthesized with α-1-acid glycoprotein (less than 15%).
Most of the drug is distributed within a variety of tissues (distribution volume index: 6.1 l / kg), excluding the central nervous system. High values of the substance reaches inside the small intestine, kidneys, stomach, as well as the adrenal glands with the liver. In the central nervous system, only a small part of the drug penetrates. It is also emitted into mother milk.
The drug is undergoing intensive hepatic metabolism. Three products of drug disintegration were found, among which only one has a weak activity, which has no medicinal significance (about 2-3% of the medicinal action of the active substance). The main product of the decomposition is the N-oxide, formed by oxidation of the tertiary category of amino-N-dimethyls.
Metabolism of the drug occurs with the help of flavin-containing multi-oxygenase (FMO). The efficacy and number of human FMO isoenzymes may be different due to genetic polymorphism, which can lead to a rare disorder of the autosomal recessive type — trimethylaminuria. The half-life of the substance in people with this disorder may last longer.
In pharmacokinetic tests in vivo using CYP-mediated reactions, it was found that the active ingredient of the preparation does not have either inducing or retarding effects on the elements of CYP2C19, as well as CYP2E1. In addition, the use of isopride hydrochloride did not affect the content of CYP-enzymes and the activity of the UGT1A1 element.
Most of the active substance of the drug and its decay products are excreted in the urine. In the case of a single dose of volunteers in a standard dose, excretion (under the guise of an active drug substance and N-oxide) was 3.7% and 75.4%, respectively.
The half-lead time is about 6 hours.
Dosing and administration
The size of the total daily dose of the drug is 150 mg (taking 1 tablet three times a day before eating). It is also allowed to reduce this dosage to 0.5 tablets three times a day (taking into account the course of the disease). In general, tablets should be taken at approximately the same length of time. The medicine is consumed without chewing and washed down with water.
The duration of the course is determined by the attending doctor, taking into account the severity of the disease. However, it can not last longer than 2 months.
[2], [3]
Use of the zirida during pregnancy
There is no data on whether it is safe to take Zirid during pregnancy. Because of this, the use of the drug in a given period of time must be abandoned. Also, before you start taking drugs, you need to make sure that the patient is not pregnant.
There is no information about the use of drugs in the lactation period, which is why it is recommended that lactating women refuse to use tablets.
Contraindications
The main contraindications:
- intolerance of the active drug component, as well as any of its additional elements;
- problems in the gastrointestinal tract — perforation, impaired patency or the development of bleeding.
Side effects of the zirida
Taking a medication can cause some side effects:
- violations of the function of blood flow and lymph: sometimes develops leukopenia. Occasionally — neutropenia. There may be thrombocytopenia;
- immune disorders: anaphylactoid symptoms may occur;
- manifestations from the NA: sometimes there is dizziness, but in addition, sleep disorders and headaches. Perhaps the development of tremors;
- reactions of the gastrointestinal tract: sometimes there are abdominal pain, constipation, hypersalivation and diarrhea. It is possible to develop dryness of the oral mucosa and the appearance of nausea;
- disorders in the hepatobiliary system: jaundice may develop;
- disorders of the urinary system and kidneys: sometimes there are problems with urination in persons with prostatic hypertrophy, and the increase in the creatinine with urea nitrogen;
- damage to the subcutaneous layer and skin: occasionally there is itching, redness and rash;
- Dysfunction of ODA and connective tissues: sometimes there are pain in the back or sternum;
- problems in the endocrine system: sometimes there is an increase in prolactin levels. Possible development of galactorrhea or gynecomastia;
- systemic disorders: sometimes there is a feeling of fatigue;
- mental disorders: sometimes there is a feeling of irritability;
Indications of laboratory tests: it is possible to increase the parameters of ALT, AST, GGTP, bilirubin, and also alkaline phosphatase.
[1]
Overdose
At the moment there is no information about cases of drug poisoning.
In case of an overdose, it is required to perform standard procedures for such situations — gastric lavage and elimination of symptoms of disorders.
Interactions with other drugs
When the drug is combined with diazepam, nifedipine and wafarin, and in addition substances ticlopidine, nicardipine chloride and diclofenac, no pharmacological interactions have occurred.
At the level of the hemoprotein P450, interactions should also not be expected, because the drug is metabolized by the element of the FMO.
Itopride has a gastrokinetic effect that can affect the absorption of oral medications consumed with Zirid. Particularly carefully in this case, it is required to monitor the indices of drugs with a narrow spectrum of drug exposure, drugs that have a delayed release process of the active ingredient, and agents whose dosage form has a gastric dissolution shell.
Cholinolytic ligaments can reduce the effectiveness of the drug.
The elements ranitidine, cetraxate, as well as cimetidine with terrenone, do not affect the prokinetic properties of the taredropus.
[4], [5], [6]
Storage conditions
No special conditions are required to store the drug. Keep out of the reach of small children.
[7], [8], [9]
Special instructions
Reviews
Zirid has fairly good reviews about drug efficacy. Patients note that with a feeling of heaviness and overcrowding in the stomach, as well as with flatulence, the medicine works best. Quickly it eliminates and heartburn — in some days of reception of tablets. There is also a rapid normalization of intestinal peristalsis and a return of appetite.
Shelf life
Zirid can be used in the period of 3 years from the date of manufacture of the drug.
[10]
Attention!
To simplify the perception of information, this instruction for use of the drug «Zirid» translated and presented in a special form on the basis of the official instructions for medical use of the drug. Before use read the annotation that came directly to medicines.
Description provided for informational purposes and is not a guide to self-healing. The need for this drug, the purpose of the treatment regimen, methods and dose of the drug is determined solely by the attending physician. Self-medication is dangerous for your health.
Translation Disclaimer: The original language of this article is Russian. For the convenience of users of the iLive portal who do not speak Russian, this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors.
Регистрационный номер:
П N015401/02-110408
Торговое название: 3epит®/Zerit®
Международное непатентованное название:
ставудин/stavudinum
Химическое название: 2′,3′-дидигидро-3′-диокситимидин
Лекарственные формы: капсулы, порошок для приготовления раствора для приема внутрь с концентрацией 1 мг/мл
Состав:
Капсулы
Каждая капсула содержит 15, 20, 30 или 40 мг ставудина и вспомогательные вещества: целлюлозу микрокристаллическую, крахмала натрия гликолат, лактозу водную и безводную, магния стеарат.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
1 мл приготовленного раствора содержит 1 мг ставудина и вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия карбоксиметилцеллюлозу, сахарозу, симетиконовую эмульсию, вишневый ароматизатор.
Описание
Капсулы 15 мг: Твердая желатиновая капсула, крышечка темно-красного цвета и корпус ярко-желтого цвета, размер №3, содержащая порошок белого или белого цвета с бежеватым оттенком. Вдоль капсулы нанесена маркировка «BMS 1964» и «15» черным цветом.
Капсулы 20 мг: Твердая желатиновая капсула, крышечка и корпус коричневого цвета, размер №2, содержащая порошок белого или белого цвета с бежеватым оттенком. Вдоль капсулы нанесена маркировка «BMS 1965» и «20» черным цветом.
Капсулы 30 мг: Твердая желатиновая капсула, крышечка темно-оранжевого цвета и корпус светло-оранжевого цвета, размер №2, содержащая порошок белого или белого цвета с бежеватым оттенком. Вдоль капсулы нанесена маркировка «BMS 1966» и «30» черным цветом.
Капсулы 40 мг: Твердая желатиновая капсула, крышечка и корпус темно-оранжевого цвета, размер №1, содержащая порошок белого или белого цвета с бежеватым оттенком. Вдоль капсулы нанесена маркировка «BMS 1967» и «40» черным цветом.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь с концентрацией 1 мг/мл. Порошок белого или белого цвета с розоватым оттенком и вишневым запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
противовирусное средство
Код ATX: [J05AF04]
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Ставудин (2’3′-дидегидро-3′-дезокситимидин) – синтетический аналог нуклеозида тимидина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro.
После попадания в клетку ставудин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит ставудина трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с природным субстратом диокситимидина трифосфатом и нарушает репликацию ВИЧ. Ставудина трифосфат также усиливает терминацию цепей вирусной ДНК благодаря отсутствию в молекуле З’-гидроксильных групп, необходимых для построения ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы β и γ и заметно снижает синтез митохондриальной ДНК.
Изучение подавляющей активности ставудина в комбинации с зидавудином in vitro показало, что оба препарата фосфорилируются клеточной тимидинкиназой. Причем превращение зидовудина в активную форму происходит быстрее, замедляя активность ставудина. Учитывая это, комбинированное лечение этими препаратами не рекомендуется. По данным исследований in vitro, фосфорилирование ставудина также замедляется в присутствии препаратов доксорубицина и рибаварина.
Фармакокинетика
Взрослые. Ставудин быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 86,4%. После однократно принятой внтурь дозы максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается менее, чем через 1 час. Значения С max возрастают пропорционально увеличению доз препарата. Кумуляции ставудина при его применении каждые 6, 8 или 12 часов не наблюдалось.
Фармакокинетика ставудина у больных ВИЧ без клинических проявлений, принимавших препарат после или во время приема пищи с высоким содержанием жира или натощак заметно не изменялась.
Кажущийся объем распределения после однократного приема препарата составляет в среднем 66 литров и не зависит от дозы. Препарат в равной степени распределяется между красными и белыми клетками крови. Связывание с белками крови незначительно. После однократной пероральной дозы 40 мг концентрация в спиномозговой жидкости (СМЖ) здоровых добровольцев составляла 63 нг/мл (среднее 44-71нг/мл) на протяжении 4-5 часов. Отношение СМЖ к концентрации в плазме крови составляло около 40% (среднее 31-45%).
Метаболизм ставудина в организме человека остается неизученным.
После приема внутрь период полувыведения препарата составляет 1,44 часа и не зависит от дозы.
Почечный клиренс составляет 40% от общего клиренса и почти в два раза превышает клиренс эндогенного креатинина, что указывает на активную канальцевую секрецию при выведении ставудина через почки наряду с гломерулярной фильтрацией.
Дети. Абсолютная биодоступность препарата у детей составляет в среднем 76,9%.
Фармакокинетика после однократного приема препарата сходна с фармакокинетикой взрослых и не зависит от дозы. Концентрации препарата в СМЖ после однократного и многократного приема внутрь составляют от 16 до 125% по отношению к концентрации в плазме крови. Кумуляции ставудина при приеме дозы 0,125 -2 мг/кг каждые 12 часов не наблюдается. Период полувыведения составляет в среднем 1 час. Около 34,5% препарата выводится через почки в неизмененном виде.
Пожилые больные. Фармакокинетика у больных старше 65 лет не изучалась.
Нарушение функции почек. При нарушенной функции почек клиренс ставудина снижается.
Рекомендуется корректировка дозы (см.
Способ применения и дозы:
).
Нарушение функции печени. Фармакокинетика препарата имеет сходство у больных с нарушенной и нормальной функцией печени. Больным с нарушенной функцией печени в стабильном состоянии корректировки начальной дозы препарата не требуется.
Показания к применению:
Лечение ВИЧ инфекционных заболеваний (в комбинации с другими нуклеозидными и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами ВИЧ-протеазы).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к ставудину и/или любому из вспомогательных веществ препарата, детский возраст до 3 месяцев.
С осторожностью
Алкоголизм, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50мл/мин), печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, применение в комбинации с диданозином, панкреатит.
Беременность и период лактации
Применять Зерит во время беременности следует только при наличии строгих показаний и только в тех случаях, когда потенциальная польза лечения перевешивает возможный риск. Исследования на животных показали, что ставудин и/или его метаболиты проходят через плаценту. Неизвестно, переходит ли препарат в грудное молоко. Во время лечения препаратом кормить грудью не следует.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Время приема препарата не зависит от времени приема пищи. Доза препарата зависит от массы тела.
Взрослые и дети старше 12 лет.
| Масса тела | Дозы |
| ≥60 кг | 40 мг каждые 12 часов |
| <60 кг | 30 мг каждые 12 часов |
Дети старше 3 месяцев.
| Масса тела | Дозы |
| <30 кг | 1 мг/кг каждые 12 часов |
| ≥30 кг 30 мг каждые 12 часов | |
| ≥60 кг | 40 мг каждые 12 часов |
Если проглатывание капсул затруднено, следует аккуратно открыть капсулу и принять содержимое с небольшим количеством пищи.
Взрослым с нарушенной функцией почек рекомендуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Дозировка в зависмости от массы тела | |
| ≥60 кг | <60 кг | |
| >50а | 40 мг каждые 12 часов | 30 мг каждые 12 часова |
| 26-50 | 20 мг каждые 12 часов | 15 мг каждые 12 часов |
| <25b | 20 мг каждые 24 часа | 15 мг каждые 24 часа |
| а Обычная доза, коректировки дозы не требуется b Больным после сеанса гемодиализа рекомендуется принять суточную дозу препарата. В дни, когда диализ не проводится, препарат следует принимать в те же часы, что и в дни проведения гемодиализа. |
Детям с нарушенной функцией почек. Точные рекомендации по корректировке дозы препарата у детей отсутствуют. Возможно снижение дозы и/или увеличение интервала между приемами препарата.
Приготовление раствора для приема внутрь
Встряхнуть содержимое во флаконе. Добавить 202 мл воды во флакон и встряхнуть до полного растворения. Приготовленный раствор может слегка опалесцировать. Дозу отмеряют прилагаемым мерным копачком. Перед употреблением взболтать.
Приготовленный раствор следует хранить плотно закрытым в холодильнике при (2-8°С) не более 30 дней.
По истечении срока годности неиспользованный раствор препарата выбрасывают.
Побочные эффекты
При применении в комбинациии с другими лекарственными средствами со сходной токсичностью риск развития побочных эффектов препарата Зерит возрастает.
Периферическая нейропатия является тяжелым и дозозависимым побочным эффектом применения препарата. Риск развития этого эффекта возрастает при одновременном применении с диданозином. Периферическая нейропатия обычно сопровождается двусторонним симметричным чувством онемения конечностей: покалывание и боли в ступнях ног и меньше в кистях рук. В клинических исследованиях частота проявления этих реакций зависела от дозы и/или от стадии заболевания. На ранних стадиях заболевания эти явления менее частые.
Панкреатит различной степени тяжести, включая летальный исход, может развиться у больного на разных этапах лечения и не зависит от того, применяется ли препарат в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами, или от степени иммуносупрессии. При применении препарата в комбинации с диданозином или другими препаратами, обладающими токсическим действием на поджелудочную железу, риск развития панкреатита повышается.
Молочнокислый ацидоз/Тяжелая форма стеатоза с гепатомегалией, включая случаи летального исхода, отмечались при применении нуклеозидных аналогов при монотерапии или в комбинации с другими антивирусными препаратами, включая ставудин. Летальный исход беременной женщины с диагнозом молочнокислый ацидоз был зарегистрирован при лечении препаратами Зерит и диданозин в комбинации с другими антивирусными препаратами. При применении препарата Зерит в комбинации с диданозином риск нарушения функции печени значительно возрастает.
Тошнота, рвота, боли в абдоминальной области, учащенное дыхание или одышка, или мышечная слабость могут указывать на развитие молочнокислого ацидоза.
Другие побочные эффекты:
Тромбоцитопения, гепатит, нарушения функции печени, астения, головная боль, бессонница, головокружение; сухость во рту, снижение аппетита, диарея, панкреатит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, нейтропения, аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка), артралгия, миалгия, озноб.
Дети. В клинических исследованиях побочные эффекты препарата у детей и взрослых больных были схожими. Развитие периферической нейропатии у детей наблюдалось реже, чем у взрослых.
Однако симптомы периферической нейропатии у детей было выявить труднее.
Передозировка:
Периферическая нейропатия и нарушение функции печени. Лечение: симптоматическое. Ставудин удаляется при гемодиализе (скорость выведения составляет 120±18мл/мин). Перитониальный диализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия
Зерит не рекоменудется применять одновременно с препаратом зидовудин. Превращение ставудина в активный метаболит снижается в присутствии зидовудина.
Одновременно принимаемые диданозин, ламивудин или нелфинавир не влияют на эффективность препарата Зерит. Риск развития побочных эффектов препарата Зерит возрастает при одновременном применении с диданозином.
Ставудин почти не связывается с белками крови, что указывает на малую вероятность лекарственных взаимодействий с участием механизма вытеснения из мест связывания.
Не рекомендуется сопутствующий прием препаратов, вызывающих периферические неврологические расстройства (хлорамфеникол, цисплатин, дапсон, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, литий, метронидазол, нитрофурантоин, фенитоин, винкристин, залцитабин).
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском развития периферической нейропатии, при прогрессирующей ВИЧ-инфекции, с периферической нейропатией в анамнезе, а также при применении в комбинации с диданозином. Чувство онемения, покалывания или боли в конечностях могут указывать на развитие периферической нейропатии, которые могут исчезать сразу после прекращения приема препарата. При появлении указанных симптомов следует временно прекратить лечение препаратом. Возобновлять лечение препаратом можно только после полного исчезновения симптомов. Может потребоваться уменьшение дозы до половины рекомендованной.
Препарат следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском развития панкреатита, при прогрессирующей ВИЧ-инфекции, при одновременном назначении с диданозином. При появлении симптомов панкреатита лечение препаратом следует приостановить, При повторном назначении препарата исключить одновременное применение диданозина и гидроксимочевины.
Независимо от того, как применяется препарат Зерит в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами, биохимические показатели функции печени могут повышаться. С целью раннего выявления развития панкреатита необходимо чаще проверять функцию поджелудочной железы.
Формы выпуска
Капсулы по 15, 20, 30 или 40 мг. По 14 капсул в блистер. В картонной коробке 4 блистера с инструкцией по применению.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь с концентрацией 1 мг/мл. По 12,6 г во флакон из полиэтилена высокого давления объемом 260 мл (рассчитанный для приготовления 200 мл раствора для приема внутрь), с горлышком, запаянным фольгой с нанесенным логотипом BMS, укупоренный завинчивающейся полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми.
На крышку флакона нанесены две стрелки и надписи «Close tightly» и «While pushing down turn». Один флакон в комплекте с мерным колпачком и инструкцией по медицинскому применению в коробку картонную.
Условия хранения:
.
Список Б.
Капсулы хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света Порошок для приготовления раствора для приема внутрь хранить при температуре 15-30°С . Приготовленный раствор следует хранить плотно закрытым в холодильнике при температуре 2-8°С не более 30 дней. По истечении срока годности неиспользованный раствор препарата выбрасывают.
ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!
Срок годности:
. 2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
. По рецепту
Производитель:
Бристол-Майерс Сквибб, Франция.
Зирид
На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Зирид»
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 28.11.2023
Рецензент
Состав и форма выпуска
Состав
1 таблетка содержит итоприду гидрохлорида 50 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол стеарат, титана диоксид (E 171).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (№ 40 (10х4), № 100 (10х10): по 10 таблеток в блистере, по 4 или 10 блистеров в картонной коробке).
Основные физико-химические свойства
Белые или почти белые, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией с одной стороны.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Итоприду гидрохлорид активирует моторику желудочно-кишечного тракта благодаря своему антагонизма к допаминовых D2-рецепторов и ингибированию ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его деградацию.
Итоприду гидрохлорид также оказывает антиэметический эффект благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, расположенными в хеморецепторного триггерной зоне. Итоприду гидрохлорид стимулирует опорожнение желудка, это действие является высокоспецифичный для верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Итоприду гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика
Абсорбция
Итоприд быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность составляет около 60% в связи с метаболизмом при первом прохождении через печень (пресистемный метаболизм). Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-45 мин после приема 50 мг итоприду гидрохлорида.
После многократного приема препарата в дозах от 50 до 200 мг три раза в день было продемонстрировано линейность фармакокинетики итоприду гидрохлорида и его метаболитов в течение периода лечения продолжительностью 7 дней с минимальной кумуляцией препарата.
Распределение
С белками плазмы крови связывается примерно 96% итоприду гидрохлорида. Связывание с белками осуществляется преимущественно за счет альбумина, и менее чем на 15% препарат связывается с альфа-1-кислым гликопротеином.
Итоприду гидрохлорид в значительной степени распределяется в различные ткани (объем распределения 6,1 л / кг), за исключением центральной нервной системы; высокие концентрации препарата достигаются в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудка. Проникновение препарата в ЦНС является минимальным. Итоприду гидрохлорид проникает в грудное молоко.
Метаболизм
У человека итоприду гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени. Было идентифицировано 3 метаболиты препарата, из которых только один обнаруживает небольшую активность, не является фармакологически значимой (примерно 2-3% от фармакологической активности итоприду гидрохлорида). Главным метаболитом препарата у человека является его N-оксид, который образуется путем окисления третичной амино-N-диметиловый группы.
Итоприду гидрохлорид метаболизируется флавинвмисною монооксигеназ (ФМО). Численность и эффективность ФМО-изоферментов у человека может отличаться в связи с генетическим полиморфизмом, что может приводить к редкому аутосомно-рецессивного нарушения, известного под названием «триметиламинурией» (синдром «рыбьего запаха»). Период полувыведения итоприду гидрохлорида у пациентов с триметиламинурией может быть более длительным.
В ходе фармакокинетических исследований in vivo на CYP-опосредованных реакциях было выявлено, что итоприду гидрохлорид не проявляет ни ингибирующего, ни индуцирующего влияния на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприду гидрохлорида не меняло ни содержание CYP-ферментов, ни активность уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы.
Экскреция
Итоприду гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. У здоровых добровольцев после однократного приема терапевтической дозы препарата экскреция итоприду и его N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно.
Период полувыведения итоприду составляет примерно 6:00.
Показания к применению
Итоприду гидрохлорид применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов функциональной диспепсии, как вздутие живота, чувство переполненного желудка, боли и дискомфорта в верхних отделах живота, отсутствие аппетита, изжога, тошнота и рвота.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к итоприду или к любой из вспомогательных веществ;
- желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция или перфорация.
Способ применения и дозы
Суточная доза итоприду гидрохлорида составляет 150 мг, что соответствует приему одной таблетки три раза в сутки перед едой. Эту дозу можно уменьшить до ½ таблетки три раза в сутки (в соответствии с течения заболевания). В общем, отдельные дозы нужно принимать через примерно равные промежутки времени. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести состояния пациента и определяется врачом. Курс лечения не должен превышать 2 месяца.
Передозировка
До сих пор не сообщалось ни об одном случае передозировки итоприду гидрохлорида. В случае передозировки следует принять стандартных мер оказания помощи, таких как промывание желудка и симптоматическая терапия.
Побочные действия
В приведенной ниже таблице указаны зарегистрированы побочные эффекты, связанные с приемом действующего вещества итоприду гидрохлорида. Побочные эффекты в таблице сгруппированы по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
| Классы систем органов | частота | побочный эффект |
| Со стороны крови и лимфатической системы | нечасто | лейкопения ** |
| редко | нейтропения | |
| частота неизвестна | тромбоцитопения | |
| Со стороны иммунной системы | частота неизвестна | анафилактоидные реакции |
| Со стороны нервной системы | нечасто | головная боль, нарушение сна, головокружение |
| частота неизвестна | тремор | |
| Со стороны пищеварительной системы | нечасто | диарея, запор, боль в животе, усиленное слюноотделение |
| частота неизвестна | тошнота, сухость во рту | |
| гепатобилиарной системы | частота неизвестна | желтуха |
| Со стороны почек и мочевых путей | нечасто | повышение уровня азота мочевины и креатинина, задержка мочеиспускания у пациентов с гипертрофией предстательной железы |
| Со стороны кожи и подкожной клетчатки | редко | высыпания, покраснения, зуд |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани | нечасто | боль в грудной клетке или в спине |
| эндокринные расстройства | нечасто | увеличение уровня пролактина * |
| частота неизвестна | гинекомастия, галакторея | |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | нечасто | утомляемость |
| Со стороны психики | нечасто | раздражительность |
| результаты исследований | частота неизвестна | повышение уровня АСТ, повышение уровня АЛТ, повышение уровня гамма-ГТП, повышение уровня щелочной фосфатазы и повышение уровня билирубина |
* В случае, когда, например, возникают галакторея или гинекомастия, необходимо временно прекратить или полностью отменить прием препарата.
** Особое внимание следует уделять результатам общего анализа крови у пациентов. В случае возникновения каких-либо необычных симптомов необходимо прекратить прием препарата.
Особые указания
Применение в период беременности и кормления грудью
Безопасность применения этого препарата во время беременности не определена. В связи с этим итоприду гидрохлорид не следует назначать беременным и женщинам, у которых не исключена беременность. Данные о применении итоприду во время кормления грудью пока отсутствуют. В связи с этим лечение итопридом женщин, которые кормят ребенка грудью, не рекомендуется.
Дети
Препарат показан для лечения детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Из-за возможности возникновения головокружения и раздражительности на фоне приема препарата нельзя исключить возможность нарушения способности концентрировать внимание. Рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом, работы с механизмами и от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Не наблюдалось никаких взаимодействий при одновременном применении итоприду с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипина хлоридом.
Возникновение взаимодействия на уровне цитохрома P450 не предвидится, поскольку итоприд метаболизируется с помощью флавинвмиснои монооксигеназы.
Итоприд обусловливает гастрокинетического эффект, который может повлиять на всасывание одновременно применяемых лекарственных средств, которые принимают перорально. Особое внимание при этом следует уделять лекарственным средствам с узким терапевтическим диапазоном, лекарственным средствам с замедленным высвобождением действующего вещества и препараты в лекарственных формах с желудочно-растворимым покрытием.
Антихолинергические соединения могут ослаблять эффекты итоприду.
Такие вещества, как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическим действие итоприду.
Условия хранения
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 3 года.
Обратите внимание!
Описание препарата Зирид на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.