Фармакологическое действие
Снотворное средство пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Проявляет высокую селективность и малое сродство к бензодиазепиновым рецепторам 1 типа.
Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет около 71%. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Связывание с белками плазмы — около 60%. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов.
При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается.
T1/2 залеплона — около 1 ч.
Выводится в виде метаболитов с мочой -71% и с калом — 17%.
Показания активного вещества
ЗАЛЕПЛОН
Тяжелые нарушения сна с затруднением засыпания.
Режим дозирования
Принимают внутрь непосредственно перед сном, если пациент чувствует, что не может заснуть. Не рекомендуется повторный прием в течение одной ночи.
Разовая доза — 10 мг. Максимальная доза — 10 мг/сут.
Ввиду более выраженной чувствительности к снотворным средствам для пациентов пожилого возраста доза составляет 5 мг/сут.
Длительность применения — не более 2 недель.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, слабость, сонливость, головокружение; возможны антероградная амнезия (особенно при приеме в высоких дозах), сопровождающаяся нарушением поведения, симптомы скрытой депрессии, физическая и психическая зависимость, злоупотребление лекарственным средством; преимущественно у пациентов пожилого возраста — парадоксальные реакции (беспокойство, возбужденное состояние, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения).
Противопоказания к применению
Тяжелая печеночная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к залеплону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасных и строго контролируемых исследований по безопасности залеплона при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.
Женщины детородного возраста, применяющие залеплон, должны сообщить врачу о планируемой или наступившей беременности.
В случае необходимости применения залеплона в III триместре беременности или применения в высоких дозах во время родов следует иметь в виду возможность развития у новорожденного гипотермии, гипотонии, умеренной дыхательной недостаточности.
Залеплон выделяется с грудным молоком, поэтому применение в период лактации противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.
Особые указания
С особой осторожностью применять у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, при наличии алкогольной и лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять залеплон в качестве первичного лекарственного средства при психозах.
Залеплон не предназначен для лечения депрессии и сопутствующих состояний повышенной тревожности, т.к. способен спровоцировать суицидальные попытки. При необходимости применения у пациентов с депрессией залеплон следует применять в минимальной эффективной дозе во избежание сознательной передозировки.
Если после кратковременного применения залеплона сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
Необходимость применения залеплона более 2 недель определяется индивидуально после клинического обследования пациента.
При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.
После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания и уменьшение эффективности залеплона.
Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом залеплона в высоких дозах, длительным применением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головная боль, миалгия, резко выраженное состояние тревоги, повышенной напряженности, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.
После прекращения лечения возможны преходящие проявления бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие сопутствующих симптомов, таких как нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, беспокойство.
Через несколько часов после приема залеплона возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций. Во избежание развития данных симптомов залеплон следует принимать лишь в случае, когда у пациента есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 ч после приема залеплона.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения. Пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Оказывает отрицательное воздействие на способность к управлению автотранспортом. В период лечения следует соблюдать крайнюю осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антипсихотических, снотворных средств, анксиолитиков, антидепрессантов, противоэпилептических средств, анестетиков, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов с седативным эффектом, опиоидных анальгетиков, этанола происходит усиление седативного действия залеплона.
При одновременном применении залеплона и опиоидных анальгетиков возможно появление эйфории, что приводит к развитию зависимости.
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3A4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85% (комбинацию применять с осторожностью).
Селективные блокаторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови, при этом возможно усиление седативного действия залеплона (коррекции дозы не требуется).
Сильные индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала, могут на 25% уменьшить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффект.
Анданте — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР:
ЛС-001400-110811
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:
АНДАНТЕ® (ANDANTE®)
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН):
залеплон (zaleplon)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:
капсулы
СОСТАВ на 1 капсулу:
Капсулы 5 мг:
Действующее вещество: залеплон 5 мг
Вспомогательные вещества:кремния диоксид коллоидный 0,55 мг, натрия лаурилсульфат 0,55 мг, титана диоксид C.I.77891, Е171 0,55 мг, индигокармин C.I.73015, Е 132 1,10 мг, магния стеарат 1,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22,50 мг, старлак (смесь 66,85 мг лактозы моногидрата и 11,8 мг крахмала кукурузного) 78,65 мг.
Состав желатиновой капсулы:
Крышечка: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,0471%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 1,0000%, желатин до 100,0000%.
Корпус: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,0086%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 4,0000%, желатин до 100,0000%.
Капсулы 10 мг:
Действующее вещество: залеплон 10 мг
Вспомогательные вещества:кремния диоксид коллоидный 1,10 мг, натрия лаурилсульфат 1,10 мг, титана диоксид C.I.77891, Е171 1,10 мг, индигокармин C.I.73015, Е 132 2,20 мг, магния стеарат 2,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 45,00 мг, старлак (смесь 133,70 мг лактозы моногидрата и 23,60 мг крахмала кукурузного) 157,30 мг.
Состав желатиновой капсулы:
Крышечка: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,0471%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 1,0000%, желатин до 100,0000%.
Корпус: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,2513%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 1,5000%, желатин до 100,0000%.
ОПИСАНИЕ:
Капсулы 5 мг:
Твердые желатиновые капсулы размером № 4. Крышечка: голубого цвета, непрозрачная. Корпус: светло- голубого цвета, непрозрачная.
Содержимое капсул: порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.
Капсулы 10 мг:
Твердые желатиновые капсулы размером № 2. Крышечка: голубого цвета, непрозрачная (L 890). Корпус: синего цвета, непрозрачная.
Содержимое капсул: порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:
снотворное средство.
Код ATX: N05C F03.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Фармакодинамика
Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега-1). Существенно снижает латентное время засьпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Дозы 5 мг и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2-4 недельном приёме. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное, анксйолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) рецепторных комплексов гамма-аминомасляной кислоты типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к , открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в центральной нервной системе
Фармакокинетика
Всасывание: при приёме внутрь быстро и почти полностью (~71%) всасывается, достигая
максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~ 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.
Приём препарата непосредственно после приёма пищи может на 2 часа задержать время достижения максимальной концентрации, не влияя на всасываемость залеплона.
Распределение: является жирорастворимым соединением, объём распределения после внутривенного введения ~1,4±0,3 л/кг/ Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~60% связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм: в первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который- в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается- в 5-оксодезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты , окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой.- Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг, кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона ~1 час.
Выведение осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или. его метаболитов, 9% дозы — 5-оксодезэтилзапеплона или его метаболитов, оставшаяся- часть дозы — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.
Фармакокинетика пожилых, в т.ч. старше 75-летнего возраста больных существенно не
отличается от таковой у здоровых молодых больных.
Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Кратковременное лечение тяжёлых форм нарушений сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата тяжёлая печёночная недостаточность; тяжёлая почечная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая легочная недостаточность; тяжелая миастения; беременность, период лактации; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст (до 18 лет).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Хроническая легочная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Беременность
Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности, применение залеплона во время беременности не рекомендуется. При назначении препарата женщинам детородного возраста врачу следует в каждом, отдельном случае’ предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
В случае необходимости применения больших доз залеплона во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности, в результате фармакологического действия препарата.
Период лактации
Ввиду, проникновения залеплона в грудное молоко, приём препарата в период лактации противопоказан.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
Принимать внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 часа после приёма пищи, либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть.
Рекомендуемая доза для взрослых 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (следует предупреждать больных о вреде приёма повторной дозы в течение одной ночи!).
Пожилым больным назначают дозу 5 мг (ввиду большей чувствительности к снотворным).
При печёночной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести суточная доза 5 мг (из-за замедленного выведения залеплона из организма).
При почечной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности препарата в случае тяжёлой , почечной недостаточности отсутствуют.
Детский возраст: данные .о применении препарата детьми до 18-летнего возраста отсутствуют, поэтому в данной возрастной группе залеплон назначать не рекомендуется.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия,
парестезия, сонливость и дисменорея.
Нежелательные эффекты, перечисленные. ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто ≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в
порядке уменьшения серьезности.
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
|
|
Очень редко |
Анафилактические/анафилактоидные реакции |
|
Нарушения со стороны метаболизма и питания |
|
|
Нечасто |
Снижение аппетита |
|
Психические нарушения |
|
|
Нечасто |
Деперсонализация Галлюцинации Депрессия Спутанность сознания Апатия |
|
Неизвестно |
Сомнамбулизм |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
|
|
Часто |
Амнезия Парестезия Сонливость |
|
Нечасто |
Атаксия/нарушение координации Головокружение Нарушение внимания Паросмия Нарушения речи (дизартрия, невнятная речь) Гипестезия |
|
Нарушения со стороны органа зрения |
|
|
Нечасто |
Ухудшение зрения Диплопия |
|
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта |
|
|
Нечасто |
Гиперакузия |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
|
Нечасто |
Тошнота |
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
|
|
Неизвестно |
Гепатотоксичность (повышение активности «печеночных» ферментов) |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки |
|
|
Нечасто |
Реакции фотосенсибилизации |
|
Неизвестно |
Ангионевротический отек |
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы |
|
|
Часто |
Дисменорея |
|
Системные нарушения и осложнения в месте введения |
|
|
Нечасто |
Астения Недомогание |
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызьшает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, в т.ч. и с алкоголем. В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.
Симптомы передозировки: симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся в угнетении сознания от сонливости до комы. В случае лёгкого отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжёлых случаях — атаксия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже кома, в очень редких случаях со смертельным исходом.
Лечение: Антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке Анданте®. В первый час после передозировки, у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Приём алкоголя усиливает седативное действие залеплона.
Одновременный приём антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, обладающих седативным эффектом, наркотических анальгетиков ведёт к усилению седативного эффекта залеплона.
При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.
Будучи ингибитором изофермента CYP3A4 и альдегидоксидазы, циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.
Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут снизить эффективность залеплона на 25%.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса.
Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.
Фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Прежде, чем приступить к лечению, следует предупредить больного о кратковременностикурса лечения и о возможности развития синдрома «отмены» по окончании лечения препаратом Анданте®.
Препарат можно назначать больным пожилого возраста, в том числе и пациентам старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой молодых пациентов.
Продолжительность лечения должна быть по возможности как можно короче, ни в коем случае не должна превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.
Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания.
Если после кратковременного лечения препаратом Анданте® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
В случае если больной просыпается вскоре после полуночи в результате короткого периода полувыведения залеплона, может потребоваться назначение другого препарата с более длительным периодом полувыведения. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более одной капсулы за одну ночь.
Приём бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
Приём бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приёмом больших доз препарата, длительным лечением, алкогольной и лекарственной зависимостью.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов синдрома «отмены»: головной боли, мышечных болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряжённости и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжёлых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические, раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.
По прекращении лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения симптомов бессонницы (синдром «отмены»). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как например, изменение настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойство.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 часов после приёма лекарства.
У пациентов, принимающих седативные и снотворные препараты, могут возникать такие комбинации действий, как «вождение во сне», «принятие пищи во сне» или «секс во сне».
Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных препаратов, и они, как правило, не помнили этих событий. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, «кошмарных» сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных препаратов. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.
Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой печёночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.
Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой почечной недостаточностью.
При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула залеплона 5 мг содержит 67 мг
лактозы, капсула 10 мг -134 мг.
Воздействие на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы
неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и
вьшолнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от
вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. — ‘
ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы, 5 мг и 10 мг.
По 7 капсул в блистер ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. 1 или 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С
Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» 119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
Одна капсула препарата Анданте может содержать 5 или 10 мг залеплона.
Дополнительные вещества: лаурилсульфат натрия, диоксид кремния, индигокармин, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, стеарат магния, старлак.
Состав желатиновой капсулы: титана диоксид, индигокармин, желатин.
Форма выпуска
Желатиновые твердые капсулы голубого цвета, внутри содержится светло-голубой порошок.
- 7 капсул по 5 мг в блистере — один или два блистера в пачке из картона;
- 7 капсул по 10 мг в блистере — один или два блистера в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Снотворное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Снотворное средство из пиразоло-пиримидиновой группы, отличается по химической структуре от бензодиазепинов и иных снотворных средств. Селективно связывается с ω1-рецепторами бензодиазепина 1 типа.
Значительно снижает время засыпания, удлиняет время сна, не изменяет соотношения разных фаз сна. При использовании в рекомендованных дозах не вызывает толерантности. Оказывает седативное, слабое анксиолитическое, противосудорожное и системное миорелаксирующее действие.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами комплексов GABA А-типа. Это приводит к открытию ионоформных нейрональных каналов для молекул хлора, появлению гиперполяризации и стимуляции процессов торможения в головном мозгу.
Фармакокинетика
После употребления около 71% принятой дозы быстро абсорбируется из кишечника. Время наступления максимальной концентрации в крови — один час. Абсолютная биодоступность приближается к 30%. Концентрация в плазме дозозависима. Прием пищи тормозит время достижения наибольшей концентрации, не влияя на абсорбцию препарата.
Связывание с протеинами плазмы на 60%. Способен выводиться с грудным молоком. Трансформируется в печени с образованием неактивных производных. Период полувыведения залеплона составляет около 1 часа. Выделяется в виде неактивных производных почками (71%) и через кишечник (17%).
Показания к применению
Тяжелые виды нарушений сна, приводящие к сильной усталости и затрудняющие активность и ухудшающие работоспособность во время бодрствования.
Противопоказания
- Ночные апноэ.
- Тяжелые формы печеночной недостаточности.
- Тяжелые формы дыхательной недостаточности.
- Тяжелая миастения.
- Беременность или лактация.
- Возраст менее 18 лет.
- Сенсибилизация к компонентам препарата.
Следует с осторожностью назначать Анданте при почечной или печеночной недостаточности, хронической дыхательной недостаточности, склонности к лекарственной зависимости, алкоголизме, депрессии.
Побочные действия
- Реакции со стороны пищеварения: рвота, абдоминальная боль, тошнота, диарея.
- Реакции со стороны нервной деятельности: слабость, головная боль, сонливость, антероградная амнезия, головокружение, депрессия, беспокойство, агрессивность, возбудимость, парестезии, кошмарные сновидения, приступы ярости, галлюцинации, нарушения поведения, психоз, появление физической зависимости даже при использовании в терапевтических дозах, синдром отмены, появление психической зависимости, тремор, атаксия, раздражительность, изменение восприятия. В особо тяжелых случаях возможно появление признаков аутоагрессии, эпилептических припадков, снижения слуха, деперсонализации, сверхчувствительности на световые, звуковые и иные физические раздражители.
- Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд.
Инструкция по применению Анданте (Способ и дозировка)
Длительность терапии не должна быть больше двух недель. Препарат рекомендуется принимать внутрь перед сном и через два часа после еды.
Рекомендуемая доза для лиц взрослого возраста составляет 10 мг. Наибольшая дневная доза составляет 10 мг. Пожилым больным таблетки Анданте назначают по 5 мг (из-за повышенной чувствительности к снотворным средствам).
При нетяжелых формах печеночной недостаточности суточная доза равняется 5 мг (из-за медленной эвакуации из организма).
При нетяжелых формах почечной недостаточности коррекции дозировки не требуется.
Передозировка
Передозировка не вызывает состояний, угрожающих жизни, если препарат не принимался вместе с иными лекарственными средствами, подавляющими нервную деятельность. В случае передозировки следует всегда помнить о вероятности комбинированного отравления.
Признаки передозировки: спутанность сознания, сонливость, доходящая до комы, летаргия, атаксия, нарушение дыхания, понижение давления, случаи со смертельным исходом редки.
Терапия: Флумазенил можно использовать в качестве антидота, промывание желудка в первые часы приема, назначение активированного угля, контроль дыхательной и сердечной деятельности.
Взаимодействие
Одновременное использование нейролептиков, иных снотворных, седативных, анксиолитических, противоэпилептических, антидепрессивных, антигистаминных средств, препаратов для анестезии, анальгетиков опиоидного типа приводит к стимуляции седативного действия препарата.
При совместном применении с анальгетиками опиоидного типа возможно развитие эйфорического эффекта от приема последних, что может вызвать лекарственную зависимость.
При совместном применении с Циметидином повышается содержание залеплона в крови почти в два раза.
При одновременном использовании с селективными блокаторами CYP3A4 (Эритромицин, Кетоконазол) концентрация залеплона в крови также увеличивается.
При совместном применении со стимуляторами CYP3A4 (Карбамазепин, Рифампицин, фенобарбиталоподобные средства) возможно подавление эффективности залеплона.
Препарат не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику Варфарина и Дигоксина.
Условия продажи
Возможна покупка строго по рецепту.
Условия хранения
Беречь от детей. Хранить при температуре 16-30 градусов в заводской упаковке.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Больной должен быть предупрежден, что препарат не служит средством для длительной терапии и возможно появление синдрома отмены после окончания его применения. Курс приема ни в коем случае не должен превышать двух недель.
Препарат разрешен для использования у пациентов пожилого возраста.
После прекращения использования бензодиазепиноподобных препаратов есть возможность появления временных симптомов бессонницы, а также других сопутствующих реакций (тревога, изменение настроения, беспокойство).
В период использования Анданте советуется воздерживаться от управления мобильными механизмами.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Селофен, Зопиклон, Сомнол, Соннат, Сонован и другие.
Детям
Безопасность использования у детей до 18 лет не исследована, поэтому лицам данной возрастной категории препарат не назначают.
С алкоголем
Совместный прием этанолсодержащих средств стимулирует седативное действие препарата.
При беременности и лактации
Препарат не применяется в данные периоды. При возникновении беременности в период приема препарата следует немедленно его отменить и обратиться за консультацией к врачу.
Отзывы об Анданте
Препарат получил хорошие отзывы от пациентов с проблемами засыпания. Больные сообщают об улучшении качества жизни. Побочные явления не часты, в основном встречается головная боль. Не следует забывать, Анданте – это препарат, который требует осторожности в обращении и соблюдения правил приема, в обратном случае существует возможность появления зависимости.
Цена Анданте, где купить
Цена упаковки препарата 10 мг №7 в России начинается от 368 рублей.
На Украине подобную форму выпуска можно приобрести в среднем за 106 гривен.
Описание фармакологического действия
Селективно связывается с омега1-подтипом бензодиазепиновых рецепторов альфа-субъединицы макромолекулярного ГАМКА-рецепторного комплекса. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, что приводит к повышению частоты открытия нейрональных ионофорных каналов для входящих токов ионов хлора, гиперполяризации синаптической мембраны и усилению процессов торможения в ЦНС.
Полагают, что селективное связывание залеплона с омега1-рецепторами обусловливает преимущественное проявление снотворного действия, тогда как противосудорожный, миорелаксирующий и анксиолитический эффекты связаны с воздействием на другие рецепторы комплекса.
В контролируемых клинических испытаниях показано, что при приеме в терапевтических дозах залеплон укорачивает латентное время засыпания.
Показания к применению
Тяжелые формы нарушения сна (затруднение засыпания).
Форма выпуска
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг бочка (бочонок) фибровая (ый) 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 2 кг бочка (бочонок) фибровая (ый) 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг бочка (бочонок) фибровая (ый) 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг бочка (бочонок) фибровая (ый) 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг бочка (бочонок) фибровая (ый) 1;
Фармакодинамика
Снотворное средство пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Проявляет высокую селективность и малое сродство к бензодиазепиновым рецепторам 1 типа.
Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет около 71%. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Связывание с белками плазмы — около 60%. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов.
При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается.
T1/2 залеплона — около 1 ч.
Выводится в виде метаболитов с мочой -71% и с калом — 17%.
Использование во время беременности
Не рекомендуется в период беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). При назначении залеплона женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, синдром апноэ во сне, тяжелая легочная недостаточность, тяжелая миастения.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, слабость, сонливость, головокружение; возможны антероградная амнезия (особенно при приеме в высоких дозах), сопровождающаяся нарушением поведения, симптомы скрытой депрессии, физическая и психическая зависимость, злоупотребление лекарственным средством; преимущественно у пациентов пожилого возраста — парадоксальные реакции (беспокойство, возбужденное состояние, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения).
Способ применения и дозы
Внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед.
Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг (недопустим повторный прием в течение одной ночи). Пожилым больным — 5 мг (ввиду большей чувствительности к снотворным). При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести суточная доза — 5 мг (из-за замедленного выведения из организма). При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости вплоть до комы). В случае легкого отравления — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях — атаксия, гипотония, снижение АД, угнетение дыхания; реже — кома; в очень редких случаях — с летальным исходом.
Лечение: в течение первого часа после передозировки у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Показан мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД и др.), при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия. В экспериментальных исследованиях на животных выявлено, что флумазенил является антагонистом залеплона, однако премаркетинговый опыт использования флумазенила при передозировке залеплоном отсутствует.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении антипсихотических, снотворных средств, анксиолитиков, антидепрессантов, противоэпилептических средств, анестетиков, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов с седативным эффектом, опиоидных анальгетиков, этанола происходит усиление седативного действия залеплона.
При одновременном применении залеплона и опиоидных анальгетиков возможно появление эйфории, что приводит к развитию зависимости.
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3A4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85% (комбинацию применять с осторожностью).
Селективные блокаторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови, при этом возможно усиление седативного действия залеплона (коррекции дозы не требуется).
Сильные индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала, могут на 25% уменьшить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффект.
Меры предосторожности при приеме
Прежде чем приступить к лечению, следует предупредить больного о кратковременности курса лечения и возможности развития синдрома отмены по окончании лечения препаратом.
Продолжительность лечения должна быть, по возможности, как можно короче, ни в коем случае не превышать 2 нед. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного. Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз. В случае, если пациент просыпается вскоре после полуночи в результате короткого T1/2 залеплона, может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T1/2.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психических расстройств и нарушения поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
При назначении залеплона больным с депрессией следует выписывать минимальную дозу во избежание сознательной передозировки.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C. (в герметичной упаковке).
Срок годности
60 мес.