Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Винпоцетин
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде бесцветной или слегка окрашенной жидкости.
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 0.5 мг, бензиловый спирт 10 мг, натрия дисульфит 1 мг, сорбитол 75 мг, винная кислота 3 мг, вода д/и до 1 мл.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные с перегородками.
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Ингибирует активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ. Оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга, что обусловлено прямым миотропным спазмолитическим действием. Системное АД понижается незначительно. Улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует нормализации реологических свойств крови. Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч. При парентеральном введении Vd составляет 5.3 л/кг. T1/2 составляет около 5 ч.
Показания активных веществ препарата
Винпоцетин
Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения. Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся нарушениями памяти, головокружением, головной болью. Посттравматическая энцефалопатия. Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Ухудшение слуха сосудистого или токсического генеза, болезнь Меньера, головокружение лабиринтного происхождения. Вегетососудистая дистония при климактерическом синдроме.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь — по 5-10 мг 3 раза/сут.
В виде инъекций (главным образом при острых состояниях) разовая доза составляет 20 мг, при хорошей переносимости дозу повышают в течение 3-4 дней до 1 мг/кг; длительность лечения 10-14 дней.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, уменьшение/увеличение числа эозинофилов; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов, эритропения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, гипертриглицеридемия; очень редко — увеличение массы тела.
Нарушения психики: редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко — отек соска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение АД; редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, «приливы», тромбофлебит; редко — депрессия сегмента ST на ЭКГ; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.
Прочие: редко — астения, недомогание, чувство жара; очень редко — чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия, уменьшение значений протромбинового времени.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к винпоцетину; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; для парентерального применения — острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ИБС, тяжелые формы аритмии.
С осторожностью
Для парентерального применения: повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, синдром удлиненного интервала QT.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
Применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
При заболеваниях печени применяют в обычной дозе.
Применение при нарушениях функции почек
При заболеваниях почек применяют в обычной дозе.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Применяется у пациентов пожилого возраста по показаниям.
Особые указания
С осторожностью применяют внутрь при аритмии, стенокардии, при неустойчивом АД и пониженном сосудистом тонусе. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, затем переходят на прием внутрь. При хронических заболеваниях винпоцетин принимают внутрь. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение винпоцетина допускается только после уменьшения острых явлений (обычно 5-7 дней).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтного действия варфарина.
При одновременном парентеральном применении винпоцетина и гепарина возможно повышение риска кровотечений.
Лекарственное средство представляет собой прозрачный со слегка желтоватым оттенком раствор
Действующее вещество – винпоцетин;
100 мл раствора содержит 10 мг винпоцетина;
Вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, бензиловый спирт, сорбитол, вода для инъекций
Прочие психостимуляторы и ноотропы.
Код ATX: N06BX18
Фармакодинамика
Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.
Винпоцетин
обладает нейропротективным эффектом: уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами, ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и рецепторов NMDA и АМРА, потенцирует нейропротекторный эффект аденозина; стимулирует церебральный метаболизм; усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода; повышает устойчивость головного мозга к гипоксии: стимулирует транспорт глюкозы: стимулирует транспорт глюкозы – универсального источника энергии для мозга – через гематоэнцефалический барьер, сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление; избирательно ингибирует Са2+-калмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидативное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: блокирует агрегацию тромбоцитов; уменьшает патологически повышенную вязкость крови; увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит поглощение ими аденозина; способствует внутритканевому транспорту кислорода путем снижения аффинитета кислорода к эритроцитам.
Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию минутного объема; уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного воздействия на параметры общего кровообращения, практически не влияя на артериальное давление, минутный объем, частоту пульса, общее периферическое сопротивление; не вызывает феномена «обкрадывания» – напротив, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкой перфузией – феномен «обратного обкрадывания».
Фармакокинетика
Распределение:
концентрация винпоцетина в тканях головного мозга не превышает его концентрации в крови. В организме человека 66 % винпоцетина связывается с белками, объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.
Биотрансформация:
главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30 % при первом прохождении винпоцетина через печень. Другими метаболитами винпоцетина являются: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, глицинатдигидрокси-аповинкаминовые кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.
Выведение:
период полувыведения у человека – 4,83 ± 1,29 часа. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2. Выделение АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы винпоцетина и способа применения.
Пациенты пожилого возраста:
по данным клинических исследований, существенных различий в кинетике лекарственного средства у людей пожилого возраста и молодых пациентов нет, лекарственное средство не кумулируется. Пациентам с заболеваниями печени и/или почек лекарственное средство назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Неврология:
Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярная недостаточность; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.
Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.
Офтальмология: Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистая оболочка глаза) и сетчатки.
Оториноларингология: Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатического шума в ушах.
Применяется только для лечения взрослых, вводится только внутривенно капельно, медленно (максимальная скорость инфузии 80 капель в минуту).
Начальная суточная доза составляет 20 мг. Винпоцетин можно вводить одновременно с изотоническим раствором натрия хлорида. В зависимости от переносимости дозу в течение 2-3 дней можно повышать до 1 мг/кг веса тела в сутки.
Курс лечения в среднем продолжается в течение 10-14 дней, обычная суточная доза – 50 мг/сутки (в расчете на массу тела 70 кг).
У пациентов с заболеваниями почек или печени специального подбора дозы не требуется. После достижения клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием лекарственного средства в форме таблеток.
После вскрытия контейнера раствор следует использовать незамедлительно.
Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов с указанием частоты возникновения:
| Класс системы органов |
Нечасто возникающие (≥1/1000 — <1/100) |
Редко возникающие (≥1/10 000 — <1/1000) |
Очень редко возникающие (<1/10 000) |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Тромбоцитопения Агглютинация эритроцитов |
Анемия | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | ||
| Нарушение метаболизма и питания |
Гиперхолестеринемия Сахарный диабет |
Анорексия | |
| Психические расстройства | Эйфория | Беспокойство | Депрессия |
| Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль Головокружение Гемипарез Сонливость |
Тремор Потеря сознания Гипотонус Предобморочное состояние |
|
| Нарушения со стороны органа зрения |
Кровоизлияние в переднюю камеру глаза Гиперметропия Снижение остроты зрения Миопия |
Гиперемия конъюнктивы Отек диска зрительного нерва Диплопия |
|
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта |
Нарушения слуха Гиперакузия Гипоакузия Истинное головокружение |
Шум в ушах | |
| Нарушения со стороны сердца |
Ишемия/инфаркт миокарда Стенокардия напряжения Аритмия Брадикардия Тахикардия Экстрасистолия Сердцебиение |
Сердечная недостаточность Фибрилляция предсердий |
|
| Сосудистые нарушения |
Гипотензия Гипертензия Приливы |
Колебания артериального давления Венозная недостаточность |
|
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Дискомфорт в эпигастрии Сухость во рту Тошнота |
Гиперсекреция слюны Рвота |
|
| Патология кожи и подкожной клетчатки |
Эритема Гипергидроз Крапивница |
Дерматит Зуд |
|
| Общие нарушения и реакции в месте введения препарата | Ощущение жара |
Астения Дискомфорт в грудной клетке Воспаление, тромбоз в месте инъекции |
|
| Результаты обследования | Снижение артериального давления |
Повышение артериального давления Удлинение интервала QT на электрокардиограмме Депрессия сегмента ST на электрокардиограмме Повышение уровня мочевины в крови |
Повышение уровня лактат-дегидрогеназы Удлинение интервала PR на электрокардиограмме Изменения на электрокардиограмме |
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по медицинскому применению. Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
— повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
— острая стадия геморрагического инсульта;
— тяжелые формы ишемической болезни сердца;
— тяжелые формы аритмии;
— беременность и лактация;
— детский возраст до 18 лет.
Информация о случаях передозировки отсутствует. На основании литературных данных введение лекарственного средства в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных введение винпоцетина в более высоких дозах не допускается. При передозировке возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Не допускается подкожное, внутримышечное и струйное внутривенное введение лекарственного средства.
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением. Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT.
Вспомогательные вещества
В связи с тем, что в лекарственном средстве содержится небольшое количество сорбитола, необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии. При наличии у пациента непереносимости фруктозы не следует проводить лечение лекарственным средством.
Спирт бензиловый может вызывать токсические и анафилактоидные реакции.
Дети
. Из-за отсутствия клинических данных лекарственное средство противопоказано детям до 18 лет.
Лекарственное средство противопоказано к применению при беременности и в период лактации.
Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но и в плаценте, и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Ни тератогенного, ни эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания: Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченного винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных о воздействии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.
Исследования по оценке влияния применения лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации лекарственных средств необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
Винпоцетин химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее применение антикоагулянтов допускается (без смешивания в одном шприце или растворе). Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Винпоцетин нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.
Несовместимость
Винпоцетин химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Винпоцетин нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
По 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов.
Каждый полимерный контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пакет из полимерных и комбинированных материалов.
Для стационаров: каждый полимерный контейнер помещают в пакет из полимерных и комбинированных материалов и укладывают вместе с инструкциями по медицинскому применению в количестве, соответствующем числу контейнеров полимерных, в ящики из картона гофрированного 100 мл по 60 или 80 упаковок.
Информация о производителе
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь
222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124-3
Тел/факс (+375 17) 293-31-90.
Винпоцетин р-р — Новосибхимфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N003781/01
Торговое наименование препарата
Винпоцетин
Международное непатентованное наименование
Винпоцетин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
Активное вещество:
винпоцетин 5 мг
Вспомогательные вещества:
аскорбиновая кислота 0.5 мг, натрия дисульфит (натрия пиросульфит) 1 мг, сорбитол (D-сорбитол) 80 мг, винная кислота 2.6 мг, бензиловый спирт 10 мг, вода для инъекций до 1мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Мозговой кровоток улучшающее средство
Код АТХ
N06BX18
Фармакодинамика:
Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации ионов кальция в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока ионов натрия оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией.
Винпоцетин повышает, концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты
(метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре винпоцетин), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга; что обуславливает побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и антипсихотический эффект.
Он также ингибирует фосфодиэстеразу 1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата. Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.
Фармакокинетика:
Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме -10-20 нг/мл, объем распределения — 5,3 л/кг. Связь с белками — 66%, клиренс- 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Период полувыведения — 3,54-6,12 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.
Показания:
Неврология: в составе комплексной терапии при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт,восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические заболевания сосудистой оболочки и сосудов сетчатки глаза (в т.ч: окклюзия центральной артерии или вены сетчатки)
Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата, острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Тяжелые нарушения ритма; при геморрагическом инсульте введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней).
Беременность и лактация:
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы:
Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин).
Начальная суточная доза — 20 мг (в 0,5-1 л 0,9% раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной; 1 мг/кг/сут. Курс лечения — 10-14 дней.
После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь, при неэффективности препарата — лечение отменяют.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала); тахикардия, экстрагастолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность артериального давления (чаще снижение).
Со стороны нервной системы: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога.
Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение,гиперемия кожи, флебит при внутривенном введении.
Передозировка:
Симптомы: не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Раствор винпоцетина фармацевтически несовместим с гепарином ,растворами, содержащими аминокислоты.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).
Особые указания:
При введении растворов винпоцетина, содержащих сорбитол, у пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови.
В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении со средствами, удлиняющими Q-T интервал в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл
Упаковка:
По 2 мл в ампулы светозащитного стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения:
В защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
1 год. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Новосибхимфарм» (ОАО «Новосибхимфарм»), 630028, г. Новосибирск, ул.Декабристов, д.275, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Новосибхимфарм»
Купить Винпоцетин р-р — Новосибхимфарм в Планета Здоровья
Купить Винпоцетин р-р — Новосибхимфарм в ГорЗдрав
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Винпоцетин (концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл)
МНН: Винпоцетин
Производитель: Сотекс ФармФирма ЗАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Vinpocetine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004814
Информация о регистрации в РК:
27.04.2017 — 27.04.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Винпоцетин
Международное непатентованное название
Винпоцетин
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл
Состав
1 мл концентрата содержит
активное вещество — винпоцетин 10,0 мг,
вспомогательные вещества: сорбит, пропиленгликоль, кислоты лимонной моногидрат, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный, кислота хлороводородная 0,1М, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная со слегка зеленовато-желтым оттенком жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы и ноотропы другие
Код АТХ N06ВХ18
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация в плазме крови при парентеральном введении составляет 10–20 нг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение первого часа), через плацентарный барьер. Объем распределения — 5,3 л/кг массы тела. Связывается с белками плазмы крови на 66 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, основными из которых являются аповинкаминовая кислота и гидроксивинпоцетин, обладающие фармакологической активностью. Период полувыведения (Т1/2) – 3,5-6,1 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.
Фармакодинамика
Винпоцетин улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, способствуя внутритканевому транспорту кислорода путем уменьшения сродства к нему эритроцитов, стимулируя транспорт глюкозы через ГЭБ, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы, сдвигая его в сторону энергетически более выгодного аэробного направления. Избирательно блокирует Ca2+-зависимую фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанизинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, что приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга. Повышает концентрацию аденозинтрифосфата (АТФ) и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга, стимулирует деятельность восходящей норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и блокируя утилизацию эритроцитами аденозина. Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток; увеличивает мозговую фракцию минутного объёма; уменьшает сопротивление кровеносных сосудов головного мозга без значительного воздействия на параметры общего кровообращения, практически не влияя на артериальное давление, минутный объём сердца, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сопротивление. Винпоцетин не вызывает феномена ″обкрадывания″ – напротив, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированной, но ещё жизнеспособной области с низкой перфузией; при этом кровоснабжение неишемизированной области не меняется.
Показания к применению
-
в неврологии (в составе комплексной терапии):
при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия)
-
в офтальмологии:
хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза, в т.ч. тромбоз (окклюзия) центральной артерии или вены сетчатки
-
в оториноларингологии:
снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.
Способ применения и дозы
Вводится только внутривенно капельно, медленно (максимальная скорость инфузии 80 капель в минуту!).
Не допускается внутримышечное и струйное введение препарата!
Начальная суточная доза составляет 20 мг. Раствор для инфузий готовят путем разведения в 0,5-1 л изотонических растворов электролитов или изотонических растворов, содержащих декстрозу (например, раствор Рингера (Ringer), а также Сальсол (Salsol), Риндекс (Rindex), Реомакродекс (Rheomacrodex).
При хорошей переносимости дозу препарата в течение 2-3 дней повышают до 1 мг/кг массы тела в сутки. Курс лечения в среднем продолжается в течение 10-14 дней, общепринятая суточная доза из расчета на 70 кг массы тела составляет 50 мг в сутки. Ввиду отсутствия у винпоцетина гепато- и нефротоксического действия нет необходимости в изменении дозировки у больных с заболеваниями почек или печени. После окончания курса парентерального введения переходят на пероральный прием препарата. Перед отменой препарата дозу следует постепенно уменьшать.
С осторожностью
Винпоцетин следует применять с осторожностью у пациентов:
-
при нестабильном артериальном давлении, пониженном сосудистом тонусе
-
при геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение винпоцетина допускается только после снижения острых явлений (обычно через 5-7 дней).
Побочные действия
Часто
-
транзиторное снижение артериального давления
-
гиперемия кожи лица
-
тромбофлебит в месте введения
Нечасто
-
изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала), тахикардия, экстрасистолия (причинно-следственная связь не установлена)
-
нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания)
-
повышенное потоотделение
-
чувство жара
-
тошнота
Очень редко
-
кожные аллергические реакции
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к винпоцетину или вспомогательным веществам препарата
-
прогрессирующая форма ишемической болезни сердца
-
тяжелые формы нарушения ритма сердца
-
острая фаза геморрагического инсульта
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности)
Лекарственные взаимодействия
Повышает риск развития геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии. Раствор винпоцетина фармацевтически не совместим с гепарином.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.
Комбинированные пероральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (кетоконазол) изменяют выраженность эффекта винпоцетина, замедляют его метаболизм и повышают концентрацию винпоцетина в плазме крови.
Особые указания
При парентеральном введении больным сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови, т.к. в растворе содержится сорбит.
При геморрагическом инсульте парентеральное введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней).
В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном
применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.
Нет достаточного числа наблюдения по применению препарата в детской практике до 18 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, головокружение, тошнота, тахикардия, экстрасистолия.
Лечение — симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 2.0 мл препарата в ампулы светозащитного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой.
На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
На каждую ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку или импортную.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или импортной и фольги алюминиевой или импортной или пленки полимерной или импортной, или без фольги и без пленки.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЗАО «ФармФирма «Сотекс», Россия
141345, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный район,
сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11
Тел./факс: (495) 956-29-30.
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «ФармФирма «Сотекс», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «A.N.P»
050028, РК, г. Алматы, ул. Земнухова, 19А
Телефон: 8 (727) 296-23-52
Факс: 8 (727) 290-73-63
| 416134151477977012_ru.doc | 62 кб |
| 810168981477978191_kz.doc | 71.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
| Активное вещество: | |
| Винпоцетин (в пересчете на 100% вещество) | – 5 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Аскорбиновая кислота | – 0,5 мг |
| Бензиловый спирт | – 10 мг |
| Натрия дисульфит | – 1 мг |
| Сорбитол (сорбит) | – 75 мг |
| Винная кислота | – 3 мг |
| Вода для инъекций | – до 1 мл |
Описание
Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость
Фармакодинамика
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+— и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация в плазме – 10-20 мг/мл. При парентеральном введении объем распределения – 5,3 л/кг. Связь с белками – 66%, клиренс – 66,7 л/ч. Период полувыведения составляет 4,74-5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25% в течение первого часа), через плацентарный барьер. Трансформируется в печени с образованием метаболитов: аповинкаминовой кислоты, гидроокисивинпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидро-винпоцетин-глицината.
Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт в соотношении 3:2.
Всасывание и распределение
В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальную концентрацию (С m ах) в тканях можно было выявить через 2-4 ч после применения препарата. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.
Терапевтическая концентрация в плазме – 10-20 мг/мл. При парентеральном введении объем распределения – 5,3 л/кг. У человека связывание с белками крови составляет 66%. Vd составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер). Не кумулирует.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения AUC АВК в 2 раза превышает таковую после в/в введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизменном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы препарата.
Выведение
В исследованиях, проведенных с использованием меченого радиоактивностью винпоцетина, было обнаружено, что препарат выводится главным образом почками и через желудочно-кишечный тракт в соотношении 60% : 40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем клубочковой фильтрации, Т1/2 этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Ввиду особенностей метаболизма винпоцетина и отсутствия кумуляции, у пациентов с нарушениями функций печени или почек, не требуется специального подбора дозы препарата и его можно применять длительно.
По данным клинических исследований фармакокинетика винпоцетина, в т.ч. при длительном применении, у пожилых людей существенно не отличается от фармакокинетики у молодых людей. Кумуляция у пожилых людей также отсутствует.
Винпоцетин: Показания
- Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии;
- Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза;
- Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин).
Внутривенное введение неразведенного препарата не допускается. Инфузионный раствор следует ввести в течение 3 часов с момента приготовления!
Для приготовления инфузии можно использовать раствор натрия хлорида 0,9% или растворы, содержащие декстрозу.
Начальная суточная доза 20 мг в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день.
Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг – 50 мг.
При заболеваниях печени или почек коррекции дозы не требуется.
После окончания курса парентерального введения переходят на пероральный прием препарата (по 10 мг 3 раза в сутки). Перед отменой препарата дозу следует постепенно уменьшать.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока). Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином его концентрация в грудном молоке животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25% принятой дозы.
Винпоцетин: Противопоказания
- Острая фаза геморрагического инсульта, выраженная ишемическая болезнь сердца, выраженные аритмии, гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- Беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения);
- Период грудного вскармливания (при применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание);
- Возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);
- Дефицит 1,6-дифосфатазы фруктозы.
С осторожностью
С осторожностью назначают больным, принимающим гипотензивные препараты или лекарства, увеличивающие интервал QT, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов Барвинка малого (Vinca minor) и страдающим печеночной недостаточностью.
Винпоцетин: Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, удлинение интервала PR), экстрасистолия, брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия – редко, фибрилляция предсердий, дискомфорт в грудной клетке, изменение артериального давления (чаще снижение), ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность, покраснение кожи, тромбоз, флебит – иногда.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия.
Со стороны центральной нервной системы: астения, нарушения сна (бессонница или повышенная сонливость), головокружение, головная боль, эйфория, беспокойство, депрессия, односторонний парез, тремор, потеря сознания, предобморочное состояние.
Со стороны органа зрения: гифема, гиперметропия, нарушение зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: снижение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах.
Со стороны системы пищеварения: анорексия, сухость во рту, тошнота, гиперсаливация, рвота, изжога – иногда.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница – редко, гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ: сахарный диабет.
Лабораторные данные: гиперхолестеринемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности лактатдегидрогеназы.
Прочие: приливы «жара», повышенное потоотделение – иногда.
Нарушения в месте введения: воспаление в месте инъекции.
Передозировка
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.
При передозировке возможны: артериальная гипотензия, заторможенность, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с β-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлортиазидом, имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Винпоцетин и гепарин – химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако, можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Препарат содержит сорбитол, поэтому у пациентов с сахарным диабетом необходимо периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови.
В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами.
Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы светозащитного стекла.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачки из картона.
10 ампул помещают в коробки из картона с гофрированными перегородками из бумаги.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор или нож ампульный (при упаковке ампул с кольцом излома, точкой и надсечкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают).
Условия отпуска
Производитель
ОАО «Биосинтез».
Юридический адрес и адрес для принятия претензий
ОАО «Биосинтез», Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4,
Тел./факс (8412) 57-72-49.
Основные сведения
Торговое название
Винпоцетин
Действующее вещество (МНН)
Винпоцетин
Дозировка или размер
5 мг/мл
Форма выпуска
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Первичная упаковка
ампула с точкой или кольцом излома
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.