Благодаря сочетанному противовоспалительному, обезболивающему, спазмолитическому действию своих компонентов Везирекс используется в комплексной терапии острых и хронических процессов (цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит), мочекаменной болезни и доброкачественной гиперплазии простаты. Везирекс способствует нормализации работы мышечной оболочки (детрузора) мочевого пузыря, восстановлению его тонуса и поддержанию нормального протекания процессов мочеиспускания у мужчин и женщин.
У мужчин Везирекс поддерживает физиологические функции предстательной железы и половую активность.
Поддержание функции мочеполовой системы оказывает позитивное влияние на общее самочувствие, настроение, сердечную деятельность и тонус сосудов.
Форма выпуска: Флаконы 20 мл с крышкой-капельницей.
Состав жидкости на 100 мл,
действующие вещества:
Осины канадской сухой экстракт – 6,8 г;
Сабаля пильчатого сухой экстракт – 0,3 г;
Родиолы разнозубчатой сухой экстракт – 1,0 г;
Цинка сульфат – 0,5 г.
Вспомогательные вещества:
Спирт этиловый 96%, вода очищенная.
Осина отличается высоким содержанием гликозидов (салицина, популина), углеводов, жиров и органических кислот, горечей, фенолкарбоновых соединений, эфирных масел, витаминов, микроэлементов и дубильных веществ.
Полезные свойства прежде всего связаны с горькими гликозидами и их влиянием на терморегуляцию, проведение болевых импульсов по нервным волокнам. В присутствии активных компонентов осины канадской подавляется развитие бактерий, тормозится образование факторов, способствующих воспалению.
Сабаль, или сереноа пильчатая, содержит лауриновую, миристиновую, олеиновую жирные кислоты и фитостеролы, что наделяет это растение свойством укреплять капилляры, подавлять образование факторов, способствующих воспалению, отечности. Фитостеролы воздействуют на метаболизм тестостерона, что способствует снижению риска гиперплазии, отека, воспаления в тканях предстательной железы.
Химический состав родиолы разнозубчатой представлен гликозидами, флавоноидами, дубильными веществами, антрахинонами, эфирными маслами, кумаринами, органическими кислотами (щавелевой, янтарной, яблочной, лимонной), антрагликозидами, фенолами и микроэлементами (марганец, медь, цинк). Эти вещества в комплексе повышают эластичность сосудов, активируют микроциркуляцию в тканях, оказывают иммуномодулирующее действие.
Цинк участвует в деятельности желез внутренней секреции (принимает участие в синтезе мужских гормонов, в частности, тестостерона, а также инсулина и гормона роста). Таким образом, цинк обеспечивает нормальное функционирование предстательной железы.
Принимать внутрь за 30 минут до еды или через 1 час после. Взрослым и детям старше 10 лет – по 10 капель 3 раза в сутки. Капли обычно принимают, предварительно растворив в 1 столовой ложке воды или фруктового сока.
Длительность лечения зависит от течения процесса: от 2 недель (при остром процессе) до 3 месяцев (при хроническом процессе).
Индивидуальная непереносимость к компонентам БАД, детский возраст до 10 лет.
БАД. Не является лекарственным средством! При беременности и лактации препарат применяется с осторожностью, после консультации специалиста.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности:
2 года.
Вацирекс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-009166/09
Торговое наименование препарата
Вацирекс
Международное непатентованное наименование
Валацикловир
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещества: валацикловира гидрохлорида — 556 мг, (эквивалентно 500 мг валацикловира);
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) 80 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 15 мг, мальтодекетрин 12 мг, крахмал картофельный 37,8 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 16 мг, натрия лаурилсульфат 3,2 мг, кросповидон (Коллидон CL) 52 мг, магния стеарат 8 мг;
вспомогательные вещества для оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 16,41 мг, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) 4,83 мг, титана диоксид 2,76 мг.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. Па поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство
Код АТХ
J05AB11
Фармакодинамика:
Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).
В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов: вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла зостер вирус, Varicella zoster virus), цитомегаловирус (ЦМВ), вирус Эпштейна-Барр (ВЭБ), вирус герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат нуклеозида встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, у пациентов с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.
Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При участии фермента печени валацикловиргидралазы быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя максимальная концентрация ацикловира в плазме крови у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль (2,2-8,3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 часа. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира, среднее время достижения максимальной концентрации валацикловира в плазме крови — 30-100 минут после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 часа либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.
Распределение
Степень связывания валацикловира с белками плазмы крови низкая — 15%.
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после приема валацикловира составляет около 3 часов, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 часов. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксимстилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1% препарата.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных вирусами ВПГ и ВЗВ.
На поздних сроках беременности суточный показатель площадь под кривой «концентрация-время»» (AUC) в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.
У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, максимальная концентрация ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели площади под фармакокинетической кривой были существенно выше.
Показания:
Взрослые:
— Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент пациентов с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию).
— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).
— Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес.
— Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:
— Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту препарата;
— ВИЧ-инфекция при содержании CD4+ лимфоцитов менее 100/мкл;
— детский возраст до 12 лет при профилактике цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации;
— детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Печеночная/почечная недостаточность; клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции у пациентов; одновременный прием нефротоксичных лекарственных средств; беременность; период грудного вскармливания; пожилой возраст; гипогидратация.
Беременность и лактация:
Беременность
Имеются ограниченные данные но применению валацикловира при беременности. Применение возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Вацирекс®), не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.
Период грудного вскармливания
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира (Сmах) в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка. Препарат Вацирекс® следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой.
Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster)
Взрослые: Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ
Взрослые: Рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Вацирекс® в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Вацирекс® в дозе 2 г два раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сутки. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (то сеть пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ
Взрослые: у пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг один раз в сутки.
У пациентов с иммунодефицитом рекомендованная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру
Инфицированным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 раз в год валацикловир следует принимать по 500 мг 1 раз в день в течение года и более, каждый день.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях пациентов отсутствуют.
Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше: рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность курса лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ\ профилактика передачи генитального герпеса здоровом y партнеру.
У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию. Дозу препарата Вацирекс® рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. дозы при почечной недостаточности в таблице ниже).
Опыта применения препарата Вацирекс® у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мии/1,73 м2 нет.
|
Показания |
Клиренс креатинина, мл/мин |
Доза препарата Вацирекс® |
|
Опоясывающий лишай (Herpes zoster) |
15-30 менее 15 |
1 г 2 раза в сутки 1 г 1 раз в сутки |
|
Лечение инфекции, вызванной ВПГ (по схеме 500 мг 2 раза в сутки) |
менее 15 |
500 мг 1 раз в сутки |
|
Лечение лабиального герпеса (по схеме 2000 мг в 2 приема в течение 1 дня) |
31-49 15-30 менее 15 |
1 г дважды в течение 1 дня 500 мг дважды в течение 1 дня 500 мг однократно |
|
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: — пациенты с сохраненным иммунитетом — пациенты со сниженным иммунитетом |
менее 15 менее 15 |
250 мг 1 раз в сутки 500 мг 1 раз в сутки |
|
Снижение риска передачи генитального герпеса |
менее 15 |
250 мг 1 раз в сутки |
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять препарат Вацирекс® сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.
Профилактика ЦМВ-инфекций после трансплантации
Режим назначения препарата Вацирекс® у пациентов с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей, приведенной ниже.
|
Клиренс креатинина, мл/мин |
Доза валацикловира |
|
75 и более |
2 г 4 раза в сутки |
|
от 50 до 74 включительно |
1,5 г мг 4 раза в сутки |
|
от 25 до 49 включительно |
1,5 г 3 раза в сутки |
|
от 10 до 24 включительно |
1,5 г 2 раза в сутки |
|
менее 10 или диализ |
1,5 г 1 раз в сутки |
У пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат Вацирекс® следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определяй, клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Вацирекс® корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции печени
У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекции дозы препарата Вацирекс® не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированным циррозом) с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Вацирекс®, однако опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.
Дети в возрасте до 12 лет
Нет данных о применении препарата Вацирекс® у детей.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
|
очень часто: |
≥1/10 назначений (>10%) |
|
часто: |
от ≥1/100 до < 1/10 назначений (≥1% и <10%) |
|
нечасто: |
от ≥1/1000 до <1/100 назначений (≥0,1% и <1%) |
|
редко: |
от≥1/10000 до <1/1000 назначений (≥0,01% и <0,1%) |
|
очень редко: |
<1/10000 назначений (0,01%) |
|
частота неизвестна: |
по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. |
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль.
Редко: нарушение и спутанность сознания, потеря сознания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота.
Данные постмаркетинговых исследований
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. В основном лейкопения была отмечена у пациентов со сниженным иммунитетом.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилаксия.
Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы и психики:
Редко: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания, снижение умственных способностей.
Очень редко: ажитация, психотические симптомы, возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома.
Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний.
У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: дискомфорт в животе, рвота, диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расценивают как проявления гепатита.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности.
Редко: зуд.
Очень редко: крапивница, сыпь, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: нарушения функции почек.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек).
Кроме того, наблюдается осаждение кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения.
Гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек).
Прочие
Отек лица, повышение артериального давления, тахикардия.
У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8000 мг ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Побочное действие, выявленное в результате спонтанных сообщений
Нарушения со стороны нервной системы и психики: агрессивное поведение, мания.
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрение.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, апластическая анемия, лейкоцитокластический васкулит, тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, алопеция.
Передозировка:
Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста, получивших повторные, превышающие рекомендованные дозы валацикловира вследствие несоблюдения режима дозирования.
Лечение: пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой валацикловира.
Взаимодействие:
Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир выводится почками в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови. После назначения 1 г валацикловира, циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир, повышают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы препарата Вацирекс® в этом случае не требуется.
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах (4 г в сутки и более) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, гак как существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммуносупрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов.
Необходимо также соблюдать осторожность (наблюдать за изменением функции почек) при сочетании валацикловира в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например, циклоспорин, такролимус). Одновременное применение валацикловира с нефротоксическими препаратами, в том числе аминогликозидами, органическими соединениями плагины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.
При взаимодействии валацикловира с антацидами, циметидином и/или пробенецидом, дигоксином, тиазидными диуретиками у пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.
Особые указания:
Пациентам с риском дегидратации, особенно пациентам пожилого возраста, в период лечения валацикловиром необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости. Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Вацирскс® должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции. У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции, в основном, носят обратимый характер после отмены препарата.
Нет данных о применении препарата Вацирекс® в высоких дозах (4 г в сутки и выше) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому высокие дозы препарата Вацирекс® им должны назначаться с осторожностью.
Специальные исследования по изучению действия валацикловира при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое внутривенное назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.
Супрессивная терапия препаратом Вацирекс® снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Вацирекс® рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
Упаковка:
По 6, 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «ФП «Оболенское»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Болезненное мочеиспускание
Автор статьи
Ибраева Екатерина Анатольевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510869 рег. номер 31955
Все авторы
Содержание статьи
- Везикар: действующее вещество
- Является ли Везикар антибиотиком
- Везикар: от чего назначают
- Везикар: побочные действия
- Везикар и алкоголь: совместимость
- Везикар: передозировка
- Бетмига или Везикар
- Везикар или Спазмекс
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Синдром гиперактивности мочевого пузыря – комплекс симптомов, включающий в себя: внезапные и неконтролируемые позывы на мочеиспускание, частые позывы в ночное время, а в некоторых случаях даже недержание мочи. Распространенность заболевания широка. Считается, что от 34 до 38% женщин сталкиваются с ургентным недержанием мочи – выделением малого количества урины, вследствие резкого позыва. При этом обращаемость за медицинской помощью в России находится на низком уровне. Если в европейских странах число обращающихся к специалисту пациенток составляет около 30%, то в России – не более 10%.
Провизор расскажет о препарате Везикар: ознакомит с его действующим веществом, показаниями к применению, побочными действиями и совместимостью с алкоголем, а также сравнит с аналогами.
Везикар: действующее вещество
Международное непатентованное наименование (МНН) Везикар, а также его действующее вещество – солифенацин. С фармакологической точки зрения соединение относится в группе М-холиноблокаторов. Разберемся почему.
В норме за сокращение мышц мочевого пузыря, а соответственно, и мочеиспускание ответственны два типа рецепторов: М2- и М3-холинорецепторы. Последние вносят наибольший вклад в физиологический процесс. Лекарство Везикар блокирует М3-рецепторы, предотвращая сокращение мышечного слоя мочевого пузыря и процесс мочевыделения.
Является ли Везикар антибиотиком
Нет, препарат Везикар не содержит антибиотики и не оказывает противомикробного действия. Это спазмолитическое средство.
Везикар: от чего назначают
В показания Везикар входит облегчение симптомов синдрома гиперактивного мочевого пузыря. Главными проявлениями болезни считаются внезапные нестерпимые позывы к мочеиспусканию, которые происходят из-за непроизвольных сокращений мышц мочевого пузыря. Нередко такие позывы сопровождаются неконтролируемым выделением урины. Поэтому можно также сказать, что Везикар от недержания мочи.
Препарат Везикар начинает проявлять эффекты не сразу, а только через несколько недель после начала терапии. Со временем препарат:
- Увеличивает интервалы между мочеиспусканиями;
- Уменьшает императивные (внезапные и сильные) позывы на мочеиспускание;
- Способствует устранению недержания мочи.
Дозировку и продолжительность приема устанавливает врач. Как правило, лечение начинается с минимальной дозировки – Везикар 5 мг. Далее специалист оценивает динамику и принимает решение о ходе дальнейшей терапии.
Везикар: побочные действия
Побочные действия Везикар у женщин и мужчин:
- Сухость во рту;
- Боль в животе;
- Запор;
- Нечеткость зрения;
- Инфекции мочевыводящих путей;
- Сонливость;
- Отеки нижних конечностей;
- Другие.
Везикар и алкоголь: совместимость
Инструкция на таблетки Везикар не отвечает на вопрос о совместимости лекарства и алкоголя. Однако согласно регистру лекарственных средств (РЛС), Везикар с повышенной осторожностью применяется при печеночных и желудочно-кишечных заболеваниях. Поскольку прием спиртных напитков усиливает негативное влияние на эти органы, на время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.
Везикар: передозировка
Передозировка Везикара может привести к изменению психического состояния пациента, галлюцинациям, возбудимости, судорогам, дыхательной недостаточности и тахикардии. В случаях передозировки назначают активированный уголь, промывание желудка эффективно в течение часа, но не следует вызывать рвоту. Для проведения симптоматического лечения требуется медицинская помощь.
Бетмига или Везикар
Бетмига – это лекарственное средство, действие которого также направлено на облегчение симптомов гиперактивности мочевого пузыря. В отличие от Везикара, Бетмига относится к группе стимуляторов бета-3-адренорецепторов и работает по иному механизму. Тем не менее оба препарата входят в стандарты лечения заболевания, а также недержания мочи.
Согласно клиническим рекомендациям по терапии недержания мочи, как правило, в первую очередь назначаются препараты из группы М-холиноблокаторов, в том числе Везикар. Перед применением пациент должен пройти обследование, среди которых офтальмолог. Это необходимо, чтобы исключить возможные противопоказания для приема. Например, закрытоугольную глаукому.
Решение о назначение Бетмига или Везикар принимает врач, основываясь на результатах обследования и индивидуальных характеристиках пациента.
Везикар или Спазмекс
Спазмекс – это препарат на основе троспия хлорида. Вещество относится к той же группе лекарственных средств, что и Везикар. Оба препарата входят стандарты лечения недержания мочи и синдрома гиперактивности мочевого пузыря.
В отличие от Везикара, Спазмекс может назначаться пожилым пациентам с риском деменции. Препарат также разрешен к применению у людей, расстройство мочеиспускания которых связано с поражением части нервной системы. Например, такое может случиться при спинномозговой травме или после инсульта.
Нельзя однозначно сказать, что лучше: Везикар или Спазмекс. Решение о назначении препарата принимает врач, основываясь на причинах болезни, результатах обследования и персональных особенностях пациента.
Краткое содержание
- Международное непатентованное наименование (МНН) Везикар, а также его действующее вещество – солифенацин.
- В показания Везикар входит облегчение симптомов синдрома гиперактивного мочевого пузыря.
- Везикар имеет противопоказания и побочные действия.
- Одновременный прием спиртных напитков и Везикара может усилить негативное влияние на печень и органы желудочно-кишечного тракта.
- Бетмига и Везикар входят в стандарты лечения синдрома гиперактивности мочевого пузыря и недержания мочи.
- В отличие от Везикара, Спазмекс может назначаться пожилым пациентам с риском деменции.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Везикар® (Vesicare®)
💊 Состав препарата Везикар®
✅ Применение препарата Везикар®
Описание активных компонентов препарата
Везикар®
(Vesicare®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.06.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
G04BD08
(Солифенацин)
Лекарственная форма
| Везикар® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛС-000687 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Везикар®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «151» и логотипом компании на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 102.5 мг, крахмал кукурузный — 30 мг, гипромеллоза 3 мПа·с — 6 мг, магния стеарат — 1.5 мг, вода очищенная* — 54 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с — 62%, тальк — 18.59%, макрогол 8000 — 11.63%, титана диоксид — 7.75%, железа оксид красный — 0.03%) — 4 мг, вода очищенная* — 36 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
* вода удаляется в процессе производства.
Фармакологическое действие
Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно подтипа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.
Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект может наблюдаться через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).
Фармакокинетика
После приема внутрь Сmax в плазме крови достигается через 3-8 ч. Tmax не зависит от дозы. Сmax и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmax и AUC солифенацина.
Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.
После в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином, составляет около 98%.
Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
После однократного введения 10 мг 14C-меченного солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmax и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Сmax составляет около 30%, AUC — более 100% и T1/2 — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmax не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.
Показания активных веществ препарата
Везикар®
Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь.
Взрослым старше 18 лет, в т.ч. пациентам пожилого возраста — 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Наиболее часто — сухость во рту (11% при дозе 5 мг/сут, 22% при дозе 10 мг/сут, 4% — плацебо).
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко — кишечная непроходимость, копростаз; очень редко — рвота, снижение аппетита.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко — задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: нечасто — сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); очень редко — головокружение, головная боль.
Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто — сухость глаз.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — сухость полости носа.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сухость кожи; очень редко — многоформная эритема, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.
Прочие: нечасто — усталость, отеки нижних конечностей; нельзя исключить удлинение интервала QT и нарушений сердечного ритма типа «пируэт», нарушениях функции печени с повышением активности АЛТ, ACT, ГГТ, случаи гиперкалиемии, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Задержка мочеиспускания; тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон); myasthenia gravis; закрытоугольная глаукома; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом); проведение гемодиализа; детский возраст; повышенная чувствительность к солифенацину.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применять при беременности.
Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.
Особые указания
С осторожностью: клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря с риском задержки мочи; желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке); риск пониженной моторики ЖКТ; почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин), умеренная печеночная недостаточность (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточностью (дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг); одновременный прием сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, кетоконазола; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс, одновременный прием с лекарственными препаратами (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит; периферическая невропатия; с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия (наблюдалось пролонгирование интервала QT и нарушения сердечного типа «пируэт»).
Прежде чем начать лечение солифенацином, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами
Солифенацин, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациенты должны соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков.
Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.
Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/сут — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг, если пациент одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное применение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код