Химическое название
Аргинин вазопрессин
Химические свойства
Вазопрессин в Википедии описан как антидиуретический гормон гипоталамуса, увеличивающий реабсорбцию жидкости почками, повышая концентрацию мочи и уменьшая ее объем.
Молекула вещества состоит из 9 аминокислот, у человека аминокислотная последовательность выглядит, как Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro- Arg- Gly, остатки Cys1 и Cys6 соединены дисульфидной связью.
Гормон Вазопрессин синтезируется в организме в крупноклеточных нейронах гипоталамуса. Гормон, синтезированный в теле нейрона, с помощью аксонов перенаправляется к синапсам и накапливается в пресинаптических везикулах, откуда экскретируется в кровь, в момент, когда нейрон возбуждается нервным импульсом.
Чаще всего синтетический гормон выпускают в виде растворов для инъекционного или интраназального введения.
Фармакологическое действие
Антидиуретическое, вазопрессорное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вазопрессин вступает во взаимодействие с V- и Vi-рецепторами, которые расположены на клетках гладкой мускулатуры сосудов, таким образом регулируя вазоконстрикцию. Возникает увеличение проницаемости эпителия собирательной трубки для воды, расположенной в почках и усиление процесса реабсорбции жидкости. Вещество вызывает рост объема циркулирующей в организме крови, гипонатриемию и понижение осмолярности.
Также средство способно повышать тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, в частности желудочно-кишечного тракта, взаимодействуя с V1a-рецепторами. Это приводит к повышению сосудистого тонуса и увеличению периферического сопротивления сосудов. Артериальное давление повышается (лекарство сужает артериоллы). Гормон Вазопрессин обладает гемостатическим эффектом, спазмирует мелкие сосуды и капилляры, воздействует на фактор свертываемости крови Виллебранда, стимулирует агрегацию тромбоцитов.
Вещество оказывает влияние и на центральную нервную систему, принимает участие в регуляции агрессии и процессе запоминания. Учеными проводились опыты на мышах — прерийных полевках. В ходе данных исследований, воздействуя на вазопрессиновые рецепторы в мозге животных, мышей удалось сделать моногамными, верными одному партнеру. Таким образом удалось доказать, что вазопрессин (его AVPR1A) отвечает за социальное поведение животных, нахождение партнера и формирование у мужских особей отцовского инстинкта.
Препараты синтетического гормона назначают парентерально. При инъекционном или интраназальном введении вещества период полувыведения составляет около 20 минут. Метаболизм средства протекает в тканях печени и почек, где восстанавливаются дисульфидные связи и происходит дальнейшее расщепление пептидов. Незначительное количество вещества выделяется в неизменном виде с мочой.
Показания к применению
С помощью Вазопрессина и его структурных аналогов лечат гипофизарный несахарный диабет; используют для остановки некоторых видов кровотечения (из пищевода или варикозных вен, при дивертикулезе кишечника).
Противопоказания
Средство не рекомендуется использовать:
- при аллергии на данное вещество;
- пациентам, у которых нарушено коронарное кровообращение, имеются заболевания периферических сосудов;
- при ишемии;
- интраназально, если у пациента ринит или гайморит.
Побочные действия
Во время лечения средством могут развиться:
- головные боли, головокружение, тошнота;
- боли и воспаление в месте введения препарата;
- абдоминальные спазмы;
- аллергические высыпания на коже, зуд, крапивница.
Также редко при использовании больших дозировок могут возникнуть:
- ишемия, желудочковая аритмия, инфаркт миокарда или кишечника;
- остановка сердца, некроз кожи.
Вазопрессин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Средство назначают внутримышечно, внутривенно или интраназально.
Вазопрессин, инструкция по применению
Для остановки кровотечений синтетический гормон применяют в дозировке: 100 МЕ вещества на 250 мл р-ра 5% глюкозы. Инфузию производят в центральную или периферическую вену с помощью дозатора. 0,3 МЕ в минуту вводят в течение получаса, затем повышают еще на 0,3 МЕ в минуту, каждые 30 минут, пока кровотечение не остановится. Максимальная дозировка составляет 0,9 МЕ в минуту. После остановки кровотечения дозировку следует снизить. Если во время проведения терапии средством развились какие-либо осложнения и нежелательные побочные реакции, то процедуру необходимо прервать.
Чтобы уменьшить риск развития побочных реакций, можно параллельно вводить пациенту нитроглицерин внутривенно (10 мкг в минуту, повышая каждые 15 минут на такое же количество).
При несахарном диабете синтетические аналоги Вазопрессина применяют согласно инструкции и рекомендациям лечащего врача. Чаще всего интраназально.
Передозировка
При приеме дозировок, значительно превышающих рекомендуемые, развивается интоксикация, возбуждение, спутанность сознания и головные боли, судороги, гипонатриемия, коматозное состояние, снижение АД, боли в животе, рвота. Терапия проводится согласно проявившимся симптомам.
Взаимодействие
Эффективность препарата повышается при сочетании с хлорпропамидом, карбамазепином и клофибратом.
Особые указания
Во время проведения терапии рекомендуется ограничить потребление жидкости.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурные аналоги средства: Липрессин, Вазопрессин, Вазопрессина таннат (масляный).
Отзывы о Вазопрессине
Отзывов о Вазопрессине крайне мало. На данный момент вещество используют нечасто, отдается предпочтение другим современным аналогам.
Цена Вазопрессина, где купить
На данный момент невозможно указать актуальную цену Вазопрессина для инъекций и интраназального введения.
Гормоны играют важнейшую роль в жизни человека, напрямую влияют на его здоровье. Они контролируют все процессы, обеспечивают рост, развитие и размножение. Сегодня, 10 февраля, празднует свое 90-летие крупный советский, а ныне и российский ученый, профессор, академик РАН, д.м.н. Людмила Николаевна Иванова. Одним из основных направлений ее научной работы было изучение гормона вазопрессина. О нем мало кто знает, но это не умаляет его роли для полноценного здоровья любого человека. Сегодня на MedAboutMe мы поговорим именно о нем.
Что такое гормон вазопрессин?
Вазопрессин — это один из важнейших для организма гормонов, который вырабатывается гипоталамусом человека и многих млекопитающих животных. Он постепенно накапливается в задней доле другой железы внутренней секреции — гипофизе, а потом попадает в кровь.
Главными функциями вазопрессина в организме человека являются:
- поддержание постоянного уровня внутрисосудистой и внеклеточной жидкости,
- спастическое сокращение мышечной стенки различных сосудов.
Каким образом действует вазопрессин?
В организме человека существует четкая регуляция выработки гормонов и других биологически активных веществ в зависимости от электролитного состава крови. В частности, количество синтезируемого вазопрессина напрямую зависит от того, какова в данный момент осмолярность крови и объём внеклеточной жидкости.
Он регулирует объём циркулирующей крови за счет того, что стимулирует обратную реабсорбцию воды в собирательных трубочках нефронов — структурных клетках почки. Таким образом, он влияет на концентрацию мочи: она становится либо более плотной, либо, напротив, имеет меньший удельный вес. Этот механизм у здоровых людей работает как часы. Однако при некоторых заболеваниях он дает сбой, и тогда организму человека угрожает серьезная опасность.
Несахарный диабет
Если о сахарном диабете знают практически все, и некоторые даже могут быстро ответить на вопрос, чем отличается диабет 1 и 2 типа, то о том, что существует еще и несахарный диабет, осведомлены лишь единицы. Это редкое заболевание не связано с обменом инсулина, однако имеет определенные похожие клинические симптомы. Главные из них — это повышенная жажда и учащенное мочеиспускание, которые присутствуют также у больных сахарным диабетом.
Однако в данном случае эти симптомы появляются в результате того, что гипофиз вырабатывает недостаточное количество вазопрессина, либо синтез его полностью прекращается. В редких случаях почки теряют чувствительность к этому гормону, уровень которого в крови находится в норме. Часто данное заболевание впервые дебютирует во время беременности, и именно в этот период жизни женщины несахарный диабет представляет наибольшую опасность.
Синдром Пархона
Еще более редким заболеванием, при котором нарушается обмен вазопрессина, является синдром Пархона. При нем выработка этого гормона уменьшена, несмотря на низкое осмотическое давление плазмы крови. Больные жалуются на снижение количества мочи, тошноту, отсутствие аппетита, судорожные подергивания мышц. В тяжелых случаях развивается кома, которую провоцирует прием большого объёма жидкости.
Лекарства с десмопрессином
Гормон вазопрессин не существует в виде лекарственного средства. Однако фармацевтические фирмы поставили себе задачу изобрести препарат, который можно было бы применять при его дефиците. На сегодняшний день синтезированы и допущены к свободной продаже различные лекарственные средства — Антиква Рапид, Ноурем, Прейсанекс, Натива, Минирин, Вазомирин, Эмосинт. Они содержат в своей структуре вещество десмопрессин, которое является аналогом вазопрессина, но получено при определенном изменении его химической структуры.
Необходимость этого изменения продиктована тем, что чистый вазопрессин, помимо антидиуретического свойства, вызывает еще и расслабление гладкой мускулатуры различных органов, тканей и сосудов. Десмопрессин же действует точечно на эпителий почечных канальцев, увеличивает их проницаемость для молекул воды, способствует усилению ее обратного всасывания. В отличие от натурального гормона, десмопрессин не влияет на уровень артериального давления и не вызывает множество побочных эффектов, характерных для вазопрессина.
Учитывая изолированное действие на эпителий почечных канальцев, показаниями для применения десмопрессина являются следующие:
- несахарный диабет,
- сильная жажда и учащенное мочеиспускание после удаления гипофиза, его части или операций в области турецкого седла,
- ночной энурез у детей в возрасте старше 5 лет и взрослых,
- повышенное мочеобразование ночью у взрослых, которое заставляет неоднократно вставать в туалет.
Однако необходимо помнить и о противопоказаниях к этому лекарству:
- повышенная жажда при алкоголизме, абстинентном синдроме, психогенная полидипсия,
- повышенная чувствительность к десмопрессину или другим вспомогательным компонентам препарата,
- сердечно-сосудистая недостаточность, при которой имеет место задержка жидкости и необходимы мочегонные препараты,
- детский возраст до 5 лет,
- тяжелая почечная недостаточность,
- снижение содержания натрия в крови.
Также существует ряд ограничений для больных хроническими заболеваниями, тех, у кого повышен риск тромбозов, либо есть электролитные нарушения. Беременность, кормление грудью не являются противопоказанием для назначения десмопрессина.
Препарат выпускают в виде таблеток (Ноурем, Антиква Рапид), которые содержат 60 или 120 мг десмопрессина. Также существует раствор для инъекций (Эмосинт), содержащий 8,20 или 40 мкг/мл десмопрессина. Спрей назальный (Миринин) содержит 10 мкг десмопрессина в 1 дозе.
Перечисленные лекарства принимают через некоторое время после приема пищи. Суточная доза подбирается врачом индивидуально в зависимости от того заболевания, которое послужило показанием для терапии. На фоне лечения возможны различные побочные осложнения, в том числе очень серьезные, поэтому оно должно проходить под обязательным врачебным контролем.
Современная медицина дает возможность полноценно жить даже в тех случаях, которые еще полвека назад считались абсолютно некурабельными. Лекарства с десмопрессином помогают людям с серьезными заболеваниями, такими как несахарный диабет и синдром Пархона.
Эндокринология / Под ред. Дедова И.И., Мельниченко Г.А. – 2013
Клинический случай нарушения водно-электролитного обмена как первого симптома распространенного метастатического процесса: особенности диагностики и лечения препаратом синтетического аналога вазопрессина (пресайнекс) / Пигарова Е.А., Дзеранова Л.К., Рожинская Л.Я. // Ожирение и метаболизм – 2011 – Т. 8 №3
Вазомирин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-010922/09
Торговое наименование препарата
Вазомирин
Международное непатентованное наименование
Десмопрессин
Лекарственная форма
спрей назальный дозированный
Состав
1 мл раствора содержит:
активное ингредиент: десмопрессина ацетата тригидрат (в пересчете на десмопрессина ацетат) 0,10 мг;
вспомогательные ингредиенты: натрия хлорид, натрия гидрофосфата гептагидрат, лимонной кислоты моногидрат, бензалкония хлорид, раствор 50%, вода очищенная.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Средство лечения несахарного диабета
Код АТХ
H01BA02
Фармакодинамика:
Десмопрессин является синтетическим аналогом природного антидиуретического гормона аргинин-вазопрессина.
Структурные изменения в молекуле аргинин-вазопрессина (дезаминирование цистеина в положении 1 и замещение L-аргинина на D-аргинин в положении 
обуславливают уменьшение вазопрессорной активности и усиление антидиуретического действия десмопрессина. Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев почек для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение десмопрессина приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ночной полиурии.
Антидиуретическая активность проявляется через 15-30 минут после введения дозы, достигает клинически значимой в течение 1 часа и остаётся высокой в течение 8 часов после введения дозы.
Фармакокинетика:
Биодоступность десмопрессина при интраназальном введении составляет около 10%.
После введения 20 мкг десмопрессин обнаруживается в плазме через 15 минут. Максимальная концентрация после интраназального введения достигается через 1 час. Десмопрессин связывается с белками в очень незначительной степени. Выводится с грудным молоком человека в низкой концентрации.
Десмопрессин, подобно вазопрессину, метаболизируется в основном в печени и почках. Однако дезаминирование цистеина-1 придает ему устойчивость к ферментативному распаду, что выражается в значительно более продолжительном периоде полувыведения десмопрессина. Период полувыведения составляет около 4 часов. Не имеется сведений об энтеропеченочной циркуляции и о фармакологической активности его метаболитов.
Показания:
— Несахарный диабет центрального генеза;
— диагностический тест на концентрационную способность почек.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, анурия, отечный синдром различного генеза, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипоосмолярность плазмы, декомпенсированная сердечная недостаточность (в том числе и в анамнезе), необходимость применения терапии диуретиками, гипонатриемия, привычная полидипсия (врожденная или психогенная), предрасположенность к тромбозам, а также аллергический ринит, заложенность носа, отек и рубцовые изменения слизистой носа, инфекции верхних дыхательных путей; нарушение сознания.
С осторожностью:
При почечной недостаточности, фиброзе мочевого пузыря, детям до 1 года и пожилым, при нарушениях водно-электролитного баланса, потенциальном риске повышения внутричерепного давления, во время беременности.
Беременность и лактация:
Вазомирин следует назначать с осторожностью беременным пациентам, несмотря на очень низкую активность десмопрессина в стимуляции родовой деятельности.
Вредного воздействия десмопрессина на плод не выявлено.
Количество десмопрессина, которое может передаваться новорожденному с молоком матери, значительно меньше того, которое необходимо для влияния на диурез. Однако рекомендуется проявлять осторожность при назначении лечения женщинам, кормящим грудью.
Способ применения и дозы:
Препарат предназначен для интраназального введения.
Несахарный диабет центрального генеза.Доза подбирается индивидуально, однако, как показывает клинический опыт, средняя суточная доза у взрослых составляет 10-40 мкг, у детей — 10-20 мкг (одно или два нажатия на дозирующее устройство (10-20 мкг) один или два раза в сутки. Эта суточная доза может даваться однократно или может быть разделена на 2-3 приема.
Тест на концентрационную способность почек. Для определения концентрационной способности почек используются следующие средние дозы: для взрослых — 40 мкг; детей старше 1 года — 10-20 мкг; детей в возрасте до 1 года — 10 мкг.
Сразу после введения препарата пациенту необходимо опорожнить мочевой пузырь (первую порцию мочи выливают). Повторный забор мочи осуществляется через 4 часа после первого опорожнения мочевого пузыря. Еще один забор мочи — через 4 часа (т.о., для определения осмоляльности собирается всего две порции мочи в течение 8 часов). Во время теста необходимо ограничить прием жидкости (объем жидкости, поступившей в организм за 1 час до исследования и в течение 8 часов после не должен превышать 0,5 л).
Для большинства пациентов нормальным показателем осмоляльности мочи после назначения препарата Вазомирин является 800 мОсм/кг. У детей осмоляльность мочи 600 мОсм/кг должна достигаться в течение 5 часов после введения препарата. Если выявлен показатель осмоляльности ниже этого значения, то исследование следует повторить. Повторное выявление низкого значения свидетельствует о нарушении концентрационной способности почек, и в этом случае пациент нуждается в дополнительном обследовании.
Побочные эффекты:
Могут наблюдаться: головная боль, боль в животе, тошнота, отёк слизистой оболочки носа, ринит и носовое кровотечение.
В редких случаях наблюдаются аллергические реакции на компоненты препарата в виде кожных проявлений.
В единичных случаях — головокружение, повышение артериального давления, альгодисменорея, конъюнктивит, снижение слезоотделения.
Лечение десмопрессином без одновременного снижения потребления жидкости может сопровождаться задержкой жидкости в организме, сопровождающейся гипонатриемией, повышением массы тела, отеками и в тяжелых случаях — преходящими неврологическими нарушениями, в основном генерализованными судорогами.
Передозировка:
Передозировка повышает риск задержки жидкости и приводит к судорогам. В случае возникновения гипонатриемии, лечение Вазомирином необходимо немедленно отменить и ограничить потребление жидкости до нормализации уровня натрия в сыворотке, в тяжелых случаях — медленная внутривенная инфузия концентрированных солевых растворов одновременно с фуросемидом.
Взаимодействие:
Индометацин может усиливать, но не увеличивать продолжительность действия десмопрессина.
Пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид, могут уменьшать продолжительность действия десмопрессина.
Терапия в сочетании с лекарственными средствами, которые вызывают высвобождение антидиуретического гормона и усиливают антидиуретическую активность или нарушают водно-электролитный баланс, например, трициклические антидепрессанты, хлорпромазин, карбамазепин, клофибрат и хлорпропамид, усиливает антидиуретический эффект и увеличивает риск задержки жидкости в организме.
Тетрациклин, литий, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое действие.
Десмопрессин усиливает действие гипертензивных средств.
Особые указания:
Необходимо проявлять особую осторожность при применении препарата Вазомирин у пациентов с риском внутричерепной гипертензии; пациентов с нарушением водного и/или электролитного баланса и пациентов с нарушениями, при которых гипергидратация организма может представлять опасность, например, нарушение функции почек, сердечная недостаточность, муковисцидоз или проведение анестезии.
Перед назначением препарата Вазомирин следует исключить диагноз психогенной полидипсии и алкоголизм.
Тест на концентрационную способность почек у детей в возрасте до 1 года должен выполняться только в условиях стационара.
Для предупреждения задержки жидкости необходимо проявлять осторожность после проведения диагностических тестов по выявлению несахарного диабета или исследования концентрационной способности почек. Не следует форсировать введение жидкости ни перорально, ни парентерально, а пациенты должны принимать столько жидкости, сколько им требуется для утоления жажды.
Не следует применять препарат Вазомирин при изменениях слизистой, таких как рубцы, отек или другие заболевания, так как это может привести к неравномерной и ненадежной абсорбции десмопрессина.
У пациентов с назальными нарушениями, включая простудные заболевания, существует риск неустойчивой и/или сниженной эффективности лекарственного препарата. Это также может наблюдаться и у пациентов, занимающихся таким видом деятельности, при котором лекарственное средство может удаляться из полости носа до его всасывания, например, при плавании. Препарат Вазомирин не следует назначать детям, которым требуются дозы меньше 10 мкг десмопрессина (в форме ацетата гидрата).
ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ ПАЦИЕНТА СПРЕЙ ВАЗОМИРИН
Назальный раствор Десмопрессин ацетата, 10 мкг/доза.
Перед употреблением спрея Вазомирин, пожалуйста, внимательно ознакомьтесь с этим вкладышем и следуйте данным инструкциям.
1) Осторожно высморкайтесь.
2) Снимите с флакона защитный колпачок.
3) При первом применении спрея заполните насос, нажав указательным и средним пальцами на белое кольцо, при этом поддерживая дно флакона большим пальцем (см. рис. 1). Нажимайте 4 раза подряд либо до тех пор, пока не начнет равномерно выделяться спрей. Теперь спрей готов к употреблению.
4) Сидя или стоя слегка отведите голову назад и осторожно введите назальный аппликатор в одну ноздрю (см. рис. 2).
5) Независимо от вида спрея один раз сильно нажмите указательным и средним пальцами на белое кольцо, при этом поддерживая дно флакона большим пальцем. При введении необходимой дозы задержите дыхание.
6) В случае необходимости введения более одной дозы повторите 4 и 5 стадии для второй ноздри.
При введении дополнительной дозы каждый раз меняйте ноздрю.
7) Оденьте на флакон защитный колпачок.
Храните при комнатной температуре 15-30°С (59-86°F) в защищенном от света месте.
НЕ ХРАНИТЕ СПРЕЙ В ХОЛОДИЛЬНИКЕ.
ВАЖНО: Всегда держите и храните флакон в вертикальном положении.
Если спрей не использовался в течение последних 7 дней, его необходимо снова заполнить. Прежде чем вводить назальный аппликатор в ноздрю, нажмите несколько раз на белое кольцо до равномерного выделения спрея.
ОСТОРОЖНО: Головная боль, тошнота и умеренные спазмы в животе являются симптомами передозировки. При необходимости проконсультируйтесь с вашим врачом для регулировки дозы. Пожилым пациентам и детям младше 12 лет рекомендуется ограничение потребления жидкости после ужина из-за повышенного риска ее задержки в организме.
Спрей Вазомирин выпускается в двух видах: 2,5 мл (25 доз) и 5,0 мл (50 доз).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Прием препарата не оказывает отрицательного воздействия на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Спрей назальный дозированный, 10 мкг/доза.
Упаковка:
По 2,5 мл (25 доз) и 5 мл (50 доз) во флакон коричневого стекла с завинчивающейся, полипропиленовой крышкой.
По 1 флакону вместе с дозирующим устройством и инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 30 °С. Не замораживать.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Апотекс Инк, Richmond Hill Site, Canada 380 Elgin Mills RD. E., Richmond Hill, Ontario, L4C 5H2, Canada, Канада
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Апотекс Инк
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Минирин® (Minirin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Минирин®
💊 Состав препарата Минирин®
✅ Применение препарата Минирин®
📅 Условия хранения Минирин®
⏳ Срок годности Минирин®
Описание лекарственного препарата
Минирин®
(Minirin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2022.03.23
Код ATX:
H01BA02
(Десмопрессин)
Лекарственные формы
| Минирин® |
Таб. 0.2 мг: 15, 30 или 90 шт. рег. №: П N012314/01 |
|
|
Таб. 0.1 мг: 15, 30 или 90 шт. рег. №: П N012314/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Минирин®
Таблетки белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «0.1» на другой.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 123.7 мг, крахмал картофельный — 73.4 мг, повидон K25 — 1.9 мг, магния стеарат — 0.51 мг.
15 шт. — флаконы из ПВП (1) — пачки картонные×.
30 шт. — флаконы из ПВП (1) — пачки картонные×.
90 шт. — флаконы из ПВП (1) — пачки картонные×.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и надписью «0.2» на другой.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 123.7 мг, крахмал картофельный — 73.4 мг, повидон K25 — 1.9 мг, магния стеарат — 0.51 мг.
15 шт. — флаконы из ПВП (1) — пачки картонные×.
30 шт. — флаконы из ПВП (1) — пачки картонные×.
90 шт. — флаконы из ПВП (1) — пачки картонные×.
× на пачку картонную возможно нанесение стикеров для контроля первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Аналог вазопрессина. Антидиуретик.
Десмопрессин — структурный аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина. Десмопрессин получен в результате изменений в строении молекулы вазопрессина — дезаминирование 1-цистеина и замещение 8-L-аргинина на 8-D-аргинин. Структурные изменения в сочетании со значительно усиленной антидиуретической способностью приводят к менее выраженному действию на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов.
Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию.
Применение Минирина при центральном несахарном диабете приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмоляльности мочи и снижению осмоляльности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению ночной полиурии.
В большинстве случаев прием 0.1-0.2 мг десмопрессина обеспечивает антидиуретический эффект в течение 8-12 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Одновременный прием пищи может снижать степень всасывания из ЖКТ на 40%. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч. Vd составляет 0.2-0.3 л/кг.
Биодоступность десмопрессина колеблется от 0.08% до 0.16% и отличается высокой вариабельностью. Десмопрессин не проникает через ГЭБ.
Выведение
Выводится с мочой. T1/2 при приеме внутрь 2-3 ч.
Показания препарата
Минирин®
- центральный несахарный диабет;
- первичный ночной энурез у детей старше 5 лет;
- ночная полиурия у взрослых (в качестве симптоматической терапии).
Режим дозирования
Оптимальную дозу Минирина следует подбирать индивидуально. Препарат следует принимать после еды, поскольку прием пищи может повлиять на всасывание препарата и его эффективность.
При центральном несахарном диабете рекомендуемая начальная доза для детей и взрослых составляет 100 мкг 1-3 раза/сут. В последующем дозу изменяют в зависимости от реакции на лечение. Обычно дневная доза находится в пределах 0.2-1.2 мг. Для большинства пациентов оптимальной поддерживающей дозой является 100-200 мкг 1-3 раза/сут.
При первичном ночном энурезе рекомендуемая начальная доза составляет 200 мкг на ночь. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 400 мкг. Необходим контроль за соблюдением ограничения приема жидкости в вечернее время. Рекомендуемый курс непрерывного лечения составляет 3 месяца. Решение о продолжении лечения следует принимать на основании клинических данных, которые будут наблюдаться после отмены препарата в течение 1 недели.
При ночной полиурии у взрослых рекомендуемая начальная доза составляет 100 мкг на ночь. При отсутствии эффекта в течение 1 недели дозу увеличивают до 200 мкг и в последующем до 400 мкг при увеличении дозы с частотой не более 1 раза в неделю. Следует помнить об опасности задержки жидкости в организме.
Если после 4 недель лечения и корректировки дозы адекватного клинического эффекта не наблюдается, продолжать применение препарата не рекомендуется.
Побочное действие
Наиболее часто побочные эффекты наблюдаются в случаях, когда лечение проводится без ограничения приема жидкости и возникают задержка жидкости и/или гипонатриемия, которые могут быть бессимптомными или проявляться нижеперечисленными симптомами.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в тяжелых случаях — судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.
Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
- привычная или психогенная полидипсия;
- сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов;
- гипонатриемия;
- почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК<50 мл/мин);
- синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона;
- повышенная чувствительность к десмопрессину или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, фиброзе мочевого пузыря, при нарушениях водно-электролитного баланса, потенциальном риске повышения внутричерепного давления, при беременности и у детей в возрасте до 1 года.
С особой осторожностью применяют препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с высоким риском развития побочных эффектов (в т.ч. задержка жидкости, гипонатриемия). Если решение о лечении Минирином принято: до назначения препарата, через 3 дня после начала приема и при каждом увеличении дозы следует определять уровень натрия в плазме крови и контролировать состояние пациента.
Применение при беременности и кормлении грудью
Результаты применения Минирина у 53 беременных с несахарным диабетом свидетельствуют об отсутствии побочного действия на течение беременности, на состояние здоровья беременной, плода и новорожденного.
Однако следует соблюдать осторожность при применении препарата при беременности.
Как показали исследования, количество десмопрессина, попадающего в организм новорожденного с грудным молоком женщины, принимающей высокие дозы десмопрессина, значительно меньше того, которое способно повлиять на диурез.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности средней и тяжелой степени (КК<50 мл/мин).
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, фиброзе мочевого пузыря.
Применение у пожилых пациентов
Клинические исследования показали, что наиболее часто гипонатриемия возникает у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Во избежание развития побочных эффектов следует в обязательном порядке ограничить до минимума прием жидкости за 1 ч до применения и в течение 8 ч после применения препарата у пациентов с первичным ночным энурезом.
Клинические исследования показали, что наиболее часто гипонатриемия возникает у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Минирин® не следует применять, когда имеются другие дополнительные причины для задержки жидкости и электролитных расстройств. Высокий риск развития побочных эффектов у пациентов пожилого возраста с исходно низкими уровнями натрия в плазме крови и полиурией от 2.8 до 3 л.
Профилактика развития гипонатриемии состоит в увеличении частоты определения натрия в плазме крови, особенно при одновременном применении с препаратами, вызывающими синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (в т.ч. трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы серотонина, хлорпромазин и карбамазепин) и НПВС.
При возникновении острого недержания мочи, дизурии и/или никтурии, инфекции мочевыводящих путей, подозрении на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, наличии полидипсии и декомпенсированного сахарного диабета диагностику и лечение указанных состояний и заболеваний следует проводить до начала лечения Минирином.
При развитии на фоне лечения системных инфекций, лихорадки, гастроэнтерита применение препарата следует прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствует.
Передозировка
Симптомы: передозировка приводит к увеличению длительности действия препарата и повышению риска возникновения задержки жидкости (в т.ч. судороги, потеря сознания) и гипонатриемии.
Лечение: при гипонатриемии — прекращение применения препарата, отмена ограничения по приему жидкости, возможно проведение инфузии изотонического или гипертонического раствора натрия хлорида. При выраженной задержке жидкости — к вышеперечисленной терапии следует присоединить фуросемид.
При передозировке следует обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индометацин может усиливать, но не увеличивать продолжительность действия Минирина.
При одновременном применении глибутид, тетрациклин, литий, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое действие Минирина.
При одновременном применении десмопрессин усиливает действие гипертензивных средств.
При одновременном применении трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы серотонина, хлорпромазин и карбамазепин, способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, могут усиливать антидиуретический эффект Минирина и приводить к повышению риска задержки жидкости и гипонатриемии.
При одновременном применении Минирина с НПВС возможно повышение риска возникновения побочных эффектов.
При одновременном применении Минирина с лоперамидом возможно троекратное повышение уровня десмопрессина в плазме, что существенно повышает риск задержки жидкости и возникновение гипонатриемии. Предположительно другие лекарственные препараты, замедляющие перистальтику, могут вызвать аналогичный эффект.
При одновременном применении Минирина с диметиконом возможно уменьшение абсорбции десмопрессина.
Условия хранения препарата Минирин®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С; не следует удалять высушивающую капсулу из крышки.
Срок годности препарата Минирин®
Срок годности — 2 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ФЕРРИНГ ФАРМАСЕТИКАЛЗ Б.В.
(Нидерланды)
|
FERRING PHARMACEUTICALS B.V. 115054 Москва, Космодамианская наб. 52, стр. 4 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Таблетки на 0,1 мг:
Действующее вещество:
Десмопрессина ацетат — 0,1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон XL, магния стеарат, лудипресс (лактозы моногидрат, кросповидон, повидон).
Таблетки на 0,2 мг:
Действующее вещество:
Десмопрессина ацетат — 0,2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон XL, магния стеарат, лудипресс (лактозы моногидрат, кросповидон, повидон).
Белая круглая плоская таблетка с фаской и риской с одной стороны.
Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и его аналоги. Код ATX: Н01ВА02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Десмопрессин – структурный аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина, с выраженным антидиуретическим действием. Десмопрессин получен в результате изменений в строении молекулы вазопрессина – дезаминирования L-цистеина и замещения 8-L-аргинина на 8-D-аргинин.
Десмопрессин увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев нефрона для воды и повышает ее реабсорбцию. Структурные изменения в сочетании со значительно усиленной антидиуретической способностью приводят к менее выраженному действию десмопрессина на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов. В отличие от вазопрессина действует более длительно и не вызывает повышения артериального давления.
Применение десмопрессина при несахарном диабете центрального генеза приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению ночной полиурии.
Максимальный антидиуретический эффект при приеме внутрь наступает через 4 – 7 часов. Антидиуретическое действие при приеме внутрь в дозе 0,1 – 0,2 мг – до 8 часов, в дозе 0,4 мг – до 12 часов.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 0,9 часа. Одновременный прием пищи может снижать степень всасывания из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) на 40 %.
Распределение
Объем распределения (Vd) составляет 0,2–- 0,3 л/кг. Абсорбция при приеме внутрь – 5 %. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выведение
Выводится почками. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь 1,5 – 2,5 часа.
Несахарный диабет центрального генеза.
Полиурия, полидипсия после гипофизэктомии и операций в области гипофиза.
Кратковременное лечение ночного энуреза у пациентов в возрасте старше 5 лет при нормальной концентрационной способности почек при неэффективности других мер (только у пациентов с нормальным артериальным давлением при условии исключения органической патологии).
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Повышенная чувствительность к десмопрессину или другим компонентам препарата.
Привычная или психогенная полидипсия.
Сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов.
Гипонатриемия, в том числе в анамнезе (концентрация ионов натрия в плазме крови ниже 135 ммоль/л).
Почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 50 мл/мин).
Детский возраст до 4 лет (для лечения несахарного диабета) и 5 лет (для лечения первичного ночного энуреза).
Синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Тяжелые формы болезни Виллебранда (тип IIb) у пациентов, получающих 5% активированный фактор VIII, наличие антител к фактору VIII.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При применении десмопрессина у беременных с несахарным диабетом не отмечалось побочного влияния препарата на течение беременности, на состояние здоровья беременной, плода и новорожденного. Однако следует соотносить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
Как показали исследования, количество десмопрессина, попадающего в организм новорожденного с грудным молоком женщины, принимающей высокие дозы десмопрессина, значительно меньше того, которое способно повлиять на диурез.
Центральный несахарный диабет, полиурия, полидипсия после гипофизэктомии и операций в области гипофиза.
Перед началом лечения врач должен подобрать индивидуальную оптимальную дозу путем определения количества мочи и осмолярности мочи. Порядок терапии определяется двумя параметрами: адекватная продолжительность сна и сбалансированный водный баланс. Взрослые, дети старше 4 лет. Первоначально препарат назначают в дозе 0,1 мг перорально 3 раза в день. Далее доза рассчитывается индивидуально для каждого пациента, исходя из реакции на лечение. Средняя суточная доза составляет от 0,2-1,2 мг. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,1-0,2 мг 3 раза в день ежедневно.
При гипофизарной недостаточности после операции в области гипофиза и гипофизэктомии.
Дозу подбирают путем измерения осмолярности мочи.
Если есть признаки задержки воды в организме и/или гипонатриемии, необходимо прекратить лечение и/или скорректировать дозу.
Ночной энурез
Эффективная терапевтическая доза рассчитывается индивидуально для каждого пациента и корректируется в соответствии с реакцией на лечение.
Взрослые, дети старше 5 лет.
Препарат первоначально назначают в дозе 0,2 мг. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 0,4 мг.
Если есть признаки задержки воды в организме и/или гипонатриемии, необходимо прекратить лечение и/или скорректировать дозу.
Предусмотренный период лечения – до 3 месяцев. При необходимости дальнейшее лечение можно продолжать после перерыва как минимум на 1 неделю.
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении десмопрессина, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: аллергические реакции и реакции гиперчувствительности (например, зуд, сыпь, лихорадка, бронхоспазм, анафилаксия).
Нарушения обмена веществ:
Очень редко: гипонатриемия, водная интоксикация.
Психические расстройства:
Очень редко: эмоциональные расстройства (у детей).
Расстройства нервной системы:
Часто: головная боль.
Редко: отек, гипонатриемия, судороги.
Желудочно-кишечные расстройства:
Часто: боль в животе, спазмы, тошнота, диарея, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто: преходящее снижение артериального давления, учащение пульса, гиперемия. Частота неизвестна: тромботические осложнения (в артериях мозга и коронарных артериях).
Общие расстройства:
Часто: повышенная утомляемость.
Чрезмерное потребление жидкости, а также применение больших доз препарата, могут, по причине задержки жидкости в организме, привести к увеличению массы тела пациента и гипонатриемии, судорогам, отеку мозга и коме. Особенно это касается пожилых пациентов, в зависимости от их общего состояния. Чтобы избежать водной интоксикации, необходимо урегулировать водный баланс.
В связи с увеличением реабсорбции воды может повыситься артериальное давление, что в некоторых случаях может привести к артериальной гипертензии. У пациентов с ишемической болезнью сердца может развиться стенокардия.
Передозировка приводит к увеличению длительности действия десмопрессина и повышению риска задержки жидкости в организме (симптомами которых являются головная боль, тошнота, рвота, периферические отеки, судороги) и гипонатриемии, при которой уровень концентрации ионов натрия в плазме крови опускается ниже 135 ммоль/л.
Передозировка может наблюдаться у детей в связи с недостаточно тщательным подбором доз.
Лечение: при бессимптомной гипонатриемии – прекращение приема препарата, ограничение потребления жидкости, при симптоматической гипонатриемии — возможно проведение инфузии 0,9% или гипертонического раствора натрия хлорида. При выраженной задержке жидкости (судороги и потеря сознания) — к вышеперечисленной терапии следует присоединить фуросемид. При отеке мозга и судорогах у детей необходима немедленная интенсивная терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с окситоцином возможно увеличение антидиуретического эффекта десмопрессина, а также ослабление кровотока в матке. Глибенкламид и препараты лития могут уменьшить антидиуретический эффект десмопрессина.
Клофибрат, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, а также аминазин, карбамазепин, антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и все лекарственные препараты, воздействующие на водно- электролитный баланс, могут усилить антидиуретический эффект десмопрессина и, таким образом, увеличить риск задержки воды в организме и/или гипонатриемии. При одновременном применении вышеуказанных препаратов необходимо контролировать артериальное давление, уровень натрия в плазме крови и диурез.
Сопутствующая терапия лоперамидом может привести к увеличению концентрации десмопрессина в плазме до 3 раз, что, в свою очередь, может привести к повышенному риску удерживания воды в организме и/или гипонатриемии.
Маловероятно, что десмопрессин может взаимодействовать с веществами, влияющими на печеночный метаболизм, так как во время лабораторных исследований на микросомах человека десмопрессин не показал никакого значительного влияния на метаболизм в печени. В естественных условиях исследования возможных взаимодействий не проводились.
Стандартизированная диета с 27% жира значительно уменьшает всасывание десмопрессина при пероральном применении. Что касается фармакодинамических свойств (влияние на мочевыведение или осмотическое давление), никакого существенного влияния десмопрессина не наблюдалось, поэтому препарат можно принимать во время еды. Тем не менее, применение десмопрессина в уменьшенной дозе во время еды может снизить интенсивность и длительность антидиуретического эффекта.
При приеме таблеток десмопрессина при ночном энурезе необходимо ограничить потребление жидкости за 1 час до и в течение 8 часов после применения препарата. Лечение без сопутствующего снижения потребления жидкости может привести к задержке воды в организме и/или гипонатриемии с такими симптомами, как головная боль, тошнота, рвота, увеличение массы тела, и, в тяжелых случаях, к отеку мозга, судорогам и коме. Безопасность долгосрочного применения препарата при ночном энурезе не доказана.
Неоднократно сообщалось о случаях возникновения отека мозга и судорогах даже у здоровых детей и молодых людей, которые принимали десмопрессин для лечения ночного энуреза. Данный риск, по-видимому, особенно высок в первую неделю лечения.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) и пациенты с низким уровнем натрия в крови, могут подвергаться повышенному риску гипонатриемии.
Продолжительность действия препарата возрастает при увеличении дозы и, следовательно, появляется риск гипонатриемии. Дозу следует титровать по нарастающей. Пациентам с муковисцидозом, ишемической болезнью сердца, гипертонией, тромбозами, хроническим заболеванием почек, преэклампсией, повышенным внутричерепным давлением или с нарушениями водно-электролитного баланса следует назначать десмопрессин с особой осторожностью.
У пациентов с артериальной гипертензией и хронической болезнью почек могут усиливаться побочные эффекты препарата. При назначении десмопрессина молодым и пожилым пациентам, а также при наличии факторов риска, которые могут привести к увеличению внутричерепного давления, необходимо обращать внимание на недопустимость задержки воды в организме.
Лечение десмопрессином без сопутствующего ограничения потребления жидкости может привести к задержке воды и гипонатриемии.
Пациентам и, в случае назначения препарата детям, их родителям необходимо обратить внимание на тот факт, что следует избегать чрезмерного потребления жидкости в случае рвоты, диареи, системных инфекций и лихорадки, применение десмопрессина не должно прерываться до нормализации баланса жидкости.
Чтобы уменьшить риск гипонатриемии или водной интоксикации, особенно важно уменьшение абсорбции жидкости в случаях:
применения препаратов, вызывающих обратный захват серотонина (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, хлорпропамид, карбамазепин);
сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными препаратами. Важно контролировать массу тела пациентов во время лечения.
У пациентов в возрасте старше 65 лет необходимо определять уровень натрия в сыворотке крови до начала терапии и спустя 3 дня после начала терапии или после увеличения дозы. При появлении головной боли и/или тошноты, лечение должно быть прекращено.
Органические причины полиурии, увеличения интенсивности мочеиспускания или никтурии, такие как доброкачественная гиперплазия предстательной железы, инфекции мочевыводящих путей, камни в мочевом пузыре или опухоли мочевого пузыря, расстройства сфинктера мочевого пузыря, полидипсия или недостаточно компенсированный сахарный диабет должны быть исключены или скорректированы соответствующим образом. Перед началом лечения десмопрессином также необходимо скорректировать недостаточность надпочечников или щитовидной железы.
Пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или энтеропатии глюкозы и галактозы не следует принимать таблетки десмопрессина.
Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В настоящее время данные о возможном влиянии препарата на способность водить автомобиль и управлять механизмами отсутствуют. Тем не менее, применение препарата может привести к развитию таких побочных эффектов как головная боль, судороги, повышенная утомляемость, которые могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, 0,1 мг, 0,2 мг.
По 30 таблеток во флаконах полимерных, укупоренных пластмассовыми крышками (с осушителем и с контролем первого вскрытия). По 1 флакону вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель
Произведено ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА» по заказу ООО «Натива»
Российская Федерация, 450077, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28.
Тел./факс: (347) 272-92-85
Предприятие-упаковщик
ООО «Фортива Мед»
Республика Беларусь, 223012, Минская обл., Минский р-н, г.п. Мачулищи,
ул. Аэродромная, д. 4.
Тел. +375 17 301 91 34
Вазопрессин — это важнейший гормон, отвечающий за поддержание водно-электролитного баланса в организме человека. Анализ на АДГ проводится при диагностике синдрома неадекватной секреции вазопрессина, несахарного диабета и любых других нарушений, связанных с водно-электролитным балансом организма.
Что такое вазопрессин (АДГ)?
Вазопрессин — это антидиуретический гормон, вырабатываемый гипоталамусом и секретируемый гипофизом. Отвечает за плотность мочи и кровяное давление. Вазопрессин вырабатывается под влиянием раздражителей:
- снижение артериального давления;
- уменьшение объема циркулирующей крови;
- повышение осмолярности плазмы.
Во время сна вырабатывается большее количество вазопрессина.
Отклонения в концентрации вазопрессина переводятся в аномальные уровни натрия в крови: в виде гипернатриемии могут быть причиной сердечных нарушений.
Его секреция зависит, прежде всего, от концентрации электролитов, присутствующих в крови, спинномозговой жидкости и от объема крови в кровеносных сосудах. В том случае, если значения начинают превышать оптимальные диапазоны, высвобождение вазопрессина ингибируется или стимулируется. Это приводит к увеличению или уменьшению количества выделяемой воды с мочой, тем самым защищая организм от очень опасных состояний гипонатриемии и гипернатриемии, т.е. явлений, связанных последовательно со снижением или повышением концентрации ионов натрия в крови.
Функции антидиуретического гормона в организме
Основная функция вазопрессина заключается в поддержании нормальной осмоляльности плазмы — определенной концентрации растворенных частиц: минеральных солей и глюкозы. Это позволяет поддерживать правильный объем жидкости организма в различных областях тела, в т.ч. в кровеносных сосудах. Кроме того, вазопрессин оказывает влияние на систему кровообращения — действие антидиуретического гормона вызывает повышение артериального давления.
Основные факторы, стимулирующие высвобождение вазопрессина: повышение осмотического артериального давления и спинномозговой жидкости, уменьшение объема крови и понижение артериального давления. Когда происходит слишком большой рост в плазме концентрации электролитов или когда кровяное давление начинает падать ниже безопасного уровня, нейроны гипофиза высвобождают АДГ.
АДГ взаимодействует с клетками, связываясь с рецепторами вазопрессина на их поверхности. Эти рецепторы расположены в почечном канальцевом эпителии, на поверхности нейронов и в миометрии артерий, где АДГ стимулирует сокращение сосудов, повышая кровяное давление до безопасного уровня.
Вазопрессин выполняет следующие функции:
- регулирует плотность мочи;
- регулирует артериальное давление;
- стимулирует выработку АХТ кортизола;
- регулирует агрегацию тромбоцитов;
- стимулирует секрецию гормона роста;
- принимает участие в процессе терморегуляции организма.
Результаты научных исследований последних нескольких десятилетий свидетельствуют о том, что антидиуретический гормон, помимо физиологических процессов, влияет на поведенческие особенности: память и социальное поведение, и используется при лечении расстройств с нарушением этих функций, например, аутизма или социофобии.
Дополнительные функции вазопрессина:
- регуляция агрегации тромбоцитов;
- стимуляция выработки АКТГ (адренокортикотропного гормона);
- нормализация процесса глюконеогенеза в печени.
Избыток и дефицит АДГ — тревожные симптомы нарушения секреции вазопрессина
Избыток и дефицит вазопрессина – опасное состояние для организма человека, приводящее к серьезным осложнениям.
Причина слишком большого количества вазопрессина в крови — заболевание, называемое синдромом Шварца-Барттера или синдромом неадекватного высвобождения вазопрессина (SIADH). У пациентов с этим заболеванием избыток вазопрессина приводит к тому, что почки не могут избавиться от избыточной воды, начинающей накапливаться в организме. Жидкости организма «разбавляются водой», поэтому электролиты, включая натрий, становятся слишком низкими.
Симптомы синдрома Шварца-Барттера:
- тошнота и рвота;
- головная боль;
- утомляемость;
- мышечная слабость и судороги.
Некоторые больные могут не испытывать заметных симптомов синдрома Шварца-Барттера.
Причины избыточного высвобождения вазопрессина:
- прием лекарств — некоторые используются при лечении диабета, высокого кровяного давления, судорог, рака;
- выполненные операции;
- инсульт;
- инфекции головного мозга или других частей тела, например пневмония;
- новообразования.
Дефицит вазопрессина вызывает несахарный диабет, приводящий к чрезмерной потере воды из организма, за счет увеличения количества выделяемой мочи. Это редкое состояние, часто возникающее во время беременности, при котором гормон, вырабатываемый плацентой, может разрушать вазопрессин, что приводит к повреждению гипофиза.
Другие симптомы дефицита вазопрессина:
- усталость;
- высокая температура;
- потливость;
- повышенное чувство жажды.
У пациента с дефицитом вазопрессина выделяется до 15 литров мочи в день. Для сравнения, здоровый человек выделяет в среднем от 1,5 до 2,5 литров мочи в сутки. Снижение уровня вазопрессина наблюдается у людей, злоупотребляющих алкоголем.
Подготовка к исследованию уровня вазопрессина в сыворотке крови
Определение уровня вазопрессина в крови проводится на основании направления от врача-специалиста. Сдавать анализ крови, оценивающий концентрацию вазопрессина нужно натощак, сохраняя 8-часовой перерыв в приеме пищи. Уровень АДГ определяют в сыворотке или плазме крови, а образец для тестирования берут из локтевого изгиба. Иногда для правильной диагностики нарушений секреции вазопрессина необходимо провести дополнительные тесты – дегидратационную и вазопрессиновую пробу. Во время данных тестов необходимо несколько часов не принимать жидкость, а в плазме пациента контролируется концентрация натрия и антидиуретического гормона.
Проводя вазопрессиновую пробу, пациент дополнительно получает аналог вазопрессина, то есть десмопрессин. Проба проверяет влияние десмопрессина на процесс концентрации мочи. Эти тесты используются в первую очередь для того, чтобы отличить несахарный диабет, возникающий в результате снижения выработки АДГ, от почечного несахарного диабета, образующегося в результате отсутствия чувствительности почечных рецепторов к правильно секретируемому вазопрессину, присутствующему в плазме.
Нормы АДГ
Нормальный уровень АДГ в крови для женщин, мужчин и для детей составляет около 1,85 – 7,4 пмоль/л (2 – 8 пг/мл), но при интерпретации результата следует дополнительно учитывать значение осмолярности. Плазма, должна находиться в пределах 280 – 295 мОсм/кг воды (осмолярность выражается в концентрации растворенных веществ в 1 кг воды). Данные параметры тесно связаны. В нормальных условиях увеличение осмолярности плазмы на 1 мОсм/кг Н2O сверх предельного значения 282 – 285 мОсм/кг Н2O вызывает повышение концентрации АДГ примерно на 0,4 – 0,8 пг/мл.
Лечение нарушения секреции вазопрессина
Лечение нарушений секреции вазопрессина практически всегда основывается на фармакологической терапии. При дефиците АДГ рекомендуется принимать синтетические аналоги, то есть десмопрессин или терлипрессин. Повышенный уровень вазопрессина может быть понижен антагонистами, например, препаратами из группы ваптанцев.