Ультрацезин
МНН: Пирацетам, Циннаризин
Производитель: Минскинтеркапс УП
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Другие психостимуляторы и ноотропные препараты
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019422
Информация о регистрации в РК:
21.05.2018 — 21.05.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ультрацезин
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит активные вещества: пирацетам — 400 мг, циннаризин — 25 мг,
вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния карбонат основной,
состав оболочки: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид
Е-171, натрия лаурилсульфат.
Описание
Твердые желатиновые капсулы белого цвета № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие
Код АТХ N06BX
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация циннаризина в плазме отмечается через 1-4 часа, пирацетама – через 2-6 часов.
Распределение
Высокая концентрация циннаризина через 1-4 часов отмечается в печени, почках, сердце, легких, селезенке и мозге. Циннаризин связывается на 91% с белками плазмы. Пирацетам быстро распределяется во все жизненно важные органы. Он проникает через гемато-энцефалический барьер и концентрируется преимущественно в сером веществе коры головного мозга и мозжечка, а так же в nucleus caudatus (хвостатом ядре), hippocampus (гиппокампе), corpus medianum, geniculus lateralis и plexus choroidalis (хороидальном сплетении).
Выведение
Пирацетам выводится с мочой в неизменном виде примерно за 30 часов. 60% циннаризина в неизменном виде выводится с калом, остальная часть – с мочой в виде метаболитов примерно за 5 часов.
Фармакодинамика
Ультрацезин – комбинированный (пирацетам + циннаризин) ноотропный препарат с выраженным противогипоксическим и сосудорасширяющим действием, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм.
Пирацетам относится к классу ноотропных веществ, оказывающих положительное влияние на обменные процессы мозга. Он повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Пирацетам улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, оказывает защитное действие при разных формах церебральной гипоксии, облегчает процесс обучения.
Циннаризин улучшает мозговое, периферическое и коронарное кровообращение и микроциркуляцию, повышает способность эритроцитов к деформации, уменьшает повышенную вязкость крови и повышает устойчивость тканей к гипоксии.
Он оказывает также непосредственное спазмолитическое действие на кровеносные сосуды, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, вазопрессин, ангиотензин), потенцирует действие на сосуды мозга СО2. На системное артериальное давление, частоту сердечных сокращений, сократимость и проводимость сердца циннаризин существенно не влияет.
Циннаризин обладает умеренной антигистаминной активностью, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата (подавляет нистагм).
Фармакологические свойства циннаризина в значительной мере обусловлены его способностью блокировать мембранные кальциевые каналы. Он ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолемм.
При сочетании пирацетама и циннаризина оба компонента взаимно потенцируют действие друг друга без увеличения токсичности, поскольку токсичность комбинации не превышает токсичности отдельных компонентов.
Оба компонента взаимно потенцируют действие друг друга. В отношении воздействия препарата на центральную нервную систему преобладает седативный эффект циннаризина. Токсичность комбинации не превышает токсичности отдельных компонентов. Терапевтический эффект проявляется через 1-6 часов.
Показания к применению
— нарушения мозгового кровообращения: при атеросклерозе сосудов мозга, восстановительный период после ишемического и геморрагического инсультов, после черепно-мозговых травм
— психоорганический синдром с преобладанием нарушения памяти и других когнитивных функций или нарушениями эмоционально-волевой сферы
— энцефалопатии различного генеза
— лабиринтопатии различного генеза (головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм)
— синдром Меньера
— профилактика кинетозов и мигрени
Способ применения и дозы
Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента.
Взрослым препарат назначают по 1-2 капсулы 3 раза в сутки после еды в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.
Максимальная суточная доза – 6 капсул.
Детям старше 6 лет назначают по 1-2 капсулы 1-2 раза в сутки после еды.
Препарат нельзя принимать более 3 месяцев!
Возможно проведение 2 — 3 курсов на год.
Желательно не пропускать прием препарата, особенно, если он назначен однократно. Если это произошло, следует принять капсулу немедленно, однако если подошло время следующего приема, пропущенную дозу не следует принимать.
Побочные действия
Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: «очень часто» — > 1/10, «часто» – от > 1/100 до < 1/10, «иногда» – от > 1/1000 до < 1/100, «редко» – от > 1/10000 до < 1/1000, «очень редко» — < 1/10000.
Редко
– сыпь, зуд, фоточувствительность
Иногда
– боли в эпигастрии, диспепсия, тошнота, рвота
– головная боль, сухость во рту, раздражительность
– тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
— паркинсонизм
— геморрагический инсульт
— беременность и лактация
— ажитированная депрессия
— детский возраст до 6 лет.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с Ультрацезином возможно усиление действия снотворных и седативных препаратов, трициклических антидепрессантов, ноотропных и гипотензивных средств, а также этанола.
При одновременном применении вазодилататоры усиливают действие Ультрацезина, а гипертензивные средства его уменьшают.
В пожилом и старческом возрасте Ультрацезин усиливает действие антиангинальных препаратов. Снижает потребность в нитроглицерине.
С осторожностью назначать совместно с препаратами гормонов щитовидной железы, пероральными антикоагулянтами.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при повышении внутриглазного давления, больным с болезнью Паркинсона, заболеваниями печени и почек (необходим регулярный контроль лабораторных показателей).
При хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <60 мл/мин) необходимо снижение дозы или увеличение интервала между приемами препарата.
Ультрацезин особенно удобно применять в тех случаях, когда врач назначает пирацетам и циннаризин одновременно – вместо двух капсул нужно принимать только одну.
У лиц с нарушением функции печени необходим контроль содержания печеночных ферментов.
Поскольку в состав Ультрацезин входит циннаризин, препарат может вызвать положительную реакцию у спортсменов при проведении допинг — теста.
Ультрацезин является препаратом выбора в случаях, когда монотерапия пирацетамом вызывает у больного напряженность и бессонницу.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения (риск возобновления приступов).
Следует иметь в виду, что развитие побочных явлений наиболее характерно для пациентов с психическими расстройствами. Обострение коронарной недостаточности чаще возникает у тяжелых больных; в этих случаях следует снизить дозу или прекратить терапию.
Вследствие антигистаминной активности циннаризина лекарственное средство может повлиять на результаты кожных аллергических проб, проводимых в течение 4 дней после приема Ультрацезин.
Лекарственное средство применяется с осторожностью при нарушениях гемостаза, хирургических вмешательствах, кровотечениях.
Препарат усиливает эффекты средств, угнетающих ЦНС (в том числе этанола). Следует избегать употребления алкоголя во время лечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется применять препарат при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови, у детей преобладают реакции возбуждения – бессонница, раздражительность, беспокойство, эйфория, тремор, редко – кошмары, галлюцинации, судороги.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,
220075, г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26
Тел./факс (+ 37517) 344-18-66
Держатель регистрационного удостоверения
УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь
Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Private Clinic Farmaceuticals & Technologies»
РК, г. Алматы, Самал-2, дом 58А, 11 этаж
Тел. (+727)2668415
E-mail: info@privateCPT.kz
Адрес организации, ответственной за пострегистрационные наблюдения за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
РК, г. Алматы, ул. Байзакова, д.116 кв. 35
Тел. 8-777-324-23-37
E-mail: al.rakhmetova@ yandex.kz
| Ультрацезин_рус.docx | 0.04 кб |
| Ультрацезин_каз.doc | 0.08 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Ультрацезин
Состав:
Пирацетам 400 мг, циннаризин 25 мг
Способ применения и дозы
Взрослым препарат назначают по 1-2 капсулы 3 раза в сутки в течение 1-3 месяцев в зависимости
от тяжести заболевания.
Детям от 5 до 12 лет назначают половину дозы взрослого.
Детям старше 12 лет назначают по 1-2 капсулы 1-2 раза в сутки.
Побочное действие
Дерматологические реакции: в отдельных случаях — сыпь, зуд, фотосенсибилизация.
Повышенное слюноотделение, головокружение, тремор, нервозность, возбуждение (в т.ч. сексуальное в единичных случаях), раздражительность, беспокойство, нарушение сна, слабость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Передозировка
Симптомы передозировки связаны преимущественно с антихолинэргической активностью циннаризина. Возможно возникновение эйфории, галлюцинаций, нарушений сознания (сомноленция, ступор, кома), тошноты, рвоты, экстрапирамидных расстройств, гипотонии, судорог. Лечение симптоматическое.
Особые указания
Поскольку в состав Ультрацезина® входит циннаризин, препарат может вызвать положительную реакцию у спортсменов при проведении допинг — теста.
Ультрацезин® является препаратом выбора в случаях, когда монотерапия пирацетамом вызывает у больного напряженность и бессонницу.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения (риск возобновления приступов).
Следует иметь в виду, что развитие побочных явлений наиболее характерно для пациентов с психическими расстройствами. Обострение коронарной недостаточности чаще возникает у тяжелых больных; в этих случаях следует снизить дозу или прекратить терапию.
Вследствие антигистаминной активности циннаризина лекарственное средство может повлиять на результаты кожных аллергических проб, проводимых в течение 4 дней после приема Ультрацезина®.
Лекарственное средство применяется с осторожностью при нарушениях гемостаза, хирургических вмешательствах, кровотечениях.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с Ультрацезином® возможно усиление действия седативных препаратов, трициклических антидепрессантов, ноотропных и гипотензивных средств, а также этанола.
При одновременном применении вазодилататоры усиливают действие Ультрацезина®, а гипертензивные средства его уменьшают.
В пожилом и старческом возрасте Ультрацезин® усиливает действие антиангинальных препаратов. Снижает потребность в нитроглицерине.
С осторожностью назначать совместно с препаратами гормонов щитовидной железы, пероральными антикоагулянтами.
Противопоказания
-нарушения функции печени;
-нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
-паркинсонизм;
-беременность и период лактации;
-ажитированная депрессия;
-детский возраст до 5 лет;
-повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой
Лекарственное средство может повлиять на способность управления транспортными средствами и работу с техникой, особенно в начале
терапии.
Форма выпуска
Твердые желатиновые капсулы, по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 6 контурных ячейковых упаковок в пачке.
Полную информацию смотрите в инструкции по применению.
Применять только по назначению врача!
Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 21 мая 2018 года № 015136
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ультрацезин
Торговое название
Ультрацезин
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит
активные вещества: пирацетам — 400 мг, циннаризин — 25 мг,
вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния карбонат основной,
состав оболочки: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид
Е-171, натрия лаурилсульфат.
Описание
Твердые желатиновые капсулы белого цвета № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие
Код АТХ N06BX
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация циннаризина в плазме отмечается через 1-4 часа, пирацетама — через 2-6 часов.
Распределение
Высокая концентрация циннаризина через 1-4 часов отмечается в печени, почках, сердце, легких, селезенке и мозге. Циннаризин связывается на 91% с белками плазмы. Пирацетам быстро распределяется во все жизненно важные органы. Он проникает через гемато-энцефалический барьер и концентрируется преимущественно в сером веществе коры головного мозга и мозжечка, а так же в nucleus caudatus (хвостатом ядре), hippocampus (гиппокампе), corpus medianum, geniculus lateralis и plexus choroidalis (хороидальном сплетении).
Выведение
Пирацетам выводится с мочой в неизменном виде примерно за 30 часов. 60% циннаризина в неизменном виде выводится с калом, остальная часть — с мочой в виде метаболитов примерно за 5 часов.
Фармакодинамика
Ультрацезин — комбинированный (пирацетам + циннаризин) ноотропный препарат с выраженным противогипоксическим и сосудорасширяющим действием, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм.
Пирацетам относится к классу ноотропных веществ, оказывающих положительное влияние на обменные процессы мозга. Он повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Пирацетам улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, оказывает защитное действие при разных формах церебральной гипоксии, облегчает процесс обучения.
Циннаризин улучшает мозговое, периферическое и коронарное кровообращение и микроциркуляцию, повышает способность эритроцитов к деформации, уменьшает повышенную вязкость крови и повышает устойчивость тканей к гипоксии.
Состав:
Одна капсула содержит
Активные вещества: пирацетама — 400 мг, циннаризина-25 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния карбонат основной.
Фармакотерапевтическая группа:
Прочие психостимуляторы и ноотропы.
Код ATX N06BX.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические условия для нейрональной пластичности. Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло.
Назначение пирацетама пациентам с когнитивными нарушениями вызывает изменения на ЭЭГ, свидетельствующие об увеличении функциональной активности.
Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в комбинации с противомиоклоническими средствами.
Циннаризин угнетает сокращение клеток гладкой васкулярной мускулатуры путем блокирования кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевому антагонизму циннаризин снижает сократительное действие вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, путем блокирования контролируемых ими рецепторов кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетку зависит от разновидности ткани, результатом ее являются антивазоконстрикторные действия без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин способствует улучшению микроциркуляции путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. Циннаризин угнетает стимуляцию вестибулярной системы.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь пирацетам и циннаризин быстро и практически полностью всасываются их ЖКТ. Максимальная концентрация циннаризина в плазме достигается приблизительно через 1-4 ч, пирацетама — через 30 мин.
Распределение. Пирацетам распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Пирацетам концентрируется в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Связывание циннаризина с белками плазмы составляет 91 %. Высокая концентрация циннаризина отмечается в печени, почках, сердце, легких, селезенке и мозге.
Выведение. Период полувыведения пирацетама из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора- 6-8 ч. Выводится почками в неизменном виде. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается.
Циннаризин активно метаболизируется преимущественно системой ферментов CYP2D6. Период полувыведения находится в диапазоне от 4 до 24 часов. Выведение метаболитов происходит приблизительно 1/3 через мочу и 2/3 через кишечник.
Показания к применению:
-симптоматическое лечение расстройства памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома);
-симптоматическое лечение лабиринтных и вестибулярных нарушений сосудистого генеза, синдром Меньера.
Способ применения и дозы:
Взрослым препарат назначают по 1 -2 капсулы 3 раза в сутки в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.
Длительность курса лечения определяется врачом с учетом особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.
Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении лекарственного средства пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы лекарственного средства в соответствии со следующей схемой:
|
Степень почечной недостаточности |
КК (мл/мин) |
Доза |
|
Норма |
>80 |
Обычная доза |
|
Легкая |
50-79 |
2/3 обычной дозы в 2-3 приема |
|
Средняя |
30-49 |
1/3 обычной дозы в 2 приема |
|
Тяжелая |
<30 |
1/6 обычной дозы, однократно |
|
Конечная стадия |
— |
противопоказано |
У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек. Пациентам с нарушениями функции печени применять с осторожностью.
Пациентам с нарушениями функции почек и печени лекарственное средство назначают так же, как пациентам с нарушением функции почек.
Особые указания:
Поскольку в состав Ультрацезина входит циннаризин, препарат может вызвать положительную реакцию у спортсменов при проведении допинг-теста.
Ультрацезин является препаратом выбора в случаях, когда монотерапия пирацетамом вызывает у больного напряженность и бессонницу.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения (риск возобновления приступов).
Следует иметь в виду, что развитие побочных явлений наиболее характерно для пациентов с психическими расстройствами. Обострение коронарной недостаточности чаще возникает у тяжелых больных; в этих случаях следует снизить дозу или прекратить терапию. Вследствие антигистаминной активности циннаризина лекарственное средство может повлиять на результаты кожных аллергических проб, проводимых в течение 4 дней после приема Ультрацезина.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, симптомами кровотечения, перед предстоящим хирургическим вмешательством, перенесенным хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее внутримозговым кровоизлиянием, приеме антикоагулянтов или антиагрегантов, в том числе низких доз аспирина.
Пациентам с болезнью Паркинсона назначение циннаризина возможно только, если терапевтические преимущества перевешивают возможный риск обострения этого заболевания. Как и другие антигистаминные лекарственные средства, циннаризин может вызвать раздражение в эпигастрии, применение лекарственного средства после еды может уменьшить явления раздражения желудка.
Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в самом начале лечения. Поэтому следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя или депрессантов ЦНС. Следует избегать назначения циннаризина при порфирии.
Применение у детей
Применение лекарственного средства у детей до 18 лет не рекомендовано в связи с отсутствием адекватных данных.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизменном виде с мочой. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно исследованию пациентов, с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокума- рола).
В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2А6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования, вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация — время» противоэпилептических лекарственных средств (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у пациентов с эпилепсией, получавших пирацетам в стабильной дозе.
Одновременное применение алкоголя, депрессантов ЦНС, трициклических антидепрессантов может усиливать седативные эффекты этих средств или циннаризина.
Из-за антигистаминного эффекта циннаризин может маскировать положительную реакцию при проведении кожной пробы, поэтому его применение следует прекратить за 4 дня до ее проведения.
Побочное действие:
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
— нарушения свертываемости крови
Со стороны иммунной системы:
— анафилаксия, реакции гиперчувствительности
Психические расстройства:
— беспокойство, депрессия, возбуждение, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации
Со стороны нервной системы:
— гиперактивность, сонливость, атаксия, нарушения равновесия, судороги, обострение течения эпилепсии, головные боли, бессонница, тремор, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм
Со стороны органа слуха и равновесия:
— головокружение
Желудочно-кишечные расстройства:
— ощущение сухости во рту, боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота, холестатическая желтуха.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки:
— отек Квинке, дерматит, зуд, крапивница, гипергидроз, лишаевидный кератоз, красный плоский лишай, волчаночноподобная реакция
Расстройства репродуктивной системы и молочных желез
— повышение либидо
Общие расстройства:
— увеличение массы тела, астения, ригидность мышц.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.
Передозировка:
Симптомы: изменение сознания от сонливости к ступору и коме, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия, судороги, диспепсические явления в виде диареи с кровью и болью в области живота.
Лечение: специфического антидота нет. В течение первого часа после приема внутрь необходимо провести промывание желудка. Если это оправдано, может быть назначен активированный уголь. Лечение симптоматическое.
Противопоказания:
-Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов лекарственного средства;
-психомоторное возбуждение на момент назначения лекарственного средства;
-хорея Гентингтона;
-острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
-паркинсонизм;
-терминальная стадия хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
-беременность, период кормления грудью.
Применение при беременности и в период лактации:
Лекарственное средство противопоказано для назначения беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью.
Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой:
Во время приема лекарственного средства рекомендовано воздержаться от управления транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами.
Форма выпуска:
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке.
Условия хранения:
Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранят в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Информация на сайте несет ознакомительный характер и не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Состав
1 таблетка содержит:
Активные ингредиенты:
Офлоксацин200 мг
Вспомогательные вещества:
кукурузный крахмал, натрия крахмалгликолят, повидон (P.V.P. КЗО), лактоза моногидрат, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, опадрай OY-L-28900 белый (полиэтиленгликоль, титана диоксид, лактоза моногидрат, гипромеллоза), тальк
Краткая характеристика
Овальные продолговатые таблетки с разделительной риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета
Антибактериальные средства для системного применения. Антибактериальные средства, производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.
КОД АТХ: J01MA01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Офлоксацин является синтетическим фторированным карбоксихинолоновым соединением, обладающим широким спектром антибактериальной активности в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен при пероральном приеме. Механизм антибактериального действия обусловлен подавлением репликации бактериальной ДНК путем ингибирования бактериальных ферментов ДНК-топоизомеразы IV и ДНК-гиразы.
Терапевтические дозы офлоксацина не оказывают фармакологического эффекта на соматическую и вегетативную нервную системы.
Микробиологическими исследованиями была показана чувствительность следующих микроорганизмов к офлоксацину: Staphylococcus aureus (включая метициллин- резистентные стафилококки), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteиs (индол-отрицательные и индол-положителъные штаммы), Haemophillus influenza, Chlamydiae, Legionella, Gardinella.
Для штаммов Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasmas была продемонстрирована переменная чувствительность.
Анаэробные бактерии (такие как Fusobacterium species, Bacteroides species, Eubacterium species, Peptococci, Peptostreptococi), как правило, резистентны.
Ультрацин не активен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетические свойства
Офлоксацин практически полностью абсорбируется после перорального приема. Абсорбция офлоксацина предсказуема и дозозависима. Максимальная сывороточная концентрация достигается через 1-3 часа после приема, период полувыведения составляет порядка 4-6 часов. In vitro порядка 32% препарата находятся в связанном состоянии с белками. Офлоксацин имеет двухфазную элиминацию, экскретируется в неизменном виде преимущественно почками.
Максимальные сывороточные концентрации офлоксацина при приеме здоровыми добровольцами однократно в дозе 200, 300 или 400 мг и при многократном приеме в дозе 400 мг:
| Принимаемая доза | Сывороточная концентрация через 2 часа после приема (мкг/мл) | AUC/0-∞ (мкг-ч/мл) |
| 200 мг однократно | 1,5 | 14,1 |
| 300 мг однократно | 2,4 | 21,2 |
| 400 мг однократно | 2,9 | 31,4 |
| 400 мг многократно | 4,6 | 61 |
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤50 мл/мин) следует снижать дозу офлоксацина.
Прием офлоксацина с пищей не оказывал влияния на Смакс, и AUC∞, но удлинял Тмакс.
Абсорбция
Биодоступность
Офлоксацин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Не подвергается заметному пресистемному метаболизму.
Биодоступность при пероральном введении составляет 85-100%; максимальные сывороточные концентрации достигаются в течение 0.5-2 часов.
Влияние пищи
Пища может уменьшать скорость и/или степень абсорбции офлоксацина в пределах, которые не считаются клинически значимыми. Молоко и йогурт не влияют на всасывание в ЖКТ.
Распределение
Степень распределения
Офлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая, костную и хрящевую ткани, желчь, кожу, мокроту, бронхиальный секрет, плевральный экссудат, миндалины, слюну, слизистую оболочку десен, назальный секрет, внутриглазную жидкость, слезы, пот, лёгкие, пузырную жидкость, панкреатический сок, асцитическую жидкость, перитонеальную жидкость, гинекологические ткани, вагинальную жидкость, шейку матки, яичники, сперму, секрет и ткани простаты.
После перорального приёма проникает в спинномозговую жидкость; максимальные концентрации офлоксацина в спинномозговой жидкости могут составлять 28-87% от сывороточных концентраций.
Преодолевает плацентарный барьер и распределяется в пуповинной крови и амниотической жидкости. Поникает в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы крови
Связь препарата с белками плазмы крови, преимущественно альбумином, составляет 20-32%.
Элиминация
Метаболизм
Метаболизм одной дозы офлоксацина составляет <10%; примерно, 3-6% дозы метаболизируется до диметилофлоксацина и 1-5% метаболизируется до N-оксидофлоксацина. Диметилофлоксацин обладает микробиологической активностью, однако менее активен в отношении чувствительных микроорганизмов, чем офлоксацин; N-оксидофлоксацин обладает минимальным противомикробным действием.
Пути выведения
Офлоксацин и его метаболиты выводятся с мочой и фекалиями. После однократного приёма внутрь 65-90% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 часов; <5% дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Примерно, 4-8% дозы выводится с калом.
Период полувыведения
Период полураспределения составляет, в среднем, 0.5-0.6 часов, а терминальный период полувыведения составляет, в среднем, от 4 до 8 часов.
Особые группы пациентов
У здоровых пациентов в возрасте от 64 до 86 лет с нормальной для их возраста функцией почек, период полувыведения, в среднем, составляет 6.4-8.5 часов. Более медленная элиминация препарата у пожилых лиц предположительно обусловлена снижением функции почек и клиренса в этой возрастной группе.
Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции печени полностью не изучена. Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени (см. раздел «Меры предосторожности»).
У взрослых пациентов с нарушением функции почек наблюдаются более высокие сывороточные концентрации и более длительный период полувыведения.
У взрослых пациентов с клиренсом креатинина 10-50 мл/мин период полувыведения в среднем, составляет 16.4 часов (диапазон: от 11 до 33.5 часов), а у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин — 21.7 часов (диапазон: от 16.9 до 28.4 часов). У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения может варьировать от 25 до 48 часов.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:
инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
инфекции нижних дыхательных путей;
неосложненная уретральная и цервикальная гонорея;
негонококковые уретриты и цервициты;
инфекции кожи и мягких тканей.
Способ применения и дозировка
Общие рекомендации по дозировке: доза Ультрацина определяется типом и тяжестью инфекционного процесса. Для взрослых пациентов средняя суточная доза составляет от 200 до 800 мг. Ультрацин в дозе до 400 мг может приниматься в один прием, желательно утром. Большие дозы Ультрацина рекомендуется делить на два приема. Отдельные дозы препарата рекомендуется принимать через приблизительно равные промежутки времени. Действия пациента при ошибках при приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и лечащим врачом заблаговременно.
Ультрацин следует принимать целиком вне зависимости от приема пищи, запивая водой. Интервал между приемом Ультрацина и магний- или алюминий-содержащих антацидов, сукральфата, препаратов цинка или железа должен составлять не менее 2 часов ввиду возможного нарушения данными препаратами абсорбции офлоксацина.
Рекомендуемые суточные дозы Ультрацина:
инфекции нижних отделов мочевыводящих путей — 200-400 мг;
инфекции верхних отделов мочевыводящих путей — 200-400 мг с увеличением при необходимости до приема 400 мг два раза в день;
инфекции нижних дыхательных путей — 400 мг с увеличением при необходимости до приема 400 мг два раза в день;
неосложненная уретральная и цервикальная гонорея — однократно 400 мг;
негонококковый уретрит и цервицит — 400 мг однократно или в два приема;
инфекции кожи и мягких тканей — 400 мг два раза в день.
Нарушение функции почек: после приема рекомендуемой начальной дозы, доза Ультрацина должна быть уменьшена у пациентов с нарушением функции почек. При клиренсе креатинина 20-50 мл/мин (уровень сывороточного креатинина 1,5-5,0 мг/дл) доза Ультрацина должна быть снижена наполовину (100-200 мг в сутки). При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (уровень сывороточного креатинина более 5,0 мг/дл) следует принимать 100 мг каждые 24 часа. Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, следует принимать 100 мг каждые 24 часа.
Нарушение функции печени: экскреция офлоксацина может быть снижена у пациентов с серьезными нарушениями функции печени.
При приеме фторхинолонов были зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, потенциально приводящего к поражению печени (в том числе, со смертельным исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если развиваются такие признаки и симптомы заболевания печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненный живот.
Пожилые пациенты: изменение дозировки у пожилых пациентов не требуется, за исключением тех случаев, когда у них наблюдается изменение функции почек или печени (см. также раздел «Меры предосторожности», Удлинение интервала QT).
Дети: Ультрацин противопоказан детям до 18 лет.
Продолжительность лечения: продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и терапевтического ответа на прием Ультрацина. В среднем продолжительность терапии составляет 7-10 дней, за исключением случаев неосложненной гонореи, при которой рекомендуется однократный прием препарата. Продолжительность приема не должна превышать 2 месяцев.
гиперчувствительность к антибактериальным препаратам производным 4-хинолона или любому из вспомогательных веществ в анамнезе;
тендениты в анамнезе;
эпилепсия или снижение порога судорожной активности;
дети и подростки в возрасте до 18 лет;
беременность и период кормления грудью;
пациенты с дефектом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.
• Удлинение интервала QT
Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе Ультрацина, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT\
врожденный синдром удлинения интервала QT;
сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, класса IA и III анти-аритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия;
заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)
пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT.
(см. разделы «Способ применения и дозировка», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Побочное действие», «Передозировка»).
Фотосенсибилизация
Пациенты, принимающие Ультрацин, не должны подвергать себя интенсивному воздействию солнечных лучей и должны избегать УФ облучения (например, солярий).
Влияние на ЦНС
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Ультрацина психиатрическим пациентам и пациентам, имеющим психиатрические заболевания в анамнезе.
Риск развития вторичных инфекций
Назначение антибиотиков, в особенности на протяжении длительного времени, может приводить к формированию антибиотико-резистентных штаммов. Состояние пациента необходимо оценивать с определенной периодичностью и при развитии вторичной инфекции принять соответствующие меры.
Периферическая нейропатия
Сообщалось о случаях развития у пациентов периферической нейропатии на фоне приема фторхинолонов, включая офлоксацин. С целью предотвращения развития необратимых нарушений, прием Ультрацина должен быть прекращен, в случае, если у пациента развиваются симптомы нейропатии.
Тендопатии и разрыв сухожилий
Применение фторхинолонов сопряжено с повышенным риском тенденитов и разрывом сухожилий. Факторами, повышающими риск развития тендопатий, является возраст старше 60 лет, одновременный прием кортикостероидных средств, а также состояния после трансплантации (почек, сердца, легких). Из других факторов риска отмечается также высокая физическая активность, почечная недостаточность, наличие таких сопутствующих заболеваний, как ревматоидный артрит. Фторхинолоны должны быть отменены, если пациенты испытывают боль, имеются признаки воспаления сухожилий (симптомы, которые могут предшествовать разрыву сухожилий) или признаки разрыва сухожилий. Необходимо проконсультировать пациентов о необходимости незамедлительного прекращения приема фторхинолонов, обеспечения покоя в пораженной зоне и незамедлительного обращения к лечащему врачу при развитии указанных таких начальных симптомов, как боль, отечность, воспаление.
Офлоксацин не является средством первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококком или Mycoplasma, а также для лечения тонзиллита, вызванного р- гемолитическим стрептококком.
Миастения. Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе миастению.
Риск гиперчувствительности
После первого применения отмечались аллергические реакции и гиперчувствительность к фторхинолонам. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни шока даже после первого введения. В этих случаях офлоксацин следует отменить и начать соответствующее лечение.
Риск антибиотик-ассоциированной диареи
Диарея, особенно, если это тяжёлая, персистирующая и/или кровавая, диарея, во время или после лечения офлоксацином, может быть симптомом псевдомембранозного колита. При подозрении на псевдомембранозный колит офлоксацин следует немедленно отменить.
Необходима незамедлительная соответствующая специфическая терапия антибиотиками (например, ванкомицин перорально, тейкопланин или метронидазол перорально). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику.
Гипогликемия
Как и при применении всех хинолонов, гипогликемия наблюдается, как правило, у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременную терапию пероральным гипогликемическим препаратом (например, глибенкламидом) или инсулином. Таким пациентам с диабетом рекомендуется строгий мониторинг уровня глюкозы в крови.
Пациенты с психическими расстройствами (психиатрическими заболеваниями) в анамнезе
Психотические реакции были зарегистрированы у пациентов, на фоне приёма фторхинолонов. В некоторых случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей или, в том числе, попыток суицида, иногда после однократной дозы. В случае если у пациента развиваются эти реакции, офлоксацин следует отменить и принять соответствующие меры. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении офлоксацина психиатрическим пациентам и пациентам, имеющим психиатрические заболевания в анамнезе.
Пациенты, предрасположенные к судорогам
В случае судорожных приступов следует прекратить лечение офлоксацином.
Пациенты, с нарушениями функции печени
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией печени. Случаи молниеносного гепатита, потенциально приводящего к поражению печени (в том числе, со смертельным исходом), были зарегистрированы на фоне приёма фторхинолонов. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если развиваются такие признаки и симптомы заболевания печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненный живот.
В составе препарата Ультрацин в качестве одного из вспомогательных компонентов присутствует натрия крахмалгликолят. Это необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.
• Пациенты, принимающие антагонисты витамина К
В связи с возможным увеличением коагуляционных тестов и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе, офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарин), коагуляционные тесты должны быть под контролем, при одновременном назначении препаратов.
Ультрацин таблетки в составе вспомогательных веществ содержат лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны применять этот препарат.
В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов.
У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.
В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства с установленным фактором риска удлинения интервала QT:
Ультрацин, как и другие фторхинолоны следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики (см. раздел «Меры предосторожности»).
Антациды, сукральфат, катионы металлов
Одновременный прием с алюминий/магний — содержащими антацидными препаратами, сукральфатом, препаратами цинка и железа может приводить к снижению абсорбции офлоксацина. Для предупреждения взаимодействия интервал между приемом Ультрацина и данных препаратов должен составлять не менее 2 часов.
Антикоагулянты
Возможно удлинение времени кровотечения при одновременном назначении Ультрацина и антикоагулянтов.
Теофиллин, некоторые нестероидные противовоспалительные средства и другие препараты, снижающие порог судорожной активности.
Возможно суммирование эффекта снижения порога судорожной активности при одновременном приеме с фторхинолонами. Офлоксацин может удлинять период полувыведения теофиллина, повышать сывороточные концентрации теофиллина и повышать риск проявления токсических эффектов теофиллина. Следует контролировать сывороточные концентрации теофиллина при одновременном приеме.
Гипогликемические средства (инсулин, глибенкламид, глиоурид и др.)
Офлоксацин может вызывать гипогликемию или гипергликемию у пациентов, получающих гипогликемические средства. Рекомендуется контроль уровня глюкозы при одновременном применении. Офлоксацин. может вызывать некоторое повышение сывороточной концентрации глибенкламида при одновременном назначении; следует мониторировать состояние пациентов, принимающих данную комбинацию.
Лекарственные средства, подвергающиеся тубулярной секреции
Высокие дозы фторхинолонов могут нарушать экскрецию и повышать плазменные концентрации препаратов, подвергающихся тубулярной секреции (пробеницид, фуросемид, метотрексат и др.)
Лабораторная диагностика
Определение опиатов и порфиринов в моче может давать ложноположительный результат на фоне лечения офлоксацином. Может потребоваться определение опиатов и порфирина более специфическими методами.
Антагонисты витамина К
При одновременном приеме офлоксацина с антагонистами витамина К у пациентов необходимо контролировать систему свертывания крови из-за возможного увеличения влияния производных кумарина.
Применение во время беременности и кормления грудью
Безопасность применения данного лекарственного средства во время беременности доказана не была. Исследования по определению влияния препарата на репродуктивную функцию, проведенные на крысах и кроликах, не выявили тератогенных свойств, а также способности нарушать репродуктивную функцию или приводить к нарушениям пери- и постнатального развития. При введении офлоксацина в дозах 810 мг/кг/день (в 11 раз превышающих максимальную рекомендуемую дозу) и 160 мг/кг/день (в 4 раза превышающих максимальную рекомендуемую дозу) не было выявлено тератогенного действия на беременных мышей и крыс. При введении дозы 360 мг/г/день не было выявлено неблагоприятного воздействия на поздние этапы развития плода, беременность, роды, лактацию, жизнеспособность и рост новорожденных животных. Дозы, в 50 и 100 раз превышающие максимальные рекомендуемые, оказали фетотоксическое действие (снижение веса тела плода и повышение смертности) у крыс и мышей. Некоторые изменения скелета были выявлены при введении офлоксацина крысам в дозе 810 мг/кг/день. Однако не имеется данных адекватных контролируемых исследований на беременных женщинах. Поскольку, как и другие фторхинолоны, офлоксацин может вызывать артропатии у растущих животных, его применение в период беременности не рекомендуется. Ввиду того, что исследованиями на крысах было продемонстрировано, что офлоксацин секретируется в грудное молоко, применение его в период кормлении грудью также противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами
Поскольку сообщалось о случаях развития сонливости, нарушения навыков, головокружения и зрительных нарушениях, пациентам следует предварительно определить, насколько прием офлоксацина влияет на их индивидуальные психомоторные функции до начала работы с механизмами или вождением. Эффект подавления психомоторных функций усиливается алкоголем.
Суммарно частота развития побочных реакций, согласно данным клинических испытаний, составляет порядка 7%. Наиболее частыми являются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (около 5,0%) и центральной нервной системы (около 2,0%).
Были выявлены следующие побочные реакции (очень частые — 1/10 назначений (> 10%), частые — 1/100 назначений (> 1% и < 10%), нечастые — 1/1000 назначений (> 0,1% и < 1%), редкие — 1/10000 назначений (> 0,01% и < 0,1%), очень редкие — 1/10000 назначений (< 0,01 %) включая отдельные случаи:
со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота и рвота, диарея, абдоминальные боли (диарея в ряде случаев может быть симптомом энтероколита, который в некоторых случаях может быть геморрагический);
Редко: потеря аппетита, повышение активности печеночных ферментов и/или билирубина.
Очень редко: холестатическая желтуха, гепатит, который может быть тяжелым. Может развиваться псевдомембранозный энтероколит. При подозрении на Clostridium difficile следует незамедлительно прекратить прием офоксацина и назначить соответствующее лечение. В этом случае не следует назначать лекарственные средства, подавляющие перистальтику кишечника.
со стороны органов зрения:
Нечасто: раздражение глаз;
Редко: нарушение зрения.
со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто: вертиго (головокружение);
Очень редко: тиннит, потеря слуха.
со стороны нервной системы:
Нечасто: головокружение, головная боль;
Редко: сонливость, парестезия, дисгевзия (субъективное извращение вкуса), паросмия (нарушение восприятия запаха);
Очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации.
нарушения психики:
Нечасто: ажитация, нарушения сна, бессонница;
Редко: психические расстройства (например, галлюцинации), беспокойство, состояние спутанного сознания, ночные кошмары, депрессия;
Отдельные случаи: психические расстройства и депрессия с поведением, подвергающим пациентов опасности, в том числе суицидальные мысли и попытки суицида.
со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: артериальная гипотензия.
Частота не известна: желудочковая аритмия и пируэтная тахикардия (torsades de pointes} (сообщалось преимущественно у пациентов с известным риском удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ (см. раздел «Меры предосторожности»).
со стороны кроветворной системы:
Очень редко: анемия, лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения, панцитопения, эозинофилия.
Только в части случаев эти осложнения были обусловлены подавлением костного мозга. В очень редких случаях может развиваться гемолитическая анемия.
со стороны почек:
Редко: повышение креатинина сыворотки крови;
Очень редко: острая почечная недостаточность;
Отдельные случаи: острый интерстициальный нефрит.
со стороны кожи:
Часто: кожная сыпь, зуд.
Очень редко: сыпь после воздействия солнечных лучей и другие кожные реакции.
со стороны дыхательной системы:
Нечасто: кашель, ринофарингит;
Редко: диспноэ (одышка), бронхоспазм;
Отдельные случаи: аллергический пневмонит, выраженная одышка.
инфекции и инвазии:
Нечасто: грибковая инфекция
со стороны иммунной системы:
Редко: анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отёк;
Очень редко: анафилактический шок, анафилактоидный шок.
со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: зуд, сыпь;
Редко: уртикария, отеки, гипергидроз, пустулёзая сыпь;
Очень редко: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакция фотосенсибилизации, медикаментозная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который, в исключительных случаях, может привести к некрозу кожи;
Отдельные случаи: Синдром Стивенса — Джонсона; острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозная сыпь.
со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
Редко: тендинит;
Очень редко: слабость, суставные или мышечные боли, артралгия, миалгия, повреждение сухожилий, включая воспаление и разрывы сухожилий (например, Ахиллова), в особенности у пациентов, одновременно принимающих глюкортикостероиды. При наличии признаков воспаления сухожилия следует незамедлительно прекратить прием Ультрацина и назначить соответствующее лечение пораженного сухожилия;
Отдельные случаи: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, разрыв мышц.
со стороны обмена веществ и питания:
Редко: анорексия;
Отдельные случаи: Гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом, получавших лечение гипогликемическими препаратами.
врожденные, наследственные и генетические заболевания:
Отдельные случаи: приступы порфирии у пациентов с порфирией.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанных в инструкции, пациенту рекомендуется обратиться к своему лечащему врачу.
Наиболее важными симптомами, которые можно ожидать при передозировке Ультрацина, являются симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, потеря сознания и конвульсивные судороги. Кроме этого, возможны реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и изъязвление слизистой.
В случае передозировки в первые 30 минут следует удалить остатки неабсорбированного офлоксацина при помощи проведения желудочного лаважа, назначить абсорбенты или натрия сульфат; рекомендуется прием антацидов для защиты слизистой желудка. Элиминация офлоксацина может быть ускорена с помощью форсированного диуреза.
В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение.
Следует проводить мониторинг ЭКГ в связи с возможным удлинением интервала QT.
Канцерогенность, мутагенность, нарушение репродуктивной функции
Длительные исследования на животных по определению канцерогенного, мутагенного потенциала офлоксацина, а также способность влиять на репродуктивную функцию не проводились.
Офлоксацин не проявлял мутагенных свойств в бактериальном Амес-тесте, in vitro и in vivo цитогенетическом тесте, испытании хромосомного обмена (клетки китайского хомячка и линии клеток человека), микроядерном тесте на мышах, тесте восстановления ДНК на фибробластах. Положительные результаты были получены в UDS -тесте на гепатоцитах крыс и тесте на клетках мышиной лимфомы.
Фармацевтические несовместимости
Не известны.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере ПВХ-алюминий, по 1 блистеру упакованы в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению для пациентов.
Информация о производителе
ВПК, Палестина для Фармакар Инт. Ко./Германо-Палестинское Совместное предприятие Палестина, Иерусалим, п/о, а/я 51621.
Представительство компании «Фармакар ПЛС» в Республике Беларусь: г. Минск, 220020 а/я 7.
e-mail: .
Сайт: .
Торговое название
Ультрацезин
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капсулы.
Состав:
Одна капсула содержит
Активные вещества: пирацетама — 400 мг, циннаризина-25 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния карбонат основной.
Фармакотерапевтическая группа:
Прочие психостимуляторы и ноотропы.
Код ATX N06BX.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические условия для нейрональной пластичности. Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло.
Назначение пирацетама пациентам с когнитивными нарушениями вызывает изменения на ЭЭГ, свидетельствующие об увеличении функциональной активности.
Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в комбинации с противомиоклоническими средствами.
Циннаризин угнетает сокращение клеток гладкой васкулярной мускулатуры путем блокирования кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевому антагонизму циннаризин снижает сократительное действие вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, путем блокирования контролируемых ими рецепторов кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетку зависит от разновидности ткани, результатом ее являются антивазоконстрикторные действия без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин способствует улучшению микроциркуляции путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. Циннаризин угнетает стимуляцию вестибулярной системы.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь пирацетам и циннаризин быстро и практически полностью всасываются их ЖКТ. Максимальная концентрация циннаризина в плазме достигается приблизительно через 1-4 ч, пирацетама — через 30 мин.
Распределение. Пирацетам распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Пирацетам концентрируется в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Связывание циннаризина с белками плазмы составляет 91 %. Высокая концентрация циннаризина отмечается в печени, почках, сердце, легких, селезенке и мозге.
Выведение. Период полувыведения пирацетама из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора- 6-8 ч. Выводится почками в неизменном виде. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается.
Циннаризин активно метаболизируется преимущественно системой ферментов CYP2D6. Период полувыведения находится в диапазоне от 4 до 24 часов. Выведение метаболитов происходит приблизительно 1/3 через мочу и 2/3 через кишечник.
Показания к применению:
-симптоматическое лечение расстройства памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома);
-симптоматическое лечение лабиринтных и вестибулярных нарушений сосудистого генеза, синдром Меньера.
Способ применения и дозы:
Взрослым препарат назначают по 1 -2 капсулы 3 раза в сутки в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.
Длительность курса лечения определяется врачом с учетом особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.
Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении лекарственного средства пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы лекарственного средства в соответствии со следующей схемой:
|
Степень почечной недостаточности |
КК (мл/мин) |
Доза |
|
Норма |
>80 |
Обычная доза |
|
Легкая |
50-79 |
2/3 обычной дозы в 2-3 приема |
|
Средняя |
30-49 |
1/3 обычной дозы в 2 приема |
|
Тяжелая |
<30 |
1/6 обычной дозы, однократно |
|
Конечная стадия |
— |
противопоказано |
У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек. Пациентам с нарушениями функции печени применять с осторожностью.
Пациентам с нарушениями функции почек и печени лекарственное средство назначают так же, как пациентам с нарушением функции почек.
Особые указания:
Поскольку в состав Ультрацезина входит циннаризин, препарат может вызвать положительную реакцию у спортсменов при проведении допинг-теста.
Ультрацезин является препаратом выбора в случаях, когда монотерапия пирацетамом вызывает у больного напряженность и бессонницу.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения (риск возобновления приступов).
Следует иметь в виду, что развитие побочных явлений наиболее характерно для пациентов с психическими расстройствами. Обострение коронарной недостаточности чаще возникает у тяжелых больных; в этих случаях следует снизить дозу или прекратить терапию. Вследствие антигистаминной активности циннаризина лекарственное средство может повлиять на результаты кожных аллергических проб, проводимых в течение 4 дней после приема Ультрацезина.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, симптомами кровотечения, перед предстоящим хирургическим вмешательством, перенесенным хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее внутримозговым кровоизлиянием, приеме антикоагулянтов или антиагрегантов, в том числе низких доз аспирина.
Пациентам с болезнью Паркинсона назначение циннаризина возможно только, если терапевтические преимущества перевешивают возможный риск обострения этого заболевания. Как и другие антигистаминные лекарственные средства, циннаризин может вызвать раздражение в эпигастрии, применение лекарственного средства после еды может уменьшить явления раздражения желудка.
Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в самом начале лечения. Поэтому следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя или депрессантов ЦНС. Следует избегать назначения циннаризина при порфирии.
Применение у детей
Применение лекарственного средства у детей до 18 лет не рекомендовано в связи с отсутствием адекватных данных.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизменном виде с мочой. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно исследованию пациентов, с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокума- рола).
В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2А6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования, вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация — время» противоэпилептических лекарственных средств (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у пациентов с эпилепсией, получавших пирацетам в стабильной дозе.
Одновременное применение алкоголя, депрессантов ЦНС, трициклических антидепрессантов может усиливать седативные эффекты этих средств или циннаризина.
Из-за антигистаминного эффекта циннаризин может маскировать положительную реакцию при проведении кожной пробы, поэтому его применение следует прекратить за 4 дня до ее проведения.
Побочное действие:
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
— нарушения свертываемости крови
Со стороны иммунной системы:
— анафилаксия, реакции гиперчувствительности
Психические расстройства:
— беспокойство, депрессия, возбуждение, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации
Со стороны нервной системы:
— гиперактивность, сонливость, атаксия, нарушения равновесия, судороги, обострение течения эпилепсии, головные боли, бессонница, тремор, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм
Со стороны органа слуха и равновесия:
— головокружение
Желудочно-кишечные расстройства:
— ощущение сухости во рту, боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота, холестатическая желтуха.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки:
— отек Квинке, дерматит, зуд, крапивница, гипергидроз, лишаевидный кератоз, красный плоский лишай, волчаночноподобная реакция
Расстройства репродуктивной системы и молочных желез
— повышение либидо
Общие расстройства:
— увеличение массы тела, астения, ригидность мышц.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.
Передозировка:
Симптомы: изменение сознания от сонливости к ступору и коме, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия, судороги, диспепсические явления в виде диареи с кровью и болью в области живота.
Лечение: специфического антидота нет. В течение первого часа после приема внутрь необходимо провести промывание желудка. Если это оправдано, может быть назначен активированный уголь. Лечение симптоматическое.
Противопоказания:
-Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов лекарственного средства;
-психомоторное возбуждение на момент назначения лекарственного средства;
-хорея Гентингтона;
-острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
-паркинсонизм;
-терминальная стадия хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
-беременность, период кормления грудью.
Применение при беременности и в период лактации:
Лекарственное средство противопоказано для назначения беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью.
Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой:
Во время приема лекарственного средства рекомендовано воздержаться от управления транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами.
Форма выпуска:
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке.
Условия хранения:
Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранят в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Название и адрес производителя:
УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь
Психотропные и сильнодействующие препараты
Да
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Найти похожие