Уколы клорокам инструкция по применению

Состав

1 таблетка Ксефокама может включать 4 или 8 мг действующего вещества лорноксикама и вспомогательные компоненты: повидон К25, стеарат магния, целлюлоза, тальк, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, диоксид титана, макрогол 6000, гипромеллоза.

Один флакон с лиофилизатом Ксефокам включает 8 мг действующего вещества лорноксикама и вспомогательные компоненты: эдетат динатрия, трометамол, маннитол.

Форма выпуска

Белые продолговатые таблетки (дозировка 4 мг) с гравированной надписью «LO4».

• 10 штук в блистере — 10, 1, 2, 3 или 5 блистеров в пачке из бумаги.

Белые продолговатые таблетки (дозировка 8 мг) с гравированной надписью «LO8».

• 10 штук в блистере — 10, 1, 2, 3 или 5 блистеров в пачке из бумаги.

Лиофилизат для изготовления раствора представляет собой плотную желтую массу.

• 5 стеклянных флаконов в пачке из бумаги.
• 5 стеклянных флаконов в пластиковом поддоне; 1 поддон в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное и обезболивающее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противовоспалительный нестероидный препарат. Обладает выраженным анальгезирующим и антивоспалительным действием. Лорноксикам имеет достаточно сложный механизм действия, который включает торможение синтеза простагландинов, вызванное угнетением активности циклооксигеназы. Блокирование циклооксигеназы приводит к подавлению периферических рецепторов боли и к купированию признаков воспаления.

Лорноксикам также снижает продукцию радикалов кислорода лейкоцитами, подвергшимися активации. Обезболивающий эффект препарата не связан с опиатоподобным действием на нервную систему и не сопровождается угнетением дыхания или возникновением лекарственной зависимости.

Не влияет на важные жизненные показатели: частоту дыхания, показатели ЭКГ, температуру тела, частоту сердечных сокращений, кровяное давление, спирометрию.

Фармакокинетика таблеток

После перорального приема лорноксикам быстро и полностью адсорбируется из кишечника. При этом наибольшая концентрация в крови наступает через полтора часа. Прием еды снижает максимальную концентрацию на 30% и увеличивает время полувыведения до 2,3 часа. Биодоступность лорноксикама достигает 92-100%. Связывание с белками крови составляет 99% и не зависит от его содержания.

Активное вещество полностью трансформируется в печени. В трансформации участвует фермент CYP2C9. В плазме препарат присутствует преимущественно в неизмененном виде и, только в малой степени, в виде гидроксилированного метаболита, не обладающего фармакологической активностью.

Время полувыведения приближается к 4 часам. Примерно треть метаболитов выводится с мочой и оставшаяся часть — с желчью.

У пожилых лиц, а также у больных с нарушениями работы печени и почек не выявлено изменений фармакокинетики препарата.

Фармакокинетика раствора для парентерального введения

При внутримышечном введении наибольшее содержание лорноксикама в крови достигается спустя 25 минут. Биодоступность в данном случае достигает 97%, а реагирование с белками крови составляет 99%.

Лорноксикам находится в плазме в неизмененной форме, а также в виде гидроксилированного метаболита, не имеющего фармакологической активности.

Время полувыведения приближается к 3,5 часам. Полностью метаболизируется. Примерно треть метаболитов выводится с мочой и оставшаяся часть — с желчью.

У пожилых лиц, а также у больных с нарушениями работы печени и почек не выявлено изменений фармакокинетики препарата.

Показания к применению

Показания к применению Ксефокама в форме таблеток:

• кратковременная терапия болевого синдрома вне зависимости от происхождения;
• симптоматическое лечение ревматических болезней: анкилозирующий спондилит, остеоартроз, суставной синдром при острой подагре, ревматоидный артрит, ревматическое поражение околосуставных мягких тканей.

Применение препарата в виде инъекций осуществляется для кратковременного лечения острых болей умеренного, легкого и умеренно-сильного характера.

Противопоказания

• сочетание (полное либо неполное) полипоза околоносовых пазух или носа, бронхиальной астмы и непереносимости нестероидных противовоспалительных средств (в том числе в анамнезе);
• тромбоцитопения;
• геморрагический диатез или расстройства свертываемости крови, включая состояния после оперативных вмешательств, сопряженных с вероятностью кровотечения или недостаточного гемостаза;
• период после перенесенного аортокоронарного шунтирования;
• изменения слизистых двенадцатиперстной кишки или желудка эрозивно-язвенного типа, активное кровотечение из органов желудочно-кишечного тракта, а также цереброваскулярное или другое кровотечение;
• предшествующие кровотечения из органов пищеварения, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств;
• рецидивирующая язва желудка или повторяющиеся кровотечения из органов пищеварения;
• обострение воспалительных болезней кишечника (болезнь Крона);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• недостаточность работы печени или заболевание печени в активной фазе;
• тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующая болезнь почек, гиперкалиемия, обезвоживание или гиповолемия;
• беременность и лактация;
• возраст менее 18 лет;
• аллергия к компонентам лекарства.

Следует с осторожность назначать лекарство при наличии хотя бы одного из нижеперечисленных состояний: поражения органов пищеварительного тракта эрозивно-язвенного характера и кровотечения указанной локализации, почечная недостаточность средней тяжести, состояния после операций, артериальная гипертензия, возраст более 65 лет, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая недостаточность сердечной деятельности, дислипидемия, болезни периферических артерий, сахарный диабет, курение, клиренс креатинина до 60 мл/мин, наличие Helicobacter pylori, язвенные поражения органов пищеварительного тракта в прошлом, длительный прием противовоспалительных нестероидных препаратов, тяжелые соматические болезни, алкоголизм, совместный прием пероральных форм глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, мочегонных средств, селективных блокаторов захвата серотонина или препаратов с нефротоксическим действием.

Совместная терапия противовоспалительными нестероидными препаратами и Такролимусом способна увеличить риск нефротоксичности.

Одновременный прием применение противовоспалительных нестероидных препаратов и Гепарина на фоне эпидуральной или спинальной анестезии повышает вероятность возникновения эпидуральных и спинальных гематом.

Побочные действия

Самыми частыми побочные реакции на прием противовоспалительных нестероидных препаратов являются: появление пептических язв, перфорация полого органа или кровотечение желудочно-кишечной локализации. Также отмечаются боли в животе, рвота, тошнота, диарея, запоры, метеоризм, диспепсические явления, кровавая рвота, мелена, обострение колита, язвенный стоматит, обострение болезни Крона, гастрит. Приблизительно у 20% пациентов, принимающих описываемое лекарство, способны развиваться нежелательные реакции.

• реакции со стороны кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение длительности кровотечения, экхимозы;
• реакции со стороны иммунной системы: аллергия;
• реакции со стороны метаболизма: анорексия, увеличение или уменьшение веса;
• реакции со стороны психики: депрессия, нарушение сна, нервозность, спутанность сознания, тревожное возбуждение;
• реакции со стороны нервной деятельности: временные слабые головные боли, головокружение, парестезии, сомноленция, тремор, нарушение вкуса, мигрень;
• реакции со стороны зрения: конъюнктивит, ухудшение зрения;
• реакции со стороны вестибулярного аппарата: шум в ушах, головокружение;
• реакции со стороны кровообращения: тахикардия, сердцебиение, сердечная недостаточность, отеки, приливы, кровоизлияния, артериальная гипертензия, гематома;
• реакции со стороны респираторных органов: ринит, диспноэ, фарингит, бронхоспазм, кашель;
• реакции со стороны пищеварения: боли в животе, тошнота, диспепсические явления, рвота, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, отрыжка, язвенная болезнь, гастрит, изъязвления в слизистых рта, кровавая рвота, глоссит, мелена, стоматит, гастроэзофагеальный рефлюкс, эзофагит, афтозный стоматит, дисфагия, перфоративная язва;
• реакции со стороны гепатобилиарной системы: повышение концентрации глутамат-пируват-трансаминазы и глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, повреждение гепатоцитов, нарушение работы печени;
• реакции со стороны кожи: зуд, сыпь, потливость, крапивница, дерматит, алопеция, пурпура, буллезные реакции, отеки, эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
• реакции со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, спазмы мышц, боли в костях, миалгия;
• реакции со стороны мочевыделительной системы: нарушения мочеиспускания, никтурия, повышение концентрации мочевины или креатинина в крови;
• общие реакции: отек лица, недомогание, астения.

Инструкция по применению Ксефокама (Способ и дозировка)

Таблетки Ксефокам, инструкция по применению

Лекарство принимают перорально перед едой, запивая 100 мл воды.

При умеренно-сильном болевом синдроме препарат принимают в дозе 8-16 мг в день, которую делят 2-3 приема. Предельная суточная доза равна 16 мг.

При ревматических заболеваниях воспалительно-дегенеративного характера в качестве первоначальной дозы рекомендуют 12 мг. Обычная суточная доза – 8-16 мг.

Точный подбор дозы осуществляется врачом исходя из состояния пациента, а продолжительность лечения зависит от клиники и течения болезни.

При поражениях органов пищеварения, лицам с нарушениями работы почек или печени, больным пожилого возраста или после объемных операций – предельная суточная доза устанавливается из расчета 12 мг препарата в день, разделенных за 3 приема.

Для понижения вероятности нежелательных явлений следует назначать минимальный эффективный размер дозы наименее коротким курсом.

Уколы Ксефокама, инструкция по применению

Инъекции применяют только парентерально.

При лечении болей после перенесенного оперативного вмешательства уколы Ксефокама производят внутривенно либо внутримышечно, при лечении острого люмбаго или ишалгии – только внутримышечно.

Первоначальная доза инъекции может составлять 8 или 16 мг. При слабом анальгезирующем эффекте после введения 8 мг средства разрешено дополнительно ввести еще одну такую же дозу.

Уколы лекарства, используемые в качестве поддерживающей терапии, назначаются в дозе 8 мг дважды в сутки. Предельная суточная дозировка составляет 16 мг.

Инъекции следует назначать минимальный эффективный размер дозы наименее коротким курсом.

Раствор для парентерального введения готовят перед использованием для чего растворяют содержимое флакона 2 мл воды для инъекций. Затем иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают только длинной иглой. Изготовленный описанным образом раствор препарата вводят внутримышечно либо внутривенно. Длительность инъекции при внутривенном способе должна составлять более 15 секунд, при внутримышечном – более 5 секунд.

Передозировка

При передозировке препаратом возможны следующие симптомы: головокружение, тошнота и рвота, атаксия, расстройство зрения, судороги, кома. Не исключены изменения печени и почек, а также расстройства свертываемости крови.

Лечение передозировки: прекратить введение или прием лекарства. Лорноксикам быстро эвакуируется из организма. Применение диализа неэффективно. Избирательный антидот не известен. При отравлении таблетками необходимо проведение неотложных мероприятий, включая прием энтеросорбентов и промывание желудка. Для терапии пищеварительных расстройств разрешено использовать Ранитидин или аналоги простагландина.

Взаимодействие

При совместном применении с Циметидином увеличивается концентрация лорноксикама в крови.

При одновременном использовании с антикоагулянтами или блокаторами агрегации тромбоцитов не исключено увеличение длительности кровотечения и повышение вероятности кровотечения.

Совместное применение с Фенпрокумоном снижает его терапевтическую эффективность.

При приеме противовоспалительных нестероидных препаратов вместе с Гепарином во время проведения спинальной либо эпидуральной анестезии повышается риск спинальных и эпидуральных гематом.

При совместном применении с блокаторами АПФ и бета-адреноблокаторами снижается их гипотензивный эффект.

Препарат ослабляет гипотензивный и мочегонный эффект диуретиков, а также понижает клиренс Дигоксина.

При совместном применении с иными противовоспалительными нестероидными препаратами или глюкокортикостероидами повышается риск возникновения кровотечений из органов пищеварения.

При совместном применении с хинолиновыми антибиотиками повышается риск судорожного синдрома.

Препарат повышает содержание метотрексата в крови при их совместном применении.

При одновременном использовании с селективными блокаторами захвата серотонина повышается риск кровотечений из органов пищеварения.

Ксефокам способен вызывать повышение концентрации лития в крови, усиливая побочные эффекты последнего при их совместном приеме.

Ксефокам стимулирует нефротоксические эффекты Циклоспорина и гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины.

При совместном приеме с препаратами калия, Кортикотропином, алкоголем усиливается риск нежелательных эффектов со стороны пищеварения.

При одновременном использовании с Цефотетаном, Цефоперазоном, Цефамандолом, вальпроевой кислотой повышается вероятность кровотечения.

При совместном приеме с Такролимусом повышается угроза появления нефротоксичности.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре. Лиофилизат необходимо хранить в темноте. Приготовленный раствор хранится не более суток. Беречь от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Вероятность ульцерогенного действия лекарства можно снизить путем одновременного приема ингибиторов насоса протонов и искусственных аналогов простагландинов. При появлении кровотечения из органов пищеварения прием лекарства необходимо немедленно остановить и принять неотложные меры помощи. Особенно тщательно необходимо наблюдать за пациентов с патологией органов желудочно-кишечного тракта, которые первый раз осуществляют прием препарата.

Как и любые другие оксикамы, описываемый препарат тормозит агрегацию тромбоцитов, что вызывает увеличение продолжительности кровотечения. При использовании препарата нужно внимательно контролировать состояние больных, нуждающихся в нормальном физиологическом функционировании системы свертывания (в том числе лицам, которым планируется произвести хирургическую операцию), имеющих расстройства свертывания крови или же принимающих лекарственные средства, подавляющие свертывание, для того, чтобы вовремя выявить признаки кровотечения.

При выявлении признаков поражения печени (желтушность кожи, кожный зуд, рвота, тошнота, потемнение мочи, боли в животе, повышение содержания печеночных трансаминаз) нужно немедленно прекратить применение лекарства и обратиться к врачу.

Запрещено применять лекарство одновременно с иными противовоспалительными нестероидными препаратами.

Ксефокам способен менять свойства тромбоцитов, но он не заменяет профилактического эффекта Аспирина при сердечно-сосудистых расстройствах.

Больным с нарушениями работы почек, спровоцированными сильной кровопотерей или обезвоживанием, препарат, как ингибитор биосинтеза простагландинов, разрешено назначать лишь после купирования гиповолемии и вызванной ею опасности снижения перфузии почек.

Описываемое лекарство может вызывать увеличение содержания мочевины и креатинина в крови, а также задержку натрия, воды, артериальную гипертензию, периферические отеки и некоторые другие начальные симптомы нефропатии. Длительная терапия таких больных Ксефокамом может вызвать гломерулонефрит, нефротический синдром и даже острую недостаточность работы почек.

У пожилых лиц, а также у страдающих артериальной гипертонией или ожирением, нужно осуществлять контроль кровяного давления.

Особо важно проводить наблюдение за функцией почек у больных пожилого возраста, а также у лиц, одновременно принимающих диуретики или средства, потенциально вызывающие повреждения тканей почек.

При долгом применении препарата нужно регулярно контролировать гематологические показатели, а также показатели почек и печени.

Лицам, получающим препарат, настоятельно рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и употребления алкоголя.

Аналоги Ксефокама

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Зорника
• Ксефокам Рапид
• Ларфикс
• Лоракам
• Ароксикам
• Аспикам
• Локсидол
• Мелбек
• Мелоксикам
• Ревмалим
• Рекокса

Цена аналогов Ксефокама, которые указаны выше, практически во всех случаях выше цены самого Ксефокама.

Детям

Уколы и таблетки Ксефокама не назначается пациентам до 18 лет.

С алкоголем

Совместный прием алкоголя и Ксефокама способен усилить токсические эффекты препарата. Рекомендуется избегать употребления спиртосодержащих напитков в период лечения препаратом.

При беременности и лактации

Запрещено принимать препарат в указанные периоды.

Отзывы о Ксефокаме

Отзывы об уколах Ксефокама идентичны отзывам на одноименные таблетки и высоко оценивают их обезболивающий эффект. Однако, препарат достаточно токсичен и способен вызывать тяжелые поражения печени, почек и желудка, что подтверждают отзывы врачей и пациентов, поэтому он непригоден для систематического применения с целью купирования хронического болевого синдрома.

Цена Ксефокама, где купить

Цена Ксефокама в таблетках по 8 мг №10 в России составляет около 250 рублей. Для сравнения, цена 5 ампул с лиофилизатом равна приблизительно 800 рублям.

Купить Ксефокам 8 мг №10 на Украине обойдется в среднем в 100 гривен, а цена уколов Ксефокама №5 достигает 450 гривен.

Кларуктам — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004552

Торговое наименование препарата

Кларуктам

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В 1флаконе содержится:

Цефотаксим натрия 1048* мг (в пересчете на цефотаксим 1000 мг),

Сульбактам натрия 547* мг (в пересчете на сульбактам 500 мг).

Примечание. * масса содержимого флакона зависит от содержания активных веществ и воды в субстанциях.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Чувствителен к действию света.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин + бета-лактамаз ингибитор

Фармакодинамика:

Антибактериальным компонентом препарата цефотаксим+сульбактам является цефотаксим — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют семейство Neisseriaceae и Acinetobacter spp.). Является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.

Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того, сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому цефотаксим+сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефотаксим.

Комбинация цефотаксима и сульбактама активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефотаксиму. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов.

Цефотаксим+сульбактам активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к др. антибиотикам: Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Citrobacter ffeundii, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphteriae, Escherichia coli, Enterobacter spp., Erysipelotrhix insidiosa, Eubacterium spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Veillonella spp., Yersinia spp., Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa). Чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране. Резистентные микроорганизмы: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus spp., грам отрицательные анаэробы, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные Staphylococcus spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика:

Максимальные концентрации (C_max) цефотаксима и сульбактама после внутривенного введения (в/в) у взрослых через 5 минут 1,5 г цефотаксима+сульбактам (1 г цефотаксима и 0,5 г сульбактама) составили в среднем 100 мкг/мл и 20 мкг/мл соответственно. С_mах цефотаксима и сульбактама после внутримышечного введения (в/м) 1,5 г препарата составили в среднем 20-30 мкг/мл и 6-24 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы цефотаксима — 25-40 %, сульбактама — около 38 %.

Биодоступность при внутривенном введении 100 %, при внутримышечном — 90-95 %. Создаются терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объем распределения цефотаксима — 0,25-0,39 л/кг, сульбактама — 0,29 л/кг. Сульбактам проникает через плацентарный барьер. Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и секретируется в материнское молоко.

При повторном применении значительных изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов препарата не отмечено. Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефотаксимом при введении препарата нет.

Период полувыведения (Т1/2) цефотаксима — 1 ч при в/в введении и 1-1,5 ч — при в/м введении. Около 90 % выводится почками — 50 % в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов (15-25 % — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25 % — в виде 2 неактивных метаболитов — М2 и М3). 10 % от введенной дозы выводится кишечником. Период полувыведения сульбактама составляет в среднем около 1 ч. Приблизительно 84 % дозы сульбактама выводится почками в неизмененном виде. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции препарата не происходит.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у пожилых пациентов старше 80 лет Т1/2 цефотаксима увеличивается до 2,5 часов. Т1/2 у детей — 0,75-1,5 ч, у новорожденных, в том числе недоношенных, детей — 1,4-6,4 ч. При ХПН выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения Т1/2, общего клиренса и объема распределения сульбактама.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к комбинации цефотаксима с сульбактамом микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (в том числе, менингит, за исключением листериозного), нижних дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), органов малого таза, гонорея, перитонит, сепсис, интраабдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма (боррелиоз), инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульбактаму, цефотаксиму, другим цефалоспоринам.

Для форм, содержащих в качестве растворителя лидокаин; повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа, внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма, тяжелая сердечная недостаточность, внутривенное введение, дети в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение).

С осторожностью:

У пациентов, имеющих в анамнезе указания на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций), одновременное применение с аминогликозидами, хроническая почечная недостаточность, период новорожденности (для в/в введения).

Беременность и лактация:

Беременность

Цефотаксим и сульбактам проникают через плацентарный барьер. Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного или фетотоксического действия. Однако безопасность применения при беременности у человека не установлена. Поэтому препарат не следует применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

Цефотаксим проникает в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (струйно, капельно) и внутримышечно. Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности.

Дозы приводятся в пересчете на цефотаксим.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела 50 кг и более: при инфекциях легкой и средней степени тяжести — 1 г каждые 12 ч. Доза может варьировать в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделенная на 3-4 введения. При инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., суточная доза должна быть более 6 г. Максимальная суточная доза сульбактама — 4 г.

При необходимости введения более 12 г препарата (при соотношении основных компонентов цефотаксим+сульбактам 2:1) увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефотаксима.

Дети до 12 лет с массой тела до 50 кг: обычная доза составляет 100-150 мг/кг/сут, разделенная на 2-4 введения. При очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг в сутки.

Новорожденные: доза составляет 50 мг/кг в сутки, разделенная на 2-4 введения. При тяжелых инфекциях доза 150-200 мг/кг в сутки, разделенная на 2-4 введения. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

При гонорее: 1 г однократно внутривенно или внутримышечно.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 минут до начала операции) вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.

При выполнении кесарева сечения (в момент наложения зажимов на пупочную вену) — внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы повторно по 1 г.

При почечной недостаточности: при клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин суточную дозу цефотаксима уменьшают. После введения начальной разовой дозы, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза без изменения частоты введения, т.е. вместо 1 г каждые 12 ч — 0,5 г каждые 12 ч, вместо 1 г каждые 8 ч — 0,5 г каждые 8 ч, вместо 2 г каждые 8 ч — 1 г каждые 8 ч и т.д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента. У пациентов с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин максимальная суточная доза сульбактама 2 г, а у пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная суточная доза сульбактама 1 г. При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефотаксима.

Правила приготовления инъекционных растворов.

Для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1000 мг + 500 мг разводят в 10 мл растворителя (вода для инъекций)). Вводят в/в медленно (3- 5 мин).

Для в/в инфузии препарат сначала растворяют в воде для инъекции в соотношении 1000 мг + 500 мг/10 мл, а затем разводят в 50 или 100 мл нижеуказанных растворителей: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 5 % раствор декстрозы или 0,9 % раствор натрия хлорида. Продолжительность инфузии 20-60 мин.

Для в/м введения растворяют 1000 мг + 500 мг препарата в 5 мл воды для инъекций или в 1 % раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в относительно крупную мышцу.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: судороги, головная боль, головокружение, энцефалопатия (нарушение сознания, двигательные расстройства).

Местные реакции: лихорадка, флебит/тромбофлебит, воспалительные реакции в месте введения, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения. При внутримышечном введении, если в качестве растворителя применяется лидокаин, возможно развитие системных реакций, связанных с лидокаином, особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата, инъекции в высоковаскуляризованные ткани или при передозировке.

Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек/гиперкреатининемия, особенно при сочетанном применении с аминогликозидами, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы) и/или концентрации билирубина, псевдомембранозный колит, гепатит (иногда с желтухой). Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции) в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в два раза и указывают на поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии (вследствие быстрого болюсного введения в центральную вену).

Со стороны иммунной системы: реакция Яриша-Герксгеймера. Как и при применении других антибиотиков, при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза, кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности «печеночных» трансаминаз, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов. Следует учитывать, что в некоторой степени, эти проявления согласуются с симптомами основного заболевания, по поводу которого пациент получает лечение. Анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: крапивница, сыпь, кожный зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит, кандидоз слизистой оболочки полости рта).

Передозировка:

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие:

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и «петлевыми» диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации препарата и замедляют его выведение.

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает концентрацию цефалоспоринов в плазме крови.

Особые указания:

Анафилактические реакции

Применение цефалосплоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат. Применение препарата противопоказано при наличии у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины, сульбактам. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам (в 5-10 % случаев).

Анафилактические реакции, развивающиеся в данной ситуации, могут быть серьезными или даже фатальными. У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической реакции. В случае развития первых симптомов и признаков анафилактического шока следует немедленно прекратить введение препарата и назначить адекватную терапию.

Псевдомембранозный колит

На фоне введения препарата или после окончания лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей, в том числе с кровью. При этом прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включая Ванкомицин или метронидазол внутрь. Противопоказано назначение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Применение лидокаина в качестве растворителя

При применении лидокаина в качестве растворителя необходимо учитывать информацию, представленную в разделе «Противопоказания».

Скорость введения

Следует контролировать скорость введения препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с аминогликозидами. Следует контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения с аминогликозидами, другими нефротоксичными препаратами у пациентов пожилого возраста или с почечной недостаточностью.

Нарушения кроветворения

Во время лечения препаратом может развиться лейкопения, нейтропения и более редко — недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения и агранулоцитоз. При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови. При отклонении от нормы этих показателей следует отменить препарат.

Содержание натрия

У пациентов, требующих ограничения потребления натрия, следует принимать во внимание содержание натрия в препарате (48 мг).

Лабораторные показатели

Во время лечения возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу (рекомендуется использовать глюкозооксидазные методы определения концентрации глюкозы в плазме крови).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В случае развития такого побочного эффекта, как головокружение, может нарушаться способность к концентрации внимания и реакциям. В таком случае пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1000 мг + 500 мг.

Упаковка:

1000 мг + 500 мг действующих веществ во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл, герметично укупоренные пробками из резины, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые колпачками комбинированными (алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышками).

— 1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

— 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинил­хлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Две контурные ячейковые упаковки с 5 флаконами каждая и инструкцию по применению помещают в пачку из картона.

Для стационаров:

— от 10 до 50 флаконов с препаратом и равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

При упаковке препарата с растворителем

Растворитель — «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах объемом 10 мл.

— 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги.

Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Препарат

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Растворитель

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Препарат — 3 года.

Растворитель — 4 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ООО «Рузфарма», 143132, Московская область, Рузский район, г.п. Тучково, ул. Комсомольская, д. 12, стр. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Фармновации»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Препарат вводят в/м или в/в (в виде медленной инъекции или
инфузии).

Взрослым с нормальной функцией почек при неосложненной
гонорее Клафоран ®  назначают в/м в дозе 0.5-1 г
однократно.

При неосложненных инфекциях средней степени
тяжести Клафоран ®  вводят в/м или в/в в разовой
дозе 1-2 г с интервалом 8-12 ч; суточная доза составляет 2-6 г.

При тяжелых инфекциях Клафоран ®  вводят
в/в в разовой дозе 2 г, интервал между введениями составляет 6-8 ч;
суточная доза — 6-8 г.

В случаях, когда инфекция вызвана недостаточно чувствительными
штаммами, тест определения чувствительности к антибиотику —
единственное средство подтверждения эффективности Клафорана.

Взрослым с нарушениями функции почек (КК 10 мл/мин и
менее) разовую дозу уменьшают в 2 раза, интервал между
введениями не меняют, при этом суточная доза также уменьшается в 2
раза.

В случаях, когда КК невозможно измерить, его можно рассчитать по
уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для
взрослых.

Для мужчин:

• масса тела (кг) х (140-возраст)
• КК (мл/мин) = ————————————-,
• 72 х креатинин сыворотки (мг/дл) 
• или
• масса тела (кг) х (140-возраст)
• КК (мл/мин) = ——————————————-;
• 0.814 х креатинин сыворотки (мкмоль/л)

Для женщин: КК (мл/мин) = 0.85 х показатель для мужчин.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1-2 г/сут в
зависимости от тяжести инфекции. В день проведения диализа
Клафоран ®  вводят после окончания процедуры.

• У преждевременно родившихся детей (до 1 недели
  жизни) суточная доза Клафорана составляет 50-100 мг/кг в/в,
  разделяется на 2 введения с интервалом 12 ч. У преждевременно
  родившихся детей (1-4 недели жизни) суточная доза
  Клафорана составляет 75-150 мг/кг в/в, разделяется на 3 введения с
  интервалом 8 ч.

У детей с массой тела до 50 кг суточная доза Клафорана
составляет 50-100 мг/кг, вводится в/в или в/м с интервалом 6-8 ч.
Суточная доза никогда не должна превышать 2 г. При тяжелых
инфекциях, в т.ч. менингите, возможно увеличение суточной дозы в 2
раза.

Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в той
же дозе, что и взрослым.

В/м введение препарата с 1% раствором лидокаина строго
противопоказано детям в возрасте до 2.5 лет.

С целью профилактики развития послеоперационных
инфекций перед операцией во время вводного наркоза препарат
вводят в/м или в/в в дозе 1 г с повторным введением через 6-12 ч
после операции.

При выполнении кесарева сечения в момент наложения
зажимов на пупочную вену вводят Клафоран ®  в/в в
дозе 1 г, затем — через 6-12 ч повторно вводят 1 г Клафорана в/м
или в/в.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Правила приготовления растворов для инъекций

Для приготовления раствора для в/м введения следует
растворить порошок стерильной водой для инъекций в количестве 4 мл
для 1 г и 10 мл — для 2 г. В качестве растворителя для в/м введения
может быть использован 1% раствор лидокаина. При использовании
лидокаина в качестве растворителя в/в введение Клафорана строго
противопоказано.

Для приготовления раствора для в/в введения 1 г или 2
г порошка растворяют в 40-100 мл стерильной воды для инъекций или
инфузионного раствора. Инъекцию проводят медленно в течение 3-5
мин, ввиду возможного развития угрожающих жизни аритмий, при
введении цефотаксима через центральный венозный катетер. Для
инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация
цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций, 0.9% раствор натрия
хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера, раствор
натрия лактата, а также растворы гемакцель, йоностерил, макродекс
6%, реомакродекс 12%, тутофузин В.

Необходимо обеспечить асептические условия при растворении
сухого вещества для инъекций и приготовлении растворов для
инъекций, особенно если разведенный препарат вводят не сразу.