Триквилар инструкция по применению цена отзывы

Состав

1 таблетка включает активные ингредиенты левоноргестрел/этинилэстрадиол в следующих пропорциях: 40/75 мкг; 30/50 мкг и 30/125 мкг соответственно.

Второстепенные ингредиенты: лактозы моногидрат, карбонат кальция, красный и желтый пигмент оксида железа, глицерол 85%, кукурузный крахмал, монтангликолевый воск, стеарат магния, повидон 25 000 и 700 000, макрогол 6000, сахароза, диоксид титана, тальк.

Форма выпуска

Препарат Триквилар выпускают в форме таблеток в трех разных пропорциях активных ингредиентов: 5 штук — 40/75 мкг; 6 штук — 30/50 мкг; 10 штук — 30/125 мкг. В сумме один блистер (нумерованный стрелками) включает 21 таблетку. Одна упаковка может содержать 1 или 3 блистера.

Фармакологическое действие

Триквилар является комбинированным трехфазным низкодозированным оральным эстроген-гестагенным противозачаточным средством (контрацептивом).

Контрацептивная эффективность Триквилара зависит от трех механизмов его действия, дополняющих друг друга:

• угнетение овуляции на уровне регуляции гипоталамо-гипофизарной системы;
• модификация характеристик цервикального секрета, с целью формирования непроницаемости для сперматозоидов;
• трансформация эндометрия, для создания условий препятствующих вживлению оплодотворенной яйцеклетки.

При использовании женщинами комбинированных оральных (пероральных) контрацептивов (КОК) наблюдается более регулярный менструальный цикл, уменьшение количества болезненных менструаций, ослабление интенсивности кровотечений и как следствие понижение риска формирования железодефицитной анемии.

Левоноргестрел

При приеме перорально, левоноргестрел всасывается в течение довольно короткого времени и практически полностью. Сывороточная Cmax наблюдается примерно через 60 минут и равняется 2,3 нг/мл. Одноразовый внутренний прием 0,125 мг левоноргестрела (наибольшая концентрация вещества в таблетках) совместно с 0,33 мг этинилэстрадиола, приводит к определению, примерно через час, его наивысшего сывороточного содержания на уровне 4,3 нг/мл. Биодоступность левоноргестрела, при приеме перорально, практически 100%.

Левоноргестрел образует связь с плазменным альбумином и глобулином, который соединяет половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,4% общего плазменного содержания находится в свободном виде, 55% связаны с ГСПГ и примерно 44% с альбумином. Благодаря индукции этинилэстрадиолом репликации связывающего белка, часть вещества, связанная с ГСПГ увеличивается, а другая часть, связанная с альбумином, уменьшается. После одноразового перорального приема наивысшей для Триквилара дозировки левоноргестрела, его Vd приблизительно равен 128 литрам.

Метаболизм левоноргестрела полный и проходит все типичные пути метаболизации для стероидов. После одноразового перорального приема наивысшей для Триквилара дозировки левоноргестрела сывороточный клиренс равняется приблизительно 1,0 мл/мин/кг.

Плазменная насыщенность левоноргестрелом претерпевает процесс двухфазного уменьшения. T1/2 в терминальной фазе длится примерно 22 часа. Левоноргестрел выводится с желчью и мочой (1:1) исключительно в метаболизированных формах, с T1/2 около 24 часов.

Фармакокинетика левоноргестрела зависит от сывороточного уровня ГСПГ, который за курс приема препарата (21 сутки) увеличивается примерно вдвое. При ежедневном приеме Триквилара плазменный уровень веществ увеличивается приблизительно вдвое, а равновесная концентрация наблюдается во второй фазе курса. Скорость клиренса и объем распределения, при равновесной концентрации, соответственно понижаются на 0,5 мл/мин/кг и до 52 литров.

Этинилэстрадиол

Внутренний прием этинилэстрадиола приводит к быстрому и полному его всасыванию. Сывороточная Cmax наблюдается через 80 минут и равняется 116 нг/мл. В процессе всасывания и начального прохождения через печень происходит метаболизм этинилэстрадиола, который определяет его биодоступность на уровне около 45%, с индивидуальными расхождениями в пределах 20-65%.

В слизистой тонкой кишки и в печени этинилэстрадиол проходит процесс пресистемной конъюгации. Главным путем метаболизма является ароматическое гидроксилирование. Плазменный клиренс равняется 2,3-7 мл/мин/кг.

Этинилэстрадиол соединяется с альбумином (неспецифично) на 98%. Вступает индуктором в репликации ГСПС. Vd равняется 2,8-8,6 л/кг.

Понижение сывороточной концентрации этинилэстрадиола претерпевает две фазы, первая из них протекает с T1/2 около 60 минут, а вторая от 10-ти до 20-ти часов. Из организма выводятся, при помощи печени и почек (в соотношении 6:4), только продукты метаболизма, с T1/2 приблизительно 24 часа.

Через 7 суток наблюдается равновесная концентрация.

Показания к применению

Препарат Триквилар назначается с целью контрацепции (противозачаточное).

Противопоказания

• болезненные состояния с риском формирования тромбозов (в том числе стенокардия, ишемические транзиторные атаки), наблюдаемые сегодня или в прошлом;
• сосудистые тромбозы, а также тромбоэмболии, наблюдаемые в данный час или в анамнезе (в том числе, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен);
• сахарный диабет с осложнениями сосудистой этиологии;
• мигрень, протекающая с неврологической симптоматикой очагового характера (в анамнезе);
• многочисленные или выраженные факторы риска сосудистого тромбоза, в том числе патологии сердечных клапанов, расстройства ритма сердца, болезненные состояния коронарных артерий и сосудов головного мозга, артериальная гипертония (неконтролируемая);
• панкреатит, протекающий с гипертриглицеридемией выраженного характера, наблюдаемый сегодня или в прошлом;
• тяжелые патологии печени и печеночная недостаточность (до момента стабилизации печеночных ферментов);
• новообразования печени (любой природы), наблюдаемые сегодня или в прошлом;
• вагинальные кровотечения неясного происхождения;
• гиперчувствительность;
• диагностированные злокачественные гормонозависимые патологии (в том числе молочных желез и органов половой сферы), а также подозрение на их наличие;
• доказанная беременность или возможность таковой;
• долговременная иммобилизация, обширные травмы, серьезные хирургические операции.

С осторожностью

• расстройства обмена веществ выраженного характера (гиперлипидемия, ожирение);
• идиопатическая желтуха, отосклероз с повреждением слуха или зуд во время минувшей беременности;
• мигрень;
• врожденные гипербилирубинемии (болезни Жильбера, Ротора, Дубина-Джонсона);
• сахарный диабет;
• болезнь Крона;
• уремический гемолитический синдром;
• серповидно-клеточная анемия;
• системная красная волчанка;
• артериальная гипертония.

Побочные действия

• различные изменения, связанные с молочными железами (выделения, увеличение, напряженность, болезненность);
• маточные кровотечения (прорывные);
• тошнота;
• кровянистые мажущие выделения из влагалища;
• головные боли;
• изменение либидо;
• мигрень;
• расстройства настроения;
• нарушение зрения;
• ухудшение переносимости использования контактных линз;
• изменения секреции влагалища;
• рвота;
• сыпь на кожных покровах;
• боли в животе;
• узловатая эритема;
• генерализованный зуд;
• мультиформная эритема;
• изменение веса;
• задержка жидкости;
• аллергические проявления;
• холестатическая желтуха;
• диарея;
• повышенная утомляемость.
• изредка может формироваться хлоазма, в особенности у женщин, в анамнезе которых есть упоминание на хлоазмы беременных.
• в единичных случаях наблюдали развитие тромбоэмболии и тромбозов.

Триквилар, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Упаковка препарата включает инструкцию по применению Триквилара и круглый блистер (со стрелочками) с 21 таблеткой, которые расположены по ходу круга. Прием таблеток обязательно нужно начинать с сектора с указателем «Начало», после чего, следуя по направлению стрелок, продолжать ежедневный прием ближайшей таблетки. Таблетки принимают перорально (внутрь), желательно в одно и то же время, запивая водой. Продолжительность приема соответствует количеству таблеток — 21 день, после чего следует 7-дневный перерыв с кровотечением отмены. Как правило, кровотечение наступает на 2-3 сутки после приема завершающей блистер таблетки и может не прекратиться до приема первой таблетки из следующей упаковки, которую начинают пить как раз после 7-дневного интервала.

Начало приема таблеток Триквилара

Ели в предыдущем месяце женщина не принимала какие-либо гормональные противозачаточные средства, прием Триквилара следует начинать в первые сутки менструального кровотечения (цикла). Допускают прием начальной таблетки на 2-5 сутки цикла, с параллельным использованием, в течение первых 7-ми дней, дополнительного барьерного метода контрацепции (БК).

В случае перехода пациентки с других КОК, желательно начать использовать Триквилар на следующие сутки после приема заключительной активной таблетки из предшествующей упаковки, но не позже следующих 24 часов после 7-дневного интервала (для КОК включающих 21 таблетку) или после заключительной неактивной таблетки (для КОК включающих 28 таблеток).

В случае перехода на Триквилар с гестагенных противозачаточных препаратов (мини-пили, импланты, инъекционные формы) или внутриматочного средства (например, Мирена) необходимо соблюдать нижеследующие рекомендации:

• переход с мини-пили может быть осуществлен без перерыва в любой день;
• переход с внутриматочного гестагенного средства или импланта показан в день его удаления;
• переход с инъекционных форм возможен в момент следующей рекомендованной инъекции.

Во всех вышеперечисленных случаях, на протяжении 7-ми суток, необходимо пользоваться БК.

После проведения аборта в I триместре можно начать принимать Триквилар безотлагательно, в этом случае необходимости в дополнительной контрацепции нет.

После аборта или родов во II триместре следует начать прием таблеток на 21-28 сутки. В случае более позднего начала приема таблеток, 7 дней используют БК.

Рекомендации при пропуске приема таблеток

При пропуске ближайшей таблетки менее чем на 12 часов, ее прием осуществляется как можно раньше и в дальнейшем по обычной схеме.

При пропуске ближайшей таблетки (или нескольких таблеток) более чем на 12 часов, возможно понижение контрацептивной защиты. Риск нежелательной беременности возрастает с количеством пропущенных таблеток и приближением времени 7-суточного перерыва, в связи с чем, следует руководствоваться двумя нижеприведенными основными принципами:

• ни в коем случае не прерывать прием Триквилара более чем на 7 суток;
• для достижения верного угнетения гипоталамо-гипофизарно-яичниковой функции необходим непрерывный 7-дневный прием таблеток.

В связи с этим можно дать следующие указания при пропуске.

Пропуск приема на первой неделе

Необходимо принять заключительную пропущенную таблетку как возможно раньше (даже в случае одновременного приема двух таблеток). Ближайшую таблетку принимают в свое время. На протяжении 7-ми суток пользуются БК. Следует помнить о возможной беременности при проведении полового акта на протяжении 7-ми суток перед пропуском таблеток.

Пропуск приема на второй неделе

Необходимо принять заключительную пропущенную таблетку как возможно раньше (даже в случае одновременного приема двух таблеток). Ближайшую таблетку принимают в свое время. При условии правильного предыдущего недельного приема Триквилара, необходимости в применении БК нет. В случае нарушений приема на первой неделе или при пропуске более чем одной таблетки, необходимо, на протяжении 7-ми суток, использовать БК.

Пропуск приема на третьей неделе

Из-за предстоящего 7-суточного интервала приема таблеток риск понижения надежности эффекта контрацепции возрастает. В случае пропуска таблеток на этом этапе необходимо строго следовать одному из двух нижеприведенных вариантов. Наряду с этим, если в предыдущие 7 суток до пропуска первой таблетки остальные принимались соответственно инструкции, можно не использовать БК.

• При приеме заключительной таблетки из текущего блистера, следует сразу принять первую таблетку из следующего, минуя 7-суточный интервал. В этом случает кровотечение отмены, скорее всего, произойдет после приема заключительной таблетки из второго блистера. Хотя в процессе приема таблеток могут наличествовать прорывные кровотечения или мажущие выделения.
• Можно приостановить прием таблеток из текущего блистера и сделать 7-суточный перерыв, со дня пропуска таблеток. После чего начать прием начальной таблетки из нового блистера. В данном случае, при отсутствии кровотечения отмены, нужно исключить возможную беременность.

Рекомендации при диарее и/или рвоте

В случае возникновения диареи и/или рвоты, на протяжении 4 часов после приема таблетки, возможно понижение контрацептивной эффективности, из-за нарушения всасывания препарата. Необходимо пользоваться БК и руководствоваться рекомендациями, данными в случае пропуска одной таблетки.

Перестройка менструального цикла

Для отсрочки начала цикла менструации необходимо, после окончания использования текущего блистера, принять 10 последних таблеток (на протяжении 10 суток) из следующего блистера. Следственно, цикл можно удлинить на срок до 10 суток, вплоть до окончания второго блистера (могут иметь место прорывные кровотечения или мажущие выделения). Возобновление регулярного приема Триквилара осуществляется после обязательного 7-дневного интервала.

Для переноса дня начала цикла менструации на нужный день недели, необходимо сократить ближайший интервал в приеме таблеток на требуемое количество дней. При этом, риск не наступления кровотечения отмены увеличивается соответственно укорачиванию интервала. В этом случае, при использовании второго блистера, возможны прорывные кровотечения или мажущие выделения.

Передозировка

Симптоматика передозировки проявляется тошнотой, мажущими кровянистыми выделениями, рвотой, метроррагией.

Показано симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Производные пиразолона, сульфаниламиды могут усиливать метаболические преобразования стероидных гормонов, которые входят в состав Триквилара.

Долговременная терапия лекарственными средствами (барбитураты, Фенитоин, Примидон, Рифампицин, Карбамазепин, Гризеофульвин, Окскарбазепин, Фелбамат, Топирамат, Ритонавир, препараты зверобоя), индуцирующими печеночные ферменты, в результате чего увеличивается клиренс гормонов (половых), может стать причиной понижения противозачаточной эффективности Триквилара или прорывных кровотечений.

Параллельное применение антибиотиков из ряда тетрациклинов и ампициллинов может понижать контрацептивную защиту Триквилара, по причине уменьшения внутрипеченочного обращения эстрогенов, что приводит к сокращению содержания этинилэстрадиола.

Триквилар может воздействовать на метаболизм прочих лекарств (например, Циклоспорина), что может привести к изменению их плазменной и тканевой концентрации.

Условия продажи

Противозачаточные таблетки Триквилар можно приобрести по рецепту.

Условия хранения

Таблетки хранят в оригинальной упаковке, при комнатной (до 25°С) температуре.

Срок годности

Препарат сохраняет свою эффективность на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

При применении антибиотиков ряда тетрациклинов и ампициллинов, а также в последующие 7 суток необходимо использовать БК.

Ниже указаны некоторые факторы риска и болезненные состояний, наличие которых, при назначении Триквилара, требует индивидуального подхода в каждом отдельном случае, с учетом возможного риска/пользы для женщины. Эти вопросы следует решить до начала приема КОК и проинформировать женщину о вероятности проявления или утяжеления данных состояний, а также возможной необходимости, при возникновении осложнений, отмены Триквилара в будущем.

Сердечно-сосудистая система

При приеме Триквилара было отмечено некоторое увеличение частоты формирования тромбоэмболии и сосудистых тромбозов.

Также, при приеме КОК есть редкие упоминания о случаях тромбоза прочих сосудов кровеносной системы, таких как: почечные, мезентериальные, печеночные, сетчатки и её ветвей. В этом случае связь с применением КОК не была доказана.

При обнаружении симптоматики цереброваскулярных нарушений или тромбозов: односторонние отеки или боли в ноге; выраженная внезапная боль в груди; головокружение; неожиданная одышка; сильный безосновательный кашель; любая головная боль (сильная, необычная, длительная) неясного происхождения; диплопия; спонтанная полная или частичная потеря зрения; афазия или невразумительная речь; потеря сознания; слабость; судорожный приступ; внезапная односторонняя потеря чувствительности; нарушение координации; симптомы «острого живота», следует прекратить прием Триквилара и проконсультироваться с врачом.

Риск формирования тромбоэмболии и тромбозов усиливается при:

• дислипопротеинемии;
• фибрилляции предсердий;
• ожирении;
• мигрени;
• артериальной гипертонии;
• патологиях клапанов сердца;
• курении (с возрастом и увеличением числа сигарет повышается в дальнейшем, в особенности у женщин после 35 лет);
• наличие тромбоэмболии в семейном анамнезе, в особенности в молодом возрасте (в этом случае, после проведения всестороннего осмотра, необходимо решить вопрос о целесообразности применения КОК);
• с возрастом;
• тяжелых хирургических операциях, длительной иммобилизации, значительных травмах, любых операциях на нижних конечностях. В случае запланированной операции лучше прекратить прием Триквилара за 4-6 недель до нее, с возобновлением приема таблеток через 14 дней после.

Также необходимо помнить про повышенный риск формирования тромбоэмболии в периоде после родов.

Циркуляторные расстройства также могут наблюдаться при системной красной волчанке, серповидно-клеточной анемии, сахарном диабете, уремическом гемолитическом синдроме, хронических болезнях кишечника воспалительного характера (язвенный колит, болезнь Крона).
Увеличение тяжести и частоты приступов мигрени (может быть причиной цереброваскулярных расстройств в будущем), на фоне приема КОК, может трактоваться как повод для прекращения их приема.

Биохимические показатели, могущие быть признаками приобретенной или наследственной предрасположенности к тромбозам, заключаются в гипергомоцистеинемии; резистентности к протеину С (активированному); дефиците антитромбина-Ш, протеина S и С, антифосфолипидных антителах (волчаночный антикоагулянт, антитела к кардиолипину).

Новообразования

В некоторых изысканиях присутствуют сообщения о повышении риска появления рака шейки матки и молочных желез на фоне длительного приема КОК, хотя и с недоказанной причинно-следственной связью. Данное повышение риска формирования злокачественных новообразований возможно по причине ранней диагностики онкозаболеваний, связанной с обследованиями шейки матки и молочных желез у женщин до назначения КОК. Также стоит заметить, что новообразования молочных желез у пациенток, когда-либо использующих КОК, были значительно менее выражены, чем у пациенток их не принимающих.

В единичных случаях при приеме КОК наблюдали возникновение печеночных опухолей. В случае проявлений увеличения печени, сильных болей в животе, симптомов внутрибрюшного кровотечения нужно учитывать возможность опухоли печени при постановке дифференциального диагноза.

Прочие болезненные состояния

На фоне применения Триквилара, при наличии у женщины гипертриглицеридемии (в том числе в семейном анамнезе), возможно возникновение панкреатита.

Некоторое незначимое повышение АД было свойственно многим женщинам, использующим КОК. В редких случаях отмечали серьезное увеличение АД, которое требовало отмены противозачаточного средства и перехода к лечению гипертонии. В случае положительной реакции пациентки на терапию и стабилизацию АД, можно возобновить прием КОК.

Ниже приведены болезненные состояния, которые прогрессируют или развиваются как в период беременности, так и при применении КОК, хотя и с недоказанной причинно-следственной связью: системная красная волчанка, зуд по причине холестаза, желтуха, желчнокаменная болезнь, порфирия, уремический гемолитический синдром, хорея Сиденгама; потеря слуха по причине отосклероза, болезнь Крона, герпес беременных, язвенный колит.

Патологии печени могут стать причиной отмены КОК, до стабилизации показателей печеночной функции.

При впервые диагностированной холестатической желтухе, на фоне предыдущего приема КОК или беременности, следует отказаться от использования данного средства контрацепции.

Хотя КОК и влияют на толерантность к глюкозе и резистентность к инсулину, нет необходимости в корректировке режима приема у пациентов с сахарным диабетом, которые применяют низкодозированные КОК (до 0,05 мг этинилэстрадиола). Несмотря на это, женщины больные сахарным диабетом и принимающие КОК, обязаны проходить регулярные обследования своего состояния.

Прием Триквилара при склонности женщины к хлоазме, требует от нее соблюдения осторожности во время нахождения на солнце и прочего ультрафиолетового воздействия.

Лабораторные тесты

Использование КОК может оказывать влияние на ряд результатов отдельных лабораторных тестов, в том числе на уровень плазменных транспортных белков, показатели надпочечников, печеночной и почечной функции, щитовидной железы, углеводного обмена, параметры фибринолиза и коагуляции. Данные изменения, как правило, не выходят за рамки нормальных показаний.

Воздействие на менструальный цикл

При приеме КОК могут наблюдаться кровотечения нерегулярного характера (прорывные кровотечения или мажущие выделения), в особенности на протяжении первоначальных месяцев приема таблеток.

В связи с этим, проводить достоверную оценку данных кровотечений можно только после этапа адаптации, как правило, составляющего три цикла.

В случае развивающихся или повторяющихся нерегулярных кровотечений, после предыдущих постоянных циклов, необходимо провести всестороннее обследование, чтобы исключить беременность или злокачественные новообразования.

У некоторых женщин, принимающих Триквилар, кровотечение отмены во время 7-суточного интервала в приеме таблеток, не развивается. Если при этом Триквилар принимался строго по инструкции, без пропуска таблеток и прочих негативных факторов, то наступление беременности маловероятно. Тем не менее, до начала приема следующего блистера препарата, лучше исключить возможную беременность.

Медицинские осмотры

Если женщина решила использовать КОК, в том числе и Триквилар, ей необходимо пройти всестороннее гинекологическое и общемедицинское обследование (включая цитологию цервикальной слизи и обследование у маммолога), а также исключить патологии свертывания крови и возможную беременность.

В случае применения Триквилара в течение длительного отрезка времени, следует осуществлять контрольные обследования через каждые 6 месяцев.

Женщина должна быть предупреждена о том, что использование КОК не предохраняет от венерических заболеваний, в том числе ВИЧ-инфекции (СПИД).

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Клайра;
• Фемостон;
• Линдинет;
• Анжелик;
• Жанин;
• Силуэт;
• Климодиен;
• Джаз;
• Евра;
• Логест;
• Мидиана;
• Новинет;
• Ярина и т.д.

Синонимы

• Тризистон;
• Три-регол;
• Тригестрел.

При беременности и лактации

Таблетки Триквилар не назначают во время грудного вскармливания и беременности.

Отзывы о Триквиларе

Отзывы о Триквиларе, как в принципе и о прочих противозачаточных препаратах этой группы, априори не могут нести только положительную или отрицательную оценку их эффективности и безопасности приема. Комбинированные оральные контрацептивы подбираются и полностью подходят только определенной категории женщин, в связи с особенностями их организма, уровнем гормонов, сопутствующими заболеваниями, вредными привычками и пр.

Поэтому на фармацевтическом рынке существует множество аналогов КОК, один из которых точно подойдет той или иной женщине. Опираясь на вышесказанное, стоит напомнить, что самостоятельно назначать себе контрацептивный препарат нельзя, оставьте это решение на усмотрение специалиста и только после проведения всестороннего обследования.

Цена Триквилара, где купить

В аптеках России цена Триквилара колеблется в пределах 500-600 рублей.

Регистрационный номер

Торговое название

Триквилар^®

Лекарственная форма

Драже

Состав

Активные компоненты:
— 6 драже содержат 0,05 мг левоноргестрела и 0,03 мг этинилэстрадиола,
— 5 драже содержат 0,075 мг левоноргестрела и 0,04 этинилэстрадиола,
— 10 драже содержат 0,125 мг левоноргестрела и 0,03 мг этинилэстрадиола. Вспомогательные вещества: кальция карбонат, железа оксида пигмент красный, железа оксида пигмент желтый, глицерол 85%, моногидрат лактозы, магния стеарат, крахмал кукурузный, воск монтангликолевый, макрогол 6000, повидон 25 000, повидон 700 000, сахароза, тальк, титана диоксид.

Описание

5 драже белого цвета круглой формы
6 драже светло-коричневого цвета круглой формы
10 драже желтого цвета (цвета охры) круглой формы

Фармакотерапевтическая группа

Контрацептивное средство (эстроген + прогестоген)

Код ATX G03AB03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Триквилар — низкодозированный трехфазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.
Контрацептивный эффект Триквилара осуществляется посредством трех взаимодополняющих механизмов:
— подавления овуляции на уровне гипоталамо-гипофизарной регуляции;
— изменения свойств цервикального секрета, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов;
— изменения эндометрия, которое делает невозможной имплантацию оплодотворенной яйцеклетки. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.
Фармакокинетика

Левоноргестрел

Абсорбция. После перорального приема левоноргестрел быстро и полностью всасывается, его максимальная концентрация в сыворотке крови, равная 2,3 нг/мл, достигается примерно через 1 час. После однократного приема внутрь 0,125 мг левоноргестрела вместе с 0,33 мг этинилэстрадиола (что соответствует наибольшему содержанию левоноргестрела в трехфазном препарате), наивысшая концентрация в сыворотке, составляющая 4,3 нг/мл, определялась приблизительно через час. При пероральном приеме левоноргестрел почти полностью биодоступен.
Распределение. Левоноргестрел связывается альбумином сыворотки крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде находится только 1,4% общей концентрации в сыворотке крови; тогда как 55% специфически связаны с ГСПГ и около 44% — не специфически с альбумином. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПГ повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся объем распределения левоноргестрела равен приблизительно 128 л после однократного приема внутрь таблетки Триквилара, содержащей высшую дозу левоноргестрела.
Метаболизм. Левоноргестрел полностью метаболизируется, проходя характерными для стероидов путями метаболизации. После однократного перорального приема наивысшей дозы левоноргестрела скорость клиренса из сыворотки составляет примерно 1,0 мл/мин/кг.
Выведение. Содержание левоноргестрела в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению. Период полувыведения в терминальную фазу составляет около 22 часов. Левоноргестрел в неизмененной форме не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся с периодом полувыведения около 24 часов с мочой и желчью в соотношении примерно 1:1
Равновесная концентрация. На фармакокинетику левоноргестрела влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, который за 21-дневный курс приема Триквилара увеличивается примерно в два раза. В результате ежедневного приема препарата уровень содержания веществ в сыворотке увеличивается примерно в два раза, а равновесная концентрация достигается во второй половине курса. При равновесной концентрации объем распределения и скорость клиренса сокращаются соответственно до 52 л и 0,5 мл/мин/кг.
Этинилэстрадиол

Абсорбция. После приёма внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови, равная примерно 116 пг/мл, достигается за 1,3 часа. Во время всасывания и первого пассажа через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20—65%.
Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПС. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2,8 — 8,6 л/кг.
Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2,3 — 7 мл/мин/кг.
Выведение. Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови уменьшается, причем уменьшение носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая — 10—20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6; с периодом полувыведения около 24 часа.
Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается через одну неделю.

Показания к применению

Контрацепция.

Противопоказания

Действующие вещества

— этинилэстрадиол (ethinylestradiol)
— левоноргестрел (levonorgestrel)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Пероральная контрацепция.

Противопоказания

Дозировка

Принимают внутрь по специальной схеме.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности или подозрение на нее; период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

При нарушениях функции почек

C осторожностью: заболевания почек.

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Противопоказан в постменопаузе.

Сертификаты

Внутрь. Таблетки следует принимать по порядку, указанному на упаковке (блистере), каждый день примерно в одно и то же время, с небольшим количеством воды. Принимают по одной таблетке в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием таблеток из следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва в приеме таблеток, во время которого обычно имеет место кровотечение отмены. Менструальноподобное кровотечение, как правило, начинается на 2–3-й день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из новой упаковки.

Как начать прием препарата Триквилар ®

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивных препаратов в предыдущем месяце. Прием препарата Триквилар ® начинается в 1-й день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2–5-й день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.

При переходе с других КОК, вагинального кольца или контрацептивного пластыря. Предпочтительно начать прием препарата Триквилар ® на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 табл.) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 табл. в упаковке). Прием препарата Триквилар ® следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

При переходе с контрацептивных препаратов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплантат), или с высвобождающего гестаген внутриматочного контрацептива (Мирена ® ). Женщина может перейти с «мини-пили» на препарат Триквилар ® в любой день (без перерыва), с имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном — в день его удаления, с инъекционной формы — со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в I триместре беременности. Женщина может начать прием препарата немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите.

После родов или аборта во II триместре беременности. Рекомендуется начать прием препарата на 21–28-й день после родов, если женщина не вскармливает грудью, или после аборта во II триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, при половом контакте, до начала приема препарата Триквилар ® должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прием пропущенных таблеток

Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять таблетку как можно скорее, следующая принимается в обычное время.

Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч, контрацептивная зашита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе пропуск к 7-дневному перерыву в приеме таблеток, тем больше вероятность беременности. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

— прием препарата никогда не должен быть прерван, более чем на 7 дней;

— 7 дней непрерывного приема таблеток требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции.

Соответственно могут быть даны следующие рекомендации:

Первая неделя приема препарата. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку; как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половой акт имел место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.

Вторая неделя приема препарата. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например презерватив) в течение 7 дней.

Третья неделя приема препарата. Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом, если в 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы:

1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает, прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Прием таблеток из следующей упаковки следует начать сразу же. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончатся таблетки из второй упаковки, но могут отмечаться кровотечения различной степени интенсивности (от мажущих до прорывных) во время приема таблеток.

2. Женщина может также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска таблеток и затем начать прием таблеток из новой упаковки. Если женщина пропустила прием таблеток, и затем во время перерыва в приеме у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.

Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств

Если у женщины была рвота или диарея в пределах 3– 4 ч после приема таблеток, всасывание может быть неполным и должны быть приняты дополнительные контрацептивные меры. В этих случаях следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток.

Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения

Для того, чтобы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения, женщина должна продолжить прием препарата, используя последние 10 табл. (под цифрами от 12 до 21) из другой упаковки препарата Триквилар ® , не делая при этом перерыва в приеме. Таким образом, цикл может быть удлинен на срок до 10 дней вплоть до конца второй упаковки. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие кровянистые выделения или прорывные маточные кровотечения. Регулярный прием препарата Триквилар ® затем возобновляется после обычного 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

Для того, чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, женщине следует сократить следующий перерыв в приеме таблеток на желаемое количество дней. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены и в дальнейшем будут мажущие выделения или прорывные кровотечения во время приема таблеток из второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения).

Дополнительная информация для отдельных групп пациенток

Дети и подростки

Препарат Триквилар ® противопоказан до установления овуляторных циклов.

Пациентки в постменопаузе

Не применимо. Препарат Триквилар ® протипопоказан после наступления менопаузы.

Пациентки с нарушениями со стороны печени

Препарат Триквилар ® противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функции печени не придут в норму.

Пациентки с нарушениями со стороны почек. Препарат Триквилар ® специально не изучался у пациенток с нарушениями со стороны почек. Имеющиеся данные не предполагают коррекции режима дозирования у таких пациенток.