Трентал® (Trental®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Трентал®
💊 Состав препарата Трентал®
✅ Применение препарата Трентал®
📅 Условия хранения Трентал®
⏳ Срок годности Трентал®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Трентал®
(Trental®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2019 года.
Дата обновления: 2019.02.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C04AD03
(Пентоксифиллин)
Лекарственная форма
| Трентал® |
Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 20 мг/1 мл: амп. 5 мл 5 шт. рег. №: П N014229/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трентал®
Концентрат для приготовления раствора для инфузий почти прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 7 мг, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы прозрачного стекла (тип I) с точкой разлома (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые без покрытия (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Трентал® уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов, уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижения концентрации фибриногена, снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
Активное вещество препарата Трентал® — пентоксифиллин — представляет собой производное ксантина. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Трентал® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Трентал® приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.
Фармакокинетика
Распределение
Пентоксифиллин имеет большой Vd (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
Метаболизм
Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется в организме.
Всасывание
T1/2 пентоксифиллина после в/в введения составляет 1.6 ч. Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
У пациентов с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и повышается его абсолютная биодоступность.
Показания препарата
Трентал®
- окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
- трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена);
- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, такие как нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
- нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
- отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Режим дозирования
Доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата Трентал®.
Доза устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
Рекомендуемая доза составляет от 100 мг до 600 мг препарата Трентал®, разведенная в 250 мл или 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1-2 раза/сут.
Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.
100 мг препарата Трентал® должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 мин.
Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать препарат Трентал® для приема внутрь. При этом общая суточная доза препарата Трентал® (в/в инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, хроническая сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по классификации Фонтейна) показана длительная в/в инфузия препарата Трентал® в дозе 1200 мг в течение 24 ч. Эту дозу можно разделить на два инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться, по крайней мере, в течение 6 ч. При этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 0.6 мг пентоксифиллина на кг массы тела в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.
При поддерживающей терапии переходят на прием препарата Трентал® внутрь.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата Трентал® пациентом.
Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Побочное действие
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД, стенокардия, «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.
Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Противопоказания к применению
- массивное кровотечение (риск усиления кровотечения);
- обширное кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
- кровоизлияние в головной мозг;
- острый инфаркт миокарда;
- беременность (недостаточно данных);
- период грудного вскармливания (недостаточно данных);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями ритма сердца (риск ухудшения течения аритмии); артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД, см. раздел «Режим дозирования»); высоким риском снижения АД (в т.ч. при тяжелой ИБС или гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга); хронической сердечной недостаточностью; нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел «Режим дозирования»); после недавно перенесенных оперативных вмешательств; при повышенном риске развития кровотечений (например, при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений), см. раздел «Лекарственное взаимодействие»); при одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К], см. раздел «Лекарственное взаимодействие»); одновременном применении с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»); одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»); одновременном применении с ципрофлоксацином (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»); одновременном применении с теофиллином (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуется к применению при беременности, т.к. недостаточно данных.
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушенной функцией почек (КК ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении препарата Трентал® одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозу препарата Трентал®.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении в/в инфузий пациент должен находиться в положении лежа.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы передозировки: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
Лечение симптоматическое: особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки купируют введением диазепама.
При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или при изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводить регулярный контроль MHO.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «С осторожностью»).
Условия хранения препарата Трентал®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8°С до 25°С.
Срок годности препарата Трентал®
Срок годности — 4 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Пентоксифиллин
(Белорусско-голландское совместное предприятие «ФАРМЛЭНД», Республика Беларусь)
Пентоксифиллин
(ГРОТЕКС, Россия)
Пентоксифиллин
(АТОЛЛ, Россия)
Пентоксифиллин
(БИННОФАРМ, Россия)
Пентоксифиллин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Пентоксифиллин
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)
Пентоксифиллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Пентоксифиллин
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Пентоксифиллин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Пентоксифиллин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Все аналоги
действующее вещество: пентоксифиллин;
1 мл 20 мг пентоксифиллина;
вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций (для в / в инфузий и медленных в / в инъекций).
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.
Фармакологические.
Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего — в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика.
Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. В звўязку с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.
Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконўюгованих водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.
Атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическая ангиопатия), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.
Трентал ® противопоказан:
- пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллина, в других метилксантинов или к любой из вспомогательных веществ препарата Трентал ® ;
- пациентам с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения)
- пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;
- пациентам в острый период инфаркта миокарда
- пациентам с язвой желудка и / или кишечными язвами;
- пациентам с геморрагическим диатезом.
Эффект снижения уровня сахара в крови, присущий инсулина или пероральных противодиабетических средств, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.
В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.
Трентал ® может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызвать снижение артериального давления.
Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.
У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.
Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: за повышенного риска возникновения кровотечения, одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатив [АСК / ЛАС ], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифилином следует проводить с осторожностью.
Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита И в плазме крови.
При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечения Трентал ®следует немедленно прекратить инфузию и обратиться за помощью к врачу.
В случае применения препарата Трентал ® пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.
У больных, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз препарата Трентал ® возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.
Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.
Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.
Особенно внимательное наблюдение необходимо для:
- пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
- пациентов с артериальной гипотонией;
- пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
- пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин);
- пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью
- пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По кровотечений — см. раздел «Противопоказания»;
- пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в звўязку с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита)
- пациентов, для которых снижение артериального давления составляет высокий риск (например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь к мозгу)
- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
беременность
Существует недостаточно опыта применения препарата беременным женщинам. Поэтому назначать Трентал ® в период беременности не рекомендуется.
кормление грудью
Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом Трентал®, необходимо прекратить кормление грудью.
Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным.
Рекомендуется взрослым такие схемы лечения:
1. инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рингера лактата, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом Трентала ® (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.
2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии Трентала ® в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу следует определять из расчета 0,6 мг / кг / час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг — 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем инфузионных растворов рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среде 1-1,5 л в сутки.
3. В отдельных случаях препарат можно применять путем внутривенной инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию следует выполнять медленно, в течение 5 минут, положение пациента — лежа.
Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата Трентал ® .
Опыт применения препарата Трентал ® у детей отсутствует.
Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги и рвотные массы в виде «кофейной гуще» как признак желудочно-кишечного кровотечения.
лечение передозировки
С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятия терапевтических мероприятий.
Ниже приведены случаи побочных реакций, которые возникали во время клинических исследований и в постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна.
|
системы органов |
побочные реакции |
|
|
лабораторные показатели |
Повышение уровня трансаминаз |
|
|
Нарушение сердечной функции |
Аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления |
|
|
Нарушение функции кроветворной и лимфатической системы |
Тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, лейкопения / нейтропения |
|
|
Расстройства нервной системы |
Головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезии, судороги |
|
|
Нарушение функции желудочно-кишечного тракта |
Желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация |
|
|
Со стороны кожи и подкожных тканей |
Зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, высыпания |
|
|
Со стороны сосудов |
Ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отеки |
|
|
Со стороны иммунной системы |
Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок |
|
|
Со стороны печени и желчевыводящих путей |
внутрипеченочный холестаз |
|
|
психические расстройства |
Возбуждение и нарушения сна, галлюцинации |
|
|
Со стороны органов зрения |
Нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки |
|
|
другие |
Сообщалось о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышение температуры тела |
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.
Препарат не следует смешивать с другими растворами в одной емкости за исключением растворов, указанных в разделе «Способ применения и дозы».
№ 5: по 5 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной коробке.
концентрат для приготовления раствора для инфузий
В одном мл раствора содержится:
активное вещество: пентоксифиллин — 20,00 мг.
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 7,00 мг, вода для инъекций — до 1,00 мл.
почти прозрачный бесцветный раствор.
вазодилатирующее средство.
АТХ C04AD03 Пентоксифиллин
Фармакодинамика
Препарат Трентал® уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет:
— улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;
— уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
— снижения концентрации фибриногена;
— снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве активного вещества препарат Трентал® содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. Лечение препаратом Трентал® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Трентал® приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.
Фармакокинетика
Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметил ксантина (метаболит I) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина.
Метаболит I находится с пептоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит 1 рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше. Период полувыведения пентоксифиллина после внутривенного введения составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин.
Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90 % выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.
— Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия).
— Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).
— Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.
— Нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза.
— Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
— Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.
— Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения).
— Обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения).
— Кровоизлияния в головной мозг.
— Острый инфаркт миокарда.
— Возраст до 18 лег.
— Беременность (недостаточно данных).
— Период грудного вскармливания (не достаточно данных).
— Тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии).
— Артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления, см. раздел «Способ применения и дозы»);
— Высокий риск снижения артериального давления (в том числе, при тяжелой ишемической болезни сердца или гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга).
— Хроническая сердечная недостаточность
— Нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»).
— Тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»).
— Недавно перенесенные оперативные вмешательства.
— Повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
— Одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе, непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
— Одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
— Одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь), см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
— Одновременное применение с ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
— Одновременное применение с теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Беременность
Препарат Трентал® не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных).
Период грудного вскармливания
Пенгоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах.
При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Доза и способ применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата Трентал®. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
Обычная доза составляет от 100 мг до 600 мг препарата Трентал® разведенная в 250 мл или 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора Рингера, I или 2 раза в сутки.
Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. 100 мг препарата Трентал® должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут.
Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать препарат Трентал® для приема внутрь. При этом общая суточная доза препарата Трентал® (внутривенная инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, хроническая сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по классификации Фонтейна) показана длительная внутривенная инфузия препарата Трентал® в дозе 1200 мг в течение 24 часов. Эту дозу можно разделить на два инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться, по крайней мере, в течение 6 часов. При этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы тела в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.
При поддерживающей терапии переходят на прием препарата Трентал® внутрь.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50 %, что зависит от индивидуальной переносимости препарата Трентал® пациентом.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов: «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Нарушения со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.
Нарушении со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Нарушении со стороны органа зрении: нарушение зрения, скотома.
Нарушении со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.
Нарушении со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Симптомы передозировки: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
Лечение симптоматическое: особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки купируют введением диазепама.
При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.
С гипотензивными средствами
Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствам и (например, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты);
С лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему крови
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).
При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонисто витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия фиск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, регулярный контроль МНО (международное нормализованное отношение).
С циметидином
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
С другими ксантинами
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
С гипогликемическим и средствам и (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь)
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
С теофиллином
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
С ципрофлоксацином
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
С ингибиторами агрегации тромбоцитов
При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатидтирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2] ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует, с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «С осторожностью»).
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении препарата Трентал® одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита. Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением необходимо уменьшить дозу препарата Трентал® .
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении лежа.
Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение) следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл.
По 5 мл в ампулу прозрачного, бесцветного стекла (тип I) с точкой разлома. По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон). По 1 поддону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С .
Хранить в недоступном для детей месте!
Список Б.
4 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.
По рецепту
Регистрационный номер
П N014229/02
Дата регистрации
2008-06-02
Дата переоформления
2015-11-30
Владелец регистрационного удостоверения
САНОФИ ИНДИЯ ЛИМИТЕД
Индия
Производитель
САНОФИ ИНДИЯ ЛИМИТЕД
Индия
Представительство
Трентал®
МНН: Пентоксифиллин
Производитель: Санофи Индия Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pentoxifylline
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№004035
Информация о регистрации в РК:
15.12.2021 — 15.12.2031
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
17.81 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Трентал
Международное непатентованное название
Пентоксифиллин
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество — пентоксифиллин 20,00 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Пурины. Пентоксифиллин.
Код АТХ С04AD03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении пентоксифиллин поступает непосредственно в кровоток, при этом практически сразу же достигается максимальная концентрация его в крови и развивается максимальный эффект. Объем распределения достигает средних значений 280-465 литров при болюсном введении дозами 25-100 мг. Связывания пентоксифиллина с человеческим альбумином не обнаружено.
Пентоксифиллин метаболизируется в значительной степени как после перорального так и после внутривенного введения. Этот процесс начинается вскоре после введения и обладает свойствами насыщаемого метаболизма «первичного прохождения». Химическая структура 7 продуктов биотрансформации (MI-MVII) пентоксифиллина в настоящее время выявлена. Основные метаболиты – MV, MI, MVII – обнаружены в крови вскоре после введения. MV достигает самых высоких концентраций. Период полувыведения исходного соединения и его трех метаболитов варьирует от 0,5 до 1,5 часов. Реологические исследования показали, что является возможным охарактеризовать практически одинаково важные фармакологические метаболиты I, IV и V как исходное соединение.
Период полувыведения пентоксифиллина после внутривенного введения составляет, примерно 1,6 часа. Приблизительно 90%-95% вещества выводится почками в форме метаболитов и приблизительно 5% с калом.
Особая группа больных
Нарушение функции печени
У больных с нарушением функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлинён, а абсолютная биодоступность повышена.
Нарушение функции почек
Выведение метаболитов замедлено у больных с тяжёлым нарушением функции почек.
Фармакодинамика
Трентал повышает нарушенную деформируемость эритроцитов, снижает агрегацию эритроцитов, тромбоцитов, снижает уровень фибриногена и адгезию лейкоцитов к эндотелию, снижает активацию лейкоцитов и вызываемое ею поражение эндотелия, снижает вязкость крови. Следовательно, Трентал способствует микроциркуляторной перфузии, путем улучшения текучести крови и оказывая антитромботические эффекты. Периферическое сопротивление может слегка снизиться, если Трентал вводится в высоких дозах или в виде быстрой инфузии. Трентал оказывает умеренный положительный инотропный эффект на сердце.
Показания к применению
-окклюзионная болезнь периферических артерий (ОБПА) артериосклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота или боли в покое)
— трофические поражения (например, язвы и гангрена ног)
-сосудистые заболевания головного мозга (цереброваскулярные заболевания)
— нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза в связи с дегенеративными сосудистыми нарушениями
Способ применения и дозы
Дозировка и способ введения (пероральный или внутривенный) зависят от типа и тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной лекарственной переносимости больным. Как правило, дозу подбирают, руководствуясь следующими принципами.
II стадия ОБПА (перемежающаяся хромота) и нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза: начало лечения или поддержка пероральной терапии
Инфузию 100 мг — 600 мг Трентала рекомендуется вводить один или два раза в сутки. Инфузию Трентала рекомендуется вводить в соответствующем инфузионном растворе; в зависимости от сопутствующих заболеваний (например, застойная сердечная недостаточность) может потребоваться уменьшение вводимого объема инфузий. В таких случаях необходимо использовать инфузионную помпу с контролируемым объёмом.
Если инфузионная терапия низкими дозами комбинируется с пероральной терапией, рекомендуемая общая суточная доза составляет 1200 мг Трентала (внутривенно + перорально).
Последующую терапию рекомендуется продолжить только таблетированной формой пентоксифилина (перорально).
III и IV стадии ОБПА
Общую суточную дозу 1200 мг Трентала рекомендуется вводить в соответствующем растворе-носителе либо как непрерывную инфузию на протяжении 24 часов, либо как инфузию 600 мг, вводимую дважды в день в течение не менее чем шестичасовых периодов.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, застойная сердечная недостаточность) может потребоваться уменьшение вводимого объема инфузий. В таких случаях необходима инфузионная помпа с контролируемым объёмом. Что касается последующего лечения, то терапию можно продолжать одной таблетированной формой пентоксифиллина (перорально).
Особые группы больных
Применение в педиатрии
Опыта по применению у детей нет.
Нарушение функции печени
Снижение дозы, зависящее от индивидуальной переносимости, необходимо в случае больных с тяжёлым нарушением функции печени.
Нарушение функции почек
Больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) может потребоваться снижение дозы приблизительно на 30-50% в зависимости от индивидуальной переносимости.
Прочие
Лечение нужно начинать малыми дозами у пациентов с гипотензией и больных с нестабильным кровообращением, а также у пациентов, подверженных особому риску из-за снижения артериального давления (например, больные с тяжёлой ишемической болезнью сердца или выраженными стенозами кровеносных сосудов, снабжающих головной мозг); в таких случаях увеличение дозы должно быть постепенным.
Введение
Действительно только для пероральных форм
Обычная доза составляет 400 мг Трентала по 2-3 раза в сутки или 600 мг дважды в сутки.
Действительно для лекарственных форм, предназначенных для парентерального введения
Продолжительность инфузии должна быть не меньше 60 минут на 100 мг Трентала.
Взаимное влияние на лабораторные и диагностические тесты
Нет данных.
Злоупотребление и зависимость
Не применимо.
Побочные действия
Частота неизвестна
— головокружение, головная боль, асептический менингит
— ажитация, нарушение сна
— зуд, эритема, крапивница, сыпь
— приливы жара, кровотечение
— аритмия, тахикардия, стенокардия
— желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, диарея, запор, слюнотечение
— холестаз (внутрипечёночный)
— повышение трансаминаз, снижение артериального давления
— тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения
-анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок
Противопоказания
-повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к какому-либо из вспомогательных веществ
— больные с массивным кровотечением (угроза усиления кровотечения)
-обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (угроза усиления кровотечения)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность (недостаточно данных)
— период грудного вскармливания (недостаточно данных)
Лекарственные взаимодействия
С инсулином и антидиабетическими средствами для приема внутрь.
Глюкозопонижающий эффект инсулина и других пероральных противодиабетических средств в крови может усиливаться. Следовательно, рекомендуется тщательно контролировать больных, находящихся на медикаментозном лечении по поводу сахарного диабета.
С лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови
Случаи повышения противосвёртывающей активности (риск развития кровотечений) из постмаркетинговой практики были зарегистрированы у больных, одновременно принимающих пентоксифиллин и ингибиторы витамина К. Поэтому в начале лечения Тренталом или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов.
Следует принять во внимание
Трентал может усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных средств и других соединений, способных оказывать гипотензивное действие.
С теофиллином
Одновременное введение Трентала с теофиллином может повысить концентрацию теофиллина у некоторых больных. Следовательно, возможно усиление и учащение нежелательных реакций на теофиллин.
С ципрофлоксацином
У некоторых пациентов при одновременном применении Трентала и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
С ингибиторами агрегации тромбоцитов
При одновременном применении Трентала с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, анциклимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.
С циметидином
Совместное применение с циметидином может привести к повышению концентрации пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови.
Особые указания
Меры предосторожности
При первых же признаках анафилактической (анафилактоидной) реакции приём Трентала нужно прекратить и поставить в известность лечащего врача.
Особенно тщательный мониторинг требуется у больных
— с кровоизлиянием в мозг
— с пролиферирующей диабетической ретинопатией
— с тяжёлыми сердечными аритмиями
— с инфарктом миокарда
— с гипотензией
— с нарушением почечной функции (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)
— с тяжёлым нарушением функции печени
-с повышенной тенденцией к кровотечению (см. также «Противопоказания»)
— находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и ингибиторами витамина К (см. также «Лекарственные взаимодействия»)
— находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. также «Лекарственные взаимодействия»)
— находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (например, пациенты с тяжелой формой ИБС или значимым стенозом кровеносных сосудов снабжающих головной мозг).
Применение в педиатрии
Опыта по применению Трентала у детей нет, поэтому не рекомендуется его назначение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Беременность и лактация
Опыт по применению во время беременности недостаточен, поэтому применение Трентала во время беременности не рекомендуется.
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в несущественных количествах. Ввиду отсутствия достаточного опыта, врачам следует тщательно взвесить возможный риск и пользу прежде, чем назначить лечение Тренталом женщинам, кормящим грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не применимо.
Передозировка
Симптомы: Начальными симптомами острой передозировки Тренталом могут быть тошнота, головокружение, тахикардия или падение артериального давления. Кроме того, возможны такие симптомы как высокая температура тела, ажитация, приливы крови, потеря сознания, арефлексия, тоноклонические конвульсии и в качестве признака желудочно-кишечного кровотечения, рвота кофейной гущей.
Лечение: Симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата в ампулах бесцветного стекла с синей точкой (линия разлома) выше горлышка. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 оС до 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Санофи Индия Лимитед, Индия
Адрес местонахождения: M/s. Wintac Ltd., 54/1, Boodhihal village, Begur Hobli, Nelamangala Taluk, Bangalore-562123, India
Владелец регистрационного удостоверения
Санофи Индия Лимитед, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственного средства
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, г. Алматы, ул. Фурманова, 187Б
телефон: +7 (727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187Б
телефон: 8 (727) 244-50-96
факс: 8 (727) 258-25-96
e-mail: Kazakhstan.Pharmacovigilance@sanofi.com
| трентал_откоррект.doc | 0.09 кб |
| трентал_каз_дор.doc | 0.08 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – пентоксифиллин 20,00 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Пурины. Пентоксифиллин.
Код АТХ С04AD03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении пентоксифиллин поступает непосредственно в кровоток, при этом практически сразу же достигается максимальная концентрация его в крови и развивается максимальный эффект. Объем распределения достигает средних значений 280-465 литров при болюсном введении дозами 25-100 мг. Связывания пентоксифиллина с человеческим альбумином не обнаружено.
Пентоксифиллин метаболизируется в значительной степени как после перорального так и после внутривенного введения. Этот процесс начинается вскоре после введения и обладает свойствами насыщаемого метаболизма «первичного прохождения». Химическая структура 7 продуктов биотрансформации (MI-MVII) пентоксифиллина в настоящее время выявлена. Основные метаболиты – MV, MI, MVII – обнаружены в крови вскоре после введения. MV достигает самых высоких концентраций. Период полувыведения исходного соединения и его трех метаболитов варьирует от 0,5 до 1,5 часов. Реологические исследования показали, что является возможным охарактеризовать практически одинаково важные фармакологические метаболиты I, IV и V как исходное соединение.
Период полувыведения пентоксифиллина после внутривенного введения составляет, примерно 1,6 часа. Приблизительно 90%-95% вещества выводится почками в форме метаболитов и приблизительно 5% с калом.
Особая группа больных
Нарушение функции печени
У больных с нарушением функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлинён, а абсолютная биодоступность повышена.
Нарушение функции почек
Выведение метаболитов замедлено у больных с тяжёлым нарушением функции почек.
Фармакодинамика
Трентал® повышает нарушенную деформируемость эритроцитов, снижает агрегацию эритроцитов, тромбоцитов, снижает уровень фибриногена и адгезию лейкоцитов к эндотелию, снижает активацию лейкоцитов и вызываемое ею поражение эндотелия, снижает вязкость крови. Следовательно, Трентал® способствует микроциркуляторной перфузии, путем улучшения текучести крови и оказывая антитромботические эффекты. Периферическое сопротивление может слегка снизиться, если Трентал® вводится в высоких дозах или в виде быстрой инфузии. Трентал® оказывает умеренный положительный инотропный эффект на сердце.
Показания к применению
— окклюзионная болезнь периферических артерий (ОБПА) артериосклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота или боли в покое)
— трофические поражения (например, язвы и гангрена ног)
— сосудистые заболевания головного мозга (цереброваскулярные заболевания)
— нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза в связи с дегенеративными сосудистыми нарушениями
Способ применения и дозы
Дозировка и способ введения (пероральный или внутривенный) зависят от типа и тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной лекарственной переносимости больным. Как правило, дозу подбирают, руководствуясь следующими принципами.
II стадия ОБПА (перемежающаяся хромота) и нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза: начало лечения или поддержка пероральной терапии
Инфузию 100-600 мг Трентала рекомендуется вводить один или два раза в сутки. Инфузию Трентала рекомендуется вводить в соответствующем инфузионном растворе; в зависимости от сопутствующих заболеваний (например, застойная сердечная недостаточность) может потребоваться уменьшение вводимого объема инфузий. В таких случаях необходимо использовать инфузионную помпу с контролируемым объёмом.
Если инфузионная терапия низкими дозами комбинируется с пероральной терапией, рекомендуемая общая суточная доза составляет 1200 мг Трентала (внутривенно + перорально).
Последующую терапию рекомендуется продолжить только таблетированной формой пентоксифилина (перорально).
III и IV стадии ОБПА
Общую суточную дозу 1200 мг Трентала рекомендуется вводить в соответствующем растворе-носителе либо как непрерывную инфузию на протяжении 24 часов, либо как инфузию 600 мг, вводимую дважды в день в течение не менее чем шестичасовых периодов.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, застойная сердечная недостаточность) может потребоваться уменьшение вводимого объема инфузий. В таких случаях необходима инфузионная помпа с контролируемым объёмом. Что касается последующего лечения, то терапию можно продолжать одной таблетированной формой пентоксифиллина (перорально).
Особые группы больных
Применение в педиатрии
Опыта по применению у детей нет.
Нарушение функции печени
Снижение дозы, зависящее от индивидуальной переносимости, необходимо в случае больных с тяжёлым нарушением функции печени.
Нарушение функции почек
Больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) может потребоваться снижение дозы приблизительно на 30-50% в зависимости от индивидуальной переносимости.
Прочие
Лечение нужно начинать малыми дозами у пациентов с гипотензией и больных с нестабильным кровообращением, а также у пациентов, подверженных особому риску из-за снижения артериального давления (например, больные с тяжёлой ишемической болезнью сердца или выраженными стенозами кровеносных сосудов, снабжающих головной мозг); в таких случаях увеличение дозы должно быть постепенным.
Введение
Действительно только для пероральных форм
Обычная доза составляет 400 мг Трентала по 2-3 раза в сутки или 600 мг дважды в сутки.
Действительно для лекарственных форм, предназначенных для парентерального введения
Продолжительность инфузии должна быть не меньше 60 минут на 100 мг Трентала.
Взаимное влияние на лабораторные и диагностические тесты
Нет данных.
Злоупотребление и зависимость
Не применимо.
Побочные действия
Частота неизвестна
— головокружение, головная боль, асептический менингит
— ажитация, нарушение сна
— зуд, эритема, крапивница, сыпь
— приливы жара, кровотечение
— аритмия, тахикардия, стенокардия
— желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, диарея, запор, слюнотечение
— холестаз (внутрипечёночный)
— повышение трансаминаз, снижение артериального давления
— тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения
— анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок
Противопоказания
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к какому-либо из вспомогательных веществ
— больные с массивным кровотечением (угроза усиления кровотечения)
— обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (угроза усиления кровотечения)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность (недостаточно данных)
— период грудного вскармливания (недостаточно данных)
Лекарственные взаимодействия
С инсулином и антидиабетическими средствами для приема внутрь.
Глюкозопонижающий эффект инсулина и других пероральных противодиабетических средств в крови может усиливаться. Следовательно, рекомендуется тщательно контролировать больных, находящихся на медикаментозном лечении по поводу сахарного диабета.
С лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови
Случаи повышения противосвёртывающей активности (риск развития кровотечений) из постмаркетинговой практики были зарегистрированы у больных, одновременно принимающих пентоксифиллин и ингибиторы витамина К. Поэтому в начале лечения Тренталом или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов.
Следует принять во внимание
Трентал® может усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных средств и других соединений, способных оказывать гипотензивное действие.
С теофиллином
Одновременное введение Трентала с теофиллином может повысить концентрацию теофиллина у некоторых больных. Следовательно, возможно усиление и учащение нежелательных реакций на теофиллин.
С ципрофлоксацином
У некоторых пациентов при одновременном применении Трентала и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
С ингибиторами агрегации тромбоцитов
При одновременном применении Трентала с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, анциклимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.
С циметидином
Совместное применение с циметидином может привести к повышению концентрации пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови.
Особые указания
Меры предосторожности
При первых же признаках анафилактической (анафилактоидной) реакции приём Трентала нужно прекратить и поставить в известность лечащего врача.
Особенно тщательный мониторинг требуется у больных
— с кровоизлиянием в мозг
— с пролиферирующей диабетической ретинопатией
— с тяжёлыми сердечными аритмиями
— с инфарктом миокарда
— с гипотензией
— с нарушением почечной функции (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)
— с тяжёлым нарушением функции печени
— с повышенной тенденцией к кровотечению (см. также «Противопоказания»)
— находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и ингибиторами витамина К (см. также «Лекарственные взаимодействия»)
— находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. также «Лекарственные взаимодействия»)
— находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (например, пациенты с тяжелой формой ИБС или значимым стенозом кровеносных сосудов снабжающих головной мозг).
Применение в педиатрии
Опыта по применению Трентала у детей нет, поэтому не рекомендуется его назначение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Беременность и лактация
Опыт по применению во время беременности недостаточен, поэтому применение Трентала во время беременности не рекомендуется.
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в несущественных количествах. Ввиду отсутствия достаточного опыта, врачам следует тщательно взвесить возможный риск и пользу прежде, чем назначить лечение Тренталом женщинам, кормящим грудью.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не применимо.
Передозировка
Симптомы: Начальными симптомами острой передозировки Тренталом могут быть тошнота, головокружение, тахикардия или падение артериального давления. Кроме того, возможны такие симптомы как высокая температура тела, ажитация, приливы крови, потеря сознания, арефлексия, тоноклонические конвульсии и в качестве признака желудочно-кишечного кровотечения, рвота кофейной гущей.
Лечение: Симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата в ампулах бесцветного стекла с синей точкой (линия разлома) выше горлышка. На ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной.
По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Санофи Индия Лимитед, Индия
Адрес местонахождения: M/s. Wintac Ltd., 54/1, Boodhihal village, Begur Hobli, Nelamangala Taluk, Bangalore-562123, India
Владелец регистрационного удостоверения
Санофи Индия Лимитед, Индия
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, г. Алматы, пр. Н. Назарбаев, 187Б
Тел.: +7 (727) 244 50 96
Факс: +7 (727) 258 25 96
Адрес электронной почты: [email protected], [email protected]
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. кишечнорастворимой об., 100 мг: 60 шт.
Рег. №: 2179/96/02/07/09/12/16/17 от 29.03.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| пентоксифиллин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер, натрия гидроксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000, тальк, титана диоксид (Е 171).
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 20 мг/мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 430/94/99/03/04/09/10/15/17 от 02.11.2015 — Действующее
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде почти прозрачного, бесцветного раствора.
| 1 мл | |
| пентоксифиллин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 7 мг, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
таб., пролонг. действия покр. оболочкой, 400 мг: 20 шт.
Рег. №: 8848/96/02/07/09/09/12/13/16/17 от 27.11.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с гравировкой «ATA» с одной стороны.
| 1 таб. | |
| пентоксифиллин | 400 мг |
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон) (Е 1201), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) (Е 1525), тальк (Е 553), магния стеарат (Е 470).
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) (Е 464), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 8000, тальк (Е 553).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ТРЕНТАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 25.01.2007 г.
Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Улучшает реологические свойства крови за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Активное вещество препарата — пентоксифиллин — представляет собой производное ксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Применение Трентала приводит к улучшению симптомов при нарушениях мозгового кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий (например, при перемежающейся хромоте) действие препарата проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью абсорбируется из ЖКТ.
Биодоступность составляет в среднем 19±13%.
Метаболизм
Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин определяется в плазме в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества, и находится с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия.
Пентоксифиллин полностью биотрансформируется в организме.
Выведение
T1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.
Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
У пациентов с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина увеличивается, абсолютная биодоступность повышается.
Показания к применению
- нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например, перемежающаяся хромота), диабетическая ангиопатия, трофические нарушения (например, язвы голеней, гангрена);
- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
- нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
- отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
Реклама
Режим дозирования
Доза и способ применения зависят от типа и тяжести нарушений кровообращения, индивидуальной переносимости препарата.
Внутрь назначают в дозах до 800-1200 мг/сут в 2-3 приема, после еды. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза — 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут. Пролонгированные лекарственные формы назначают 2-3 раза/сут.
Внутрь препарат можно назначать одновременно с парентеральным применением. В дополнение к инфузионному введению Трентала могут быть добавлены таблетки замедленного высвобождения. При улучшении клинического состояния лечение может быть продолжено таблетками замедленного высвобождения.
В/в в виде инфузий препарат вводят в среднем по 200-300 мг (2-3 ампулы по 5 мл) в сут (утром и днем). Концентрированный раствор препарата в ампулах разводят в 250-500 мл инфузионного раствора.
После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 таблетки замедленного высвобождения. Если две инфузии разделены более длительным интервалом, то 1 таблетка замедленного высвобождения из дополнительно назначенных двух может быть принята ранее, примерно в полдень.
Если в соответствии с клинической ситуацией выполнение в/в инфузий возможно лишь 1 раз/сут, то дополнительно после инфузии можно назначить 3 таблетки замедленного высвобождения (2 таблетки замедленного высвобождения — в полдень и 1 — вечером).
Длительная в/в инфузия Трентала в течение 24 ч показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или изъязвлениями (III-IV стадии по Фонтену).
При парентеральном введении в течение 24 ч доза Трентала, как правило, не должна превышать 1.2 г, при этом индивидуальную дозу назначают из расчета 600 мкг/кг/ч. Суточная доза, рассчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для больного с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для больного с массой тела 80 кг.
У пациентов с нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) может потребоваться снижение дозы на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата. Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Пациентам с пониженным АД, а также лицам, находящимся в группе риска в отношении артериальной гипотензии (с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга) в начале лечения препарат назначают в малых дозах, в дальнейшем возможно постепенное повышение дозы.
Правила приготовления и введения инфузионного раствора
Раствор концентрированный для приготовления раствора для инфузий необходимо разводить в соответствующих растворителях: физиологическом растворе или растворе Рингера. Тестирование на совместимость с другими инфузионными растворами следует проводить отдельно. Использовать можно только прозрачные растворы.
Трентал в дозе 100 мг следует вводить, по меньшей мере, за 60 мин.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный насос для контроля объема инфузий.
Побочные действия
При применении в высоких дозах или высокой скорости инфузии: возможны «приливы» (покраснение лица или чувство жара), нарушения со стороны пищеварительной системы, такие как чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея; очень редко — нарушения ритма сердца (тахикардия).
Аллергические реакции: иногда — зуд, гиперемия кожи, крапивница; редко — тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции с развитием ангионевротического отека, бронхоспазма и даже шока.
Со стороны ЦНС: возможно — головокружение, головная боль, возбуждение, нарушение сна.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — приступы стенокардии, тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны свертывающей системы крови: очень редко — тромбоцитопения; у пациентов с повышенной наклонностью к кровоточивости — кровотечения (например, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Противопоказания к применению
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в мозг;
- массивное кровоизлияние в сетчатку глаза;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Трентал не следует назначать при беременности ввиду отсутствия достаточного опыта клинического применения у этой категории пациентов.
Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком в минимальных количествах. Поскольку опыта клинического применения Трентала у кормящих матерей недостаточно, при необходимости назначения препарата в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Применение при нарушениях функции почек
Тщательный мониторинг необходим у пациентов с нарушениями функции почек при КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).
Особые указания
Тщательный мониторинг необходим у пациентов с выраженными нарушениями сердечного ритма (риск ухудшения аритмии), инфарктом миокарда (повышение риска развития аритмии и падения АД), с артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД), нарушениями функции почек при КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, например, при применении антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), возможным риском развития артериальной гипотензии (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга).
При артериальной гипотензии, а также у пациентов с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга лечение должно быть начато малыми дозами препарата, повышение дозы производят постепенно.
При первых признаках анафилактической/анафилактоидной реакции лечение Тренталом следует прекратить.
Использование в педиатрии
Трентал для приема внутрь противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Данные о применении в педиатрии Трентала в форме раствора для инфузии отсутствуют.
Передозировка
Cимптомы: повышенное потоотделение, тошнота, цианоз, головокружение, тахикардия, снижение АД, аритмия, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах — диазепам.
Лекарственное взаимодействие
Трентал потенцирует действие средств, понижающих артериальное давление (ингибиторы АПФ, нитраты).
Гипогликемическое действие инсулина или пероральных гипогликемических средств может быть усилено при приеме Трентала (повышенный риск развития гипогликемии). При необходимости комбинированной терапии требуется строгий клинический контроль.
В некоторых случаях при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови, что может привести к усилению побочных эффектов теофиллина.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток и таблеток замедленного высвобождения — 4 года.
Контакты для обращений
САНОФИ-АВЕНТИС ГРУПП, представительство, (Франция)
Представительство в Республике Беларусь
Акционерного Общества «Sanofi-Aventis Groupe»
220004 Минск, Димитрова ул. 5, оф. 5/2
Тел.: (375-17) 203-33-11
Факс: (375-17) 203-25-24
http://www.sanofi-aventis.com