МНН: Транексамовая кислота
Производитель: Macleods Pharmaceuticals Ltd
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tranexamic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013440
Информация о регистрации в РК:
24.07.2019 — 24.07.2024
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Тренакса 250
Тренакса 500
Международное непатентованное название
Транексамовая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг или 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — кислота транексамовая 250 мг или 500 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101), повидон (PVP–K-30), целлюлоза микрокристаллическая (РН 302), натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат,
оболочка: гипромеллоза (5 cps), титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, пропиленгликоль, диэтилфталат.
Описание
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировки 250 мг).
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота
Код АТХ B02AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь всасывается от 30 до 50% транексамовой кислоты (ТК). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,17 часа после приема 500 мг препарата и составляет 1,45 мкг/мл. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели ТК.
Распределение: транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения – 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме. ТК обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном — 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. В плазме сохраняется в течение 4,52 часов. Биодоступность не зависит от приема пищи.
Метаболизм и выведение: основной путь выведения — клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой в неизмененном виде. Незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах.
После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.
Фармакодинамика
Транексамовая кислота оказывает антифибринолитическое действие.
Механизм действия: конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях ТК не является конкурентным ингибитором плазмина.
Ингибирующий эффект транексамовой кислоты на активацию плазминогена урокиназой и стрептокиназой в 6-100 раз и 6-40 раз соответственно больше, чем у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты приблизительно в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты.
Показания к применению
Для кратковременного применения при кровотечении или риске кровотечения у пациентов с повышенным фибринолизом или фибриногенолизом.
Местный фибринолиз, который происходит в следующих случаях:
— простатэктомия, операции на мочевом пузыре
— конизация шейки матки
— меноррагия
— носовые кровотечения
— травматическая гифема
— экстракция зубов у больных гемофилией
— наследственный ангионевротический отек
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Местный фибринолиз
Рекомендуемая стандартная доза составляет 15-25мг/кг массы тела (2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250) 2-3 раза в день.
Для показаний, перечисленных ниже, могут быть использованы следующие дозировки:
Простатэктомия
Профилактику и лечение кровотечений у пациентов высокого риска следует начинать до или после операции с помощью инъекции транексамовой кислоты;
затем продолжить прием 2 таблеток 3-4 раза в день до исчезновения макроскопической гематурии
Меноррагия
Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Тренакса 500 или 4 таблетки Тренакса 250 три раза в день с длительностью приема в зависимости от необходимости на срок до 4-х дней. При очень обильных менструальных кровотечениях доза может быть увеличена. Общая доза не должна превышать 4 г ежедневно (8 таблеток Тренакса 500 или 16 таблеток Тренакса 250). Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до начала менструации.
Носовое кровотечение
При повторном кровотечении назначается пероральная терапия (2 таблетки Тренакса 500 или 4 таблетки Тренакса 250 три раза в день) в течение 7 дней.
Конизация шейки матки
3 таблетки Тренакса 500 или 6 таблеток Тренакса 250 три раза в день.
Травматическая гифема
2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 три раза в день. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день.
Гемофилия
При удалении зуба 2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 каждые восемь часов. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день. Наследственный ангионевротический отек
Некоторые пациенты знают о начале заболевания; рекомендуемое лечение для таких пациентов — периодический прием 2-3 таблеток Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Другие пациенты принимают лечение постоянно при данной дозировке.
Дети
20-25 мг/кг массы тела в сутки внутрь. Тем не менее, данные по применению, эффективности и безопасности этих показаний ограничены.
Пожилые
Уменьшение дозировки не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.
Почечная недостаточность
Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются меньшие дозы, чем обычно. Для приема внутрь необходима следующая коррекция дозы:
|
Креатинин плазмы |
Доза |
|
120-249 мкмоль/л |
15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки |
|
250-500 мкмоль/л |
15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки |
Побочные действия
Частота определяется как: очень часто (= 1/l0), часто (= 1/100 до <1/10), нечасто (= 1/1000 до <1/100), редко (= 1/10, 000 до <1 / 1000) и очень редко (<1/10, 000), не известно (не может быть оценена из имеющихся данных).
Редко
— кожные аллергические реакции
— нарушение цветового зрения
— окклюзия вен и артерий сетчатки
— тромбоэмболические осложнения
Очень редко
— реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок
— недомогание, слабость, головокружение, сонливость, судороги
— тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия с возможной потерей сознания
— тромбоз артерий и вен
— диспептические явления: тошнота, рвота, диарея; анорексия
Противопоказания
— гиперчувствительность к транексамовой кислоте или любому другому ингредиенту препарата
— тромбоэмболическая болезнь
— тромбоз вен или артерий в анамнезе
— фибринолитическое состояние после коагулопатии потребления
— субарахноидальное кровоизлияние
— инфаркт миокарда
— тяжелая почечная недостаточность
— судороги в анамнезе
— нарушение цветового зрения
Лекарственные взаимодействия
Транексамовая кислота ослабляет тромболитический эффект фибринолитических препаратов.
При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом.
Особые указания
При длительном лечении пациентов с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярное наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, внутриглазного давления, осмотром глазного дна.
С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином.
При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в мочеточнике.
Пациенты с нерегулярными менструальными кровотечениями не должны использовать транексамовую кислоту до установления причины нерегулярных кровотечений. Если менструальные кровотечения неадекватно понижаются при приеме транексамовой кислоты, следует рассмотреть альтернативное лечение. Пациенты с тромбоэмболическим заболеванием в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), должны использовать транексамовую кислоту только по строгим медицинским показаниям и под строгим наблюдением врача. Использование транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется. Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей с меноррагией в возрасте до 15 лет отсутствует.
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения.
Перед использованием транексамовой кислоты необходимо исследовать факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты, страдающие нарушением зрения, должны прекратить лечение. Транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим пероральные контрацептивы из-за повышенного риска развития тромбоза.
Беременность и период лактации
Транексамовая кислота проникает через плаценту. В исследованиях на животных отсутствуют доказательства того, что транексамовая кислота имеет тератогенный эффект, однако беременным женщинам применять препарат следует с осторожностью. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации примерно одной сотой от концентрации в крови матери. Антифибринолитический эффект у младенца маловероятен. Однако следует с осторожностью применять препарат у женщин, кормящих грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота или ортостатическая гипотензия.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, обильное питье, симптоматическое, возможно антикоагулянтное лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 6 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.
Владелец регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited»
РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307
Тел./факс. +7 727 2734593, 2441294, E-mail: danielt@macleodspharma.com
Начальник Управления
фармакологической экспертизы Кузденбаева Р.С.
| 421654361477976680_ru.doc | 72 кб |
| 323903901477977816_kz.doc | 75.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Действующее вещество: транексамовая кислота
1 таблетка содержит транексамовой кислоты 250 мг или 500 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, пропиленгликоль, диэтилфталат.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
-
таблетки 250 мг круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон;
-
таблетки 500 мг круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладкие с одной стороны и с насечкой — с другой.
Фармакологические.
Антифибринолитический средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизину (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота через сдерживание образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Фармакокинетика .
Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5-2 г — 30-50%. Т С max при приеме внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г — 3:00, С max — 5, 8 и 15 мкг / мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) — не менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной) проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9-12 л. Антифибринолитических концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме крови — до 7-8 часов.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т 1/2 в конечной фазе —
3:00. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л / ч). Выводится почками (основной путь — клубочковой фильтрации) — около 95% в неизмененном виде в течение первых 12:00.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминоване производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, постравматического гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательстве на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).
Наследственный ангионевротический отек.
Повышенная чувствительность к препарату или другим компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит; активная тромбоэмболическая болезнь, венозный или артериальный тромбоз в анамнезе инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечения судороги в анамнезе нарушение восприятия цветов.
Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартрат, дезоксиепинефрином гидрохлорид, метармином битартрат, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбина комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовая кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью применять транексамовая кислоту у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) уменьшать дозу и количество введений. Сообщалось о сечоподибну закупорку из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевыводящих путях у пациентов, получавших препарат. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовая кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятие цветов, глазного дна, виду, и провести контроль функции печени.
Пациенты с тромбоэмболических болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов.
Транексамовая кислоту не следует применять одновременно с комплексом Фактор ИХ или антиингибиторний коагуляционная комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.
Не следует применять препарат пациентам с рассеянным внутрисосудистой коагуляцией.
Транексамовая кислоту не следует применять пациентам с повышенным фибринолизом, возникший вследствие рассеянного внутрисосудистого свертывания.
Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.
При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судом. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты, частота возникновения случаев судом после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовая кислоту.
Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовая кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Пациентам с предыдущими тромбоэмболическими случаями, и пациентам, которые имеют тромемоболични болезни в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), препарат следует применять в суровых медицинских показаний под наблюдением врача.
Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования по безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или механизмами.
Взрослым препарат назначать внутрь независимо от приема пищи.
Местный фибринолиз: рекомендуемая доза — по 1-1,5 г 2-3 раза в сутки.
Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовая кислоту назначать в виде инъекций после чего назначать в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.
Меноррагия: рекомендуемая доза — по 1 г 3 раза в сутки не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивать, но не выше максимальной — 4 г в сутки
(8 таблеток по 500 мг). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.
Носовые кровотечения: по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Конизация шейки матки по 500 мг 3 раза в сутки продолжительностью до 12 дней.
Посттравматическая гефема: рекомендуемая доза составляет по 1 г 3 раза в сутки внутрь.
Наследственный ангионевротический отек: некоторые пациенты осведомлены о ходе обострений болезни, им обычно достаточно приема по 1-1,5 г 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует применять препарат в той же самой дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.
Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг / кг транексамовой кислоты внутрь через каждые 8:00, начиная с 1 сутки до операции и продолжая в течение 2-8 суток после нее.
Пациенты с нарушением функции почек.
Необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью согласно уровню креатинина плазмы крови.
| креатинин плазмы | дозировка |
| 120-250 мкмоль / л | 15 мг / кг 2 раза в день |
| 250-500 мкмоль / л | 15 мг / кг 1 раз в день |
Пациенты пожилого возраста.
В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.
Детям старше 12 лет препарат назначают в дозах 20-25 мг / кг.
Продолжительность лечения обычно составляет 2-8 дней.
Не применять детям до 12 лет.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.
Лечение: применение симптоматической терапии.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, нарушение цветовосприятия; нарушение зрения, судороги, застойная ретинопатия, окклюзия вен / артерий сетчатки глаза.
Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.
Сосудистые расстройства : тромбоз, тромбоэмболия, артериальная гипотензия.
Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 6 таблеток в стрипе, по 2 стрипа в картонной коробке.
Фармакотерапевтическая группа
Кровь и органы кроветворения. Антигеморрагические препараты. Антифибринолитики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.
Код АТХ B02AA02
Показания к применению
Для кратковременного применения при кровотечении или риске кровотечения у пациентов с повышенным фибринолизом или фибриногенолизом.
Местный фибринолиз, который происходит в следующих случаях:
— простатэктомия, операции на мочевом пузыре
— конизация шейки матки
— меноррагия
— носовые кровотечения
— травматическая гифема
— экстракция зубов у больных гемофилией
— наследственный ангионевротический отек
Противопоказания
— гиперчувствительность к транексамовой кислоте или любому другому ингредиенту препарата
— тромбоэмболическая болезнь
— тромбоз вен или артерий в анамнезе
— фибринолитическое состояние после коагулопатии потребления
— субарахноидальное кровоизлияние
— инфаркт миокарда
— тяжелая почечная недостаточность
— судороги в анамнезе
— нарушение цветового зрения
— дети до 6 лет (твердая лекарственная форма, возможен риск удушья)
Необходимые меры предосторожности при применении
Пациенты с нерегулярными менструальными кровотечениями не должны использовать транексамовую кислоту до установления причины нерегулярных кровотечений.
Пациенты с тромбоэмболическим заболеванием в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), должны использовать транексамовую кислоту только по строгим медицинским показаниям и под строгим наблюдением врача.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Транексамовая кислота ослабляет тромболитический эффект фибринолитических препаратов.
При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом.
Специальные предупреждения
При длительном лечении пациентов с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярное наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, внутриглазного давления, осмотром глазного дна.
С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином.
При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в мочеточнике.
Пациенты с нерегулярными менструальными кровотечениями не должны использовать транексамовую кислоту до установления причины нерегулярных кровотечений. Если менструальные кровотечения неадекватно понижаются при приеме транексамовой кислоты, следует рассмотреть альтернативное лечение. Пациенты с тромбоэмболическим заболеванием в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), должны использовать транексамовую кислоту только по строгим медицинским показаниям и под строгим наблюдением врача. Использование транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется.
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения.
Перед использованием транексамовой кислоты необходимо исследовать факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты, страдающие нарушением зрения, должны прекратить лечение. Транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим пероральные контрацептивы из-за повышенного риска развития тромбоза.
Применение в педиатрии
Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей с меноррагией в возрасте до 15 лет отсутствует.
Во время беременности или лактации
Транексамовая кислота проникает через плаценту, поэтому беременным женщинам препарат следует применять с осторожностью. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации примерно одной сотой от концентрации в крови матери. Антифибринолитический эффект у младенца маловероятен. Однако следует с осторожностью применять препарат у женщин, кормящих грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.
Местный фибринолиз
Рекомендуемая стандартная доза составляет 15-25мг/кг массы тела (2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250) 2-3 раза в день.
Для показаний, перечисленных ниже, могут быть использованы следующие дозировки:
Простатэктомия
Профилактику и лечение кровотечений у пациентов высокого риска следует начинать до или после операции с помощью инъекции транексамовой кислоты; затем продолжить прием 2 таблеток 3-4 раза в день до исчезновения макроскопической гематурии
Меноррагия
Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Тренакса 500 или 4 таблетки Тренакса 250 три раза в день с длительностью приема в зависимости от необходимости на срок до 4-х дней. При очень обильных менструальных кровотечениях доза может быть увеличена. Общая доза не должна превышать 4 г ежедневно (8 таблеток Тренакса 500 или 16 таблеток Тренакса 250). Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до начала менструации.
Носовое кровотечение
При повторном кровотечении назначается пероральная терапия (2 таблетки Тренакса 500 или 4 таблетки Тренакса 250 три раза в день) в течение 7 дней.
Конизация шейки матки
3 таблетки Тренакса 500 или 6 таблеток Тренакса 250 три раза в день.
Травматическая гифема
2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 три раза в день. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день.
Гемофилия
При удалении зуба 2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 каждые восемь часов. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день. Наследственный ангионевротический отек.
Некоторые пациенты знают о начале заболевания; рекомендуемое лечение для таких пациентов — периодический прием 2-3 таблеток Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Другие пациенты принимают лечение постоянно при данной дозировке.
Дети
20-25 мг/кг массы тела в сутки внутрь. Тем не менее, данные по применению, эффективности и безопасности этих показаний ограничены.
Пожилые
Уменьшение дозировки не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.
Почечная недостаточность
Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются меньшие дозы, чем обычно. Для приема внутрь необходима следующая коррекция дозы.
| Креатинин плазмы | Доза |
| 120-249 мкмоль/л | 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки |
| 250-500 мкмоль/л | 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки |
Метод и путь введения
Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: тошнота, рвота или ортостатическая гипотензия.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, обильное питье, симптоматическое, возможно антикоагулянтное лечение.
При возникновении вопросов по применению рекомендуется обращаться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.
Описание нежелательных реакций
Редко
— кожные аллергические реакции
— нарушение цветового зрения
— окклюзия вен и артерий сетчатки
— тромбоэмболические осложнения
Очень редко
— реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок
— недомогание, слабость, головокружение, сонливость, судороги
— тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия с возможной потерей сознания
— тромбоз артерий и вен
— диспептические явления: тошнота, рвота, диарея; анорексия
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — кислота транексамовая 250 мг или 500 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101), повидон (PVP-K-30), целлюлоза микрокристаллическая (РН 302), натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат,
оболочка: гипромеллоза (5cps), титана диоксид (Е171), тальк очищенный, пропиленгликоль, диэтилфталат
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой гладкой поверхностью (для дозировки 250 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).
Форма выпуска и упаковка
По 6 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
Маcleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Plot No. 25-27, Survey No. 366, Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman-396210
Держатель регистрационного удостоверения
Маcleods Pharmaceuticals Limited, Индия 304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai — 400 059, India.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited» в РК, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж
Тел./факс. +7 (727) 2734593, E-mail: [email protected]
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ТРЕНАКСА 250
ТРЕНАКСА 500
Торговое название
Тренакса 250
Тренакса 500
Международное непатентованное название
Транексамовая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг или 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — транексамовая кислота 250 мг или 500 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон , кроскармеллоза натрия, кремний коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат , гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5, пропиленгликоль, диэтилфталат, титана диоксид.
Описание
Тренакса 250 — круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки, белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Тренакса 500 — круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки, белого цвета, с одной стороны насечка для деления.
Фармакотерапевтическая группа
Гемостатические препараты. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты.
Код АТС B02AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь всасывается от 30 до 50% дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3 часа после приема и составляет 8 мг/л и 15 мг/л после приема внутрь 1 и 2 г, соответственно. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели препарата.
Распределение: транексамовая кислота (ТК) легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения – 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация ТК во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме. ТК обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном — 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях длится до 17 часов, в плазме – 7-8 часов. Биодоступность не изменяется от приема пищи.
Метаболизм и выведение: основной путь выведения — клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой. Около 30% выводится в течение первого часа после внутривенной инъекции в дозе 10 мг/кг/сутки, 45% — через 3 часа, и 90% — через 24 часа. Основная часть выводится с мочой в неизмененном виде; незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах.
После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.
Фармакодинамика
Тренакса оказывает антифибринолитическое, действие а также обладает антивоаллергическим и противовоспалительным эффектами.
Механизм действия: конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях связывает плазмин. Удлиняет тромбиновое время. Тормозит образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.
Показания к применению
Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика):
— гемофилия
— геморрагические осложнения фибринолитической терапии
— тромбоцитопеническая пурпура
— апластическая анемия
— лейкоз
— злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы
— кровотечения после простатэктомии и конизации шейки матки по поводу карциномы
— экзема, аллегический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь
— кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
— маточное кровотечение при родах, ручном отделении последа, отслойка хориона, кровотечение на ранних сроках беременности
— легочное, носовое, желудочно-кишечное, кровотечения, мено- и метроррагии — макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы
— травмы глазницы
— экстракция зуба у больных гемофилией.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Разовая доза для приема внутрь составляет 1-1,5 г, кратность применения 2-4 раза/сут, длительность лечения 3-15 дней. При профузных кровотечениях и больным с коагулопатиями перед назначением таблетированной формы предварительно вводят инфузионную форму для остановки кровотечения.
Дозировка при почечной недостаточности:
Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются меньшие дозы, чем обычно. Для приема внутрь необходима следующая коррекция дозы:
Креатинин плазмы Доза
120-250 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки
250-500 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки
Более 500 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела каждые 48 часов, или 7,5 мг/кг массы тела каждые 24 часа
Дозировка у детей: 20-25 мг/кг массы тела в сутки внутрь, в 3-4 приема.
Побочные действия
— диспептические явления, анорексия, тошнота, рвота, диарея
— головокружение, слабость, сонливость
— тахикардия, боль в грудной клетке
— нарушение цветового зрения
— кожные аллергические реакции.
Противопоказания
— гиперчувствительность к транексамовой кислоте или любому другому ингредиенту препарата
— тяжелая почечная недостаточность,
— гематурические расстройства
— высокий риск тромбообразования (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда)
— нарушение цветового зрения
— беременность.
С осторожностью применяют у больных с тромбогеморрагическими осложнениями (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами) и у больных с тромбозами (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозой их развития.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
При лечении субарахноидального кровоизлияния комбинацией транексамовой кислоты и хлорпромазина возможно развитие церебрального вазоспазма и церебральной ишемии и, следовательно, снижение церебрального кровотока.
Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом.
Особые указания
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Перед началом и в процессе лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования тромба в уретре.
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения.
У пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием возможен риск кровотечения, отека и/или инфаркта головного мозга.
Беременность и кормление грудью
Женщинам, кормящим грудью ребенка, транексамовую кислоту назначают с осторожностью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с машинами и механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота или ортостатическая гипотензия.
Лечение — симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
Тренакса 250: стрип из алюминиевой фольги на 6 таблеток. По 2 стрипа в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Тренакса 500: стрип из алюминиевой фольги на 6 таблеток. По 2 стрипа в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Инструкция
по медицинскому применению лекарственного средства
ТРЕНАКСА 250
ТРЕНАКСА 500
Торговое название
Тренакса 250
Тренакса 500
Международное непатентованное название
Транексамовая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг или 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — кислота транексамовая 250 мг или 500 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101), повидон (PVP–K-30), целлюлоза микрокристаллическая (РН 302), натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат,
оболочка: гипромеллоза (5 cps), титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, пропиленгликоль, диэтилфталат.
Описание
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировки 250 мг).
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота
Код АТХ B02AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь всасывается от 30 до 50% транексамовой кислоты (ТК). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,17 часа после приема 500 мг препарата и составляет 1,45 мкг/мл. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели ТК.
Распределение: транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения – 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме. ТК обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном — 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. В плазме сохраняется в течение 4,52 часов. Биодоступность не зависит от приема пищи.
Метаболизм и выведение: основной путь выведения — клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой в неизмененном виде. Незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах.
После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.
Фармакодинамика
Транексамовая кислота оказывает антифибринолитическое действие.
Механизм действия: конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях ТК не является конкурентным ингибитором плазмина.
Ингибирующий эффект транексамовой кислоты на активацию плазминогена урокиназой и стрептокиназой в 6-100 раз и 6-40 раз соответственно больше, чем у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты приблизительно в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты.
Показания к применению
Для кратковременного применения при кровотечении или риске кровотечения у пациентов с повышенным фибринолизом или фибриногенолизом.
Местный фибринолиз, который происходит в следующих случаях:
— простатэктомия, операции на мочевом пузыре
— конизация шейки матки
— меноррагия
— носовые кровотечения
— травматическая гифема
— экстракция зубов у больных гемофилией
— наследственный ангионевротический отек
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Местный фибринолиз
Рекомендуемая стандартная доза составляет 15-25мг/кг массы тела (2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250) 2-3 раза в день.
Для показаний, перечисленных ниже, могут быть использованы следующие дозировки:
Простатэктомия
Профилактику и лечение кровотечений у пациентов высокого риска следует начинать до или после операции с помощью инъекции транексамовой кислоты;
затем продолжить прием 2 таблеток 3-4 раза в день до исчезновения макроскопической гематурии
Меноррагия
Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Тренакса 500 или 4 таблетки Тренакса 250 три раза в день с длительностью приема в зависимости от необходимости на срок до 4-х дней. При очень обильных менструальных кровотечениях доза может быть увеличена. Общая доза не должна превышать 4 г ежедневно (8 таблеток Тренакса 500 или 16 таблеток Тренакса 250). Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до начала менструации.
Носовое кровотечение
При повторном кровотечении назначается пероральная терапия (2 таблетки Тренакса 500 или 4 таблетки Тренакса 250 три раза в день) в течение 7 дней.
Конизация шейки матки
3 таблетки Тренакса 500 или 6 таблеток Тренакса 250 три раза в день.
Травматическая гифема
2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 три раза в день. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день.
Гемофилия
При удалении зуба 2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 каждые восемь часов. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день. Наследственный ангионевротический отек
Некоторые пациенты знают о начале заболевания; рекомендуемое лечение для таких пациентов — периодический прием 2-3 таблеток Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Другие пациенты принимают лечение постоянно при данной дозировке.
Дети
20-25 мг/кг массы тела в сутки внутрь. Тем не менее, данные по применению, эффективности и безопасности этих показаний ограничены.
Пожилые
Уменьшение дозировки не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.
Почечная недостаточность
Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются меньшие дозы, чем обычно. Для приема внутрь необходима следующая коррекция дозы:
|
Креатинин плазмы |
Доза |
|
120-249 мкмоль/л |
15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки |
|
250-500 мкмоль/л |
15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки |
Побочные действия
Частота определяется как: очень часто (= 1/l0), часто (= 1/100 до <1/10), нечасто (= 1/1000 до <1/100), редко (= 1/10, 000 до <1 / 1000) и очень редко (<1/10, 000), не известно (не может быть оценена из имеющихся данных).
Редко
— кожные аллергические реакции
— нарушение цветового зрения
— окклюзия вен и артерий сетчатки
— тромбоэмболические осложнения
Очень редко
— реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок
— недомогание, слабость, головокружение, сонливость, судороги
— тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия с возможной потерей сознания
— тромбоз артерий и вен
— диспептические явления: тошнота, рвота, диарея; анорексия
Противопоказания
— гиперчувствительность к транексамовой кислоте или любому другому ингредиенту препарата
— тромбоэмболическая болезнь
— тромбоз вен или артерий в анамнезе
— фибринолитическое состояние после коагулопатии потребления
— субарахноидальное кровоизлияние
— инфаркт миокарда
— тяжелая почечная недостаточность
— судороги в анамнезе
— нарушение цветового зрения
Лекарственные взаимодействия
Транексамовая кислота ослабляет тромболитический эффект фибринолитических препаратов.
При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом.
Особые указания
При длительном лечении пациентов с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярное наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, внутриглазного давления, осмотром глазного дна.
С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином.
При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в мочеточнике.
Пациенты с нерегулярными менструальными кровотечениями не должны использовать транексамовую кислоту до установления причины нерегулярных кровотечений. Если менструальные кровотечения неадекватно понижаются при приеме транексамовой кислоты, следует рассмотреть альтернативное лечение. Пациенты с тромбоэмболическим заболеванием в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), должны использовать транексамовую кислоту только по строгим медицинским показаниям и под строгим наблюдением врача. Использование транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется. Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей с меноррагией в возрасте до 15 лет отсутствует.
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения.
Перед использованием транексамовой кислоты необходимо исследовать факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты, страдающие нарушением зрения, должны прекратить лечение. Транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим пероральные контрацептивы из-за повышенного риска развития тромбоза.
Беременность и период лактации
Транексамовая кислота проникает через плаценту. В исследованиях на животных отсутствуют доказательства того, что транексамовая кислота имеет тератогенный эффект, однако беременным женщинам применять препарат следует с осторожностью. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации примерно одной сотой от концентрации в крови матери. Антифибринолитический эффект у младенца маловероятен. Однако следует с осторожностью применять препарат у женщин, кормящих грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота или ортостатическая гипотензия.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, обильное питье, симптоматическое, возможно антикоагулянтное лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 6 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India
Торговое название
Тренакса 250
Тренакса 500
Международное непатентованное название
Транексамовая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг или 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — транексамовая кислота 250 мг или 500 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон , кроскармеллоза натрия, кремний коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат , гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5, пропиленгликоль, диэтилфталат, титана диоксид.
Описание
Тренакса 250 — круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки, белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Тренакса 500 — круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки, белого цвета, с одной стороны насечка для деления.
Фармакотерапевтическая группа
Гемостатические препараты. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты.
Код АТС B02AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь всасывается от 30 до 50% дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3 часа после приема и составляет 8 мг/л и 15 мг/л после приема внутрь 1 и 2 г, соответственно. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели препарата.
Распределение: транексамовая кислота (ТК) легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения – 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация ТК во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме. ТК обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном — 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях длится до 17 часов, в плазме – 7-8 часов. Биодоступность не изменяется от приема пищи.
Метаболизм и выведение: основной путь выведения — клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой. Около 30% выводится в течение первого часа после внутривенной инъекции в дозе 10 мг/кг/сутки, 45% — через 3 часа, и 90% — через 24 часа. Основная часть выводится с мочой в неизмененном виде; незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах.
После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.
Фармакодинамика
Тренакса оказывает антифибринолитическое, действие а также обладает антивоаллергическим и противовоспалительным эффектами.
Механизм действия: конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях связывает плазмин. Удлиняет тромбиновое время. Тормозит образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.
Показания к применению
Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика):
— гемофилия
— геморрагические осложнения фибринолитической терапии
— тромбоцитопеническая пурпура
— апластическая анемия
— лейкоз
— злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы
— кровотечения после простатэктомии и конизации шейки матки по поводу карциномы
— экзема, аллегический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь
— кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
— маточное кровотечение при родах, ручном отделении последа, отслойка хориона, кровотечение на ранних сроках беременности
— легочное, носовое, желудочно-кишечное, кровотечения, мено- и метроррагии — макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы
— травмы глазницы
— экстракция зуба у больных гемофилией.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Разовая доза для приема внутрь составляет 1-1,5 г, кратность применения 2-4 раза/сут, длительность лечения 3-15 дней. При профузных кровотечениях и больным с коагулопатиями перед назначением таблетированной формы предварительно вводят инфузионную форму для остановки кровотечения.
Дозировка при почечной недостаточности:
Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются меньшие дозы, чем обычно. Для приема внутрь необходима следующая коррекция дозы:
Креатинин плазмы Доза
120-250 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки
250-500 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки
Более 500 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела каждые 48 часов, или 7,5 мг/кг массы тела каждые 24 часа
Дозировка у детей: 20-25 мг/кг массы тела в сутки внутрь, в 3-4 приема.
Побочные действия
— диспептические явления, анорексия, тошнота, рвота, диарея
— головокружение, слабость, сонливость
— тахикардия, боль в грудной клетке
— нарушение цветового зрения
— кожные аллергические реакции.
Противопоказания
— гиперчувствительность к транексамовой кислоте или любому другому ингредиенту препарата
— тяжелая почечная недостаточность,
— гематурические расстройства
— высокий риск тромбообразования (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда)
— нарушение цветового зрения
— беременность.
С осторожностью применяют у больных с тромбогеморрагическими осложнениями (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами) и у больных с тромбозами (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозой их развития.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
При лечении субарахноидального кровоизлияния комбинацией транексамовой кислоты и хлорпромазина возможно развитие церебрального вазоспазма и церебральной ишемии и, следовательно, снижение церебрального кровотока.
Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом.
Особые указания
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Перед началом и в процессе лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования тромба в уретре.
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения.
У пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием возможен риск кровотечения, отека и/или инфаркта головного мозга.
Беременность и кормление грудью
Женщинам, кормящим грудью ребенка, транексамовую кислоту назначают с осторожностью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с машинами и механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота или ортостатическая гипотензия.
Лечение — симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
Тренакса 250: стрип из алюминиевой фольги на 6 таблеток. По 2 стрипа в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Тренакса 500: стрип из алюминиевой фольги на 6 таблеток. По 2 стрипа в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 25°С в сухом, защищенном от света месте..
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
24 месяца
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед
304, Атланта Аркаде, Mapoл Чеч Роуд, Андери (Ист), Мумбай – 400059
ИНДИЯ