Обновлённый каталог
Мы разделили наш ассортимент на различные категории, чтобы вы могли быстро найти нужный товар. От одежды и обуви до электроники и товаров для дома — все это вы найдете у нас. Просто выберите нужную категорию и начните свое путешествие по нашему магазину
В эфире
Умный поиск
Наш интернет магазин предлагает широкий ассортимент товаров, и чтобы вам было легко найти то, что вы ищете, мы предлагаем удобную систему поиска. Просто введите ключевое слово или основные характеристики товара, и мы покажем вам наилучшие результаты
Профиль
Личный кабинет
В своем личном кабинете вы найдете все необходимые инструменты для управления вашим профилем и заказами. Вы можете отслеживать статусы ваших заказов, просматривать историю покупок, смотреть и редактировать информацию о своем профиле. Кроме того, вы можете получать персонализированную информацию о специальных предложениях и распродажах, чтобы никогда не пропустить выгодные сделки.
Избранное
Здесь вы можете сохранить все свои любимые товары на будущее. Выбирайте из нашего широкого ассортимента, добавляйте товары в избранное и всегда имейте под рукой то, что вам нравится. Больше не нужно искать тот товар, который вам понравился — он всегда будет доступен в разделе «Избранное».
Корзина
Здесь вы можете собирать все свои покупки для оформления заказа. Просто добавьте понравившиеся товары в корзину и перейдите к оформлению заказа, когда будете готовы. Проверьте свой список покупок, сравните цены, выберите количество товаров и решите, какой способ доставки подходит вам лучше всего.
Трамадол (Tramadol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Трамадол
💊 Состав препарата Трамадол
✅ Применение препарата Трамадол
📅 Условия хранения Трамадол
⏳ Срок годности Трамадол
Описание лекарственного препарата
Трамадол
(Tramadol)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2020.08.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ХЕМОФАРМ А.Д.
(Сербия)
Лекарственная форма
| Трамадол |
Капс. 50 мг: 20 шт. рег. №: П N016053/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трамадол
Капсулы твердые желатиновые, размер №4, крышечка и корпус капсулы непрозрачные, желтого цвета; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, красители (сансет желтый, квинолин желтый).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств.
Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Фармакокинетика
Абсорбция — 90%, биодоступность — 68% (увеличивается при многократном применении). Время достижения Cmax после в/м введения — 1 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0.1% выделяется с грудным молоком. Vd — 306 л. Связь с белками плазмы -20 %.
В печени метаболизируется путем N- и O-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе — 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет — 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени — 13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О- десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин)- 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-десметилтрамадол).
Выводится почками (25-35 % в неизмененном виде) средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Показания препарата
Трамадол
- болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
- обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Режим дозирования
Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках: обычная начальная доза — 1 капс. (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от времени приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 капс.; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капс.). Максимальная суточная доза составляет 400 мг (8 капс.).
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене — синдром «отмены».
Противопоказания к применению
- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
- одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);
- детский возраст (до 14 лет);
- повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.
С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый» живот).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с заболеваниями печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с заболеваниями почек Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 14 лет).
Применение у пожилых пациентов
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста.
Особые указания
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении Трамадола необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшает выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики — риск развития судорог (снижение судорожного порога),
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.
Условия хранения препарата Трамадол
Хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Срок годности препарата Трамадол
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ХЕМОФАРМ А.Д.
(Сербия)
|
|
HEMOFARM A.D. Представительство в Москве |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Трамадол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Трамадол
(KRKA, Словения)
Трамадол
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Трамадол
(ОЗОН, Россия)
Трамадол
(ОРГАНИКА, Россия)
Трамадол
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Трамадол Авексима
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Трамадол Авексима
(АВЕКСИМА СИБИРЬ, Россия)
Трамадол ретард
(ОРГАНИКА, Россия)
Трамадол Ретард
(KRKA, Словения)
Все аналоги
Трамадол Капсулы (50 мг)
МНН: Трамадол
Производитель: Фармак ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tramadol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015658
Информация о регистрации в РК:
04.03.2020 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
20.82 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Трамадол
Международное непатентованное название
Трамадол
Лекарственная форма
Капсулы 50 мг
Состав
1 капсула содержит
активное вещество — трамадола гидрохлорид в пересчете на 100% вещество 50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат
состав оболочки капсулы: бриллиантовый черный PN (E 151), патентованный синий (E 131), хинолиновый желтый (Е 104), эритрозин (Е 127), титана диоксид
(Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой зеленого цвета, цилиндрической формы, размером № 2. Содержимое капсулы – порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол
Код АТХ N02A X02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приёме внутрь в желудочно-кишечном тракте абсорбируется более 90 % трамадола. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4,8 часа. Абсолютная биодоступность – 68 %. Связывание с белками плазмы крови – 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. 0,1 % препарата проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 6 часов. Трамадола гидрохлорид и его метаболиты выводятся почками (25-35 %) в неизменённом виде. Приблизительно 7 % выводится с помощью гемодиализа.
Отмечено увеличение периода полувыведения у пациентов старше 75 лет.
Фармакодинамика
Трамадол – анальгетик центрального действия. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным агонистом опиоидных мю-, дельта- и каппарецепторов. Другими механизмами, которые участвуют в обеспечении анальгезирующего действия трамадола гидрохлорида является ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и усиление серотонинэргического ответа.
Открывает К+ и Са++-каналы, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и усилением антиноцицептивной системы организма. Трамадола гидрохлорид проявляет противокашлевое действие. При применении терапевтических доз трамадола гидрохлорид не угнетает дыхание и не влияет на моторику кишечника.
Показания к применению
-
— острый и хронический болевой синдром умеренной и значительной степени выраженности (перед- и послеоперационный периоды, злокачественные образования, травмы, невралгия)
Способ применения и дозы
Дозу и длительность лечения устанавливает врач индивидуально, исходя из интенсивности болевого синдрома.
Взрослым назначают внутрь (с небольшим количеством жидкости независимо от приёма пищи) по 1 капсуле (50 мг). При сильной боли одноразовая доза может составить 2 капсулы (100 мг).
Суточная доза не должна превышать 5-6 капсул. Частота дозирования не должна быть чаще, чем каждые 4 часа.
Препарат нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Больным с умеренным нарушением функции печени/почек, а также лицам пожилого возраста дозы подбирают индивидуально.
При умеренной печёночной недостаточности рекомендуется уменьшать дозу или увеличивать интервал между приёмами.
При умеренной почечной недостаточности целесообразно увеличить интервал между приёмами. Для пациентов с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин интервал следует увеличить до 12 часов. В таких случаях максимальная рекомендованная ежедневная доза составит 200 мг. В связи с возможным развитием зависимости к трамадолу лечение должно быть кратковременным и прерывистым. Следует тщательно пересмотреть возможную пользу длительной терапии и убедится, что она превышает риск развития зависимости.
Побочные действия
-
Часто:
-
— усиленное потоотделение
-
— головная боль
-
— головокружение
-
— тошнота
-
— рвота
-
— сухость во рту
-
— изменение аппетита
-
— запор
-
— метеоризм
-
— боль в эпигастрии
-
— диарея
-
Нечасто:
-
— тахикардия
-
— ощущение сердцебиения
-
— снижение артериального давления вплоть до коллапса (ортостатический коллапс)
-
Редко:
-
— слабость
-
— заторможенность
-
— снижение скорости реакций
-
— нарушение сна
-
— кошмарные сновидения
-
— эйфория
-
— галлюцинации
-
— тревожность
-
— эмоциональная лабильность
-
— депрессия
-
— амнезия
-
— парестезии
-
— сонливость
-
— эпилептиформные приступы
-
— тремор
-
— угнетение дыхания
-
— нарушение координации и речи
-
— синкопэ
-
— спутанность сознания
-
— тревожность
-
— нарушение зрения, вкуса
-
— мидриаз
-
— брадикардия
-
— повышение артериального давления
-
— спазм мышц
-
— непроизвольное сокращение мышц
-
— мышечная слабость
-
Частота неизвестна:
-
— повышение уровней печёночных ферментов
-
— крапивница
-
— зуд
-
— экзантема
-
— буллезная сыпь
-
— ангионевротический отёк
-
— анафилактические реакции
-
— затруднённое мочеиспускание
-
— дизурия
-
— задержка мочи
-
— диспноэ
-
— ухудшение течения бронхиальной астмы
-
— бронхоспазм
-
— нарушение менструального цикла
-
— усталость
-
— медикаментозная зависимость у пациентов склонных к злоупотреблению лекарственными средствами, а также при длительном применении больших доз препарата.
-
Резкая отмена после длительного применения препарата может вызвать синдром отмены (проявления подобные симптомам отмены наркотических препаратов: психомоторное возбуждение, беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор, парестезии, приступы фобии, галлюцинации, спутанность сознания, деперсонализация, параноя, шум в ушах, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта).
Противопоказания
-
— повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата
-
— острая алкогольная интоксикация
-
— острое отравление снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами
-
— тяжёлая печёночная недостаточность
-
— тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин)
-
— эпилепсия с частыми приступами
-
— период лечения ингибиторами МАО и следующие 14 дней после их отмены
-
— не применяется для лечения опиоидной зависимости
-
— беременность или период лактации
-
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном назначении Трамадола с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему, возможно взаимное усиление центральных эффектов, в том числе угнетение дыхания.
Индукторы микросомального окисления (карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрёстной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта, длительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, прекращая анальгезию после применения опиодных анальгетиков. При применении вместе с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены, фуразолидоном, прокарбазином и нейролептиками есть риск развития судорог.
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита М1 за счёт конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.
При одновременном применении Трамадола и варфарина повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны свёртывающей системы крови. Трамадол может вызвать приступы и/или развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома при применении вместе с серотонинэргическими препаратами.
Кетоконазол и эритромицин могут нарушать метаболизм трамадола. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена.
Ондансетрон повышает потребность трамадола у больных с послеоперационной болью.
Особые указания
Во время лечения Трамадолом не следует употреблять алкоголь.
При длительном применении Трамадола может развиться привыкание и лекарственная зависимость.
Трамадол не следует применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата больным с травмами головы, повышенным внутричерепным давлением, умеренным нарушением функции почек или печени, больным со склонностью к судорогам, а также пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам. Риск появления судорог может быть выше у больных, которые применяют одновременно с Трамадолом средства, снижающие судорожный синдром. Пациентам с эпилепсией в анамнезе и склонностью к эпилептическим приступам можно назначать препарат только в случае крайней необходимости. С осторожностью применяют для лечения пациентов с ослабленной функцией дыхания или в случае одновременного применения средств, угнетающих деятельность центральной нервной системы, из-за риска дальнейшего угнетения дыхания.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Применение в педиатрии
Препарат не применяют для лечения детей до 18 лет.
Применение в период беременности или лактации
Трамадол проникает через плацентарный барьер, поэтому применять препарат во время беременности не рекомендуется. Если есть показания для проведения обезболивающей терапии опиатами во время беременности, следует ограничиться одноразовым применением.
Небольшое количество Трамадола проникает в грудное молоко, поэтому не следует применять препарат во время периода кормления грудью. При одноразовом применении кормление грудью можно не прерывать.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
При применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами, которая требует повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: рвота, миоз, циркуляторные нарушения, угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, угнетение дыхательного центра до полной остановки дыхания.
Лечение направлено на обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и функции сердечно-сосудистой системы.
Антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон, при судорогах – бензодиазепин. Трамадол слабо выводится с помощью диализа, поэтому отдельного применения гемодиализа или гемофильтрации недостаточно.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной бесцветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Владелец регистрационного удостоверения
ПАО «Фармак», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Амангельды 59 «А» Бизнес центр «Шартас», 9 этаж.
Тел +7 (727) 267 64 63, факс +7 (727) 267 63 73, электронный адрес: a.liadobruk@gmail.com
| 703396211477976499_ru.doc | 70.5 кб |
| 931656421477977656_kz.doc | 77 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Трамадол Авексима капсулы — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005723
Торговое наименование препарата
Трамадол Авексима
Международное непатентованное наименование
Трамадол
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Одна капсула содержит:
действующее вещество: трамадола гидрохлорид — 50,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 28,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят) — 20,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг, магния стеарат — 5,0 мг;
оболочка капсулы (корпус и крышечка): титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размера № 4, непрозрачные, корпус и крышечка белого цвета.
Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия
Код АТХ
N02AX02
Фармакодинамика:
Трамадол — опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, является подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина. Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.
Дети
В клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе от новорожденных до 17 лет были изучены эффекты энтерального и парентерального применения трамадола.
Показания для лечения боли, изучаемые в данных исследованиях, включали боль после хирургического вмешательства (преимущественно абдоминальную), после хирургической экстракции зубов, вследствие переломов, ожогов и травм, а также другие состояния, сопровождающиеся болью, требующие обезболивающей терапии на протяжении не менее 7 дней.
После однократного применения в дозах до 2 мг/кг или многократного применения в дозах до 8 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) было установлено, что эффективность трамадола превышает таковую плацебо и превышает или равна таковой парацетамола, налбуфина, петидина или низкой дозы морфина. В проведенных исследованиях была подтверждена эффективность трамадола.
Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года.
Фармакокинетика:
При приеме капсул внутрь абсорбция составляет более 90%. Средняя абсолютная биодоступность составляет около 70% независимо от приема пищи. Снижение биодоступности до 70% обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень В сравнении с другими опиоидными анальгетиками, абсолютная биодоступность препарата трамадол чрезвычайно высока. После приема внутрь 100 мг трамадола в виде капсул молодыми здоровыми добровольцами максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 208-280 мкг/л, время достижения Сmах 1,6-2 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет около 20%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (0,1% и 0,02% соответственно) выделяются с грудным молоком.
В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены.
Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выделения — 90%.
Период полувыведения трамадола (Т1/2) составляет приблизительно 6 ч независимо от пути введения.
У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22,3 ч и 36 ч соответственно.
Т1/2 при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (О- деметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола. В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем.
Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.
Дети
Было установлено, что фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола после однократного и многократного приема внутрь у пациентов в возрасте от 1 до 16 лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании массы тела, но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у детей младше 8 лет.
Фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена, но не полностью охарактеризована. Данные исследований, полученные с участием указанной возрастной группы, показывают, что скорость образования О-деметилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у новорожденных, и предположительно достигает взрослых уровней активности изофермента CYP2D6 к 1 году.
Кроме того, незрелость систем глюкуронирования и функции почек может привести к замедлению выведения и накопления О- деметилтрамадола у детей младше 1 года.
Показания:
Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боли у онкологических больных, при травмах и в послеоперационном периоде).
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;
— острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;
— противопоказано совместное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема;
— эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
— противопоказано применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;
— противопоказан прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;
— противопоказано назначение препарата трамадол в капсулах детям до 14 лет.
С осторожностью:
Трамадол следует применять с осторожностью:
— у пациентов с опиоидной зависимостью;
— при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
— препарат следует применять с осторожностью у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
— при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. «Особые указания»);
— у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. «Особые указания»);
— при одновременном применении с седативными средствами, такими как бензодиазепины или препараты подобного действия;
— у пациентов с высокой активностью метаболизма по изоферменту CYP2D6;
— у пациентов детского возраста.
Беременность и лактация:
Беременность
Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорожденного.
Трамадол не влияет на сократимость матки. У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыханий, что обычно не является клинически значимым.
Период грудного вскармливания
Около 0,1% дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время беременности и лактации. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.
В раннем послеродовом периоде прием внутрь матерью суточной дозы до 400 мг соответствует среднему количеству трамадола, принимаемому грудными детьми, 3 % от дозировки с учетом веса матери. Поэтому трамадол не следует применять во время грудного вскармливания, при необходимости лечения трамадолом грудное вскармливание должно быть прекращено.
Фертильность
Исследования на животных не выявили влияния трамадола на фертильность.
Способ применения и дозы:
Трамадол капсулы следует принимать внутрь. Капсулы трамадола проглатываются целиком, не разжевывая и не вскрывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Дозы следует подбирать индивидуально, в зависимости от интенсивности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально.
При лечении всегда необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата.
При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика приема препарата.
Не следует превышать суточную дозу трамадола — 400 мг, за исключением особых обстоятельств (например, онкологическая боль или тяжелая послеоперационная боль).
Взрослые и подростки старше 14 лет (более 25 кг)
Разовая доза составляет 50 мг трамадола. В случае недостаточности обезболивающего эффекта через 30-60 минут принимают 50 мг трамадола повторно. При интенсивных болях рекомендуемая разовая доза 100 мг трамадола.
В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие обычно сохраняется в течение 4-6 часов. В послеоперационном периоде возможно кратковременное назначение более высоких доз препарата в ранние сроки после операции.
Пациентам пожилого возраста (до 75 лет) без клинических проявлений печеночной или почечной недостаточности обычно не требуется изменения дозы трамадола.
У пациентов старше 75 лет выведение трамадола может замедляться. Следовательно, если это представляется необходимым, перерыв между приемами препарата может быть увеличен сообразно состоянию пациента.
Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью
При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.
Продолжительность терапии
Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться дольше, чем это необходимо. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации дозы.
Побочные эффекты:
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10% пациентов.
Частота определяется следующим образом:
очень часто: ≥ 1/10;
часто: ≥ 1/100 < 1/10;
нечасто: ≥ 1/1000 < 1/100;
редко: ≥ 1/10 000 < 1/1000;
очень редко: < 1/10 000;
Недостаточно данных: не может быть определена на основании имеющихся данных.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.
Редко: брадикардия, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Редко: изменения аппетита.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
Редко: угнетение дыхания, одышка.
При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.
Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако, причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто: головокружение.
Часто: головная боль, сонливость.
Редко: расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок. Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.
Нарушения психики:
Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей больного и продолжительности лечения). Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменение активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости.
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: тошнота.
Часто: запор, сухость во рту, рвота.
Нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: потливость.
Нечасто: зуд, сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В отдельных случаях отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.
Со стороны почек и мочевыделительной системы:
Редко: нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании и задержка мочи).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.
Общие расстройства:
Часто: утомляемость.
Редко: возможные симптомы «отмены» аналогичные симптомам «отмены» опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушение сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализация, дереализация, паранойя).
Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
При передозировке трамадола следует ожидать симптомов, характерных для опиоидных анальгетиков центрального действия.
Возможные симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики. При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки.
Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны.
Взаимодействие:
Трамадол нельзя применять одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО. У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина, были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Аналогичные взаимодействия с ингибиторами возможны и при назначении трамадола.
Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, может усилить побочные реакции со стороны ЦНС.
Отмечено, что при одновременном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны.
Одновременное применение опиоидов и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного действия, повышает риск развития седативного эффекта, угнетения дыхания, комы и смерти вследствие дополнительного угнетающего влияния на ЦНС. Доза и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены.
Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгезирующий эффект трамадола и сократить время его действия.
Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина- норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазамин), таким образом, приводя к развитию судорог.
Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС, ИОЗСН, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин, может привести к развитию серотонинового синдрома.
Возможные симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, ажитация, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов.
При одновременном применении трамадола и производных кумарина (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О-деметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТ3-серотониновых рецепторов — ондансетрона, увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.
Особые указания:
У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, у пациентов с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления, трамадол должен применяться только с особой осторожностью.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза.
Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах.
Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг).
Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Больные с эпилепсией и пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.
Трамадол имеет низкий потенциал развития лекарственной зависимости. Однако при длительном применении возможно привыкание, физическая и психическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом трамадол должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.
Трамадол не применим в качестве средства заместительной терапии у пациентов с опиоидной зависимостью. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.
Одновременное применение трамадола и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного действия, может приводить к развитию седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Вследствие этого одновременное применение трамадола с седативными средствами следует рассматривать только при невозможности альтернативных вариантов лечения. При одновременном применении трамадола и седативных средств следует подбирать минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом. Необходимо тщательное наблюдение с целью выявления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. Поэтому настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, о таких симптомах. При прекращении лечения трамадолом целесообразно постепенное снижение дозы для предотвращения симптомов «отмены».
Метаболизм трамадола осуществляется в печени с участием изофермента CYP2D6. При недостаточности или отсутствии изофермента CYP2D6 получение адекватного обезболивающего эффекта невозможно. Согласно оценкам, примерно у 7% представителей европеоидной расы может наблюдаться недостаточность изофермента CYP2D6. Напротив, у пациентов с высокой активностью метаболизма существует повышенный риск развития нежелательных явлений опиоидной токсичности даже при приеме в рекомендованных дозах. К общим симптомам опиоидной токсичности относятся: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях наблюдаются симптомы недостаточности кровообращения и угнетения дыхания, которые могут носить угрожающий жизни характер и в крайне редких случаях приводить к летальному исходу.
Оценка распространенности «быстрых» метаболизаторов в различных популяциях приведена ниже.
Африканцы/эфиопы 29%
Афроамериканцы 3,4-6,5%
Азиаты 1,2-2%
Европейцы 3,6-6,5%
Греки 6,0%
Венгры 1,9%
Скандинавы 1-2%
По данным, опубликованным в литературе, применение трамадола в послеоперационном периоде у детей с синдромом обструктивного апноэ во сне после тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии приводило к развитию редких, но угрожающих жизни нежелательных явлений.
Следует соблюдать особую осторожность при применении трамадола у детей для купирования боли в послеоперационном периоде и осуществлять тщательный контроль симптомов опиоидной токсичности, включая угнетение дыхания.
Трамадол не рекомендуется для применения у детей при нарушении функции дыхания, включая нервно-мышечные расстройства, тяжелые заболевания, инфекции верхних дыхательных путей и легких, множественные травмы или обширные хирургические вмешательства. Эти факторы могут усиливать симптомы опиоидной токсичности. Возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости, особенно при длительном применении.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость, головокружение, и поэтому он может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При приеме препарата трамадол необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы, 50 мг.
Упаковка:
10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
20 капсул в банку из полиэтилена низкого давления.
1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Список сильнодействующих веществ.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Ирбитский химико-фармацевтический завод» (ОАО «Ирбитский химфармзавод»), 623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Открытое акционерное общество «Авексима»
Купить Трамадол Авексима капсулы в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Таблетки белого, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Каждая таблетка содержит активное вещество – трамадола гидрохлорид – 50 мг;
вспомогательные вещества – лактоза моногидрат, повидон К-25, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Анальгетики, прочие опиоиды.
Код АТС: N02AX02.
Трамадол – центрально-активный опиоидный анальгетик. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным чистым агонистом опиоидных µ, d и к-рецепторов, обладает максимальным сродством к µ-рецепторам. Другими механизмами, участвующими в обеспечении анальгезирующего действия трамадола, являются ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и повышение высвобождения серотонина. Трамадол оказывает также противокашлевое действие. В отличие от морфина анальгезирующие дозы трамадола в широком диапазоне не угнетают дыхание, слабее тормозится моторика желудочно-кишечного тракта. Влияние на сердечно-сосудистую систему обычно слабое. Активность трамадола оценивается в диапазоне от 1/10 до 1/6 активности морфина.
Болевой синдром сильной и средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур.
Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды или таблетку растворяют в одном стакане воды. Препарат принимают независимо от приема пищи.
Дозу препарата следует корректировать в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Для обезболивания следует выбирать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Если необходимо длительное лечение трамадолом, следует тщательно и регулярно через короткие промежутки времени оценивать состояние пациента и оправданность дальнейшего приема препарата.
Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная доза для однократного перорального приема составляет 50 мг (1 таблетка), при необходимости прием повторяют каждые 4-6 часов. Если облегчения боли не наступает в течение 30-60 минут, можно повторить прием в той же дозе. При сильной боли может потребоваться начальная доза 100 мг (2 таблетки). Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг (8 таблеток). В зависимости от характера и интенсивности боли, продолжительность действия препарата составляет 4-8 часов.
Пожилые пациенты
Обычно нет необходимости корректировать дозу у пациентов до 75 лет без клинических проявлений печеночной/почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет элиминация трамадола может удлиняться. Поэтому, в случае необходимости, интервал между приемами лекарственного средства следует удлинить в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.
Пациенты с нарушением функции почек/печени
У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью выведение лекарственного средства замедлено. Поэтому удлинение интервала между приемами препарата необходимо тщательно контролировать в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.
У пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Поскольку очень малая часть трамадола удаляется посредством гемодиализа, обычно не требуется приема дополнительной дозы трамадола после процедуры гемодиализа.
Частота возможных побочных эффектов классифицируется следующим образом:
Очень часто (≥1/10)
Часто (≥1/100 до <1/10)
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
Очень редко (<1/10000)
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Наиболее распространенными побочными эффектами, которые могут возникнуть во время лечения трамадолом, являются тошнота и головокружение, возникающие чаще, чем у 1 из 10 пациентов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: учащенное сердцебиение, слабость, сосудистый коллапс. Эти побочные эффекты могут возникнуть особенно в вертикальном положении и при физической нагрузке. Редко: брадикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто: головокружение; часто: головная боль; редко: нарушение координации, обморок, расстройства речи, изменение аппетита, парестезии, тремор, снижение дыхания, эпилептические припадки.
Если рекомендуемая доза препарата превышена или совместно с трамадолом принимаются другие лекарственные средства, которые снижают деятельность центральной нервной системы, возможно снижение дыхательной функции.
Эпилептиформные судороги наблюдались, в основном, после введения высоких доз трамадола или после одновременного применения препаратов, которые могут спровоцировать возникновение судорог или понижают порог судорожной готовности.
Со стороны психики: редко: галлюцинации, спутанность сознания, бессонница и ночные кошмары.
Психические расстройства могут варьировать по проявлению (в зависимости от личности и продолжительности использования препарата). Это могут быть изменения в настроении (как правило, приподнятое настроение, иногда раздражительность), изменения в когнитивной и сенсорной способности (изменение чувственного восприятия и сознания, которые могут привести к ошибкам в принятии решений).
Возможно развитие зависимости, злоупотребления и реакций отмены. Реакции отмены после прекращения приема препарата типичны для опиатов и включают: возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонницу, гиперкинезии, тремор, желудочно-кишечные симптомы. Очень редко отмечаются приступы паники, тревоги, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, спутанность сознания, бред, обезличивание, утрата чувства реальности, паранойя.
Со стороны органа зрения: редко: нарушение зрения, миоз, мидриаз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота; часто: рвота, запоры, сухость во рту; нечасто: диарея, проблемы с желудком (например, чувство наполнения желудка, метеоризм).
Со стороны респираторной системы и органов средостения: редко: одышка, угнетение дыхания; неизвестно: ухудшение течения существующей астмы, хотя причинно- следственная связь не была установлена.
Со стороны кожных покровов: часто: потливость; нечасто: зуд, сыпь, покраснение кожи.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: снижение мышечной силы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: повышение трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: неизвестно: снижение либидо, импотенция, эректильная дисфункция, отсутствие менструации, бесплодие. В случае развития данных побочных реакций необходимо выполнить оценку уровня половых гормонов.
Прочие: редко: аллергические реакции (такие как затрудненное дыхание, хрипы, отек кожи) и шоковые реакции (внезапная недостаточность кровообращения).
При одновременном приеме трамадола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо немедленно обратиться к врачу, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос (см. раздел «Меры предосторожности» – Серотониновый синдром).
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Повышенная чувствительность к трамадолу или к любому из вспомогательных веществ; порфирия; приступ астмы; острая интоксикация алкоголем, снотворными, анальгетическими, опиоидными или психотропными средствами; одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены); эпилепсия; синдром отмены наркотиков; нарушение функций печени и почек; беременность; кормление грудью; детский возраст до 14 лет.
Симптомы: специфический миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания.
Лечение: следует принять общие меры первой помощи. Обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация), поддержка дыхания и кровообращения в зависимости от симптомов.
При передозировке пероральными формами промывание желудка и применение активированного угля рекомендовано в течение 2 часов после применения трамадола, в более поздние сроки очищение пищеварительной системы может быть полезно только в случае применения высоких доз.
Антидотом при угнетении дыхания является налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не оказывает влияния на судороги. В таком случае вводят диазепам.
Трамадол только в минимальном количестве выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации. Поэтому лечение острой передозировки трамадолом с помощью гемодиализа или гемофильтрации недостаточно для устранения интоксикации.
С осторожностью назначают препарат при опиоидной зависимости, черепно-мозговых травмах, шоке, при потере сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхательного центра, повышении внутричерепного давления при черепно-мозговых травмах, заболеваниях мозга, нарушениях функции почек и печени, больным эпилепсией. Применение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.
С особой осторожностью трамадол применяют больным, чувствительным к опиатам. Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендуемой дозировке. Риск может увеличиваться при применении дозы, превышающей рекомендованную максимальную суточную дозу (400 мг). При совместном применении лекарственных средств, снижающих судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических припадков. У больных эпилепсией или склонных к эпилептическим припадкам трамадол применяют только по жизненным показаниям.
У пациентов с угнетением дыхания или при совместном применении депрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендуемая суточная доза значительно превышена, препарат назначают с осторожностью, поскольку возможно возникновение угнетения дыхания. Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При длительном применении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновению зависимости, лечение трамадолом следует проводить только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.
Трамадол не пригоден для заместительной терапии опиоидозависимых пациентов. Несмотря на то, что трамадол является опиоидным агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Серотониновый синдром: при одновременном приеме трамадола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо немедленно обратиться к врачу, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос. Симптомы, как правило, развиваются в течение нескольких часов до нескольких дней от начала одновременной терапии опиоидов с другими препаратами. Однако симптомы могут развиться и позднее, особенно после увеличения дозы препаратов. При подозрении на серотониновый синдром необходимо прекратить применение опиоидов и/или других одновременно принимаемых лекарственных средств.
Надпочечниковая недостаточность: следует обратиться к врачу, если выявлены симптомы надпочечниковой недостаточности, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение или низкое кровяное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо провести диагностическое тестирование. В случае необходимости, при положительном результате исследования, необходимо назначить лечение кортикостероидами и отменить опиоиды. Если прием опиоидов прекращен, необходимо выполнить последующую оценку функции надпочечников, чтобы определить необходимость продолжения или прекращения кортикостероидной терапии.
Андрогенная недостаточность: постоянное применение опиоидов может повлиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, что может привести к андрогенной недостаточности, которая проявляется в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи и бесплодия. В случае появления симптомов или признаков дефицита андрогенов необходимо провести лабораторную диагностику.
Применение трамадола затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций и повышенной концентрации внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.), поэтому в ходе лечения следует воздерживаться от подобной деятельности.
Трамадол нельзя принимать вместе с ингибиторами МАО. У пациентов, получающих ингибиторы МАО в течение 14 дней до применения опиоидного петидина, наблюдались реакции, угрожающие жизни, которые влияют на центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Нельзя исключить аналогичного взаимодействия с ингибиторами МАО при применении трамадола.
Одновременное применение трамадола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, включая алкоголь, может усилить их действие на ЦНС.
Результаты фармакокинетических исследований показали, что сочетанное или предварительное применение циметидина (ингибитора фермента) вряд ли приводит к клинически значимому взаимодействию. Одновременное или предварительное применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгетический эффект и сократить длительность действия трамадола.
Не рекомендуется комбинация смешанных агонистов/антагонистов (например, бупренорфина, нальбуфина, пентазоцина) и трамадола, поскольку при таком сочетании, теоретически, обезболивающий эффект чистого агониста может быть ослабленным.
Следует с осторожностью применять трамадол с производными кумарина (например, варфарином), поскольку есть сообщения об увеличении INR (МНО) с сильным кровотечением и кровоизлияниями у некоторых больных.
Препараты, ингибирующие CYP3A4, в том числе кетоконазол и эритромицин, могут подавлять метаболизм трамадола (О-деметилирование) и его активного О-деметилированного метаболита. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена.
В небольшом количестве исследований показано, что пред- или послеоперационное применение селективных антагонистов 5-НТ3 серотониновых рецепторов (ондансетрона) увеличивает потребность в трамадоле для больных с послеоперационной болью.
Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования коэнзима CYP2D6. Имеются данные о снижении плазменных концентраций фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин) при проведении премедикации трамадолом во время хирургических вмешательств.
Трамадол может стимулировать развитие судорог и повышать способность селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов обратного захвата серотонинанорадреналина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических и других лекарственных средств, снижающих порог судорожной активности, таких как бупропион, миртазапин, тетрагидроканнабинол, вызывать судороги.
Одновременное применение трамадола и серотонинергических лекарственных средств, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и миртазапин, может способствовать развитию серотонинового синдрома (см. раздел «Меры предосторожности» – Серотониновый синдром).
Существует вероятность развития серотонинового синдрома, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов:
– спонтанный мышечный клонус;
– индуцируемый или глазной клонус с возбуждением или потоотделение;
– тремор и гиперрефлексия;
– гипертония, температура тела >38°С, индуцируемый или глазной клонус.
Отмена всех серотонинергических препаратов является первым и основным мероприятием при серотониновом синдроме. У большинства пациентов это приводит к быстрому уменьшению симптомов на протяжении 6-12 часов и к их полному исчезновению в течение суток. Другими необходимыми мероприятиями являются симптоматическая терапия и индивидуальный уход.
Опиоидный анальгетик.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну или две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По рецепту.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com