Трамадол-Акри® (Tramadol-Akri®) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Трамадол-Акри®
✅ Применение препарата Трамадол-Акри®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Трамадол-Акри®
(Tramadol-Akri®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Трамадол-Акри® |
Капс. 50 мг: 10, 20, 30 или 50 шт. рег. №: Р N001128/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трамадол-Акри®
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.
Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.
Выводится почками — 90% и через кишечник — 10%.
Показания активных веществ препарата
Трамадол-Акри®
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь — 50 мг, ректально — 100 мг, в/в медленно или в/м — 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.
Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Длительность лечения определяется индивидуально.
Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.
Противопоказания к применению
Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
Особые указания
С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.
Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.
При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.
При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Трамадол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Трамадол
(KRKA, Словения)
Трамадол
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Трамадол
(ОЗОН, Россия)
Трамадол
(HEMOFARM, Сербия)
Трамадол
(ОРГАНИКА, Россия)
Трамадол
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Трамадол Авексима
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Трамадол Авексима
(АВЕКСИМА СИБИРЬ, Россия)
Трамадол ретард
(ОРГАНИКА, Россия)
Все аналоги
Описание препарата Трамадол-Акри® (капсулы, 50 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2004 году
Дата согласования: 17.06.2004
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Трамадол-Акри®
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Капсулы | 1 капс. |
| трамадола гидрохлорид | 0,05 г |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке 2 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее.
Рацематная смесь. Взаимодействует со специфическими опиоидными рецепторами в ЦНС (правовращающий изомер), угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему (левовращающий изомер). Нарушает передачу болевых импульсов, оказывает седативное действие.
Рацематная смесь. Взаимодействует со специфическими опиоидными рецепторами в ЦНС (правовращающий изомер), угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему (левовращающий изомер). Нарушает передачу болевых импульсов, оказывает седативное действие.
Фармакокинетика
Абсорбируется в ЖКТ на 90%. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 — 6 ч.
Показания
Болевой синдром сильной и средней интенсивности различной этиологии; проведение болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 14 лет).
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 14 лет — по 0,05 г. Суточная доза — не выше 0,4 г.
Побочные действия
Потливость, головокружение, тяжесть в голове, спутанность сознания, утомляемость, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Взаимодействие
Усиливает эффект препаратов, угнетающих ЦНС. Карбамазепин уменьшает анальгетическую активность.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам с выраженным нарушением функции печени и/или почек. Не следует применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ, при острой интоксикации алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками и др. препаратами, угнетающими ЦНС. Во время лечения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Описание
Капсулы твёрдые желатиновые № 3 жёлтого цвета.
Содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Трамадол является дериватом циклогексанола с опиатагонистическими свойствами. Относится к анальгетикам центрального действия. Обладает слабым аффинитетом к опиатным рецепторам без преимущественной избирательности к отдельным популяциям рецепторов.
Обладает обезболивающим, противокашлевым и седативным эффектами.
Активность трамадола составляет 1/10-1/6 часть активности морфина. В отличие от морфина трамадол в терапевтических дозах не угнетает дыхание, не подавляет моторику желудочно-кишечного тракта и не влияет на сердечно-сосудистую деятельность.
Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро всасывается, терапевтическое действие наступает через 15–30 минут. Терапевтическое действие сохраняется в течение 4–8 часов.
Максимальная концентрация в плазме крови после приёма внутрь наблюдается через 1,5–2 часа. Связывание с белками плазмы крови около 20 %.
Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови пупочной вены составляет 80 % от концентрации в крови матери).
Биотрансформация осуществляется в печени путём деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них — активный).
Выводится преимущественно почками (90 %) и кишечником (около 10 %).
При нарушении функций печени и почек (клиренс креатинина менее 8 мл/мин) выведение замедляется.
Показания
— Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (злокачественные опухоли, травмы, тяжёлая невралгия, послеоперационный период и др.);
— болезненные диагностические и терапевтические манипуляции.
Противопоказания
— Гиперчувствителыюсть к любому из компонентов препарата;
— острые отравления алкоголем, анальгетиками, снотворными и психотропными средствами;
— лечение ингибиторами МАО и в течение 14 дней после окончания их приёма;
— детский возраст до 14 лет;
Трамадол нельзя использовать в качестве заместительной терапии при наркоманиях.
С осторожностью
— Опиоидная наркомания (зависимость от опиоидов);
— нарушения сознания неясного генеза;
— нарушения дыхательного центра и дыхательных функций, а также при состояниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, если больной не находится на искусственном дыхании;
— заболевания головного мозга;
— шок;
— эпилепсия или склонность к судорожным припадкам. У больных с эпилепсией или склонных к возникновению судорожных припадков препарат применяют только в исключительных случаях;
— больные с повышенной чувствительностью к опиоидам.
Беременность и лактация
Трамадол проникает через плацентарный барьер. В незначительных количествах (0,1 % от концентрации в плазме крови) поступает в материнское молоко. В связи с этим терапия в период беременности должна быть ограничена отдельными разовыми дозами. Длительного применения в период беременности следует избегать из-за риска развития привыкания у плода и возможности возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
Применение трамадола непосредственно перед или в период родов не влияет на сократительную функцию матки. В этих случаях у новорождённого можно наблюдать изменение частоты дыхательных движений, которое незначимо для клинической практики.
Применение трамадола в период лактации в виде разовых доз не требует прерывания кормления грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Применяемые дозировки зависят от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности больного. Время приёма препарата не зависит от времени приёма пищи. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. На практике необходимо выбирать минимальные анальгетически эффективные дозы.
Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. Нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
При лечении длительно сохраняющегося болевого синдрома целесообразно делать краткосрочные паузы в применении трамадола с тем, чтобы вновь определить необходимую терапевтическую дозу.
Взрослые:
Разовая доза составляет 50 мг трамадола. В случае недостаточности или при отсутствии обезболивающего действия через 30–60 минут принимают 50 мг трамадола повторно.
При болях сильной интенсивности разовая доза 100 мг трамадола.
Обезболивающее действие обычно сохраняется в течение 4–8 часов. Максимальная суточная доза 400 мг.
Дети с 14 лет:
В качестве разовой дозы назначают 1-2 мг трамадола на 1 кг массы тела.
Максимальная суточная доза — 4–8 мг на 1 кг массы тела.
Больные с нарушением функции почек и/или печени:
У больных с нарушением функции почек и/или печени затруднено выведение трамадола из организма. В случае лечения острых болевых синдромов у таких больных, когда необходимо редкое или однократное назначение трамадола, специального изменения дозировок не требуется. Однако в случаях лечения хронических болей необходимо помнить об опасности кумуляции препарата в организме, поэтому целесообразно увеличивать интервалы между отдельными его приёмами.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50-100 мг 2 раза в день), а также лицам с циррозом печени (у этой группы больных период полувыведения трамадола увеличивается почти в 3 раза).
Больные старческого возраста:
У больных старческого возраста (старше 75 лет) замедляется выведение трамадола из организма, даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличивать интервалы между отдельными приёмами препарата. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг.
Побочные эффекты
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления (вплоть до ортостатического коллапса), синкопальные состояния.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, сухость во рту, затруднение при глотании, абдоминальная боль, анорексия, метеоризм, запор или диарея.
Нервная система и психическая сфера: тревога, нарушение координации, эйфория или депрессия, миоз, расстройства сна, повышенная нервная возбудимость, нарушения когнитивных функций, парестезии, тремор, амнезия, судороги, галлюцинации, угнетение дыхания, седация разной степени выраженности, головокружение, головная боль, повышение мышечного тонуса.
Мочевыделительная система: затруднённое или учащённое мочеиспускание.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Прочие: кожные реакции (экзантема, зуд) вплоть до анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, повышенная потливость, диспноэ, нарушения менструального цикла.
При длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром «отмены».
Сообщалось об ухудшении течения бронхиальной астмы, однако доказательных данных об отрицательном влиянии трамадола на течение астмы получено не было.
Передозировка
Симптомы: миоз или мидриаз, рвота, тахикардия, повышение артериального давления, коллапс, угнетение сознания, вплоть до комы, угнетение дыхания (вплоть до апноэ).
Лечение: при приёме внутрь, в первую очередь, необходимо обеспечить освобождение желудка от ещё не всосавшегося препарата (искусственная рвота, промывание желудка).
Основными неотложными мероприятиями в более тяжёлых случаях являются обеспечение проходимости дыхательных путей (интубация), поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон, который вводят повторными дозами, так как продолжительность его действия короче, чем действие трамадола.
Для купирования судорожного синдрома применяются бензодиазепины.
Взаимодействие
При одновременном применении трамадола и:
- лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, особенно антидепрессантов, а также алкоголя усиливаются побочные действия трамадола в отношении центральной нервной системы;
- лекарственных средств, способных провоцировать судорожные припадки или усиливать судорожную готовность (например, нейролептики и антидепрессанты), в очень редких случаях можно наблюдать эпилептические припадки. Риск возникновения судорожных припадков увеличивается при применении высоких доз трамадола — свыше 400 мг в сутки.
Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия.
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола.
Продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрёстной толерантности.
Особые указания
В период лечения необходимо исключить приём алкоголя и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 50 мг.
Хранение
Список № 1 сильнодействующих веществ.
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Описание фармакологического действия
Рацематная смесь. Взаимодействует со специфическими опиоидными рецепторами в ЦНС (правовращающий изомер), угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему (левовращающий изомер). Нарушает передачу болевых импульсов, оказывает седативное действие.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и средней интенсивности различной этиологии; проведение болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Форма выпуска
капсули 50 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;
капсули 50 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
капсули 50 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;
капсули 50 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5;
Склад
Капсули 1 капс.
трамадолу гідрохлорид 0,05 г
у контурній чарунковій упаковці 10 шт .; в пачці 2 упаковки.
Фармакодинамика
Цементна суміш
Взаємодіє зі специфічними опіоїдними рецепторами в ЦНС (правообертальні ізомери), пригнічує нейрональне захоплення норадреналіну, активує центральну низхідну норадренергічну систему (лівообертаюча). Порушує передачу больових імпульсів, виявляє седативну дію.
Фармакокинетика
Абсорбується на 90%. Виводиться нирками у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. T1 / 2 — 6 годин.
Использование во время беременности
При вагітності слід уникати тривалого застосування трамадолу через ризик розвитку звикання у плода і виникнення синдрому відміни в неонатальному періоді.
При необхідності застосування в період лактації (грудного вигодовування) необхідно враховувати, що трамадол у незначній кількості виділяється з грудним молоком.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, одночасний прийом інгібіторів МАО, вагітність, годування груддю (на час лікування припиняють), дитячий вік (до 14 років).
Побочные действия
Пітливість, запаморочення, тяжкість у голові, сплутаність свідомості, стомлюваність, сонливість, сухість у роті, нудота, блювота.
Способ применения и дозы
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дорослим і дітям старше 14 років — по 0,05 г. Добова доза — не вище 0,4 г.
Взаимодействия с другими препаратами
Підсилює ефект препаратів, що пригнічують ЦНС. Карбамазепін зменшує анальгетичну активність.
Меры предосторожности при приеме
З обережністю призначають пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки і / або нирок. Не слід застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин, при гострій інтоксикації алкоголем, снодійними засобами, анальгетиками та ін. препаратами, що пригнічують ЦНС. Під час лікування не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Особые указания при приеме
З обережністю слід застосовувати при судомах центрального генезу, наркотичної залежності, спутанном свідомості, у пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки, а також при підвищеній чутливості до інших агонистам опіоїдних рецепторів.
Трамадол не слід застосовувати довше терміну, виправданого з терапевтичної точки зору. У разі тривалого лікування не можна виключити можливість розвитку лікарської залежності.
Не рекомендується застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.
Необхідно уникати комбінації з інгібіторами МАО.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Трамадол у вигляді лікарських форм пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей віком до 14 років.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період застосування трамадолу не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, високої швидкості психомоторних реакцій.
Условия хранения
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
48 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
Фирма-производитель: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН ОАО (Россия)
капс. 50 мг: 10, 20, 30 или 50 шт. Рег. №: Р №001128/01
Клинико-фармакологическая группа:
Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия
Форма выпуска, состав и упаковка
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Трамадол»
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Показания
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь — 50 мг, ректально — 100 мг, в/в медленно или в/м — 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.
Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Длительность лечения определяется индивидуально.
Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы: миоз.
Противопоказания
Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.
Беременность и лактация
При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение для детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
Особые указания
С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.
Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.
При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.
При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.
При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.
При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.