Толкимадо таблетки инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Мегасеф® 250

Мегасеф® 500

Торговое название

Мегасеф® 250

Мегасеф® 500

Международное непатентованное название

Цефуроксим

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг или 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещества: цефуроксима аксетила 300,72 (эквивалентно цефуроксиму 250.0) и 601,44 (эквивалентно цефуроксиму 500.0),

 вспомогательные вещества:         крахмал          прежелатинизированный,  кросповидон (Коллидон Cl), натрия кроскармеллоза, натрия     лаурилсульфат, магния стеарат, кремния
диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200),

пленочная оболочка: материал для оболочки №1 Sepifilm LP 770, вода очищенная,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570)

титана диоксид (Е171)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с маркировкой    «NOBEL» на одной стороне и риской на другой

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Цефалоспорины второго поколения

Код АТС J01DC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Цефуроксим аксетил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и гидролизуется неспецифическими эстеразами слизистой оболочки кишечника и крови до цефуроксима. Связывание с белками плазмы составляет 50 %. Цефуроксим распределяется в тканях и жидкостях
организма. При приеме препарата после еды максимальная концентрация в плазме для дозировок 125 мг, 250 мг и 500 мг составляет соответственно 2,1 мкг/мл, 4,1 мкг/мл, 7 мкг/мл. Максимальная концентрация достигается спустя 3 часа после приема препарата.
Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения примерно 1,2 часа.

Фармакодинамика

Цефуроксим – цефалоспориновый антибиотик второго поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким
образом, перекрестную сшивку пептидо-гликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Цефуроксим устойчив к действию многих бактериальных бета-лактамаз, в результате чего он активен в отношении большинства видов микроорганизмов
устойчивых к пенициллину и амоксициллину.

Цефуроксим активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria
gonorrhoeae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp.

Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Определенные виды энтерококков, например Enterococcus faecalis, устойчивы к цефуроксиму.

Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.

Показания к применению

— острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония

— отит, синусит, тонзиллит, фарингит

— пиелонефрит, цистит, уретрит

— абдоминальные  инфекции

— гинекологические инфекции

— инфекции костей и суставов

— инфекции кожи и мягких тканей.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 250 мг 2 раза в день. При более тяжелых инфекциях или инфекциях, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, рекомендуется 500 мг 2 раза в день. При неосложненных инфекциях мочевыводящих
путей рекомендованная доза составляет 250 мг 1 раз в день. При необходимости у некоторых пациентов с инфекциями мочевыводящих путей дозировка может быть увеличена до 250 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых – 6 г.

Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (от 5 до 10 дней). Курс лечения должен быть увеличен до 10 дней у пациентов с инфекциями, вызванными бета-гемолитическим стрептококком для избежания возникновения острой ревматической лихорадки или острого
гломерулонефрита.

Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают с учетом значений клиренса креатинина.

Для лучшего всасывания препарат следует принимать после еды. Таблетки следует проглотить целиком, не разжевывая, поэтому детям  младше 12 лет можно применять препарат в инъекционной форме.

Побочные действия

Часто (≥1/100, <1/10)

—       эозинофилия

—       головная боль

—       тошнота, диарея

—       кратковременное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ)

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

—       рвота

—       экзема

—       положительный результат теста Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда выраженная)

Редко (≥1/10000, <1/1000)

—       псевдомембранозный колит

—       крапивница, зуд

Очень редко (< 1/10000)

—       гемолитическая анемия

—       лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

—       желтуха (в основном, холестатическая), гепатит

Противопоказания

— повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинам, карбапинемам

— детский возраст до 12 лет

— первый триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

Мегасеф® не активен в ЖКТ, имеет минимальное воздействие на кишечную флору и синтез витамина К. При одновременном  приеме усиливает антикоагулянтное действие варфарина.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Пробенецид конкурирует с препаратом Мегасеф® при почечной канальцевой секреции, что приводит к повышению концентрации цефуроксима в плазме.

Для определения уровня глюкозы в плазме крови у пациентов, принимающих Мегасеф®, рекомендуется применять глюкозоксидазный или гексокиназный методы.

Мегасеф® не влияет на уровень креатинина в сыворотке и в моче.

Особые указания

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек, при указаниях в анамнезе на колит.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на антибиотики цефалоспоринового ряда. При возникновении выраженной аллергической реакции на Мегасеф® необходимо отменить препарат, назначить соответствующее
лечение, в особо тяжелых случаях может возникнуть необходимость в проведении реанимационных мероприятий.

Продолжительное применение препарата, как и других антибиотиков широкого спектра действия, может привести к усиленному размножению нечувствительных к препарату микроорганизмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), в связи с чем может
возникнуть необходимость отмены препарата. При применении антибиотиков широкого спектра действия возможно развитие псевдомембранозного колита, это необходимо иметь в виду при возникновении у пациентов диареи во время или после проведения антибактериальной
терапии.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Беременность и период лактации

Применение во II и III триместрах беременности, а так же в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не установлены.

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение: симптоматическое лечение, перитонеальный и гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Условия хранения

Хранить

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической
деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по
медицинскому применению

лекарственного
средства

Торговое наименование

Толкимадо

Международное
непатентованное название

Толперизон

Лекарственная форма,
дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг или 150 мг

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты
центрального действия. Препараты центрального действия другие. Толперизон.

Код АТХ М03ВХ04

Показания к
применению

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых после перенесенного
инсульта.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

—       гиперчувствительность
к активному веществу (толперизон) или к сходному с ним по химическому составу
эперизону, а также к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав
препарата

—       тяжелая миастения
(myasthenia gravis)

—       период лактации

Взаимодействия с
другими лекарственными препаратами

Исследования фармакокинетического взаимодействия
лекарственных средств с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6,
показали, что при одновременном применении с толперизоном могут повышаться
концентрации в крови лекарственных средств, которые метаболизируются
преимущественно CYP2D6: тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин,
дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин.

В исследованиях in vitro в микросомах печени
и гепатоцитах человека не выявлено значимого ингибирования или индукции других
изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагается повышения воздействия толперизона при
одновременном применении с субстратами CYP2D6 и/или с другими
лекарственными средствами, что обусловлено разнообразием путей метаболизма
толперизона.

При приеме толперизона натощак его биодоступность снижается,
поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.

Хотя толперизон оказывает центральное действие, вероятность
развития седативного эффекта при его применении низкая. В случае одновременного
назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо
рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому
при одновременном применении с толперизоном следует снизить дозу нифлумовой
кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

Специальные предупреждения

Реакции гиперчувствительности

В постмаркетинговый период применения толперизона наиболее
часто сообщаемыми нежелательными реакциями были реакции гиперчувствительности.
Степень выраженности данных реакций варьируется от легких кожных реакций до
тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций
гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд,
ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола, пациенты с гиперчувствительностью к
другим лекарственным средствам или с аллергическими реакциями в анамнезе
подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности при
приеме толперизона.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует
соблюдать осторожность при назначении препарата из-за
возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует рекомендовать обращать внимание на любые
симптомы гиперчувствительности. При возникновении таких симптомов следует
прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Препарат не следует применять повторно после эпизода
гиперчувствительности к толперизону.

Препарат Толкимадо содержит лактозы моногидрат.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы
Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

Во время беременности или лактации

Беременность

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не
следует применять при беременности (особенно в первом триместре), за
исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный
риск для плода.

Лактация

Так как данные о выделении толперизона с грудным молоком
отсутствуют, препарат противопоказан к применению в период лактации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и
работать с механизмами

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность к
вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Пациентам, у которых после приема препарата наблюдаются
головокружение, сонливость, нарушение внимания, судорожные приступы, нарушение
четкости зрения или мышечная слабость, следует обратиться к врачу.

Рекомендации по
применению

Режим дозирования

Суточная доза препарата составляет 150-450 мг, разделенная
на три равных приема, в зависимости от индивидуальной потребности и
переносимости.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Опыт применения препарата у пациентов с нарушением функции
почек ограничен. В данной группе пациентов наблюдалась более высокая частота
развития нежелательных реакций. Поэтому у пациентов с умеренным нарушением
функции почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным
наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. Применение
препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Опыт применения препарата у пациентов с нарушением функции
печени ограничен. В данной группе пациентов наблюдалась более высокая частота
развития нежелательных реакций. Поэтому у пациентов с умеренным нарушением
функции печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным
наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. Применение
препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Безопасность и эффективность применения толперизона у детей
и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Метод и путь введения

Препарат предназначен для приема внутрь.

Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.
Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизона.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы при передозировке могут включать сонливость,
желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии),
тахикардию, гипертензию, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о
судорогах, угнетении дыхания, остановке дыхания и коме.

Специфический антидот для толперизона отсутствует.
Рекомендуется симптоматическое лечение.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при
стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы:

редко — реакции гиперчувствительности*, анафилактическая
реакция

очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания:

нечасто – анорексия

очень редко — полидипсия.

Нарушения психики:

нечасто — бессонница, нарушения сна

редко — снижение активности, депрессия

очень редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы:

нечасто — головная боль, головокружение, сонливость

редко — нарушение внимания, тремор, судорожные приступы,
гипестезия, парестезия, летаргия (повышенная сонливость).

Со стороны органа зрения:

редко — нарушение четкости зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия:

редко — шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердца:

редко — стенокардия, тахикардия, пальпитация, снижение
артериального давления

очень редко — брадикардия.

Со стороны сосудов:

нечасто — артериальная гипотензия

редко — гиперемия кожи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостения:

редко — диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто — ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость
слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота

редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко — легкие нарушения со стороны печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

редко — аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница,
сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях

редко — ощущение дискомфорта в конечностях

очень редко — остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто — астения, недомогание, утомляемость

редко — ощущение опьянения, ощущение жара,
раздражительность, жажда  очень редко — ощущение дискомфорта в
грудной клетке.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований:

редко — гипербилирубинемия, изменение активности печеночных
ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз

очень редко — повышение уровня креатинина в крови.

* В постмаркетинговый период применения сообщалось об
ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

При возникновении нежелательных лекарственных реакций
обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные
препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных
средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Дополнительные
сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество – толперизона гидрохлорид 50 мг
или 150 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат,
целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат 44 мг или 132 мг,
крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кислота
стеариновая,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана
диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль (ПЭГ).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной
оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «Т50» на одной стороне
(для дозировки 50 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной
оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «Т150» на одной
стороне (для дозировки 150 мг).

Форма выпуска и
упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с
инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают
в картонную пачку.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из
аптек

По рецепту

Сведения о
производителе

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли, Багджылар,

Стамбул, Турция

Тел: +90 (212) 474 70 50, факс: +90 (212) 474 09 01, Электронная
почта:

info@worldmedicine.com.tr

Держатель регистрационного
удостоверения

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД.»

Ул. Бербути, 10/ ул. Алмасиани, 19-21, офис 26 (корп.II),

г. Тбилиси, Грузия

Тел: + 995 32 2 21 28 12, факс: + 995 32 2 21 28 13,

Электронная почта: worldmedicine.llc.geo@gmail.com

Наименование, адрес и
контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по
качеству лекарственных средств от потребителей

ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр.
Суюнбая, 222 б

Тел/факс: 8 (7272) 529090, e-mail: rin_pharma@mail.ru

Наименование, адрес и
контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за
безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр.
Суюнбая, 222-б

Сотовый телефон: +7 701 786 33 98, е-mail:
pvpharma@worldmedicine.kz