Тестостерон ципионат инструкция по применению для мужчин

Состав

В состав средства Тестостерона Ципионат входит активный ингредиент тестостерон, который растворен в масляном растворе.

Форма выпуска

Средство выпускается в виде масляного раствора, который применяется для инъекций, содержится в ампулах. Особенности упаковки зависят от производителя препарата.

Фармакологическое действие

Тестостерон Ципионат оказывает выраженное андрогенное и анаболическое влияние на организм человека. При применении средства происходит регуляция функций мужских половых желез, а также процессов синтеза белка в организме.

Тестостерона Ципионат действует относительно медленно, постепенно абсорбируясь в кровоток на протяжении нескольких недель. Как следствие, отмечается нормальный, с точки зрения физиологии, уровень тестостерона в организме, что определяет успешное гормонозаместительное лечение.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Тестостерон Ципионат является одноэфирным средством продолжительного действия. Его накопление происходит в основном в жировых тканях организма. После проведения инъекции вещество очень медленно высвобождается. Наибольшая его концентрация в крови наблюдается спустя 24-48 часов после того, как препарат был введен. Как правило, лекарство вводится один раз в неделю.

Маловероятно токсическое влияние на печень.

Показания к применению

Тестостерон Ципионат показан для лечения мужчин при развитии у них следующих заболеваний и состояний:

  • половое недоразвитие и нарушения функций половой системы;
  • период мужского климакса (после 50-ти летнего возраста) и симптомы, которые проявляются в это время;
  • акромегалия (болезнь гипофиза, при которой отмечается увеличение носа, нижней челюсти, стоп, некоторых внутренних органов, а также нарушение обменных процессов в организме);
  • гипертрофия простаты.

Женщинам лекарство назначается в следующих случаях:

  • период климакса (при условии развития нервных и сосудистых расстройств);
  • рак яичников, а также онкологическое заболевание молочной железы (возраст женщины до 60 лет);
  • дисфункциональные кровотечения из матки у пожилых женщин.

Противопоказания

Нельзя принимать Тестостерон Ципионат больным раком предстательной железы.

Побочные действия

При приеме больших доз средства у больных может отмечаться состояние выраженного полового возбуждения, задержка солей и воды в организме. Женщины иногда отмечают признаки маскулинизации, то есть появление некоторых мужских черт (сильный рост волос на теле и лице, огрубение голоса), пастозность лица (потеря эластичности кожных покровов лица, небольшие отеки), атрофию молочных желез.

Если женщина принимает слишком больше дозы препарата при дисменореях, вследствие этого у нее может полностью прекратиться менструация.

Также вероятными побочными эффектами является жирность кожи, прыщи, выпадение волос.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Тестостерон Ципионат необходимо вводить пациентам один раз в две недели, иногда, при некоторых болезнях, инъекции вводят один раз в неделю.

С целью терапии андрогенной недостаточности лекарство вводится по 50-400 мг с интервалом от 2 до 4 недель.

Если препарат используется в спортивных целях, тогда его дозу необходимо увеличить до 200-600 мг в неделю, при этом курсы должны длиться от 6 до 12 недель. В этом случае возможны комбинации препарата с другими средствами.

При лечении женщин дозировку должен определять врач в индивидуальном порядке.

Передозировка

При передозировке ЛС могут проявляться те симптомы, которые являются побочными эффектами при приеме препарата. Необходимо в таком случае приостановить лечение, а продолжить его можно только после полного исчезновения таких признаков. Необходимо уменьшить дозы лекарства.

Взаимодействие

Воздействие препарата снижается, если принимать его одновременно с с индукторами ферментов микросомального окисления.

Условия продажи

В аптеках можно купить ЛС по рецепту.

Условия хранения

Относится к списку Б. Хранить его нужно в темном месте.

Срок годности

Тестостерон Ципионат можно хранить 3 года. Нельзя применять средство после истечения этого срока.

Особые указания

Осторожно средство нужно применять в пожилом возрасте, так как возможно развитие гиперплазии предстательной железы. Желательно регулярно исследовать простату, чтобы исключить развитие онкологических болезней.

Следует с осторожностью назначать препарат людям с отеками, так как под его воздействием в организме может задерживаться натрий и вода.

С осторожностью применяется для терапии подростков.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогичное воздействие на организм пациента оказывают препараты Тестостерон Пропионат, Андрофорт, Вирормон, Аговирин, Андронат, Гомостерон, Малестрон, Пренандрен, Стерандрил, Тестовирон.

Детям

Для лечения детей средство использовать не рекомендуется.

При беременности и лактации

В период беременности, а также кормления грудью Тестостерон Ципионат применять не следует.

Отзывы о Тестостерон Ципионат

Отзывы свидетельствуют, что препарат является достаточно эффективным средством как для пациентов, у которых диагностированы определенные заболевания, так и для спортсменов с целью набора мышечной массы.

Однако отзывы свидетельствуют, что при приеме этого лекарства у многих спортсменов значительно повышается аппетит. При этом отмечается, что набор мышечной массы происходит относительно быстро.

Цена, где купить

Цена Тестостерон Ципионат составляет от 1500 рублей за 5 ампул.

Источник

Hormone Replacement in Men

Alicia Stanton MD, in Integrative Medicine (Third Edition), 2012

Dosage

Testosterone cypionate is one of the most widely used intramuscular testosterone esters. At a dose of 200 to 250 mg, the optimal injection interval is 2 to 3 weeks, but peak and trough values are clearly higher and lower than the normal range.129 More often, it is dosed more frequently at 50 to 100 mg once or twice a week, to avoid the high peaks and troughs. In addition, it can be dosed subcutaneously at 30 to 50 mg twice a week. Many of my patients tolerate subcutaneous administration well. It is easy for them to self-administer and does not cause significant peak or trough symptoms.

Read full chapter

URL: 

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9781437717938000340

Drugs and reproduction

Philip GA Thomas, Alain Fontbonne, in Small Animal Clinical Pharmacology (Second Edition), 2008

Testosterone and derivatives

Widely used in the past for a variety of conditions, testosterone is of no clinical use in small animal reproduction. The 19-nor-steroid mibolerone is the only related drug of use.

EXAMPLES

Testosterone cypionate, testosterone propionate and testosterone ethanate are synthetic esters of testosterone. Mibolerone or dimethyl-nortestosterone is a synthetic, androgenic, anabolic steroid.

Mechanism of action

Mibolerone blocks the release of LH from the anterior pituitary by negative feedback.

Clinical applications

Mibolerone is labeled in the USA for estrus prevention in bitches. Testosterone derivatives have been promoted as stimulants of libido, spermatogenesis and infertility, with no data supporting these claims.

Formulations and dose rates

For estrus postponement, beginning at least 30 d prior to pre-estrus in the bitch but not prior to the first estrus
•

The dose of mibolerone is weight and breed dependent (0.5–12 kg, 30 μg/d; 12–23 kg, 60 μg/d; 23–45 kg, 120 μg/d; >45 kg, 180 μg/d; and German shepherd type-bitch, 180 μg/d PO)

•

Treatment can continue for a maximum of 2 years. However, the drug is not recommended in bitches that will be mated.

•

It has been proposed that mibolerone may be used for the same purpose in cats but this use is not recommended because of the narrow therapeutic index.

Pharmacokinetics

Mibolerone is well absorbed from the gastrointestinal tract, metabolized in the liver and excreted in the urine and feces.

Adverse effects

Mibolerone may induce:

•

premature epiphyseal closure

•

clitoral enlargement and vaginitis, especially in immature bitches

•

abnormal behavior

•

urinary incontinence

•

riding behavior

•

epiphora

•

hepatic changes

•

increased renal weight in adults.

Adverse effects usually resolve after discontinuation of therapy, with the exception of clitoral hypertrophy.

Contraindications and precautions

Mibolerone is contraindicated in:

•

dogs with androgen-dependent conditions

•

pregnancy (it causes masculinization of female fetuses)

•

lactating bitches

•

Bedlington terriers

•

dogs with hepatic or renal disease.

Fatalities have been reported in cats treated with doses as low as 120 μg/d.

Known drug interactions

Mibolerone should not be used concurrently with progestins or estrogens.

Read full chapter

URL: 

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780702028588500257

The Transsexual Male

A. Evan Eyler MD, Jamie Feldman MD, PhD, in Clinical Men’s Health, 2008

Simple, “Steady-State” Testosterone Supplementation Programs Are Preferred

Androgen supplementation has traditionally been administered by injection of testosterone cypionate or testosterone enanthate every 1–3 weeks. These treatment programs produce an initial peak in serum testosterone, sometimes at a supraphysiologic level, followed by a gradual diminution over the time preceding the next injection. This pattern is quite different than the usual minor diurnal variations experienced by natal males. Many physicians are now prescribing testosterone patches or gel for their transgendered male patients. These preparations provide less variability in serum testosterone levels, and the patches somewhat mimic the usual diurnal variation of natal males.121 Testosterone 1% gel is easy to use, aesthetic, and generally well accepted by transgendered male patients,122 although some develop skin irritation. In addition, patches and gel can be administered by the patient without the need for training in injection technique.

Read full chapter

URL: 

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9781416030003100309

Endocrinology

Stan K. Bardal BSc (Pharm), MBA, PhD, … Douglas S. Martin PhD, in Applied Pharmacology, 2011

Androgens

Description

Androgens are male sex hormones.

Common Drugs

▪

Testosterone

▪

Testosterone esters: testosterone undecanoate, testosterone cypionate, testosterone enanthate

▪

17α-alkylated androgens: danazol, methyltestosterone, oxandrolone, stanozolol, fluoxymesterone

MOA (Mechanism of Action)

▪

Testosterone can be converted in the body to DHT (another physiologically active androgen) and also to estradiol (an estrogen).

▪

Physiologic androgens will act on androgen receptors to produce the following:

▴

Male sex organ differentiation in utero

▴

Secondary sex characteristics during puberty, including libido (sex drive)

▴

Prostate gland stimulation (growth)

▪

It is important to note that exogenous androgen administration will result in inhibition of the physiologic sex hormone axis and will significantly inhibit production and secretion of naturally produced sex hormones in both men and women. See Figure 14-10.

Pharmacokinetics

▪

Androgens administered orally undergo extensive first-pass hepatic metabolism. Therefore modifications to the hormone and also alternative methods of delivery have been developed.

▪

Androgens can be administered via the oral, transdermal, sublingual, or injection route.

▪

Testosterone esters are more lipophilic and therefore well absorbed in fat (subcutaneous injections). A depot form of injection (slow release) is the ester testosterone undecanoate.

▪

17α-Methylated androgens (they have a methyl group attached to the 17 carbon) demonstrate reduced hepatic metabolism but also are less androgenic and are hepatotoxic.

Indications

▪

Male hypogonadism (reduced testicular secretion of testosterone)

▪

Low libido states

▪

Heavy menstrual bleeding

Contraindications

▪

Prostate cancer: Androgens stimulate the growth of prostate tissue and thus would stimulate growth of prostate cancer. In fact, creating the opposite (hypoandronergic states) are part of prostate cancer therapy.

Side Effects

▪

Salt and water retention from the mild mineralocorticoid effect (remember that aldosterone is a similar steroid hormone)

▪

Hepatic toxicity with 17α-methylated androgens only

▪

Masculinization if used in women: hirsutism, deeper voice, baldness, amenorrhea, breast and uterine atrophy, and infertility

▪

Consequences of anabolic steroid abuse include the following:

▴

Central nervous system (CNS): Aggression and depression are associated but may also have been present before steroid abuse; difficult to differentiate

▴

Cardiovascular system: HTN, accelerated atherosclerosis, sudden death, cardiac hypertrophy, cardiac fibrosis

▴

Male endocrine: testicular atrophy, decreased sperm counts, increased number of abnormal sperm, infertility

▴

Hepatic: increased liver enzymes and gallstones

▴

Musculoskeletal system: premature bone growth plate fusion (shorter stature), tendon ruptures

▴

Skin: increased acne and baldness

Evidence

Female Libido Management
▪

A Cochrane meta-analysis in 2007 (35 RCTs, N = 4768 women) showed that the addition of testosterone to HRT effectively increased sexual function. Side effects were acne, hair growth, and lower HDL levels.

Heavy Menstrual Bleeding
▪

A meta-analysis in 2007 (9 RCTs, N = 353 women) showed weak evidence of the superiority of the use of an androgen over NSAIDs or a progesterone IUD for the treatment of heavy bleeding. However, the side effects were greater with the androgen.

FYI

▪

How to recognize a steroid abuser when you go to the gym:

▴

Back acne

▴

Hypogonadism

▴

Frequently looks at self in mirror

▴

Never shares weights

▪

Hirsutism is a male pattern of hair distribution on a woman (e.g., facial and chest hair).

▪

Amenorrhea is cessation of the menstrual cycle.

▪

Infertility in both men and women can persist for months or years after abuse of anabolic steroids, because of prolonged suppression of gonadal hormone production.

▪

Sterone means a ketone derived from a steroid ring. In addition to testosterone, progesterone and aldosterone are also ketone steroids.

Read full chapter

URL: 

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9781437703108000142

T

In Drugs for the Geriatric Patient, 2007

testosterone

(tes tos’ ter one)

▪ Brand Name(s): Androderm, AndroGel, Delatestryl, Depandro 100, Depo-Testosterone, FIRST-Testosterone, FIRST-Testosterone MC, Striant, Testim, Testoderm, Testoderm TTS, Testopel, Testro AQ, Testro-L.A.

Chemical Class: Androgen

DEA Class: Schedule III

▪ Clinical Pharmacology:

Mechanism of Action: A primary endogenous androgen that promotes growth and development of male sex organs and maintains secondary sex characteristics in androgen-deficient males. Therapeutic Effect: Helps relieve androgen deficiency.

Pharmacokinetics: Well absorbed after IM administration. Protein binding: 98%. Undergoes first-pass metabolism in the liver. Primarily excreted in urine. Unknown if removed by hemodialysis. Half-life: 10–20 min.

▪ Available Forms:

•

Cypionate Injection (Depo-Testosterone): 100 mg/ml, 200 mg/ml.

•

Ethanate Injection (Andro LA 200, Delatestryl, Testro-L.A.): 200 mg/ml.

•

Propionate Injection Solution (Depandro 100): 100 mg/ml.

•

Intramuscular Solution: 50 mg/ml (Testro AQ), 100 mg/ml (Testro AQ).

•

Subcutaneous Pellets (Testopel): 75 mg.

•

Topical Gel: 25 mg/2.5 g (AndroGel), 50 mg/5 g (AndroGel, Testim).

•

Topical Cream (FIRST-Testosterone MC): 2%.

•

Topical Ointment (FIRST-Testosterone): 2%.

•

Transdermal Patch: 2.5 mg/day (Androderm), 4 mg/day (Testoderm), 5 mg/day (Androderm), 6 mg/day (Testoderm).

•

Buccal (Striant): 30 mg.

▪ Indications and Dosages:

Male hypogonadism: IM 50–400 mg q2–4wk. Subcutaneous (Pellets) 150–450 mg q3–6mo. Transdermal (Patch [Testoderm]) Start therapy with 6 mg/day patch. Apply patch to scrotal skin. Transdermal (Patch [Testoderm TTS]) Apply TTS patch to arm, back, or upper buttocks Transdermal (Patch [Androderm]) Start therapy with 5 mg/day patch applied at night. Apply patch to abdomen, back, thighs, or upper arms. Transdermal (Gel [AndroGel]) Initial dose of 5 mg delivers 50 mg testosterone and is applied once daily to the abdomen, shoulders, or upper arms. May increase to 7.5 g, then to 10 g, if necessary. Transdermal (Gel [Testim]) Initial dose of 5 g delivers 50 mg testosterone and is applied once a day to the shoulders or upper arms. May increase to 10 g. Buccal System (Striant) 30 mg q12h.

Breast carcinoma: IM (testosterone aqueous) 50–100 mg 3 times a week. IM (testosterone cypionate or testosterone ethanate) 200–400 mg q2–4wk. IM (testosterone propionate) 50–100 mg 3 times a week.

▪ Contraindications: Cardiac impairment, hypercalcemia, prostate or breast cancer in males, severe hepatic or renal disease

▪ Side Effects

Frequent

Gynecomastia, acne

Females: Hirsutism, deepening of voice, clitoral enlargement that may not be reversible when drug is discontinued

Occasional

Edema, nausea, insomnia, oligospermia, priapism, male-pattern baldness, bladder irritability, hypercalcemia (in immobilized patients or those with breast cancer), hypercholesterolemia, inflammation and pain at IM injection site

Transdermal: Pruritus, erythema, skin irritation

Rare

Polycythemia (with high dosage), hypersensitivity

▪ Serious Reactions

•

Peliosis hepatis (presence of blood-filled cysts in parenchyma of liver), hepatic neoplasms, and hepatocellular carcinoma have been associated with prolonged high-dose therapy.

•

Anaphylactic reactions occur rarely.

▪ Patient/Family Education

•

Apply the patch to a clean, dry, hairless area of the skin, avoiding bony prominences

•

Do not take any other medications, including OTC drugs, without first consulting the physician

•

Consume a diet high in calories and protein; food may be better tolerated if he or she eats small, frequent meals

•

Weigh oneself every day and report to the physician weight gain of 5 lb or more per week

•

Notify the physician if acne, nausea, vomiting, or foot swelling occurs

•

The female patient should promptly report deepening of the voice and hoarseness

•

The male patient should report difficulty urinating, frequent erections, and gynecomastia

•

Regular monitoring tests and visits to the physician are important

▪ Monitoring Parameters

•

LFTs, lipids, Hct and Hgb

•

Blood pressure

•

Weight

•

Intake and output

•

Electrolytes

•

Signs of virilization

▪ Geriatric side effects at a glance:

□

CNS

□

Bowel Dysfunction

□

Bladder Dysfunction

□

Falls

▪ U.S. Regulatory Considerations

□

FDA Black Box

□

OBRA regulated in U.S. Long Term Care

Read full chapter

URL: 

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9781416002086500231

Therapeutic Areas I: Central Nervous System, Pain, Metabolic Syndrome, Urology, Gastrointestinal and Cardiovascular

A.W. Meikle, in Comprehensive Medicinal Chemistry II, 2007

6.22.5.3 Adults

A 5 mg delivery dose of a patch or gel system or 200 mg of either testosterone enanthate or cypionate intramuscularly (IM) every 2 weeks is administered for androgen replacement therapy in males with hypogonadism. If IM testosterone enanthate or cypionate is used, an injection of 100 mg produces a better pattern of testosterone levels, but higher doses at less frequent intervals deviate much more from the physiologic normal testosterone range.3

The efficacy of androgen replacement therapy is best assessed by monitoring the patient’s serum testosterone responses,1,2 because variability in response to testosterone therapy in hypogonadal males in libido, potency, sexual activity, feeling of well-being, motivation, energy level, aggressiveness, stamina, and hematocrit is considerable. Increases in body hair, muscle mass and strength, and bone mass may require months to years of therapy. In sexually immature, eunuchoidal males, androgen replacement therapy may also cause secondary sexual characteristics and long bone growth.

When injectable forms of testosterone are administered, testosterone levels during therapy should be in the mid to normal range 1 week after an injection. Some hypogonadal males treated with testosterone esters experience fluctuations in sexual function, energy level, and mood, which are associated with fluctuations in serum testosterone concentrations between injections.

With patch and gel systems the recommended beginning dose is 5 mg testosterone for adults; smaller doses are recommended for some elderly males. Measurement of serum testosterone concentrations about 12 h after application after daily treatment for 7–14 days will provide information about adequate dosing. Then dosing adjustments can be made. Counseling of patients and their partners before beginning androgen replacement is recommended to help reduce or alleviate adjustment problems of increased sexual interest and performance.

Males with prepubertal hypogonadotropic hypogonadism require the combined treatment with human chorionic gonadotropin (hCG) plus human menopausal gonadotropins to initiate sperm production and fertility. In those with a selective deficiency of GnRH, such as Kallmann’s syndrome, pulsatile GnRH therapy has been shown to stimulate testosterone production and spermatogenesis.

Read full chapter

URL: 

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B008045044X001838

Testicular Disorders

Alvin M. Matsumoto, William J. Bremner, in Williams Textbook of Endocrinology (Thirteenth Edition), 2016

Parenteral Testosterone Esters.

Relatively long-acting parenteral 17β-hydroxyl esters of testosterone, testosterone enanthate and testosterone cypionate, are administered by IM injection. These are effective, safe, and relatively practical and inexpensive preparations that have been used for testosterone replacement in hypogonadal men for decades. Transdermal testosterone gel formulations provide more physiologic testosterone levels and are now used more commonly than testosterone ester injections. However, testosterone esters are preferred over transdermal formulations by some hypogonadal men because they are the least expensive formulation available, require less frequent administration, and usually produce higher average serum testosterone concentrations. Given proper instruction, most hypogonadal men (or a family member) are able to self-administer IM testosterone ester injections. Otherwise, testosterone injections need to be administered in a clinic setting.

Esterification of testosterone at the 17β-hydroxyl group increases its hydrophobicity and solubility within an oil vehicle (sesame oil for testosterone enanthate, cottonseed oil for testosterone cypionate). After IM injection, testosterone esters are released slowly from the oil vehicle within muscle and hydrolyzed rapidly to testosterone, which is released into circulation, resulting in relatively high peak serum testosterone concentrations but an extended duration of release. Testosterone enanthate and testosterone cypionate have similar pharmacokinetic profiles, duration of action, and therapeutic efficacy, so they are considered clinically equivalent.515,516

In adults with hypogonadism, the usual starting dose of testosterone enanthate or cypionate is 150 mg to 200 mg IM injection every 2 weeks. After IM administration of 200 mg of testosterone enanthate, serum testosterone levels usually rise above the normal range for 1 to 3 days and then decline gradually over 2 weeks to the lower end of the normal range, or sometimes to below-normal levels, before the next injection (Fig. 19-29).517 The extreme rise and fall of serum testosterone concentrations may cause fluctuations in energy, mood, and libido that are disturbing to some men. Shortening the dosing interval to every 10 days and reducing the dose to 150 mg (i.e., 150-mg IM injection every 10 days) may alleviate symptoms associated with nadir testosterone levels occurring before the next injection. Alternatively, some patients prefer changing the dose of testosterone enanthate or cypionate to 75 to 100 mg IM every week to reduce swings in testosterone concentrations and associated symptoms. Administration of testosterone enanthate at doses of 300 mg IM every 3 weeks or 400 mg IM every 4 weeks produces extremely wide fluctuations in serum testosterone concentrations with markedly supraphysiologic levels for several days after an injection and levels below normal 3 weeks after an injection (see Fig. 19-29).517

Because CDGP in which puberty eventually occurs spontaneously is clinically indistinguishable from delayed puberty caused by permanent hypogonadotropic hypogonadism (e.g., IHH),141,329,330 testosterone treatment usually is not initiated in boys with prepubertal androgen deficiency until they are about 14 years of age (with a bone age of at least 10.5 years). Testosterone therapy is administered intermittently to allow determination of spontaneous puberty, if it occurs. Occasionally, testosterone therapy is started at a younger age if delayed genital development and growth are causing severe psychological distress in affected boys and their families.

In boys with prepubertal androgen deficiency, treatment is initiated with a very low dose of testosterone enanthate or cypionate (e.g., 50 to 100 mg IM injection monthly or 25 to 50 mg every 2 weeks) to prevent premature closure of long bone epiphyses that would compromise adult height.141,329,330 These low doses of testosterone are sufficient to induce some virilization and long bone growth without interfering with the spontaneous puberty that occurs eventually in boys with CDGP. Testosterone treatment is continued for 3 to 6 months and then stopped for 3 to 6 months to assess whether spontaneous pubertal onset occurs. If there is indication that spontaneous puberty is occurring (e.g., testis size > 8 mL), testosterone therapy is discontinued. If there is no evidence of spontaneous puberty, intermittent testosterone treatment is continued. The dose of testosterone enanthate or cypionate is increased gradually to 50 to 100 mg IM every 2 weeks and then to full adult replacement doses over the next several years to mimic the gradual increase in testosterone concentrations that occurs during puberty.

At present, transdermal testosterone formulations are not approved for use in boys with delayed puberty. However, because they circumvent the need for IM injections, low-dose transdermal testosterone patches and gels would provide very useful alternatives for the treatment of prepubertal androgen deficiency in boys, and they are currently not approved for this indication.

A formulation of testosterone undecanoate in castor oil (Aveed, Endo Pharmaceuticals, Malvern, PA) was approved in 2014 for use in the United States for treatment of male hypogonadism. This formulation is administered by slow IM injection into the gluteus muscle at a dose of 750 mg in 3 mL of castor oil initially, followed by another injection of the same dose 4 weeks later and then every 10 weeks to produce and maintain serum testosterone levels within the normal range in most hypogonadal men.518 Steady state is achieved after the third injection, and mean testosterone levels peak in the high-normal range at 7 days after injection and gradually decline over the next 10 weeks to mean nadir levels just above the normal range. Despite this decline in testosterone levels, fluctuations in or recurrence of symptoms of androgen deficiency have not been reported. Although some men experience discomfort with large-volume injections, they are generally tolerated well and have the advantage of fewer injections than shorter-acting testosterone ester formulations.

A different formulation of testosterone undecanoate in a castor oil vehicle (Nebido; Bayer Schering Pharma AG, Berlin, Germany) has been approved and is used in Europe and other countries for testosterone replacement therapy in hypogonadal men.519 It is administered at a dose of 1000 mg in 4 mL IM, followed by another injection of the same dose 6 weeks later and then every 10 to 14 weeks.

Because of the large volume of drug administered and the need for proper injection technique, self-administration of intramuscular testosterone undecanoate is not possible. Coughing may occur in a small number of men immediately after injection of testosterone undecanoate (this also occurs with shorter-acting testosterone ester injections). Although there is no direct evidence for the cause of coughing, it is conjectured to be related to pulmonary oil microembolism (POME) emanating from the large volume of castor oil vehicle that is injected into the muscle with this formulation. For these reasons, the FDA has required a Risk Evaluation and Mitigation Strategy (REMS) for use of testosterone undecanoate that requires training of personnel and certification of the health care facility to ensure proper injection technique (slow IM injection) and adequate monitoring (for 30 minutes) and treatment capability for potential POME or anaphylaxis following injection.

Read full chapter

URL: 

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780323297387000198

Volume II

Bradley D. Anawalt, in Endocrinology: Adult and Pediatric (Seventh Edition), 2016

Estrogen Precursors

Exogenous androgens that can be converted to estrogen through aromatization are a common cause of gynecomastia. Intramuscular testosterone enanthate and cypionate increase estradiol concentrations substantially80 and commonly result in gynecomastia for a few weeks after initiation of intramuscular therapy. This adverse effect is most common in hypogonadal boys during testosterone treatment, and it generally remits spontaneously (without treatment) after a few weeks to months after initiation of a physiologic dosage of intramuscular testosterone. Because transcutaneous formulations of testosterone are associated with smaller peaks in testosterone concentrations, physiologic dosages of these formulations might cause less gynecomastia. Adult athletes abusing anabolic androgenic steroids that are aromatizable and men being treated with high-dosage intramuscular testosterone for hypogonadism or contraception also may experience gynecomastia.80,81 When hCG is given exogenously to men with secondary hypogonadism (due to hypothalamic or pituitary disease), it raises testosterone and estradiol concentrations, but because of its LH-like activity, hCG increases aromatization, resulting in a relatively high estrogen to androgen ratio, and therefore may cause gynecomastia. At physiologic dosages of hCG, the gynecomastia usually remits after several weeks to months.

Read full chapter

URL: 

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780323189071001402

Short Stature

Omar Ali, in Nelson Pediatric Symptom-Based Diagnosis, 2018

Sex Steroids

Sex steroid treatments may be administered to adolescents with constitutional delay of growth and development. Males with delayed puberty may be treated with testosterone enanthate or cypionate (50-100 mg/month intramuscularly or subcutaneously for 3-6 months; smaller doses given more frequently may be more physiologic and are preferred by some practitioners) to gradually bring about secondary sexual characteristics and accelerated linear growth. This is often gratifying for males and is usually followed by spontaneous pubertal development. The low dose of testosterone is designed to avoid undue advancement of bone age and loss of growth potential. Oxandrolone is a testosterone derivative with fewer androgenic effects than testosterone, and does not aromatize to estrogen, so theoretically it may be preferable to depo-testosterone injections. Several small studies report beneficial effects of oxandrolone in males with constitutional delay of growth and puberty. The usual dose is 2.5 mg daily for anywhere from 3-12 months. Giving oxandrolone (in addition to GH therapy) to females with Turner syndrome leads to better height outcomes than GH alone, so this is frequently done at around age 8-10 in females who are still well short of a normal height. Females with Turner syndrome who started GH relatively early in life are less likely to require the addition of oxandrolone. The usual dose is 0.03-0.05 mg/kg/day. Side effects at this dose are rare, but signs of virilization should prompt a reduction in dose.

Estrogen—Just as males with constitutional delay are treated with androgens, females with pubertal delay and mild short stature may be treated with a short course of estrogen therapy. However, benign constitutional delay is less likely in females (who are more likely to have an underlying pathologic cause such as Turner syndrome) and such treatment is relatively rare. If it is contemplated, care should be taken to exclude other causes of pubertal delay and to use low doses of estrogens because estrogens promote epiphyseal closure.

Read full chapter

URL: 

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780323399562000431

Volume II

Nadine G. Haddad, Erica A. Eugster, in Endocrinology: Adult and Pediatric (Seventh Edition), 2016

Boys

The most commonly employed method of sex-steroid replacement therapy in adolescent hypogonadal boys consists of intramuscular depot preparations of testosterone such as testosterone enanthate or cypionate. The typical starting dose is 50 to 100 mg IM every 4 weeks, which is followed by gradual increases of 25 to 50 mg every 6 to 12 months as indicated by rates of growth, skeletal maturation, and pubertal progression. An adult replacement dose of testosterone consists of 200 to 300 mg IM every 2 to 4 weeks, resulting in elevation of serum testosterone levels to within the normal range. Alternate forms of maintenance testosterone replacement include transdermal testosterone patches and testosterone gels.207 Although experience with these preparations during adolescence is limited,208 ongoing investigation may reveal that they are safe and effective for pubertal induction.

In summary, causes of delayed puberty include both a normal variant and abnormalities at any level of the HPG axis. An increasing number of molecular genetic abnormalities have been linked to specific forms of hypogonadism. Sex-steroid replacement leads to successful pubertal induction and the acquisition of adult secondary sexual development.

Read full chapter

URL: 

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780323189071001220

Источник

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Тестостерон

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Тестостерон

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Тестостерон

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Источники информации

  • Торговые названия с действующим веществом Тестостерон

Структурная формула

Структурная формула Тестостерон

Русское название

Тестостерон

Английское название

Testosterone

Латинское название

Testosteronum (род. Testosteroni)

Химическое название

(17бета)-17-Гидроксиандрост-4-ен-3-он

Брутто формула

C19H28O2

Фармакологическая группа вещества Тестостерон

Нозологическая классификация

Код CAS

58-22-0

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

—

андрогенное, анаболическое, противоопухолевое.

Характеристика

Мужской половой гормон, андроген. Синтезируется клетками Лейдига семенников у мужчин, а также в небольших количествах яичниками у женщин и корой надрочечников и у мужчин, и у женщин.

В медицинской практике применяется в виде собственно тестостерона и его эфиров — пропионата, ундеканоата, ципионата и энантата.

Фармакология

Фармакодинамика

Основной эндогенный андроген, ответственный за рост и развитие мужских половых органов и поддержание вторичных половых признаков. Эти эффекты включают рост и созревание простаты, семенных пузырьков, полового члена и мошонки; развитие мужского типа распределения волос, например на лице, лобке, груди и подмышечных впадинах; увеличение гортани, утолщение голосовых связок и изменение мускулатуры тела и распределение жира.

Андрогены также вызывают задержку азота, натрия, калия и фосфора и снижение экскреции кальция с мочой. Андрогены увеличивают анаболизм белков и снижают катаболизм белков. Баланс азота улучшается только при достаточном потреблении калорий и белка.

Во многих тканях активность тестостерона зависит от восстановления до дигидротестостерона, который связывается с белками рецептора в цитозоле. Комплекс стероид–рецептор транспортируется в ядро, где он инициирует события транскрипции и клеточные изменения, связанные с действием андрогенов.

Андрогены ответственны за всплеск роста в подростковом возрасте и за возможное прекращение линейного роста, вызванное слиянием эпифизарных центров роста. У детей экзогенные андрогены ускоряют линейную скорость роста, но могут вызывать непропорциональное ускорение созревания костей. Использование в течение длительного времени может привести к слиянию эпифизарных центров роста и прекращению процесса роста. Андрогены стимулируют выработку красных кровяных телец за счет увеличения выработки фактора эритропоэтической стимуляции.

Во время экзогенного введения андрогенов высвобождение эндогенного тестостерона подавляется за счет ингибирования ЛГ по принципу обратной связи. При больших дозах экзогенных андрогенов может также подавляться сперматогенез за счет ингибирования ФСГ по принципу обратной связи. Отсутствуют убедительные доказательства эффективности андрогенов при переломах, хирургических вмешательствах и функциональном маточном кровотечении.

В результате недостаточной секреции тестостерона возникает клинический синдром — мужской гипогонадизм, который имеет две основные этиологии. Первичный гипогонадизм вызывается дефектами гонад, такими как синдром Клайнфельтера или аплазия клеток Лейдига, вторичный гипогонадизм — это неспособность гипоталамуса (или гипофиза) вырабатывать достаточное количество ЛГРГ (или гоандотропинов — ФСГ или ЛГ).

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Эфиры тестостерона менее полярны, чем свободный тестостерон. При в/м введении масляных растворов эфиры тестостерона абсорбируются из липидной фазы и в результате расщепления боковой цепи тканевыми эстеразами высвобождается тестостерон.

Тестостерон в плазме крови связывается со специфическим ГСПГ (до 98%), оставшаяся часть — с альбумином или находится в свободном состоянии.

При трансдермальном применении системная абсорбция составляет 10% от примененной дозы.

Время достижения пикового уровня при в/м введении составляет для тестостерона ундеканоата 7 дней (медиана; диапазон от 4 до 42 дней), тестостерона при интраназальном введении — 40 мин, при трансдермальном применении — 8 ч (диапазон от 4 до 12 ч), при пероральном приеме — от 2 до 5 ч и при применении в виде п/к импланта (тестостерона энантат) — 11 ч (медиана; диапазон от 5,8 до 166,7 ч).

Продолжительность действия зависит от пути введения и вида эфира и составляет для в/м тестостерона ципионата и энантата от 2 до 4 нед и тестостерона ундеканоата 18 нед. Продолжительность действия для наружного применения — 24 ч.

Метаболизм

Тестостерон метаболизируется в печени до различных 17-кетостероидов двумя разными путями. Основными активными метаболитами тестостерона являются эстрадиол и дигидротестостерон.

Выведение

T1/2 тестостерона значительно варьирует от 10 до 100 мин. T1/2 тестостерона ципионата при в/м введении составляет примерно 8 дней.

Около 90% дозы тестостерона, введенной в/м, выводится с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой, серной кислотами и других метаболитов. Около 6% дозы выводится с калом, преимущественно в неконъюгированной форме.

Применение вещества Тестостерон

Задержка полового созревания у лиц мужского пола (в/м, п/к).

Гипогонадизм гипогонадотропный (врожденный или приобретенный) — дефицит гонадотропина или ЛГРГ или гипофизарно-гипоталамическое повреждение опухолями, травмами или радиацией (все пути введения).

Гипогонадизм первичный (врожденный или приобретенный) — лечение недостаточности семенников, вызванной крипторхизмом, двусторонним перекрутом, орхитом, синдромом исчезновения яичка, орхиэктомией, синдромом Клайнфельтера, химиотерапией или токсическим повреждением от алкоголя или тяжелых металлов (все пути введения).

Прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы у женщин в периоде постменопаузы от 1 до 5 лет (в/м, вспомогательное лечение). Использование может быть рассмотрено у женщин в пременопаузе с гормонозависимым раком молочной железы, которым выполнена овариэктомия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тестостерону и его эфирам, рак молочной железы (у мужчин), рак простаты (известный или подозреваемый), беременность, лактация, применение у женщин, которые в состоянии забеременеть.

Дополнительно:

— для депо-тестостерона (тестостерона ципионат) — серьезные заболевания сердца, печени или почек;

— для тестостерона энантата (п/к) и ундеканоата (внутрь) — применение у мужчин с гипогонадическими состояниями, не связанными со структурной или генетической этиологией (например, возрастной гипогонадизм).

Ограничения к применению

Безопасность и эффективность применения тестостерона у мужчин с возрастным гипогонадизмом (гипогонадизм с поздним началом) не установлены. Тем не менее рекомендуется предлагать терапию тестостероном пациентам с симптомами дефицита тестостерона, имеющим постоянно и однозначно низкие концентрации тестостерона в крови по утрам. У мужчин старше 65 лет лечение следует начинать только в индивидуальном порядке и после консультации с пациентом относительно рисков и преимуществ такого лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и кормлении грудью, а также у женщин, которые в состоянии забеременеть.

Тестостерон может причинить вред плоду при введении беременной женщине и вызвать серьезные побочные реакции у грудных детей. Воздействие андрогенов на плод или грудного ребенка может привести к различной степени вирилизации.

Побочные действия вещества Тестостерон

Ниже перечислены нежелательные реакции, отмечавшиеся при применении всех лекарственных форм тестостерона и его эфиров с указанием общей частоты их развития и/или в зависимости от пути введения.

Очень часто (>10%)

Со стороны ССС: гипертония (≤13%; интраназально — >6%).

Со стороны кожи: волдыри и зуд в месте трансдермального нанесения (12%).

Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня специфического антигена простаты (≤18%; внутрь — 2%), ДГПЖ (12%).

Гематологические и онкологические нарушения: повышенный гематокрит (п/к — от 8 до 14%; наружно, внутрь — ≤6%; в/м — 1%).

Часто (от 1 до 10%)

Со стороны ССС: периферические отеки (<1%; п/к — 3%), заболевания периферических сосудов (трансдермально — <3%).

Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность (в/м, наружно — ≤3%), изменение обоняния (интраназально — от 5 до >6%; местно — 1%), аносмия (интраназально — 6%), головная боль (≤5%), процедурная боль (в/м, интраназально — 4%), депрессия (≤3%), нервозность (≤3%), нарушение мышления (трансдермально — <3%), беспокойство (<3%), боль в теле (трансдермально — <3%), озноб (трансдермально — <3%), спутанность сознания (трансдермально — <3%), усталость (<3%), парестезия (<3%), головокружение (трансдермально — <3%), раздражительность (в/м — 2%), апноэ во сне (2%), бессонница (в/м, п/к, наружно — от 1 до 2%), агрессивное поведение (в/м — 1%).

Со стороны кожи: акне (≤8%), корка на коже носа (интраназально — от 4 до 6%), раздражение кожи (интраназально — ≤6%), контактный дерматит (трансдермально — от 2 до 4%) ), булла (трансдермально — <3%), кожная сыпь (<3%), зуд (≤2%), ксеродермия (наружно — ≤2%), эритема (наружно — ≥1%), гипергидроз (в/м — 1%), алопеция (наружно — ≤1%).

Эндокринные и метаболические нарушения: снижение уровня Хс-ЛПВП (наружно, перорально — ≤6%), гиперлипидемия (≤6%), гипокалиемия (наружно — ≤6%), повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови (≤6%), повышение уровня ТТГ (интраназально — ≤6%), повышение концентрации эстрадиола в плазме (в/м — 3%), снижение либидо (≤3%), гинекомастия (≤3%), приливы (в/м, наружно — 1%), увеличение массы тела (в/м — 1%).

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита (интраназально — ≤6%), тошнота (≤6%; перорально, п/к — 2%), диарея (≤4%), дисгевзия (<3%), ГЭРБ (трансдермально — <3%), желудочно-кишечное кровотечение (трансдермально — <3%), повышение аппетита (наружно, трансдермально — <3%), боль в животе (п/к — 2%). 

Со стороны мочеполовой системы: атрофия яичек (интраназально, наружно — ≤6%), заболевание предстательной железы (наружно, трансдермально — от 3 до 5%), гипогонадизм (в/м — 3%), масталгия (наружно — ≤3%), простатит (в/м, п/к, трансдермально — ≤3%), инфекция мочевыводящих путей (п/к, трансдермально — ≤3%), дизурия (в/м, трансдермально — <3%), гематурия (п/к, трансдермально — <3%), импотенция (трансдермально — <3%), тазовая боль (трансдермально — <3%), недержание мочи (трансдермально — <3%), заболевание яичек (включая болезненность и непальпируемые яички, наружно — 2%), частое мочеиспускание (наружно — ≤2%), затрудненное мочеиспускание (наружно — 1%), нарушение эякуляции (в/м — 1%), уплотнение простаты (в/м — 1%), спонтанная эрекция (наружно — 1%).

Гематологические и онкологические нарушения: анемия (наружно — 3%), полицитемия (≤3%), карцинома простаты (наружно, трансдермально — <3%), повышение уровня Hb (в/м, наружно — ≤2%).

Со стороны печени: повышение уровня билирубина в сыворотке (наружно — ≤6%), аномальные функциональные пробы печени (1%).

Со стороны почек: повышение креатинина сыворотки (наружно — ≤6%), полиурия (трансдермально — <3%).

Со стороны органов дыхания: ринофарингит (интраназально — от 4 до 9%; наружно — ≤1%), ринорея (интраназально — от 4 до 8%), носовое кровотечение (интраназально — от 4 до 7%), дискомфорт в носу (интраназально — от 4 до 6%), бронхит (интраназально — 4%), инфекции верхних дыхательных путей (интраназально — 4%), сухость в носу (интраназально — ≤4%), заложенность носа (интраназально — ≤4%), синусит (в/м, интраназально — ≤4 %), кашель (в/м, интраназально, п/к — ≤3%).

Со стороны нервно-мышечной и скелетной системы: боль в спине (п/к, трансдермально — от 3 до 6%), миалгия (в/м, интраназально — ≤6%), боль в конечностях (интраназально, наружно — ≤4%), повышение уровня КФК в образце крови (п/к — от 3 до 4%), астения (наружно — ≤3%), аномальный рост костей (ускоренный; трансдермально — <3%), гемартроз (трансдермально — <3%), артралгия (п/к — 2%).

Местные реакции: синяки в месте инъекции (п/к — от 4 до 7%), эритема в месте нанесения (наружно, трансдермально — ≤7%), пузырьки в месте аппликации (трансдермально — 6%), кровотечение в месте инъекции (п/к — от 3 до 6%), реакция в месте нанесения (наружно — ≤6%), боль в месте инъекции (в/м — 5%), уплотнение в месте нанесения (трансдермально — 3%), эритема в месте инъекции (п/к — 3%; в/м — 1%), раздражение в месте нанесения (трансдермально — <3%), сыпь в месте нанесения (трансдермально — <3%), местное отшелушивание кожи (трансдермально, наружно — <3%), жжение в месте нанесения (наружно, трансдермально — от 1 до 3%), отек в месте нанесения (наружно — ≥1%).

Частота не определена

Со стороны ЦНС: агрессивность (наружно).

Со стороны печени: аденома печени (в/м; длительная терапия тестостерона энантатом).

Местные реакции: уплотнение в месте инъекции (п/к).

Менее 1%, постмаркетинговые и/или клинические случаи

Абсцесс в месте инъекции, острый инфаркт миокарда, аллергический дерматит, измененный уровень гормонов (колебания уровня тестостерона), амнезия, анафилактический шок, анафилаксия, андрогенная алопеция, стенокардия, ангионевротический отек, астма, азооспермия, горький вкус, уплотнение молочной железы, задержка кальция, сердечная недостаточность, инфаркт головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, цереброваскулярная недостаточность, изменение уровня ЛПВП, боль в молочной железе, холестатическая желтуха, ХОБЛ, циркуляторный шок, подавление факторов свертывания (факторы II, V, VII, X), ИБС, окклюзия коронарных артерий, снижение уровня тестостерона в плазме, снижение уровня тироксинсвязывающего глобулина, тромбоз глубоких вен, сахарный диабет, потоотделение, дискомфорт в месте инъекции, головокружение, злоупотребление наркотиками, одышка, отек, нарушение уровня электролитов (кальций, азот, фосфор, калий, натрий), эректильная дисфункция, задержка жидкости, симптомы гриппа, частые эрекции, мочеполовая инфекция (простата), эритема десен, изменение цвета волос, потеря слуха (внезапная), гематома в месте инъекции, новообразование печени, гепатоцеллюлярное новообразование, гепатотоксичность, гирсутизм, гиперхлоремия, гипернатриемия, гиперпаратиреоз, гиперчувствительный ангиит, реакция гиперчувствительности, гипервентиляция, повышение уровня ГГТ, повышение серотоксин-глутамилтрансферазы, аспартатаминотрансфераза в сыворотке крови, повышение уровня пролактина в сыворотке крови, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня тестостерона, инфекция, реакция в месте инъекции, задержка неорганического фосфата, раздражение в месте инъекции, синдром Корсакова (безалкогольный), отек губ, очаговая инфекция (абсцесс), целлюлит, недомогание, злокачественное новообразование простаты, мигрень, скелетно-мышечная боль в груди, скелетно-мышечная боль, нефролитиаз, болезненность сосков (чувствительность), неиммунная анафосилаксия (может возникнуть при высоких дозах), воспаление полости рта, язва слизистой оболочки полости рта, нарушение оргазма (у мужчин), остеопороз, папулезная сыпь, пелиозный гепатит, периферическая венозная недостаточность, отек глотки, боль в глотке, поллакиурия, задержка калия, приапизм, длительное АЧТВ, пролонгированное ПВ, интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, легочная эмболия (включая легочную масляную микроэмболию), почечная колика, нарушение функции почек, почечная боль, респираторный дистресс, беспокойство,обратимый ишемический неврологический дефицит, ринит, нарушение сна, храп, задержка натрия, сперматоцеле, стоматит, суицидальные мысли, обморок, СКВ, тахикардия, боль в яичках, тромбоцитопения, тромбоэмболия, тромбоз артерий верхних отделов брюшной полости, боль в ушах, преходящая боль при мочеиспускании, вазодилатация, венозная тромбоэмболия, отслойка стекловидного тела, нарушение голоса, ксеростомия.

Взаимодействие

Инсулин. У пациентов, принимающих андрогены, могут наблюдаться изменения чувствительности к инсулину или гликемического контроля. У пациентов с сахарным диабетом метаболические эффекты андрогенов могут выражаться в снижении уровня глюкозы в крови и, следовательно, могут потребовать снижения дозы антидиабетических ЛС.

Пероральные антикоагулянты. Изменения антикоагулянтной активности могут наблюдаться при применении андрогенов, поэтому у пациентов, принимающих варфарин, рекомендуется более частый мониторинг МНО и ПВ, особенно в начале и при прекращении терапии андрогенами. Может потребоваться снижение дозы антагониста витамина К.

Кортикостероиды. Одновременное применение тестостерона с кортикостероидами может привести к увеличению задержки жидкости и требует тщательного наблюдения, особенно у пациентов с заболеваниями сердца, почек или печени.

Оксифенбутазон. Одновременное применение оксифенбутазона и андрогенов может привести к повышению уровня оксифенбутазона в сыворотке крови.

Аймалин. Андрогены могут усиливать неблагоприятное/токсическое действие аймалина. В частности, может увеличиваться риск развития холестаза.

Ингибиторы С1 фактора комполемента. Андрогены могут усиливать тромбогенный эффект ингибиторов C1.

Циклоспорин (системный). Андрогены могут повышать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и усиливать его гепатотоксический эффект. Рекомендуется избегать одновременного приема андрогенов и циклоспорина. Если одновременное применение неизбежно, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, а также признаки и симптомы гепатотоксичности. Может потребоваться снижение дозы циклоспорина.

Дегидроэпиандростерон может усиливать неблагоприятное/токсическое действие тестостерона. Следует избегать совместного применения.

Передозировка

Симптомы: имеется одно сообщение об острой передозировке с использованием одобренного инъекционного тестостерона; пациент имел уровень тестостерона в сыворотке крови до 11400 нг/дл с нарушением мозгового кровообращения.

Лечение: прекращение применения тестостерона и проведение соответствующей симптоматической и поддерживающей терапии.

Способ применения и дозы

В/м, внутрь, п/к, интраназально, наружно. Режим дозирования и схемы применения зависят от заболевания, возраста и пола пациента, а также применяемой лекарственной формы.

Меры предосторожности

Злоупотребление и зависимость. Злоупотреблением является преднамеренное, даже однократное, нетерапевтическое применение ЛС благодаря его психологическим и физиологическим эффектам. Злоупотребление и неправильное использование тестостерона наблюдается у взрослых мужчин и женщин, а также у подростков. Имеются сообщения о злоупотреблении мужчинами, принимающими более высокие дозы легально полученного тестостерона, чем предписанные, и продолжающих прием тестостерона, несмотря на побочные эффекты или вопреки рекомендациям врача.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях у лиц, злоупотребляющих анаболическими андрогенными стероидами, включая остановку сердца, инфаркт миокарда, гипертрофическую кардиомиопатию, застойную сердечную недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, гепатотоксичность и серьезные психиатрические проявления, в т.ч. большую депрессию, манию, паранойю, психоз, бред, галлюцинации, неприязнь и агрессия.

Сообщалось также о следующих побочных реакциях у мужчин: транзиторные ишемические атаки, судороги, гипомания, раздражительность, дислипидемии, атрофия яичек, недостаточная фертильность и бесплодие. Сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях у женщин: гирсутизм, вирилизация, огрубление голоса, увеличение клитора, атрофия молочных желез, облысение по мужскому типу и нарушения менструального цикла.

Сообщалось о следующих побочных реакциях у подростков мужского и женского пола: преждевременное закрытие костных эпифизов с прекращением роста и преждевременное половое созревание.

Ввиду того что такие сообщения поступают в добровольном порядке от неопределенного круга лиц и могут включать злоупотребление другими веществами, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с воздействием тестостерона.

Продолжительное злоупотребление тестостероном и другими анаболическими стероидами может приводить к зависимости. Физическая зависимость характеризуется симптомами отмены после резкого прекращения приема или значительного снижения дозы ЛС. У людей, принимающих сверхтерапевтические дозы тестостерона, могут наблюдаться симптомы отмены, продолжающиеся в течение недель или месяцев, которые включают подавленное настроение, большую депрессию, усталость, тягу, беспокойство, раздражительность, анорексию, бессонницу, снижение либидо и гипогонадотропный гипогонадизм. Лекарственная зависимость у лиц, использующих утвержденные дозы тестостерона по утвержденным показаниям, не документирована.

Повышение АД. Повышение АД наблюдалось при пероральном приеме тестостерона ундеканоата и п/к введении тестостерона энантата. Об этом эффекте сообщалось и при применении других препаратов тестостерона. Следует проверять АД до начала терапии, примерно через 3–6 нед после ее начала, а затем периодически. Некоторым пациентам может потребоваться начало или корректировка антигипертензивной терапии.

Рак молочной железы. Длительное (>10 лет) парентеральное применение тестостерона при мужском гипогонадизме может повысить риск развития рака молочной железы.

Сердечно-сосудистые события. Имеющиеся исследования не позволяют сделать окончательных выводов в отношении риска развития серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, таких как нефатальный инфаркт миокарда, инсульт или смерть от сердечно-сосудистых заболеваний после применения тестостерона. Некоторые исследования предполагают повышенный риск развития сердечно-сосудистых событий среди групп мужчин, которым назначена терапия тестостероном, хотя общие данные не демонстрируют повышенного или пониженного риска сердечно-сосудистых заболеваний. Согласно FDA, терапию тестостероном следует назначать только мужчинам с низким уровнем тестостерона, вызванным определенными заболеваниями (например, заболеваниями семенников, гипофиза, головного мозга) и подтвержденным лабораторными тестами. В заявлении, опубликованном Американской ассоциацией клинических эндокринологов (AACE) и Американским колледжем эндокринологии (ACE), рекомендуется, чтобы после тщательного диагностического обследования при заместительной терапии тестостероном руководствовались признаками и симптомами и концентрацией тестостерона в крови, а не первопричиной. Рекомендуется избегать терапии тестостероном у мужчин, перенесших инфаркт миокарда или инсульт в течение последних 6 мес. Перед началом терапии следует оценивать факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и внимательно следить за сердечно-сосудистыми событиями во время терапии.

Дислипидемия. Применение тестостерона может изменять липидный профиль сыворотки крови. Следует соблюдать осторожность при наличии инфаркта миокарда или ИБС в анамнезе.

Гинекомастия. Применение тестостерона может вызывать гинекомастию, которая может сохраняться у пациентов, леченных от гипогонадизма.

Воздействие на печень. Длительное применение высоких доз андрогенов может приводить к серьезным поражениям печени (пелиоз печени, новообразования печени, холестатический гепатит, желтуха). Длительное в/м введение тестостерона энантата было связано с множественными аденомами печени. Если развиваются признаки или симптомы нарушения функции печени (например, желтуха), терапию следует прекратить.

Гиперкальциемия. Андрогены могут вызывать гиперкальциемию у пациентов с длительной иммобилизацией или раком.

Полицитемия. Возможно повышение гематокрита, что потребует корректировки дозы или отмены. Необходимо прекратить лечение у пациентов с гематокритом >48 или >50%, если они живут на больших высотах. Терапию следует прекратить, если гематокрит превышает 54%; возможно возобновление терапии с применением более низкой дозы.

Приапизм. Возможно развитие приапизма или чрезмерной сексуальной стимуляци. В этих случаях терапию необходимо приостановить, при возобновлении лечения следует использовать более низкую дозу.

Рак простаты. Может увеличиться риск развития рака простаты. Следует отказаться от терапии до проведения урологического обследования у пациентов с пальпируемым узлом простаты или уплотнениями, ПСА >4 или ПСА >3 нг/мл у мужчин с высоким риском развития рака простаты.

Венозная тромбоэмболия. При приеме препаратов тестостерона сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии, включая ТГВ и ТЭЛА. Необходимо обследовать пациентов с симптомами боли, отека, тепла и эритемы в нижних конечностях на предмет ТГВ и пациентов с острой одышкой на предмет ТЭЛА. При подозрении на венозную тромбоэмболию терапию следует прекратить. Не рекомендуется использование тестостерона у мужчин с гипогонадизмом и тромбофилией.

Легочная масляная микроэмболия. При инъекции масляных растворов тестостерона ундеканоата были зарегистрированы серьезные, в т.ч. опасные для жизни, случаи развития легочной масляной микроэмболии и анафилаксии. Реакции включали анафилаксию, боль в груди, позыв к кашлю, головокружение, одышку, сжатие в горле и обморок. Эти реакции могут возникнуть после любой инъекции во время курса терапии, включая первую дозу. Пациенты должны находиться под наблюдением в течение 30 мин после инъекции. Чтобы свести к минимуму риск развития побочных реакций, препарат следует вводить глубоко в ягодичную мышцу. Также поступали редкие сообщения о реакциях, включающих позывы к кашлю, приступы кашля и респираторный дистресс сразу после в/м инъекции тестостерона энантата (препарат депо на масляной основе).

ДГПЖ. Андрогены могут ухудшить течение ДГПЖ, их использование у пациентов с тяжелыми симптомами со стороны нижних мочевыводящих путей не рекомендуется. Терапию следует прекратить, если у пациентов с ДГПЖ развивается обструкция уретры (при возобновлении лечения используется меньшая доза).

Депрессия. Следует соблюдать осторожность при применении тестостерона у пациентов с депрессией, тестостерон может повысить риск развития депрессии и суицидальных мыслей. Необходимо производить оценку состояния пациентов с впервые возникшей или усиливающейся депрессией, тревогой, изменениями настроения или суицидальными идеями или поведением.

Заболевания, усугубляемые задержкой жидкости. Следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями, которые могут усугубляться задержкой жидкости, включая сердечную недостаточность; тестостерон может вызвать задержку жидкости. Лечение синдромов андрогенной недостаточности не рекомендуется мужчинам с неконтролируемой или плохо контролируемой сердечной недостаточностью.

Печеночная и почечная недостаточность. Тестостерон может вызвать задержку жидкости. Следует соблюдать осторожность при применении тестостерона у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью; тестостерона ципионат противопоказан при серьезном нарушении функции печени или почек.

Апноэ во сне. Тестостерон может усилить апноэ во сне у некоторых пациентов мужского пола, особенно у пациентов с факторами риска (например, ожирение или хроническое заболевание легких). Необходимо отказаться от начала лечения пациентов с нелеченым синдромом обструктивного апноэ во сне.

Фертильность. Большие дозы тестостерона могут подавлять сперматогенез, влияние на фертильность может быть необратимым. Лечение гипогонадотропного гипогонадизма тестостероном не рекомендуется мужчинам, желающим зачать ребенка, в течение 6–12 мес.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Гериатрические пациенты могут подвергаться большему риску развития ДГПЖ, рака простаты, задержки жидкости и повышения уровня трансаминаз. Заместительная терапия тестостероном у пациентов старше 65 лет обычно не рекомендуется и должна рассматриваться только в каждом конкретном случае, если присутствуют состояния или симптомы, указывающие на низкий уровень тестостерона, наряду с постоянно и однозначно низкими концентрациями тестостерона в крови по утрам.

Дети. Тестостерон может ускорить созревание костей (без компенсации линейного роста) и преждевременное закрытие эпифиза у детей. У детей препубертатного возраста необходимо каждые 6 мес проводить рентгенологическое исследование кисти и запястья для определения скорости созревания костей и оценки воздействия лечения на эпифизарные области. Следует соблюдать осторожность при применении тестостерона у пациентов с задержкой полового созревания. Некоторые тестостеронсодержащие ЛС не одобрены для использования у пациентов младше 18 лет.

Женщины. Во время лечения метастатического рака молочной железы женщины должны находиться под наблюдением на предмет признаков вирилизации. Следует прекратить лечение, если присутствует легкая вирилизация, чтобы предотвратить необратимые симптомы.

Опосредованное воздействие

Тестостерон может передаваться другому человеку при контакте кожа к коже с местом нанесения. Сообщалось о вирилизации у детей в результате таких контактов. Детям и женщинам следует избегать контакта с местами нанесения у мужчин, использующих препараты тестостерона для наружного применения.

Особенности, связанные с отдельными лекарственными формами тестостерона

Инъекции тестостерона ципионата не следует использовать взаимозаменяемо с тестостерона пропионатом из-за различий в продолжительности действия.

Трансдермальный пластырь может содержать металл (например, алюминий), который может нагреваться и повреждать кожу при проведении МРТ, перед МРТ пластырь необходимо удалить.

Раствор для наружного применения не взаимозаменяем с другими лекарственными формами тестостерона для наружного применения. Применение у мужчин с ИМТ >35 кг/м2 не изучалось.

Параметры мониторинга

До начала лечения. Подтверждение гипогонадизма измерением общего уровня тестостерона в сыворотке по крайней мере 2 раза утром после ночного голодания. Функциональные пробы печени, липидный профиль, Hb и гематокрит (воздержаться от начала лечения у пациентов с гематокритом >48% или >50% у мужчин, живущих на больших высотах). Исследование ПСА и простаты у мужчин от 55 до 69 лет или ≥40 лет и с повышенным риском развития рака простаты (воздержаться от лечения до урологического обследования у пациентов с пальпируемым узлом простаты или уплотнением простаты, или, если уровень ПСА >4 нг/мл или ПСА >3 нг/мл у мужчин с высоким риском развития рака простаты); контроль АД.

Во время лечения. Контроль АД (от 3 до 6 нед после начала приема или корректировки дозировки и периодически после этого); функциональные тесты печени; липидный профиль, Hb и гематокрит (через 3–6 мес, через 12 мес, затем ежегодно, прекратить терапию, если гематокрит превышает 54%). Контроль содержания кальция в моче и сыворотке и признаков вирилизации у женщин с раком молочной железы. Уровень глюкозы в сыворотке (может снижаться под действием тестостерона, контроль состояния пациентов с диабетом). Оценивать реакцию мужчин на лечение и побочные эффекты через 3–12 мес после начала лечения, а затем ежегодно; внимательное наблюдение за сердечно-сосудистыми событиями во время терапии.

Рентгенологический контроль МПКТ запястья и кисти у детей препубертатного возраста каждые 6 мес.

Мужчины с гипогонадизмом, остеопорозом или переломом с малой травмой — наблюдение через 1–2 года лечения. Контроль ПСА и простаты в период от 3 до 12 мес, затем в соответствии с текущими рекомендациях по скринингу рака простаты.

Свободный тестостерон следует измерять у пациентов с состояниями, связанными с повышенным или пониженным уровнем ГСПГ, или у пациентов с концентрацией общего тестостерона в пограничной зоне около нижнего предела нормального диапазона (например, от 200 до 400 нг/дл).

Определение общего уровня тестостерона в крови в период от 3 до 6 мес после начала лечения (в зависимости от лекарственной формы), через 12 мес, затем каждые 6–12 мес.

Источники информации

Обобщенные материалы www.drugs.com и www.rxlist.com, 2020 г.

Торговые названия с действующим веществом Тестостерон

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Андрогель®

от 2965.00 до 3138.00
Небидо®

от 5875.00 до 5875.00
Источник

Composition

Each ml of drug contains 250 mg Testosterone Cypionate.

Indication

Men — hormone replacement therapy in disorders caused by testosterone deficiency: 

• retaining sexual maturation; 

• Eunuchoidism, undeveloped genitals; 

• Impotence hormonal origin; 

• Hypopituitarism; 

• Symptoms of male climax (decreased libido and physical and intellectual activity); 

• Post castration syndrome (androgenic deficit after castrating); 

• Osteoporosis caused by androgen insufficiency. 

In women: 

• Hiperestrogenemia, functional hemorrhage; 

• Uterine myoma; 

• Endometriosis; 

• The menopause (in combination with estrogen); 

• Breast cancer; 

• Osteoporosis.

Contra indications

Intramuscular injection. The dose is determined individually, depending on the disease, gender, age, clinical efficacy. 

Typically, for adults 50-200 mg is administered intramuscularly once a week 2-4. It is not recommended to exceed 400 mg per month. Duration of treatment is determined individually. 

In hypo gonadal men that eunuchoidism recommended dosages are 50-400 mg every 2-4 weeks. 

In the case of sexual maturation retention is administered every 50-200 mg every 2-4 weeks for 4-6 months. 

Inoperable breast cancer in women by 200-400 mg every 2-4 weeks. 

The drug is not administered intravenously!

Administration

Intramuscular injection. The dose is determined individually, depending on the disease, gender, age, clinical efficacy. 

Typically, for adults 50-200 mg is administered intramuscularly once a week 2-4. It is not recommended to exceed 400 mg per month. Duration of treatment is determined individually. 

In hypo gonadal men that eunuchoidism recommended dosages are 50-400 mg every 2-4 weeks. 

In the case of sexual maturation retention is administered every 50-200 mg every 2-4 weeks for 4-6 months. 

Inoperable breast cancer in women by 200-400 mg every 2-4 weeks. 

The drug is not administered intravenously!

Medical action

Androgen hormone or the male growth hormone may be the main hormonal compounded as well as released through the testicles. It’s responsible for continuing development of male sex parts as well as extra sexual features (growth associated with prostate gland, seminal vesicles, penis and also scrotum), man locks syndication (confront, pubis, upper body) developing laryngeal muscle groups and body fat distribution. Contain the nitrogen, sodium, blood potassium as well as P, raises proteins anabolism minimizing catabolism. Rapid increase plasma levels regarding androgenic hormone or testosterone with inside prepubertal leads to slower growth and also long bone closure. Induces production of erythropoietin and also corpuscles. Through the feedback system inhibits pituitary luteinizing hormone and also follicle to cause suppression regarding spermatogenesis.

The actual ester regarding testosterone, androgen hormone or the male growth hormone Cypionate hold the greatest half-life associated with 15 to 16 nights and is also discovered as injectable oil. As it be in your body with regard to such a long time, it may cause more water retention as compared to additional anabolic steroid drugs and is also finest utilized as massing ingredient inside a stack.

Precautions

In case of adverse reactions necessary for androgen-dependent to stopped taking preparation. After the disappearance of side effects of repeated the treatment in smaller doses.

Patients with latent or overt cardiac failure the disorder renal function, hypertension, epilepsy or migraine (or a history of the presence of these states) will be under constant supervision because androgens may cause sodium retention and in some cases water. The treatment duration will monitor the liver functions. In patients with breast cancer, hypernephroma, lung cancer bone metastases will control the level of calcium in blood and urine. Androgens in prepubertal adolescents should be given with caution to prevent premature stopping of growth and puberty.

Side effects

• Priapism and other symptoms of sexual hyper stimulation (frequent erection);

• Prepubertal age teenagers — accelerate sexual development, increased frequency of erections, increased sexual organ size, premature closure of the epiphyseal

• impaired spermatogenesis and sperm maturation disorder, oligospermia and reduced volume of ejaculate;

• Abnormalities of the prostate;

• Women — bleeding from the genital tracts, increased libido, prolonged administration of virilization symptoms are possible;

• Hirsutism, gynecomastia;

• Seborrhea, acne, oily skin, hair;

• Sodium and water retention, edema;

• Symptoms of hypercalcemia;

• Thrombophlebitis;

• Nausea, cholestatic jaundice, increased liver transaminase levels (normalized to discontinuation);

• Headache, depression, aggression, anxiety, sleep disorders, numbness.

Possible pain, itching and redness at the injection site.

Over dosage

In acute overdose associated with testosterone the poisoning is very lower. 

In long-term overdose is achievable to build up pathology. In this instance it’s important to stop using preparing, and after disappearance of signs and signs — the actual started again therapy with lower doses.

Lavage, forced alkaline diuresis, repair of smooth, solution and acid equilibrium, chemical analysis as well as encouraging remedy are usually necessary.

Источник

Тестостерона пропионат (Testosterone propionate)

💊 Состав препарата Тестостерона пропионат

✅ Применение препарата Тестостерона пропионат

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Тестостерона пропионат
(Testosterone propionate)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.04.26

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

G03BA03

(Тестостерон)

Лекарственная форма

Тестостерона пропионат

Р-р д/в/м введения (масляный) 10 мг/мл: 1 мл амп. 10 шт.

рег. №: ЛП-001702
от 04.05.12
— Бессрочно

Дата переоформления: 17.03.20

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тестостерона пропионат

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармако-терапевтическая группа:

Андроген

Фармакологическое действие

Гормон мужских половых желез. Обладает андрогенной активностью. Способствует формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков у мужчин. При гипогонадизме различной этиологии экзогенный тестостерон восполняет дефицит эндогенного гормона. Тестостерон оказывает также анаболическое действие: стимулирует синтез белка в организме, ускоряет кальцификацию костей. Вызывает задержку в организме азота, калия, кальция, серы, фосфатов, а также натрия, хлора, воды. Стимулирует эритропоэз. У женщин тестостерон вызывает угнетение гонадотропной функции гипофиза, функции яичников, молочных желез, атрофию эндометрия.

Фармакокинетика

После в/м введения Cmax в плазме достигается между через 2.5-5 ч. В крови тестостерон связывается (около 98%) со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона. Выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6%). T1/2 из плазмы составляет 3-4 ч.

После нанесения на кожу степень абсорбции тестостерона составляет 9-14%.

Показания активных веществ препарата

Тестостерона пропионат

Для парентерального применения: у мужчин — заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, посткастрационный синдром, евнухоидизм, олигоспермия); у женщин — прогрессирующий неоперабельный рак молочной железы.

Для наружного применения: у мужчин — заместительная терапия при гипогонадизме у мужчин, когда дефицит тестостерона подтвержден клиническими симптомами и лабораторными тестами.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для в/м введения разовая доза составляет 25-100 мг. Частота введения зависит от применяемой схемы лечения.

Применяют наружно в соответствующей лекарственной форме по специальной схеме.

Побочное действие

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — полицитемия; нечасто — повышение гематокрита, повышение гемоглобина, увеличение количества эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, аллергические реакции.

Со стороны эндокринной системы: нечасто — у женщин — нарушение менструального цикла, аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация, гирсутизм; у мужчин — гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза; у мальчиков — преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей, увеличение массы тела, боль в грудной железе и яичках.

Со стороны обмена веществ: нечасто — задержка солей натрия и воды, повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови, гиперкальциемия, повышение аппетита, повышение содержания гликозилированного гемоглобина.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, агрессивность, раздражительность.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, мигрень, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, диарея, холестатическая желтуха, отклонения в печеночных тестах, повышение активности АСТ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — угри, акне, себорея, сухость кожи, алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напряжение, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности КФК в крови.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка мочи, никтурия, дизурия, уменьшение объема выделяемой мочи, нарушение функции мочевыводящих путей.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — приливы, повышение уровня простатоспецифического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; нечасто — усиление или снижение либидо, уплотнение в молочной железе, повышение концентрации эстрадиола, повышение концентрации свободного тестостерона в сыворотке крови, у мужчин — частая эрекция, снижение объема эякулята, простатит, интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, уплотнение предстательной железы, нарушение функции предстательной железы.

Общие реакции: нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость

Местные реакции: часто — боль, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте инъекции. При наружном применении — сухость и раздражение кожи в месте нанесения.

Противопоказания к применению

Рак молочной железы у мужчин, рак предстательной железы, гинекомастия, нефротическая стадия хронического гломерулонефрита, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперкальциемия, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, инфаркт миокарда в анамнезе, распространенный атеросклероз; беременность, период грудного вскармливания.

Не применяется наружно у женщин.

С осторожностью

Астеническое телосложение, пожилой возраст у мужчин, артериальная гипертензия у мужчин, эпилепсия, мигрень, ИБС у пациентов, склонных к отекам, подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания), доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Наружно не применяется у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение в нефротической стадии хронического гломерулонефрита; при почечной недостаточности.

Применение у детей

При лечении подростков препубертатного возраста рекомендуется систематическое наблюдение во избежание преждевременного закрытия эпифизов костей, преждевременного полового созревания.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у мужчин пожилого возраста.

Особые указания

Следует контролировать концентрацию тестостерона в начале лечения и регулярно во время лечения. Дозу подбирают индивидуально, чтобы обеспечить регулирование эугонадального уровня тестостерона.

Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль. У указанных групп пациентов препарат необходимо применять с осторожностью.

У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью или ИБС лечение препаратами тестостерона может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с хронической сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено.

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться, особенно при наличии факторов риска, таких как ожирение и хронические респираторные заболевания.

Данные по эффективности и безопасности применения пациентами в возрасте старше 65 лет препаратов тестостерона ограничены. В настоящее время нет согласованных данных по возрастным ограничениям при применении тестостерона, однако необходимо принять во внимание, что с увеличением возраста физиологическая концентрация тестостерона в сыворотке понижается.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревание костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Поэтому необходимо применять с осторожностью у мальчиков подросткового возраста перед периодом полового созревания.

Возможно появление обыкновенных угрей.

У женщин при получении высоких доз возможно развитие вирилизма.

При применении у спортсменов необходимо принимать во внимание тот факт, что этот препарат содержит действующее вещество (тестостерон), который может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.

Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рак предстательной железы, т.к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; применение андрогенов может способствовать росту уже имеющейся злокачественной опухоли.

В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной железы у мужчин.

На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения.

При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей, увеличения печени, признаков внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.

У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии), функциональные пробы печени и липидный профиль.

Отмечались случаи злоупотребления препаратами тестостерона, как правило, в дозах, превышающих рекомендованные для утвержденных показаний, и в сочетании с другими анаболическими андрогенными стероидами. Злоупотребление препаратами тестостерона может вызвать зависимость, а также синдром отмены при значительном снижении дозы или резком прекращении применения. Злоупотребление препаратами тестостерона, наряду с другими анаболическими андрогенными стероидами, может привести к серьезным нежелательным реакциям со стороны сердечно-сосудистой системы (в некоторых случаях с летальными исходами), печени и/или психическим расстройствам. Злоупотребление препаратами тестостерона и другими анаболическими андрогенными стероидами представляет значительный риск для здоровья и крайне не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (в т.ч. барбитураты, рифампицин) возможно снижение эффективности тестостерона. Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин), что может привести к необходимости коррекции дозы.

Повышает эффект гипогликемических средств.

Ингибирует выведение циклоспорина, увеличивает концентрацию оксифенбутазона в плазме крови.

При одновременном применении тестостерона с АКТГ или ГКС увеличивается риск развития отеков.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Тестостерона пропионат — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-001702

Торговое наименование препарата

Тестостерона пропионат

Международное непатентованное наименование

Тестостерон

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения [масляный]

Состав

Активное вещество: тестостерона пропионат — 10 мг или 50 мг;

Вспомогательное вещество: оливковое масло — до 1 мл.

Описание

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Допускается выпадение кри­сталлов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водя­ной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к употреблению.

Фармакотерапевтическая группа

Андроген

Код АТХ

Тестостерон

Фармакодинамика:

Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (ко­жа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимодей­ствует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.

У мужчин стимулирует развитие и дея­тельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потен­цию; опосредованно, через центральную нервную систему, влияет на половое поведение.

Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов.

Подавляет выработку и высвобождение гипофизом лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона.

Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, ионов калия, серы, не­обходимых для синтеза белка.

Фармакокинетика:

Всасывание: максимальная концентрация после внутримышечного введения препарата наблюдается через 2,5-5 ч.

Распределение: в крови тестостерон связывается (около 98%) со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.

Метаболизм: тестостерон метаболизируется главным образом в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона.

Выведение: выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6%). Период полувыведения — 3-4 ч.

Показания:

У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия).

У женщин: прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к тестостерону или любому другому компоненту препа­рата;

— рак предстательной железы;

— рак грудной железы;

— гинекомастия;

— нефротическая стадия хронического гломерулонефрита;

— гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;

— печеночная/почечная недостаточность;

— гиперкальциемия;

— хроническая сердечная недостаточность;

— сахарный диабет;

— инфаркт миокарда в анамнезе;

— распространенный атеросклероз.

С осторожностью:

— Астеническое телосложение;

— пожилой возраст у мужчин;

— у мужчин с артериальной гипертензией;

— у пациентов с эпилепсией;

— у пациентов с мигренью;

— у пациентов с ишемической болезнью сердца, склонных к отекам;

— подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания);

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно.

Перед употреблением препарат нагревают до 30-40 °С.

Мужчинам при гипогонадизме — по 25 мг ежедневно или по 50 мг через 1-2 дня, или по 100-200 мг 1 раз в 15 дней. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы — 5-10 мг ежедневно или через день, либо переходят на прием внутрь метилтестостерона.

При прогрессирующем неоперабельном метастатическом раке молочной железы: по 100 мг ежедневно или через день в течение 1 месяца с последующим снижением дозы до 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев или по 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев. Далее в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и дли­тельно назначают поддерживающие дозы (100-200 мг через 1-2 недели).

Применение препарата в особых клинических группах:

Пациенты с нарушениями функции почек: препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому пациенты с нарушениями функции почек должны находиться под на­блюдением врача. Данный препарат противопоказан к применению пациентам с гипер­трофией предстательной железы с задержкой мочи и почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушениями функции печени: данный препарат противопоказан к примене­нию пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с сахарным диабетом: данный препарат противопоказан к применению паци­ентам с сахарным диабетом (см. раздел «Противопоказания»).

Подростки: применять с осторожностью перед периодом полового созревания у мальчи­ков (см. раздел «С осторожностью»).

Пациенты пожилого возраста: данный препарат применять с осторожностью в пожилом возрасте у мужчин (см. раздел «С осторожностью»).

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с поражением органов и сис­тем органов согласно словарю MedDRA и классификацией частоты развития НP ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определе­на на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто — полицитемия; нечасто — повышение гематокрита, повышение гемоглобина, увели­чение количества эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто — гиперчувствительность, аллергические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто — у женщин — нарушение менструального цикла, аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация, гирсутизм; у мужчин — гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза; у мальчиков — преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей, увеличение массы тела, боль в грудной же­лезе и яичках.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто — задержка солей натрия и воды, повышение уровня холестерина и триглицери­дов в плазме крови, гиперкальциемия, повышение аппетита, повышение содержания гликозилированного гемоглобина.

Нарушения психики

Нечасто — депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, аг­рессивность, раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто — головокружение, головная боль, мигрень, тремор.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто — приливы; нечасто — повышение артериального давления, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто — бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто — тошнота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто — холестатическая желтуха, отклонения в «печеночных» тестах, повышение ак­тивности аспартагаминотрансферазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто — угри, акне, себорея, сухость кожи, алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто — миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напря­жение, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности креатинфосфокиназы в крови.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто — задержка мочи, никтурия, дизурия, уменьшение объема выделяемой мочи, на­рушение функции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто — повышение уровня простат-специфического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной же­лезы; нечасто — усиление или снижение либидо, уплотнение в молочной железе, повыше­ние концентрации эстрадиола, повышение концентрации свободного тестостерона в сыво­ротке крови, повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови, у мужчин — час­тая эрекция, снижение объема эякулята, простатит, интраэпителиальная неоплазия пред­стательной железы, уплотнение предстательной железы, нарушение функции предста­тельной железы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто — различные виды реакций в месте введения (боль, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения); нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергид­роз, ночная потливость.

Передозировка:

Симптомы: приапизм.

Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.

Взаимодействие:

При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона.

Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин), что мо­жет привести к необходимости корректировки дозы. Независимо от данного факта, в ка­честве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримы­шечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Повышает эффект гипогликемических средств. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата.

Ингибирует выведение циклоспорина, увеличивает концентрацию оксифенбутазона в плазме крови.

При одновременном применении тестостерона с АКТГ (адренокортикотропный гормон) или глюкокортикостероидами увеличивается риск развития отеков.

Особые указания:

Следует контролировать концентрацию тестостерона в начале лечения и регулярно во время лечения. Доза препарата должна быть подобрана индивидуально, чтобы обеспечить регулирование эугонадального уровня тестостерона.

Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время ле­чения регулярный врачебный контроль. У указанных групп пациентов препарат необхо­димо применять с осторожностью.

У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточно­стью или ишемической болезнью сердца лечение препаратами тестостерона может вы­звать осложнения, характеризующиеся отеками с хронической сердечной недостаточно­стью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено (см. разде­лы «Противопоказания», «С осторожностью»).

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться, особенно при наличии факторов риска, таких как ожирение и хронические респираторные заболевания.

Данные по эффективности и безопасности применения пациентами в возрасте старше 65 лет препаратов тестостерона ограничены. В настоящее время нет согласованных дан­ных по возрастным ограничениям при применении тестостерона, однако необходимо принять во внимание, что с увеличением возраста физиологическая концентрация тесто­стерона в сыворотке понижается.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызы­вать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Поэтому препарат необходимо применять с осторожностью у мальчиков подросткового возраста перед периодом полового созревания. Возможно появление обыкновенных угрей.

Как и все масляные растворы, тестостерон следует вводить только внутримышечно и очень медленно, чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата, которая может проявляться такими симптомами, как кашель, одышка, недомо­гание, гипергидроз, боль за грудиной, головокружение, парестезии или обморок. Эти ре­акции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят об­ратимый характер. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение дополни­тельного кислорода.

У пациентов женского пола при получении высоких доз возможно развитие вирилизма. При применении препарата Тестостерона пропионат у спортсменов необходимо прини­мать во внимание тот факт, что этот препарат содержит активное вещество (тестостерон), которое может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.

Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, т.к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; применение андрогенов может способствовать росту уже имеющейся злокачественной опухоли.

В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной желе­зы у мужчин.

На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения.

При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей, увеличения пе­чени, признаков внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.

У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабора­торных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять сле­дующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии), функциональные пробы печени и липидный профиль.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызы­вать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутримышечного введения [масляный], 10 мг/мл и 50 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы бесцветного стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. По 2 контурные ячейковые упаков­ки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ам­пульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре от 5 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

Это тоже интересно:

  • Тестер ц4315 инструкция по эксплуатации
  • Тестер ц43101 инструкция по эксплуатации
  • Тестостерон ципионат инструкция по применению в бодибилдинге
  • Тестер ц20 05 схема инструкция
  • Тестостерон ундеканоат ампулы инструкция по применению взрослым дозировка

    • Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии