Тестостерон энантат (Testosterone enanthate, Тестостерон Е) – популярный стероид, обеспечивающий быстрый прирост мускулатуры и увеличение выносливости. Обладает длительным воздействием на организм и активно используется в силовых видах спорта.
Производитель: SP Laboratories, Balkan Pharmaceuticals, ERGO, Chang Pharmaceuticals и другие.
Форма выпуска: инъекционная (ампулы, флаконы).
На нашем сайте можно заказать Тестостерон энантат с доставкой, дата которой станет известна после оформления заявки. Наш курьер доставит заказ точно по адресу, в заранее указанное время.
Описание препарата
Прежде чем Тестостерон энантат купить следует ознакомиться с его основными характеристиками. Это долго действующий эфир тестостерона, обладающий выраженным анаболическим и андрогенным воздействием.
К основным свойствам данного препарата относят:
- выраженный прирост мышц;
- увеличение выносливости и силы;
- увеличение сексуальной активности;
- может использоваться на “мостах” между курсами стероидов.
Помимо всего перечисленного Testosterone enanthate оказывает умеренное жиросжигающее воздействие, способствует улучшению работы суставов и быстрому восстановлению после нагрузок. Благодаря таким свойствам, Тестостерон энантат отзывы получает чаще всего положительные.
Все негативные оценки обычно связаны с превышением дозировок или несоблюдением правил использования.
Если Вы ищете, где купить Тестостерон энантат, будем рады помочь. На нашем официальном сайте можно приобрести данный препарат от самых известных фармкомпаний.
Правила курсового приема
В настоящее время Тестостерон энантат купить в Москве достаточно просто, особенно если заказать его через Интернет. Перед началом использования очень важно изучить инструкцию и не превышать дозировок. Среднее количество препарата составляет 250-500 мг, инъекции ставятся 1-2 раз в неделю. Начинать следует с небольших дозировок, постепенно наращивая их в соответствии с увеличением мышечной массы.
Общая продолжительность курса составляет 8-12 недель. Важно подключать антиэстрогенные препараты (Анастрозол) и обязательно проводить послекурсовую терапию с использованием Кломида. В нашем магазине можно приобрести Тестостерон энантат цена которого Вам обязательно понравится. Также мы предлагаем ознакомиться с другими препаратами на нашем сайте и приобрести их по весьма доступной цене.
Видео
Отзывы покупателей о BD Testabol Enanthate — 250 200mg/ml- цена за виалу 10мл. ОРИГИНАЛ
(Нет отзывов)
Станьте первым!
Состав
В растворе содержится действующий ингредиент тестостерона энантат.
Форма выпуска
Тестостерон Энантат (Тестостерон Депо) — это маслянистый раствор, прозрачный, светлого, желтого цвета. Содержится Тестостерон в ампулах, предназначен для проведения инъекций. В упаковке — по 5 ампул по 1 мл.
Фармакологическое действие
Википедия свидетельствует, что тестостерона энантат – это эфир тестостерона, полового гормона мужчин, который продуцируют тестикулы. Под влиянием этого гормона увеличиваются и активно развиваются половые органы мужчины, активно проявляются вторичные мужские половые признаки.
Вещество способствует задержке азота, калия, натрия, фосфора. Его воздействие способствует усилению анаболизма и снижению катаболизма белков. Гормон активизирует процесс выработки Эритропоэтина и эритроцитов.
Также он угнетает сперматогенез и процессы секреции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипофиза. Приводит в норму уровень гонадотропинов у мужчин, которые страдают первичным гипергонадотропным гипогонадизмом.
В женском организме тестостерон угнетает функцию молочных желез, яичников, гонадотропную функцию гипофиза, под его влиянием происходит атрофия эндометрия. Ввиду того, что мужской гормон является антагонистом по отношению к эстрогенам, этот эффект используется в процессе лечения ряда заболеваний, в частности эндометриоза, миом, рака молочных желез. Благоприятно воздействует на общее состояние организма в период климакса. Оказывает андрогенное, анаболическое, противоопухолевое действие.
Инъекции раствора способствуют активному увеличению объема и массы мышц.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Всасывание Тестостерона Энантат происходит относительно медленно. Наибольшая его концентрация в крови происходит спустя 72 часа после произведения инъекции. Период действия продолжается на протяжении 2-4 недель. Попадая в кровь человека, 98% гормона связывается с фракцией глобулинов, которая связывает тестостерон и эстрадиол.
Тестостерон трансформируется печени, из организма в основном выводится через почки, небольшая его часть выводится вместе с калом.
Показания к применению
Тестостерона Энантат назначается мужчинам в следующих случаях:
- недостаток тестостерона в организме (в качестве гормонозаместительного лечения);
- несвоевременное половое созревание;
- эндокринная импотенция;
- недоразвитые половые органы, евнухоидизм;
- гипопитуитаризм;
- признаки климакса у мужчин;
- проявления посткастрационного синдрома;
- остеопороз, связанный с андрогенной недостаточностью.
Тестостерона Энантат назначается женщинам в следующих случаях:
- миома матки;
- гиперэстрогенизм, кровотечения;
- эндометриоз;
- рак молочной железы;
- период климакса (тестостерон нужно принимать с эстрогенами);
- остеопороз.
Противопоказания
Нельзя применять это средство в следующих случаях:
- высокий уровень чувствительности к составляющим лекарства;
- карцинома молочной железы, простаты;
- гипертрофия предстательной железы;
- отеки, нефроз;
- гиперкальциемия;
- сахарный диабет;
- нарушение функции печени;
- коронарная и сердечная недостаточность;
- инфаркт миокарда, атеросклероз;
- беременность, лактация.
Побочные действия
При приеме препарата мужчинами могут проявляться следующие побочные действия:
- частая эрекция, приапизм;
- развитие аномалий простаты;
- слишком быстрое половое развитие у мальчиков (активное увеличение полового члена, слишком быстрое закрытие эпифизов);
- нарушение сперматогенеза и процесса созревания сперматозоидов, уменьшение количества эякулята.
При приеме средства женщинами возможны такие побочные действия:
- маточные кровотечения;
- усиление сексуального желания;
- симптомы вирилизации при длительном лечении средством;
- гинекомастия, гирсутизм;
- ухудшение состояния кожи, активное выпадение волос, себорея;
- отеки, задержка жидкости в организме;
- тромбофлебит;
- гиперкальциемия;
- холестатическая желтуха, тошнота;
- депрессивное состояние, тревожность, агрессивность, бессонница.
Также в том месте, куда была произведена инъекция Тестостерон Е, возможно появление раздражения, зуда, болевых ощущений.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Если человек принимает Тестостерон Энантат, инструкция по применению должна ним четко соблюдаться. Подробно о том, как принимать и как колоть раствор, объяснит врач при назначении лекарства. Дозировка и частота введения зависит от целого ряда индивидуальных факторов – возраста, пола, болезни и т.д.
Инструкция свидетельствует, что препарат должен вводиться в ягодичную мышцу, делать укол нужно глубоко. Внутривенно вводить раствор нельзя. В основном взрослым пациентам назначается 50-200 мг раствора, который вводится с интервалом в 2-4 недели. На протяжении одного месяца не следует принимать дозу тестостерона, превышающую 400 мг. Длительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке.
В процессе лечения задержки полового созревания каждые 2-4 недели пациенту вводится по 50-200 мг в течение 4-6 месяца.
Женщинам, болеющим раком молочной железы, назначается по 200-400 мг с интервалом в 2-4 недели.
Средство часто принимают спортсмены с целью набора мышечной массы, несмотря на то, что в инструкции отсутствуют рекомендации по этому поводу. Спортсмены принимают курс Тестостерон Энантат соло либо комбинируют его с другими препаратами, например, курс Тестостерон Энантат Туринабол, курс Дека Тестостерон Энантат (Дека или Нандролон — анаболический стероид). Также с Тестостероном Энантат комбинируют Метан (Метандростенолон) и др.
Передозировка
Если ЛС принимается пациентом в очень высоких дозах и в течение продолжительного времени, у него могут проявиться побочные эффекты, которые были перечислены выше.
При наличии таких симптомов следует сразу отменить препарат, а когда андрогензависимые проявления исчезнут, нужно вводить уже меньшие дозы средства.
У женщин вследствие передозировки возможно прекращение менструаций.
Взаимодействие
При приеме этого лекарства может повыситься эффективность антикоагулянтов и гипогликемических лекарств. Тестостерон ингибирует выведение из организма циклоспорина.
Степень воздействия тестостерона снижается при его совместном приеме с индукторами печеночных ферментов. Это рифампицин, барбитураты, фенилбутазон, карбамазепин, фенитоин.
Условия продажи
В аптеках продается по рецепту.
Условия хранения
Хранить нужно при температуре воздуха, которая не превышает 25° градусов Цельсия, нужно беречь ампулы от света, от доступа детей. Нельзя замораживать средство.
Срок годности
Можно хранить 5 лет. После истечения этого срока использовать препарат нельзя.
Особые указания
При проявлении андрогензависимых симптомов необходимо приостановить курс лечения.
При лечении тестостероном пациентов, страдающих нарушениями функций почек, сердечной недостаточностью, мигренью, гипертензией, эпилепсией, необходимо вести за ними тщательное наблюдение, учитывая, что андрогены способны вызывать задержку в организме натрия и воды.
Если препарат вводится на протяжении длительного времени, необходимо четко контролировать функции печени.
Людям с гипернефромой, раком молочной железы, раком легких при наличии метастазов в костях нужно проверять содержание кальция в крови и моче.
Следует осторожно назначать тестостерон подросткам, так как гормон может спровоцировать слишком быстрое половое развитие и преждевременное закрытие эпифизов.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами лекарства являются средства Андриол, Небидо, Андрожель, Сустанон, Омнадрен.
Детям
Не рекомендуется применять лекарство для лечения детей.
При беременности и лактации
Нельзя применять средство в период беременности и кормления грудью, так как вероятен тератогенный эффект вследствие приема средства.
Отзывы о Тестостерон Энантат
В сети встречаются разные отзывы о тестостероне. Преимущественно их оставляют люди, использующие это лекарство для прироста мышц и увеличения физической выносливости.
Отмечается его выраженная эффективность, но при этом в отзывах также значится, что после окончания приема препарата наблюдается так называемый откат – исчезновение достигнутого эффекта. Те, кто использовал это лекарство для лечения заболеваний по показаниям, отмечают выраженное улучшение состояния здоровья.
Цена Тестостерон Энантат, где купить
Купить в аптеке Тестостерон в ампулах можно по рецепту врача, его цена в среднем составляет от 250 рублей. Купить Тестостерон Энантат в Украине можно по цене от 45 грн.
BD Testabol Enanthate 250admin2019-11-20T14:36:04-05:00
Pharmaceutical Name: Testabol Enanthate
Chemical name: Testosterone Enanthate
Vial: 10 ml
Each ml contains: Testosterone Enanthate 250 mg
Product Description:
Qualitatively similar to testosterone and its esters in physiologic activity, Testosterone Enanthate has the advantage of prolonged effect. In hypogonadal males, the effect of a single injection of 250 to 500 mg of Testosterone Enanthate was observed to be maintained for 2 to 4 weeks, which is 2 to 4 times longer than the effect produced by a comparable dose of Testosterone Propionate.
Торговые наименования: Testabol Enanthate 250
Производитель : British Dragon Pharmaceuticals — Более 20 лет на рынке !
Дозировка : Тестостерона Энантат 250мг/мл, флакон 10мл
Другие названия: Testodex Enantate 250
Рекомендуемая дозировка применения: 250-750мг/неделя
Курс 1: Testabol Enanthate + Метандиенон
Курс 2: Testabol Enanthate + Нандролон Деканоат + Метандиенон
Курс 3: Testabol Enanthate + Болденон Ундециленат + Метилдростанолон + Инсулин + Гормон Роста
Курс 4: Testabol Enanthate + Нандролон Деканоат + Оксиметалон + Инсулин + Соматотропин + Гормон Роста
Курс 5: Testabol Enanthate + Болденон Ундециленат + Тренболон Энантат+ Инсулин + Гормон Роста
Курс 6: Testabol Enanthate + Метенолон Энантат + Тренболона Ацетат + Инсулин + Гормон Роста
Применение: Внутримышечная инъекция, подкожная инъекция.
Класс препарата: Андроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир
Период полувыведения : 7-9 дней
Биодоступность при приеме внутрь: Очень низкая
Внутримышечно: Высокий
Метаболизм: Печень
Экскреция: Моча
Номер CAS: 315-37-7
PubChem CID: 9416
DrugBank: DB13944
ChemSpider: 9045
Химическая формула: C26H40O3
Молярная масса: 400,603 г · моль − 1
Тестостерон — это основной половой гормон и анаболический стероид у мужчин. У мужчин тестостерон играет ключевую роль в развитии мужских репродуктивных тканей, таких как семенники и простата, а также способствует вторичным половым признакам, таким как увеличение мышечной и костной массы и рост волос на теле. Кроме того, тестостерон участвует в обеспечении здоровья и благополучия, а также в профилактике остеопороза. Недостаточный уровень тестостерона у мужчин может привести к нарушениям, включая слабость и потерю костной массы.
Тестостерон — это стероид из класса андростана, содержащий кето- и гидроксильные группы в положениях три и семнадцать соответственно. Он биосинтезируется в несколько этапов из холестерина и превращается в печени в неактивные метаболиты. Он проявляет свое действие через связывание и активацию рецептора андрогенов. У людей и большинства других позвоночных тестостерон секретируется в основном яичками мужчин и, в меньшей степени, яичниками женщин. В среднем у взрослых мужчин уровень тестостерона в семь-восемь раз выше, чем у взрослых женщин. Поскольку метаболизм тестостерона у мужчин более выражен, суточная выработка у мужчин примерно в 20 раз больше. Самки также более чувствительны к гормону.
Биологические эффекты
В общем, андрогены, такие как тестостерон, способствуют синтезу белка и, следовательно, росту тканей с рецепторами андрогенов. Тестостерон можно описать как обладающий вирилизирующим и анаболическим действием (хотя эти категориальные описания несколько произвольны, поскольку между ними существует много взаимного совпадения) .
Анаболические эффекты включают рост мышечной массы и силы, увеличение плотности и прочности костей, а также стимуляцию линейного роста и созревания костей.
Андрогенные эффекты включают созревание половых органов, особенно полового члена и формирование мошонки у плода, а также после рождения (обычно в период полового созревания) снижение голоса, рост волос на лице (например, бороды) и подмышечных впадин (подмышки). ) волосы. Многие из них относятся к категории вторичных мужских половых признаков.
Эффекты тестостерона также можно классифицировать по возрасту обычного проявления. Постнатальные эффекты как у мужчин, так и у женщин в основном зависят от уровней и продолжительности циркуляции свободного тестостерона.
Поскольку уровень тестостерона снижается с возрастом у мужчин, тестостерон иногда используется у пожилых мужчин для противодействия этому дефициту.
Тестостерон действует так же, как и любые другие инъекции гормона тестостерона. Как и любая другая гормональная добавка, она будет стимулировать метаболизм человека, увеличивая синтез белка. Это означает, что мышцы станут больше, даже если запасы жира уменьшатся.
Тестостерон генерирует сигналы, которые поступают в ваши мышцы, заставляя их накапливать больше сократительного белка. Эти типы белков известны как актин и миозин. Этот улучшенный синтез белка приведет к быстрому росту мышц при продолжительном использовании. Этот синтез белка может вызвать как увеличение размера мышц, так и количество мышечных волокон. Кроме того, он также вызывает увеличение производства красных кровяных телец (эритропоэза) в почках. Более высокое количество красных кровяных телец улучшит восстановление и сократит время, необходимое для восстановления телесных повреждений, например, во время интенсивной тренировки с отягощениями. Он также увеличивает количество моторных нейтронов в мышцах, улучшая при этом нервно-мышечную передачу в целом. Эти препараты также способствуют синтезу гликогена в целом.
Историческая справка:
Лауреат Нобелевской премии Леопольд Ружичка из Ciba, гиганта фармацевтической промышленности, который синтезировал тестостерон.
Действие яичек было связано с фракциями циркулирующей крови, которые теперь считаются семейством андрогенных гормонов, в ранней работе Арнольда Адольфа Бертольда (1803–1861 гг.) По кастрации и трансплантации яичек у птиц. в 1889 году, когда профессор Гарварда Шарль-Эдуард Браун-Секар (1817–1894), находившийся в Париже, ввел себе подкожно «омолаживающий эликсир», состоящий из экстракта яичка собаки и морской свинки. Он сообщил в The Lancet, что его энергия и чувство благополучия заметно восстановились, но эффекты были временными [187], и надежды Браун-Секара на соединение не оправдались. Испытывая насмешки своих коллег, он отказался от работы над механизмами и эффектами андрогенов на человека.
В 1927 году профессор физиологической химии Чикагского университета Фред К. Кох открыл легкий доступ к крупному источнику бычьих яичек — скотным дворам Чикаго — и набрал студентов, готовых выдержать утомительную работу по извлечению своих изолятов. В том же году Кох и его ученик Лемюэль МакГи получили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, которые при введении кастрированным петухам, свиньям и крысам ремаскулинизировали их. Амстердамский университет очищал тестостерон из яичек крупного рогатого скота аналогичным образом в 1934 году, но выделение гормона из животных тканей в количествах, позволяющих проводить серьезные исследования на людях, было невозможно до тех пор, пока три европейских фармацевтических гиганта — Schering (Берлин, Германия), Organon ( Oss, Нидерланды) и Ciba (Базель, Швейцария) — начали полномасштабные программы исследования и разработки стероидов в 1930-х годах.
Группа «Органон» в Нидерландах была первой, кто выделил гормон, идентифицированный в майской 1935 г. статье «О кристаллическом мужском гормоне из яичек (тестостерон)». Они назвали гормон тестостерон от основ яичек и стерола и суффикса кетона. Структура была разработана Адольфом Бутенандтом из Schering в Химическом институте Технического университета в Гданьске.
Химический синтез тестостерона из холестерина был осуществлен в августе того же года Бутенандтом и Ханишем. Всего неделю спустя группа Ciba в Цюрихе, Леопольд Ружичка (1887–1976) и А. Веттштейн, опубликовали свой синтез тестостерона. Эти независимые частичные синтезы тестостерона из холестериновой основы принесли Бутенандту и Ружичке совместную Нобелевскую премию по химии 1939 года. Тестостерон был идентифицирован как 17β-гидроксиандрост-4-ен-3-он (C19H28O2), твердый полициклический спирт с гидроксильной группой у 17-го атома углерода. Это также сделало очевидным, что могут быть сделаны дополнительные модификации синтезированного тестостерона, то есть этерификация и алкилирование.
Частичный синтез в 1930-х годах обильных мощных эфиров тестостерона позволил охарактеризовать эффекты гормона, так что Кочакян и Мурлин (1936) смогли показать, что тестостерон увеличивает задержку азота (центральный механизм анаболизма) у собак, после чего Группа Аллана Кеньона смогла продемонстрировать как анаболические, так и андрогенные эффекты пропионата тестостерона у евнухоидных мужчин, мальчиков и женщин. Период с начала 1930-х до 1950-х годов был назван «Золотым веком химии стероидов», и работа в этот период быстро прогрессировала.
Тестостерона Энантат — это этерифицированный вариант тестостерона, который выпускается в виде инъекционного соединения с медленной скоростью высвобождения. Это первый инъекционный препарат тестостерона на основе сложного эфира. Это медленное высвобождение достигается за счет присутствия функциональной группы эфира энантата, присоединенной к молекуле тестостерона. Это производное тестостерона было впервые одобрено 24 декабря 1953 года.
Энантат тестостерона — это андроген, используемый для лечения низкого уровня тестостерона или его отсутствия.
Индикация
Тестостерона Энантат у мужчин показан в качестве заместительной терапии при состояниях, связанных с дефицитом или отсутствием эндогенного тестостерона.
Некоторые из излеченных состояний:
1) первичный гипогонадизм, определяемый как недостаточность яичек из-за крипторхизма, двустороннего перекрута, орхита, синдрома исчезновения яичка или орхидэктомии;
2) гипогонадотропный гипогонадизм из-за идиопатического дефицита гонадотропина или лютеинизирующего гормона, рилизинг-гормона или из-за гипофизарно-гипоталамического поражения опухолями, травмой или радиацией, в этом случае важно сопровождать лечение кортикальной терапией надпочечников и заместительной гормональной терапией;
3) для стимуляции полового созревания у пациентов с задержкой полового созревания, не вторичной по отношению к патологическому расстройству.
Если состояния 1 и 2 возникают до полового созревания, заместительная терапия андрогенами потребуется в подростковом возрасте для развития вторичных половых признаков, и может потребоваться длительное лечение андрогенами для сохранения половых характеристик после полового созревания.
Женщинам показано вторичное применение тестостерона энантата при запущенном неоперабельном метастатическом раке молочной железы у женщин в постменопаузе от одного до пяти лет. Он также использовался у женщин в пременопаузе с раком груди, которым была улучшена овариэктомия и которые, как считается, имеют опухоль, чувствительную к гормонам.
Механизм действия
Эффекты тестостерона у людей и других позвоночных происходят посредством двух основных механизмов: путем активации рецептора андрогена (непосредственно или как DHT) и путем преобразования в эстрадиол и активации определенных рецепторов эстрогена. Свободный тестостерон (T) транспортируется в цитоплазму клеток ткани-мишени, где он может связываться с рецептором андрогенов или может быть восстановлен до 5α-дигидротестостерона (DHT) цитоплазматическим ферментом 5α-редуктазой. DHT связывается с одним и тем же рецептором андрогенов даже сильнее, чем T, так что его андрогенная активность примерно в 2,5 раза выше, чем у T. T-рецептор или комплекс DHT-рецептор претерпевают структурные изменения, которые позволяют ему перемещаться в ядро клетки и связывать непосредственно к конкретным нуклеотидным последовательностям хромосомной ДНК. Области связывания называются элементами гормонального ответа (HRE) и влияют на транскрипционную активность определенных генов, вызывая андрогенные эффекты.
Такая активность полезна, поскольку эндогенные андрогены, такие как тестостерон и дигидротестостерон, отвечают за нормальный рост и развитие мужских половых органов и за поддержание вторичных половых признаков. Эти эффекты включают рост и созревание простаты, семенных пузырьков, полового члена и мошонки; развитие мужского волосяного покрова, например волос на лице, лобке, груди и подмышечных впадинах; увеличение гортани, утолщение голосовых связок и изменения мускулатуры тела и распределения жира.
Мужской гипогонадизм, клинический синдром, возникающий в результате недостаточной секреции тестостерона, имеет две основные этиологии. Первичный гипогонадизм вызывается дефектами гонад, такими как синдром Клайнфельтера или аплазия клеток Лейдига, тогда как вторичный гипогонадизм — это неспособность гипоталамуса (или гипофиза) вырабатывать достаточное количество гонадотропинов (ФСГ, ЛГ).
Фармакодинамика
Тестостерона Энантат обладает теми же свойствами, что и его аналог тестостерона, с тем преимуществом, что эта молекула имеет более длительную скорость высвобождения и период полураспада. Введение сложноэфирных производных тестостерона в виде энантата тестостерона вызывает повышение уровня тестостерона в сыворотке до уровней, достигающих 400% от исходного уровня в течение 24 часов после введения. Эти уровни андрогенов остаются повышенными в течение 3-5 дней после первоначального приема. Непрерывное введение энантата тестостерона показывает значительное подавление дигидротестостерона, сывороточного ПСА, ЛПВП и ФСГ, а также небольшое повышение уровня эстрадиола в сыворотке. Уровни дигидротестостерона и ФСГ могут оставаться сниженными даже через 14 дней после прекращения лечения.
Абсорбция
Фармакокинетический профиль энантата тестостерона изучали в режиме многократного дозирования, и сообщалось, что уровень тестостерона показал Cmax выше 1200 нг / дл через 24 часа после приема последней дозы. Концентрация последовательно снижалась до 600 нг / дл через одну неделю. Фармакокинетический профиль тестостеронэнантата отличался в зависимости от введенной дозы, при которой tmax был сдвинут в диапазон 36-48 часов. Уровень тестостерона в плазме упал ниже терапевтического диапазона через 3-4 недели. Эти отчеты показали, что разные составы энантата тестостерона и ципионата тестостерона создают другой профиль и, следовательно, они не являются терапевтически эквивалентными.
Связывание с белками
Циркулирующий тестостерон в основном связан в сыворотке с глобулином, связывающим половые гормоны (SHBG), и альбумином. Примерно 40% тестостерона в плазме связано с SHBG, 2% остается несвязанным (свободным), а остальная часть слабо связана с альбумином и другими белками.
Метаболизм
Чтобы начать свою деятельность, энантат тестостерона должен обрабатываться ферментами в кровотоке. Эти ферменты будут катализировать молекулу в сложноэфирной части фрагмента. Время обработки зависит от размера сложного эфира, и, таким образом, в тестостеронэнантате регистрируется более длительное время обработки.8 После обработки таким образом молекула тестостеронэнантата метаболизируется до различных 17-кетостероидов двумя разными путями. Следовательно, основными активными метаболитами являются эстрадиол и DHTd. Тестостерон метаболизируется до ДГТ стероид-5α-редуктазой в коже, печени и мочеполовых путях. В репродуктивных тканях DHT метаболизируется до андростандиола.
Путь устранения
Около 90% дозы тестостерона, введенной внутримышечно, выводится с мочой в виде конъюгатов тестостерона и его метаболитов глюкуроновой и серной кислотами; около 6% дозы выводится с калом, в основном в неконъюгированной форме. Инактивация тестостерона происходит прежде всего в печени.
Период полураспада
Энантат тестостерона имеет длительный период полувыведения — 7-9 дней.
Тestosterone Еnanthate 250 мл — это андрогенный анаболический стероид в виде сложного эфира основного гормона мужчин, синтезированного в лабораторных условиях. В большей степени его используют культуристы с целью ускорения роста мышечной массы. Препарат выпускается в упаковках по 10 ампул для внутримышечных инъекций.
Интернет-магазин Брутал Маркет уже не один год осуществляет продажу анаболических стероидов жителям Москвы и России. Мы предлагаем оптимальные условия для клиентов, желающих купить Тестостерон Энантат. С этой целью нашим заказчикам предоставляются исчерпывающие и бесплатные консультации, а также на препарат установлена низкая цена.
Эффекты и свойства
Пройдя курс Тестостерона Энантат с Туринаболом, у спортсмена быстрее происходит набор мышечной массы, а также:
- увеличивается коэффициент показателя силы;
- улучшается процесс восстановления организма после напряженных и трудных тренировок;
- предотвращаются физические перегрузки;
- повышается тонус, половое влечение и содержание кислорода в кровеносной системе;
- устраняются боли в суставах и позвоночнике.
В связи с данными свойствами многие спортсмены решают заказать стероид Энантат для профилактики перетренированности.
Способ приема и дозировка Тестостерона Энантат
Доза Тестостерона и курс его приёма должны чётко определяться, исходя из персональных характеристик атлета. Но, в любом случае, ему следует соблюдать следующие рекомендации:
- еженедельное употребление стероида Энантат не должно превышать 500 мг;
- ставить укол нужно 2 раза в неделю в ягодичные мышцы;
- продолжительность курса составляет 10 – 12 недель.
Важно! Результативность от приёма стероида Тestosterone Еnanthate повышается при соблюдении белковой диеты и употребления специальных спортивных добавок с пищей.
Где на выгодных условиях купить?
Сегодня купить Энантат можно по разной цене, это зависит от производителя. Стероиду от компании Балкан Фарма отдают предпочтение спортсмены, для которых важным является качество, а не то сколько препарат будет стоить. Несмотря на то, что данный тест не дешевый, в наш интернет-магазин Брутал Маркет он поставляется напрямую от производителя, что позволяет нам сохранять его доступную цену.
С отличной стороны по отзывам атлетов себя показал Тестостерон Энантат Zphc. Поскольку, тест ЗПХ щадящим образом оказывает воздействие на организм и почти не вызывает побочных эффектов.
Внимание! В связи с тем, что на сайтах с отзывами можно нередко встретить жалобы на подделки, будьте осторожны в выборе продавца стероидов.
Недорого купить Тестостерон Энантат предлагает интернет-магазин Брутал Маркет. Мы реализуем исключительно качественные стероиды проверенных производителей. Оперативную доставку по Москве и России мы гарантируем!
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Тестостерон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Тестостерон
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Тестостерон
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Источники информации
-
Торговые названия с действующим веществом Тестостерон
Структурная формула
Русское название
Тестостерон
Английское название
Testosterone
Латинское название
Testosteronum (род. Testosteroni)
Химическое название
(17бета)-17-Гидроксиандрост-4-ен-3-он
Брутто формула
C19H28O2
Фармакологическая группа вещества Тестостерон
Нозологическая классификация
Код CAS
58-22-0
Фармакологическое действие
—
андрогенное, анаболическое, противоопухолевое.
Характеристика
Мужской половой гормон, андроген. Синтезируется клетками Лейдига семенников у мужчин, а также в небольших количествах яичниками у женщин и корой надрочечников и у мужчин, и у женщин.
В медицинской практике применяется в виде собственно тестостерона и его эфиров — пропионата, ундеканоата, ципионата и энантата.
Фармакология
Фармакодинамика
Основной эндогенный андроген, ответственный за рост и развитие мужских половых органов и поддержание вторичных половых признаков. Эти эффекты включают рост и созревание простаты, семенных пузырьков, полового члена и мошонки; развитие мужского типа распределения волос, например на лице, лобке, груди и подмышечных впадинах; увеличение гортани, утолщение голосовых связок и изменение мускулатуры тела и распределение жира.
Андрогены также вызывают задержку азота, натрия, калия и фосфора и снижение экскреции кальция с мочой. Андрогены увеличивают анаболизм белков и снижают катаболизм белков. Баланс азота улучшается только при достаточном потреблении калорий и белка.
Во многих тканях активность тестостерона зависит от восстановления до дигидротестостерона, который связывается с белками рецептора в цитозоле. Комплекс стероид–рецептор транспортируется в ядро, где он инициирует события транскрипции и клеточные изменения, связанные с действием андрогенов.
Андрогены ответственны за всплеск роста в подростковом возрасте и за возможное прекращение линейного роста, вызванное слиянием эпифизарных центров роста. У детей экзогенные андрогены ускоряют линейную скорость роста, но могут вызывать непропорциональное ускорение созревания костей. Использование в течение длительного времени может привести к слиянию эпифизарных центров роста и прекращению процесса роста. Андрогены стимулируют выработку красных кровяных телец за счет увеличения выработки фактора эритропоэтической стимуляции.
Во время экзогенного введения андрогенов высвобождение эндогенного тестостерона подавляется за счет ингибирования ЛГ по принципу обратной связи. При больших дозах экзогенных андрогенов может также подавляться сперматогенез за счет ингибирования ФСГ по принципу обратной связи. Отсутствуют убедительные доказательства эффективности андрогенов при переломах, хирургических вмешательствах и функциональном маточном кровотечении.
В результате недостаточной секреции тестостерона возникает клинический синдром — мужской гипогонадизм, который имеет две основные этиологии. Первичный гипогонадизм вызывается дефектами гонад, такими как синдром Клайнфельтера или аплазия клеток Лейдига, вторичный гипогонадизм — это неспособность гипоталамуса (или гипофиза) вырабатывать достаточное количество ЛГРГ (или гоандотропинов — ФСГ или ЛГ).
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Эфиры тестостерона менее полярны, чем свободный тестостерон. При в/м введении масляных растворов эфиры тестостерона абсорбируются из липидной фазы и в результате расщепления боковой цепи тканевыми эстеразами высвобождается тестостерон.
Тестостерон в плазме крови связывается со специфическим ГСПГ (до 98%), оставшаяся часть — с альбумином или находится в свободном состоянии.
При трансдермальном применении системная абсорбция составляет 10% от примененной дозы.
Время достижения пикового уровня при в/м введении составляет для тестостерона ундеканоата 7 дней (медиана; диапазон от 4 до 42 дней), тестостерона при интраназальном введении — 40 мин, при трансдермальном применении — 8 ч (диапазон от 4 до 12 ч), при пероральном приеме — от 2 до 5 ч и при применении в виде п/к импланта (тестостерона энантат) — 11 ч (медиана; диапазон от 5,8 до 166,7 ч).
Продолжительность действия зависит от пути введения и вида эфира и составляет для в/м тестостерона ципионата и энантата от 2 до 4 нед и тестостерона ундеканоата 18 нед. Продолжительность действия для наружного применения — 24 ч.
Метаболизм
Тестостерон метаболизируется в печени до различных 17-кетостероидов двумя разными путями. Основными активными метаболитами тестостерона являются эстрадиол и дигидротестостерон.
Выведение
T1/2 тестостерона значительно варьирует от 10 до 100 мин. T1/2 тестостерона ципионата при в/м введении составляет примерно 8 дней.
Около 90% дозы тестостерона, введенной в/м, выводится с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой, серной кислотами и других метаболитов. Около 6% дозы выводится с калом, преимущественно в неконъюгированной форме.
Применение вещества Тестостерон
Задержка полового созревания у лиц мужского пола (в/м, п/к).
Гипогонадизм гипогонадотропный (врожденный или приобретенный) — дефицит гонадотропина или ЛГРГ или гипофизарно-гипоталамическое повреждение опухолями, травмами или радиацией (все пути введения).
Гипогонадизм первичный (врожденный или приобретенный) — лечение недостаточности семенников, вызванной крипторхизмом, двусторонним перекрутом, орхитом, синдромом исчезновения яичка, орхиэктомией, синдромом Клайнфельтера, химиотерапией или токсическим повреждением от алкоголя или тяжелых металлов (все пути введения).
Прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы у женщин в периоде постменопаузы от 1 до 5 лет (в/м, вспомогательное лечение). Использование может быть рассмотрено у женщин в пременопаузе с гормонозависимым раком молочной железы, которым выполнена овариэктомия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тестостерону и его эфирам, рак молочной железы (у мужчин), рак простаты (известный или подозреваемый), беременность, лактация, применение у женщин, которые в состоянии забеременеть.
Дополнительно:
— для депо-тестостерона (тестостерона ципионат) — серьезные заболевания сердца, печени или почек;
— для тестостерона энантата (п/к) и ундеканоата (внутрь) — применение у мужчин с гипогонадическими состояниями, не связанными со структурной или генетической этиологией (например, возрастной гипогонадизм).
Ограничения к применению
Безопасность и эффективность применения тестостерона у мужчин с возрастным гипогонадизмом (гипогонадизм с поздним началом) не установлены. Тем не менее рекомендуется предлагать терапию тестостероном пациентам с симптомами дефицита тестостерона, имеющим постоянно и однозначно низкие концентрации тестостерона в крови по утрам. У мужчин старше 65 лет лечение следует начинать только в индивидуальном порядке и после консультации с пациентом относительно рисков и преимуществ такого лечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и кормлении грудью, а также у женщин, которые в состоянии забеременеть.
Тестостерон может причинить вред плоду при введении беременной женщине и вызвать серьезные побочные реакции у грудных детей. Воздействие андрогенов на плод или грудного ребенка может привести к различной степени вирилизации.
Побочные действия вещества Тестостерон
Ниже перечислены нежелательные реакции, отмечавшиеся при применении всех лекарственных форм тестостерона и его эфиров с указанием общей частоты их развития и/или в зависимости от пути введения.
Очень часто (>10%)
Со стороны ССС: гипертония (≤13%; интраназально — >6%).
Со стороны кожи: волдыри и зуд в месте трансдермального нанесения (12%).
Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня специфического антигена простаты (≤18%; внутрь — 2%), ДГПЖ (12%).
Гематологические и онкологические нарушения: повышенный гематокрит (п/к — от 8 до 14%; наружно, внутрь — ≤6%; в/м — 1%).
Часто (от 1 до 10%)
Со стороны ССС: периферические отеки (<1%; п/к — 3%), заболевания периферических сосудов (трансдермально — <3%).
Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность (в/м, наружно — ≤3%), изменение обоняния (интраназально — от 5 до >6%; местно — 1%), аносмия (интраназально — 6%), головная боль (≤5%), процедурная боль (в/м, интраназально — 4%), депрессия (≤3%), нервозность (≤3%), нарушение мышления (трансдермально — <3%), беспокойство (<3%), боль в теле (трансдермально — <3%), озноб (трансдермально — <3%), спутанность сознания (трансдермально — <3%), усталость (<3%), парестезия (<3%), головокружение (трансдермально — <3%), раздражительность (в/м — 2%), апноэ во сне (2%), бессонница (в/м, п/к, наружно — от 1 до 2%), агрессивное поведение (в/м — 1%).
Со стороны кожи: акне (≤8%), корка на коже носа (интраназально — от 4 до 6%), раздражение кожи (интраназально — ≤6%), контактный дерматит (трансдермально — от 2 до 4%) ), булла (трансдермально — <3%), кожная сыпь (<3%), зуд (≤2%), ксеродермия (наружно — ≤2%), эритема (наружно — ≥1%), гипергидроз (в/м — 1%), алопеция (наружно — ≤1%).
Эндокринные и метаболические нарушения: снижение уровня Хс-ЛПВП (наружно, перорально — ≤6%), гиперлипидемия (≤6%), гипокалиемия (наружно — ≤6%), повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови (≤6%), повышение уровня ТТГ (интраназально — ≤6%), повышение концентрации эстрадиола в плазме (в/м — 3%), снижение либидо (≤3%), гинекомастия (≤3%), приливы (в/м, наружно — 1%), увеличение массы тела (в/м — 1%).
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита (интраназально — ≤6%), тошнота (≤6%; перорально, п/к — 2%), диарея (≤4%), дисгевзия (<3%), ГЭРБ (трансдермально — <3%), желудочно-кишечное кровотечение (трансдермально — <3%), повышение аппетита (наружно, трансдермально — <3%), боль в животе (п/к — 2%).
Со стороны мочеполовой системы: атрофия яичек (интраназально, наружно — ≤6%), заболевание предстательной железы (наружно, трансдермально — от 3 до 5%), гипогонадизм (в/м — 3%), масталгия (наружно — ≤3%), простатит (в/м, п/к, трансдермально — ≤3%), инфекция мочевыводящих путей (п/к, трансдермально — ≤3%), дизурия (в/м, трансдермально — <3%), гематурия (п/к, трансдермально — <3%), импотенция (трансдермально — <3%), тазовая боль (трансдермально — <3%), недержание мочи (трансдермально — <3%), заболевание яичек (включая болезненность и непальпируемые яички, наружно — 2%), частое мочеиспускание (наружно — ≤2%), затрудненное мочеиспускание (наружно — 1%), нарушение эякуляции (в/м — 1%), уплотнение простаты (в/м — 1%), спонтанная эрекция (наружно — 1%).
Гематологические и онкологические нарушения: анемия (наружно — 3%), полицитемия (≤3%), карцинома простаты (наружно, трансдермально — <3%), повышение уровня Hb (в/м, наружно — ≤2%).
Со стороны печени: повышение уровня билирубина в сыворотке (наружно — ≤6%), аномальные функциональные пробы печени (1%).
Со стороны почек: повышение креатинина сыворотки (наружно — ≤6%), полиурия (трансдермально — <3%).
Со стороны органов дыхания: ринофарингит (интраназально — от 4 до 9%; наружно — ≤1%), ринорея (интраназально — от 4 до 8%), носовое кровотечение (интраназально — от 4 до 7%), дискомфорт в носу (интраназально — от 4 до 6%), бронхит (интраназально — 4%), инфекции верхних дыхательных путей (интраназально — 4%), сухость в носу (интраназально — ≤4%), заложенность носа (интраназально — ≤4%), синусит (в/м, интраназально — ≤4 %), кашель (в/м, интраназально, п/к — ≤3%).
Со стороны нервно-мышечной и скелетной системы: боль в спине (п/к, трансдермально — от 3 до 6%), миалгия (в/м, интраназально — ≤6%), боль в конечностях (интраназально, наружно — ≤4%), повышение уровня КФК в образце крови (п/к — от 3 до 4%), астения (наружно — ≤3%), аномальный рост костей (ускоренный; трансдермально — <3%), гемартроз (трансдермально — <3%), артралгия (п/к — 2%).
Местные реакции: синяки в месте инъекции (п/к — от 4 до 7%), эритема в месте нанесения (наружно, трансдермально — ≤7%), пузырьки в месте аппликации (трансдермально — 6%), кровотечение в месте инъекции (п/к — от 3 до 6%), реакция в месте нанесения (наружно — ≤6%), боль в месте инъекции (в/м — 5%), уплотнение в месте нанесения (трансдермально — 3%), эритема в месте инъекции (п/к — 3%; в/м — 1%), раздражение в месте нанесения (трансдермально — <3%), сыпь в месте нанесения (трансдермально — <3%), местное отшелушивание кожи (трансдермально, наружно — <3%), жжение в месте нанесения (наружно, трансдермально — от 1 до 3%), отек в месте нанесения (наружно — ≥1%).
Частота не определена
Со стороны ЦНС: агрессивность (наружно).
Со стороны печени: аденома печени (в/м; длительная терапия тестостерона энантатом).
Местные реакции: уплотнение в месте инъекции (п/к).
Менее 1%, постмаркетинговые и/или клинические случаи
Абсцесс в месте инъекции, острый инфаркт миокарда, аллергический дерматит, измененный уровень гормонов (колебания уровня тестостерона), амнезия, анафилактический шок, анафилаксия, андрогенная алопеция, стенокардия, ангионевротический отек, астма, азооспермия, горький вкус, уплотнение молочной железы, задержка кальция, сердечная недостаточность, инфаркт головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, цереброваскулярная недостаточность, изменение уровня ЛПВП, боль в молочной железе, холестатическая желтуха, ХОБЛ, циркуляторный шок, подавление факторов свертывания (факторы II, V, VII, X), ИБС, окклюзия коронарных артерий, снижение уровня тестостерона в плазме, снижение уровня тироксинсвязывающего глобулина, тромбоз глубоких вен, сахарный диабет, потоотделение, дискомфорт в месте инъекции, головокружение, злоупотребление наркотиками, одышка, отек, нарушение уровня электролитов (кальций, азот, фосфор, калий, натрий), эректильная дисфункция, задержка жидкости, симптомы гриппа, частые эрекции, мочеполовая инфекция (простата), эритема десен, изменение цвета волос, потеря слуха (внезапная), гематома в месте инъекции, новообразование печени, гепатоцеллюлярное новообразование, гепатотоксичность, гирсутизм, гиперхлоремия, гипернатриемия, гиперпаратиреоз, гиперчувствительный ангиит, реакция гиперчувствительности, гипервентиляция, повышение уровня ГГТ, повышение серотоксин-глутамилтрансферазы, аспартатаминотрансфераза в сыворотке крови, повышение уровня пролактина в сыворотке крови, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня тестостерона, инфекция, реакция в месте инъекции, задержка неорганического фосфата, раздражение в месте инъекции, синдром Корсакова (безалкогольный), отек губ, очаговая инфекция (абсцесс), целлюлит, недомогание, злокачественное новообразование простаты, мигрень, скелетно-мышечная боль в груди, скелетно-мышечная боль, нефролитиаз, болезненность сосков (чувствительность), неиммунная анафосилаксия (может возникнуть при высоких дозах), воспаление полости рта, язва слизистой оболочки полости рта, нарушение оргазма (у мужчин), остеопороз, папулезная сыпь, пелиозный гепатит, периферическая венозная недостаточность, отек глотки, боль в глотке, поллакиурия, задержка калия, приапизм, длительное АЧТВ, пролонгированное ПВ, интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, легочная эмболия (включая легочную масляную микроэмболию), почечная колика, нарушение функции почек, почечная боль, респираторный дистресс, беспокойство,обратимый ишемический неврологический дефицит, ринит, нарушение сна, храп, задержка натрия, сперматоцеле, стоматит, суицидальные мысли, обморок, СКВ, тахикардия, боль в яичках, тромбоцитопения, тромбоэмболия, тромбоз артерий верхних отделов брюшной полости, боль в ушах, преходящая боль при мочеиспускании, вазодилатация, венозная тромбоэмболия, отслойка стекловидного тела, нарушение голоса, ксеростомия.
Взаимодействие
Инсулин. У пациентов, принимающих андрогены, могут наблюдаться изменения чувствительности к инсулину или гликемического контроля. У пациентов с сахарным диабетом метаболические эффекты андрогенов могут выражаться в снижении уровня глюкозы в крови и, следовательно, могут потребовать снижения дозы антидиабетических ЛС.
Пероральные антикоагулянты. Изменения антикоагулянтной активности могут наблюдаться при применении андрогенов, поэтому у пациентов, принимающих варфарин, рекомендуется более частый мониторинг МНО и ПВ, особенно в начале и при прекращении терапии андрогенами. Может потребоваться снижение дозы антагониста витамина К.
Кортикостероиды. Одновременное применение тестостерона с кортикостероидами может привести к увеличению задержки жидкости и требует тщательного наблюдения, особенно у пациентов с заболеваниями сердца, почек или печени.
Оксифенбутазон. Одновременное применение оксифенбутазона и андрогенов может привести к повышению уровня оксифенбутазона в сыворотке крови.
Аймалин. Андрогены могут усиливать неблагоприятное/токсическое действие аймалина. В частности, может увеличиваться риск развития холестаза.
Ингибиторы С1 фактора комполемента. Андрогены могут усиливать тромбогенный эффект ингибиторов C1.
Циклоспорин (системный). Андрогены могут повышать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и усиливать его гепатотоксический эффект. Рекомендуется избегать одновременного приема андрогенов и циклоспорина. Если одновременное применение неизбежно, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, а также признаки и симптомы гепатотоксичности. Может потребоваться снижение дозы циклоспорина.
Дегидроэпиандростерон может усиливать неблагоприятное/токсическое действие тестостерона. Следует избегать совместного применения.
Передозировка
Симптомы: имеется одно сообщение об острой передозировке с использованием одобренного инъекционного тестостерона; пациент имел уровень тестостерона в сыворотке крови до 11400 нг/дл с нарушением мозгового кровообращения.
Лечение: прекращение применения тестостерона и проведение соответствующей симптоматической и поддерживающей терапии.
Способ применения и дозы
В/м, внутрь, п/к, интраназально, наружно. Режим дозирования и схемы применения зависят от заболевания, возраста и пола пациента, а также применяемой лекарственной формы.
Меры предосторожности
Злоупотребление и зависимость. Злоупотреблением является преднамеренное, даже однократное, нетерапевтическое применение ЛС благодаря его психологическим и физиологическим эффектам. Злоупотребление и неправильное использование тестостерона наблюдается у взрослых мужчин и женщин, а также у подростков. Имеются сообщения о злоупотреблении мужчинами, принимающими более высокие дозы легально полученного тестостерона, чем предписанные, и продолжающих прием тестостерона, несмотря на побочные эффекты или вопреки рекомендациям врача.
Сообщалось о серьезных побочных реакциях у лиц, злоупотребляющих анаболическими андрогенными стероидами, включая остановку сердца, инфаркт миокарда, гипертрофическую кардиомиопатию, застойную сердечную недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, гепатотоксичность и серьезные психиатрические проявления, в т.ч. большую депрессию, манию, паранойю, психоз, бред, галлюцинации, неприязнь и агрессия.
Сообщалось также о следующих побочных реакциях у мужчин: транзиторные ишемические атаки, судороги, гипомания, раздражительность, дислипидемии, атрофия яичек, недостаточная фертильность и бесплодие. Сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях у женщин: гирсутизм, вирилизация, огрубление голоса, увеличение клитора, атрофия молочных желез, облысение по мужскому типу и нарушения менструального цикла.
Сообщалось о следующих побочных реакциях у подростков мужского и женского пола: преждевременное закрытие костных эпифизов с прекращением роста и преждевременное половое созревание.
Ввиду того что такие сообщения поступают в добровольном порядке от неопределенного круга лиц и могут включать злоупотребление другими веществами, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с воздействием тестостерона.
Продолжительное злоупотребление тестостероном и другими анаболическими стероидами может приводить к зависимости. Физическая зависимость характеризуется симптомами отмены после резкого прекращения приема или значительного снижения дозы ЛС. У людей, принимающих сверхтерапевтические дозы тестостерона, могут наблюдаться симптомы отмены, продолжающиеся в течение недель или месяцев, которые включают подавленное настроение, большую депрессию, усталость, тягу, беспокойство, раздражительность, анорексию, бессонницу, снижение либидо и гипогонадотропный гипогонадизм. Лекарственная зависимость у лиц, использующих утвержденные дозы тестостерона по утвержденным показаниям, не документирована.
Повышение АД. Повышение АД наблюдалось при пероральном приеме тестостерона ундеканоата и п/к введении тестостерона энантата. Об этом эффекте сообщалось и при применении других препаратов тестостерона. Следует проверять АД до начала терапии, примерно через 3–6 нед после ее начала, а затем периодически. Некоторым пациентам может потребоваться начало или корректировка антигипертензивной терапии.
Рак молочной железы. Длительное (>10 лет) парентеральное применение тестостерона при мужском гипогонадизме может повысить риск развития рака молочной железы.
Сердечно-сосудистые события. Имеющиеся исследования не позволяют сделать окончательных выводов в отношении риска развития серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, таких как нефатальный инфаркт миокарда, инсульт или смерть от сердечно-сосудистых заболеваний после применения тестостерона. Некоторые исследования предполагают повышенный риск развития сердечно-сосудистых событий среди групп мужчин, которым назначена терапия тестостероном, хотя общие данные не демонстрируют повышенного или пониженного риска сердечно-сосудистых заболеваний. Согласно FDA, терапию тестостероном следует назначать только мужчинам с низким уровнем тестостерона, вызванным определенными заболеваниями (например, заболеваниями семенников, гипофиза, головного мозга) и подтвержденным лабораторными тестами. В заявлении, опубликованном Американской ассоциацией клинических эндокринологов (AACE) и Американским колледжем эндокринологии (ACE), рекомендуется, чтобы после тщательного диагностического обследования при заместительной терапии тестостероном руководствовались признаками и симптомами и концентрацией тестостерона в крови, а не первопричиной. Рекомендуется избегать терапии тестостероном у мужчин, перенесших инфаркт миокарда или инсульт в течение последних 6 мес. Перед началом терапии следует оценивать факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и внимательно следить за сердечно-сосудистыми событиями во время терапии.
Дислипидемия. Применение тестостерона может изменять липидный профиль сыворотки крови. Следует соблюдать осторожность при наличии инфаркта миокарда или ИБС в анамнезе.
Гинекомастия. Применение тестостерона может вызывать гинекомастию, которая может сохраняться у пациентов, леченных от гипогонадизма.
Воздействие на печень. Длительное применение высоких доз андрогенов может приводить к серьезным поражениям печени (пелиоз печени, новообразования печени, холестатический гепатит, желтуха). Длительное в/м введение тестостерона энантата было связано с множественными аденомами печени. Если развиваются признаки или симптомы нарушения функции печени (например, желтуха), терапию следует прекратить.
Гиперкальциемия. Андрогены могут вызывать гиперкальциемию у пациентов с длительной иммобилизацией или раком.
Полицитемия. Возможно повышение гематокрита, что потребует корректировки дозы или отмены. Необходимо прекратить лечение у пациентов с гематокритом >48 или >50%, если они живут на больших высотах. Терапию следует прекратить, если гематокрит превышает 54%; возможно возобновление терапии с применением более низкой дозы.
Приапизм. Возможно развитие приапизма или чрезмерной сексуальной стимуляци. В этих случаях терапию необходимо приостановить, при возобновлении лечения следует использовать более низкую дозу.
Рак простаты. Может увеличиться риск развития рака простаты. Следует отказаться от терапии до проведения урологического обследования у пациентов с пальпируемым узлом простаты или уплотнениями, ПСА >4 или ПСА >3 нг/мл у мужчин с высоким риском развития рака простаты.
Венозная тромбоэмболия. При приеме препаратов тестостерона сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии, включая ТГВ и ТЭЛА. Необходимо обследовать пациентов с симптомами боли, отека, тепла и эритемы в нижних конечностях на предмет ТГВ и пациентов с острой одышкой на предмет ТЭЛА. При подозрении на венозную тромбоэмболию терапию следует прекратить. Не рекомендуется использование тестостерона у мужчин с гипогонадизмом и тромбофилией.
Легочная масляная микроэмболия. При инъекции масляных растворов тестостерона ундеканоата были зарегистрированы серьезные, в т.ч. опасные для жизни, случаи развития легочной масляной микроэмболии и анафилаксии. Реакции включали анафилаксию, боль в груди, позыв к кашлю, головокружение, одышку, сжатие в горле и обморок. Эти реакции могут возникнуть после любой инъекции во время курса терапии, включая первую дозу. Пациенты должны находиться под наблюдением в течение 30 мин после инъекции. Чтобы свести к минимуму риск развития побочных реакций, препарат следует вводить глубоко в ягодичную мышцу. Также поступали редкие сообщения о реакциях, включающих позывы к кашлю, приступы кашля и респираторный дистресс сразу после в/м инъекции тестостерона энантата (препарат депо на масляной основе).
ДГПЖ. Андрогены могут ухудшить течение ДГПЖ, их использование у пациентов с тяжелыми симптомами со стороны нижних мочевыводящих путей не рекомендуется. Терапию следует прекратить, если у пациентов с ДГПЖ развивается обструкция уретры (при возобновлении лечения используется меньшая доза).
Депрессия. Следует соблюдать осторожность при применении тестостерона у пациентов с депрессией, тестостерон может повысить риск развития депрессии и суицидальных мыслей. Необходимо производить оценку состояния пациентов с впервые возникшей или усиливающейся депрессией, тревогой, изменениями настроения или суицидальными идеями или поведением.
Заболевания, усугубляемые задержкой жидкости. Следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями, которые могут усугубляться задержкой жидкости, включая сердечную недостаточность; тестостерон может вызвать задержку жидкости. Лечение синдромов андрогенной недостаточности не рекомендуется мужчинам с неконтролируемой или плохо контролируемой сердечной недостаточностью.
Печеночная и почечная недостаточность. Тестостерон может вызвать задержку жидкости. Следует соблюдать осторожность при применении тестостерона у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью; тестостерона ципионат противопоказан при серьезном нарушении функции печени или почек.
Апноэ во сне. Тестостерон может усилить апноэ во сне у некоторых пациентов мужского пола, особенно у пациентов с факторами риска (например, ожирение или хроническое заболевание легких). Необходимо отказаться от начала лечения пациентов с нелеченым синдромом обструктивного апноэ во сне.
Фертильность. Большие дозы тестостерона могут подавлять сперматогенез, влияние на фертильность может быть необратимым. Лечение гипогонадотропного гипогонадизма тестостероном не рекомендуется мужчинам, желающим зачать ребенка, в течение 6–12 мес.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Гериатрические пациенты могут подвергаться большему риску развития ДГПЖ, рака простаты, задержки жидкости и повышения уровня трансаминаз. Заместительная терапия тестостероном у пациентов старше 65 лет обычно не рекомендуется и должна рассматриваться только в каждом конкретном случае, если присутствуют состояния или симптомы, указывающие на низкий уровень тестостерона, наряду с постоянно и однозначно низкими концентрациями тестостерона в крови по утрам.
Дети. Тестостерон может ускорить созревание костей (без компенсации линейного роста) и преждевременное закрытие эпифиза у детей. У детей препубертатного возраста необходимо каждые 6 мес проводить рентгенологическое исследование кисти и запястья для определения скорости созревания костей и оценки воздействия лечения на эпифизарные области. Следует соблюдать осторожность при применении тестостерона у пациентов с задержкой полового созревания. Некоторые тестостеронсодержащие ЛС не одобрены для использования у пациентов младше 18 лет.
Женщины. Во время лечения метастатического рака молочной железы женщины должны находиться под наблюдением на предмет признаков вирилизации. Следует прекратить лечение, если присутствует легкая вирилизация, чтобы предотвратить необратимые симптомы.
Опосредованное воздействие
Тестостерон может передаваться другому человеку при контакте кожа к коже с местом нанесения. Сообщалось о вирилизации у детей в результате таких контактов. Детям и женщинам следует избегать контакта с местами нанесения у мужчин, использующих препараты тестостерона для наружного применения.
Особенности, связанные с отдельными лекарственными формами тестостерона
Инъекции тестостерона ципионата не следует использовать взаимозаменяемо с тестостерона пропионатом из-за различий в продолжительности действия.
Трансдермальный пластырь может содержать металл (например, алюминий), который может нагреваться и повреждать кожу при проведении МРТ, перед МРТ пластырь необходимо удалить.
Раствор для наружного применения не взаимозаменяем с другими лекарственными формами тестостерона для наружного применения. Применение у мужчин с ИМТ >35 кг/м2 не изучалось.
Параметры мониторинга
До начала лечения. Подтверждение гипогонадизма измерением общего уровня тестостерона в сыворотке по крайней мере 2 раза утром после ночного голодания. Функциональные пробы печени, липидный профиль, Hb и гематокрит (воздержаться от начала лечения у пациентов с гематокритом >48% или >50% у мужчин, живущих на больших высотах). Исследование ПСА и простаты у мужчин от 55 до 69 лет или ≥40 лет и с повышенным риском развития рака простаты (воздержаться от лечения до урологического обследования у пациентов с пальпируемым узлом простаты или уплотнением простаты, или, если уровень ПСА >4 нг/мл или ПСА >3 нг/мл у мужчин с высоким риском развития рака простаты); контроль АД.
Во время лечения. Контроль АД (от 3 до 6 нед после начала приема или корректировки дозировки и периодически после этого); функциональные тесты печени; липидный профиль, Hb и гематокрит (через 3–6 мес, через 12 мес, затем ежегодно, прекратить терапию, если гематокрит превышает 54%). Контроль содержания кальция в моче и сыворотке и признаков вирилизации у женщин с раком молочной железы. Уровень глюкозы в сыворотке (может снижаться под действием тестостерона, контроль состояния пациентов с диабетом). Оценивать реакцию мужчин на лечение и побочные эффекты через 3–12 мес после начала лечения, а затем ежегодно; внимательное наблюдение за сердечно-сосудистыми событиями во время терапии.
Рентгенологический контроль МПКТ запястья и кисти у детей препубертатного возраста каждые 6 мес.
Мужчины с гипогонадизмом, остеопорозом или переломом с малой травмой — наблюдение через 1–2 года лечения. Контроль ПСА и простаты в период от 3 до 12 мес, затем в соответствии с текущими рекомендациях по скринингу рака простаты.
Свободный тестостерон следует измерять у пациентов с состояниями, связанными с повышенным или пониженным уровнем ГСПГ, или у пациентов с концентрацией общего тестостерона в пограничной зоне около нижнего предела нормального диапазона (например, от 200 до 400 нг/дл).
Определение общего уровня тестостерона в крови в период от 3 до 6 мес после начала лечения (в зависимости от лекарственной формы), через 12 мес, затем каждые 6–12 мес.
Источники информации
Обобщенные материалы www.drugs.com и www.rxlist.com, 2020 г.
Торговые названия с действующим веществом Тестостерон
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Андрогель® |
от 2965.00 до 3138.00 |
| Небидо® |
от 5910.00 до 5910.00 |