Абиратерон Сан (Abiraterone Sun)
💊 Состав препарата Абиратерон Сан
✅ Применение препарата Абиратерон Сан
Описание активных компонентов препарата
Абиратерон Сан
(Abiraterone Sun)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
L02BX03
(Абиратерон)
Лекарственная форма
| Абиратерон Сан |
Таб. 250 мг: 120 шт. рег. №: ЛП-006001 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Абиратерон Сан
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, овальные, с гравировкой «993» на одной стороне и гладкие на другой.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel® PH 102) — 204.775 мг, лактозы моногидрат (Pharmatose® 200М) — 164.75 мг, натрия лаурилсульфат — 20 мг, кроскармеллоза натрия (AC-DI-SOL) — 34 мг, бутилгидроксианизол — 1.75 мг, гипромеллоза (Methocel E3 LV Premium) — 6.75 мг, гипромеллоза (Methocel E5 Premium) — 7.25 мг, магния стеарат — 10.725 мг.
120 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство с антиандрогенной активностью стероидной структуры. Абиратерон является ингибитором биосинтеза андрогенов. В частности, абиратерон селективно подавляет активность фермента 17α-гидроксилазы/С17,20-лиазы (CYP17). Этот фермент экспрессируется и является необходимым для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы. CYP17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17α-гидроксилирования и разрыва связи С17,20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и андростендион, соответственно. Торможение активности CYP17 также сопровождается усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках.
Андроген-чувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию андрогенов. Антиандрогенная терапия, например, применение агонистов люлиберина или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияют на синтез андрогенов в надпочечниках и в опухоли. Применение абиратерона совместно с агонистами люлиберина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения.
Абиратерон вызывает снижение концентрации тестостерона и других андрогенов в сыворотке ниже тех показателей, которые удается получить на фоне применения агонистов люлиберина или после орхидэктомии. Это происходит из-за селективного ингибирования фермента CYP17, который требуется для биосинтеза андрогенов. Концентрация ПCA является биомаркером у пациентов с раком предстательной железы.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак время достижения Сmax активного вещества в плазме крови составляет приблизительно 2 ч. Прием с пищей, по сравнению с приемом натощак, приводит к 10-кратному увеличению AUC и 17-кратному увеличению Сmax, в зависимости от жирности принятой пищи. Связывание с белками плазмы меченного 14С-абиратерона составляет 99.8%. Кажущийся Vd составляет приблизительно 5.630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон активно распределяется в периферических тканях.
Абиратерон подвергается метаболизму, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом, в печени. Большая часть циркулирующего 14С-абиратерона ацетата (приблизительно 92%) находилась в форме метаболита абиратерона. Из 15 поддающихся обнаружению метаболитов, на каждый из двух основных метаболитов — абиратерона сульфат и диоксид абиратерона сульфат — приходилось по 43% общей радиоактивности.
Средний T1/2 абиратерона в плазме составляет около 15 ч. При пероральном приеме меченного 14С-абиратерона ацетата в дозе 1 г приблизительно 88% радиоактивной дозы выводилось через кишечник и приблизительно 5% выводилось почками. В кале определялись, главным образом, неизмененный абиратерона ацетат и абиратерон (приблизительно 55% и 22% введенной дозы соответственно).
Показания активных веществ препарата
Абиратерон Сан
Для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы (в комбинации с преднизолоном).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Предназначен для приема внутрь.
В составе комбинированной терапии с преднизолоном в низких дозах рекомендуемая суточная доза абиратерона — 1 г 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.
Если в ходе лечения у пациентов развились признаки гепатотоксичности (повышение активности АЛТ в 5 раз выше ВГН или концентрации билирубина в 3 раза выше ВГН), терапию следует немедленно прекратить до полной нормализации показателей функции печени. Повторную терапию у пациентов с нормализовавшимися показателями функции печени можно начать с уменьшенной дозы 500 мг 1 раз/сут. Если симптомы гепатотоксичности возникают при дозе 500 мг, терапию абиратероном следует прекратить. При развитии тяжелой формы гепатотоксичности (активность АЛТ превышает ВГН в 20 раз) в любом периоде терапии абиратерон следует отменить, повторное применение в таких случаях невозможно.
Побочное действие
Со стороны печени: гепатотоксичность, сопровождавшаяся повышением активности АЛТ, ACT и общего билирубина (механизм развития гепатотоксичности в настоящее время неизвестен).
Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — инфекции мочевыводящих путей; часто — гематурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — артериальная гипертензия; часто — сердечная недостаточность, в т.ч. острая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность, уменьшение фракции выброса левого желудочка, стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — переломы (за исключением патологических переломов).
Со стороны эндокринной системы: нечасто — недостаточность функции надпочечников.
Со стороны дыхательной системы: редко — аллергический альвеолит.
Со стороны лабораторных показателей: очень часто — гипокалиемия; часто — гипертриглицеридемия, повышение активности АЛТ.
Общие нарушения: очень часто — периферические отеки.
Противопоказания к применению
Тяжелое нарушение функции печени; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к абиратерону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Абиратерон не предназначен для применения у женщин.
Для предотвращения случайного воздействия, беременные женщины или женщины детородного возраста не должны работать с абиратероном без перчаток.
Неизвестно, присутствует ли абиратерон или его метаболиты в сперме. В период лечения необходимо использовать презерватив, если планируется половой акт с беременной женщиной. Если половой акт планируется с женщиной детородного возраста, необходимо использовать презерватив наряду с другими эффективными методами контрацепции.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении у данной категории пациентов отсутствуют.
Необходима осторожность при применении у пациентов, состояние которых может ухудшаться при повышении АД или развитии гипокалиемии, например, при сердечной недостаточности, недавно перенесенном инфаркте миокарда или желудочковой аритмии; при фракции выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA. Безопасность препарата у пациентов с фракцией выброса левого желудочка < 50% или с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA не установлена. Перед началом применения абиратерона следует устранить гипокалиемию и артериальную гипертензию.
У пациентов, получающих абиратерон, может наблюдаться повышение АД, гипокалиемия и задержка жидкости вследствие повышения концентрации, минералокортикоидов в крови из-за ингибирования CYP17. Введение ГКС одновременно с абиратероном ослабляет стимулирующее действие АКТГ, что приводит к снижению частоты и тяжести этих неблагоприятных реакций.
АД, концентрацию калия в плазме крови и степень задержки жидкости следует контролировать, как минимум, 1 раз в месяц.
Активность сывороточных трансаминаз и уровень билирубина в крови следует измерять до начала лечения, каждые 2 недели в первые 3 месяца лечения, а затем ежемесячно. При развитии клинических симптомов и признаков, позволяющих предположить нарушение функции печени, следует немедленно определить активность сывороточных трансаминаз, в частности, АЛТ. При повышении, активности АЛТ в 5 раз выше ВГН или концентрации билирубина в 3 раза выше ВГН, применение абиратерона следует немедленно прекратить; необходим тщательный контроль функции печени.
При отмене преднизолона необходима осторожность и контроль симптомов недостаточности функции коры надпочечников.
Лекарственное взаимодействие
В исследовании по оценке влияния абиратерона ацетата, принимаемого совместно с преднизоном, на декстрометорфан (субстрат CYP2D6) при приеме в однократной дозе AUC декстрометорфана увеличилась приблизительно на 200%. AUC24 дектрофана, активного метаболита декстрометорфана, увеличивалась приблизительно на 33%.
Рекомендуется с осторожностью применять абиратерон у пациентов, получающих препараты, которые метаболизируются при участии CYP2D6, особенно это касается лекарственных средств с узким терапевтическим индексом. В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы, препаратов, в т.ч. декстрометорфана, метопролола, пропранолола, дезипрамина, венлафаксина, галоперидола, рисперидона, пропафенона, флекаинида, кодеина, оксикодона и трамадола.
На основании данных in vitro абиратерон является субстратом изофермента CYP3A4. Необходима осторожность при одновременном приеме с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, нефазодон, саквинавир, телитромицин, ритонавир, индинавир, нелфинавир, вориконазол) и индукторов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Абирапрост
(ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)
Абират®
(HETERO LABS, Индия)
Абиратерон
(БИОКАД, Россия)
Абиратерон АФ
(АБИРОФАРМ, Россия)
Абиратерон Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Абиратерон НВ
(Исследовательский Институт Химического Разнообразия, Россия)
Абиратерон-Промомед
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Абиратерон-ТЛ
(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)
Абитера
(ФАРМАСИНТЕЗ-НОРД, Россия)
Зитига®
(ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, Россия)
Все аналоги
Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Такие лекарства, как Кетанов, могут быть связаны с небольшим повышением риска развития сердечного приступа («инфаркт миокарда») или инсульта.
Важные нежелательные реакции, на которые стоит обратить внимание:
Сразу же сообщите вашему лечащему врачу, если у вас возникла любая из перечисленных далее нежелательных реакций. Вам может потребоваться неотложная медицинская помощь.
Серьезные проблемы с желудком или кишечником, признаки включают в себя:
— Желудочное кровотечение, такое как рвота с кровью, или рвота, похожая на «кофейную гущу».
— Кровотечение из заднего прохода или прямой кишки, такое как черный липкий стул или кровавая диарея.
— Язва желудка или двенадцатиперстной кишки. Может проявляться как расстройство желудка с болью в животе, лихорадкой, тошнотой и рвотой.
— Проблемы с поджелудочной железой, проявляющиеся как сильная боль в животе, которая распространяется на спину.
— Прогрессирование язвенного колита или болезни Крона, проявляющееся как боль, диарея, рвота и потеря веса.
Аллергические реакции, признаки включают в себя:
— Внезапный отек горла, лица, рук или ног.
— Затрудненное дыхание, боль в груди.
— Кожные высыпания, волдыри или зуд.
Сильные кожные высыпания, признаки включают в себя:
— Сильная сыпь, которая развивается быстро, с возникновением волдырей или шелушением кожи и, возможно, волдырями во рту, горле или глазах. Лихорадка, головная боль, кашель и зуд могут возникать одновременно.
Сердечный приступ (инфаркт миокарда), признаки включают в себя:
— Боль в груди, которая может распространиться на шею и плечи и вниз по левой руке.
Инсульт, признаки включают в себя:
— Мышечная слабость и онемение. Могут затрагивать только одну сторону тела.
— Внезапное нарушение обоняния, вкуса, слуха или зрения, спутанность сознания.
Менингит, признаки включают в себя:
— Лихорадка, чувство тошноты или тошнота, ригидность затылочных мышц, головная боль, чувствительность к яркому свету и спутанность сознания (наиболее вероятно у людей с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка).
Проблемы с печенью, признаки включают в себя:
— Пожелтение кожи или белков глаз (желтуха).
— Чувство усталости, потеря аппетита, чувство тошноты или тошнота и бледный стул и отклонение показателей печеночных проб (гепатит).
Проблемы мочевыводящих путей:
— Неотложный позыв к мочеиспусканию с последующим затрудненным мочеиспусканием.
Если вы заметили какую-либо из серьезных нежелательных реакций, упомянутых выше, прекратите прием препарата Кетанов и незамедлительно обратитесь к своему лечащему врачу.
Другие возможные нежелательные реакции:
Желудок и кишечник
— Изжога или боль в животе, чувство тошноты (тошнота) или тошнота (рвота), расстройство желудка, запор, диарея, метеоризм;
— Сухость во рту, отрыжка или ощущение переполнения желудка; воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит).
Кровь
— Кровотечение из ран после операции;
— Проблемы с кровью, такие как высокий уровень калия или снижение уровня натрия;
— Уменьшение количества эритроцитов (анемия) — проявляется усталостью, бледностью кожи;
— Уменьшение количества лейкоцитов, ответственных за свертывание (тромбоцитопения) — легкое появление синяков и царапин или появление небольших красных пятен (пурпура);
— Снижение количества лейкоцитов, ответственных за защиту от инфекций (лейкопения, агранулоцитоз) — проявляется в быстром проявлении инфекций.
Психические расстройства
— Нарушение мыслительного процесса,
— Депрессия,
— Бессонница (невозможность заснуть),
— Постоянный страх,
— Нервозность,
— Неадекватное восприятие реальности,
— Аномальные сновидения,
— Восприятие, видение и слышание не существующих в реальности событий или людей,
— Ненормальное состояние оптимизма и ликования,
— Спутанность сознания,
— Возбуждение,
— Неспособность сконцентрироваться,
— Сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы
— Головная боль,
— Судороги (кратковременные и интенсивные сокращения мышц),
— Головокружение,
— Ощущение покалывания или онемение, особенно в конечностях (парестезии),
— Чрезмерная двигательная активность,
— Расстройство вкуса
Нарушения со стороны органа зрения
— Нарушения зрения,
— Воспаление глазного нерва,
— Размытость зрения.
Нарушения со стороны органов слуха
— Потеря слуха,
— Вертиго,
— Звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца
— Сильное и нерегулярное сердцебиение (ощущение сердцебиения),
— Замедленное сердцебиение (брадикардия),
— Отекание рук или ног (отек). Может сопровождаться болью в груди, усталостью, одышкой (сердечной недостаточностью).
Нарушения кровообращения
— Высокое артериальное давление,
— Низкое артериальное давление,
— Образование скопления крови под кожей (гематома),
— Более длительное чем обычно послеоперационное кровотечение,
— Внезапное и кратковременное покраснение лица,
— Уменьшение розовой окраски кожи (бледность).
Расстройства дыхания
— Затруднение дыхания (одышка),
— Сужение дыхательных путей, сопровождающееся хрипами, одышкой, кашлем — астмой,
— Скопление жидкости в легких (отек легких),
— Редкое минимальное носовое кровотечение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
-Воспаление печени (гепатит),
— Пожелтение кожи и глаз при избыточном накоплении желчи (холестатическая желтуха),
— Тяжелое поражение функции печени (печеночная недостаточность).
Кожа и волосы
— Сыпь,
— Шелушение кожи, сопровождающееся появлением заметных мелких пятен (макулопапулезный эксфолиативный дерматит),
— Кожный зуд (зуд),
— Преходящая сыпь в виде пятен, с зудом или без него (крапивница),
— Появление мелких красных пятен на коже (пурпура),
— Потливость,
— Чувствительность кожи к солнечному свету (светочувствительность кожи),
— Сыпь с образованием волдырей, шелушением и некрозом (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), мультиформная эритема).
Мышечное расстройство
— Мышечная боль (миалгия),
— Нарушение функции мышц.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
— Внезапное и тяжелое нарушение функции почек (острая почечная недостаточность, нефротический синдром),
— Учащенное мочеиспускание,
— Воспаление почечной ткани (интерстициальный нефрит),
— Неспособность к мочеиспусканию (задержка мочи),
— Уменьшение объема выделяемой мочи (олигурия),
— Нарушение функции почек с повышением содержания азота в крови и разрушением эритроцитов (гемолитико-уремический синдром),
— Боль в боку (с кровопотерей или без кровопотери с мочой, с повышением или без повышения уровня азота в крови).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
— Бесплодие у женщин
Общие расстройства и нарушения в месте введения
— Усталость,
— Повышенная жажда,
— Скопление жидкости в тканях (отек),
— Реакции в месте введения,
— Лихорадка,
— Боль в груди,
— Недомогание,
— Усталость,
— Набор веса.
Лабораторные исследования
— Длительное кровотечение,
— Повышение уровня сывороточной мочевины, креатинина,
— Отклонение показателей функциональных печеночных проб.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в государственную информационную базу данных по нежелательным реакциям, информация о которой представлена на веб-сайте http://www.anm.ro Национального агентства лекарственных средств и изделий медицинского назначения Румынии. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10, 20 или 100 шт.
Рег. №: 695/95/2000/05/10/15/17/21 от 13.01.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «KVT» с одной стороны.
| 1 таб. | |
| кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).
10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата КЕТАНОВ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 15.09.2017 г.
Фармакологическое действие
Кеторолака трометамин – ненаркотический анальгетик, НПВС. Проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Не имеет известного влияния на опиоидные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужение зрачков.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь кеторолак абсорбируется быстро и полностью из ЖКТ, при этом Cmax в плазме достигается через 50 мин и составляет 0.87 мкг/мл. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.
Распределение
После в/в введения разовой дозы Vd составляет 0.25 л/кг. Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. После однократного и многократного применения фармакокинетика кеторолака является линейной. Css в плазме крови достигается через 1 день при применении 4 раз/сут. При длительном применении изменений не наблюдалось.
Выведение
После в/в введения разовой дозы Т1/2 составляет 5 ч, клиренс – 0.55 мл/мин/кг. У здоровых добровольцев терминальный Т1/2 из плазмы крови составляет, в среднем, 5.4 ч.
Кеторолак и его метаболиты (конъюгаты и p-гидроксиметаболиты) выводятся в основном с мочой — 91.4%, остальная часть — с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (средний возраст 72 года) Т1/2 составляет 6.2 ч.
Показания к применению
- кратковременное лечение острой боли (включая послеоперационную боль) умеренной интенсивности, только в качестве продолжения предшествующей парентеральной (в/м или в/в) терапии в условиях стационара, если это необходимо.
Общая продолжительность парентеральной и пероральной терапии кеторолаком не должна превышать 5 дней.
Реклама
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь во время или после еды.
Кетанов рекомендуется для кратковременного применения (до 5 сут).
С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, который необходим для контроля симптомов.
Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии.
Взрослым назначают по 10 мг каждые 4-6 ч при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг/сут.
У пациентов, которые одновременно получают кеторолак парентерально и внутрь (в форме таблеток), суммарная суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг — 60 мг. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.
Пациенты пожилого возраста имеют более высокий риск развития тяжелых осложнений, в частности, со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется более длительный интервал между приемами препарата, например, 6-8 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона, нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, изменение функциональных проб.
Со стороны нервной системы: тревожность, сонливость, головокружение, нервозность, парестезия, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница, возбуждение, нарушение вкусовых ощущений, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, психотические реакции, нарушения мышления.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, неврит зрительного нерва.
Со стороны органа слуха и вестибулярные нарушения: вертиго, потеря слуха, звон в ушах.
Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гиперкалиемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, гипертензия, гипотензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, одышка, астма, отек легких.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гемолитический уремический синдром, повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макуло-папулезные высыпания, повышенная потливость.
Влияние на репродуктивную функцию: применение кеторолака, как и любого препарата, который ингибирует синтез ЦОГ/простагландина, может быть причиной бесплодия.
Инфекционные заболевания: асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани).
Аллергические реакции: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также разнообразные нарушения со стороны кожи, которые включают высыпания разных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, и в единичных случаях – эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и многоформную эритему).
Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с/или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипоз носа). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальный исход.
Прочие: послеоперационное кровотечение из раны, пурпура, гематома, удлинение времени кровотечения, астения, отеки, увеличения массы тела, повышение температуры тела, чрезмерная жажда, усталость, недомогание, лихорадка, боль в груди, миалгия, повышенная утомляемость.
Противопоказания к применению
- активная пептическая язва с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
- бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);
- бронхиальная астма в анамнезе;
- в качестве анальгезирующего средства перед и во время оперативного вмешательства;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, отека Квинке и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
- оперативное вмешательство в анамнезе с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения;
- одновременное применение антикоагулянтов, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 ч);
- печеночная недостаточность;
- умеренная и тяжелая почечная недостаточность (концентрация креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л);
- предполагаемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение;
- геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения;
- одновременное лечение другими НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития;
- гиповолемия, дегидратация;
- беременность, период схваток и роды;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 16 лет;
- повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность кеторолака в период беременности у человека не установлена. Учитывая известное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан во время беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а длительность продлена с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.
Кеторолак выделяется с грудным молоком в небольших количествах, поэтому Кетанов противопоказан в период кормления грудью.
Применение кеторолака, как и любого препарата, который ингибирует синтез ЦОГ/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения у женщин, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.
Применение у пожилых пациентов
Пациенты пожилого возраста имеют более высокий риск развития тяжелых осложнений, в частности, со стороны пищеварительного тракта.
Особые указания
Максимальная длительность лечения не должна превышать 5 дней.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация
О желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорации, которые могут быть фатальными, сообщалось в случае применения НПВС в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозирования препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, которые применяют кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, которые одновременно применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протоновой помпы). Кетанов с осторожностью применяют у пациентов, которые одновременно получают препараты, способные увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные ГКС, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, которые получают Кетанов, курс лечения следует прекратить.
Нарушение дыхательной функции
Необходима осторожность в случае применения препарата у пациентов с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряют возникновение бронхоспазма.
Влияние на функцию почек
Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака (такие, которые не превышают 60 мг/сут в/м или в/в), также следует тщательным образом контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и при применении других препаратов, которые ингибируют синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, что может происходить после приема одной дозы.
Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени
С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению ОЦК и/или снижению почечного кровотока, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательным образом контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи, которая выводится, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, которые находятся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен приблизительно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а конечный Т1/2 увеличивался приблизительно втрое. Пациенты с нарушением функции печени в результате цирроза не имели никаких клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или терминальном Т1/2. Могут наблюдаться пограничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетанов следует отменить.
Задержка жидкости и отеки
Сообщалось о задержке жидкости и отеках во время применения кеторолака, поэтому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
В настоящее время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, должны находиться под наблюдением врача.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
Дерматологические реакции
Кетанов следует отменить в случае первых признаков сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.
Анафилактические (анафилактоидные) реакции
Как и в случае использования других НПВС, анафилактические (анафилактоидные) реакции (в т.ч. анафилаксия, бронхоспазм, гиперемия, сыпь, артериальная гипотензия, отек гортани, отек Квинке) могут возникать у пациентов, у которых в анамнезе отсутствовали или присутствовали реакции гиперчувствительности к аспирину, другим НПВС или кеторолаку. Данный комплекс симптомов также может наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе были бронхоспастическая реактивность (например, астма) и полипы носа. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Поэтому кеторолак не следует принимать пациентам с астмой в анамнезе и пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, отеком Квинке. При возникновении анафилактоидных реакций необходимо обращаться за неотложной медицинской помощью.
Гематологические эффекты
Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать Кетанов. Пациенты, которые получают антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, которые получают другие препараты, способные влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1%. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений 2-11 мин. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 ч после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетанов не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.
Использование в педиатрии
Препарат не применяют у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых пациентов в случае применения кеторолака могут отмечаться сонливость, головокружение, вертиго, бессонница, повышенная утомляемость, нарушение зрения или депрессия. Если у пациента отмечаются вышеуказанные или другие аналогичные побочные эффекты, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко – диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, иногда судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени. Наблюдались анафилактоидные реакции после применения НПВС в терапевтических дозах, которые могут возникнуть после передозировки.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательным образом контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать, по крайней мере, в течение 4 ч после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем в/в введения диазепама. Другие мероприятия могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Проведение симтоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает дыхательную депрессию или седативное действие, что характерно для опиоидов.
Противопоказанные комбинации
В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак не следует назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин.
НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20%, следовательно, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией.
НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать концентрации сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами.
Кеторолак и другие НПВС могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным ОЦК.
Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначают вместе с такролимусом.
Одновременное назначение с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС.
Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения.
Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначают в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Рекомендуется осторожность, если одновременно назначают метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и потому, возможно, повышают его токсичность.
Пациенты, которые принимают НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.
Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности.
Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые страдают гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
Препараты, взаимодействие которых с кеторолаком маловероятно
Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и более высоких связывание кеторолака уменьшалось приблизительно от 99.2% до 97.5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было данных о том, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибиции ферментов.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИЗ Лтд ООО, представительство, (Индия)
Представительство в Республике Беларусь
220113 Минск, ул. Мележа 1, оф. 1118-34
Тел./факс: (375-17) 268-54-57
http://www.sunpharma.com
Действующие вещества
Амбазона моногидрат.
Состав
Амбазона моногидрат; какао, сахар (сахароза), лактозы моногидрат, гуммиарабик, поливидон К30, магния стеарат, ванилин.
Дополнительно:
в таблетках со вкусом лимона — ароматизатор лимонный;
в таблетках со вкусом мяты — ароматизатор мяты перечной.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амбазону.
Способ применения
Таблетки Фарингосепт рассасывают до полного растворения. Принимают препарат через 15-30 мин после еды. После их приема необходимо воздержаться от приема пищи в течение 3 часов.
Взрослым лекарственное средство назначают по 3-5 таблеток в сутки в течение 3-4 дней, детям в возрасте от 3 до 7 лет – по 3 таблетки в день.
Форма выпуска (дозировка)
Круглые плоские, скошенные к краю таблетки для рассасывания желтовато-коричневого цвета с немногочисленными вкраплениями более светлого цвета с цельными краями. 20 таблеток в упаковке.
Вес
31 гр.
Латинское название
Faringosept.
Хранить
При температуре не выше + 25°C.
Порядок отпуска
Безрецептурный препарат.
Фарингосепт®
МНН: Амбазон
Производитель: С.К. Терапия С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ambazone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015702
Информация о регистрации в РК:
26.01.2021 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Фарингосепт®
Международное непатентованное название
Амбазон
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки для
рассасывания, 10 мг
Таблетки для
рассасывания со вкусом лимона, 10 мг
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная
система. Препараты для лечения заболеваний горла. Антисептики.
Амбазон
Код АТХ
R02AA01
Показания к применению
В составе
комплексной терапии для острых инфекционно-воспалительных
заболеваний полости рта и гортани
— гингивит,
стоматит, ангина, фарингит, тонзиллит
— после
тонзилэктомии и экстракции зубов
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
— повышенная
чувствительность к амбазону или к
любому из вспомогательных веществ
— детский
возраст до 6 лет
— лица с
наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp
(ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
Необходимые
меры предосторожности при применении
Из-за
содержания сахара в Фарингосепте® таблетки для рассасывания по 10
мг (в одной таблетке 729 мг) и Фарингосепт® таблетки для
рассасывания со вкусом лимона (в одной таблетке 745 мг),
рекомендуется избегать применения больным с сахарным диабетом.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Не установлены
Специальные
предупреждения
Применение
в педиатрии
Противопоказан
детям до 6-ти лет.
Беременность
и лактация
Препарат может
быть применен во время беременности и лактации.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Не
оказывает влияния.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Взрослым —
по 3–5 таблеток (30–50 мг) в сутки.
Детям
от 6 до 18 лет можно принимать 3 табл. (30мг) в сутки.
Метод
и путь введения
Таблетки
Фарингосепта® не проглатывают, а держат во рту до полного
рассасывания.
Частота
применения с указанием времени приема
Препарат
применяют сразу после еды (через 15-30 минут), рекомендуется
воздержаться от еды и питья в течение 2-3 часов после приема
препарата.
Длительность
лечения
Курс
лечения 3–4 дня.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Не выявлена.
Если случайно препарат приняли в большой дозе, то рекомендуется
вызвать рвоту и промыть желудок.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
Перед
применением обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Сообщите
лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете
начать принимать какие-либо другие препараты.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Количественные
критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных
реакций в соответствии с системно-органной классификацией и с
частотой их возникновения (Определение частоты
побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями:
очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто
(≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000),
очень редко (< 1/10000), неизвестно
(невозможно оценить на основании имеющихся данных)).
Возможно в
случае гиперчувствительности — зуд, кожная сыпь
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» КМ и ФК МЗ
РК
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна таблетка
содержит
активное
вещество –
амбазона моногидрат 10 мг,
вспомогательные
вещества: сахароза,
лактозы моногидрат, какао, повидон К 30, кислота стеариновая, ванилин
(таблетки для рассасывания), ароматизатор лимонный (таблетки для
рассасывания со вкусом лимона).
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки
для рассасывания:
гладкие цилиндрические твердые таблетки коричневого цвета, с целыми
краями, плоскими и пигментированными поверхностями.
Таблетки
для рассасывания со вкусом лимона:
гладкие цилиндрические твердые таблетки коричневого цвета, с целыми
краями, плоскими и пигментированными поверхностями, с буквой «L»
на одной стороне.
Форма выпуска и упаковка
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому
применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из
картона.
Срок хранения
Таблетки для
рассасывания, 10 мг – 2 года.
Таблетки для
рассасывания со вкусом лимона, 10мг – 3 года.
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить при
температуре не выше 25°С.
Хранить в
недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Сведения
о производителе
S.C.TERAPIA
S.A.,
Str.
Fabricii,
nr
124, Клуж-Напока 400 632,
Румыния
Тел.
+40 264501500
Факс:
+40 264415097
www.sunpharma.com
Держатель
регистрационного
удостоверения
Sun
Pharmaceutical Industries Ltd.
Сан
Хаус, Плот No.
201 B/1,
Вестерн Экспресс Хайвэй, Гургаон (E),
Мумбай
– 400 063, Махараштра,
Индия
Тел.
(91-79) 23253417
www.sunpharma.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственная
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
Представительство
«Компании Сан Фармасьютикал Индастриез Лимитед»
Республика
Казахстан, город Алматы, район Бостандыкский, улица Манаса, дом 32А,
оф. 602, почтовый индекс 050040
тел.:
8 (727) 2378451, 2378450, 88000805202
эл.
адрес: Pharmacovigilance.kz@sunpharma.com
| Фарингосепт_каз.docx | 0.03 кб |
| Фарингосепт_рус.docx | 0.03 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники