Тамсулозин-Тева (Tamsulosin-Teva)
💊 Состав препарата Тамсулозин-Тева
✅ Применение препарата Тамсулозин-Тева
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Тамсулозин-Тева
(Tamsulosin-Teva)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.12.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
G04CA02
(Тамсулозин)
Лекарственная форма
| Тамсулозин-Тева |
Капс. с модифицированным высвобождением 400 мкг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛСР-001279/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тамсулозин-Тева
Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, с оранжевым корпусом и зеленой крышечкой, на обоих концах капсулы — черное кольцо, на капсуле — черная надпись «TSL 0.4»; содержимое капсул — белые или почти белые пеллеты.
Вспомогательные вещества: ядро пеллеты — целлюлоза микрокристаллическая (101) 276.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) 16.5 мг, триэтилцитрат 1.65 мг, тальк 16.5 мг, вода (удаляется в процессе производства) 276.9 мг, натрия гидроксид/хлористоводородная кислота q.s.; оболочка пеллеты — сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) 21.63 мг, тальк 8.65 мг, триэтилцитрат 2.16 мг, вода (удаляется в процессе производства) q.s.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный 23.9 мкг, титана диоксид 530 мкг, краситель железа оксид желтый 258 мкг, желатин 38.938 мг.
Состав крышечки капсулы: индигокармин (FD&C Blue 2) 1.52 мкг, краситель железа оксид черный 10.7 мкг, титана диоксид 356 мкг, краситель железа оксид желтый 114 мкг, желатин 23.268 мг.
Состав краски для печати на капсуле: лак Glase 47.5% 59.42%, пропиленгликоль 1.3%, краситель железа оксид черный 24.65%.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы — 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный T1/2 составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Тамсулозин-Тева
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Рекомендуемая доза — 400 мкг 1 раз/сут (в одно и то же время).
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.
Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применимо.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами — возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.
Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и Сmax тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.
Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гиперпрост
(НИЖФАРМ, Россия)
Глансин
(HIGLANCE LABORATORIES Pvt. Ltd., Индия)
Омник®
(ASTELLAS PHARMA EUROPE, Нидерланды)
Омник Окас
(ASTELLAS PHARMA EUROPE, Нидерланды)
Омсулозин
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Профлосин®
(MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG, Люксембург)
Сонизин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Тамзелин®
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Тамсувел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Тамсулозин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Все аналоги
Действующее вещество
— тамсулозина гидрохлорид (tamsulosin)
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, с оранжевым корпусом и зеленой крышечкой, на обоих концах капсулы — черное кольцо, на капсуле — черная надпись «TSL 0.4»; содержимое капсул — белые или почти белые пеллеты.
| 1 капс. | |
| тамсулозина гидрохлорид | 400 мкг, |
| что соответствует содержанию тамсулозина | 367 мкг |
Вспомогательные вещества: ядро пеллеты — целлюлоза микрокристаллическая (101) 276.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) 16.5 мг, триэтилцитрат 1.65 мг, тальк 16.5 мг, вода (удаляется в процессе производства) 276.9 мг, натрия гидроксид/хлористоводородная кислота q.s.; оболочка пеллеты — сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) 21.63 мг, тальк 8.65 мг, триэтилцитрат 2.16 мг, вода (удаляется в процессе производства) q.s.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный 23.9 мкг, титана диоксид 530 мкг, краситель железа оксид желтый 258 мкг, желатин 38.938 мг.
Состав крышечки капсулы: индигокармин (FD&C Blue 2) 1.52 мкг, краситель железа оксид черный 10.7 мкг, титана диоксид 356 мкг, краситель железа оксид желтый 114 мкг, желатин 23.268 мг.
Состав краски для печати на капсуле: лак Glase 47.5% 59.42%, пропиленгликоль 1.3%, краситель железа оксид черный 24.65%.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы — 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный T1/2 составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.
Показания
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.
Дозировка
Внутрь. Рекомендуемая доза — 400 мкг 1 раз/сут (в одно и то же время).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.
Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами — возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.
Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и Сmax тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.
Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Особые указания
Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Не применимо.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при выраженной печеночной недостаточности.
Описание препарата ТАМСУЛОЗИН-ТЕВА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами — возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.
Тамсулозин-Тева
МНН: Тамсулозин
Производитель: Тева Фармасьютикал Воркс Приват Лимитед Компани
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tamsulosin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019982
Информация о регистрации в РК:
28.06.2013 — 28.06.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Тамсулозин-Тева
Международное непатентованное название
Тамсулозин
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 0,4 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное веществo — тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг (эквивалентно тамсулозину 0.367),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полиэтилен-оксид , кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
состав оболочки: Opadry 03F32784 Yellow (гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), макрогол 8000, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «Т04» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Препарат для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин
Код АТХ G04CА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Тамсулозин всасывается в кишечнике, биодоступность составляет 57% от введенной дозы. Прием пищи не влияет на всасывание тамсулозина. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь натощак 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 6 часов. Равновесная концентрация достигается к 4-му дню приема. Пиковая плазменная концентрация увеличивается от примерно 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Связь с белками плазмы – около 99%, объем распределения небольшой (около 0.2 л/кг).
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Способность индуцировать активность микросомальных ферментов печени у тамсулозина практически отсутствует.
При печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов, соответственно.
Тамсулозин и его метаболиты, главным образом, выводятся с мочой, при этом приблизительно около 4-6% препарата выделяется в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Тамсулозин — альфа1-адреноблокатор, является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических a1-адренорецепторов, особенно a1А и a1D подтипов. Эти рецепторы расположены в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Тамсулозин является простатоселективным блокатором, так как преобладающими (70% от общего числа рецепторов) в простате являются альфа1А-рецепторы. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи. Это приводит к уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
При применении препарата в стандартной дозировке 0,4 мг в суточной дозе Тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения артериального давления.
Показания к применению
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение нарушений мочеиспускания)
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, так как это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.
Курс лечения определяется индивидуально врачом.
Почечная недостаточность
Не требуется коррекция режима дозирования.
Печеночная недостаточность
При легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Лекарственное средство не показано для лечения детей до 18 лет.
Побочные действия
Часто
-
головокружение
-
нарушения эякуляции, в том числе ретроградная эякуляция и анэякуляция
Нечасто
— головная боль
— сердцебиение, ортостатическая гипотензия
— ринит
— тошнота, рвота, запор, диарея
— кожная сыпь, зуд, крапивница
— астения
Редко
— обморок
— ангионевротический отек
Очень редко
— приапизм
-синдром Стивенса-Джонсона
Неизвестно
— нечеткость зрения*, нарушение зрения*
— носовое кровотечение*
— сухость во рту*
— мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*
* — наблюдались в постмаркетинговый период
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, принимавших тамсулозин. Постмаркетинговое использование препарата: в дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.
Противопоказания
— гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата.
— ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе).
— выраженная печеночная недостаточность.
— детский и подростковый возраст до 18 лет
C осторожностью — тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), артериальная гипотензия.
Лекарственные взаимодействия
При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Тамсулозин-Тева, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение других антагонистов a1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина гидрохлорида. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина гидрохлорида в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать одновременно с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4. Одновременное назначение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина, соответственно, в 1,3 и 1,6 раза, однако данное увеличение не считается клинически значимым.
Особые указания
Как и при использовании других a1-адреноблокаторов, при лечении Тамсулозин-Тева в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое, в редких случаях, может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь, и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
Прежде чем начать терапию препаратом Тамсулозин-Тева, следует исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического простатического антигена (ПСА).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) препарат необходимо применять с осторожностью.
Cиндром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS, синдром узкого зрачка) наблюдается во время операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов или пациентов, ранее получавших тамсулозин. IFIS может приводить к процедурным осложнениям во время операции. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты и глаукомы. Польза от прекращения лечения тамсулозином за 1-2 недели до операции по удалению катаракты или глаукомы не была установлена. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать одновременно с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Лекарственное средство следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Беременность и период лактации
Тамсулозин не предназначен для применения у женщин. Нарушение эякуляции наблюдались в кратко- и долгосрочных клинических исследованиях с применением тамсулозина. При постмаркетинговом использовании препарата также сообщалось о случаях нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и анэякуляции.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: резкое снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия.
Лечение: симптоматическое. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии больным горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Гемодиализ неэффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотического слабительного, например натрия сульфата.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «ратиофарм Казахстан», г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 19,
БЦ «Нурлы-Тау», 1Б, оф.603, 604
Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34
Е-mail: Safety.Kazakhstan@tevapharm.com
| 611141221477976923_ru.doc | 69.5 кб |
| 269079691477978100_kz.doc | 78.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Тамсулозин-Тева
Tamsulosin-Teva
Регистрационный номер
Торговое наименование
Тамсулозин-Тева
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой
Состав
В 1 таблетке содержится: активное вещество тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 47,0 мг, макрогол 200,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,3 мг, магния стеарат 1,3 мг; оболочка: Опадрай жёлтый 03F32784 (гипромеллоза 6сР 5,21520 мг, титана диоксид (E171) 1,03425 мг, макрогол-8000 0,97680 мг, краситель оксид железа жёлтый (E172) 0,27300 мг, краситель оксид железа красный (E172) 0,00075 мг).
Описание
Жёлтые двояковыпуклые овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой «Т04» на одной стороне. На поперечном разрезе — ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тамсулозин является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, особенно альфа1- и альфа1D-адренорецепторов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры. Тамсулозин увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и, таким образом, уменьшая выраженность симптомов наполнения и опорожнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора.
Тамсулозин уменьшает симптомы обструкции и раздражения нижних отделов мочевыводящих путей, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженность симптомов наполнения и опорожнения, уменьшая риск острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.
Блокаторы альфа1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление (АД) за счёт снижения периферического сопротивления сосудов. Клинически значимого снижения АД не отмечалось.
Фармакокинетика
Всасывание. После приёма внутрь тамсулозина в виде таблеток пролонгированного действия 57 % от принятой дозы абсорбируется в кишечнике. Приём пищи не оказывает влияния на степень и скорость всасывания тамсулозина. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приёма внутрь натощак таблетки 0,4 мг максимальная концентрация (Сmах) тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается к 4-му дню приёма, Сmах тамсулозина достигается через 4–6 ч как натощак, так и после приёма пищи. Сmах тамсулозина увеличивается примерно от 6 нг/мл (после однократного приёма) до 11 нг/мл (в равновесном состоянии). Минимальная концентрация тамсулозина составляет 40 % от Cmaxтамсулозина как натощак, так и после приёма пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов по концентрации в плазме крови после приёма однократной дозы и многократного приёма.
Распределение. Связь с белками плазмы крови — 99 %, объём распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм. Тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизменённом виде. Способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных ферментов печени незначительна.
При лёгкой и умеренной степени печёночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Выведение. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом приблизительно около 4–6 % тамсулозина выделяется в неизменённом виде.
Период полувыведения тамсулозина в виде таблеток пролонгированного действия при однократном приёме и в равновесном состоянии составляет 19 ч и 15 ч соответственно.
Показания
Лечение дизурических нарушений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тамсулозину и другим компонентам препарата; ортостатическая гипотензия, в том числе в анамнезе; тяжёлая печёночная недостаточность; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин), артериальная гипотензия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Тамсулозин-Тева не применяют у женщин.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма пищи. Таблетки не рекомендуется ломать или разжёвывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.
По 1 таблетке (0,4 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность применения не ограничена, препарат Тамсулозин-Тева применяют в виде непрерывной терапии.
Побочное действие
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко — менее 0,01 %; неизвестная частота (невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморок.
Со стороны органа зрения: неизвестная частота — нарушение зрения, нечёткое зрение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, запор, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушение эякуляции; очень редко — приапизм; неизвестная частота — ретроградная эякуляция, эякуляторная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отёк; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона; неизвестная частота — мультиформная эритема, эксфолиативный отёк.
Прочие: нечасто — астения; неизвестная частота — носовое кровотечение.
Постмаркетинговое применение
Описаны случаи развития интраоперационного синдрома нестабильной радужной оболочки глаза (ИСНР) (синдром узкого зрачка) при оперативном вмешательстве по поводу катаракты у пациентов, принимающих тамсулозин.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестная частота — фибрилляция предсердий, аритмии, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы, неизвестная частота — одышка.
Передозировка
Симптомы. Передозировка тамсулозином может сопровождаться выраженным гипотензивным действием. Случаи ортостатической гипотензии наблюдались при разной степени передозировки.
Лечение: симптоматическое. Для нормализации АД и частоты сердечных сокращений необходимо уложить пациента в горизонтальное положение. Если этого оказывается недостаточно, вводят плазмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Необходимо контролировать функцию почек. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина промывают желудок, применяют активированный уголь и/или осмотические слабительные. Диализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было.
При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации фуросемида, однако это не требует изменения доз тамсулозина, поскольку концентрации тамсулозина в этих случаях остаются в пределах нормального диапазона.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне микросомальных ферментов печени с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению действия тамсулозина. При одновременном применении с кетоконазолом (известным мощным ингибитором CYP3A4) увеличивается площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) и Сmах тамсулозина с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозин не следует применять одновременно с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с фенотипом медленного метаболизма изофермента CYP2D6.
При одновременном применении тамсулозина с пароксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) AUC и Сmах тамсулозина увеличивались в 1,3 и 1,6 раз соответственно, но это увеличение не было клинически значимым.
Одновременное применение других антагонистов альфа1-адренорецепторов может привести к снижению АД.
Особые указания
Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Тамсулозин-Тева в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока эти симптомы не исчезнут.
В связи с отсутствием данных о применении тамсулозина у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью.
Во время оперативного вмешательства по поводу катаракты у некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, может развиться ИСНР, который может повысить риск развития осложнений со стороны органа зрения во время и после операции. Считается полезным отмена тамсулозина за 1–2 недели до оперативного вмешательства по поводу катаракты, но польза прекращения лечения тамсулозином до сих пор не подтверждена. Есть сообщения о развитии ИСНР у пациентов, которые прекратили приём тамсулозина задолго до оперативного вмешательства. Не рекомендуется применение препарата Тамсулозин-Тева у пациентов, у которых планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты. При подготовке к оперативному вмешательству по поводу катаракты хирург должен учитывать возможность развития ИСНР и иметь необходимые средства для лечения ИСНР в случае его развития во время операции.
Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с целью исключения других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед- и во время лечения необходимо проводить пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение концентрации простатического специфического антигена с целью исключения рака предстательной железы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 0,4 мг.
По 10 таблеток в блистеры ОПА/алюминиевая фольга/ПВХ.
1, 2, 3, 5, 6, 9, 10, 20 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 7 таблеток в блистеры ОПА/алюминиевая фольга/ПВХ.
2, 4, 8 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту