Тамоксифен инструкция по применению мужчинам в бодибилдинге

Состав

В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата, что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.

Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат, характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса”, который, транслоцируясь в ядро клетки, предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани, замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется эстрогенами.

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов, тестостерона, лютеотропина и фоллитропина.

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях. Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр плазмы крови, эндометрий и костную ткань.

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Показания к применению

Применение Тамоксифена целесообразно при:

• эстроген-чувствительных опухолях;
• злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период климакса у женщин);
• раке груди, в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
• протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
• раке эндометрия.

При раке молочной железы препарат также может применяться в качестве дополнения к медикаментозному, хирургическому лечению и лучевой терапии.

Для мужчин Тамоксифен может быть назначен и при гинекомастии. Однако лекарство работает, если патология развилась недавно и связана с приемом анаболических стероидов.

Противопоказания

Тамоксифен противопоказано назначать при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• тяжелых формах тромбоцитопении, лейкопении и гиперкальциемии;
• тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) или тромбозе глубоких вен, которые связаны с приемом антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда (в анамнезе);
• беременности;
• грудном вскармливании.

С осторожностью следует использовать препарат для лечения пациентов с болезнями глаз (в том числе с катарактой), печени и тромбоэмболической болезнью (в том числе в анамнезе), выраженным тромбофлебитом, гиперлипидемией.

Побочные действия

Прием Тамоксифена может сопровождаться такими побочными эффектами, как:

• транзиторная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения;
• аллергические реакции (возникают редко и проявляются в виде реакций повышенной чувствительности, реже — ангионевротического отека);
• головные боли и головокружения;
• судороги ног;
• сонливость;
• нарушения вкуса;
• спутанность сознания;
• нарушения зрения (снижение его остроты, катаракта, неврит зрительного нерва, помутнение роговицы, ретинопатия);
• ощущение прилива жара к лицу;
• тромбоз (вероятность его развития повышается при одновременном применении Тамоксифена с цитостатическими препаратами);
• ТЭЛА;
• панкреатит;
• тошнота и рвота;
• запор или диарея;
• серьезные нарушения функционального состояния печени, жировая дегенерация органа, гепатит, холестаз;
• высыпания на коже;
• алопеция, реже — усиленный рост волос;
• мультиформная или злокачественная экссудативная эритема;
• повышенная сухость кожи;
• изменение лабораторных показателей (повышение активности ферментов печени, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия; у пациентов с наличием метастаз в костной ткани — гиперкальциемия);
• задержка жидкости в организме;
• канцерогенный эффект;
• повышенная усталость;
• анорексия;
• парапемфигус (буллезный пемфигоид);
• повышение температуры тела;
• боль в костях и/или очагах поражения;
• повышенная утомляемость;
• увеличение размера мягкотканных опухолей (в ряде случаев патологический процесс может сопровождаться выраженной эритемой на пораженных участках тела и прилегающих к ним тканях;
• аномальное покраснение и сыпь проходят, как правило, в течение 14 дней);
• миастения;
• увеличение массы тела.

Наиболее частыми побочные эффектами Тамоксифена у женщин (отмечаются примерно у каждой десятой пациентки) являются патологические маточные (вагинальные) кровотечения, нарушения менструального цикла, приливы крови, появление белей. Эти симптомы обусловлены антиэстрогенным действием лекарства.

При приеме препарата в период пременопаузы могут образовываться кисты яичника (частота возникновения этого побочного явления — 0,1-1%). В редких случаях применение таблеток сопровождается зудом вульвы и пролиферацией эндометрия (в частности, гиперплазией эндометрия и эндометриоидной болезнью).

Исходя из отзывов, среди прочих побочных эффектов у мужчин могут отмечаться снижение либидо и импотенция.

Инструкция по применению Тамоксифена (Способ и дозировка)

В инструкции на Тамоксифен указывается, что режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и выбранной врачом схемы противоопухолевого лечения.

При злокачественном повреждении тканей молочной железы суточная доза препарата составляет от 20 до 40 мг. Таблетки принимают однократно или в два приема (обычно утром и вечером).

Доза Тамоксифена при раке эндометрия — 20-30 мг с кратностью применений один или два раза в день.

Курс лечения длительный, до появления признаков прогрессирования болезни. Это связано с тем, что эффект от применения препарата сохраняется на фоне постоянного приема таблеток.

Если в этом есть необходимость, лечение дополняют лучевой терапией или назначением цитостатиков.

Высшая доза Тамоксифена — 40 мг/сутки.

Таблетки глотают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости. Если показан однократный прием препарата, оптимальным считается принять необходимую дозу в утренние часы.

Способ применения Тамоксифена в бодибилдинге

Тамоксифен в бодибилдинге применяют для предотвращения побочных эффектов анаболических стероидов, в том числе гинекомастии, чрезмерного скопления в организме жидкости, отложения жировой прослойки в клетчатке, прогрессирования атеросклероза, диспепсических явлений, периферических отеков, железодефицитной анемии, дисфункции печени, желтухи, гепатонекроза; гипокоагуляции, которая проявляется склонностью к кровотечениям; холестатического гепатита, рака печени, гиперкальциемии, а также маскулинизации у женщин.

Средство считается незаменимым на ПКТ (послекурсовой терапии) атлетов, поскольку обладает способностью эффективно восстанавливать показатели содержания эндогенного тестостерона, которые нарушаются под воздействием анаболиков.

Как принимать Тамоксифен в бодибилдинге? Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно она варьируется в пределах от 10 до 40 мг/сут. При этом, прием менее 30 мг/сут., как правило, не сопровождается побочными эффектами.

Полный курс рассчитан примерно на 7 пачек по 30 таблеток.

Перед тем, как принимать Тамоксифен, обязательно следует проконсультироваться с врачом.

Как принимать Тамоксифен после курса?

Прием препарата начинают на второй неделе стероидного цикла (это связано с тем, что уровень эстрогенов повышается к концу первой недели цикла) и заканчивают спустя две-четыре недели после его завершения (в ряде случаев специалисты рекомендуют продолжать прием вплоть до начала следующего цикла).

Эффективная суточная доза Тамоксифена варьируется в пределах от 20 до 60 мг при кратности применений 2 или 3 раза в сутки.

Чтобы правильно рассчитать необходимую дозу после курса андрогенов и анаболических стероидов, необходимо следовать простому правилу:

• при суммарной дозе ААС менее 0,5 грамм в неделю Тамоксифен принимают по 20 мг в сутки;
• если доза ААС составляет от 0,5 до 1 грамма в неделю — по 40 мг в сутки;
• если доза ААС превышает 1 г в неделю — по 60 мг в сутки.

Тамоксифен или Провирон?

Тамоксифен и Провирон — это препараты, которые бодибилдерам нередко рекомендуется принимать в комплексе для уменьшения побочных явлений, связанных с приемом анаболиков, и улучшения спортивных результатов атлета.

Рекомендуемая суточная доза Тамоксифена — 20-30 мг, Провирона — 25-50 мг.

Провирон — это антагонист эстрогена, а Тамоксифен является антиэстрогеном. Действие первого направлено на подавление образования эстрогенов и предотвращение ароматизации стероидов, второй же только лишь блокирует эстрогеновые рецепторы.

Таким образом, можно сказать, что Провирон обладает способностью устранять причину ароматизации, а Тамоксифен — лечит ее симптомы. В связи с этим, мужчинам, которые находятся на курсе, специалисты рекомендуют делать выбор в пользу Провирона.

Рекомендация пить антиэстрогены после завершения цикла является заблуждением.

Если спортсмен принимает анаболики, которые не подвержены ароматизации, необходимости в применении ингибиторов ароматазы нет, в то время как Тамоксифен включается только на завершающей стадии курса.

Кломид или Тамоксифен?

Проанализировав характеристики обоих препаратов, можно прийти к заключению, что более предпочтительным вариантом для спортсмена является Тамоксифен. Это обусловлено следующими факторами:

• при одинаковой способности восстанавливать уровень эндогенного тестостерона, он в меньшей степени, чем Кломид, воздействует на гипофиз;
• Тамоксифен оказывает антиэстрогенное действие во всем организме (в том числе в гипоталамусе и гипофизе), благодаря чему не только нормализует секрецию тестостерона, но и препятствует задержке жидкости в организме;
• Тамоксифен способствует снижению уровня холестерина, что является актуальным для людей, принимающих стероиды;
• на фоне применения Кломида наблюдается повышение связывающегося с тестостероном глобулина, что негативно сказывается на наборе массы;
• стоимость Тамоксифена значительно ниже стоимости Кломида.

Нолвадекс или Тамоксифен?

Выбирая между Нолвадексом и Тамоксифеном, следует помнить, что Нолвадекс — это одно из торговых названий Тамоксифена. То есть препараты идентичны по своему действию на организм, имеют одинаковые показания и противопоказания, провоцируют одни и те же побочные эффекты.

Передозировка

Признаками передозировки Тамоксифена являются гиперрефлексия, головокружение, тремор, шаткость походки. При появлении подозрений на передозировку следует прекратить прием препарата.

Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Потенциирует эффекты непрямых антикоагулянтов. В связи с этим требуется тщательно следить за состоянием пациента, чтобы при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов.

Более чем на треть (на 37%) снижает концентрацию летрозола в сыворотке крови.

Цитостатические средства повышают риск образования тромбов.

В комбинации с тегафуром может спровоцировать цирроз печени и активный хронический гепатит. При одновременном применении с лекарственными препаратами, в состав которых входят эстрогены (в частности, с эстрогенсодержащими противозачаточными средствами), ослабляется специфическое действие обоих средств.

Препараты, снижающие выведение Ca2+ (в том числе тиазидные диуретики), повышают вероятность развития гиперкальциемии.

Одновременное применение с бромокриптином способствует повышению концентрация Тамоксифена в сыворотке крови.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, включая, в том числе, антацидные и H2-антигистаминные средства, могут спровоцировать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой оболочки таблетки. В связи с этим, между приемом Тамоксифена и указанных лекарств следует выдерживать интервал длительностью не менее 1-2 часов.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

При комнатной температуре в светозащищенном, недоступном для детей месте.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

В ходе проводившихся экспериментальных исследований было выявлены генотоксический и мутагенный эффекты Тамоксифена. В период лечения препаратом женщинам репродуктивного возраста следует применять барьерные противозачаточные средства и другие негормональные методы предупреждения беременности.

Женщинам в период пременопаузы перед началом приема таблеток следует пройти медицинское обследование для исключения беременности. Пациентка в обязательном порядке должна быть проинформирована о возможных рисках для плода, если оплодотворение яйцеклетки произойдет во время лечения Тамоксифеном или в течение 8 недель после завершения курса.

В отдельных случаях применение препарата для лечения рака молочной железы у женщин в период пременопаузы может спровоцировать подавление менструаций.

Также при лечении Тамоксифеном отмечается повышение частоты изменений эндометрия, включая образование полипов, гиперплазию ткани и развитие раковой опухоли.

Появление аномальных маточных кровотечений в период лечения или после окончания курса приема препарата является поводом для обращения к врачу и проведению тщательного обследования.

Достоверных данных о способности Тамоксифена поступать в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения препарата лактацию рекомендуется прекратить.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Тамоксифена: Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Эбеве.

Аналогичным механизмом действия обладают препараты Фазлодекс и Фарестон.

Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?

Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, основу которого составляет вещество торемифен. Главные особенности лекарства:

• присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
• отсутствие онкогенного эффекта;
• способность индуцировать апоптоз;
• действенность при РЭ-отрицательных опухолях.

По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:

• изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
• развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
• на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.

Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.

Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.

При беременности

Применение в период беременности противопоказано.

Отзывы о Тамоксифене

Отзывы о Тамоксифене в основной массе положительные и являются подтверждением высокой эффективности этого препарата (в том числе в сравнении с множеством других применяемых ИМРЭ).

Однако, учитывая фармакологический профиль средства, оценивать его действенность исключительно по отзывам было бы некорректно. Препарат используется в терапии таких серьезных патологий, как рак или гормональные нарушения, поэтому его влияние на организм каждого больного индивидуально.

Главным минусом Тамоксифена является то, что он нередко провоцирует побочные эффекты, а в ряде случаев и вовсе может стать причиной развития другой, не менее серьезной болезни.

В отзывах о Тамоксифене (Гексал, Эбеве, Ферейн и т.д.) говорится о том, что зачастую пациентам не приходится обсуждать необходимость терапии с применением указанных средств, поскольку в большинстве случаев их назначения речь идет не только о здоровье, но и о жизни пациента. В связи с этим судить, плох или хорош препарат практически невозможно.

Если говорить о результатах исследований, то они показали, что долгосрочное применение Тамоксифена позволяет на порядок увеличить показатели выживаемости среди пациентов, у которых был диагностирован рак молочной железы. В связи с этим лекарство назначат принимать в течение 5 лет после постановки диагноза, а не в течение 2, как это было раньше.

При десятилетнем приеме отмечались снижение вероятности рецидива болезни, уровня смертности от основного заболевания, а также общего уровня смертности среди пациенток. Но при этом было установлено, что длительное лечение препаратом может стать причиной рака эндометрия: в группе женщин, принимавших Тамоксифен 10 лет, он развивался в 3% случаев; в группе женщин, которые лечились препаратом в течение 5 лет — в 1,6% случаев.

Наряду с отзывами о применении препарата для лечения злокачественных заболеваний также встречаются и отзывы о его использовании в бодибилдинге. Анализируя их, можно сделать вывод о том, что поклонники культуризма, желающие устранить последствия эстрогенного действия анаболических стероидов, считают Тамоксифен незаменимым для себя.

Специалисты же уверяют, что такое вторжение в собственный организм и протекающие в нем процессы могут пагубно сказаться на здоровье, причем, если не сейчас, то в будущем. Поэтому перед тем, как “назначить” себе Тамоксифен, следует обследоваться у врача и хорошо взвесить все за и против.

Цена Тамоксифена, где купить

Цена Тамоксифена в аптеках варьируется в зависимости от того, какой фармацевтической компанией произведено данное средство, и какое количество таблеток содержится в упаковке.

Цена Тамоксифена в Украине — от 62 до 197 грн. Купить Тамоксифен в Москве и других городах России можно от 65 до 715 рублей за упаковку.

При долгом использовании различных анаболических стероидов, происходит увеличение мышечной массы и силы, но есть вероятность возникновения так называемой «побочки». Одной из них — является феминизация, при этом происходит увеличение молочных желез (гинекомастии), увеличение жировой ткани с эффектом сглаживания рельефа мышц, плохая выводимость жидкости из организма и проблемы по мужской части.

В профилактических целях таких не очень хороших побочных эффектов и их подавления врачи дают рекомендации пользоваться антиэстрогенами — средства, которые могут заблокировать воздействие женских половых гормонов эстрогенов. Одними из распространенных в употреблении антиэстрогенов являются летрозол и тамоксифен, бодибилдеры используют их, но строго соблюдая все инструкции по применению.

Тамоксифен: инструкция по применению в бодибилдинге

Тамоксифен (нолвадекс) — это лекарственное средство против опухолей, активизирующийся в борьбе с избранными гормонозависимыми опухолями, рак молочной железы, к примеру. Но мы хотим узнать, каким образом работает препарат тамоксифен при физической нагрузке, где результат должен быть совсем другой, и применение отличается от обычного.

Прием стероидов поднимает вверх гормональный уровень у мужчин, но при этом тело ищет возможность сбалансировать гормоны и начинает процесс изменения тестостерона в эстрогены — женские половые гормоны. Уровень эстрогенов соответственно растет вверх.

Основное вещество, которое действует в препарате тамоксифен, блокирует рецепторы эстрогенов. Те рецепторы, которые связаны между собой, перестают давать ответ на повышенный уровень эстрогенов, что с физиологической точки зрения приводит в организме к восстановлению баланса гормонов. Кроме того, за счет сложного взаимодействия биологически активных веществ в организме прием препарата опосредовано повышает уровень мужского полового гормона.

Получается, что использование препарата тамоксифен для увеличения уровня тестостерона у мужского пола оправдано и показывает прекрасные достижения.

Характеристики тамоксифена

Преимущества:

• Эффективно предотвращает повышение уровня молочных желез у мужчин.
• Уменьшает уровень жировой ткани, поэтому его очень часто могут использовать для сушки.
• Его используют при реабилитации после приема ААС (курс андрогенных и анаболических стероидов).
• Дает хорошие результаты при лечении феминизирующих «побочек».
• По стоимости из недорогих препаратов антиэстрогенов.

Недостатки: 

• Возможна повышенная токсичность препарата, но она бывает при приеме излишней дозы лекарственного средства.
• Запрет на применение для терапии, после курса приема препаратов ААС, где осуществлялся прием тренболон или нандролон.

Побочные эффекты: 

• Ухудшение аппетита.
• Тошнота, нарушение пищеварения.
• Снижение потенции и либидо.
• Ухудшение зрения.
• Повышение жирности кожи с явлениями акне.
• Выпадение волос.
• Повышение кровоточивости.

Зачастую, «побочка» явно начинает быть видна при долгом использовании препарата, а также неправильном приеме, например изменение приема дозировки. Стоит знать, что препарат тамоксифен может влиять на печени, поэтому при нестабильном ее функционировании препарат применять не стоит, в противном — держать на контроле уровень печеночных трансаминаз. Еще препарат может повлиять на снижение количества тромбоцитов в крови, специалисты рекомендуют контролировать все показатели, сдавая анализы, в развернутом виде с коагулограммой.

Тамоксифен в бодибилдинге: как принимать

Сейчас мы отдельно расскажем каким образом осуществляют прием тамоксифена в спорте, аргументируем зачем.

Режим приема для спортсменов очень различен с тем, который прописан в аннотации к препарату, при лечении онкологии. Нормальная дозировка приема препарата тамоксифен для мужского пола 0,01 г. в день, но при специальном назначении ее (дозу) могут поднять до 0,03 г. Прием антиэстрогенов является всего лишь профилактикой, и не имеет лечебных целей. В связи с этим нет необходимости ждать гинекомастии или конец приема ААС, когда уровень женских гормонов значительно превышен. По рекомендациям специалистов старт употребления тамоксифена должен быть после недельного приема курса ААС, а окончание — на 15–20-й день по завершении курса АСС.

Спортсмены со стажем употребляют препарат тамоксифен по завершении курса антиэстрогенов из группы ингибиторов ароматазы: результативность в бодибилдинге, после приема таким образом, довольно высокая, за это говорят множество положительных отзывов. В такой комбинации блокаторы ароматазы начинают принимать с 8-го дня курса и тем самым угнетают преобразование тестостерона в эстрогены. На заключительной стадии (последние 7 дней из курса) ингибитор ароматазы меняют на тамоксифен, его надо использовать в применении еще 21 день после курса терапии.

В хорошем варианте прием тамоксифена в бодибилдинге должен быть с контролированием уровня эстрогенов. В том случае, когда он остается в норме, применяют обычную дозировку (0,01 г). Когда количество эстрогенов возрастает, то есть необходимость в увеличении дозы до момента, когда показатель станет контролируемым и будет в норме.

Аналоги тамоксифена в бодибилдинге

Таким же препаратом как и Тамоксифен в бодибилдинге, похожим по воздействию и эффективности, служит Кломид (клостилбегид). Его действие тоже приводит к завязыванию рецепторов эстрогенов, но этот эффект является ярко выраженной селективностью. Эффективность воздействия кломида направлена в целом на рецепторы гипофиза, тогда как тамоксифен стопорит рецепторы, расположенные и в гипофизе, и в других тканях организма человека. Поэтому у мужчин спортсменов эффективность тамоксифена проявляется больше: в клинических испытаниях доказано, что уровень тестостерона при приеме препарата тамоксифен возрастает гораздо быстрее, и это является следствием к тому, чтобы быстрее снижать дозу приема препарата, при этом результат трудов не уходит. Единственным положительным моментом кломида, как родственного аналога тамоксифена в бодибилдинге, есть возможность комбинации с такими веществами как тренболоном или нандролоном.

Летрозол: инструкция по применению в бодибилдинге

Воздействие такого препарата как летрозол напрямую связано с блокировкой ароматазы —особого фермента, который изменяет тестостерон в эстрогены. Лекарственное средство существует для лечения эстроген зависимых опухолей у женского пола, и при этом в спорте среди бодибилдеров препарат раскрыл новые функции: летрозол для спортсменов применяют в случае если есть вероятность плохих последствий «побочек» от стероидов — феминизации.

Характеристики летрозола

Преимущества:

• Предупреждает гинекомастию.
• Повышает уровень биологически активных веществ с анаболическим действием.
• Эффективен для сушки за счет гормональной регуляции толщины подкожно-жировой клетчатки.
•  Нормализует артериальное давление.
• Нормализует половую функцию.
•  Используют для устранения явлений уже возникшей феминизации.
•  Длинный период полувыведения: можно принимать 1 раз в 2–3 дня.
• Приемлемая цена.
• Малая токсичность.

Препарат имеет, по сравнению с другими аналогами, минимальную токсичность, но врачи советуют и даже принуждают, перед тем как принимать сделать осмотр в медицинской организации.

Недостатки:

• Подходит не для всех стероидов: отсутствие эффекта при употреблении с болденоном и халотестином.
• Возможно сильное уменьшение эстрогенов, и как следствие возникновение «побочки».

Побочные эффекты:

• Замедление роста мышечной массы.
• Снижение потенции.
•  Остеопороз.
• Повышение риска атеросклероза.
• Боли в костях и суставах.
• Слабость, утомляемость.
• Расстройства пищеварения.
• Выпадение волос.
• Психические расстройства: депрессия, тревожность, нарушение сна, раздражительность, ухудшение памяти.

Прием летрозола в бодибилдинге да и в целом, необходимо начинать применять раньше, прежде чем количество эстрогенов возрастет, и перейдет верхний порог. Причем это будет сопровождаться отечностью, нарушением половой функции у мужчин, расширятся соски и область вокруг них. К моменту, когда это уже, к сожалению, произошло, лечение откладывать не стоит, а наоборот немедленно начать. Симптоматику надо будет убирать, принимая в дозировке каждый день по одной таблетке (0,0025 г).

В хорошем варианте летрозол необходимо употреблять и для профилактики: для увеличения уровня тестостерона и сохранения его показателей лекарственное средство прописывают с 7–10 дня цикла ААС в дозировке всего 1/5 таблетки (0,0005 г) через день. Такое применение препарата уменьшает возможность проявления побочек и повышает эффективность на тренировках спортсменов. Когда курс АСС закончен, препарат летрозол продолжают принимать от 14 до 21 дней. Дозировку лекарственного средства выбирают под конкретное лицо, исходя из показателей или, на крайний случай, на собственные ощущения человека и исходя из его самочувствия.

Умея как надо употреблять лекарственное средство летрозол, можно достичь очень высоких результатов и показателей в бодибилдинге, но при этом уровень вашего здоровья тоже будет сохранен.

Тамоксифен: описание препарата и принцип его действия

Во всем мире Тамоксифен назначают для лечения и профилактики эстрогензависимых злокачественных новообразований как у мужчин, так и у женщин. Но наибольшее распространение препарат приобрел как эффективное средство в борьбе с раком молочной железы у представительниц прекрасного пола.

Нередко его применяют и в спортивной фармакологии «в связке» с анаболическими стероидами. Однако доктора предупреждают, что данное вещество относят к категории запрещенных, и его выявление в результатах допинговых проб приводит к дисквалификации.

Препарат не предназначен для парентерального введения и выпускается в форме таблеток. В состав каждой пилюли входит тамоксифена цитрат в дозировке, рассчитанной на один прием (10, 20, 30 или 40 мг). Из вспомогательных компонентов производители используют «стандартные» лактозу, целлюлозу, крахмал, соединения магния и кремния.

В соответствии с фармакологической классификацией, лекарство относят к группе противоопухолевых средств. По принципу действия тамоксифена цитрат является селективным модулятором эстрогеновых рецепторов. По структуре каждый рецептор представляет собой белок, который видоизменяется под влиянием других белков строго определенного типа. Они могут располагаться как на поверхности клеточной мембраны, так и внутри самой клетки. Но в любом случае рецепторы обеспечивают ответную реакцию на влияние того или иного вещества (гормона, нейромедиатора и т.д.).

По сути, Тамоксифен не является гормоноподобным лекарственным средством, так как он не обладает эстрогенной активностью и не влияет на синтез тестостерона. Действующее вещество препарата только по структуре, а не по влиянию на организм имеет сходство с эстрогеном. И за счет этого тамоксифена цитрат взаимодействует со специфическими клеточными рецепторами, грубо говоря, блокирует их и делает невосприимчивыми к эстрогену.

Причем влияет он на все рецепторы подобного типа, вне зависимости от их локализации:

• клетки молочных и грудных желез у женщин и мужчин;
• ткани предстательной железы;
• матка, влагалище;
• передняя доля гипофиза;
• мягкие ткани и т.д.

При злокачественной трансформации клеток, связь эстроген — рецептор приводит к патологическому делению клеточных структур. Однако комплекс тамоксифена цитрат — рецептор никоим образом не влияет на синтез ДНК в ядре, а скорее наоборот, угнетает злокачественное разрастание тканей. Именно благодаря этому свойству, данный лекарственный препарат нашел широкое применение в онкологии.

Уникальные свойства этого препарата (несмотря на довольно многочисленные побочные эффекты) послужили толчком к изучению его дополнительных свойств и влияния на организм человека. Так, специалисты выяснили, что Тамоксифен можно с успехом применять при тяжелых поражениях центральной нервной системы.

Проведенные с привлечением добровольцев клинические испытания продемонстрировали его эффективность при:

• травмах спинного мозга;
• болезни Альцгеймера;
• инсульте;
• болезни Паркинсона;
• рассеянном склерозе (это заболевание чрезвычайно сложно поддается терапии. Для лечения успешно применяется инновационное лекарство Кладрибин или препараты на основе терифлуномида);
• выраженных когнитивных расстройствах другого генеза.

Механизм нейропротекторного действия Тамоксифена связывают с влиянием на дофаминовые рецепторы. Но в настоящее время возможность применения препарата в неврологии изучается в ходе клинических испытаний.

При приеме внутрь тамоксифена цитрат быстро всасывается из пищеварительного тракта и почти полностью связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации индивидуально для каждого пациента и в среднем колеблется в пределах 4 — 7 часов.

Дальнейшая трансформация препарата происходит в печени с образованием терапевтически активных метаболитов. Выделяется средство преимущественно через кишечник в два этапа: спустя 7 — 8 часов после приема, а затем через неделю. Равновесные лечебные концентрации медикамента в крови достигаются на 7 — 10 день терапии.

Тамоксифен: инструкция по применению, использование в бодибилдинге, побочные реакции и противопоказания

Как правило, препарат назначают только при выявлении злокачественных новообразований, чувствительных к влиянию гормонов из группы эстрогенов.

Тамоксифен прописывают при:

• раке молочных желез у женщин (в этом случае врач может назначить препарат Кискали, Халавен, Кадсила, средство на основе пертузумаба или паблоциклиб);
• онкологическом поражении грудных желез у представителей сильного пола;
• злокачественной гиперплазии предстательной железы (при отсутствии эффекта от других методов консервативной терапии);
• раке придатков у женщин;
• злокачественном поражении эндометрия, выстилающего внутреннюю поверхность стенок матки;
• пролактиноме (доброкачественной аденоме) гипофиза;
• некоторых видах меланом;
• саркомах, образовавшиеся в мягких тканях;
• раке почки.

Но в подавляющем большинстве случаев назначают Тамоксифен для терапии рака груди у мужчин и женщин. По мнению специалистов, растущее число благоприятных исходов этой болезни за последние 10 лет обусловлено именно приемом данного лекарственного средства. 

При саркоме мягких тканей может быть также назначен препарат Дакарбазин.

Иногда препарат назначают и при снижении либо полном отсутствии активных сперматозоидов в семенной жидкости. Также лекарство прописывают и после операции на половых органах у мужчин (яичках, предстательной железе и т.д.) для предупреждения выраженных расстройств гормонального фона.

Если доктор назначает Тамоксифен, инструкция по применению не дает четких указаний относительно дозировки этого средства. Это связано с тем, что нужное количество препарата должен определять только врач исходя из состояния пациента, самочувствия больного и наличия сопутствующих патологий.

Принимают лекарство или один раз в сутки (утром), либо делят назначенную дозировку пополам и пьют дважды в день (утром и вечером). При этом принимать Тамоксифен следует строго в одно и то же время, не допуская пропусков и задержек. Продолжительность лечения также определяют индивидуально, но курс применения редко меньше нескольких месяцев.

Особенности применения Тамоксифена в бодибилдинге

Не секрет, что профессиональный спорт тесно связан с фармакологией. Многие мужчины предпочитают улучшить результат тренировок при помощи использования разнообразных, далеко не безвредных препаратов.

Одними из наиболее часто применяемых в бодибилдинге и культуризме средств являются анаболические стероиды. Они помогают быстро нарастить мышечную массу, повышают выносливость во время интенсивных физических нагрузок. Однако длительный прием подобных лекарств, особенно в высоких дозах чреват серьезными побочными эффектами.

Дело в том, что стероиды в результате метаболических трансформаций в организме мужчины превращаются в эстрогены. Наиболее ярким внешним проявлением подобного процесса является гинекомастия, то есть увеличение размера грудных желез. Для предотвращения этого эффекта и необходимо принимать Тамоксифен, хотя инструкция по применению и не описывает такой способ достижения спортивных результатов.

Среди бодибилдеров бытует мнение, что препарат обладает таким действием:

• помогает «высушить» жировые отложения;
• повышает показатели физической выносливости;
• способствует наращиванию мышечной массы;
• предупреждает нарушения липидного обмена;
• обладает гепатопротекторным действием.

Ряд этих эффектов не подтвержден клинически, тем не менее, Тамоксифен входит в большинство схем фармакологической коррекции для спортсменов. Принимают его только в комбинации со стероидными препаратами.

Прием Тамоксифена начинают на 2 — 3 неделе применения стероидных медикаментов в дозировке 0,01 — 0,02 г в сутки. Использование лекарства продолжают еще 14 — 21 день после окончания стероидной терапии.

Ограничения к приему Тамоксифена

Все приведенные в инструкции противопоказания к применению препарата можно условно разделить на две группы: абсолютные, при которых использование лекарства категорически запрещено, и относительные, когда курс лечения необходимо проходить только под контролем врача, а принимать Тамоксифен следует в минимально возможной дозировке.

Абсолютные противопоказания включают:

• индивидуальную аллергическую реакцию на компоненты лекарственного средства;
• период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинического и практического опыта применения.

У женщин прием Тамоксифена может стимулировать овуляцию, особенно в климактерическом периоде. В опытах на животных было установлено, что лекарство вызывает тяжелые поражения опорно-двигательной, мочеполовой, пищеварительной и нервной системы плода, внутриутробную гибель на разных сроках беременности, выкидыши. Поэтому на все время приема Тамоксифена женщинам рекомендуют пользоваться надежными, но не гормональными, контрацептивами. Через каждые четыре недели делать тест на беременность или сдавать анализ на ХГЧ, чтобы можно было относительно безопасно сделать аборт на ранних сроках.

Относительными противопоказаниями к применению Тамоксифена служат:

• нарушение реологических свойств крови;
• тромбофлебит и варикозное расширение вен конечностей или органов малого таза из-за риска обострений;
• тяжелые патологии печени, возможен застой желчи и гепатит;
• поражения органов зрения;
• нарушения липидного профиля крови;
• повышение концентрации кальция;
• нарушения всасывания и метаболизма лактозы.

В таких случаях прием Тамоксифена начинают в условиях медицинского учреждения с минимальной дозы. Затем при удовлетворительном самочувствии пациента и хорошей переносимости дозировку постепенно увеличивают до терапевтически обоснованной. При возникновении каких-либо осложнений лечение Тамоксифеном немедленно прекращают.

Нежелательные реакции

Все вызываемые препаратом побочные эффекты обусловлены блокированием влияния взаимодействия эстрогена с клеточными рецепторами. Поэтому нежелательные реакции встречаются достаточно часто.

Отмечают:

• приливы жара и повышение потоотделения;
• кровянистые выделения из влагалища, не связанные с менструальным циклом;
• усиленная потеря волос;
• раздражение и дискомфорт в области наружных половых органов;
• появление проблемы избыточной массы тела;
• отеки;
• отсутствие аппетита;
• тошнота, рвота, боли в эпигастрии;
• расстройства стула;
• сонливость, чувство постоянной усталости, депрессивное состояние;
• головная боль и головокружение;
• лихорадка;
• судороги и парестезии;
• расстройства зрения;
• аменорея у женщин, снижение полового влечения и эректильная дисфункция у мужчин.

При терапии злокачественных поражений мягких тканей на протяжении первых 10 — 14 дней лечения возможно обратимое увеличение их размера, болезненность и покраснение кожи в области их локализации. Подобное состояние требует обязательного и постоянного наблюдения у врача. Если ситуация не улучшается, препарат отменяют.

При предрасположенности к болезням сосудов возможно развитие варикоза и тромбофлебита. У женщин старше 45 лет иногда формируются доброкачественных кист яичника, которые рассасываются после прекращения терапии Тамоксифеном без медикаментозного или хирургического вмешательства. Также присутствует риск разрастания эндометрия с последующим развитием эндометриоза и фибромы.

На сегодняшний день о случаях передозировки Тамоксифена информации нет ни в описании к препарату, ни в научных публикациях. Но доктора предполагают, что возможно усиление выраженности побочных реакций, неврологические расстройства. Из-за связи с белками крови введение антидотов нецелесообразна. Поэтому лечение передозировки проводят в зависимости от симптомов и жалоб пациента.

Тамоксифен для мужчин: взаимодействие с другими медикаментами, стоимость, аналоги, отзывы

Препарат можно одновременно применять далеко не со всеми лекарственными средствами. Так, внимание необходимо обращать на следующие аспекты:

• При лечении антацидами, использовании медикаментов для терапии гастритов, язвенной болезни и снижения повышенной кислотности необходимо соблюдать как минимум двухчасовой интервал между приемом Тамоксифена и этих лекарственных средств. В противном случае возможно снижение его эффекта.
• При одновременном применении с рядом диуретиков и других медикаментов, задерживающих кальций в организме, возможно критическое повышение уровня этого минерала.
• Сочетание с цитостатиками значительно повышает вероятность формирования тромбов.
• Тамоксифен и гормональные контрацептивы обоюдно снижают терапевтический эффект.

Часто пациенты интересуются у врача о совместимости препарата с алкоголем. Дело в том, что таблетки Тамоксифен для женщин и мужчин метаболизируются в печени (как и спиртное), воздействуют на нервную систему. Поэтому одновременный прием алкогольных напитков снижает эффект от терапии с одной стороны и повышает вероятность осложнений с другой.

Стоимость Тамоксифена во многом зависит от компании-производителя, количества таблеток в упаковке и их дозировки. Цена импортного препарата колеблется в пределах 180 — 200 рублей (30 таблеток по 0,02 г), за отечественное лекарство надо будет выложить порядка 140 рублей.

В аптеках Тамоксифен предлагают и под другими торговыми названиями:

• Нолвадекс;
• Новофен;
• Тамоплекс;
• Билен.

Схожим действием обладают и другие антиэстрогенные противоопухолевые препараты:

• Фарестон;
• Фазлодекс (предназначен для инъекционного введения).

В настоящее время также используется Iscador — препарат, в основе которого содержатся природные компоненты. Для лечения рака почек нередко назначают Торизел или Нолвадекс.

Жарков Игорь Константинович, онколог, врач высшей категории, к.м.н. «Тамоксифен в первую очередь привлекает сочетанием «оказываемый эффект — стоимость. В отличие от других препаратов для лечения рака молочной железы, это средство стоит сравнительно недорого, но вместе с тем приостанавливает распространение и рост злокачественных новообразований. Я знаю о применении Тамоксифена для улучшения спортивных результатов, но как врач, рекомендуют пить его только по строгим показаниям и назначению доктора».

Игорь, 24 года. «Занимаюсь в зале уже около 5 лет и всегда был нацелен на видимый результат. Простые тренировки для укрепления мышц меня не интересовали. Составили с тренером программу занятий с параллельным приемом стероидов и Тамоксифена. Пил лекарства по схеме. Заметно улучшилась выносливость, исчезла жировая прослойка, а мышцы приобрели желаемый рельеф. Осложнений пока не заметил, тем не менее, советую хорошо все взвесить, прежде чем повторить мой опыт».

Тамоксифен для мужчин — сильнодействующий препарат, который не следует пить без предварительной консультации врача. Существует ряд строгих показаний к его приему. Лекарство часто вызывает нежелательные реакции, принимать его нужно только под контролем врача и лабораторных показателей анализа крови.

Тамоксифен — это не тот препарат, который ускоряет рост массы и силы. Более того, он может снижать эффективность стероидного курса.

В чем же причина его популярности, и насколько оправдан Тамоксифен в бодибилдинге, поговорим в сегодняшней статье.

Предназначение и правила приема

Во время стероидного курса уровень тестостерона в организме повышается в несколько раз (а у профессиональных бодибилдеров в десятки).

Чтобы восстановить гормональный баланс, часть мужского гормона преобразуется в эстроген — женский половой гормон. Этот процесс называется ароматизацией.

Именно по этой причине у мужчин во время или по окончании стероидного цикла могут развиваться процессы феминизации. То есть усиленное отложение жира по женскому типу – в области груди (гинекомастия), на бедрах, ягодицах и животе.

Чтобы бороться с этим явлением, либо просто делать профилактику, есть смысл принимать Тамоксифен в период курса анаболических стероидов.

Он подавляет действие эстрогенов, тем самым снижая риск развития гинекомастии и накопления нежелательного жира.

Еще одна важная функция – восстановление уровня выработки собственного тестостерона.

Известно, что анаболические стероиды уже со второй или третьей недели от начала приема подавляют производство этого гормона в организме, а по окончании курса его уровень и вовсе минимальный.

Чтобы предотвратить эти побочные явления и принимают данный препарат.

В отдельном виде

В медицине Тамоксифен используют для лечения ряда заболеваний, среди которых рак молочной железы или эндометрия у женщин.

Если здоровый мужчина с нормальным уровнем тестостерона начнет принимать этот препарат, то это не приведет к повышению выработки мужского гормона.

То есть в отдельном виде Тамоксифен не стимулирует рост мышц и его применение нецелесообразно.

Вместе со стероидами

Здесь существуют две рекомендации по началу приема — во время курса стероидов и после него.

Разберем первый вариант — прием со второй или третьей недели от начала стероидного цикла.

В этот период необходимо предотвратить ароматизацию анаболиков, то есть их преобразование в эстроген.

Тем самым страхуются от гинекомастии, накопления жировых отложений и подавления производства природного тестостерона в организме мужчины.

По завершении курса стероидов препарат продолжают принимать еще 2-3 недели. Дозировки небольшие — 10-20 мг в день.

По окончании стероидного курса

Второй вариант применения — сразу после стероидного курса.

Это необходимо, чтобы организм быстрее возвратил производство тестостерона, подавляемого во время приема стероидов, в норму.

Называется это ПКТ – послекурсовая терапия. Ее продолжительность — 3-4 недели, дозировка та же – 10-20 мг в сутки.

Отзывы спортсменов и специалистов

Как видите, дозировки препарата в обоих случаях одинаковы. А вот начало приема существенно отличается.

По наблюдениям спортсменов и тренеров выбор схемы применения зависит от индивидуальных особенностей организма.

Если у бодибилдера есть склонность к гинекомастии, то ему обязательно надо использовать Тамоксифен вместе с приемом стероидов. Причем чем раньше, тем лучше.

Обычно такие спортсмены начинают употребление препарата уже с конца первой недели стероидного курса.

Если склонности к гинекомастии нет, то желательно не добавлять Тамоксифен в стероидный цикл.

Дело в том, что ряд специалистов категорически против совмещения анаболических стероидов и препаратов, подавляющих ароматизацию (Тамоксифен и Кломид).

Они утверждают, что для максимально быстрого мышечного роста ароматизация в небольших количествах просто необходима!

В качестве аргумента приводятся результаты исследований, где было показано замедление темпов роста мышц в 1,5 раза при совмещении анаболиков и антиэстрогенов.

Поэтому для людей, не склонных к гинекомастии, специалисты рекомендуют строить стероидные циклы на препаратах, не поддающихся ароматизации. Чтобы пресечь проблему в корне.

Самые популярные стероиды из этой группы:

• Дека-дураболин (нандролона деканоат)
• Параболан (тренболона ацетат)
• Примоболан
• Анавар (оксандролон)
• Туринабол
• Болденон/Эквипойз
• Винстрол (станозолол)

Побочные действия

Как принимать тамоксифен в бодибилдинге, и в каких случаях это целесообразно, мы уже разобрались.

Что касается побочных эффектов, то главный из них — токсичность для печени.

Этот препарат настоятельно не рекомендуется принимать продолжительное время (3-4 месяца и более) и в больших дозировках.

Согласно инструкции, максимальная суточная норма — 40 мг.

Как вы помните, в бодибилдерских целях Тамоксифен применяется от 3 до 8 недель, в дозировке 10-20 мг. Поэтому переносится неплохо.

И из побочных эффектов изредка встречаются тошнота и подавление аппетита.

Заключение

Тамоксифен в бодибилдинге пользуется определенным спросом, но вот целесообразность его применения не всегда оправдана.

Рост мышечной массы, к которому стремятся в этом спорте, с таким препаратом замедляется. Поэтому перед тем, как включить в свой аптечный арсенал Тамоксифен, взвесьте все за и против.