Тайгерон инструкция по применению капельница

Действующее вещество: levofloxacin;

1 мл левофлоксацина гемигидрат эквивалентно 5 мг левофлоксацина;

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия эдетат, кислота лимонная моногидрат, кислота соляная, вода для инъекций.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Воспаление легких, осложненные инфекции мочевых путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, септицемия / бактериемия, интраабдоминальные инфекции, простатит.

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или других хинолонов. Эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.

Тайгерон  для внутривенного введения следует применять немедленно (в течение 3-х часов) после перфорации резиновой пробки, для профилактики любого бактериального забрудненння. Защита от света при инфузии не нужен.

При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить максимально в течение 3-х суток без защиты от света.

С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции.

Для лечения взрослых с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин, как правило, рекомендуют следующие дозы:

* Следует рассматривать целесообразность увеличения дозы в случаях тяжелой инфекции (эта сноска касается лишь растворов для инфузий).

** В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от начального введения на пероральный прием с тем же дозировкой.

*** В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, у больных с ослабленной функцией почек доза должна быть уменьшена.

Дозировка для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин:

1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Раствор для внутривенного введения Тайгерон вводится медленно, внутривенно, путем инфузии. Продолжительность введения одного флакона Тайгерон (100 мл раствора для внутривенного введения с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин.

Согласно состояния пациента, через несколько дней возможен переход от внутривенного введения на пероральный прием с тем же дозировкой.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Тайгерон (раствор для внутривенного введения или таблетки) по крайней мере в течение 48 — 72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности: в некоторых случаях — зуд и покраснение кожи; редко — общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками, как крапивница, бронхоспазм и, возможно, тяжелое удушье; очень редко — отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки) очень редко — внезапное снижение кровяного давления и шок удлинение QT-интервала, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовых лучей; в единичных случаях — тяжелые высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.

Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать легкши реакции со стороны кожи. Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, понос; в некоторых случаях — отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения; редко — кровавые поносы, которые иногда могут быть признаками воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита; очень редко — снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что имеет, возможно, особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потливость, дрожание конечностей.

Относительно других хинолонов известно, что они, возможно, способны вызывать приступы порфирии у больных с наличием порфирии. Это может касаться также и Тайгерон.

Со стороны нервной системы: в единичных случаях — головная боль, головокружение / оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко — неприятные ощущения, например, парестезии в кистях, тремор, беспокойство, состояния страха, судорожные припадки и спутанность сознания; очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушения вкуса и обоняния, снижение тактильной чувствительности, а также психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения; расстройства процессов движения, также во время ходьбы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение артериального давления очень редко — коллапс, подобный шоку.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражение сухожилий, в том числе их воспаление, боль в суставах или мышцах; очень редко — разрыв сухожилий (например, разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией; в единичных случаях — поражение мышц (рабдомиолиз).

Со стороны печени: часто — повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) в некоторых случаях — повышение показателей билирубина и креатинина сыворотки крови очень редко — печеночные реакции, такие как воспаление печени.

Со стороны почек: ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Со стороны крови: в некоторых случаях — повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения) редко — снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), которая может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям; очень редко — значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым клиническим проявлениям (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, недомогание) в единичных случаях — снижение количества эритроцитов вследствие их разрушения (гемолитическая анемия). Уменьшенное число всех видов клеток крови (панцитопения).

Другие: часто — боль и покраснение в месте инфузии; воспаление вен (флебит) в некоторых случаях — общая слабость (астения); очень редко — лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит). Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая потребует дополнительного лечения.

Симптомы: спутанность и нарушение сознания, головокружение, судорожные припадки. При применении доз, выше терапевтических, наблюдалось удлинение QT-интервала.

Лечение: терапия симптоматическая.

В случаях передозировки проводится тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ДАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

Препарат применяют детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применяют левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек). После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48 — 78 часов. Продолжительность вливания 500 мг (100 мл раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза.

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учесть возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения также во время ходьбы).

Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина. Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина — на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

При одновременном применении с антагонистами витамина К, например — варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Фармакологические. Левофлоксацин (фтор-2, метил-10- (1-пиперазинил) -оксо-7Н-пиридол [1,2,3, где -] — 1,6-карбоксиловой кислота) — синтетический антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Обладает широким спектром антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, что относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae , С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma . Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы.

К препарату чувствительны такие микроорганизмы: грамположительные аэробы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилинчутливи, Staphylococcus haemolyticus метицилинчутливи, Staphylococcus saprophyticus , Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes ; грамотрицательные аэробы — Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae , в том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis , в том числе продуцирующие -лактамазы , Morganella morganii , Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus ; другие — Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae .

К препарату непостоянно чувствительны: грамположительные аэробы : Staphylococcus haemolyticusметициллин ; грамотрицательные аэробы : Burkholderia cepacia ; анаэробы : Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile .

К препарату резистентны: грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus метициллин.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активен в отношении спирохет.

Фармакокинетика. Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.

После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме), моче. В спинномозговую жидкость левофлоксацин попадает плохо.

Распределение. Примерно 30 — 40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект левофлоксацина при применении терапевтических доз практически отсутствует.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.

Вывод. После внутривенного введеннялевофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения 6 — 8:00), в основном через почки (85% введенной дозы).

раствор от желтого до зеленовато-желтого цвета, без побочных включений.

Тайгерон совместим с такими инфузионными растворами — 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Тайгерон для внутривенного введения нельзя смешивать с гепарином или растворами, которые имеют щелочную реакцию (например раствор натрия гидрокарбоната).

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 100 мл во флаконе; каждый флакон в полиэтиленовом пакете и в картонной коробке.

Обратите внимание!

Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.

Популярные специальности врачей

Популярные медицинские услуги

— хронические бронхиты в период обострения;
— острые синуситы;
— инфекции мягких тканей и кожи;
— пневмонии;
— осложненные/неосложненные инфекции мочевыводящего тракта (включая пиелонефриты);
— хронический бактериальный простатит.

Лекарственная форма выпуска: раствор для внутривенных инфузий: прозрачный, от зеленовато-желтого до желтого цвета, без посторонних включений (в картонной пачке 1 флакон по 100 мл).

СОСТАВ:
Состав 1 мл инфузионного раствора:
Активное вещество: левофлоксацин (в виде гемигидрата левофлоксацина) – 5 мг;
Вспомогательные компоненты: безводная глюкоза, динатрия эдетат, моногидрат лимонной кислоты, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Левофлоксацин имеет широкий спектр антибактериального действия. Оказывает быстрый эффект благодаря угнетению бактериального фермента гиразы, относящегося к топоизомеразам II типа. В результате такого угнетения становится невозможным переход бактериальной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) из состояния релаксации в сверхсвернутое состояние. Это, в свою очередь, предотвращает дальнейшее размножение (деление) бактериальных клеток.

Левофлоксацин активен по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, включая неферментирующие.

Существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и прочими фторхинолонами, при этом между левофлоксацином и антибактериальными средствами других классов развитие перекрестной резистентности не отмечается (связано с механизмом действия).

К действию Тайгерона проявляют чувствительность следующие микроорганизмы: грамотрицательные аэробы, включая Citrobacter freundii, Acinetobacter baumannii, Enterobacter cloacae, Enterobacter agglomerans, Eikenella corrodens, Escherichia coli, Haemophilus para-influenzae, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis β+/β-, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens (при госпитальных инфекциях, вызванных P. aeruginosa, может потребоваться проведение комбинированной терапии); грамположительные аэробы, включая Staphylococcus aureus methi-S, Enterococcus faecalis, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus pneumoniae peni-i/S/R, Streptococcus pyogenes; анаэробы, включая Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis; прочие: H. pylori, Ureaplasma, Legionella pneumophila, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia. Непостоянно чувствительны к действию левофлоксацина: грамположительные/грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia, Staphylococcus haemolyticus methi-R; анаэробы: Clostridium difficile, Bacteroides vulgaris, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus. К действию препарата резистентны грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R.

В отношении спирохет Тайгерон, как и другие фторхинолоны, не активен.

Фармакокинетика левофлоксацина после внутривенного и перорального введения существенно не различается. Левофлоксацин быстро и почти в полном объеме всасывается, максимальная плазменная концентрация достигается примерно за 1 час. Абсолютная биологическая доступность составляет почти 100%. В диапазоне доз 50–600 мг наблюдается линейная фармакокинетика. Некоторое замедление всасывания происходит из-за приема пищи. С белками плазмы крови связывается от 30 до 40% левофлоксацина. При применении 1 раз в день в дозе 500 мг кумулятивный эффект клинического значения не имеет. Незначительная кумуляция существует при применении Тайгерона 2 раза в день по 500 мг. Равновесная концентрация достигается за три дня. При применении в дозе от 500 мг максимальная концентрация левофлоксацина в тканях легких составляет примерно 11,3 мг/мл, время ее достижения – 4–6 часов. Концентрация в легких постоянно превышает плазменную. Максимальная концентрация левофлоксацина в секрете бронхиального эпителия и слизистой оболочке бронхов при терапии в дозе от 500 мг составляет 10,8 и 8,3 мг/мл соответственно. В спинномозговую жидкость вещество проникает плохо. После применения 1 или 2 раза в день 500 мг левофлоксацина, его максимальная концентрация в жидкостях организма составляет 4 и 6,7 мг/мл соответственно. Средняя концентрация левофлоксацина в моче после одноразовой дозы 150, 300 или 500 мг на протяжении 8 часов составляет 44, 91 мг/мл, для 12 ч этот показатель равен 200 мг/мл. Метаболизируется вещество незначительно. Его метаболиты – левофлоксацин N-оксид и дисметил-левофлоксацин. Они составляют менее 5% выделяемого с мочой количества препарата. Из плазмы выводится относительно медленно, Т1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне от 6 до 8 часов. Основной путь выведения – с мочой (более 85% дозы).

Раствор Тайгерон вводится внутривенно медленно, путем капельной инфузии. Длительность введения одного флакона (100 мл с содержанием 500 мг левофлоксацина) – не меньше 60 минут. После улучшения состояния через несколько дней пациент может быть переведен на пероральную форму препарата без коррекции дозы.

После перфорации резиновой пробки флакона раствор Тайгерона должен быть введен на протяжении трех часов (с целью профилактики бактериального загрязнения). Защита препарата от света в процессе инфузии не требуется.

В случае отсутствия нарушений почечной функции при КК (клиренсе креатинина) больше 50 мл/мин Тайгерон применяют по показаниям согласно следующим схемам (суточная доза/кратность применения в день/длительность курса):
— обострение хронического бронхита: 250–500 мг/1 раз/7–10 дней;
— острые синуситы: 500 мг/1 раз/10–14 дней;
— внегоспитальные пневмонии: 500–1000 мг/1–2 раза/7–14 дней;
— простатит: 500 мг/1 раз/28 дней;
— осложненные инфекции мочевыводящего тракта, включая пиелонефрит: 250 мг/1 раз/7–14 дней (при применении инфузионного раствора в тяжелых случаях доза может быть увеличена);
— неосложненные инфекции мочевыводящего тракта: 250 мг/1 раз/3 дня;
— септицемия/бактериемия: 500–1000 мг/1–2 раза/10–14 дней;
— инфекции мягких тканей и кожи: 500–1000 мг/1–2 раза/7–14 дней;
— интраабдоминальные инфекции: 500 мг/1 раз/7–14 дней (терапию следует проводить в сочетании с антибиотиками, воздействующими на анаэробные возбудители).

Иммунная система:
— реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический/анафилактоидный шок;
— ангионевротический отек;
— крапивница;
— удушье;
— бронхоспазм;
— отек кожи и слизистых оболочек;
— шок;
— внезапное понижение артериального давления;
— удлинение QT-интервала.

Лимфатическая система и кровь:
— гемолитическая анемия;
— эозинофилия;
— лейкопения;
— агранулоцитоз;
— нейтропения;
— панцитопения;
— тромбоцитопения, при которой может развиться повышенная склонность к кровотечениям/кровоизлияниям.

Нервная система:
— сонливость;
— расстройство сна;
— головокружение;
— головная боль;
— оцепенение;
— спутанность сознания;
— парестезии;
— тремор;
— дисгевзия;
— конвульсии;
— судороги;
— понижение тактильной чувствительности;
— периферическая сенсорная/сенсомоторная нейропатия;
— нарушение обоняния (включая аносмию);
— экстрапирамидные расстройства;
— дискинезия;
— синкопе;
— нарушение/потеря вкуса;
— доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Мочевыделительная система и почки:
— повышенные показатели креатинина в плазме крови;
— острая почечная недостаточность (в частности, связанная с интерстициальным нефритом);

Гепатобилиарная система:
— повышение показателей печеночных ферментов и билирубина;
— гепатит;
— желтуха;
— тяжелые поражения печени (в т. ч. острая печеночная недостаточность, иногда с летальным исходом; наблюдается главным образом на фоне тяжелых основных заболеваний).

Сердечно-сосудистая система:
— усиленное сердцебиение;
— тахикардия;
— желудочковая аритмия;
— желудочковая тахикардия и полиморфная желудочковая тахикардия типа torsades de pointes (главным образом при наличии факторов риска удлинения интервала QT, что может стать причиной остановки сердца, удлинения интервала QT на ЭКГ);
— гипотензия;
— аллергический васкулит;
— коллапс (подобный шоку).

Пищеварительная система:
— отсутствие аппетита;
— запор;
— рвота;
— тошнота;
— диарея;
— боли в животе;
— расстройства пищеварения;
— диспепсия;
— вздутие живота;
— геморрагическая диарея (может быть симптомом энтероколита, включая псевдомембранозный колит);
— панкреатит.

Дыхательная система:
— одышка;
— аллергический пневмонит;
— бронхоспазм.

Метаболизм и питание:
— гипогликемическая кома;
— гипергликемия;
— отсутствие аппетита;
— анорексия;
— гипогликемия (в особенности на фоне диабета; к признакам гипогликемии относится повышенный аппетит, повышенное потоотделение, нервозность, дрожание конечностей).

Инфекции/инвазии:
— грибковые инфекции, включая грибы рода Candida;
— пролиферация прочих резистентных микроорганизмов;
— развитие вторичной инфекции;
— нарушение нормальной микрофлоры кишечника.

Психика:
— ощущение страха;
— необычные сновидения;
— бессонница;
— ночные кошмары;
— нервозность;
— ажитация;
— беспокойство;
— психотические расстройства (в т. ч. галлюцинации, паранойя);
— депрессия;
— беспокойство;
— тревожность;
— психотические реакции с саморазрушающим поведением, включая суицидальную направленность действий или мышления.

Органы зрения и слуха:
— нечеткость;
— затуманивание либо временная потеря зрения;
— зрительные нарушения;
— нарушение/потеря слуха;
— вертиго;
— звон/шум в ушах.

Кожа и подкожные ткани:
— стоматит;
— экссудативная мультиформная эритема;
— сыпь;
— зуд;
— гипергидроз;
— крапивница;
— токсический эпидермальный некролиз;
— повышенная чувствительность к солнечному/ультрафиолетовому излучению;
— синдром Стивенса – Джонсона;
— фотосенсибилизация;
— лейкоцитокластический васкулит.

Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань:
— миалгия;
— артралгия;
— поражение сухожилий (включая их воспаление, в частности, ахиллова сухожилия);
— мышечная слабость (особое значение может иметь для больных myasthenia gravis);
— рабдомиолиз;
— разрыв связок, мышц и сухожилий;
— артрит;
— мышечные и суставные боли.

Местные реакции:
— боль/покраснение в месте инфузии;
— воспаление вен (флебит).

Общие расстройства:
— общая слабость;
— астения;
— повышение температуры тела;
— боли (в т. ч. в области спины, груди и конечностей);
— приступы порфирии (на фоне порфирии).

Во время лечения Тайгероном возможно появление нарушений, связанных с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиваться вторичная инфекция, требующая дополнительной терапии.

— отягощенный анамнез по побочным реакциям со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов;
— эпилепсия;
— беременность и период лактации;
— возраст до 18 лет;
— индивидуальная непереносимость компонентов Тайгерона, а также прочих хинолонов.

Тайгерон во время беременности/лактации не назначается.
При диагностировании беременности, об этом необходимо сообщить врачу.

Пациентам младше 18 лет Тайгерон не назначается.

Для метициллин-резистентного S. Aureus (MRSA) отмечается очень высокая вероятность корезистентности к Тайгерону. Препарат не рекомендован для терапии инфекций, известным/подозреваемым возбудителем которых является MRSA, кроме случаев, если чувствительность возбудителя к левофлоксацину подтверждена результатами лабораторных тестов.

Тайгерон может применяться при лечении острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита после проведенной соответствующим образом диагностики.

Резистентность к E. coli (наиболее частого возбудителя инфекций мочевыводящих путей) в разных странах варьирует. При назначении Тайгерона должна учитываться местная распространенность резистентности E. coli к этой группе антибактериальных препаратов.

Иногда во время применения препарата наблюдается появление тендинита. В большинстве случаев это относится к ахиллову сухожилию и может привести к разрыву сухожилия. Это нарушение может возникать на протяжении двух суток после начала терапии и быть двусторонним. Вероятность появления тендинита и разрыва сухожилия возрастает у больных от 60 лет, при применении Тайгерона в дозе от 1000 мг в день, а также на фоне терапии кортикостероидами. Суточная доза пациентам пожилого возраста должна корректироваться в зависимости от КК. При назначении Тайгерона этой группе за их состоянием должно быть установлено тщательное наблюдение. При появлении симптомов тендинита нужно отменить терапию и проконсультироваться с врачом.

При появлении диареи, в особенности в тяжелой степени, стойкой и/или с примесью крови, возникающей во время/после лечения Тайгероном (в т. ч. на протяжении нескольких недель после терапии), необходимо рассмотреть вероятность развития болезни, обусловленной Clostridium difficile. Псевдомембранозный колит относится к тяжелой форме этого заболевания. В случаях появления подозрения на псевдомембранозный колит немедленно отменяют Тайгерон и назначают соответствующее лечение. Применение лекарственных средств, подавляющих перистальтику кишечника, противопоказано.

На фоне терапии хинолонами возможно понижение судорожного порога и возникновение судорог. При отягощенном анамнезе по эпилепсии Тайгерон не назначается. В случае наличия склонности к судорогам, а также в процессе сочетанной терапии с препаратами, снижающими судорожный порог, Тайгерон должен применяться с особой осторожностью. При возникновении судорожного приступа левофлоксацин отменяют.

У пациентов с явными/скрытыми нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно наличие склонности к гемолитическим реакциям на фоне терапии хинолоновыми антибиотиками. При необходимости назначения Тайгерона этой группе больных за их состоянием должно быть установлено наблюдение (связано с возможным возникновением гемолиза).

Применение левофлоксацина может привести к появлению серьезных, потенциально летальных реакций повышенной чувствительности. Иногда эти нарушения возникают в начале лечения (после применения первой дозы). В таких случаях Тайгерон отменяют и назначают соответствующее лечение.

Есть данные о появлении тяжелых буллезных реакций, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Если в период терапии возникают какие-либо реакции со стороны кожи/слизистых оболочек, следует сразу прекратить применение левофлоксацина и обратиться к врачу, в случае необходимости назначается соответствующее лечение.

Сообщалось о случаях изменения со стороны уровня глюкозы в крови на фоне терапии хинолонами, среди которых отмечалось развитие гипер- и гипогликемии. Обычно это нарушение регистрировалось у больных сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральными сахароснижающими препаратами или инсулином. Есть сведения о случаях гипогликемической комы. Пациентам с сахарным диабетом рекомендован тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

С целью предотвращения развития фотосенсибилизации во время лечения и на протяжении 48 часов после его окончания рекомендуется избегать облучения искусственными источниками УФ-лучей или воздействия сильного солнечного излучения.

При проведении сочетанной терапии с антагонистом витамина К (в частности, варфарином) может повышаться уровень показателей свертывания крови либо возрастать частота геморрагических осложнений. В таких случаях требуется контроль показателей свертывания крови.

Если у пациента во время применения Тайгерона возникают психотические реакции, терапию отменяют. При отягощенном анамнезе по психотическим расстройствам или психическим заболеваниям препарат должен назначаться с осторожностью.

В особом внимании нуждаются пациенты, имеющие следующие факторы риска удлинения интервала QT:
— врожденный/приобретенный синдром удлинения интервала QT;
— болезни сердца (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, брадикардия);
— нарушение баланса электролитов (гипомагниемия, гипокалиемия);
— комбинированная терапия с препаратами, которые могут удлинять интервал QT.

У пациентов пожилого возраста отмечается большая чувствительность к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT, что требует осторожности при применении Тайгерона в сочетании с этими препаратами.

При появлении симптомов сенсомоторной периферической/сенсорной нейропатии, с целью своевременного предотвращения необратимого состояния, терапию Тайгероном следует отменить.

На фоне применения левофлоксацина (главным образом при тяжелых основных заболеваниях, например, сепсисе) возможно развитие некроза печени, иногда – до печеночной недостаточности с летальным исходом. При появлении таких симптомов, как темная моча, желтуха, анорексия, боли/зуд в области живота, терапию Тайгероном рекомендуется прервать

Фторхинолоны, в т. ч. левофлоксацин, могут приводить к нервно-мышечной блокаде и обострению мышечной слабости у больных с myasthenia gravis. В пострегистрационный период у пациентов с указанным заболеванием на фоне применения Тайгерона отмечались серьезные побочные реакции, включая состояния, при которых требовались мероприятия по поддержке дыхания, и летальные случаи. При отягощенном анамнезе по myasthenia gravis левофлоксацин применять не рекомендовано.

В случаях развития нарушений зрения/любых побочных эффектов со стороны зрения нужно незамедлительно проконсультироваться у офтальмолога.

Во время терапии Тайгероном при определении опиатов в моче возможен ложноположительный результат, что может потребовать подтверждения при помощи более специфических методов.

Левофлоксацин может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (за счет подавления роста Mycobacterium tuberculosis).

Основные симптомы: эрозия слизистых оболочек, головокружение, спутанность сознания, судорожные припадки, нарушение сознания, галлюцинации, тошнота, тремор, удлинение QT-интервала.

Терапия: симптоматическая, специфического антидота нет. Учитывая вероятность удлинения интервала QT, необходимо проводить мониторинг показателей электрокардиограммы (ЭКГ). При очевидной передозировке назначается промывание желудка. С целью защиты слизистой оболочки желудка возможно использование антацидных средств. Для удаления из организма левофлоксацина гемодиализ, включая хронический амбулаторный перитонеальный диализ и перитонеальный диализ, неэффективен.

Возможные взаимодействия:
— соли цинка и железа, антациды, содержащие алюминий или магний, диданозин (это относится к лекарственным формам диданозина с алюминием или магнийсодержащим буферным средствам), мультивитаминные препараты с содержанием цинка: всасывание левофлоксацина значительно уменьшается (рекомендованный интервал между их применением – 2 часа);
— сукральфат: биодоступность левофлоксацина значительно снижается (рекомендованный интервал между их применением – 2 часа);
— теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства: нужно учитывать вероятность существенного снижения судорожного порога;
— циклоспорин: его Т1/2 увеличивается;
— пробенецид, циметидин: выведение левофлоксацина снижается; при необходимости сочетанной терапии нужно соблюдать осторожность, в особенности при почечной недостаточности;
— лекарственные средства, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства класса II А и III, трициклические антидепрессанты, макролиты и антипсихотические лекарственные средства): терапия требует осторожности;
— антагонисты витамина К: необходимо контролировать показатели коагуляции.

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25°C. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

100 мл раствора для инфузий содержат:
Левофлоксацин – 500 мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Левофлоксацин – 500 или 750 мг;
Вспомогательные вещества.

Действующее вещество препарата – левофлоксацин – антибиотик широкого спектра действия. Левофлоксацин относится к 3 поколению антибиотиков группы фторхинолонов. Молекула фтора в молекуле левофлоксацина способствует повышению его противомикробной активности (в сравнении с нефторированными хинолонами). Бактерицидный эффект препарата осуществляется за счет его способности влиять на синтез ДНК. Так, левофлоксацин блокирует ферментные топоизомеразы, в частности ДНК-гидразу (топоизомеразу II бактерий) и топоизомеразу IV. Топоизомеразы в микробной клетке выступают катализаторами в процессе спирализации-деспирализации ДНК, который необходим для нормальной репликации ДНК. За счет ингибирования функции этих внутриклеточных ферментов происходят необратимые изменения в клетках микроорганизма, которые приводят к её гибели.
Препарат эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами. Так, к действию левофлоксацина чувствительны штаммы таких микроорганизмов:
Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis, Streptococcus group C, Streptococcus group G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni — i/S/R, Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
К действию препарата также чувствительны штаммы Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, Helicobacter pylori.
Препарат не обладает бактерицидным действием в отношении спирохет и Staphylococcus aureus methi –R.

Фармакокинетика препарата принципиально не изменяется в зависимости от способа введения. При пероральном применении препарат хорошо абсорбируется в кишечнике и обладает высокой биодоступностью. Прием пищи несколько тормозит всасывание левофлоксацина, однако не приводит к существенным снижениям плазменных концентраций препарата. Максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1 час после перорального применения. При применении препарата в дозе 1000мг в сутки и более отмечается некоторая кумуляция левофлоксацина в организме, достижение равновесных плазменных концентраций препарата достигается в течение 3 суток. Менее 40% препарата связываются с белками плазмы. Препарат проникает в большинство тканей и биологических жидкостей в организме, создает терапевтически значимые концентрации в тканях верхних и нижних дыхательных путей, мышцах, синовиальной жидкости и моче. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Некоторое количество левофлоксацина (менее 5%) метаболизируется путем дисметилирования и образования N-оксида левофлоксацина. Период полувыведения препарата составляет около 6-8 часов, выводится преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде фармакологически неактивных метаболитов.

Препарат применяют при инфекционных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию левофлоксацина, в том числе:
Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей: острые синуситы, острые и рецидивирующие хронические бронхиты, пневмонии.
Инфекционные заболевания мочеполовой системы: острые и хронические неосложненные пиелонефриты, хронический простатит бактериальной этиологии, неосложненные циститы, уретриты.
Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, септицемия, бактериемия, интраабдоминальные инфекции.

При применении препарата дозы левофлоксацина для парентерального и перорального применения не отличаются.
Таблетки, покрытые оболочкой, Тайгерон принимают 1 или 2 раза в сутки в зависимости от суточной дозы препарата. При двукратном использовании препарата рекомендуется принимать таблетки через равные промежутки времени. Дозы препарата и длительность курса лечения зависит от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента. Курс лечения в среднем составляет 14 дней, при этом необходимо продолжать применение препарата после исчезновения симптомов заболевания и отрицательных микробиологических тестов в течение не менее чем 48-72 часов. Таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Раствор для инфузий вводят внутривенно капельно, длительность инфузии должна составлять не менее 60 минут на каждые 100 мл раствора. Инфузионное введение препарата Тайгерон показано при острых состояниях, после улучшения общего состояния пациента показано продолжение терапии препаратом в форме таблеток Тайгерон.
Пациентам с клиренсом креатинина более 50 мл/мин (пациентам с нормальной функцией почек) обычно назначают:
При острых синуситах бактериальной этиологии обычно назначают по 500мг препарата 1 раз. Курс лечения от 10 дней до 2 недель.
При обострении хронического бронхита обычно назначают по 250-500 мг препарата 1 раз в сутки в течение 1-2 недель.
При пневмонии обычно назначают по 500-1000 мг препарата 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Курс лечения 1-2 недели.

При неосложненных инфекционных заболеваниях органов мочевыводящей системы обычно назначают по 250мг препарата 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При осложненных инфекционных заболеваниях органов мочевыводящей системы, в том числе при пиелонефрите, обычно назначают по 250 мг 1 раз в сутки в течение 1-2 недель.
При простатите бактериальной этиологии обычно назначают по 500 мг препарата 1 раз в сутки в течение 4 недель. В зависимости от состояния пациента через несколько дней парентеральной терапии препаратом Тайгерон возможен переход на пероральный прием препарата.
При инфекциях кожи и мягких тканей, септицемии и бактериемии обычно назначают по 500-1000 мг препарата 1-2 раза в сутки в течение 1-2 недель.
При интраабдоминальных инфекциях обычно назначают по 500мг препарата 1 раз в сутки в течение 1-2 недель.

Пациентам с нарушением функции почек и изменением уровня клиренса креатинина показана коррекция дозы препарата Тайгерон:
Пациентам с клиренсом креатинина от 20 до 50 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции назначают в начальной дозе 250-500 мг препарата, далее дозу снижают до 125-250 мг препарата 1-2 раза в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 19 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции назначают в начальной дозе 250-500 мг препарата, далее дозу назначают по 125 мг препарата 1 раз в 12-48 часов.
При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, а также пациентам, которые находятся на гемодиализе и на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе в зависимости от тяжести инфекции обычно назначают в начальной дозе 250-500 мг препарата, далее назначают по 125 мг через каждые 24-48 часов.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек и пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

При приеме препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, нарушение стула, боли в эпигастральной области, нарушение пищеварения. Крайне редко возможно развитие псевдомембранозного колита, некоторые пациенты отмечают наличие крови в кале. Снижение уровня сахара в крови (гипогликемия), которая может сопровождаться повышением аппетита, потоотделением, повышенной раздражительностью и тремором. Также возможно повышение активности печеночных ферментов, уровня билирубина и креатинина в крови. Крайне редко у пациентов, принимающих препарат Тайгерон, может развиваться гепатит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, нарушение режима сна и бодрствования. Иногда у пациентов отмечались парестезии, тремор, состояние тревоги и беспричинного беспокойства. Крайне редко возможно развитие судорог и нарушение функции органов чувств, в том числе нарушение зрения и слуха, изменение вкусовых ощущений, ухудшение обоняния, уменьшение степени тактильной чувствительности. В единичных случаях отмечалось нарушение координации движений и психотические реакции, в том числе галлюцинации, депрессия и психотические реакции, которые сопровождаются суицидальными идеями.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, аритмия, понижение артериального давления, эозинофилия, лейкопения. У некоторых пациентов при применении препарата Тайгерон отмечались нейтропения, тромбоцитопения и агранулоцитоз. В единичных случаях у пациентов развивался коллапс, гемолитическая анемия и панцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах и суставах, снижение эластичности и прочности сухожилий, которое может привести к их разрывам. Кроме того, у пациентов отмечается мышечная слабость и рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Кроме того, возможно развитие анафилактоидных реакций в виде бронхоспазма, отека Квинке, снижения артериального давления вплоть до анафилактического шока. Также у пациентов отмечается фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Другие побочные эффекты: слабость, снижение температуры тела, развитие суперинфекции.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата или антибиотикам группы хинолонов.
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Период беременности, лактации и детский возраст до 3 лет.
Препарат с осторожностью назначают пациентам с нарушениями мозгового кровообращения и поражениями головного мозга, в том числе в анамнезе.
Препарат не рекомендуется применять для лечения пациентов, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами.

Препарат противопоказан к применению в период беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При одновременном применении препаратов с магний и алюминий содержащими антацидами, а также препаратами железа отмечается снижение кишечной абсорбции с левофлоксацином. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется соблюдать интервал не менее 2 часов между приемами этих препаратов.
Сукральфат при одновременном применении способен снижать биодоступность левофлоксацина. Рекомендуется соблюдать интервал не менее 2 часов между приемами этих препаратов.
При одновременном применении левофлоксацина с нестероидными противовоспалительными препаратами, теофиллином и другими лекарственными препаратами, снижающими судорожный порог, наблюдается взаимное усиление побочных эффектов.
При одновременном применении препарата Тайгерон с фенбуфеном отмечается повышении концентраций левофлоксацина.

Пробеницид и циметидин изменяют скорость выведения левофлоксацина. При одновременном применении левофлоксацин увеличивает на 33% период полувыведения циклоспорина.
При необходимости одновременного применения левофлоксацина и антагонистов витамина К рекомендуется контролировать показатели коагулограммы, так как левофлоксацин повышает риск развития кровотечения.
Левофлоксацин не совместим с этанолом, поэтому в период терапии левофлоксацином необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

При применении завышенных доз препарата Тайгерон у пациентов отмечается спутанность сознания, головокружение, судороги, тошнота, рвота, нарушение координации движений.
Специфического антидота нет. Показано промывание желудка, прием антацидных средств. При передозировке препарата показан контроль за состоянием пациента (в том числе проведение ЭКГ) до полного исчезновения симптомов передозировки.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 500 или 750мг препарата по 5 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Раствор для инфузий по 100мл во флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности раствора для инфузий – 2 года.
Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, – 3 года.

Левофлоксацин, Элефлокс, Глево, Лефокцин.
Смотрите также список аналогов препарата Тайгерон.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.