Тафазол — противомикробные, анестезирующие и сосудосуживающие глазные капли для местного применения в офтальмологии.
Комбинированный препарат для местного применения в офтальмологии.
Цинка феносульфонат оказывает вяжущее, антисептическое действие, развивающееся в зависимости от глубины проникновения альбуминатов, образующихся в результате коагуляции ионами цинка белков микроорганизмов. Активен в отношении стафилококков, стрептококков, возбудителя демодекоза.
Натрия сульфацетамид обладает широким спектром противомикробного и бактериостатического действия, механизм которого обусловлен антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением дигидроптероат синтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов, пиримидинов и ДНК. Сульфацетамид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. патогенных кокков, Escherichia coli), Clamydia spp., Actinomyces spp.
Нафазолина гидрохлорид — альфа-адреномиметик, при местном применении оказывает сосудосуживающее действие.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Тафазол являются:
— обострение сезонного и круглогодичного аллергического конъюнктивита;
— неосложненные формы конъюнктивита.
Способ применения:
Только для местного применения.
Закапывают по 1 капле Тафазол в конъюнктивальный мешок больного глаза 1-3 раза в день в зависимости от тяжести заболевания.
Курс лечения составляет 7 дней, при необходимости возможна его корректировка в соответствии с предписанием врача.
Побочные действия:
В рекомендованных дозах препарат Тафазол хорошо переносится.
В отдельных случаях возможны местные аллергические реакции, раздражение или чувство жжения.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению капель Тафазол являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст до 6 лет.
Беременность:
Тафазол применяется только в случае необходимости под строгим медицинским контролем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Тафазол не совместим с препаратами, содержащими соли серебра.
Передозировка:
Признаки передозировки препаратом Тафазол проявляются в исключительных случаях (напр., прием внутрь и т.п.). При необходимости проводят симптоматическое лечение.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºC, в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Тафазол глазные капли выпускаются по 10 мл в пластиковом флаконе с пробкой-капельницей и завинчивающимся защитным колпачком, снабженным предохранительным кольцом.
Флакон в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Состав:
1 мл препарата Тафазол содержит активные вещества: сульфацетамид натрия 30 мг, цинка феносульфонат 5 мг, нафазолина гидрохлорид 0,05 мг, лидокаина гидрохлорид 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, тиомеросал, пропилпарагидроксибензоат, аммония хлорид, вода очищенная.
Дополнительно:
При применении препарата Тафазол не рекомендуется ношение мягких контактных линз.
Перед инстилляцией глазных капель следует снять жесткие контактные линзы, установить их снова можно не менее чем через 15-20 мин после применения препарата.
Следует избегать прикосновения кончика капельницы к каким-либо поверхностям, чтобы избежать микробного загрязнения содержимого флакона.
Сразу после инстилляции возможна нечеткость зрительного восприятия, что может повлечь затруднения в управлении автомобилем или при работе с механизмами. Рекомендуется приступать к работе спустя 15 минут после инстилляции.
Рецептурный препарат
| Вид товара: | Лекарственные средства |
| Действующие вещества: | * |
| Производитель: | -РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л |
| Страна происхождения: | Румыния |
| Форма выпуска и упаковка: | По 10 мл в пластиковый флакон с пробкой-капельницей. По 1 флакону в картонной коробке. |
| Беречь от детей: | Да |
| Хранить в защищенном от света месте: | Да |
| Все аналогичные товары |
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
-
Инструкция по применению
-
Способ применения
-
Сертификаты
Инструкция по применению
Лекарственная форма
Капли глазные
Состав
1 мл препарата содержит
активные вещества:
- натрия сульфацетамид 30 мг
цинка феносульфонат 5 мг
нафазолина гидрохлорид 0
- 05 мг
лидокаина гидрохлорид 7
- 5 мг
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат
- пропилпарагидроксибензоат
- тиомерсал
- аммония хлорид
- вода очищенная
Фармакокинетика
Легко всасывается и распределяется при закапывании в глаза в бактериостатических концентрациях. Всасывается в системный кровоток через воспаленную коньюнктиву.
Побочные действия
— местные аллергические реакции:
- раздражение или чувство жжения
— гиперемия и отек конъюнктивы
— слезотечение
- ощущение инородного тела в глазу
— сухость вокруг глаз
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При применении препарата не рекомендуется ношение мягких контактных линз.
Перед инстилляцией глазных капель следует снять жесткие контактные линзы, установить их снова можно не менее чем через 15-20 мин после применения препарата.
С особой осторожностью применять у больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, синусовой брадикардией.
Следует избегать прикосновения кончика капельницы к каким-либо поверхностям, чтобы избежать микробного загрязнения содержимого флакона.
Беременность и период лактации
Применяется только в случае необходимости под строгим медицинским контролем.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата возможно развитие побочных реакций, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Рекомендуется приступать к работе спустя 15 минут после инстилляции.
Показания
— обострение сезонного и круглогодичного аллергического конъюнктивита
— неосложненные формы конъюнктивита
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Тафазол не совместим с препаратами, содержащими соли серебра.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Способ применения
Дозировка
Закапывают в конъюнктивальный мешок больного глаза по 1 капле 1-3 раза в день в зависимости от тяжести заболевания.
Курс лечения составляет 7 дней, при необходимости возможна корректировка курса лечения в соответствии с предписанием врача.
Передозировка
Признаки передозировки проявляются в исключительных случаях (напр., прием внутрь и т.п.). При необходимости проводят симптоматическое лечение.
Сертификаты
Популярные товары
Список лекарств по алфавиту
Вы смотрели
Комбинированный препарат для местного применения в офтальмологии.
цинка феносульфонат оказывает вяжущее, антисептическое действие, развивающееся в зависимости от глубины проникновения альбуминатов, образующихся в результате коагуляции ионами цинка белков микроорганизмов. Активен в отношении стафилококков, стрептококков, возбудителя демодекоза.
Натрия сульфацетамид обладает широким спектром противомикробного и бактериостатического действия, механизм которого обусловлен антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением дигидроптероат синтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов, пиримидинов и ДНК. Сульфацетамид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. патогенных кокков, Escherichia coli), Clamydia spp., Actinomyces spp.
Нафазолина гидрохлорид — альфа-адреномиметик, при местном применении оказывает сосудосуживающее действие.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Тафлотан® (Taflotan) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Тафлотан®
💊 Состав препарата Тафлотан®
✅ Применение препарата Тафлотан®
📅 Условия хранения Тафлотан®
⏳ Срок годности Тафлотан®
Описание лекарственного препарата
Тафлотан®
(Taflotan)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2017
года, дата обновления: 2017.06.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
САНТЭН ООО
(Россия)
Код ATX:
S01EE05
(Тафлупрост)
Лекарственная форма
| Тафлотан® |
Капли глазные 0.0015%: тюбик-капельницы 0.3 мл 30 или 90 шт. рег. №: ЛП-002287 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тафлотан®
Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.
Вспомогательные вещества: глицерол — 22.5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 2 мг, динатрия эдетат — 0.5 мг, полисорбат 80 — 0.75 мг, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для коррекции pH), вода д/и — до 1 мл.
0.3 мл — тюбики-капельницы (10), спаянные в виде пластмассовой ленты — пакеты из ламинированной алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат, фторированный аналог простагландина F2α.
Механизм действия
Кислота тафлупроста, являясь его биологически активным метаболитом, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к FP-рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Фармакодинамические исследования на обезьянах показали, что тафлупрост снижает внутриглазное давление (ВГД), усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги.
Фармакодинамический эффект
Эксперименты на обезьянах с нормальным и повышенным ВГД продемонстрировали, что тафлупрост является эффективным лекарственным препаратом для снижения ВГД. В исследовании по изучению ВГД-понижающего эффекта метаболитов тафлупроста, было выявлено, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД.
Исследования на кроликах, пролеченных в течение 4 недель офтальмологическим раствором тафлупроста 0.0015% 1 раз/сут, показали, что кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15%) усилился по сравнению с исходным уровнем, при измерении на 14 и 28 день с использованием лазерной спекл-флоуграфии.
Клинический эффект
Снижение ВГД начинается в течение 2-4 ч после первой инстилляции препарата, максимальный эффект достигается примерно через 12 ч. Продолжительность эффекта сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 ч. Ведущие исследования по применению тафлупроста, содержащего консервант бензалкония хлорид, показали, что тафлупрост эффективен в качестве монотерапии, а также обладает аддитивным эффектом при применении его в качестве дополнительной терапии к тимололу. В 6-месячном исследовании показан существенный ВГД-понижающий эффект тафлупроста в различных временных точках в течение дня: от 6 до 8 мм рт. ст., по сравнению с латанопростом, снижающим ВГД на 7-9 мм рт. ст.
В другом 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост снижал ВГД на 5-7 мм рт. ст., а тимолол на 4-6 мм рт. ст. ВГД-понижающий эффект тафлупроста сохранялся также и при увеличении продолжительности этих исследований до 12 месяцев. В 6-недельном исследовании ВГД-понижающий эффект тафлупроста сравнили с эффектом его индифферентного наполнителя при применении в совокупности с тимололом. По сравнению с исходными показателями (измерение проводилось после 4-недельного курса лечения с тимололом) дополнительный ВГД-понижающий эффект составлял 5-6 мм рт. ст. в тимолол-тафлупрост группе и 3-4 мм рт. ст. — в группе тимолол-индифферентный наполнитель.
В небольшом перекрестном исследовании с 4-недельным периодом лечения был продемонстрирован сходный ВГД-понижающий эффект лекарственных форм с консервантом и без консерванта — более 5 мм рт. ст.
Кроме того, в 3-месячном исследовании в США при сравнении состава тафлупроста без консерванта с тимололом, также без консерванта, было установлено, что тафлупрост снижал ВГД на 6.2-7.4 мм рт.ст. в разных временных точках, тогда как значения для тимолола варьировали между 5.3 и 7.5 мм рт.ст.
Фармакокинетика
Всасывание
После инстилляции глазных капель тафлупрост 0.0015% в тюбике-капельнице, без консерванта, 1 раз/сут по 1 капле в оба глаза в течение 8 дней концентрации тафлупроста в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день. Cmax в плазме достигалась через 10 мин после инстилляции и снижалась до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за 1 ч после введения препарата. Средние величины Cmax (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUC0-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 день, что свидетельствует о том, что уже в течение первой недели лечения была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.
В исследовании на кроликах абсорбция тафлупроста в водянистую влагу после однократной инстилляции офтальмологического раствора тафлупроста 0.0015% с консервантом и без консерванта была сопоставима.
Распределение
Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% при концентрации кислоты тафлупроста 500 нг/мл.
В исследовании на обезьянах не было отмечено специфического распределения меченного радиоактивностью тафлупроста в радужке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меламиновому пигменту.
Ауторадиографическое исследование на крысах показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, а затем в веках, склере и радужной оболочке. Системно радиоактивность распространялась на слезный аппарат, небо, пищевод, ЖКТ, почки, печень, желчный и мочевой пузырь.
Метаболизм
Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, протестированный in vitro, — гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут подвергаться глюкуронизации или гидроксилированию. Ферментная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными ферментами, было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.
Выведение
В исследовании на крысах после однократной инстилляции 3H-тафлупроста (0.005% офтальмологического раствора, 5 мкл/глаз) в оба глаза в течение 21 дня около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, с калом — около 44-58%.
Показания препарата
Тафлотан®
Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией в качестве монотерапии у пациентов:
- которым показаны глазные капли, не содержащие консервант;
- с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии;
- не переносящих препараты первой линии или имеющих противопоказания к этим препаратам.
В качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам.
Тафлупрост предназначен для пациентов старше 18 лет.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза — 1 капля препарата Тафлотан® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1 раз/сут, вечером.
Препарат в указанной дозе следует закапывать строго 1 раз/сут, т.к. более частое применение может уменьшить эффект снижения ВГД.
Только для однократного применения. Содержимого одного тюбика-капельницы достаточно для закапывания в оба глаза. Оставшийся препарат следует утилизировать немедленно после использования.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Безопасность и эффективность тафлупроста у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена, данных о применении не имеется.
Эффективность и безопасность тафлупроста у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек не изучены, поэтому при необходимости применения препарата у данной категории пациентов требуется осторожность.
Способ применения
Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следует удалять избыток раствора с кожи.
Как и при применении других глазных капель, рекомендуется носослезная окклюзия — мягкое закрытие век после инстилляции препарата. Это может снизить системную абсорбцию лекарственных препаратов, вводимых путем инстилляции в конъюнктивальный мешок.
При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия интервалы между их применением должны составлять не менее 5 мин.
Побочное действие
В клинических исследованиях свыше 1400 пациентов были пролечены тафлупростом с консервантом — или в качестве монотерапии, или в качестве дополнительного препарата к лечению тимололом 0.5%. Наиболее часто выявляемым побочным эффектом, связанным с лечением, была конъюнктивальная инъекция. Она отмечалась примерно у 13% пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях тафлупроста в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия была умеренной и привела к прекращению лечения в среднем у 0.4% пациентов. В 3-месячном исследовании III фазы в США при сравнении состава тафлупроста 0.0015% без консерванта с тимололом, также без консерванта, конъюнктивальная инъекция отмечалась у 4.1% (13/320) пациентов, получавших тафлупрост.
Следующие побочные эффекты, связанные с лечением, были зарегистрированы в ходе клинических исследований тафлупроста в Европе и США после их максимального расширения до 24 месяцев.
В пределах каждой группы эффектов, объединенных по частоте проявления, побочные эффекты представлены в зависимости от степени их серьезности в порядке убывания.
Со стороны нервной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) — головная боль.
Со стороны органа зрения: часто (от ≥1/100 до <1/10) — зуд глаз, раздражение глаз, боль в глазах, конъюнктивальная инъекция, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), синдром сухого глаза, ощущение инородного тела в глазах, изменение цвета ресниц, эритема век, поверхностный точечный кератит, светобоязнь, повышенное слезоотделение, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, повышенная пигментация радужной оболочки; нечасто (от ≥1/1000 до <1/100) — пигментация век, отек век, астенопия, отек конъюнктивы, появление отделяемого из глаз, блефарит, воспалительная реакция во влаге передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит и атипичное ощущение в глазу; частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных) — ирит/увеит, углубление складки века.
Сообщалось об очень редких случаях кальцификатов в ткани роговицы в связи с применением фосфатсодержащих глазных капель у некоторых пациентов со значительным поражением роговицы.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных) — обострение бронхиальной астмы, одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100) — гипертрихоз век.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении тафлупроста у беременных женщин недостаточно. Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод/новорожденного ребенка. В связи с этим Тафлотан® не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда нет других вариантов лечения.
Женщинам детородного возраста не следует назначать Тафлотан®, если они не применяют адекватные средства контрацепции.
Неизвестно, выделяются ли тафлупрост или его метаболиты с грудным молоком у человека. Тафлотан® не следует применять в период грудного вскармливания.
В исследовании на крысах было установлено, что после местного применения тафлупрост выделяется с грудным молоком.
Фертильность женских и мужских особей крыс, способность к спариванию и рождаемость оставались неизменными при введении тафлупроста до 100 мкг/кг/сут в/в.
Применение при нарушениях функции печени
Эффективность и безопасность тафлупроста у пациентов с нарушениями функций печени не изучены, поэтому при необходимости применения препарата у данной категории пациентов требуется осторожность.
Применение при нарушениях функции почек
Эффективность и безопасность тафлупроста у пациентов с нарушениями функций почек не изучены, поэтому при необходимости применения препарата у данной категории пациентов требуется осторожность.
Применение у детей
Тафлупрост предназначен для пациентов старше 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Особые указания
До начала лечения пациентов следует предупредить о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и усиления пигментации радужной оболочки глаза. Некоторые из указанных изменений могут быть перманентными, что может привести к различиям во внешнем виде глаз, если лечению подвергался только один глаз.
Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно, и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии.
Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой.
Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или имплантацией хрусталика в переднюю камеру глаза, а также пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного макулярного отека или ирита/увеита.
Нет опыта применения препарата у пациентов с тяжелой астмой. В связи с этим пациентов данной группы следует лечить с осторожностью.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Тафлупрост не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после инстилляции препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения. В этом случае пациент должен подождать пока зрение полностью восстановится и только после этого управлять автомобилем или работать с механическим оборудованием.
Передозировка
Сообщений о случаях передозировки не было. После инстилляции препарата в глаз передозировка маловероятна.
Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Не ожидается никакого перекрестного взаимодействия с другими препаратами, поскольку концентрация тафлупроста в системном кровотоке после инстилляции препарата в глаза чрезвычайно низкая, поэтому специальных исследований по изучению специфического взаимодействия тафлупроста с другими лекарственными средствами не проводилось.
В клинических исследованиях тафлупрост применялся одновременно с тимололом, при этом не отмечалось никаких симптомов перекрестного взаимодействия.
Условия хранения препарата Тафлотан®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°C; срок годности — 3 года.
После вскрытия пакета с тюбиками-капельницами хранить при температуре не выше 25°C. Хранить тюбики-капельницы в пакете; срок годности — 4 недели.
После однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить вместе с имеющимся остатком.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
САНТЭН ООО
(Россия)
|
|
105064 Москва |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ТАФАЗОЛ
TAFAZOL
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Тафазол, Tafazol
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
—
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Глазные капли
Описание: прозрачный, бесцветный раствор.
СОСТАВ
1 мл препарата содержит
Активные вещества: сульфацетамид натрия 30 мг
цинка феносульфонат 5 мг
нафазолина гидрохлорид 0,05 мг
лидокаина гидрохлорид 7,5 мг.
Вспомогательные вещества:
метилпарагидроксибензоат, тиомеросал, пропилпарагидроксибензоат, аммония хлорид, вода очищенная.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ S01AB99
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противомикробные, анестезирующие и сосудосуживающие препараты для местного применения в офтальмологии.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Комбинированный препарат для местного применения в офтальмологии.
цинка феносульфонат оказывает вяжущее, антисептическое действие, развивающееся в зависимости от глубины проникновения альбуминатов, образующихся в результате коагуляции ионами цинка белков микроорганизмов. Активен в отношении стафилококков, стрептококков, возбудителя демодекоза.
Натрия сульфацетамид обладает широким спектром противомикробного и бактериостатического действия, механизм которого обусловлен антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением дигидроптероат синтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов, пиримидинов и ДНК. Сульфацетамид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. патогенных кокков, Escherichia coli), Clamydia spp., Actinomyces spp.
Нафазолина гидрохлорид — альфа-адреномиметик, при местном применении оказывает сосудосуживающее действие.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
— обострение сезонного и круглогодичного аллергического конъюнктивита;
— неосложненные формы конъюнктивита.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— детский возраст до 6 лет.
ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
При применении препарата не рекомендуется ношение мягких контактных линз.
Перед инстилляцией глазных капель следует снять жесткие контактные линзы, установить их снова можно не менее чем через 15-20 мин после применения препарата.
Следует избегать прикосновения кончика капельницы к каким-либо поверхностям, чтобы избежать микробного загрязнения содержимого флакона.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Применяется только в случае необходимости под строгим медицинским контролем.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
В рекомендованных дозах препарат хорошо переносится. В отдельных случаях возможны местные аллергические реакции, раздражение или чувство жжения.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Только для местного применения.
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок больного глаза 1-3 раза в день в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения составляет 7 дней, при необходимости возможна его корректировка в соответствии с предписанием врача.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Признаки передозировки проявляются в исключительных случаях (напр., прием внутрь и т.п.). При необходимости проводят симптоматическое лечение.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Тафазол не совместим с препаратами, содержащими соли серебра.
СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Сразу после инстилляции возможна нечеткость зрительного восприятия, что может повлечь затруднения в управлении автомобилем или при работе с механизмами. Рекомендуется приступать к работе спустя 15 минут после инстилляции.
ФОРМА ВЫПУСКА
Тафазол глазные капли выпускаются по 10 мл в пластиковом флаконе с пробкой-капельницей и завинчивающимся защитным колпачком, снабженным предохранительным кольцом.
Флакон в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºC,
в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года от даты производства.
После вскрытия содержимое флакона использовать в течение 4 недель.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Групповая принадлежность фармацевтического продукта – III отпускается без рецепта.
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Тафлотан® (капли глазные, 0.0015%)
Дата последней актуализации: 19.11.2015
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Аналоги (синонимы) препарата Тафлотан®
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Сантэн АО
Условия хранения
При температуре 2–8 °C.
После вскрытия ххранить при температуре не выше 25 °C
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2014 и www.rxlist.com, 2015.
Фармакологическая группа
Характеристика
Фторированный аналог простагландина F2α.
RxList.com
Бесцветная или желтоватая вязкая жидкость, практически не растворимая в воде. Молекулярная масса — 452,53.
Фармакология
Фармакодинамика
Тафлупрост — фторированный аналог простагландина F2α. Кислота тафлупроста, являясь биологически активным метаболитом тафлупроста, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP рецепторов человека. Сродство кислоты тафлупроста к FP рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Фармакодинамические исследования на обезьянах показали, что тафлупрост снижает ВГД, усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги. В исследованиях по изучению ВГД-понижающего эффекта метаболитов тафлупроста было выявлено, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД.
Исследования на кроликах, пролеченных в течение 4 нед 0,0015% офтальмологическим раствором тафлупроста 1 раз в день, доказали, что кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15%) усилился по сравнению с исходным уровнем при измерении с использованием лазерной спекл-флоуграфии на 14-й и 28-й день.
Клиническая эффективность
Снижение BГД начинается в течение 2–4 ч после первой инстилляции тафлупроста, максимальный эффект достигается примерно через 12 ч. Продолжительность эффекта сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 ч. Базовые исследования по применению тафлупроста, содержащего консервант бензалкония хлорид, показали, что тафлупрост эффективен как в качестве монотерапевтического средства, так и в качестве дополнительной терапии к тимололу, демонстрируя аддитивный эффект.
В 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост продемонстрировал существенный ВГД-понижающий эффект в различных временных точках в течение дня: от 6 до 8 мм рт. ст. по сравнению с латанопростом, снижающим ВГД на 7–9 мм рт. ст.
Во втором 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост снижал ВГД на 5–7 мм рт. ст. по сравнению с тимололом, снижающим ВГД на 4–6 мм рт. ст. ВГД-понижающий эффект тафлупроста сохранялся также и при увеличении продолжительности этих исследований до 12 мес.
В 6-недельном исследовании ВГД-понижающий эффект тафлупроста сравнивали с эффектом его индифферентного наполнителя при применении в комбинации с тимололом. По сравнению с исходными показателями (измерение проводилось после 4-недельного курса лечения тимололом) дополнительный ВГД-понижающий эффект составил 5–6 мм рт. ст. в группе «тимолол — тафлупрост» и 3–4 мм рт. ст. в группе «тимолол — индифферентный наполнитель». В перекрестном исследовании с 4-недельным лечебным периодом лекарственные формы с консервантом и без консерванта продемонстрировали сходный ВГД-понижающий эффект — более 5 мм рт. ст.
Фармакокинетика
Абсорбция. После инстилляции глазных капель тафлупрост 0,0015% 1 раз в день по 1 капле в оба глаза в течение 8 дней, концентрации кислоты тафлупроста в плазме были низкими и имели сходный профиль в дни 1 и 8. Tmax в плазме крови составляло 10 мин после инстилляции и концентрации в плазме крови снижались до уровня ниже предела обнаружения (10 пг/мл) в течение 1 ч после применения препарата. Средние величины Сmax (24,4 и 31,4 пг/мл) и AUCo-last (405,9 и 581,1 пг·мин/мл) были почти одинаковыми в дни 1 и 8, что свидетельствует о том, что в течение первой недели лечения была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.
В исследовании на кроликах абсорбция тафлупроста в водянистую влагу после однократной инстилляции офтальмологического раствора тафлупроста 0,0015% с консервантом и без консерванта была сопоставима.
Распределение. В исследовании на обезьянах не было отмечено характерного распределения радиоактивно-меченного тафлупроста в радужной оболочке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая пигментный эпителий сетчатки, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту.
Авторадиографическое исследование на крысах показало, что самая высокая концентрация радиоактивно-меченного тафлупроста наблюдалась в роговице, далее в веках, склере и радужной оболочке. Распределение радиоактивно-меченного тафлупроста в других органах было следующим: слезный аппарат, нёбо, пищевод, ЖКТ, почки, печень, желчный и мочевой пузырь.
Связывание с сывороточным альбумином человека in vitro составляло 99% для 500 нг/мл кислоты тафлупроста.
Метаболизм. В исследованиях in vitro установлено, что основным путем метаболизма тафлупроста в организме человека является гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления. Продуктами бета-окисления являются фармакологически неактивные 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислоты тафлупроста, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. CYP450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика, было выявлено, что основной эстеразой, отвечающей за эфирный гидролиз тафлупроста до кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.
Выведение. В исследовании на крысах после однократной инстилляции 3H-тафлупроста в виде 0,0015% офтальмологического раствора в оба глаза в течение 21 дня около 87% общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. Примерно 27–38% общей дозы выводилось почками и 44–58% — через ЖКТ.
RxList.com
Абсорбция. После инстилляции тафлупрост асборбируется через роговую оболочку глаза и гидролизуется до биологически активного метаболита — кислоты тафлупроста. После инстилляции 1 капли 0,0015% раствора 1 раз в день в каждый глаз у здоровых добровольцев плазменные концентрации кислоты тафлупроста достигали максимума в среднем за 10 мин как на 1-й, так и на 8-й день применения. Средние значения Cmax в плазме крови кислоты тафлупроста составляли 26 и 27 пг/мл на 1-й и 8-й день применения соответственно. Средние показатели AUC кислоты тафлупроста составили 394 и 432 пг·мин/мл на 1-й и 8-й день применения соответственно.
Метаболизм. Тафлупрост является эфирным предшественником ЛС и гидролизуется в глазу до биологически активного кислотного метаболита. Кислота тафлупроста в последующем метаболизируется путем β-окисления жирной кислоты и конъюгации во II фазе метаболического процесса.
Выведение. После местного глазного применения тафлупроста в виде 0,0015% офтальмологического раствора средние плазменные концентрации тафлупроста снижались до уровня количественного биоаналитического определения (10 пг/мл) в течение 30 мин.
Показания к применению
Снижение повышенного ВГД у пациентов с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией:
— в качестве монотерапии у пациентов с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии или при непереносимости или наличии противопоказаний к препаратам первой линии терапии;
— в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тафлупросту, возраст до 18 лет (данные по клиническому применению отсутствуют).
Ограничения к применению
Тафлупрост следует применять с осторожностью:
— у пациентов с афакией, псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или с переднекамерными интраокулярными линзами, а также у пациентов с установленными факторами риска развития цистоидного макулярного отека или ирита/увеита;
— у пациентов с неоваскулярной, закрытоугольной, врожденной и узкоугольной глаукомой (отсутствие опыта применения) и у пациентов с афакией и пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой (препарат недостаточно изучен у данной категории пациентов);
— у пациентов, страдающих бронхиальной астмой тяжелого течения (в связи с отсутствием опыта применения).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Беременность. Данные о применении тафлупроста у беременных женщин отсутствуют. Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод/новорожденного ребенка. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. В связи с этим тафлупрост не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда нет других вариантов лечения.
Тафлупрост не должны применять женщины репродуктивного возраста, если они не используют адекватные средства контрацепции.
Период грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли тафлупрост или его метаболиты в грудное молоко человека. В исследованиях на крысах была установлена экскреция тафлупроста в грудное молоко после местного применения.
Поэтому тафлупрост не следует применять в период грудного вскармливания.
Фертильность. У самок и самцов крыс способность к спариванию и рождаемость оставались неизменными при введении тафлупроста до 100 мкг/кг/сут внутривенно.
Побочные действия
В рамках проведенных клинических исследований свыше 1400 пациентов подвергались лечению тафлупростом с консервантом — как в качестве монотерапии, так и в качестве дополнительного ЛС к лечению 0,5% тимололом. Наиболее часто выявляемым побочным эффектом, связанным с лечением, была гиперемия глаз, которая отмечалась примерно у 13% пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях тафлупроста с консервантом в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия была умеренной и привела к прекращению лечения в среднем у 0,4% пациентов. В 3-месячном исследовании III фазы в США при сравнении состава тафлупроста 0,0015% без консерванта с тимололом, также без консерванта, гиперемия глаз отмечалась у 4,1% (13/320) пациентов, получавших тафлупрост.
Для обозначения частоты нежелательных явлений используется следующая классификация: очень часто (≥1/10 случаев); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) и неизвестно (частота не может быть определена из имеющихся данных).
Ниже представлены наиболее часто встречавшиеся побочные эффекты при применении тафлупроста в виде 0,0015% офтальмологического раствора.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны органа зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы/глаз; часто — зуд в глазах, раздражение глаз, боль в глазах, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), сухость глаз, изменение цвета ресниц, ощущение инородного тела в глазах, эритема век, поверхностный точечный кератит, затуманивание зрения, повышенная слезоточивость, снижение остроты зрения, светобоязнь и повышенная пигментация радужной оболочки; нечасто — астенопия, отек конъюнктивы, блефарит, опалесценция влаги передней камеры, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит, клеточная реакция влаги передней камеры, пигментация конъюнктивы, чувство дискомфорта в глазах, пигментация век, отек век, выделения из глаз; неизвестно — ирит/увеит, углубление складки века. Сообщалось об очень редких случаях отложения кальцификатов в ткани роговицы в связи с применением фосфатсодержащих глазных капель у некоторых пациентов со значительным поражением роговицы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно — обострение бронхиальной астмы, диспноэ.
Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто — гипертрихоз век.
RxList.com
Результаты клинических испытаний. Так как клинические испытания проведены с различным набором условий, частота встречаемости побочных реакций, отмеченных в этих исследованиях, может не совпадать с полученной в других исследованиях и с наблюдаемой в клинической практике.
Тафлупрост в виде 0,0015% офтальмологического раствора, содержащего или не содержащего консервант, оценивался у 905 пациентов в 5 контролируемых клинических исследованиях продолжительностью до 24 мес. Чаще всего у пациентов, подвергшихся лечению тафлупростом, наблюдалась побочная реакция в виде гиперемии конъюнктивы (от 4 до 20% пациентов). Приблизительно 1% пациентов прекратили терапию из-за глазных побочных эффектов.
Глазные побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ≥2% в указанных выше клинических исследованиях, включали жжение/раздражение (7%), зуд, включая аллергический конъюнктивит (5%), катаракту (3%), сухость глаз (3%), боль в глазах (3%), потемнение ресниц (2%), рост ресниц (2%) и затуманивание зрения (2%).
К неглазным побочным эффектам, наблюдавшимся с частотой от 2 до 6% у пациентов, подвергавшихся лечению тафлупростом в виде 0,0015% офтальмологического раствора в этих клинических исследованиях, относились головная боль (6%), насморк (4%), кашель (3%) и инфекции мочевого тракта (2%).
Постмаркетинговые исследования. Данные о побочных реакциях в постмаркетинговый период получены на добровольной основе от популяции неустановленного размера, поэтому они не всегда могут реально отражать их частоту или свидетельствовать о реальной связи с применением лекарства. Эти данные включают:
Со стороны органов дыхания: обострение астмы, одышка.
Нарушения органа зрения: воспаление радужной оболочки глаза, увеит.
В постмаркетинговых исследованиях с применением аналогов простагландина наблюдались периорбитальные изменения и изменения век, включая углубление верхней борозды век.
Взаимодействие
В связи с низкой концентрацией тафлупроста в плазме крови после инстилляции, не ожидается никаких перекрестных взаимодействий с другими ЛС. Исследования по изучению специфических взаимодействий тафлупроста с другими ЛС не проводились.
При совместном применении тафлупроста с тимололом в рамках клинических исследований не отмечалось никаких признаков взаимодействий.
Передозировка
После инстилляции тафлупроста в глаз передозировка маловероятна. В случае передозировки необходимо проведение симптоматического лечения.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Инстилляционно. По 1 капле офтальмологического раствора тафлупроста в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в день, вечером.
Меры предосторожности
До начала лечения пациенты должны быть предупреждены о возможности роста ресниц, потемнения кожи век и усиления пигментации радужной оболочки глаза. Некоторые из этих изменений могут оказаться постоянными, и это может привести к возникновению различий между глазами, если лечению подвергался только один глаз.
Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии.
Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно применяют в качестве консерванта в офтальмологических препаратах, вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку тафлупрост в виде офтальмологического раствора содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный мониторинг в случаях частого или продолжительного применения у пациентов с сухостью глаз, а также в случаях, когда роговица повреждена.
Бензалкония хлорид, содержащийся в глазных каплях тафлупроста, также может вызывать раздражение глаз. Следует избегать контакта офтальмологического раствора тафлупроста с мягкими контактными линзами. Необходимо удалять контактные линзы перед инстилляцией тафлупроста и использовать их снова не ранее, чем через 15 мин после его применения. Известно, что бензалкония хлорид обесцвечивает мягкие контактные линзы.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Тафлупрост не оказывает влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после инстилляции тафлупроста может возникнуть кратковременное затуманивание зрения, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления зрения.
RxList.com
Пигментация
Имеются сообщения, что офтальмологический раствор тафлупроста вызывает изменения в пигментированных тканях. Чаще всего эти изменения проявлялись в виде усиления пигментации радужной оболочки глаза, периорбитальных тканей (веко) и ресниц. Предполагается, что пигментация усиливается в течение всего периода применения тафлупроста. Изменения в пигментации вызваны скорее увеличением содержания меланина, чем увеличением числа меланоцитов. После прекращения применения тафлупроста пигментация радужной оболочки остается неизменной, в то время как у некоторых пациентов изменения пигментации периорбитальных тканей и ресниц бывают обратимыми. Пациенты, которые получают лечение тафлупростом, должны быть проинформированы о возможных изменениях пигментации. Долгосрочные эффекты усиления пигментации неизвестны.
Изменение цвета радужной может оставаться незаметным в период от нескольких месяцев до нескольких лет. Как правило, пигментация коричневого цвета вокруг зрачка расширяется концентрически к периферии радужной оболочки и приводит к тому, что вся радужная оболочка или ее часть становятся коричневатыми. Ни невус, ни пятнышки на радужной оболочке не поддаются лечению. Пациенты, у которых обнаружено усиление пигментации радужной оболочки, должны регулярно наблюдаться в процессе лечения тафлупростом.
Изменения ресниц
Тафлупрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос в области глаза, подвергшегося лечению. Эти изменения включают увеличение длины ресниц, изменение их цвета, толщины, формы и числа и обычно обратимы после прекращения лечения.
Внутриглазное воспаление
Тафлупрост следует применять с осторожностью у пациентов с активным внутриглазным воспалением (например ирит/увеит) из-за опасности обострения заболевания.
Отек макулы глаза
При лечении аналогами простагландина F2α были отмечены случаи отека макулы глаза, включая цистоидный макулярный отек. Тафлупрост следует применять с осторожностью у пациентов с афакией, псевдофакией с «задним» разрывом капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска макулярного отека.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.