Амлодипин (Amlodipine) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Амлодипин
💊 Состав препарата Амлодипин
✅ Применение препарата Амлодипин
📅 Условия хранения Амлодипин
⏳ Срок годности Амлодипин
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Амлодипин
(Amlodipine)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2020.12.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Амлодипин |
Таб. 5 мг: 20 шт. рег. №: ЛС-002623 |
|
|
Таб. 10 мг: 20 шт. рег. №: ЛС-002623 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амлодипин
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями.
Вспомогательные вещества: целлюлоза силикатная микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями.
Вспомогательные вещества: целлюлоза силикатная микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Производное дигидропиридина — блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.
Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2-4 ч; длительность — 24 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция — медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%, биодоступность — 60-65%. Сmax в сыворотке крови при приеме внутрь — 6-12 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd — 21 л/кг, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Связь с белками плазмы крови — 90-97%.
Интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. Т1/2 составляет в среднем — 35 ч. Общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится почками — 60% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде; с желчью и через кишечник — 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком.
Т1/2 у больных с артериальной гипертензией — 48 ч.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при длительном применении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч.).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Показания препарата
Амлодипин
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);
- стенокардия напряжения;
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Режим дозирования
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут, однократно. Максимальная суточная доза составляет 10 мг. При артериальной гипертензии поддерживающая доза — 5 мг/сут.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг/сут, однократно.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия, мигрень.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом); редко — сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко — гастрит, повышение аппетита, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки (отечность лодыжек и стоп), выраженное снижение АД, одышка, обморок, васкулит, приливы крови к лицу; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Прочие: редко — нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и приливов крови к лицу, озноб, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, гипергликемия.
Противопоказания к применению
- выраженная артериальная гипотензия;
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
С осторожностью: артериальная гипотензия, аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), пожилой возраст, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), сахарный диабет, нарушение липидного профиля.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность и период лактации — эффективность и безопасность не установлены.
Применение при нарушениях функции почек
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Режим дозирования для пожилых людей такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Особые указания
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых людей такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Условия хранения препарата Амлодипин
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°С.
Срок годности препарата Амлодипин
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амловас®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Амлодак
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Амлодикор
(ГЕН ФАРМА РУС ООО, Россия)
Амлодипин
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Амлодипин
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)
Амлодипин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Амлодипин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Амлодипин
(РОЗФАРМ, Россия)
Амлодипин
(МЕДИСОРБ, Россия)
Амлодипин
(REPLEKPHARM, Македония)
Все аналоги
Действующим веществом препарата АМЛОДИПИН является амлодипин, который относится к группе веществ, называемых блокаторами кальциевых каналов.
АМЛОДИПИН используется для лечения высокого артериального давления (артериальной гипертензии) или определенного вида боли в грудной клетке, называемого стенокардией, включая ее редкую форму – стенокардию Принцметала или вариантную стенокардию.
У пациентов с высоким артериальным давлением это лекарственное средство вызывает расслабление кровеносных сосудов, облегчая прохождение по ним крови. У пациентов со стенокардией АМЛОДИПИН улучшает кровоснабжение сердечной мышцы и соответственно увеличивает поступление к ней кислорода, предотвращая тем самым появление боли в грудной клетке. Данное лекарственное средство не обеспечивает немедленного облегчения боли в грудной клетке, обусловленной стенокардией.
• у Вас аллергия на амлодипин, другие препараты из группы блокаторов кальциевых каналов или любой из компонентов препарата, перечисленных в разделе Состав;
• у Вас очень низкое артериальное давление;
• у Вас сужен аортальный клапан (стеноз аорты);
• у Вас развился кардиогенный шок (состояние, при котором сердце не в состоянии поставлять достаточный объем крови к органам тела);
• у Вас развилась сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда;
• не давайте АМЛОДИПИН детям и подросткам до 18 лет.
Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите лечащему врачу перед применением препарата АМЛОДИПИН.
Перед применением АМЛОДИПИНА проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
• Вы недавно перенесли инфаркт миокарда;
• у Вас сердечная недостаточность;
• у Вас сильно повысилось артериальное давление (гипертонический криз);
• у Вас проблемы с печенью;
• Вам больше 65 лет и Вам необходимо повысить дозу препарата.
АМЛОДИПИН содержит лактозу
• Если у Вас есть непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед применением АМЛОДИПИНА.
Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача. Сообщите врачу, если Вы принимаете:
• противогрибковые лекарственные средства, такие как кетоконазол, итраконазол;
• препараты для лечения ВИЧ-инфекции, такие как ритонавир, индинавир, нелфинавир;
• антибиотики, такие как рифампицин, эритромицин, кларитромицин;
• препараты, содержащие зверобой;
• препараты для лечения заболеваний сердца, такие как верапамил, дилтиазем;
• дантролен (в виде «капельницы» при выраженном повышении температуры тела);
• препараты для подавления иммунного ответа, такие как циклоспорин, такролимус, сиролимус, темсиролимус, эверолимус;
• симвастатин, который применяется для снижения уровня холестерина в крови.
АМЛОДИПИН может более выражено снижать артериальное давление, если Вы одновременно принимаете другие препараты для лечения высокого артериального давления.
АМЛОДИПИН с пищей, напитками и алкоголем
Откажитесь от употребления грейпфрутов и грейпфрутового сока на время лечения АМЛОДИПИНОМ. Их употребление вместе с АМЛОДИПИНОМ может приводить к более выраженному и непредсказуемому снижению артериального давления.
АМЛОДИПИН можно принимать до или после еды.
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом перед применением АМЛОДИПИНА.
АМЛОДИПИН может вызывать головокружение, головную боль, усталость или тошноту. При появлении этих симптомов откажитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами и обратитесь к врачу.
Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Доза
Рекомендуемая начальная доза АМЛОДИПИНА составляет 5 мг (1 таблетка) один раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 10 мг (2 таблетки) один раз в сутки.
Способ применения
АМЛОДИПИН следует принимать внутрь, запивая водой. Для облегчения приема таблетка может быть разделена на части. АМЛОДИПИН можно принимать до или после еды. Старайтесь принимать препарат в одно и то же время.
Если Вы приняли препарата АМЛОДИПИН больше, чем следовало
Если Вы приняли слишком большую дозу препарата АМЛОДИПИН, это может привести к опасному снижению артериального давления. У Вас может возникнуть головокружение, чувство дурноты, слабость или обморок. При очень сильном падении артериального давления может развиться шок. При этом кожа становится холодной и липкой и может развиться потеря сознания. Если Вы приняли слишком высокую дозу АМЛОДИПИНА, немедленно обратитесь к врачу.
Если Вы пропустили прием препарата АМЛОДИПИН
Если Вы пропустили прием препарата АМЛОДИПИН, не беспокойтесь. Примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если Вы досрочно прекращаете прием препарата АМЛОДИПИН
Ваш лечащий врач сообщит Вам, как долго нужно принимать АМЛОДИПИН. Если Вы досрочно прекратите прием препарата, это может привести к возврату заболевания.
При наличии дополнительных вопросов по применению данного препарата обратитесь к врачу.
Подобно всем лекарственным препаратам, АМЛОДИПИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно обратитесь к врачу, если Вы чувствуете любую из приведенных ниже нежелательных реакций – Вам может понадобиться неотложная медицинская помощь:
• свистящее дыхание, боль в грудной клетке, одышка или затруднение дыхания;
• отек век, лица или губ;
• отек языка и глотки, сильно затрудняющий дыхание;
• тяжелые кожные реакции, включая выраженную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи всего тела, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) или другие аллергические реакции;
• инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца;
• воспаление поджелудочной железы, которое может проявляться в виде сильной боли в животе и спине, сопровождающейся чувством выраженного недомогания.
Обратитесь к врачу, если любая из приведенных ниже нежелательных реакций беспокоит Вас или сохраняется более одной недели:
Очень часто (могут проявляться более чем у 1 из 10 человек):
• отек.
Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):
• головная боль, головокружение, сонливость (в особенности в начале лечения);
• ощущение сердцебиения, приливы;
• боль в животе, тошнота;
• изменение частоты стула, диарея, запор, несварение;
• усталость, слабость;
• расстройства зрения, двоение в глазах;
• мышечные судороги;
• отек лодыжек.
Также могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:
Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек):
• изменения настроения, тревожное возбуждение, депрессия, бессонница;
• дрожь, нарушения вкусового восприятия, обморок;
• онемение или чувство покалывания в конечностях, потеря болевых ощущений;
• звон в ушах;
• низкое артериальное давление;
• чихание, насморк;
• кашель;
• сухость во рту, рвота;
• выпадение волос, повышение потоотделения, кожный зуд, красные пятна на коже, изменение цвета кожи;
• нарушение мочеиспускания, повышенная потребность в мочеиспускании в ночное время, повышение частоты мочеиспускания;
• неспособность к достижению эрекции, дискомфорт или увеличение молочных желез у мужчин;
• боль, плохое самочувствие;
• боль в суставах или мышцах, боль в спине;
• повышение/снижение массы тела.
Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1000 человек):
• спутанность сознания.
Очень редко (могут проявляться менее чем у 1 из 10 000 человек):
• снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, которое может привести к нетипичному появлению синяков или легкому развитию кровотечения;
• повышение уровня сахара в крови;
• поражение нервов, которое может проявляться слабостью, чувством покалывания или онемения;
• отек десен;
• воспаление желудка (гастрит);
• нарушение функции печени, воспаление печени (гепатит), окрашивание кожи в желтый цвет (желтуха), повышение активности печеночных ферментов, что может повлиять на результаты некоторых медицинских анализов;
• повышенное напряжение мышц;
• воспаление кровеносных сосудов, часто сопровождающееся кожной сыпью;
• чувствительность к солнечному свету;
• нарушения, для которых характерно одновременное развитие скованности суставов, дрожания конечностей и/или двигательных расстройств.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Датой истечения срока годности является последний день месяца, предшествующего указанному на упаковке.
Действующее вещество – амлодипин (в виде амлодипина бесилата). Каждая таблетка содержит 5 мг амлодипина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактоза моногидрат.
АМЛОДИПИН, таблетки, 5 мг, представляют собой таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну или три контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Препарат, как и другие лекарства, может вызывать побочные действия, которые проявляются Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто – более 1/10; часто – от более 1/100 до менее 1/10; нечасто – от более 1/1000 до менее 1/100; редко – от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко – от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп),«приливы» крови к коже лица; нечасто – чрезмерное снижение АД; очень редко ‒ обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко – миастения.
Со стороны центральной нервной системы: часто – головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто ‒ астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко – мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; частота неизвестна – экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе; нечасто – рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко ‒ панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко – дизурия, полиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – гинекомастия, эректильная дисфункция.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко – кашель.
Со стороны органов чувств: нечасто – диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.
Со стороны кожных покровов: редко – дерматит; очень редко – алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Метаболические нарушения: очень редко – гипергликемия; нечасто – увеличение/снижение массы тела.
Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Прочие: нечасто – озноб, боль неуточненной локализации; очень редко – паросмия.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 5 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 12/01/1382 от 12.01.2012 — Аннулированное
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амлодипин (в форме безилата) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной (безводный), натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки.
таб. 10 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 12/01/1382 от 12.01.2012 — Истекло
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с крестообразной риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амлодипин (в форме безилата) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной (безводный), натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки.
таб. 10 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 12/01/1382 от 12.01.2012 — Аннулированное
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с крестообразной риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амлодипин (в форме безилата) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной (безводный), натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки.
Описание лекарственного препарата АМЛОДИПИН создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 08.05.2013 г.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; что приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Фармакокинетика
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ (независимо от приема пищи), биодоступность составляет 60-65%, Cmax в крови наблюдается через 6-12 ч. Концентрация стабильного равновесия в плазме достигается через 7-8 дней после постоянного приема. Обладает высоким Vd — около 20 л/кг и хорошо связывается с белками — более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% дозы выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через ГЭБ. T1/2 составляет — 35-45 ч, у больных с артериальной гипертензией — 48 ч, у пожилых пациентов — 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, при нарушении функции почек — не изменяется. Не удаляется при гемодиализе.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
- стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в виде комбинации с другими антиангинальными средствами).
Реклама
Режим дозирования
Принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
При артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 2.5 мг внутрь однократно. Доза регулируется в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Оценка эффективности действия лекарственного средства возможна через 7-14 дней, когда достигается стабильная равновесная концентрация средств в плазме при каждом уровне дозирования. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.
Ослабленным и пожилым пациентам или пациентам с нарушенной функцией печени может быть назначено 2.5 мг амлодипина 1 раз/сут.
Рекомендуемая доза для лечения стабильной и вазоспастической стенокардии 5-10 мг.
Для достижения необходимого эффекта большинству пациентов требуется доза 10 мг.
Возможно сочетание амлодипина с другими антигипертензивными и антиангинальными средствами. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, чрезмерное снижение АД, обморок, васкулит, отеки лодыжек и стоп, приливы; редко — нарушения сердечного ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляцию предсердий), боли в грудной клетке, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор, гипестезия, периферическая нейропатия, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракт: анорексия, запор, дисфагия, диарея, метеоризм, рвота; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха (обусловленная внутрипеченочным холестазом), гиперплазия десен, панкреатит, извращение вкуса.
Со стороны системы кроветворения: пурпура.
Дерматологические реакции: ангионевротический отек.
Психические реакции: сексуальные расстройства, бессонница, неврастения, депрессия, дереализация, тревожность, деперсонализация.
Скелетно-мышечная система: артралгия, артроз, судороги мышц, миалгии.
Органы дыхания: одышка, носовое кровотечение.
Мочевыделительная система: поллакиурия, дизурия и никтурия.
Вегетативная нервная система: сухость слизистой рта, усиление потоотделения.
Метаболическая реакции: гипергликемия, жажда.
Прочие: озноб, редко — гинекомастия, учащение мочеиспускания, увеличение /снижение массы тела.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к производным дигидропиридина;
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- значительный аортальный стеноз;
- острый инфаркт миокарда;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- беременность и период лактации;
- детский возраст.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушении функции печени: амлодипин метаболизируется преимущественно печенью. У пациентов недостаточной функцией печени период полувыведения амлодипина из плазмы увеличивается, поэтому терапию следует начинать с минимальной дозы 2.5 мг 1 раз/сут, соблюдая осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с тяжелой степенью нарушения функции.
Особые указания
Гипотония: Симптоматическая гипотензия возможна у пациентов с тяжелой формой стеноза аорты. Развитие острой гипотензии маловероятно из-за постепенного наступления терапевтического эффекта.
Прогрессирующая стенокардия и/или инфаркт миокарда: редко у пациентов преимущественно с тяжелой степенью обструкции коронарных артерий отмечается учащение длительности и/или тяжести приступов стенокардии или развитие острого инфаркта миокарда в начале терапии блокаторами кальциевых каналов или в период увеличения дозы.
Хроническая сердечная недостаточность: блокаторы кальциевых каналов следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью.
Применение при нарушении функции печени: амлодипин метаболизируется преимущественно печенью. У пациентов недостаточной функцией печени период полувыведения амлодипина из плазмы увеличивается, поэтому терапию следует начинать с минимальной дозы 2.5 мг 1 раз/сут, соблюдая осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с тяжелой степенью нарушения функции.
Применение у пациентов с нарушением функции почек: нет необходимости индивидуального подбора дозы пациентам с почечной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами, поскольку амлодипин может вызывать головокружения, сонливость, обморок, координаторные нарушения.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — назначение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь у 20 здоровых добровольцев не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Алюминий/магний (антацид): однократный прием антацида, содержащего алюминий/магний, с амлодипином не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Силденафил: однократный прием силденафила 100 мг у пациентов с эссенциальной гипертонией не оказывал влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывали независимое гипотензивное действие.
Этанол (алкоголь): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Циклоспорин: фармакокинетические исследования показали, что амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.
При одновременном применении амлодипина с другими антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия; со средствами для ингаляционного наркоза — возможно усиление гипотензивного действия; с препаратами лития — возможны проявления нейротоксичности, в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах; с симпатомиметиками — возможно снижение гипотензивного действия.
Индометацин и другие НПВС могут снижать гипотензивное действие амлодипина, подавляя синтез простагландинов в почках и/или вызывая задержку жидкости.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.
Совместное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Одновременное назначение амлодипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время у здоровых мужчин-добровольцев.
При совместном применении с препаратами лития возможно проявление нейротоксичности. Влияние на результаты лабораторных тестов: не известно.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в защищенном от света и в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.