Фармакологическое действие
Суматриптан — специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Активирует чувствительность рецепторов тройничного нерва. Терапевтический эффект обычно наступает через 30 мин после приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность — 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Показания препарата
Суматриптан
- приступ мигрени с аурой или без нее.
Режим дозирования
Внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение следует как можно раньше при возникновении приступа мигрени. Рекомендуемая доза — 50 мг, при необходимости — 100 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.
Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.
Максимальная суточная доза — 300 мг.
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; иногда — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10 000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10 000, включая отдельные случаи.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема препарата), «приливы».
Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие и местные реакции: часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления пли стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).
Лабораторные показатели: очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.
Со стороны нервной системы: очень редко — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Со стороны органов зрения: очень редко — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно.
Со стороны ЖКТ: очень редко — ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
Противопоказания к применению
- гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
- ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;
- инфаркт миокарда в анамнезе;
- фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
- окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
- выраженные нарушения функций печени и почек;
- одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;
- применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
- возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;
- врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: нарушения функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: нарушения функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Противопоказан в возрасте старше 65 лет.
Особые указания
Не применять для профилактики приступа мигрени.
Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипичной мигренью, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. После приема суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести и соответствующее обследование.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: промывание желудка, наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.
Условия хранения препарата Суматриптан
Хранить в недоступном для детей месте. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Суматриптан
Срок годности — 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частоты встречаемости. Частота определена следующим образом: «очень часто» (> 1/10); «часто» (≥ 1/100, < 1/10); «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100); «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000), «частота неизвестна» – не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
Данные клинических исследований
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, сонливость, нарушение ч ув с тв ите льно сти, в к лю ча я пар е стез ии и сниж ени е ч ув ств ит ельно с ти. Нарушение со стороны сосудов: часто – преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто – одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота (причинно- следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия.
Общие расстройства: часто – болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие).
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко – незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Данные пострегистрационных наблюдений
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности, которые варьируются от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – судорожные припадки (в ряде случаев у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна – мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна – брадикардия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, ЭКГ признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – снижение артериального давления, синдром Рейно.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – ишемический колит, диарея.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна
– ригидность шеи, артралгии.
Нарушения психики: частота неизвестна – тревога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – гипергидроз. Некоторые из симптомов, которые были описаны, как нежелательные явления могут быть симптомами, ассоциированными с мигренью.
Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о любых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Таблетки покрытые оболочкой голубого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, дозировкой 100 мг – с риской.
На поперечном разрезе видно ядро почти белого цвета.
Одна таблетка содержит – действующего вещества: суматриптана – 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: тальк, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, опадрай II (голубой) (спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, титана диоксид E 171, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104) .
Селективные агонисты 5HT1 – рецепторов. Противомигренозные препараты.
Код АТХ: N02СС01.
Фармакодинамика
Суматриптан – специфический селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5HT1D), не влияет на другие подтипы 5HT-рецепторов (5HT2 – 5HT7). Рецепторы 5HT1 расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после перорального приёма лекарственного средства (ЛС). Ослабляет пульсацию мозговых сосудов и связанную с этим головную боль.
Препарат уменьшает также высвобождение нейропептидов и других медиаторов воспаления.
На адренергические, дофаминергические, мускариновые и бензодиазепиновые рецепторы выраженного влияния не оказывает. Прямым анальгетическим действием не обладает.
Фармакокинетика
Абсорбция суматриптана после приема внутрь происходит быстро, 70 % Cmax суматриптана в плазме крови достигается через 45 мин, а ее среднее значение после приема препарата в дозе 100 мг составляет 54 нг/мл. Средняя биодоступность суматриптана при пероральном применении составляет 14 %, частично за счет метаболизма, а частично за счет неполного всасывания.
Распределение. В незначительной степени суматриптан связывается с белками плазмы крови (14–21 %). Средний объем распределения составляет 170 л. Средний общий плазменный клиренс — 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс — около 260 мл/мин.
Выведение. Т½ суматриптана из плазмы крови составляет около 2 часов. Внепочечный путь выведения препарата составляет около 80 % общего клиренса. Суматриптан метаболизируется преимущественно при участии моноаминоксидазы А. Основной метаболит – индолуксусный аналог суматриптана – выводится с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1 и 5-НТ2 серотониновым рецепторам. Метаболиты, образующиеся в меньшем количестве, не установлены.
Приступ мигрени не оказывает значительного влияния на фармакокинетику суматриптана после перорального применения.
Купирование приступов мигрени с аурой и без нее.
Внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.
Рекомендуемая доза составляет одну таблетку по 50 мг. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза – 100 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приёма первой дозы ЛС Суматриптан, то для купирования этого же приступа повторно принимать лекарственное средство не следует. Однако ЛС Суматриптан можно принимать для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 часов, при этом общая суточная доза не должна превышать 300 мг.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Опыта применения суматриптана для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц молодого возраста, до получения дополнительных клинических данных не рекомендуют применение ЛС Суматриптан у пациентов старше 65 лет.
Рекомендуемая суточная доза для пациентов с печеночной недостаточностью составляет 50 мг.
— повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата;
— гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая форма мигрени;
— ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия, стенокардия Принцметала), а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
— окклюзионные заболевания периферических сосудов;
— нарушение мозгового кровообращения (мозговой инсульт, транзиторная ишемия мозга);
— неконтролируемая гипертензия, артериальная гипертензия умеренной и тяжелой степени;
— одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ЛС Суматриптан возможно применять по истечении 14 дней после лечения ингибиторами моноаминоксидазы);
— одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные, как например, дигидроэрготамин и метисергид, или другими лекарственными средствами из группы агонистов рецепторов 5-HT1 (ЛС Суматриптан возможно применять по истечении 24 часов после лечения препаратами содержащими эрготамин или его производными);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— эпилепсия;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность и период лактации;
— возраст старше 65 лет
Нежелательные реакции перечислены ниже в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.
Частота определена следующим образом: очень частые 1/10; частые ≥1/10; нечастые 1/1000 и <1/100; редкие 1/10 000 и <1/1000; очень редкие <1/10 000, включая отдельные случаи. Оценивались данные клинических исследований, при этом необходимо помнить, что частота нежелательных реакций на фоне приёма ЛС сравнения не учитывалась.
Клинические исследования:
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто – одышка; легкое, преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто – чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие и местные реакции: часто – болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло). Часто – слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).
Лабораторные показатели: очень редко – незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.
Со стороны нервной системы: очень редко – судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Со стороны органа зрения: очень редко – мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда. Очень редко — гипотония, синдром Рейно.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
ЛС Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. ЛС Суматриптан нельзя использовать в профилактических целях. У пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другую неврологическую патологию. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак). После приема суматриптана могут возникать преходящие боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Суматриптан не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца). Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов. В очень редких случаях у пациентов могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии. Следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, так как в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления; у пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени). Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате – сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина.
В экспериментах на животных (крысах и кроликах) применение суматриптана сопровождалось эмбриотоксическим действием, аномалиями развития и смертью новорожденных. Данных адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований по безопасности применения в период беременности нет. ЛС Суматриптан в период беременности можно назначать только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
С осторожностью применяют в период кормления грудью. Не рекомендуют кормление ребёнка грудью в течение 24 часа после применения ЛС.
Во время лечения ЛС Суматриптан возможно возникновение сонливости, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Не рекомендуют применять препарат у детей ввиду того, что в настоящее время эффективность и безопасность применения суматриптана у детей не установлены.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано. Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применений селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Прием ЛС Суматриптан внутрь в дозе более 400 мг не вызывали каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше. В случае передозировки ЛС Суматриптан следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. При передозировке необходимо отменить препарат.
Лечение: симптоматическое.
2 таблетки в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (упаковка №2×1, №2×2, №2×3).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.
 |
Международное непатентованное название? Суматриптан |
 |
1 таблетка содержит: Действующее вещество: суматриптана сукцинат 140 мг, в пересчете на суматриптан 100 мг. |
 |
Противомигренозные средства |
 |
ПроизводителиБиохимик(Россия), Озон(Россия), Березовский ФЗ(Россия) |
 |
Показания к применению Суматриптан таблетки 100мгКупирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени. |
 |
Способ применения и дозировка Суматриптан таблетки 100мгВнутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой. Если не назначено иначе: рекомендуемая доза — одна таблетка по 50 мг.Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза — 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема пер-вой дозы, то для купирования этого же приступа повторно принимать препарат не следует. Однако препарат можно применять для купирования последующих приступов мигрени. Если пациент почувствовал уменьшение или исчезновение симптомов после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. Максимальная доза суматриптана не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода. |
 |
Противопоказания Суматриптан таблетки 100мгГиперчувствительность к любому компоненту препарата.Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени. Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС. Окклюзионные заболевания периферических сосудов. Инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т. ч. в анамнезе). Неконтролируемая артериальная гипертензия. Прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид). Применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов. Выраженное нарушение функции печени и/или почек. Возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность суматриптана не установлена).Беременность и период лактации. С осторожностью: контролируемая артериальная гипертензия; заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени); эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности); у пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам). |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика. Суматриптан — специфический селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1 -рецепторов (5НТ ID), не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ2 — 5НТ7). Рецепторы 5НТ ID расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема препарата. Фармакокинетика. После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 мг/мл. Биодоступность составляет 14 % вследствие интенсивного пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Связь с белками плазмы невелика (14-21 %). Суматриптан метаболизируется под действием моноамино- оксидазы А. Главный метаболит — индолуксусный аналог суматриптана выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5НТ1 — и 5НТ2 -серотониновым рецепторам. |
 |
Побочное действие Суматриптан таблетки 100мгОбщие: Боль, чувство сдавливания или тяжести, ощущение жара или покалывания в различных частях тела.Приливы, головокружение, ощущение слабости, чувство усталости, сонливость обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, преходящее повышение артериального давления (наблюдающееся вскоре после приема суматриптана); редко — нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ по ишемическому типу, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий. Иногда развивается синдром Рейно. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, ишемический колит (но связь этих побочных эффектов с суматриптаном не установлена); дисфагия, ощущение дискомфорта в животСо стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, редко судорожные приступы (в ряде случаев они наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов предрасполагающих факторов выявлено не было). Иногда после приема суматриптана отмечается диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения. Крайне редко развивается частичная преходящая потеря зрения. Однако следует иметь в виду, что нарушении зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени. Реакции повышенной чувствительности: варьируют от кожных проявлений (сыпь, крапивница, зуд, эритема) до редких случаев анафилаксии. Со стороны лабораторных показателей: незначительные изменения активности «печеночных» трансаминаз. |
 |
ПередозировкаПрием суматриптана внутрь в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше.В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме. |
 |
Взаимодействие Суматриптан таблетки 100мгНе рекомендуется комбинировать с препаратами эрготамина. |
 |
Особые указанияСуматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа. Нельзя использовать в профилактических целях.Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения). Суматриптан не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Хотя проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень редких случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. После приема суматриптана могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца, необходимо провести соответствующее диаг-ностическое обследование.Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами: у пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная, как с самим заболеванием, так и с приемом суматриптана, поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами. |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. |
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Головная больМигреньОбезболивающие таблетки
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Суматриптан: действующее вещество
- Суматриптан: от чего
- Суматриптан: дозировка
- Суматриптан: противопоказания
- Суматриптан: побочные эффекты
- Суматриптан и алкоголь: совместимость
- Золмитриптан или Суматриптан: что лучше
- Что лучше: Релпакс или Суматриптан
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
На протяжении года почти половина взрослых людей испытывают головную боль по меньшей мере один раз. Причин для этого множество: начиная от усталости и заканчивая серьезными патологиями. Один из самых мучительных видов головной боли – мигрень, приступ которой длится до 72 часов и сопровождается повышенной чувствительностью к свету и звуку, а также тошнотой и/или рвотой. Распространенность мигрени в странах Европы и США в среднем составляет 14%, что показывает масштабы проблемы. Обычные обезболивающие средства не всегда могут справиться со снятием такой разновидности боли. Тогда на помощь приходят специально созданные препараты.
Провизор расскажет о препарате Суматриптан: ознакомит с его действующим веществом, показаниями к применению, противопоказаниями и побочными действиями, а также сравнит с аналогами.
Суматриптан: действующее вещество
Суматриптан – это лекарственное средство в форме таблеток. Производится разными фармацевтическими компаниями под такими торговыми наименованиями как: Суматриптан Тева, Суматриптан Канон, Суматриптан Реневал и другими.
В состав Суматриптана входит суматриптана сукцинат в дозировках 50 и 100 мг. Вещество влияет на специальные рецепторы, расположенные в кровеносных сосудах головного мозга, приводя к их сужению. Согласно доклиническим данным, Суматриптан также снижает восприимчивость тройничного нерва – крупнейшего черепного нервного волокна, воспаление которого приводит к боли и жжению в лицевой части, головной боли, мигрени, спазмам мышц и другим симптомам.
Суматриптан: от чего
Суматриптан – это противомигренозное лекарственное средство. Препарат снимает острые приступы мигрени с аурой и без нее. Аура – это неврологические изменения, которые возникают перед началом приступа головной боли. Это могут быть зрительные нарушения: вспышки света, мерцающая линия перед глазами или световые пятна, а также онемение губ и языка, покалывание и нарушение речи. Считается, что в основе механизма развития мигрени лежит расширение или отек стенок сосудов головного мозга. Именно с этим и борется препарат.
Таблетки от мигрени Суматриптан также помогают в лечении выраженной головной боли, возникающей спустя 3-5 дней после менструации. Такой тип мигрени носит название менструально-ассоциированной.
Суматриптан: дозировка
Суматриптан отпускается строго по рецепту врача. Применять препарат следует только при установленном диагнозе, когда нестероидные противовоспалительные препараты неэффективны. Дозировка подбирается врачом персонально для каждого пациента, в зависимости от выраженности боли. Как правило, начальная доза составляет 50 мг, но в некоторых ситуациях целесообразно назначение препарата Суматриптан 100 мг.
Суматриптан: противопоказания
Пациентов зачастую интересует прием препарата во время беременности. Согласно инструкции, Суматриптан при беременности принимать можно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Однако достаточных исследований на этот счет не проводилось. В период грудного вскармливания Суматриптан противопоказан, как и при:
- Индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
- Мигрени, сопровождающейся слабостью с одной стороны лица;
- Мигрени, вызванной патологиями кровоснабжения в зоне базилярной артерии;
- «Глазной» мигрени, которая сочетается с двоением в глазах и опущением верхнего века;
- Ишемической болезни сердца и другие сердечно-сосудистых заболеваниях;
- Повышенном артериальном давлении;
- Инсульте или очагах ишемии головного мозга, даже если присутствуют в истории болезни;
- Поражении периферических сосудов;
- Нарушении функций печени и почек;
- Одновременном приеме с некоторыми препаратами: Эрготамином или ингибиторами МАО;
- Врожденной галактоземии и недостаточности лактозы, синдроме мальабсорбции глюкозы;
- Возрасте до 18 лет и после 65 лет.
Суматриптан: побочные эффекты
Побочные действия Суматриптана многочисленны. С полным списком можно ознакомиться в инструкции к препарату или на сайте государственного реестра лекарственных средств. Некоторые описанные нежелательные симптомы могут быть вызваны мигренью, а не приемом препарата. Наиболее частые побочные реакции:
- Головокружение,
- Сонливость,
- Повышение артериального давления,
- Чувство жара или холода,
- Одышка,
- Тошнота и рвота,
- Чувство тяжести,
- Боль в мышцах,
- Слабость и утомляемость.
Суматриптан и алкоголь: совместимость
При одновременном приеме Суматриптан и алкоголь не взаимодействуют. Тем не менее совмещать препарат и спиртные напитки не рекомендуется, поскольку это может спровоцировать новый приступ мигрени, а также усилить его или побочные действия лекарства.
Золмитриптан или Суматриптан: что лучше
Золмитриптан – это противомигренозный препарат из группы триптанов. К этой же группе относится Суматриптан. Оба препарата входят в клинические рекомендации по лечению мигрени, но отличаются по следующим показателям:
- Золмитриптан борется с приступами мигрени меньшими дозами. Доза в 5 мг Золмитриптана соответствует 100 мг Суматриптана;
- Действие Суматриптана начинается через 45 минут после приема, эффект от приема Золмитриптана возникает через 1,5 часа;
- Как правило, Золмитриптан лучше переносится пациентам и вызывает меньшее количество нежелательных реакций. Хотя описанные побочные действия препаратов отличаются;
- Золмитриптан противопоказан для применения в период беременности.
Выделить лучший препарат невозможно, поскольку каждый имеет особенности и подбирается индивидуально под каждого пациента. Выбором лекарственного средства занимается врач. Самолечение препаратами из группы триптанов исключено.
Что лучше: Релпакс или Суматриптан
Релпакс – это еще один препарат из группы триптанов для лечения приступов мигрени. В отличие от аналогов, производителями которых являются несколько стран, Релпакс принадлежит американской компании и производится на итальянском заводе Пфайзер. Действующее вещество Релпакса – Элетриптан.
Элетриптан относительно новый препарат, принадлежащий второму поколению триптанов. Лекарство считается более эффективным в борьбе с приступами мигрени, нежели Суматриптан. Однако, назначить то или иное средство может только врач.
Краткое содержание
- Суматриптан – это лекарственное средство в форме таблеток.
- Суматриптан снимает острые приступы мигрени с аурой и без нее.
- Применять препарат следует только при установленном диагнозе, когда нестероидные противовоспалительные препараты неэффективны.
- Суматриптан имеет противопоказания и побочные действия.
- Совмещать Суматриптан и спиртные напитки не рекомендуется, поскольку это может спровоцировать новый приступ мигрени.
- Золмитриптан борется с приступами мигрени меньшими дозами.
- Элетриптан считается более эффективным в борьбе с приступами мигрени, нежели Суматриптан.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда