Сульфамонометоксин инструкция по применению таблетки

Состав

При пересчете на массовые доли сухого вещества, 1 таблетка содержит 500 грамм основного биологически активного компонента. Дополнительно в составе присутствуют:

• картофельный крахмал;
• повидон (полное название – низкомолекулярный медицинский поливинилпирролидон);
• безводный диоксид кремния (коллоидная форма);
• стеарат кальция.

Форма выпуска

Препарат выпускается в двух вариациях:

• Порошок (разовая доза содержит 0.2 грамма основного компонента).
• Таблетированный Сульфадиметоксин – по 10 таблеток в контурной ячеечной упаковке (в коробке – 10 ячеистых пластинок).

Фармакологические действие

Сульфадиметоксин, как типичный представитель сульфаниламидных препаратов, оказывает бактериостатический эффект на патологические микроорганизмы. Механизма действия раскрывает органическая химия, основной биологический компонент лекарственного средства является структурным аналогом пара-аминбензойной кислоты, которую он конкурентно ингибирует в процессе образования фолиевой кислоты (ключевой фактор роста и развития большинства микроорганизмов).

Таким образом, подавляется синтез нуклеиновых кислот (как пуриновым, так и пиримидиновым основаниям для существования необходима дигидрофолиевая кислота), что проявляется в торможении роста и размножения инородных, микроскопических организмов. Человеческая клетка лишь потребляет и утилизирует продукт метаболизма витамина В9, потому ее жизнедеятельности препарат не угрожает.

Сульфадиметоксин активен в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Так, препарат отменно борется с пневмококками, разными видами стрепто- и стафилококков, дизентерийной шигеллой, кишечной палочкой и палочкой Фридлендера (клебсиелла). Несколько хуже заметен эффект в отношении трахомы и протея.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Период полувыведения препарата составляет 24-48 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Сульфадиметоксин хорошо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. В системном кровотоке связывается с белками плазмы, после чего равномерно распределяется по всем тканям и органам. Лекарственное средство способно проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Излюбленным местом накопления являются серозные полости тела.

Метаболизируется препарат в печени, путем ацетилирования. Растворимость продуктов после химической трансформации значительно ухудшается и зависит от кислотности первичной мочи. Выделяется сульфадиметоксин преимущественно почками, иногда может приводить к образованию кристаллов (кристаллурии).

Показания к применению Сульфадиметоксина

Вот небольшой список, от чего Сульфадиметоксин эффективно помогает в относительно короткий временной промежуток:

• пневмония;
• острые респираторные заболевания верхних дыхательных путей;
• бронхит с подтвержденной микробной этиологией;
• шигеллезная дизентерия;
• синуситы;
• тонзиллиты;
• воспалительные поражения центральной нервной системы (менингококковая инфекция);
• патологии мочевыделительной и мочевыводящей систем с положительным кокковым возбудителем.

Сульфадиметоксин может использоваться в комплексной терапии, когда в схему консервативного лечения включается несколько препаратов разной направленности для более полного спектра лечебного действия. В таком случае показания к применению расширяются посредством следующих заболеваний:

• стойкие формы малярии;
• раневая инфекция;
• пиодермия – гнойное воспаление кожный покровов вследствие кокковой инвазии;
• рожа (или рожистое воспаление) – инфекционное заболевания с характерными эритемами и буллами на верхних и нижних конечностях.

Противопоказания

От приема Сульфадиметоксина следует отказаться, если имеется повышенная чувствительность или непереносимость отдельных компонентов препарата, наследственный или приобретенный дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы, азотемии различной этиологии.

Под тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала следует применять лекарственное средство, если в анамнезе присутствуют заболевания кроветворной системы или декомпенсированные формы сердечной недостаточности.

Побочные действия

Консервативный курс лечения обычно хорошо переносится, если лечение проводится в стационарных условиях. В противном же случае возможны такие нежелательные реакции, как:

• Головная боль и головокружение.
• Диспепсические нарушения пищеварения (сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, диарея).
• Лекарственная лихорадка – резкий подъем температурной кривой сразу после приема препарата.
• Кожные, зудящие высыпания.
• Лейкопения – снижения уровня свободных лейкоцитов в системном кровотоке, и как следствие снижение резистентности организма.
• Холестатический гепатит – воспалительное заболевания печени с застоем желчи в выводных протоках.
• Аллергические реакции – крапивница, дерматит, ангионевротический отек или другие.

Отдельно стоит отметить, что Сульфадиметоксин образует специфические кристаллы в моче, от чего таблетки изменяют ее цвет на насыщенно желто-коричневый при определенной кислотности, вследствие образования специфических кристаллов.

Инструкция по применению Сульфадиметоксина (Способ и дозировка)

Прежде всего следует провести пробу на чувствительность патогенных микроорганизмов, вызвавших заболевание, ведь не все штаммы кокковой инфекции отвечают на лечение сульфаниламидными препаратами.

Таблетки следует принимать перорально с интервалом в 24 часа. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней, в зависимости от патофизиологии заболевания. Как принимать таблетки в каждом конкретном случае будет прописывать врач, однако общая схема для взрослых – 2 гр в первый день госпитализации и по 1 гр для поддержания стабильного уровня биологически активного компонента в системном кровотоке.

Инструкция на Сульфадиметоксин несколько отличается в педиатрической практике. В первые сутки назначают 25 мг/кг, а далее по 12.5 мг/кг в последующие для детей младшего возраста. Если ребенок старше 12 лет, то первоначальная доза составляет 1 гр, а поддерживающие – 0.5 гр.

Передозировка

Состояние перенасыщения организма препаратом клинически проявляется в интенсивной жажде, сильной сухости во рту, малым количество насыщенно желто-коричневой мочи, болью в правом подреберье (проекция печени) и пояснице (почечная локализация). Биохимический анализ выявит значительно повышение таких ферментов, как АСТ, АЛТ и кислой фосфатазы.

Терапевтические меры при передозировке:

• Рефлексогенная инициация рвоты.
• Промывание желудка или высокая очистительная клизма.
• Вяжущие и адсорбирующие препараты перорально.
• Солевые слабительные.
• Форсированный диурез, если препарат успел полностью всосаться из желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие

Сульфадиметоксин нельзя сочетать с:

• Препаратами угнетающими кроветворение (например, бутадионом или анальгином).
• Пероральными сахар снижающими средствами (производные сульфонил мочевины).
• Производными пара-амин бензойной кислоты (местные анестетики группы новокаина).

Действие фармакологических препаратов будет усиливаться, если помимо основного компонента терапевтического курса применяются:

• нестероидные противовоспалительные средства;
• антитромботические препараты;
• барбитураты;
• антагонисты витамина К.

Эффекты Сульфадиметоксина снижаются на фоне использования фолиевой кислоты, пероральных контрацептивов и бактерицидных беталактамных антибиотиков (пенициллины, карбапенемы, цефалоспорины и так далее).

Токсичность лекарственного средства повышают:

• производные пиразолона;
• салицилаты;
• метотрексат и дифенин.

Условия продажи

Сульфадиметоксин отпускается только по врачебному рецепторному бланку, так как фармацевтический препарат значится в лекарственном списке Б (сильнодействующие вещества).

Условия хранения

Сберегать таблетки следует в сухом, недоступном для детей месте при температуре не превышающей 25 градусов Цельсия. Обязательно следить за наличием оригинальной упаковки таблеток.

Срок годности

Минимальный срок годности препарата – 5 лет.

Аналоги сульфадиметоксина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Сульфамонометоксин, Сульфаметоксипиразин (Сульфален), Сульфадиазин (Сульфазин), Сульфаметоксазол.

Синонимы

Мадрибон (наиболее часто встречаемое, так как это патентованное название Сульфадиметоксина), Мадроксин, Дупосул, Фуксал, Суперсульфа.

Детям

Препарат назначается только с трех лет.

При беременности и лактации

Сульфадиметоксин строго противопоказан при беременности, в периоды созревания молока или кормления грудью.

Отзывы о Сульфадиметоксине

Врачебные отзывы о препарате подтверждают эффективность лекарственного средства в борьбе с кокковой инфекцией внутренних органов и кожных покровов, если полностью соответствовать консервативному курсу лечения. В противном случае у патогенных микроорганизмов развивается резистентность к целой группе препаратов, так как все сульфаниламиды обладают типичным химически строением.

В хирургических стационарах хорошую оценку дают комплексному препарату (диоксометилтетрагидропиримидин + сульфадиметоксин + тримекаин + хлорамфеникол), так как в таком составе эффект основного биологически активного вещества дополняется анальгезирующим, некролитическим и противовоспалительным действием. Лекарственное средство является препаратом выбора в санационной схеме большого количества гнойных нозологических единиц.

Отдельно стоит отметить, что на форумах часто встречается такой вопрос: «Сульфадиметоксин – антибиотик или нет?». Это заблуждение развеял доктор Комаровский на своем официальном сайте: «Препарат деструктивно влияет на патогенные микроорганизмы, соответственно, исходя из фармакологического определения антибиотика – Сульфадиметоксин является таковым».

Цена Сульфадиметоксина

Стоимость препарата в аптечных киосках на территории Украины оставляет 5 гривен. Цена в Российской Федерации несколько отличается и составляет порядка 25 рублей.

Описание препарата «Сульфамонометоксин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Сульфамонометоксин*
Латинское название: Sulfamonomethoxine*

Химическое название.

4-Амино-N-(6-метокси-4-пиримидинил)бензолсульфонамид

Характеристика.

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Очень плохо растворим в холодной воде, плохо — в спирте, легко растворим в разбавленной соляной кислоте.

Фармакология.

Является антагонистом парааминобензойной кислоты и конкурентно ингибирует дигидроптероат синтетазу, обеспечивающую синтез фолатов в бактериальной клетке (фолиевая и дигидрофолиевая кислоты). Снижение количества дигидрофолиевой кислоты и ее активного метаболита — тетрадигидрофолиевой кислоты, приводит к нарушению переноса одноуглеродистых фрагментов и останавливает образование пуринов, пиримидинов и ДНК: прекращается рост и размножение большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, хламидий, плазмодия, токсоплазмы.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 70–100%. В крови с белками плазмы связывается на 50–60%. Хорошо проникает в различные органы и ткани. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Через неповрежденный ГЭБ не проникает. Подвергается биотрансформации в печени путем ацетилирования с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками в виде метаболитов. При кислой реакции мочи может способствовать камнеобразованию.

Показания.

Бронхит, трахеит, фарингит, ларингит, средний отит.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, нарушения функций печени и почек, заболевания крови, мегалобластная анемия, порфирия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают грудное вскармливание), детский возраст (до 14 лет).

Побочные действия.

Головная боль, головокружение, летаргия, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, кристаллурия, гематурия, поражение печени, фотосенсибилизация, нарушение функции щитовидной железы, гипокоагуляция, агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия, анемия, аллергические реакции: синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, анафилактический шок.

Взаимодействие.

Усиливает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических средств, метотрексата, фенилбутазона, а также риск развития побочных явлений при назначении миелодепрессантов, пероральных контрацептивов, гемолитических и гепатотоксических лекарственных средств. Снижает действенность циклоспорина и бактерицидных препаратов.

Способ применения и дозы.

Внутрь. Для взрослых: в первый день 1 г, в последующие дни 500 мг 1 раз в сутки. Детям: в первые сутки 25 мг/кг, в последующие дни 12,5 мг/кг внутрь 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–14 дней.

‘