Сульфадиметоксин 500 мг инструкция по применению

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Сульфадиметоксин

Международное непатентованное название

Сульфадиметоксин

Лекарственная форма

Таблетки 500мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — сульфадиметоксин – 0.5 г

вспомогательные вещества: крахмал картофельный сорт «Экстра» , кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный), желатин медицинский.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования . Сульфаниламиды длительного действия.

Код АТХ J01ED01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (TСmax) — 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5- 1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фос-фат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом P450.

Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97.5 %). В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в моче — 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % — глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44 % принятой дозы, через 48 ч — до 56 %, через 96 ч — до 83.3 %.

Фармакодинамика

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными

микроорганизмами

— тонзиллит

— бронхит

— пневмония

— гайморит

— отит

— дизентерия

— воспалительные заболевания желчевыводящих путей

— несложные инфекции мочевыводящих путей

— рожа

— раневая инфекция

— трахома

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день — 1-2 г, затем — по 0.5-1 г/сут. При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.

Детям с 6 до 12 лет в первый день — 25 мг/кг/сут, затем -12.5 мг/кг/сут. Курс лечения — 7-10 дней.

Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0.5 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2 – 3 дня.

Побочные действия

— головная боль, головокружение

— бронхоспазм

— тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз

— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитопения

— полиурия, полидепсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией

— фотодерматоз

— артралгия, миалгия

— фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантемы, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер

— нарушение функции щитовидной железы

Редко

-анафилактический шок

-атаксия

-периферические невриты

Противопоказания

— гиперчувствительность к сульфаниламидам

— угнетение костномозгового кроветворения

— почечная/печеночная недостаточность

— хроническая сердечная недостаточность

— заболевания щитовидной железы

— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

— порфирия

— азотемия

— беременность, период лактации

— детский возраст 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность. Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты усиливают противомикробное действие. Салицилаты повышают активность и токсичность. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина. Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз). Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразо-лона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови. Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи. Не является препаратом выбора I ряда.

При применении сульфадиметоксина необходимо регулярно проводить анализы крови и мочи.

С осторожностью применять при анемии со сниженным цветовым показателем, дефиците фолиевой кислоты, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Нет данных

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжитель-

ной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, прием жидкости внутрь.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки по­ливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурная упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 200 контурных упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по­мещают в коробку (для стационаров).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Биохимик», Российская Федерация, 430030, г. Саранск,

ул. Васенко, 15 А

Тел./факс (8342) 47-36-48, 47-36-78.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Биохимик», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ЦентрАзияФарм», 050030, Республика Казахстан

г. Алматы, пр. Суюнбая, 290

тел. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

e-mail: register@caph.kz