Химическое название
4-amino-N-pyrimidin- 2-yl-benzenesulfonamide
Химические свойства
Сульфадиазин натрий относится к группе противомикробных средств – сульфаниламидов.
Вещество синтезируют в виде белого или светло-желтого кристаллического порошка, не имеющего специфического запаха. При длительном пребывании на свету соединение желтеет и распадается при наличии кислой среды. Средство нерастворимо в воде и орг. растворителях, зато хорошо растворяется в щелочах.
Молекулярная масса соединения = 250,3 грамма на моль.
Сходное по звучанию вещество — сульфозин, ранее применяли в психиатрии для проведения пиротерапии при шизофрении и для усмирения буйных пациентов.
Сульфазин в психиатрии не используется. Уколы Сульфазина также не производятся. Лекарство выпускают в форме таблеток или мази для местного применения.
Фармакологическое действие
Противомикробное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество сблокирует процессы синтеза фолатов и ингибирует активность SH-содержащих ферментов в клетках микробов, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты, пиримидинов и пуринов. Средство проявляет активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, в том числе Pseudomonas aeruginosa, стрептококкам, гонококкам, кишечной палочке, менингококкам, протозойным инфекциям, грибкам Кандида, дерматофитам.
Биологическая доступность при пероральном приеме – порядка 80%. Метаболизируется лекарство преимущественно почками. Период полувыведения вещества составляет от 10 часов до 1 суток.
Мазь, в составе которой находится Сульфазин, обладает умеренной осмотической активностью, воздействует местно, в системный кровоток попадает мене 10% активного вещества.
Показания к применению
Сульфадиазин натрий назначают:
- для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей;
- при трахоме и токсоплазмозе;
- пациентам с пневмонией, церебральным менингитом, сепсисом, если другие антибактериальные средства недостаточно эффективны.
Вещество в составе мази используют:
- для лечения поверхностных ран и ожогов со слабой экссудацией;
- при трофических язвах, пролежнях, язвах, которые долго не заживают;
- у пациентов с кератомикозами;
- после пересадки кожи.
Противопоказания
Сульфазин противопоказан:
- при аллергии на данное вещество;
- лицам с почечной недостаточностью или лейкопенией;
- беременным женщинам;
- при нейтропении;
- в возрасте до 3 месяцев;
- во время лактации;
- при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Также мазь нельзя назначать для лечения глубоких гнойных ран и ожогов с выраженной экссудацией.
Побочные действия
Как правило, лекарственное средство хорошо переносится пациентами.
Редко развиваются:
- аллергические реакции на коже;
- несварение желудка (пероральный прием);
- лейкопения, многоформная эритема;
- некроз кожи и обесцвечивание;
- нефрит;
- болезненные ощущения и жжение в месте нанесения мази.
Сульфазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от заболевания и лекарственной формы существуют различные схемы лечения.
Таблетки, как правило, назначают в насыщающей дозе от 2 до 4 грамм в сутки. Далее 1-2 дня принимают по 1 грамму, каждые 4 часа. Затем переходят на прием одного грамма средства каждые 7 часов.
Для детей начальная дозировка рассчитывается из соотношения 0,1 грамм на 1 кг веса, затем по 25 мг на кг каждые 4-6 часов.
Мазь применяют исключительно местно. После очистки и надлежащей обработки раневой поверхности препарат наносят слоем в 3 мм, максимально можно нанести 300 мг мази. Также показано наложение повязки с мазью, которую следует менять не менее 1-2 раза в сутки. Продолжительность лечения – примерно 21 день.
Передозировка
Нет данных о передозировке лекарственным средством. Вероятнее всего усилится частота и выраженность проявления побочных реакций.
Взаимодействие
Вещество усиливает побочные реакции от амиодарона, анестетиков, производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, противомолярийных средств, циклоспорина, противосудорожных средств.
При сочетании с циметидином увеличивается вероятность развития лейкопении.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Особые указания
При длительном применении или при нанесении на обширные раневые поверхности необходимо производить контроль показателей крови, работы почек и печени.
Также во время лечения средством показано обильное щелочное питье.
Детям
Требуется коррекция дозировки. Нельзя назначать детям в возрасте до 3 месяцев и недоношенным детям.
При беременности и лактации
Вещество нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Сульфазина)
Торговое название данного средства: Сульфазин, Адиазин, Пиримал, Ультрадиазин, Сульфадиазин, Сульфапиримидин, Дебенал.
Отзывы о Сульфазине
Отзывов о веществе крайне мало, однако отрицательных обнаружено не было.
Цена Сульфазина, где купить
На данный момент невозможно указать актуальную стоимость лекарства.
Сульфадиазин
Sulfadiazine
Фармакологическое действие
Сульфадиазин — сульфаниламидный препарат для местного применения. Обладает широким спектром антибактериального действия, в который входят практически все микроорганизмы, которые могут инфицировать ожоговые раны: Escherichia coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp.; также чувствительны некоторые виды грибов и дрожжей. Снижает активность SH-содержащих ферментов микробной клетки. При нанесении на повреждённые кожные покровы диссоциирует с высвобождением ионов серебра и сулфаниламида, концентрации которых достаточны для подавления роста болезнетворных микроорганизмов и в то же время не оказывают повреждающего действия на клетки тканей. Проникает в некротическую ткань. Незначительно испаряется с поверхности раны, не имеет неприятного запаха и легко смывается водой.
Фармакокинетика
При нанесении на раневую поверхность в периферический и системный кровоток абсорбируется около 10 % сульфадиазина и 1 % серебра. Нанесение на обширную раневую поверхность сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10–20 мкг/мл.
Показания
Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, трофические язвы, пролежни, длительно незаживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, порфирия, беременность, период новорожденности и грудной возраст (до 1 месяца), глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией.
С осторожностью
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, почечная/печёночная недостаточность.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение сульфаниламидов повышает риск развития гипербилирубинемии у плода и ребёнка, особенно при применении в Ⅲ триместре беременности и во время родов.
Применение в период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли сульфадиазин с грудным молоком у человека. Однако другие сульфаниламиды в молоке обнаруживаются. Кроме того, все сульфаниламиды повышают риск развития гипербилирубинемии. В связи с возможностью развития серьёзных побочных эффектов у грудного ребёнка при применении сульфаниламидов у кормящей матери, в случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, учитывая при этом степень значимости лечения для матери.
Способ применения и дозы
Применяют наружно обычно 2 раза в сутки. Большие повреждённые поверхности кожи покрывают стерильной марлей, при меньших поверхностях этого не требуется.
Побочные действия
Жжение, зуд, коричневато-серое окрашивание кожи, кожные аллергические реакции (кожная сыпь, фотосенсибилизация); при длительном применении на больших раневых поверхностях — системные побочные эффекты (лейкопения, головная боль, диспепсия).
Взаимодействие
Усиливает побочное действие анестетиков, амиодарона, антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины, противосудорожных и противомалярийных средств, циклоспорина. Вероятность развития лейкопении повышает циметидин.
Особые указания
При лечении пациентов с печёночной и/или почечной недостаточностью необходимо регулярно проводить контроль концентрации сульфаниламидов в плазме. Соли серебра, вступая в реакции с кислородом воздуха, металлами и др. химическими компонентами, особенно при катализирующем тепловом воздействии, темнеют, поэтому препарат должен храниться в закрытой таре и вдали от источников тепла. Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от действия прямых солнечных лучей.
Классификация
-
АТХ
J01EC02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Сульфадиазин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сульфадиазин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сульфадимезин
Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота, полисорбат 80.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (500) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая (преимущественно в тонкой кишке). Связь с белками плазмы — 75-86%. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. легкие, ликвор). Метаболизируется в печени путем ацетилирования. T1/2 -7 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при защелачивании мочи.
Показания препарата
Сульфадимезин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- тонзиллит;
- гайморит;
- средний отит;
- обострение хронического бронхита;
- пневмония;
- воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей;
- шигеллез;
- рожа;
- раневая инфекция.
Режим дозирования
Принимают внутрь.
Пневмония
Для взрослых — на 1 прием назначают 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в сутки.
Для детей старше 3-х лет — 0.1 г/кг на первый прием, затем по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Прием препарата прекращают через 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания.
Тонзиллит
Для взрослых — по 1 г 2-3 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет — по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 2-3 приемов.
Длительность терапии: 5-7 дней.
Гайморит
Для взрослых — по 1 г 4-6 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет — по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Средний отит
Для взрослых — по 1 г 2 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет — по 0,05-0,075 г/кг/сут, разделенные на 2 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Для взрослых — по 1 г 4-6 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет — по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 10-14 дней.
Воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей
Для взрослых — по 0.5 г 4-6 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет — по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Шигеллез: Проводят 2 курса лечения.
Первый курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день — по 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день — 1 г каждые 8 ч (3 г/сут).
Через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч, ночью — через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день — 1 г через 4 ч (4 г/сут, ночью не дают), 5 день — 3 г/сут.
Рожа
Для взрослых — по 1 г 4-6 раз в сутки.
Для детей старше 3-х лет — по 0.1-0.15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Раневые инфекции:
Для взрослых — на 1 прием 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в день.
Для детей старше 3-х лет — по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии при легкой форме — 5-7 дней, при тяжелой форме — около 10 дней.
Высшие дозы
Для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г;
Для детей старше 3-х лет: суточная — 0.1-0.15 г/кг.
Побочное действие
Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность (в том числе к другим сульфаниламидам);
- угнетение костномозгового кроветворения;
- хроническая почечная недостаточность;
- азотемия;
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- порфирия;
- детский возраст до 3-х лет;
- гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии).
С осторожностью
Пациентам с нарушениями функции печени, с аллергическими заболеваниями в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: пациентам с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан детям до 3 лет.
Особые указания
Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии.
При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не влияет на вождение автотранспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Данные по передозировке отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Снижает эффективность бактерицидных, антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллинов и цефалоспоринов).
Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.
Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают пара-аминобензойную кислоту).
Аскорбиновая кислота, метенамин повышают риск развития кристаллурии.
Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов препарата (лейкопения, агранулоцитоз).
Антациды снижают всасывание в кишечнике.
При токсоплазмозе возможно сочетание с пириметамином.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Условия хранения препарата Сульфадимезин
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Сульфадимезин
Условия реализации
По рецепту.
Принимают внутрь.
Пневмония: для взрослых — на 1 прием назначают 2 г, затем по 1 г 4–6 раз в сутки, для детей старше 3-х лет — 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,1–0,15 г/кг/сут, разделенные на 4–6 приемов. Прием препарата прекращают через 2–3 дня после исчезновения симптомов заболевания.
Тонзиллит: для взрослых — по 1 г 2–3 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,05–0,075 г/кг/сут, разделенные на 2–3 приемов. Длительность терапии: 5–7 дней.
Гайморит: для взрослых — по 1 г 4–6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,1–0,15 г/кг/сут, разделенные на 4–6 приемов. Длительность терапии: 7–10 дней.
Средний отит: для взрослых — по 1 г 2 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,05–0,075 г/кг/сут, разделенные на 2 приемов. Длительность терапии: 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: для взрослых — по 1 г 4–6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,1–0,15 г/кг/сут, разделенные на 4–6 приемов. Длительность терапии: 10–14 дней.
Воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей : для взрослых — по 0,5 г 4–6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,05–0,075 г/кг/сут, разделенные на 4–6 приемов. Длительность терапии: 7–10 дней.
Шигеллез: Проводят 2 курса лечения.
Первый курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день — по 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день — 1 г каждые 8 ч (3 г/сут).
Через 5–6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч, ночью — через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день — 1 г через 4 ч (4 г/сут, ночью не дают), 5 день — 3 г/сут.
Рожа : для взрослых — по 1 г 4–6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,1–0,15 г/кг/сут, разделённые на 4–6 приемов. Длительность терапии: 7–10 дней.
Раневые инфекции: для взрослых — на 1 прием 2 г, затем по 1 г 4–6 раз в день; для детей старше 3‑х лет — по 0,05–0,075 г/кг/сут, разделенные на 4–6 приемов. Длительность терапии при легкой форме — 5–7 дней, при тяжелой форме — около 10 дней.
Высшие дозы: для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г; для детей старше 3-х лет: суточная — 0,1–0,15 г/кг.