Sovihep v инструкция по применению

Sovihep 400 mg–известный на мировом фармацевтическом рынке, как дженерик. Производителем лекарственного средства является крупная индийская фармацевтическая компания Zydus Heptiza.

Противовирусные препараты прямого действия активно применяются в терапии при лечении гепатита С. Являются аналогом американского фармакологического продукта Совальди как и в американском оригинале, в каждой таблетке Совихеп из Индии содержится 400 мг действующего вещества.

Форма выпуска

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой в виде шестиконечной звезды с одной стороны и черты деления с другой. Упакованы в пластиковую банку с завинчивающейся крышкой, содержащей механизм контроля первого вскрытия, с горловиной защищенной герметизирующей мембраной. В банке содержится 28 таблеток.

Состав

Действующие вещества: действующими веществами Sovihep  являются софосбувир и велпатасвир. В каждой таблетке содержится 400 мг софосбувира и 100 мг велпатасвира. Неактивные компоненты: коповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой. В состав оболочки входят следующие неактивные компоненты: оксид железа красный, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

• Противовирусная активность

Sovihep V  является пан-генотипическим ингибитором РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С (ВГС), необходимой для репликации вируса.

Софосбувир – нуклеотидное пролекарство, которое подвергается внутриклеточному метаболизму, в процессе которого формируется фармакологически активный аналог уридин трифосфата (GS-461203).

С помощью NS5B полимеразы GS-461203 может встраиваться в строящуюся цепочку РНК ВГС и действовать как обрыватель цепи. Этот активный метаболит софосбувира (GS-461203) подавлял активность полимеразы генотипов lb, 2а, За и 4а ВГС в концентрациях, вызывавших 50 % ингибицию (IC50), в диапазоне от 0,7 до 2,6 мкмоль.

Активный метаболит софосбувира (GS-461203) не ингибирует полимеразы ДНК и РНК человека или полимеразу митохондриальной РНК.

• В культуре клеток

Пониженная чувствительность к софосбувиру ассоциировалась с первичной мутацией S282T в NS5B всех исследованных генотипов репликонов ВГС (lb, 2а, 2Ь, За, 4а, 5а и 6а). Сайт-направленный мутагенез подтвердил, что мутация S282T в репликонах 8 генотипов ответственна за снижение в 2-18 раз чувствительности к софосбувиру и уменьшение способности вируса к репликации на 89-99% по сравнению с соответствующим вирусом дикого типа.

• Перекрестная резистентность

Репликоны ВГС, экспрессирующие мутацию S282T, отвечающую за устойчивость к софосбувиру. были полностью чувствительны к другим классам препаратов для лечения гепатита С. Софосбувир сохранял активность в отношении вирусов с мутациями L159F и L320F в гене полимеразы NS5B, связанных с устойчивостью к другим нуклеозидным ингибиторам.

Фармакокинетика

• Всасывание

После приема внутрь Совихеп быстро всасывался, а его максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигалась через 0,5-2 ч вне зависимости от величины принятой дозы. Сmах неактивного метаболита (GS-331007) в плазме крови достигалась через 2-4 ч после приема препарата.

По результатам популяционного анализа фармакокинетических данных у пациентов с генотипами 1-6 ВГС, значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24) софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) в равновесном состоянии была равна 1010 нг*час/мл и 7200 нг*час/мл, соответственно.

• Распределение

Читайте также: Карсил и Карсил Форте: от чего помогает, как принимать

Софосбувир не является субстратом печеночных транспортеров, включая переносящий органические анионы транспортный полипептид (ОАТР) 1В1 или 1ВЗ.

Подвергаясь активной секреции почечными канальцами, неактивный метаболит (GS-331007) не является ни субстратом, ни ингибитором почечных транспортеров, включая переносчик органических анионов (OAT) 1 или 3, или переносчик органических катионов (ОСТ) 2, белков множественной лекарственной резистентности (MRP2), гликопротеина Р, белка резистентности рака молочной железы (BCRP) или белка-переносчика МАТЕ1.

• Метаболизм

Sovihep интенсивно метаболизируется в печени с формированием фармакологически активного нуклеозидного (уридинового) аналога трифосфата (GS-461203).

Метаболический путь активации включает последовательный гидролиз молекулы карбоксилэстеразы катепсином A (CatA) или карбоксилэстеразой 1 (CES1) и расщепление фосфорамидата нуклеотид-связывающим белком 1 с гистидиновыми триадами (H1NT1) с последующим фосфорилированием путем биосинтеза пиримидинового нуклеотида.

• Выведение

После однократного перорального приема 400 мг [14С]-sovihep среднее общее выведение радиоактивной дозы составило более 92%, при этом приблизительно 80%, 14% и 2,5% выводилось почками, кишечником и легкими, соответственно.

Показания

Препарат Sovihep показан к применению в комбинации с другими лекарственными препаратами для лечения хронического гепатита С у взрослых пациентов.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции на русском языке препарат принимается один раз в сутки в дозировке 400 мг (1 таблетка). Таблетку лучше не разжевывать, так как она имеет насыщенный горький вкус. Лекарство лучше принимать во время еды, запивая обильным количеством воды. Принимайте препарат ежедневно, в одно и то же время.

При печеночном циррозе Sovihep рекомендуется сочетать с «Ледипасвиром» и/или «Рибавирином». ВИЧ-инфицированные пациенты лечатся комбинацией лекарств Sovihep + Dacihep. Результативность терапии в среднем составляет 97-98%. Dacihep является аналогом лекарственного препарата Sovihep, выпущенный той же фармацевтической компанией Zydus Heptiza.

Противопоказания

1. Повышенная чувствительность к Sovihep  или любому другому компоненту препарата;
2. Беременность.
3. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена у данной популяции).
4. Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК<30 мл/мин) или терминальная стадия почечной недостаточности, когда необходимо проведение гемодиализа (безопасность не установлена у данной популяции пациентов)
5. Сочетанное инфицирование вирусами гепатита С и В (ВГС/ВГВ) (отсутствуют данные о применении препарата Sovihep у данной популяции пациентов).
6. Декомпенсированный цирроз печени (эффективность и безопасность не установлена у данной популяции пациентов).
7. У пациентов, получающих мощные индукторы Р-гликопротеина (например, рифампицин, зверобой продырявленный [Hypericum perforatum], карбамазепин и фенитоин, фенобарбитал, окскарбазепин).

С осторожностью применяется препарат у пациентов с генотипом 1,4,5 и 6 ВГС, ранее получавших противовирусную терапию, особенно в случаях, когда имели место один и более факторов, исторически связанных с низкой частотой ответов на лечение интерфероном.

А так же  у пациентов, одновременно принимающих другие противовирусные препараты для лечения гепатита С (например, телапревир или боцепревир)

Побочные эффекты

Согласно отзывам пациентов, Sovihep очень редко провоцирует нежелательные реакции. Чаще всего они возникают по причине превышения рекомендуемой дозы препарата. К наиболее вероятным последствиям передозировки относят:

1. тошноту;
2. диарею;
3. головокружение;
4. снижение аппетита;
5. боли в животе;
6. мышечную слабость.

Sovihep и его генерические формы могут стать причиной ухудшения самочувствия и развития осложнений в виде брадикардии, кишечных расстройств, эмбриопатии и т.д.

Применение при беременности и в период лактации

Нет достаточных данных (менее 300 исходов беременностей) о применении Cофосбувира во время беременности. Необходимо избегать применения препарата  во время беременности. Не известно, проникают ли и его метаболиты в грудное молоко человека, хотя в доклинических исследованиях установлена экскреция метаболитов с грудным молоком.

Читайте также: Галавит: свечи, таблетки, уколы, как принимать

Поскольку риск для плода/новорожденного нельзя исключить, препарат Софосбувир не следует применять в период грудного вскармливания.

Назначение детям

Препарат не рекомендован детям и подросткам в возрасте младше 18 лет, так как данные о безопасности и эффективности приема отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Перед применением следует сообщить врачу обо всех рецептурных и безрецептурных препаратах, витаминах или БАД, которые Вы принимаете. Данный препарат может взаимодействовать с некоторыми лекарствами.

Всегда предупреждайте врача о начале или прекращении приема тех или иных лекарственных средств. Не принимайте другие препараты, содержащие Cофосбувир (один из активных компонентов препарата).

Посоветуйтесь с врачом или фармацевтом, если Вы принимаете лекарства для лечения язвы желудка, изжоги или кислотного рефлюкса:

• Антацидное средство (гидроокись магния/ алюминия).
• ингибиторы протонной помпы (омепразол).
• Н2 — блокаторы гистаминовых рецепторов (фамотидин).

Сообщите лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете один из следующих препаратов:

• Амиодарон для лечения аритмии.
• тенофовира дизопроксил фумарат или любой содержащий его препарат, применяемый для лечения ВИЧ.
• дигоксин для лечения болезней сердца.
• ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (розувастатин, аторвастатин).

Индукторы Р-гликопротеина и/ или умеренные и сильные индукторы CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой, карбамазепин) могут снизить концентрацию Cофосбувира и велпатасвира в крови, что может привести к снижению терапевтического эффекта.

Применение этих препаратов с Cофосбувиром и вепатасвиром не рекомендовано.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Виропак (MPI Viropack) (Египет).
• Grateziano (Египет).
• Hepcinat (Индия).
• Hopetavir (Бангладеш).

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения хронического гепатита C):

• Альгерон.
• Альтевир.
• Неовир.
• Пегасис.
• Рибамидил.
• Роферон .
• Совриад.
• Ферровир.
• Циклоферон.

Данные препараты являются аналогами, перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом

Срок годности и условиях хранения

1. Хранить в недоступном для детей месте.
2. Хранить при температуре ниже 30°С. Не принимайте препарат после даты истечения срока годности.
3. Хранить в оригинальной упаковке в целях защиты от влаги.

Срок годности составляет 2 года.

Цена и условия отпуска из аптек

По разным источникам стоимость оригинального препарата «Sovaldi» в США составляет 84000$, а в Великобритании – 35000 фунтов за 3-месячный курс лечения. Столь высокая цена на таблетки вызвала возмущение не только у пациентов, но и у всей общественности.

Сразу же стоит отметить, что цены на Sovihep и Dacihep Zydus в Уфе, Екатеринбурге, Новосибирске, Санкт-Петербурге и Москве не отличаются.

Дело в том, что медикаменты еще не были внесены в реестр лекарственных препаратов России. Поэтому купить их можно исключительно через интернет на сайте компании «Zydus Heptiza» или официального дистрибьютора индийских дженериков, представительство которого находится в Москве.

Препарат отпускается только по рецепту врача.

Инструкция по применению. Показания и противопоказания

SoviHep 400 mg – дженерик от индийской фирмы «Zydus Heptiza», применяемый при лечении вирусного гепатита С. Был создан в качестве аналога американского препарата «Совальди».

Препарат содержит 400 мг софосбувира и 100 мг велпатасвира (активные действующие вещества).

Вспомогательные компоненты:

• стеарат магния;
• коповидон;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• кроскармеллоза натрия.

Состав пленочной оболочки:

• полиэтиленгликоль;
• оксид красного железа;
• тальк;
• диоксид титана;
• поливиниловый спирт.

Производится в таблетированной овальной форме, с пленочной оболочкой, которая гравирована шестиконечной звездой и риской с противоположных сторон соответственно.

Расфасовываются по пластмассовым баночкам с завинчивающейся крышкой, которая оборудована механизмом контроля первого вскрытия и герметизирующей мембраной. Одна баночка вмещает 28 штук.

Фармакодинамика и фармакокинетика

1. Активность против вирусов. SoviHep создавался как пан-генотипический ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B ВГС. Его активное вещество – софосбувир – после процесса метаболизации преображается в активный заменитель уридин трифосфата (GS-461203). Через NS5B полимеразы GS-461203 способен проникать в создающиеся цепочки рибонуклеиновой кислоты вирусного гепатита С и уничтожать их. В качестве активного метаболита GS-461203 дегенерирует полимеразы генотипов lв, 2а, 3а и 4а ВГС в значениях, равным 50 % ингибиции диапазона от 0,7 до 2,6 мкмоль. Софосбувир не снижает скорость химических реакций полимеразы ДНК и РНК человека или полимеразу митохондрий рибонуклеиновой кислоты.
2. На клеточном уровне. Уменьшенное реагирование на софосбувир соотносилось с первичной мутацией S282T в NS5B всех известных генов репликонов вируса гепатита С (lв, 2а, 2в, За, 4а, 5а и 6а). Мутагенез подтвердил, что изменение S282T в репликонах 8 генотипов провоцирует снижение в 2-18 раз восприимчивости к софосбувиру и уменьшение вирусной репликации на 89-99% в сравнении с таким же вирусом дикого типа.
3. Перекрестная устойчивость. Репликоны вируса гепатита С, экспрессирующие мутирование S282T, которое отвечает за невосприимчивость к софосбувиру, полностью чувствительны к другим классам лекарств против гепатита С. Софосбувир оставался активен против вирусов с мутациями L159F и L320F в гене полимеразы NS5B, которые были связаны с невосприимчивостью к прочим нуклеозидным ингибиторам.
4. Всасываемость. Препарат легко впитывается. Его наибольшая концентрация в кровотоке отмечается через 30-120 минут вне зависимости от дозировки. Скопление неактивного метаболита GS-331007 фиксируется через 120-240 минут после употребления. Согласно данным популяционного анализа фармакокинетических исследований, у заболевших ВГС по генотипу 1-6 показатели площади под кривой «концентрация-время» софосбувира и GS-331007 находились в равновесии 1010 нг*час/мл и 7200 нг*час/мл.
5. Распределение. Активное вещество не выступает субстратом транспортеров печени. Под воздействием интенсивной печеночной секреции GS-331007 не становится ни субстратом, ни ингибитором транспортеров почек.
6. Обмен веществ. SoviHep активно участвует в обмене веществ печени при формировании активного нуклеозидного (уридинового) синонима трифосфата (GS-461203). Время активации сочетает последовательный гидролиз молекулы карбоксилэстеразы катепсином A (CatA) или карбоксилэстеразой 1 (CES1), а также расщепление фосфорамидата нуклеотид-связывающим белком 1 с гистидиновыми триадами (H1NT1) с последующим фосфорилированием через синтез пиримидинового нуклеотида.
7. Выведение. При приеме 400 мг препарата среднее выведение радиоактивной дозы показало более 92%. Около 80%, 14% и 2,5% выводилось почечной системой, ЖКТ и легкими.

Показания к применению SoviHep (Совихеп)

SoviHep применяется в составе комплексной терапии с иными лекарственными средствами, необходимыми для устранения ВГС у совершеннолетних пациентов.

Инструкция по применению

• SoviHep показан к употреблению во время приема пищи 1 раз в день пероральным методом в дозе, равной 400 мг (1 таблетка).

Не жевать или измельчать другими способами, так как препарат имеет выраженный привкус горькости.

• Рекомендовано запивать большим количеством жидкости. На протяжении всего курса прием таблеток должен происходить в одно и то же время.
• При терапии печеночного цирроза необходимо сочетать SoviHep и «Ледипасвир» и (или) «Рибавирин».
• Тем, кто находятся в статусе ВИЧ-инфицированных, рекомендовано принимать SoviHep и DaciHep от производителя «Zydus Heptiza». Эффективность такого лечения составляет около 97-98%. DaciHep является заменителем SoviHep.

Перечень противопоказаний

Препарат не следует принимать при наличии следующих состояний:

1. гиперчувствительность на компоненты SoviHep;
2. беременность;
3. несовершеннолетний возраст;
4. недостаточность почек в тяжелой или терминальной стадии (КК<30 мл/мин либо поддержание жизнедеятельности происходит через гемодиализ);
5. параллельное заболевание гепатитом С и В;
6. декомпенсированный цирроз печени;
7. прием индукторов Р-гликопротеина (рифампицин, Hypericum perforatum, фенитоин, карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал).

Прием препарата должен проходить под надзором специалиста при наличии следующих состояний:

• заболевание вирусом гепатита С с генотипом I, IV, V, VI при условии, что пациент уже получал противовирусное лечение, особенно когда имел место быть низкий ответ на терапию интерфероном;
• прием других противовирусных средств от ВГС (боцепревир, телапревир и другие).

Побочные реакции

Нежелательные последствия от приема SoviHep происходят редко и в основном связаны с бесконтрольным употреблением повышенных дозировок средства. Это может выражаться через:

1. понос;
2. боли в абдоминальной области;
3. потерю аппетита;
4. тошноту;
5. потерю ориентации в пространстве;
6. слабость мышц.

SoviHep может вызвать ряд осложнений:

1. расстройство системы ЖКТ;
2. снижение частоты сердечных сокращений;
3. нарушение развития зародыша.

Детям и беременным женщинам

• Средство не рекомендовано к употреблению несовершеннолетним пациентам, так как нет данных касательно влияния активно действующего вещества на еще не сформированный организм.
• Препарат не следует принимать беременным или кормящим женщинам. В доклинических экспериментах было установлено, что продукты от обмена веществ софосбувира способны проникать в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед определением стратегии лечения необходимо сообщить специалисту обо всех препаратах (как отпускающихся по рецепту, так и без рецепта), витаминах и биологически активных добавках, которые вы принимаете. Не употребляйте иные вещества, содержащие софосбувир.

Обязательно информирование лечащего врача, если вы принимаете некоторые препараты от язвенной болезни желудка, изжоги или кислотного дисбаланса:

1. Гидроокись магния, гидроокись алюминия;
2. Фамотидин (Н2-блокатор гистаминовых рецепторов);
3. Омепразол (ингибиторы помпы протонов).

Также согласовать назначение SoviHep необходимо, если вы принимаете розувастатин, аторвастатин или средства для терапии:

1. Аритмии;
2. ВИЧ;
3. Заболеваний сердечной системы.

Индукторы Р-гликопротеина, CYP2C8, CYP2B6, CYP3A4 способны уменьшать концентрации активного действующего вещества SoviHep в кровотоке, что снижает эффективность данного препарата.

Заменители SoviHep (Совихеп)

Синонимы по составу:

• Hepcinat (индийский препарат);
• Grateziano, MPI Viropack (египетские средства);
• Hopetavir (продукт из Бангладеша).

Синонимы по фармакокинетике:

• Альтевир;
• Пегасис;
• Роферон;
• Альгерон;
• Ферровир;
• Рибамидил;
• Совриад;
• Циклоферон;
• Неовир.

Использование любого аналога требует предварительной консультации со своим лечащим врачом.

Хранение и сроки годности

1. SoviHep необходимо держать при температурном режиме, который не превышает +30°С.
2. Для защиты от попадания влаги рекомендуется оставлять препарат в оригинальной заводской упаковке.
3. Беречь от детей.
4. При соблюдении указанных условий хранения средство годно в течение 2-х лет с даты выпуска.

Запрещено принимать просроченный препарат.

Как купить SoviHep (Совихеп): цена и отпуск из аптек

Цена оригинального «Sovaldi» от американского производителя составляет примерно 84 тысячи долларов. В Великобритании стоимость за курс длинною в триместр равна 35 тысячам фунтов стерлингов. Столь неподъемные суммы вызвали шквал протестов не только у пациентов, но и у мировой общественности.

Цена на SoviHep и DaciHep Zydus на территории Российской Федерации одинакова. Причиной этого является факт невнесения указанных препаратов в реестр лекарственных средств. В связи с этим приобрести их реально только через интернет-магазины фирмы «Zydus Heptiza» либо официальных поставщиков, занимающихся индийскими дженериками.

Продается исключительно по рецепту врача.

Инструкция по применению. Показания и противопоказания

© 2022, Игнатова Татьяна Михайловна. Все права защищены.