Соматостатин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Химическое название

L-Аланилглицил-L-цистеинил-L-лизил-L-аспарагинил-L-фенилаланил-L-фенилаланил-L- триптофил-L-лизил-L-треонил-L-фенилаланил-L-треонил-L-серил-L-цистеин циклический (1″14) дисульфид

Химические свойства

Соматостатин – пептидный гормон, который вырабатывается гипоталамусом и дельта-клетками островков Лангерганса в поджелудочной железе.

По своему химическому строению гормон существует в двух формах, которые отличаются длиной N-конца последовательности аминокислот.

Синтетический соматостатин представляет собой циклический пептид из 14 аминокислот.

Выпускается данное вещество в виде растворов для инъекционного введения различной концентрации, лиофилизата для приготовления суспензии, которую затем вводят внутримышечно.

Фармакологическое действие

Соматостатиноподобное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство обладает способностью подавлять выработку различных гормонов роста, а именно соматотропин-рилизинг-гормона гипоталамусом; соматотропного и тиреоидного гормона гипофизом. Также вещество ингибирует выработку серотонина, некоторых пептидов, снижает содержание глюкагона, холецистокинина, инсулина, гастрина, инсулиноподобного фактора роста и вазоактивного интестинального пептида.

Благодаря перечисленным выше свойствам лекарственного средства уменьшается объем крови во внутренних органах, снижается перистальтика кишечника и желудка. Если в верхних отделах желудочно-кишечного тракта имеются кровотечения, прием соматостатина приводит к его остановке.

После внутривенного или внутримышечного введения вещество расщепляется с помощью эндо- и аминопептидаз. Период полувыведения короткий – порядка 2-3 минут.

Показания к применению

Препараты Соматостатина назначают:

• для остановки острых кровотечений из ЖКТ при варикозном расширении вен пищевода, язве, эрозиях, геморрагическом гастрите;
• в качестве профилактического средства после операций на поджелудочной железе;
• при кишечных и желчных свищах, свищах поджелудочной железы;
• для диагностики, если необходимо снизить интенсивность выработки гормонов роста, глюкагона или инсулина.

Противопоказания

Вещество не рекомендуется принимать:

• если у пациента аллергия на препарат;
• беременным женщинам;
• в раннем послеродовом периоде;
• при кормлении грудью.

Побочные действия

Гормон соматостатин обычно хорошо переносится.

Однако могут проявиться: головокружение, брадикардия, болезненные ощущения и дискомфорт в области живота, рвота и тошнота при быстром введении, приливы крови к лицу.

Соматостатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вещество вводят внутривенно и внутримышечно.

В зависимости от цели использования и клинической ситуации выбирают различные дозировки и продолжительность введения средства.

Перед использованием р-ор разводят в хлориде натрия или 5% декстрозе.

Как правило, внутривенно вводят 250 мкг лекарства струйно медленно, затем переходят на капельное введение. Средняя скорость 3,5 мкг на кг веса пациента в минуту.

Для инфузионного ввода препарата рекомендуется использовать перфузионный шприцевой насос.

Если между двумя инфузиями необходимо сделать перерыв более 5 минут, то рекомендуется ввести дополнительно 250 мкг средства медленно внутривенно.

Продолжительность лечения, если было необходимо остановить кровотечение из ЖКТ, составляет до 120 часов. Обычно кровотечение останавливается уже через 12 часов-сутки, но в качестве профилактики ввод лекарства рекомендуется производить еще 2-3 суток.

Для лечения свищей препарат вводят непрерывно по 250 мкг в час, сочетая с парентеральным питанием до тех пор, пока свищ не закроется. Терапию продолжают еще 24-72 часа, лекарство отменяют, постепенно снижая дозу.

В качестве профилактического средства в послеоперационный период Соматостатин продолжают вводить в течение 5 суток после операции. Также показано введение 250 мкг средства в час.

При кетоацидозе используют 100-500 мкг лекарства в час + инъекции инсулина. Как правило, гликемия нормализуется за 4 часа.

Передозировка

Нет данных о передозировке лекарственным средством, так как оно используется обычно в условиях стационара и под наблюдением мед. персонала, что значительно снижает вероятность возникновения передозировки.

Взаимодействие

При сочетании лекарственного средства с гексобарбиталом усиливается снотворное действие последнего.

Сочетанный прием препарата с гистаминовыми H2-блокаторами снижает секрецию соляной кислоты.

Вещество усиливает действие пентетразола, ускоряет засыпание.

Средство нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарствами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить раствор можно в прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов и не ниже 10. Не допускать попадания средства в руки маленьким детям или замораживания.

Срок годности

2 года.

Раствор Соматостатина в физ. растворе можно хранить в холодильнике в течение 2 суток.

Особые указания

В начале терапии лекарством иногда развивается гипо- или гипергликемия. Рекомендуется производить регулярный контроль уровня сахара в крови. Особую осторожность необходимо соблюдать при работе с больными сахарным диабетом.

Лечение препаратом можно производить исключительно в условиях стационара.

Во время прохождения терапии питание должно быть парентеральным.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Соматостатина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Стиламин, Модустатин.

Отзывы о Соматостатине

Отзывов о препарате крайне мало, однако отрицательных обнаружено не было.

Цена Соматостатина, где купить

На данный момент невозможно указать актуальную стоимость препаратов на основе соматостатина.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Соматостатин

Английское название

Somatostatin

Латинское название

Somatostatinum (род. Somatostatini)

Химическое название

Брутто формула

C₇₆H₁₀₄N₁₈O₁₉S₂

Фармакологическая группа вещества Соматостатин

Нозологическая классификация

Код CAS

38916-34-6

Фармакологическое действие

Фармакология

Препятствует выделению гормона роста. При в/в введении в плазме крови подвергается ферментативному расщеплению под действием амино- и эндопептидаз. T_1/2 — 2–3 мин. Многочисленные эффекты обусловлены связыванием соответствующих рецепторов тканей-мишеней. Уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного АД. Тормозит выделение гастрина, желудочного сока, пепсина, уменьшает эндо- (в т.ч. глюкагона) и экзосекрецию поджелудочной железы. Ослабляет перистальтику желудка и кишечника. Способствует остановке кровотечений из верхних отделов ЖКТ (желудка, двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенных вен пищевода) вследствие значительного снижения кровотока в чревных артериях. Эффективен для профилактики осложнений после оперативных вмешательств на поджелудочной железе, при лечении желчных и кишечных свищей.

Применение вещества Соматостатин

Острые кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода), свищи поджелудочной железы, желчные и кишечные свищи (вспомогательное лечение), диабетический кетоацидоз (дополнительная терапия), профилактика послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, ранний послеродовой период, кормление грудью.

Побочные действия вещества Соматостатин

Головокружение, ощущение приливов крови к лицу (очень редко), брадикардия, тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).

Взаимодействие

Увеличивает эффект гистаминовых H₂-блокаторов (снижение секреции соляной кислоты), гексобарбитала и пентетразола (ускорение засыпания и удлинение сна). Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.

Способ применения и дозы

В/в. После первоначального медленного (в течение 3–5 мин) струйного введения в ударной дозе 250 мкг/ч (приблизительно соответствует 3,5 мкг/кг/ч) продолжают капельную инфузию. Непосредственно перед первым введением разводят прилагаемым растворителем. Раствор для длительной инфузии (в течение 12 ч) готовят, используя ампулу, содержащую 3 мг активного вещества и раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Рекомендуется использование перфузионного шприцевого насоса. При перерыве между двумя инфузиями, превышающем 3–5 мин (смена системы для в/в введения или перфузионного насоса шприца), производят дополнительную медленную в/в инфузию в дозе 250 мкг. После остановки кровотечения (через 12–24 ч) продолжают лечение в течение 48–72 ч; обычно общая длительность составляет до 120 ч. При свищах поджелудочной железы, желчных или кишечных непрерывно вводят в дозе 250 мкг/ч одновременно с полным парентеральным питанием до закрытия свища и еще в течение 1–3 дней (во избежание развития синдрома отмены терапию прекращают постепенно). Для профилактики осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе вводят в начале операции со скоростью 250 мкг/ч и продолжают введение в течение 5 дней. При кетоацидозе — со скоростью 100–500 мкг/ч вместе с инсулином (инъекция ударной дозы в 10 ЕД и одновременная инфузия со скоростью 1–4,9 ЕД/ч). Нормализация гликемии происходит в течение 4 ч, а коррекция ацидоза — в течение 3 ч.

Меры предосторожности

В начале лечения может развиться временная гипер- или гипогликемия (блокада секреции инсулина и глюкагона), в связи с чем следует контролировать содержание глюкозы в крови каждые 3–4 ч, особенно у больных сахарным диабетом. Следует избегать повторных курсов (возможна сенсибилизация).

(SANDOSTATIN^®)

Регистрационный номер: П N016249/01-251108

Торговое название препарата: Сандостатин^®

Международное непатентованное название (МНН): октреотид (octreotide)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и подкожного введения

Состав: 1 мл раствора для внутривенного и подкожного введения содержит:
Активное вещество: октреотид в форме свободного пептида 50, 100 или 500 мкг;
Вспомогательные вещества: молочная кислота, маннитол, натрия гидрокарбонат, углерода диоксид, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа: Соматостатин (синтетический аналог).
Код ATX Н01СВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Сандостатин — синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Сандостатин подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызываемую приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Сандостатин подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.
В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов (например, ГР у больных акромегалией).
У больных акромегалией Сандостатин снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови. Снижение концентрации ГР на 50% и более отмечается у 90% больных, при этом значение концентрации ГР менее 5 нг/мл достигается примерно у половины больных. У большинства больных акромегалией Сандостатин® снижает выраженность головной боли, припухлости мягких тканей, гипергидроза, боли в суставах и парестезий. У больных с большими аденомами гипофиза лечение Сандостатином может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.
При секретирующих эндокринных опухолях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия, в том числе стрептозотоцином и 5-фторурацилом) назначение Сандостатина может приводить к улучшению течения заболевания. Так, при карциноидных опухолях применение Сандостатина может приводить к уменьшению выраженности ощущения приливов крови к лицу, диареи, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестиналъного пептида (ВИПомы), применение Сандостатина приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, и, соответственно, к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных замедляется или останавливается прогрессирование опухоли, происходит уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печень.
Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме или ее нормализацией. При глюкагономах применение Сандостатина приводит к уменьшению мигрирующей эритемы. Сандостатин не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах обычно остается неизмененной. Препарат вызывает уменьшение диареи, что сопровождается повышением массы тела. Хотя снижение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием Сандостатина носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата. У больных с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при применении Сандостатина в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами протоновой помпы или блокаторами H₂-рецепторов возможно снижение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, снижение концентрации гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и приливов. У больных с инсулиномами Сандостатин уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным — около 2 ч). У больных с операбельными опухолями Сандостатин может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.
У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), Сандостатин уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.
При рефрактерной диарее у больных с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) применение Сандостатина приводит к полной или частичной нормализации стула примерно у 1/3 больных, страдающих диареей, не контролируемой адекватной терапией противомикробными и/или противодиарейными средствами.
У больных, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение Сандостатина во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).
При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение Сандостатина в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Считается, что механизм действия Сандостатина связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления таких вазоактивных гормонов как ВИП и глюкагон.

Фармакокинетика

Всасывание

После подкожного введения Сандостатин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в пределах 30 мин.
Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание Сандостатина с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0.27 л/кг.
Выведение

Период полувыведения после п/к инъекции препарата составляет 100 мин. После в/в введения выведение препарата осуществляется в 2 фазы, с периодами полувыведения 10 и 90 мин, соответственно. Большая часть препарата выводится с калом, около 32% — в неизмененном виде с мочой. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• Акромегалия — для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровней ГР и ИФР-1 в плазме в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения или лучевой терапии. Сандостатин показан также для лечения больных акромегалией, отказавшихся от операции или имеющих противопоказания к ней, а также для краткосрочного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии до тех пор, пока полностью не разовьется ее эффект.
• Секретирующие эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы — для контроля симптомов:
  • карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома;
  • ВИПомы;
  • глюкагономы;
  • гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона — обычно в комбинации с ингибиторами протоновой помпы и блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов;
  • инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии);
  • соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).
    Сандостатин не является противоопухолевым препаратом и его применение не может привести к излечению данной категории больных.
• Контроль симптомов рефрактерной диареи у больных СПИД
• Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.
• Остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени. Сандостатин применяют в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

C осторожностью

С осторожностью следует применять Сандостатин при холелитиазе, сахарном диабете.

Применение при беременности и в период лактации

Применение октреотида при беременности не изучалось. Имеется ограниченный опыт применения препарата у беременных пациенток с акромегалией в клинической. практике (в половине случаев исход беременности был не известен).
Большинство беременных пациенток получали терапию октреотидом в первом триместре беременности (в виде Сандостатина 100-300 мкг/сут подкожно или Сандостатина ЛАР 20-30 мг в месяц).
Приблизительно в 70% случаев с известным исходом пациентки самостоятельно приняли решение продолжать терапию препаратом во время беременности. У большинства пациенток (случаи с известным исходом) беременность завершилась рождением здоровых детей, однако сообщалось также о нескольких самопроизвольных абортах в первом триместре и случаях искусственного прерывания беременности.
При применении октреотида во время беременности не отмечалось случаев развития врожденных пороков у детей. Беременным женщинам препарат назначают только в случае крайней необходимости В экспериментальных исследованиях октреотид не оказывал прямого или опосредованного отрицательного влияния на течение беременности, формирование и созревание плода, роды и постнатальное развитие, за исключением временной задержки роста.
Неизвестно выделяется ли октреотид с грудным молоком у людей В экспериментальных исследованиях отмечалось выделение препарата с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

При акромегалии первоначально препарат вводят по 0.05-0.1 мг подкожно с интервалами 8 или 12 ч. Дальнейшая коррекция дозы должна быть основана на ежемесячных определениях концентрации ГР и ИФР-1 в крови (целевая концентрация: ГР<2.5 нг/мл; ИФР-1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства больных оптимальная суточная доза составляет 0.3 мг. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1.5 мг в день. У пациентов, получающих Сандостатин в стабильной дозе, определение концентрации ГР следует проводить каждые 6 месяцев] Если после трех месяцев лечения Сандостатином не отмечается достаточного снижения уровня гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.
При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы препарат вводят п/к в начальной дозе по 0.05 мг 1-2 раза/сут. В дальнейшем в зависимости от достигнутого клинического эффекта, влияния на уровни гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей — влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой) и переносимости, дозу препарата можно постепенно увеличить до 0.1-0.2 мг 3 раза/сут. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы.
Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально.
При карциноидных опухолях в случае, если терапия Сандостатином в максимально переносимой дозе в течение 1 недели не была эффективной, лечение продолжать не следует.
При рефрактерной диарее у больных СПИД препарат вводят п/к в начальной дозе по 0.1 мг 3 раза/сут. Если после одной недели лечения диарея не стихает, дозу препарата следует увеличить индивидуально, вплоть до 0.25 мг 3 раза/сут. Коррекцию дозы проводят с учетом динамики стула и переносимости препарата. Если в течение недели лечения Сандостатином в дозе 0.25 мг 3 раза в день улучшения не наступает, терапию следует прекратить.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе вводят п/к по 0.1 мг 3 раза/сут на протяжении 7 последовательных дней, начиная со дня операции (по крайней мере, за 1 час до лапаротомии).
При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка вводят препарат в дозе 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней. Сандостатин можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия. У больных циррозом печени с кровотечением из варикозно расширенных вен пищевода была отмечена хорошая переносимость Сандостатина, применявшегося в течение 5 дней до 50 мкг/ч в виде непрерывной в/в инфузии.

Применение у отдельных групп больных

В настоящее время нет данных, которые бы свидетельствовали о том, что у лиц пожилого возраста снижена переносимость Сандостатина и для них требуется изменение режима дозирования.
Опыт применения Сандостатина у детей очень ограничен.
Поскольку имеются данные об увеличении периода полувыведения октреотида у больных циррозом печени, рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у больных с нарушением функции печени.
У больных с нарушением функции почек коррекция режима дозирования Сандостатина не требуется.

Правила использования препарата

Препарат в оригинальной упаковке, предназначенный для использования в ближайшее время, можно хранить при температуре не выше 30°С не более 2 недель.
Подкожное введение

Больные, которые самостоятельно проводят подкожное введение Сандостатина, должны получить подробные инструкции от врача или медсестры.
Перед введением раствор должен иметь комнатную температуру, что способствует уменьшению неприятных ощущений в месте введения. Не следует вводить препарат в одно и то же место с короткими промежутками времени. Ампулы следует открывать непосредственно перед введением препарата; неиспользованное количество раствора выбрасывают.
Внутривенное введение

Перед применением препарата для парентерального введения его следует внимательно осмотреть на предмет изменения цвета раствора и наличия посторонних частиц.
Сандостатин (октреотида ацетат) в течение 24 часов сохраняет физическую и химическую стабильность в стерильном физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы в воде. Тем не менее, поскольку Сандостатин может влиять на обмен глюкозы, предпочтительно использовать физиологический раствор. Приготовленный раствор сохраняет физическую и химическую стабильность при температуре ниже 25°С по меньшей мере в течение 24 часов.
Во избежание микробного загрязнения разведенные растворы должны использоваться сразу после приготовления. Если раствор не будет использован сразу, его следует хранить вплоть до его применения при температуре 2-8°С. Перед использованием раствор следует подержать при комнатной температуре.
Общее время между разведением, хранением в холодильнике и окончанием введения раствора не должно превышать 24 часа.
При необходимости внутривенного введения Сандостатина содержимое одной ампулы, содержащей 0.5 мг активного вещества, должно быть разведено в 60 мл физиологического раствора, и приготовленный раствор следует вводить внутривенно капельно. Инфузионные введения повторяют с необходимой частотой в соответствии с рекомендованной длительностью лечения. Сандостатин можно также вводить и в более низких концентрациях.

Побочное действие

Основными нежелательными явлениями, отмечавшимися при применении октреотида были побочные эффекты со стороны пищеварительной, нервной, гепатобилиарной систем, а также нарушения метаболизма и развитие дефицита питания. В клинических исследованиях наиболее часто при назначении препарата наблюдались диарея, боль в животе, тошнота, вздутие живота, головная боль, образование камней в желчном пузыре, гипергликемия и запоры. Также часто отмечались головокружение, боль различной локализации, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), нарушения функции щитовидной железы (снижение уровней тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина), мягкая консистенция стула, снижение толерантности к глюкозе, рвота, астения и гипогликемия.
При применении препарата в редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки, мышечная «защита».
Хотя выделение жира с калом может возрастать, до настоящего времени нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция).
Сообщалось об очень редких случаях острого панкреатита, развивавшегося в первые часы или дни п/к применения октреотида (Сандостатина) и исчезавшего после отмены препарата. Кроме того, при длительном применении октреотида (Сандостатина) п/к отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом. По данным ЭКГ исследования на фоне применения препарата у пациентов с акромегалией и карциноидным синдромом: наблюдались удлинение интервала QT, отклонение электрической оси сердца, ранняя реполяризация, низковольтный тип ЭКГ, смещение переходной зоны, ранний зубец Р и неспецифические изменения сегмента ST и зубца Т. Поскольку у данной категории больных имеются заболевания сердца, причинно-следственная связь между применением октреотида и развитием данных нежелательных явлений не установлена.
Для определения частоты нежелательных реакций, выявленных в ходе клинических исследований препарата, были использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1,000, <1/100); редко (>1/10,000, <1/1,000); очень редко (<1/10,000), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, боль в животе, тошнота, запоры, вздутие живота; часто — диспептические нарушения, рвота, чувство наполнения/тяжести живота, стеаторея, мягкая консистенция стула, изменение цвета стула, анорексия.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение.
Со стороны эндокринной системы: очень часто — гипергликемия; часто -гипотиреоз/нарушения функции щитовидной железы (снижение уровней тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина); гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — холелитиаз, т.е образование камней в желчном пузыре; часто холецистит, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз. Дерматологические реакции: часто — зуд, сыпь, выпадение волос.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто- брадикардия, иногда — тахикардия. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто — боль в месте инъекции, иногда — дегидратация.
На фоне терапии октреотидом в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата:
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, аллергические реакции/гиперчувствительность.
Дерматологические реакции: крапивница.
Со стороны гепатобилиарной системы: острый панкреатит, острый гепатит без явлений холестаза, холестатический гепатит, холестаз, желтуха, холестатическая желтуха, повышение уровня щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтрансферазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии.

Передозировка

Сообщалось об отдельных случаях передозировки Сандостатина у детей и взрослых в клинической практике. При случайном применении Сандостатина у взрослых в дозе 2400-6000 мкг/сут, вводимого внутривенно капельно (скорость инфузии 100-250 мкг/час) или подкожно (1500 мкг 3 раза в сутки), наблюдалось: развитие аритмий, снижение артериального давления, внезапная остановка сердца, гипоксия головного мозга, панкреатит, жировое перерождение печени, диарея, слабость, заторможенность, снижение массы тела, гепатомегалия и лактатный ацидоз.
При случайном применении Сандостатина у детей в дозе 50-3000 мкг/сут, вводимого внутривенно капельно (скорость инфузии 2.1-500 мкг/час) или подкожно (50-100 мкг), отмечалась только гипергликемия умеренной степени.
При подкожном введении Сандостатина в дозе 3000-30000 мкг/сут (разделенной на несколько введений) у пациентов с опухолями никаких новых нежелательных явлений (за исключением указанных в разделе «Побочное действие») выявлено не было.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Сандостатин уменьшает всасывание циклоспорина и замедляет всасывание циметидина.
Сочетанное применение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.
Имеются данные о том, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболический клиренс веществ, метаболизирующихся с участием ферментов системы цитохрома Р450, что может быть обусловлено подавлением ГР. Поскольку нельзя исключить, что октреотид может также обладать этим эффектом, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтических концентраций (например, хинидин, терфенадин).

Особые указания

При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими Сандостатин, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием такого серьезного осложнения, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.
Поскольку снижение уровня гормона роста и нормализация уровня инсулиноподобного фактора роста-1 на фоне терапии октреотидом может приводить к восстановлению способности к деторождению у женщин с акромегалией, при применении препарата пациентки детородного возраста должны использовать надежные способы контрацепции. При назначении Сандостатина в течение длительного периода времени необходимо контролировать функцию щитовидной железы.
В случае развития брадикардии на фоне применения Сандостатина, при необходимости возможно снизить дозы бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов или препаратов, влияющих водно-электролитный баланс. У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике. На фоне применения октреотида отмечалось снижение содержания кобаламина (витамина В₁₂) и отклонения от нормы показателей теста всасывания кобаламина (тест Шиллинга).
При применении Сандостатина у пациентов с дефицитом витамина В₁₂ в анамнезе рекомендуется контролировать содержание кобаламина в организме.
Рекомендации по ведению больных во время лечения Сандостатином в отношении образования камней желчного пузыря.

1. До назначения Сандостатина больные должны пройти исходное ультразвуковое исследование желчного пузыря.
2. Во время лечения Сандостатином следует проводить повторные ультразвуковые исследования желчного пузыря, предпочтительно, с интервалами 6-12 месяцев.
3. Если камни желчного пузыря обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии Сандостатином по сравнению с возможным риском, связанным с их наличием. Данных о каком-либо отрицательном влиянии Сандостатина на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни нет.
4. Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения Сандостатином.
   1. Бессимптомные камни желчного пузыря.
      Применение Сандостатина можно прекратить или продолжить — в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае нет необходимости предпринимать что-либо, кроме продолжения наблюдения, при необходимости сделав его более частым.
   2. Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.
      Применение Сандостатина можно прекратить или продолжить — в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолевая кислота в дозе 7.5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем — до полного исчезновения камней.

При лечении эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы Сандостатином в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов заболевания.
У больных с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Следует обеспечить тщательное регулярное наблюдение за этими больными как в начале лечения Сандостатином, так и при каждом изменении дозы препарата.
Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно попытаться снизить путем более частого введения Сандостатина в меньших дозах. У больных сахарным диабетом типа 1 Сандостатин может снижать потребность в инсулине. У больных без диабета и с диабетом типа 2 при частично сохранной секреции инсулина введение Сандостатина может приводить к постпрандиальной гипергликемии. При применении Сандостатина у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови и противодиабетическую терапию.
Поскольку после кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и желудка повышен риск развития сахарного диабета типа 1, а у больных, страдающих сахарным диабетом, также возможны изменения потребности в инсулине, в этих случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.
Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических средств, глюкагона.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Данных о влиянии Сандостатина на управление автотранспортом и работу с механизмами нет.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения 0.05 мг/мл, 0.1 мг/мл и 0.5 мг/мл: 1 мл в ампуле. 5 ампул вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в холодильнике при температуре 2-8°С. Предохранять от воздействия света.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке. Не замораживать.

Срок годности

3 года
Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Новартис Фарма АГ, произведено Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария/ Novartis Pharma AG, manufactured by Novartis Pharma Stein AG, Switzerland
Лихтштрассе 35,4056 Базель, Швейцария/ Lichtstrasse 35,4056 Basel, Switzerland

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу:
115035, Москва, Садовническая ул., 82/2