Ситизен таблетки инструкция по применению - Инструкции, руководства, мануалы

Цитизин (Cytisine)

💊 Состав препарата Цитизин

✅ Применение препарата Цитизин

Описание активных компонентов препарата

Цитизин
(Cytisine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.07.21

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Активное вещество:
цитизин
(cytisinum)

Group

Группировочное наименование

Лекарственная форма

Цитизин

Таб., покр. пленочной оболочкой, 1.5 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛП-007379
от 10.09.21
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цитизин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до светло-коричневого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 52.3 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 15 мг, повидон К-17 — 2.4 мг, тальк — 2 мг, магния стеарат — 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до получения таблетки без оболочки массой 100 мг.

Вспомогательные вещества для оболочки: смесь для приготовления пленочного покрытия «Опадрай^® II 85F26948 коричневый» [поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид — 21.81%, макрогол — 20.2%, тальк — 14.8%, краситель железа оксид желтый — 2.06%, краситель железа оксид красный — 0.61%, краситель железа оксид черный — 0.52%] — до получения таблетки, покрытой оболочкой, массой 106 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Н-холиномиметик. Возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление. При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом.

Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь цитизин быстро всасывается из ЖКТ. C_max активного вещества в плазме крови составляет 15.55 нг/мл и достигается в течение 0.92 ч. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и в/в применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. V_d у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6.21 л/кг и соответственно 1.02 л/кг. Цитизин не метаболизируется в организме. До 64% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. T_1/2составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч

Показания активных веществ препарата

Цитизин

Лечение никотиновой зависимости (для облегчения отказа от курения).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь по специальной схеме.

Разовая доза — 1.5 мг.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: снижение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердца: тахикардия, ощущения сердцебиения.

Со стороны сосудов: незначительное повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны ж пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах.

Общие расстройства: боли в грудной клетке.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цитизину; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; аритмия сердца; недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения); атеросклероз; тяжелая артериальная гипертензия; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет.

С осторожностью

При следующих формах ИБС: стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром «X» (микрососудистая стенокардия); при сердечной недостаточности; при повышенном АД; при заболеваниях сосудов головного мозга; при облитерирующих артериальных заболеваниях; при гипертиреоидизме; при язвенной болезни желудка; при сахарном диабете; при почечной недостаточности; при печеночной недостаточности; при некоторых формах шизофрении; при наличии хромаффинных опухолей надпочечников; при ГЭРБ; пациентов с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Противопоказано применение у пациентов пожилого возраста старше 65 лет.

Особые указания

Прием цитизина следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.

Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40–45 лет цитизин следует применять только после консультации с врачом.

Не следует превышать рекомендованные дозы. Лечение цитизином и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.

Лекарственное взаимодействие

После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.

При одновременном применении с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметического побочного действия (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).

Применение одновременно с ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином повышает риск появления болей в мышцах.

Одновременное применение цитизина с гипотензивными средствами (в т.ч. с пропранололом) может ослабить их эффект.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Цитизин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Цитизин
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Цитизин
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Торговые названия с действующим веществом Цитизин

Структурная формула

Русское название

Цитизин

Английское название

Cytisine

Латинское название

Cytisinum (род. Cytisini)

Химическое название

(1R)-1,2,3,4,5,6-Гексагидро-1,5-метано-8H-пиридо[1,2-a][1,5]диазоцин-8-он

Брутто формула

C₁₁H₁₄N₂O

Фармакологическая группа вещества Цитизин

Нозологическая классификация

Код CAS

485-35-8

Фармакологическое действие

—

холиномиметическое.

Характеристика

Алкалоид, содержащийся в семенах растений ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata R.Br.), оба из семейства бобовых (Lugiminosae). Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе.

Фармакология

Возбуждает н-холинорецепторы вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны. Взаимодействуя с н-холинорецепторами каротидных клубочков вызывает кратковременную рефлекторную стимуляцию дыхательного центра продолговатого мозга. Возбуждение н-холинореактивных структур хромаффинной ткани надпочечников сопровождается увеличением выделения эпинефрина, что, в сочетании со стимуляцией симпатических ганглиев, приводит к повышению АД. Гипертензивный эффект может использоваться при угнетении кровообращения и других гипотензивных состояниях.

Ранее цитизин применяли при отравлениях морфином, барбитуратами, окисью углерода и др., в настоящее время в связи с появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов применение весьма ограничено. Кроме этого, цитизин использовался для оценки скорости кровотока на основании определения времени от момента введения в локтевую вену (0,7–1 мл) до первого глубокого вдоха.

При рефлекторной остановке дыхания (в т.ч. при операциях, травмах), угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями применяли (в/в, в/м) 0,15% раствор цитизина.

Конкурирует с никотином за н-холинорецепторы, снижает никотиновую зависимость, изменяет ощущения от курения на неприятные, уменьшает тягу к курению. Облегчает проявления абстинентного синдрома при прекращении курения.

Механизм действия и эффекты цитизина близки к фармакодинамике никотина, что дает возможность при его применении постепенно отказаться от курения без развития абстинентных явлений.

Применение вещества Цитизин

Никотиновая зависимость (для облегчения отказа от курения).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз, кровотечение из крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Шизофрения, хромаффинные опухоли надпочечников, гастроэзофагеальный рефлюкс, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, заболевания сосудов головного мозга, гипертиреоз, пептическая язва желудка, сахарный диабет, почечная и/или печеночная недостаточность, возраст до 18 и старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется при беременности из-за потенциального риска эмбриотоксического действия при неконтролируемом приеме. Не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Цитизин

Со стороны органов ЖКТ: изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД, боль в грудной клетке.

Прочие: аллергические реакции (зуд, сыпь, эозинофилия), миалгия, одышка, снижение массы тела, повышенное потоотделение.

Взаимодействие

Не следует применять цитизин одновременно с противотуберкулезными препаратами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, судороги, паралич дыхания.

Лечение: промывание желудка (при пероральном приеме), контроль ЧСС, АД, функции дыхания, при необходимости — введение инфузионных растворов, противосудорожных препаратов, кардиотонических, аналептических и других симптоматических средств.

Способ применения и дозы

Таблетки — внутрь, по следующей схеме: первые 3 дня — по 1,5 мг (1 табл.) с интервалом 2 ч (всего 6 табл. в день) с одновременным уменьшением числа выкуриваемых сигарет. При отсутствии эффективности следует прекратить лечение, а через 2–3 мес повторить. При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 4-го по 12-й день — по 1,5 мг (1 табл.) с интервалом 2,5 ч (5 табл. в день), с 13-го по 16-й день — по 1,5 мг каждые 3 ч (4 табл. в день), с 17-го по 20-й день — по 1,5 мг каждые 5 ч (3 табл. в день), с 21-го по 25-й день — по 1,5–3,0 мг/сут (1–2 табл. в день). Курение следует прекратить не позднее 5-го дня от начала лечения.

Пластырь-ТДТС (125 мг/30 см²) — наклеивают на участок кожи без волосяного покрова (обычно на внутреннюю поверхность предплечья), не подвергающийся механическому воздействию, предварительно обработав его спиртом или водой. Дозу подбирают индивидуально, разрезая ТДТС на соответствующие части, длительность разовой аппликации 2–3 дня. Курсовое лечение (1–3 нед) состоит из последовательных аппликаций ТДТС (каждую последовательную ТДТС наклеивают на симметричный участок кожи другой руки) с перерывом 1–2 ч для проведения гигиенических процедур (после удаления ТДТС место аппликации моют водой с мылом).

Пленки — наклеивают на десну или слизистую оболочку защечной области 4–8 раз в сутки в первые 3–5 дней, затем (при наличии положительного эффекта) по следующей схеме: с 5-го по 8-й день — по 1 пленке 3 раза в сутки, с 9-го по 12-й день — по 1 пленке 2 раза в сутки, с 13-го по 15-й день по 1 пленке 1 раз в сутки.

Меры предосторожности

При использовании для отвыкания от курения положительный результат возможен только при твердом решении курильщика отказаться от табакокурения.

Пациент должен быть предупрежден о том, что применение препарата на фоне продолжения курения может привести к никотиновой интоксикации.

Не допускается совместное применение ТДТС с другими ЛС, имеющими сходный механизм действия или побочные эффекты. Участок кожи с ТДТС не должен подвергаться воздействию воды.

Торговые названия с действующим веществом Цитизин

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Никуриллы	1094.00
РЕСИГАР® А	от 1117.00 до 1290.00
СТОПАДИКС®	438.00
Табекс®	1703.00

Источник

Tablet

10 mg

Unit Price:

৳ 2.00

(10 x 10: ৳ 200.00)

Strip Price:
৳ 20.00

Citizen is indicated for the relief of symptoms associated with seasonal & perennial allergic rhinitis. It is also indicated for the treatment of the uncomplicated skin manifestations of chronic idiopathic urticaria and allergen induced asthma.

Cetirizine Hydrochloride is a potent H1 receptor antagonist without any significant anticholinergic and antiserotonic effects. At pharmacologically active dose levels, it has almost no drowsiness effect and does not cause behavioral changes. It inhibits the histamine-mediated early phase of the allergic reaction and also reduces the migration of inflammatory cells and the release of mediators associated with the late phase of the allergic reaction.

Pharmacokinetics: Cetirizine 10 mg achieves peak plasma concentrations of 257 mcg/L within one hour of administration (980 mcg/L in children). Food does not affect the extent of absorption, but it may slightly reduce the rate. Peak blood levels 0.3 micrograms/ml are reached between thirty & sixty minutes after administration of 10 mg dose of Cetirizine. Its plasma half-life is approximately 11 hours. Absorption is very consistent from one subject to the next. Its renal clearance is 30 ml/minute and the excretion half-life is approximately nine hours.

Cetirizine oral dosage form:

Adults and Children 6 years and older: 1 tablet or 2 teaspoonfuls daily (or 1 teaspoonful twice daily).
Children 2-6 years: 1 teaspoonful once daily or 1/2 teaspoonful twice daily.
Children 6 months to 2 years : 1/2 teaspoonful once daily. The dose in children 12-23 months of age can be increased to a maximum dose as 1/2 teaspoonful every 12 hours.

Cetirizine injectable dosage form: Cetirizine is a single use injectable product for intravenous administration only. The recommended dosage regimen is once every 24 hours as needed for treatment of acute urticaria. Administer Cetirizine as an intravenous push over a period of 1 to 2 minutes. Cetirizine is not recommended in pediatric patients less than 6 years of age with impaired renal or hepatic function.

Adults and adolescents 12 years of age and older: The recommended dosage is 10 mg administered by intravenous injection.
Children 6 to 11 years of age: The recommended dosage is 5 mg or 10 mg depending on symptom severity administered by intravenous injection.
Children 6 months to 5 years of age: The recommended dosage is 2.5 mg administered by intravenous injection.

No clinically significant drug interactions have been found with Theophylline, Azithromycin, Pseudoephedrine, Ketoconazole or Erythromycin and with other drugs.

It is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to Cetirizine or hydroxyzine.

The most common side effects that occurred more frequently on Citizen is somnolence.

US FDA Pregnancy Category of Cetirizine Hydrochloride is B. There are, however, no adequate and well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response, this drug should be used during pregnancy only if clearly needed. Cetirizine Hydrochloride has been shown to be excreted in human milk. So, caution should be exercised when Cetirizine Hydrochloride is administered to a nursing woman.

Caution should be exercised when driving a car or operating a heavy machinery.

Hepatic or renal insufficiency: In patients with mild to moderate hepatic and renal impairment, total body clearance of Citizen is reduced and AUC and half-life increased by about 2 to 3 fold. Clearance is reduced in proportion to the decline in creatinine clearance. Plasma levels are unaffected by hemodialysis. The plasma elimination half-life in dialysis patients is approximately 20 hours and the plasma AUC is increased by about threefold.

Pediatric Use: The safety of Citizen has been demonstrated in pediatric patients aged 6 months to 5 years.

Elderly use: The clearance of Citizen is reduced in elderly patients, but only in proportion to the decrease in creatinine clearance.

Keep in a dry place away from light and heat. Keep out of the reach of children.

Hi, hope you are enjoying MedEx.

Please rate your experience

Источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг:

зеленые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «30» на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг:

зеленые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «60» на одной стороне.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 30 мг

содержит:
активное вещество: цинакальцет 30 мг (в виде цинакальцета гидрохлорида);
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, микрокристаллическая целюллоза pH 102, L-гидроксипропилцелюллоза-LH 11, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
Состав материала пленочной оболочки №65 (Опадрай II зеленый 32F210000): гидроксипропилметилцелюллоза 2910, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол, Индигокармин алюминиевый лак, Тартразин (Е102) алюминиевый лак, Закатный желтый (Е110) FCF алюминиевый лак;
Состав материала пленочной оболочки №66 (Опадрай прозрачный 03F190003): гидроксипропилметилцелюллоза 2910, макрогол.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 60 мг

содержит:
активное вещество: цинакальцет 60 мг (в виде цинакальцета гидрохлорида);
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, микрокристаллическая целюллоза pH 102, L-гидроксипропилцелюллоза-LН 11, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
Состав материала пленочной оболочки №65 (Опадрай II зеленый 32F210000): гидроксипропилметилцелюллоза 2910, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол, Индигокармин алюминиевый лак, Тартразин (Е102) алюминиевый лак, Закатный желтый (Е110) FCF алюминиевый лак;
Состав материала пленочной оболочки №66 (Опадрай прозрачный Q3F190003): гидроксипропилметилцелюллоза 2910, макрогол.

Гормоны для лечения заболеваний паращитовидной железы. Антипаратиреоидные гормоны. Прочие антипаратиреоидные препараты. Код АТХ: Н05ВХ01.

Вторичный гиперпаратиреоз
Взрослые
Лечение вторичного гиперпаратиреоза (ГПТ) у пациентов с терминальной стадией болезни почек (ТСХПН), находящихся на поддерживающем гемодиализе.
Педиатрические пациенты
Лечение вторичного гиперпаратиреоза (ГПТ) у детей от 3 лет и старше с терминальной стадией болезни почек (ТСХПН), находящихся на поддерживающем гемодиализе, у которых вторичный ГПТ не адекватно контролируется при помощи стандартной поддерживающей терапии (см. Раздел «Меры предосторожности»). Цинакальцет можно назначать в составе комбинированной терапии, включающей препараты, связывающие фосфаты и / или витамин D в зависимости от обстоятельств.

Карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз у взрослых

Снижение гиперкальциемии у пациентов с:
• карциномой паращитовидных желез;
• первичным ГПТ, для которого показана паратиреоидэктомия на основании уровня кальция в сыворотке крови (в соответствии с признанными схемами лечения), но по состоянию пациента паратиреоидэктомия клинически нецелесообразна или противопоказана.

Таблетки следует принимать целиком, не измельчать, не разжевывать и не делить.

Вторичный гиперпаратиреоз

Взрослые и пожилые (> 65 лет)
Рекомендуемая начальная доза препарата Цинесет для взрослых составляет 30 мг один раз в день. Коррекцию дозы Цинесет следует проводить каждые 2-4 недели до максимальной дозы 180 мг (один раз в сутки), при которой у пациентов на диализе достигается целевая концентрация ПТГ в диапазоне 150-300 пг/мл (15.9-31.8 пмоль/л), определяемая по концентрации интактного ПТГ (иПТГ).
Определение концентраций ПТГ должно проводиться не раньше, чем через 12 часов после приема препарата Цинесет. При оценке концентрации ПТГ следует придерживаться современных рекомендаций. Определение концентрации ПТГ следует проводить через 1-4 недели после начала терапии или коррекции дозы препарата Цинесет. При приеме поддерживающей дозы, мониторинг концентрации ПТГ должен проводиться примерно раз в 1-3 месяца. Для определения концентрации ПТГ можно использовать содержание иПТГ или биоинтактного ПТГ (биПТГ); терапия препаратом Цинесет не меняет соотношения между иПТГ и биПТГ.
Коррекция дозы в зависимости от уровня кальция в крови
Уровень кальция в сыворотке крови с поправкой на содержание альбумина (далее – «уровень кальция») следует измерять и контролировать, он должен находиться на уровне или ниже нижнего предела нормального диапазона до введения первой дозы Цинесета (см. Раздел «Меры предосторожности»). Нормальный диапазон кальция может отличаться в зависимости от методов, используемых местной лабораторией.
Измерение уровня кальция в сыворотке крови следует проводить в течение 1 недели после начала применения препарата Цинесет или изменения дозы. После определения поддерживающей дозы измерение уровня кальция в сыворотке крови следует производить приблизительно каждые 4 недели. В случае клинически значимого снижения концентрации альбумин-корригированного кальция в сыворотке крови ниже 8,4 мг/дл (2,1ммоль/л) и/или появления симптомов гипокальциемии, рекомендуется следующая тактика ведения:

Уровень кальция в сыворотке крови или клинические симптомы гипокальциемии	Рекомендации
<8,4 мг/дл (2,1 ммоль/л) и >7,5 мг/дл (1,9 ммоль/л) или при наличии клинических симптомов гипокальциемии	Кальцийсодержащие фосфатные соединения, стеролы витамина D и/или коррекция уровня кальция в диализной жидкости могут использоваться для повышения уровня кальция в сыворотке крови в соответствии с клинической оценкой.
<8,4 мг/дл (2,1 ммоль/л) и >7,5 мг/дл (1,9 ммоль/л) или стойкие симптомы гипокальциемии, несмотря на попытки повысить уровень кальция в сыворотке крови	Уменьшить дозу или прекратить применение цинакальцета.
<7,5 мг/дл (1,9 ммоль/л) или стойкие симптомы гипокальциемии и невозможность повысить уровень витамина D	Прекратить прием цинакальцета, пока уровень кальция в сыворотке крови не достигнет уровня 8,0 мг/дл (2,0 ммоль/л) и/или не исчезнут симптомы гипокальциемии. Терапию следует восстановить, используя следующую самую низкую дозу цинакальцета.

Педиатрические пациенты
Уровень кальция в сыворотке крови должен находиться в верхнем диапазоне или выше соответствующего возрасту контрольного интервала до введения первой дозы Цинесета, и должен тщательно контролироваться (см. Раздел «Меры предосторожности»). Нормальный диапазон кальция варьируется в зависимости от методов, используемых местной лабораторией, и возраста ребенка / пациента.
Рекомендуемая начальная доза для детей в возрасте от 3 лет до <18 лет составляет ≤ 0,20 мг / кг один раз в день в пересчете на сухой вес пациента (см. Таблицу 1).
Дозу можно увеличить, чтобы достичь желаемого целевого диапазона иПТГ. Дозу следует увеличивать последовательно через доступные уровни дозировки (см. Таблицу 1) не чаще, чем каждые 4 недели. Дозу можно увеличить до максимальной дозы 2,5 мг/кг/день, не превышая общую суточную дозу 180 мг.
Таблица 1. Ежедневная доза Цинесета для педиатрических пациентов

Сухой вес пациента (кг)	Начальная доза (мг)	Доступные последовательные уровни дозирования (мг)
от 10 до <12.5	1	1, 2.5, 5, 7.5, 10, и 15
от ≥ 12.5 до <25	2,5	2.5, 5, 7.5, 10, 15, и 30
от ≥ 25 до <36	5	5, 10, 15, 30, и 60
от ≥ 36 до <50	5, 10, 15, 30, 60, и 90
от ≥ 50 до <75	10	10, 15, 30, 60, 90, и 120
≥ 75	15	15, 30, 60, 90, 120, и 180

Коррекция дозы, основанная на уровнях ПТГ
Уровни ПТГ следует оценивать по меньшей мере через 12 часов после дозирования с помощью Цинесета, а иПТГ следует измерять от 1 до 4 недель после начала или коррекции дозы Цинесета.
Дозу следует откорректировать в зависимости иПТГ, как показано ниже:
• Если иПТГ составляет < 150 пг/мл (15,9 пмоль/л) и > 100 пг/мл (10,6 пмоль/л), уменьшите дозу Цинесета до следующей более низкой дозы.
• Если иПТГ < 100 пг/мл (10,6 пмоль/л) прекратите лечение Цинесетом, начните заново прием Цинесета при следующей более низкой дозе, когда иПТГ > 150 пг/мл (15,9 пмоль/л). Если лечение Цинесетом прекратилось на период более 14 дней, начните его заново в рекомендуемой начальной дозе.
Коррекция дозы, основанная на уровне кальция в сыворотке
Уровень кальция в сыворотке следует измерять в течение 1 недели после начала лечения или коррекции дозы Цинесета.
После того, как поддерживающая доза была установлена, рекомендуется недельное измерение урвоня кальция в сыворотке. Уровень кальция в сыворотке крови у педиатрических пациентов должен поддерживаться в нормальном диапазоне. Если уровень кальция в сыворотке снижается ниже нормального диапазона или появляются симптомы гипокальциемии, следует предпринять соответствующие шаги по коррекции дозы, как показано в таблице 2 ниже:
Таблица 2. Коррекция дозы у педиатрических пациентов от ≥ 3 до <18 лет

Уровень кальция в сыворотке крови или клинические симптомы гипокальциемии	Рекомендации
Уровень кальция в сыворотке крови находится ниже или ниже установленного по возрасту нижнего предела нормы или если симптомы гипокальциемии происходят независимо от уровня кальция.	Прекратите лечение с помощью препарата Цинесет.* Применение добавок кальция, кальцийсодержащих фосфатных связующих и/или стеринов витамина D, как показано клинически.
Уровень кальция в сыворотке выше установленного по возрасту нижнего предела нормы, и устранены симптомы гипокальциемии.	Возобновите прием препарата в более низкой дозе. Если лечение Цинесетом было прекращено на период более 14 дней, возобновите его в рекомендуемой начальной дозе. Если пациент получал самую низкую дозу (1 мг/день) до прекращения приема, возобновите его лечение в той же дозе (1 мг/день).
* Если доза была установлена, уровень кальция в сыворотке следует измерять в течение 5-7 дней

Безопасность и эффективность Цинесета у детей в возрасте менее 3 лет для лечения вторичного гиперпаратиреоза не установлены. Недостаточно данных.
Карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз
Взрослые и пожилые (> 65 лет)
Рекомендуемая начальная доза препарата Цинесет для взрослых составляет 30 мг, кратность приема: два раза в сутки. Коррекцию дозы Цинесет следует проводить с шагом в 2-4 недели, увеличивая дозу препарата следующим образом: 30 мг два раза в сутки, 60 мг два раза в сутки, 90 мг два раза в сутки и 90 мг три или четыре раза в сутки по мере необходимости для снижения концентрации кальция в сыворотке крови до верхнего предела нормального диапазона или ниже. Максимальная доза, применявшаяся в ходе клинических исследований, составляла 90 мг при кратности приема четыре раза в сутки.
Уровень кальция в сыворотке крови должна определяться через 1 неделю после начала терапии или после коррекции дозы препарата Цинесет. При достижении целевой концентрации ПТГ, сывороточные концентрации кальция должны оцениваться каждые 2-3 месяца. По завершении периода коррекции до максимальной дозы, следует проводить периодический мониторинг уровня кальция в сыворотке крови; если клинически значимое снижение уровня кальция в сыворотке крови не достигается на поддерживающей дозе, следует решить вопрос о прекращении терапии препаратом Цинесет (см. раздел «Фармакодинамика»).
Дети и подростки
Цинесет не показан к применению у детей и подростков в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности (см. раздел «Меры предосторожности»).
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью не требуется коррекции начальной дозы. Препарат Цинесет следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степеней. Необходимо тщательное клиническое наблюдение пациента в период титрования дозы и при продолжении терапии (см. разделы «Меры предосторожности», «Фармакокинетика»).
Способ применения
Для приема внутрь. Препарат Цинесет рекомендуется принимать во время еды или вскоре после приема пищи, поскольку в ходе исследований было показано, что биодоступность цинакальцета увеличивается при приеме препарата с пищей (см. раздел «Фармакокинетика»).

• Повышенная чувствительность к активному компоненту или любым другим компонентам препарата, перечисленным в разделе «Состав».
• Гипокальциемия (см. раздел «Меры предосторожности»).

Уровень кальция в сыворотке крови

Не следует начинать лечение цинакальцетом у пациентов с уровнем кальция в сыворотке крови (с поправкой на альбумин) ниже нижней границы нормального диапазона.
Поступали сообщения о явлениях, которые представляли угрозу для жизни, и о летальных случаях у взрослых и детей, получавших терапию цинакальцетом. Потенциальные проявления гипокальциемии включают парестезии, мышечные боли, спазмы, тетании и судороги. Снижение уровня кальция в сыворотке крови может привести к пролонгации интервала QT, что потенциально может вызвать желудочковую аритмию на фоне гипокальциемии. Случаи пролонгации интервала QT и желудочковой аритмии регистрировались у пациентов, получавших терапию цинакальцетом (см. Раздел «Побочные реакции»). Следует с осторожностью назначать пациентам с другими факторами риска пролонгации интервала QT, таким как пациенты с известным врожденным синдромом удлиненного интервала QT или пациенты, которые получают лекарственные средства, известные способностью вызывать пролонгацию интервала QT.
Поскольку цинакальцет снижает уровень кальция в сыворотке крови, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением относительно возникновения гипокальциемии (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Уровень кальция в сыворотке крови следует измерять в течение 1 недели после начала приема или корректировки дозы цинакальцета.
Взрослые
Лечение Цинесетом не должно начинаться у пациентов с уровнем кальция в сыворотке крови (скорректированным на альбумин) ниже нижнего предела нормального диапазона.
У пациентов с хроническими заболеваниями почек (ХЗП), получавших диализ, которым вводили цинакальцет, около 30% пациентов имели по меньшей мере одно значение кальция в сыворотке менее 7,5 мг/дл (1,9 ммоль/л).
Педиатрическая популяция
Цинесет следует применять только для лечения вторичного ГПТ у детей > 3 лет с почечной недостаточностью в терминальной стадии на поддерживающей диализной терапии, у которых вторичный ГПТ не контролируется адекватно стандартной терапией, где уровень кальция в сыворотке крови находится в верхнем диапазоне или выше, чем соответствующие возрасту референтные значения.
Перед началом терапии цинакальцетом и во время лечения рассмотрите риски и преимущества лечения и способность пациента соблюдать рекомендации по мониторингу и управлению риском гипокальциемии.
Информируйте педиатрических пациентов и / или их опекунов о симптомах гипокальциемии и о важности соблюдения инструкций по мониторингу кальция в сыворотке, а также способе применения и методе введения.
Тщательно контролируйте уровни кальция в сыворотке и соблюдение пациентом инструкций во время лечения цинакальцетом. Не начинайте или не увеличивайте дозу, если подозревается несоблюдение инструкций.
Пациенты с хронической почечной недостаточностью (ХПН)
Цинакальцет не показан для пациентов с ХПН не на диализе. Исследования показали, что у пациентов с ХПН, не получавших диализ, получавших цинакальцет, повышенный риск развития гипокальциемии (уровень кальция в сыворотке < 8,4 мг/дл [2,1 ммоль/л]) по сравнению с пациентами с ХПН, получавшими цинакальцет на диализе, что может быть вызвано более низкими уровнями кальция в исходном состоянии и /или наличием остаточной функции почек.
Судороги
Сообщалось о возникновении судорог у пациентов, принимавших цинакальцет. Порог судорожной готовности может быть снижен при значительном уменьшении концентрации кальция в сыворотке крови. Поэтому у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе необходимо обеспечить тщательный контроль концентрации кальция в сыворотке крови во время лечения препаратом Цинесет.
Гипотензия и/или ухудшение течения сердечной недостаточности
Сообщалось о случаях гипотензии и / или ухудшении сердечной недостаточности у пациентов с нарушенной сердечной функцией, при которых причинно-следственная связь с цинакальцетом не может быть полностью исключена и может быть опосредована снижением уровня кальция в сыворотке.
Одновременное применение с другими лекарственными средствами
Следует с осторожностью назначать Цинесет пациентам, получающим любые другие лекарственные средства, которые, как известно, уменьшают содержание кальция в сыворотке. Тщательно контролируйте содержание кальция в сыворотке.
Пациентам, получающим Цинесет, не следует назначать этелкальцетид. Параллельное введение может привести к тяжелой гипокальциемии.
Общие меры предосторожности.
При хроническом подавлении концентрации ПТГ ниже концентрации, составляющей приблизительно 1.5 от верхней границы нормы по результатам анализа иПТГ, может развиться адинамическая костная болезнь. Если концентрация ПТГ снизится ниже рекомендуемого диапазона, пациентам, принимающим Цинесет, следует снизить дозу препарата и/или витамина D, или прекратить терапию.
Концентрация тестостерона.
Концентрация тестостерона часто бывает ниже нормы у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Данные клинического исследования, включавшего пациентов с ТСПН и находящихся на диализе, показали, что концентрация свободного тестостерона снижалась в среднем на 31.3% у пациентов, принимающих препарат Цинесет, и на 16.3% у пациентов в группе плацебо через 6 месяцев после начала терапии. Открытая продленная фаза данного исследования не показала дальнейшего снижения концентрации свободного и общего тестостерона у пациентов за 3-летний период лечения препаратом Цинесет. Клиническая значимость снижения концентраций сывороточного тестостерона не установлена.
Печеночная недостаточность.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени (по классификации Чайлд-Пью). Поскольку концентрации цинакальцета в плазме крови могут быть в 2-4 раза выше, необходим тщательный мониторинг во время лечения (см. разделы «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»),
Лактоза.
Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать препарат Цинесет.

Лекарственные препараты, которые могут снижать уровень кальция в сыворотке

Одновременное применение других лекарственных препаратов, которые, как известно, уменьшают кальций в сыворотке, и Цинесета, может привести к увеличению риска гипокальциемии. Пациентам, получающим Цинесет, не следует назначать этелкальцетид.

Влияние других лекарственных препаратов на цинакальцет

Цинакальцет частично метаболизируется изоферментом CYP3A4. Одновременный прием 200 мг кетоконазола два раза в день (ингибитор CYP3A4) приводил к повышению концентраций цинакальцета примерно в 2 раза. При необходимости одновременного приема ингибиторов (например, кетоконазол, итраконазол, телитромицин, вориконазол, ритонавир) или индукторов (например, рифампицин) CYP3A4, может потребоваться коррекция дозы или отмена препарата Цинесет (см. раздел «Особые указания»).
Данные, полученные при проведении экспериментов in vitro указывают на то, что цинакальцет частично метаболизируется изоферментом CYP1A2. Курение стимулирует активность CYP1A2. Было отмечено, что клиренс цинакальцета на 36-38% выше у курильщиков, чем у некурящих. Влияние ингибиторов CYP1A2 (флувоксамина, ципрофлоксацина) на плазменные концентрации цинакальцета не изучалось. Может потребоваться коррекция дозы, если во время терапии пациент начинает или прекращает курение или начинает или прекращает одновременный прием ингибиторов CYP1A2.
Кальция карбонат: Одновременное применение кальция карбоната (однократная доза 1500 мг) не изменяло фармакокинетику цинакальцета.
Севеламер: Одновременное применение севеламера (2400 мг три раза в день) не оказывало влияния на фармакокинетику цинакальцета.
Пантопразол: Одновременное применение пантопразола (80 мг один раз в день) не изменяло фармакокинетику цинакальцета.
Влияние цинакальцета на другие лекарственные препараты
Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом Р450 2D6 (CYP2D6): Цинакальцет является ингибитором CYP2D6. Сочетанное применение цинакальцета и препаратов с узким терапевтическим диапазоном, преимущественно метаболизирующихся изоферментом CYP2D6 (например, флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, нортриптилин, кломипрамин) может потребовать адекватной коррекции дозы этих лекарственных препаратов (см. раздел «Меры предосторожности»).
Дезипрамин: Одновременный прием дозы 90 мг цинакальцета один раз в день с 50 мг дезипрамина, трициклического антидепрессанта, преимущественно метаболизирующегося CYP2D6, значительно повышал уровень экспозиции дезипрамина (в 3.6 раза) (90 % доверительный интервал 3.0, 4.4) у пациентов с активным метаболизмом CYP2D6.
Декстрометорфан: Множественные дозы 50 мг цинакальцета увеличивали AUC 30 мг декстрометорфана (метаболизированного в основном CYP2D6) в 11 раз в экстенсивных метаболитах CYP2D6.
Варфарин: Многократный пероральный прием цинакальцета не влиял на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина (измерялись протромбиновое время и активность фактора VII).
Отсутствие влияния цинакальцета на фармакокинетику R- и S-варфарина и отсутствие аутоиндукции ферментов у пациентов после многократного приема препарата указывает на то, что цинакальцет не является индуктором CYP3A4, CYP1A2 или CYP2C9 у человека.
Мидазолам: Одновременное применение цинакальцета (90 мг) и перорального мидазолама (2 мг), субстрата CYP3A4 и CYP3A5, не влияет на фармакокинетику мидазолама. Эти данные указывают на то, что цинакальцет не влияет на фармакокинетику класса лекарственных препаратов, метаболизирующихся изоферментами CYP3A4 и CYP3A5, таких как некоторые иммунодепрессанты, включая циклоспорин и такролимус.

Беременность: Клинические данные о применении цинакальцета при беременности отсутствуют. В экспериментах на животных не было выявлено прямого отрицательного воздействия на ход беременности, роды или постнатальное развитие. Не было также выявлено ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия в ходе экспериментов на беременных самках крыс и кроликов, за исключением снижения массы тела зародышей у крыс при использовании токсических доз у беременных самок. Препарат Цинесет не следует применять во время беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание: До настоящего времени не изучена возможность выведения цинакальцета в грудное молоко. Цинакальцет выводится в грудное молоко кормящих крыс, при этом отмечается высокое соотношение концентраций в молоке к концентрациям в плазме. После тщательной оценки соотношения риск/польза, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или приема препарата Цинесет.
Фертильность: Клинические данные по влиянию цинакальцета на фертильность отсутствуют. В экспериментах на животных изменения фертильности не установлено.

Пациенты сообщали о головокружении и судорогах, которые могут оказать значительное влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

а) Вторичный гиперпаратиреоз, карцинома паращитовидной железы и первичный гиперпаратиреоз
Согласно имеющимся данным у пациентов, получавших препарат Мимпара в плацебо-контролируемых исследованиях и несравнительных исследованиях, наиболее распространенными нежелательными реакциями были тошнота и рвота. У большинства пациентов тошнота и рвота были легкой или средней степени тяжести и носили преходящий характер. Причинами отмены терапии вследствие нежелательных эффектов были, главным образом, тошнота и рвота.
б) Табличный перечень побочных реакций
Далее перечислены нежелательные реакции, которые по результатам анализа причинно-следственной связи на основе убедительных доказательств были расценены, как возможно связанные с терапией препаратом Мимпара в плацебо-контролируемых исследованиях и несравнительных исследованиях: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); иногда (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000).
Частота побочных реакций из контролируемых клинических исследований и постмаркетинрового опыта применения:

Класс системы органов по MedRA	Частота	Побочная реакция
Нарушения со стороны иммунной системы	Часто**	Реакции гиперчувствительности
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Часто	Анорексия
Часто	Снижение аппетита
Нарушения со стороны нервной системы	Часто	Судороги*
Часто	Беспокойство
Часто	Парестезии
Часто	Головная боль
Нарушения со стороны сердца	Не известно**	Ухудшение течения сердечной недостаточности*
Не известно**	Удлинение интервала QT и желудочковая аритмия, вторичная по отношению к гипокальциемии*
Нарушения со стороны сосудов	Часто	Гипотензия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Часто	Инфекции верхних дыхательных путей
Часто	Диспноэ
Часто	Кашель
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Очень часто	Тошнота
Очень часто	Рвота
Часто	Диспепсия
Часто	Диарея
Часто	Боль в животе
Часто	Боль в верхней части живота
Часто	Запор
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Часто	Сыпь
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Часто	Миалгия
Часто	Мышечный спазм
Часто	Боль в спине
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Часто	Астения
Исследования	Часто	Гипокальциемия*
Часто	Гиперкалиемия
Часто	Снижение уровня тестостерона*
* см. раздел «Меры предосторожности» ** см. подраздел с)

с) Описание выбранных побочных реакций

Реакции гиперчувствительности

Реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек и крапивница, были выявлены во время постмаркетингового использования цинакальцета. Частота отдельных предпочтительных условий, включая ангионевротический отек и крапивницу, не может быть оценена по имеющимся данным.

Гипотензия и / или ухудшение течения сердечной недостаточности

Сообщалось о необычных случаях гипотензии и / или ухудшении течения сердечной недостаточности у пациентов, получавших лечение цинакальцетом, с нарушенной сердечной функцией в постмаркетинговом наблюдении за безопасностью, частоты которых не могут быть оценены по имеющимся данным.

Пролонгация ОТ и желудочковая аритмия, вторичная по отношению к гипокальциемии

Пролонгация QT и желудочковая аритмия, вторичная по отношению к гипокальциемии, были выявлены во время постмаркетингового использования цинакальцета, частоты которых не могут быть оценены по имеющимся данным.
д) Педиатрическая популяция
Безопасность цинакальцета для лечения вторичного ГПТ у педиатрических пациентов с с почечной недостаточностью терминальной стадии на поддерживающей диализной терапии, оценивалась в двух рандомизированных контролируемых исследованиях и одном несравнительном исследовании. Среди всех педиатрических субъектов, подвергнутых терапии цинакалькетом в клинических исследованиях, в общей сложности 19 субъектов (24,1%, 64,5 на 100 субъектных лет) имели по крайней мере одно неблагоприятное событие гипокальциемии. Фатальный исход был зарегистрирован в педиатрическом клиническом исследовании с тяжелой гипокальциемией.
Цинакальцет следует использовать у педиатрических больных только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.

Дозы препарата до 300 мг (один раз в день), безопасны для больных находящихся на диализе, и не вызывали побочных реакций. Ежедневная доза 3,9 мг/кг была предписана педиатрическим пациентам, находящимся на диализе, в клиническом исследовании с последующей умеренной болью в животе, тошнотой и рвотой.
Передозировка цинакальцета может привести к гипокальциемии. В случае передозировки пациентам следует следить за признаками и симптомами гипокальциемии, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Поскольку степень связывания цинакальцета с белками высокая, цинакальцет не выводится при гемодиализе, то есть гемодиализ при передозировке не эффективен.

Хранить при температуре ниже 25°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

ЦИНЕСЕТ таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг, 60 мг: по 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистер из ПВХ-ПВДХ-аклар-ПВХ/алюминия. 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Информация о производителе (заявителе)
Владелец лицензии: Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., Стамбул, Турция.
Производитель: Нобел Илач Санайи Be Тиджарет А.Ш., г. Дюздже. д. Санджаклар, ул. Эски Акчакоджа, 299, Турция.

Источник

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Цитизин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Цитизин
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Цитизин
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Торговые названия с действующим веществом Цитизин

Структурная формула

Русское название

Цитизин

Английское название

Cytisine

Латинское название

Cytisinum (род. Cytisini)

Химическое название

(1R)-1,2,3,4,5,6-Гексагидро-1,5-метано-8H-пиридо[1,2-a][1,5]диазоцин-8-он

Брутто формула

C₁₁H₁₄N₂O

Фармакологическая группа вещества Цитизин

Нозологическая классификация

Код CAS

485-35-8

Фармакологическое действие

—

холиномиметическое.

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Цитизин

Никотиновая зависимость (для облегчения отказа от курения).

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Цитизин

Взаимодействие

Не следует применять цитизин одновременно с противотуберкулезными препаратами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, судороги, паралич дыхания.

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Цитизин

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Никуриллы	1094.00
РЕСИГАР® А	от 1117.00 до 1500.00
СТОПАДИКС®	438.00

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской для деления с одной стороны.

Одна таблетка содержит: активное вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза моногидрат, опадрай Y-1-7000 белый;

Состав оболочки опадрай Y-1-7000 белый: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. Цетиризин. Код АТС: R06AE07.

Фармакологическое действие

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действие. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов, базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Для взрослых и детей старше 6 лет:

лечение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (сенная лихорадка, поллиноз); максимальная длительность лечения сезонного аллергического ринита у детей — 4 недели;

аллергический конъюнктивит;

— хроническая идиопатическая крапивница.

Способ применения и дозировка

Лечение аллергического ринита

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения — 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Лечение аллергического конъюнктивита

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Лечение круглогодичного ринита и хронической идиопатической крапивницы

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Особые категории населения

Пациенты пожилого возраста

При возрастном снижении клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста препарат назначают в той же дозировке, что и для пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Перерывы между приемом препарата индивидуально корректируются в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозирование осуществляют в соответствии с приведенной таблицей. При использовании данной таблицы клиренс креатинина (КК) рассчитывают в мл/мин.

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:

КК(мл/мин) =

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек

Стадия	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	≥ 80	10 мг (1 таблетка)/сутки
Легкая	50-79	10 мг (1 таблетка)/сутки
Средняя	30-49	5 мг (1/2 таблетки)/сутки
Тяжелая	10-30	5 мг (1/2 таблетки), через день
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе	< 10	Противопоказано

Для детей, страдающих почечной недостаточностью, доза должна быть подобрана на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела. Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с нарушением функции печени и почек требуется коррекция режима дозирования (см. Пациенты с нарушением функции почек).

Прием препарата

Препарат следует принимать вечером, по причине более интенсивного проявления симптомов в данное время суток. Таблетку глотают целиком, не разжевывая и запивая водой. Цетиризин принимают независимо от приема пищи.

В случае легкого проявления побочных эффектов у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуется принимать 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактический шок;

Метаболические нарушения и нарушения питания: частота неизвестна: повышение аппетита;

Со стороны нервной системы: нечасто: парестезии; редко: судороги; очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна: глухота, амнезия, нарушение памяти;

Психиатрические расстройства: нечасто: возбуждение; редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко: тик; частота неизвестна: суицидальные мысли;

Со стороны органов зрения: очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна: васкулит;

Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна: вертиго;

Со стороны пищеварительной системы: нечасто: диарея;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: тахикардия;

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко: дизурия, энурез; частота неизвестна: задержка мочи;

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: тромбоцитопения;

Со стороны кожного покрова: нечасто: сыпь, зуд; редко: крапивница; очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема;

Со стороны лабораторных показателей: редко: изменение функциональных проб печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаматтрансферазы, билирубина);

Общие расстройства: нечасто: астения, недомогание; редко: периферические отеки, увеличение массы тела.

повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);

врожденная непереносимость галактозы, недостаток лактозы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

У пациентов с почечной недостаточностью дозировка должна быть скорректирована соответствующим образом (см. раздел Способ применения и дозировка).

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, что следует учитывать при дозировании препарата.

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с эпилепсией и со склонностью к судорогам.

Детям в возрасте до 6 лет не рекомендуется прием таблеток с пленочным покрытием ввиду трудности проглатывания. Рекомендуется использовать другие лекарственные формы цетиризина в виде сиропа или капель.

При приеме цетиризина следует воздержаться от употребления алкоголя и антидепрессантов ЦНС, так как цетиризин может вызвать повышенную сонливость. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, которые имеют предрасполагающие факторы к задержке мочи (поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку цетиризин может увеличить риск возникновения проблем с мочеиспусканием.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

При приеме препарата во время беременности следует соблюдать осторожность. Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Цетиризин может вызывать повышенную сонливость, поэтому лекарственный препарат оказывает влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние на фармакокинетику цетиризина не выявлено. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Тесты in vitro показали, что цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками.

При одновременном применении с эритромицином, азитромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.

При одновременном применении цетиризина (20 мг/сутки) с теофиллином (400 мг/сутки) было выявлено небольшое, но стабильное увеличение площади под кривой зависимости концентрации и времени за сутки, цетиризина на 19 %, теофиллина — 11%. Более того, максимальный уровень плазмы достиг 7,7 % и 6,4 % для цетиризина и теофиллина соответственно. В то же время, общий клиренс цетиризина снизился на 16 %, клиренс теофиллина — на 10 %, если лечение теофиллином проводилось до назначения цетиризина. Однако при лечении изначально цетиризином, существенное влияние на фармакокинетику теофиллина выявлено не было.

После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя (0,8 °/00) значительно не усиливается; в 1 из 16 психометрических тестов отмечено взаимодействие с диазепамом в дозе 5 мг.

При одновременном ежедневном применении цетиризина (10 мг) с глипизидом показатель глюкозы слегка снижается. Однако это клинически не доказано. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием данных лекарственных средств — глипизид утром и цетиризин вечером.

При многократном приеме ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сутки) длительность действия возросла на 40 %, в то время как действие ритонавира слегка изменилось (-11 %) при последующем приеме цетиризина.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

ООО «АмантисМед»

Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская 2и,

тел/факс: (+375 1774) 25 286,

e-mail: .

Сетегис таблетки — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

П N012256/01 — 23.08.2010

Торговое наименование:

СЕТЕГИС^®

Международное непатентованное название:

теразозин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

каждая таблетка содержит соответственно по 1 мг, 2 мг, 5 мг или 10 мг действующего вещества теразозина (в форме теразозина гидрохлорида дигидрата 1,187/2,374/5,935/11,87 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 55/110/110/110 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 20/40/40/40 мг, повидон К-30 2,5/5/5/5 мг, магния стеарат 1/2/2/2 мг, тальк 1/2/2/2 мг; таблетки по 2 мг также содержат краситель хинолиновый желтый 0,05 мг, а таблетки по 5 мг и 10 мг содержат краситель солнечный закат желтый 0,01 мг и 0,1 мг соответсвенно.

Описание:

Таблетки 1 мг: Круглые плоские таблетки белого цвета, с фаской, с гравировкой Е 451 на одной стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 2 мг: Круглые плоские таблетки желтого цвета (возможна неоднородность окраски), с фаской, с гравировкой Е 452 на одной стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 5 мг: Круглые плоские таблетки светло-розового цвета (возможна неоднородность окраски), с фаской, с гравировкой Е 453 на одной стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 10 мг: Круглые плоские таблетки светло-оранжевого цвета (возможна неоднородность окраски), с фаской, с гравировкой Е 454 на одной стороне таблетки, без запаха.

Фрамакотерапевтическая группа:

альфа- 1-адреноблокатор

Код ATX: G04CA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антагонисты α1-адренорецепторов улучшают уродинамику у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Симптомы ДГПЖ связаны с повышением тонуса гладкой мускулатуры выходного отдела мочевого пузыря (треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры) и простаты, который контролируют α₁-адренорецепторы. In vitro, теразозин тормозил сокращения гладких мышц простаты человека, вызванных фенилэфрином. В клинических исследованиях теразозин улучшал уродинамику и устранял симптомы у пациентов с ДГПЖ.

Теразозин расширяет артерии благодаря конкурентному антагонизму по отношению к постсинаптическим α₁-адренорецепторам. Теразозин вызывает постепенное снижение артериального давления (АД) с последующим длительным антигипертензивным действием.

Теразозин в терапевтических дозах уменьшает общий холестерин крови на 2-5% и сумму концентраций холестерина липопротеинов низкой плотности (ХЛПНП) и холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХЛПОНП) крови на 3-7% по сравнению с показателями до лечения. Кроме того, повышение уровня общего холестерина, отмечавшееся на фоне приема других антигипертензивных препаратов, не наблюдали, если в комбинации с ними использовали теразозин.

Фармакокинетика.

Теразозин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи. Обладает очень малым эффектом первого прохождения через печень. Его биодоступность близка к 90%. Теразозин в значительной степени (90-94%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени, из четырех известных метаболитов только один фармакологически активен. Период полувыведения составляет приблизительно 12 ч без значительных изменений даже при нарушении функции почек. Теразозин начинает действовать примерно через 15 мин после введения однократной дозы, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч, а максимальный эффект наступает через 2-3 ч после приема внутрь. Продолжительность действия 24 ч. Примерно 40% принятой дозы выводится почками и 60% — через кишечник. Функция почек не влияет на выведение препарата.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами)

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любым другим структурным аналогам антагонистов альфа-адренорецепторов, или к вспомогательным веществам, артериальная гипотензия, период лактации, детский возраст (ввиду отсутствия достаточных клинический данных).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Стенокардия, ишемическая болезнь сердца или ,сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, почечная/печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет типа I.

Беременность и кормление грудью

Ввиду отсутствия клинических данных применения теразозина при беременности и в период лактации, применять препарат при беременности возможно только если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь. Таблетку следует глотать полностью не разжевывая.
Суточную дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от артериального давления у пациента.

Начальная доза для взрослых:
При обоих показаниях 1 мг принимать перед сном. Начальная доза не должна быть выше 1 мг в связи с повышенным риском возникновения эпизодов гипотензии после приема первой дозы. Суточную дозу можно постепенно повышать, ориентировочно удваивая дозу с недельными интервалами до достижения целевого уровня артериального давления.

Поддерживающая доза для взрослых:

Артериальная гипертензия: Обычно от 2 мг до 10 мг 1 раз сутки. Дозы более 20 мг редко улучшают эффективность препарата, дозы более 40 мг не изучались.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: Поддерживающая доза обычно составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. В настоящее время данных, показывающих дополнительный симптоматический эффект в дозе препарата свыше 10 мг в сутки, нет. У пожилых и пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, вазодилатация.
Не явно связано с использованием теразозина: аритмия.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: обморок, головокружение, сонливость, головная боль, парестезии.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, амблиопия, в случае операции по поводу катаракты у пациентов, получавших α₁-блокаторы, отмечался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS) (см. раздел «Особые указания»)
Не явно связано с использованием теразозина: атипичное зрение, конъюнктивиты.
Со стороны органа слуха и равновесия: головокружение.
Не явно связано с использованием теразозина: звон в ушах.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа, ринит, одышка, синуситы.
Не явно связано с использованием теразозина: бронхиты, носовое кровотечение, симптомы простуды, фарингит, усиление кашля.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Не явно связано с использованием теразозина: боль в животе, запоры, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: не явно связано с использованием теразозина: увеличение частоты позывов на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей и непроизвольное мочеиспускание у женщин в постменопаузе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: не явно связано с использованием теразозина: зуд, сыпь, повышенное потоотделение.
Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: боль в спине, боль в конечностях. Не явно связано с использованием теразозина: боль в шее, боль в плече, артралгия, артриты, заболевания суставов, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: увеличение масcы тела. Не явно связано с использованием теразозина: подагра.
Осложнения общего характера: астения, периферические отеки, отеки. Не явно связано с использованием теразозина: боль в груди, отек лица, лихорадка.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: импотенция, приапизм.
Нарушения психики: уменьшение либидо, депрессия, повышенная возбудимость.
Не явно связано с использованием теразозина: тревога, бессоница.
Лабораторные показатели:

В исследованиях было отмечено небольшое, но статистически достоверное уменьшение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, общего белка и альбумина. Эти лабораторные данные указывают на способность к гемодилюции. Лечение теразозином продолжительностью до 24 мес не оказало достоверного эффекта на уровень простат- специфического антигена (PSA).

Передозировка

В случае тяжелой гипотензии, возникновения недостаточности периферического кровообращения в первую очередь важно положить пациента в положение лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями. При необходимости, при возникновении шока необходимо назначить плазмозамещающие средства, затем — вазопрессоры.
Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Диализ может быть не эффективен, поскольку теразозин в значительной степени связывается с белками плазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

По данным клинических исследований у пациентов с ДГПЖ, получающих таразозин в сочетании с ингибитором АПФ или диуретиками, доля головокружений или сопутствующих побочных эффектов была выше, чем в общей популяции пациентов, получавших теразозин.
Особую предосторожность следует соблюдать, когда теразозин применяется с другими гипотензивными препаратами, чтобы предупредить возникновение значительной гипотензии. При добавлении теразозина к терапии диуретиками или гипотензивными средствами, может потребоваться уменьшение или повторное титрование дозы. Адсорбенты и антациды снижают всасывание. Адреностимуляторы ослабляют эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин) — возможно снижение гипотензивного эффекта вследствие подавления синтеза Pg и/или задержки жидкости и Na⁺. Имеются сообщения о возникновении гипотензии при одновременном приеме теразозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5). Сопутствующее лечение теразозином и силденафилом или варденафилом следует начинать, если состояние пациента стабильно на фоне приема теразозина. Кроме того, варденафил не следует принимать в течение 6 часов с момента приема теразозина, а силденафил — в течение 4 часов с момента приема теразозина.

Особые указания

Как и другие антагонисты альфа-адренорецепторов, теразозин не рекомендуется назначать пациентам с обмороками при мочеиспускании в анамнезе.

После первой дозы и первых дней терапии возможно развитие эффекта «первой дозы»: выраженное падение артериального давления, в частности, ортостатическая гипотензия (с головокружением, ощущением потери сознания, обмороком).

Гиповолемия и ограничение потребления соли повышают риск эффекта первой дозы. Тот же феномен может наблюдаться при возобновлении лечения после нескольких дней перерыва, следовательно, в таких случаях следует вновь применять начальную дозу. Частота обмороков составляет примерно 1% случаев. Кроме эффекта «первой дозы», слишком быстрое повышение дозы и одновременное применение диуретиков и других гипотензивных препаратов также может вызвать обморок. Обморок, как правило, обусловлен выраженной ортостатической гипотензией, однако также может быть связан с тахикардией (120 — 160 уд/мин).

Ортостатическая гипотензия наиболее выражена вскоре после приема препарата, а риск развития обморока наиболее высок между 30-й и 90-й минутами после приема препарата. Перемена положения из горизонтального положения или положения сидя, длительное пребывание в положении стоя, интенсивная физическая нагрузка, высокая температура окружающей среды и одновременный прием алкоголя могут спровоцировать головокружение, чувство неуверенности, или даже потерю сознания.

При обмороке пациента следует уложить с приподнятыми нижними конечностями, а при необходимости применить другие варианты симптоматической терапии. При применении теразозина совместно с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами его дозу рекомендуется уменьшить. Во избежание выраженной гипотензии рекомендуется начинать курс лечения сопутствующим препаратом также с низких доз и проводить тщательное медицинское наблюдение за пациентом.

Те же меры предосторожности необходимы при добавлении теразозина к текущей терапии диуретиками или антигипертензивной терапии. Начальная доза теразозина в этих случаях также составляет 1 мг.

У пожилых пациентов может быть повышена чувствительность к гипотензивному эффекту теразозина. Применение теразозина требует особой осторожности у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, ишемической болезнью сердца, другими тяжелыми заболеваниями сердца, нарушением мозгового кровообращения, III или IV степенью гипертензивной ретинопатии, инсулин-зависимым диабетом, а также нарушением функции печени и почек. До начала лечения теразозином доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить карциному предстательной железы. Артериальное давление пациента следует регулярно измерять в начале лечения гипертрофии предстательной железы теразозином, в случае дополнительной терапии, при повышении дозы; также следует учитывать одновременно принимаемые гипотензивные препараты.

Эффективность применения теразозина при доброкачественной гиперплазии предстательной железы можно следует оценивать только после 4-6 недель приема поддерживающей дозы.

В случае операции по удалению катаракты у пациентов, получавших до этого альфа1-блокаторы, отмечается синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS). Этот феномен является вариантом синдрома узкого зрачка, при котором радужная оболочка расслабляется в такой степени, что становится неустойчивой при орошении.

Несмотря на дооперационное расширение зрачка, как правило, с помощью мидриатических средств, миоз усиливается, и радужка провисает в сторону факоэмульсификационных разрезов. В таких случаях, оперирующему хирургу следует быть готовым к изменению техники операции, может потребоваться использование крючок для радужно оболочки, ретрактора радужной оболочки и вязкоупругих веществ. Предоперационное прерывание терапии α₁-блокаторами не имеет преимущества по сравнению с продолжением терапии.

Таблетки содержат лактозы моногидрат (55 мг или 110 мг), поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Вождение автотранспортных средств

Могут возникать головокружение, ощущение потери сознания и обморок, особенно в первые дни приема препарата, при увеличении дозы или при возобновлении терапии препаратом Сегетис. Пациентов следует предупредить о возможных побочных эффектах и ситуациях, когда они могут появляться, а также им следует посоветовать воздержаться от вождения или занятием потенциально опасными видами деятельности в течение примерно 12 ч после приема начальной дозы или при повышении дозы.
Позднее в процессе лечения степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.

Форма выпуска:

Таблетки 1 мг, 2 мг, 5 мг, 10 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга.
3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения:

Хранить при температуре от 15 до 30°С в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Производитель

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Организация, принимающая претензии:
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Купить Сетегис таблетки в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Купить Цетиризин: инструкция по применению

Характеристика вещества

Латинское название вещества: Cetirizinum

Английское название: Cetirizine

Формула: C₂₁H₂₅ClN₂O₃

Химическое название: 2-4-4-хлорфенилфенилметил-1-пиперазинилэтоксиуксусная кислота

Описание: Белый кристаллический порошок

Растворимость: Растворим в воде

Группа по классификации

H1-антигистаминное средство. Производное пиперазина.

Цетиризин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Действие

Антигистаминное, противоаллергическое. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 час. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Связывание с белками плазмы – 93%.

Не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. В небольших количествах метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. Не кумулирует. Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 10% выводится с калом. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. У людей пожилого возраста и больных с нарушением функции почек и/или печени клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется.

Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (10 мг);
Капли для приема внутрь (10 мг/мл);
Сироп (1 мг/мл) — под торговым названием Зинцет.

Показания к применению

Цетиризин применияется для симптоматического лечения следующих состояний:

Аллергический ринит (круглогодичный и сезонный);
Аллергический конъюнктивит;
Поллиноз (сенная лихорадка);
Крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;
Другие аллергические дерматозы, в т.ч. аллергический дерматит с зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина;
тяжелая почечная недостаточность;
беременность и период лактации,
возраст до 6 мес (для капель); возраст до 6 лет (для таблеток).

Ограничения

Хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
пациенты пожилого возраста (возрастное снижение клубочковой фильтрации);
эпилепсия и повышенная судорожная готовность;
предрасположенность к задержке мочи (у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы и др.);
возраст до 1 года (для лекарственной формы капли).

При беременности и грудном вскармливании

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности. Категория действия на плод по FDA — B.

Цетиризин выделяется с грудным молоком. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение у детей

Разрешено применение цетиризина у детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток). Опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен. Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска:

синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
молодой возраст матери (19 лет и моложе);
злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

Прием и дозировка

Взрослым и детям старше 6 лет: 10 мг/сут в 1–2 приема.
Детям в возрасте 2-6 лет: 5 мг/сут в 1–2 приема.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель. Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Таблетки

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды. Принимать предпочтительно вечером.

Дозировка взрослым: 1 таблетка (10 мг цетиризина) один раз в сутки.

Капли

Внутрь, независимо от пищи, при необходимости запивая водой.

Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: 20 капель (10 мг цетиризина) 1 раз в сутки вечером, или по 10 капель (5 мг) утром и вечером.
Детям от 6 до 12 лет: 10–20 капель (10 мг) 1 раз в день.
Детям от 1 года до 6 лет: по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.
Детям до года (от 6 до 12 месяцев): 5 капель (2,5 мг) 1 раз в день — только по назначению и под контролем врача!

Сироп

Внутрь, независимо от приема пищи. 1 чайная ложка сиропа содержит 5 мг цетиризина.

Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки.
Детям от 6 до 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки или по 1 чайной ложке сиропа (5 мг) два раза в сутки, утром и вечером.
Детям от 2 до 6 лет: 1/2 чайной ложки сиропа (2,5 мг цетиризина) дважды в день или 1 чайная ложка сиропа (5 мг) один раз в день.

При случайном пропуске времени приема препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

Побочное действие

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Нечасто: сухость во рту, головная боль, диарея, сыпь, зуд, сонливость, нервное возбуждение, парестезии, утомляемость, астения.

Редко: реакции гиперчувствительности, крапивница, периферические отеки, нарушения сна, тахикардия, агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, повышение массы тела, изменение функциональных печеночных проб.

Очень редко: ангионевротический отек, лекарственная эритема, анафилактический шок, нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм, тик, дизурия, энурез, тромбоцитопения.

Частота неизвестна: повышение аппетита, вертиго, нарушения памяти, задержка мочи.

Передозировка

Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, прием активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом и другими ЛС, угнетающими ЦНС, т.к. это может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций. Хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л).

Производители препаратов

Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.

В России

Атолл, ООО
Брайт Вэй, ООО
ВЕРТЕКС, АО
Гротекс, ООО
Ивановская фармацевтическая фабрика, ОАО
Кировская фармацевтическая фабрика, АО
Медисорб, АО
Озон, ООО
Опелла Хелскеа, ООО
Обновление ПФК, АО
Синтез, ОАО
Треугольник, ООО
Тульская фармацевтическая фабрика, ООО
ФОРП, АО и другие.

Зарубежные

Гленмарк Фармасьютикалз (Индия)
ПОЛЬФАРМА (Польша)
РЕПЛЕК ФАРМ (Северная Македония)
Сандоз (Словения)
Тева (Израиль)
Хербион (Пакистан)
Юникем Лабораториз (Индия)
ЭГИС (Венгрия) и другие.

Источник

Цитизин (Cytisine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цитизин

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Цитизин

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название

Химическое название

Брутто формула

Фармакологическая группа вещества Цитизин

Нозологическая классификация

Код CAS

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Цитизин

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Цитизин

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Цитизин

Содержание

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название

Химическое название

Брутто формула

Фармакологическая группа вещества Цитизин

Нозологическая классификация

Код CAS

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Цитизин

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Цитизин

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Цитизин

Сетегис таблетки — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Фрамакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Показания к применению:

Противопоказания:

Беременность и кормление грудью

Способ применения и дозы:

Побочное действие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска:

Срок годности:

Условия хранения:

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цитизин

Показания активных веществ препарата

Цитизин