Сермион® (Sermion®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Сермион®
💊 Состав препарата Сермион®
✅ Применение препарата Сермион®
📅 Условия хранения Сермион®
⏳ Срок годности Сермион®
Описание лекарственного препарата
Сермион®
(Sermion®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.09.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ВИАТРИС ООО
(Россия)
Код ATX:
C04AE02
(Ницерголин)
Лекарственные формы
| Сермион® |
Таб., покр. оболочкой, 5 мг: 30 шт. рег. №: П N011253/01 |
|
|
Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт. рег. №: П N011253/01 |
||
|
Таб., покр. оболочкой, 30 мг: 30 шт. рег. №: П N012181/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сермион®
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, выпуклые.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH101 — 22.4 мг, магния стеарат — 1.3 мг, кармеллоза натрия — 1.3 мг.
Состав оболочки: сахароза — 33.35 мг, тальк — 10.9 мг, акации смола — 2.7 мг, сандарака смола — 1 мг, магния карбонат — 0.7 мг, титана диоксид (E171) — 0.7 мг, канифоль — 0.6 мг, воск карнаубский — 0.06 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.05 мг.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 94.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH101 — 22.4 мг, магния стеарат — 2 мг, кармеллоза натрия — 1.3 мг.
Состав оболочки: сахароза — 33.4 мг, тальк — 10.9 мг, акации смола — 2.7 мг, сандарака смола — 1 мг, магния карбонат — 0.7 мг, титана диоксид (E171) — 0.7 мг, канифоль — 0.6 мг, воск карнаубский — 0.06 мг.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 72.69 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH101 — 22.4 мг, магния стеарат — 3.61 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1.3 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 2.8985 мг, титана диоксид (E171) — 0.7246 мг, полиэтиленгликоль 6000 — 0.2899 мг, железа оксид желтый (E172) — 0.0725 мг, силикон — 0.0145 мг.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин увеличивает мозговой кровоток и потребление кислорода, а также улучшает электроэнцефалограмму (ЭЭГ), особенно при гипоксическом и ишемическом синдромах. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется.
Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Распределение и метаболизм
Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).
Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.
Выведение
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) — с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания препарата
Сермион®
- симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в т.ч. деменции, при хронических цереброваскулярных и органических поражениях головного мозга, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, мышления, активности, повышенной утомляемостью, эмоциональными расстройствами.
Примечание: перед началом лечения ницерголином необходимо удостовериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (как например, внутренних болезней, психиатрических или неврологических заболеваний) и не требуют специфической терапии.
Режим дозирования
Принимают внутрь, независимо от приема пищи, через равные промежутки времени. Таблетки следует запивать небольшим объемом жидкости, не разжевывая.
Рекомендованная доза 30-60 мг/сут в зависимости от тяжести симптомов и индивидуального ответа на лечение у пациента.
Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно и курс лечения должен быть не менее 3 месяцев. Длительность лечения не ограничена, при условии правильного применения препарата, при этом врач должен периодически (по крайней мере, каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочное действие
В следующей таблице приведены нежелательные лекарственные реакции (НЛР) с разделением на категории по стандартным системно-органным классам (СОК) в порядке уменьшения степени их медицинской серьезности или клинической значимости в каждой категории частоты и СОК.
а Оценка частоты НЛР выполнялась на основе данных, полученных в ходе исследований, которые описаны в комплексном резюме по безопасности (НЛР, возникшие после начала лечения, любой причинной обусловленности). Этот объединенный анализ безопасности включает данные из 8 двойных слепых контролируемых исследований у пациентов с легкой или умеренной деменцией, 1246 из которых получали ницерголин. «Правило трех» не применялось, поскольку приведенные в комплексном резюме по безопасности (КРБ) данные были получены при применении ницерголина в популяции, включавшей менее 3000 пациентов.
Противопоказания к применению
- недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
- острое кровотечение;
- выраженная брадикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток 5 мг и 10 мг);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять у пациентов с гиперурикемией, подагрой в анамнезе и/или во время сопутствующей терапии препаратами, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.
У пациентов, получающих ницерголин, агонисты (альфа- и бета-) группы симпатомиметиков следует применять с осторожностью (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием специальных исследований применение препарата при беременности противопоказано.
На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в гораздо меньшей степени диастолического АД у пациентов с нормальными показателями и с повышенным АД. Эти результаты могут варьировать, т.к. другие исследования не показали изменения в значениях систолического или диастолического АД.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5НТ2β рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных. Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно учитывая, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Сермион® следует с осторожностью назначать вместе с указанными ниже препаратами.
Антигипертензивные препараты: ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин может усиливать действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Симпатомиметические препараты (альфа- и бета-): ницерголин может подавлять сосудосуживающий эффект симпатомиметических препаратов благодаря своему альфа-адреноблокирующему действию.
Лекарственные средства, метаболизируемые ферментом CYP2D6: ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
Антиагреганты и антикоагулянты (например, ацетилсалициловая кислота): ницерголин усиливает воздействие этих соединений на гемостаз, поэтому может увеличиваться длительность времени кровотечения.
Препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты: ницерголин может усилить бессимптомное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
Условия хранения препарата Сермион®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Сермион®
Срок годности: 3 года — для таблеток 10 мг и 30 мг; 2 года — для таблеток 5 мг.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ВИАТРИС ООО
(Россия)
|
|
ООО «Пфайзер» переименовано в ООО «Виатрис». ООО «Виатрис» 125315 Москва, Ленинградский пр-т, д. 72, к. 4 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Дворянская ул, 10, Владимир, Владимирская обл
Революции ул, 40, Александров, Владимирская обл
Ленина ул, 117, Муром, Владимирская обл
Батурина ул, 14, Владимир, Владимирская обл
Пугачева ул, 34, Ковров, Владимирская обл
Лопатина ул, 7А, Ковров, Владимирская обл (1 этаж)
Грибоедова ул, 1, Ковров, Владимирская обл
Суздальский пр, 14, Владимир, Владимирская обл
Советская ул, 21, Муром, Владимирская обл
Ставровская ул, 4, Владимир, Владимирская обл
1 Мая ул, 26, Юрьев-Польский, Владимирская обл
Советская ул, 11, Муром, Владимирская обл
Абельмана ул, 12Б, Ковров, Владимирская обл
Двориковское ш, 15, Александров, Владимирская обл
Больничный пр-д, 4, Покров, Петушинский р-н, Владимирская обл
Льва Толстого ул, 79, Муром, Владимирская обл
Ленинградская ул, 20, Муром, Владимирская обл
Ленина ул, 26, Вязники, Вязниковский р-н, Владимирская обл
Октябрьская ул, 6, Александров, Владимирская обл
Школьный пер, 18, Ковровский р-н, Мелехово, Владимирская обл
- Инструкция по применению Сермион
- Состав препарата Сермион
- Показания препарата Сермион
- Условия хранения препарата Сермион
- Срок годности препарата Сермион
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Периферические вазодилататоры (C04) > Периферические вазодилататоры (C04A) > Алкалоиды спорыньи (C04AE) > Nicergoline (C04AE02)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 5 мг: 30 шт.
Рег. №: 2160/96/01/06/11 от 31.05.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, выпуклые.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (E341), целлюлоза микрокристаллическая (E460), магния стеарат (E470), натрия карбоксиметилцеллюлоза (E466).
Состав оболочки: сахароза, тальк (E553), смола акации (E414), смола сандарака, магния карбонат (E504), титана диоксид (Е171), канифоль, воск карнаубский (E903), сансет желтый (E110).
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт.
Рег. №: 2160/96/01/06/11 от 31.05.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (E341), целлюлоза микрокристаллическая (E460), магния стеарат (E470), натрия карбоксиметилцеллюлоза (E466).
Состав оболочки: сахароза, тальк (E553), смола акации (E414), смола сандарака, магния карбонат (E504), титана диоксид (Е171), канифоль, воск карнаубский (E903).
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 30 мг: 30 шт.
Рег. №: 2160/96/01/06/11 от 31.05.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (E341), целлюлоза микрокристаллическая (E460), магния стеарат (E470), натрия карбоксиметилцеллюлоза (E466).
Составоболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (E464), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000 (Е1521), железа оксид желтый (Е172), силикон.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата СЕРМИОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 27.02.2013 г.
Фармакологическое действие
Ницерголин — производное эрголина, обладающее альфа1-адреноблокирующим действием. После приема внутрь ницерголин быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях ЦНС.
После перорального приема Сермион оказывает различное нейрофармакологическое действие, поскольку он не только стимулирует захват и последующую утилизацию глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.
Сермион улучшал функционирование холинергических систем головного мозга у пожилых животных. Постоянный прием Сермиона пожилыми крысами устранял развивающееся с возрастом снижение уровня ацетилхолина (в коре головного мозга и в полосатом теле), а также уменьшение высвобождения ацетилхолина (в гиппокампе) in vivo. После продолжительного перорального приема Сермиона также наблюдалось усиление активности холинацетилтрансферазы и повышение плотности мускариновых рецепторов. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo, ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинэстеразы. В данных экспериментах отмечалась параллельная динамика нейрохимических изменений и стойких улучшений поведенческих реакций. Например, в исследовании с лабиринтом у зрелых животных, постоянно принимавших Сермион, наблюдалось развитие реакции аналогично молодым особям.
Было установлено, что Сермион улучшает состояние когнитивной сферы при ее недостаточности, вызванной различными факторами (гипоксией, электросудорожной терапией, скополамином). При пероральном приеме Сермиона в невысоких дозах отмечена активизация обмена допамина у пожилых животных, особенно в мезолимбической области, что, вероятно, обусловлено влиянием на допаминергические рецепторы. Сермион улучшал механизмы сигнальной трансдукции в клетках у пожилых животных. Как после однократного, так и после продолжительного перорального приема препарата усиливался базальный и агонист-чувствительный обмен фосфоинозитида. Сермион также стимулирует активность и транслокацию через клеточную мембрану кальций-зависимых изоформ протеинкиназы С. Данные энзимы принимают участие в механизме секреции растворимого АПП (амилоидного предшественника протеина), что приводит к увеличению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробл астомы.
За счет антиоксидантного эффекта и активации ферментов детоксикации Сермион защищал нервные клетки от гибели, обусловленной окислительным стрессом и апоптозом в экспериментальных моделях in vivo и in vitro. Сермион ослабляет развивающееся с возрастом снижение содержания NO-синтазы (nNOS) мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.
Изучение фармакодинамики у людей
Оценка фармакодинамики проводилась у молодых и пожилых здоровых добровольцев, а также у пожилых пациентов с нарушением когнитивных функций с применением компьютеризированной ЭЭГ. Сермион оказывал нормализующее действие на ЭЭГ пожилых пациентов и взрослых людей после гипоксии, что проявлялось в увеличении α- и β-активности и снижении δ- и θ-активности. При длительном применении Сермиона (в течение 2-6 месяцев) были отмечены положительные изменения в параметрах потенциалов вызванной реакции у пациентов с деменцией от легкой до средней степени тяжести различной этиологии (сенильной деменции альцгеймеровского типа и легкой интеллектуальной недостаточности), данные изменения коррелировали с улучшением клинической симптоматики.
На основании вышесказанного очевидно, что ницерголин оказывает широкое модулирующее действие на клеточные и молекулярные механизмы, задействованные в патофизиологии деменции.
В двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследованиях более 1500 пациентов с деменцией (альцгеймеровского, сосудистого и смешенного типа) получали ницерголин в дозе 60 мг/сут или плацебо. После долгосрочного приема ницерголина наблюдалось улучшение когнитивной функции и поведения, обусловленных деменцией. Положительная динамика отмечалась через 2 месяца лечения и достигнутые улучшения на фоне терапии сохранялись в течение одного года.
Сермион снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина.
Пик сывороточной радиоактивности после применения радиоактивномеченого ницерголина в низких дозах (4-5 мг) у здоровых добровольцев наблюдался через 1.5 ч. Однако при пероральном приеме терапевтических доз (30 мг) Н3-меченого ницерголина здоровыми добровольцами пик сывороточной радиоактивности в сыворотке крови наблюдался через 3 ч с T1/2 препарата приблизительно 15 ч.
Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом. Спустя 1 ч после перорального приема крысами ницерголина (в дозе 5 мг/кг), меченого 14С, ницерголин и его основные метаболиты обнаруживались в головном мозге. После перорального приема здоровыми добровольцами ницерголина в терапевтических дозах, AUC радиоактивной сыворотки составляла 81% и 6% для основных метаболитов MDL и MMDL, соответственно. Cmax MDL и MMDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 ч после приема препарата с T1/2 13 и 14 ч.
Распределение
Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях, что отражается в короткой фазе распределения сывороточной радиоактивности. Vd ницерголина достаточно большой, более 105 л, что, вероятно, отражает метаболизм препарата в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови (>90%), проявляя большую степень сродства с α-кислым гликопротеином, чем с альбумином сыворотки крови.
Метаболизм и выведение
Выведение с мочой является основным путем экскреции как у людей, так и у животных, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20% — в кале. В исследованиях на здоровых добровольцах было установлено, что при пероральном приеме ницерголина в дозах 30-60 мг, фармакокинетика ницерголина носит линейный характер. Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма — гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL, после чего путем деметилирования образуется метаболит MDL. Процесс деметилирования опосредован каталитическим действием изофермента CYP2D6. У людей, главным образом, образуется метаболит MDL, который составляет 50% общей дозы и 74% радиоактивности, определяемой в моче.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном пути метаболизма 1-диметилницерголин образуется путем (1-DN) деметилирования, а затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей в MDL.
Показания к применению
- острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
- острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровообращения).
Реклама
Режим дозирования
Внутрь препарат назначают по 5-10 мг 3 раза/сут с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).
При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза/сут. При этом каждые 6 месяцев рекомендуется клинический контроль для решения вопроса о целесообразности продолжения терапии.
Доза, длительность и способ введения зависят от характера заболевания.
Пациентам с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) Сермион рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — выраженная артериальная гипотензия (в основном после парентерального введения), головокружение, ощущение жара.
Со стороны ЦНС: редко — сонливость, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические симптомы.
Прочие: редко — кожная сыпь; возможно — гиперурикемия, не зависящая от дозы препарата и длительности терапии.
Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.
Противопоказания к применению
- недавно перенесенный инфаркт миокарда;
- острое кровотечение;
- выраженная брадикардия;
- нарушение ортостатической регуляции;
- повышенная чувствительность к ницерголину и другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием специальных исследований при беременности Сермион следует применять под непосредственным контролем врача только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку ницерголин и продукты его метаболизма проникают в грудное молоко.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
В терапевтических дозах Сермион, как правило, не влияет на АД, однако у пациентов с артериальной гипертензией может вызвать постепенное его снижение.
Клинический эффект препарата развивается постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени с периодическим врачебным мониторингом (по крайней мере каждые 6 месяцев) для оценки эффекта лечения препаратом и целесообразности его продолжения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что Сермион улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Доклинические данные по безопасности
По результатам испытаний на токсичность ницерголин обладает широким диапазоном безопасности при пероральном приеме. Однократная летальная доза при приеме внутрь составляет 2800 мг/кг у крыс и 860 мг/кг у мышей. В процессе исследований подострой и хронической токсичности многократный пероральный прием ницерголина не вызвал развития тяжелых повреждений в тканях органов-мишеней. Легкие транзиторные симптомы токсичности развивались в дозах, по крайней мере, в 10 раз превышавших дозы, вызывающие клинические эффекты. При приеме ницерголина периферические нежелательные эффекты развиваются гораздо реже, по сравнению с препаратами, обладающими чисто холиномиметической активностью. В исследованиях на мышах, крысах и собаках, получавших внутрь ницерголин в дозе 100 мг/кг, 790 мг/кг и 1500 мг/кг соответственно, значимого влияния на сердечнососудистую систему и функцию почек выявлено не было.
Ницерголин не оказывает влияния на фертильность, эмбриофетальное и постнатальное развитие. В исследованиях антигенное, мутагенности и канцерогенности повреждающего действия выявлено не было.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.
Лечение: специального лечения обычно не требуется — пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Сермион может усиливать действие антигипертензивных препаратов.
Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия Сермиона с препаратами, которые метаболизируются при участии данного изофермента.
Контакты для обращений
PFIZER EXPORT B.V., представительство, (Королевство Нидерландов)
Представительство Частной компании с ограниченной ответственностью «Pfizer Export B.V.» в Республике Беларусь
220036 Минск
пр-т Дзержинского 8, оф. 403
Тел.: (375-17) 309-38-13, 309-38-00
Факс: (375-17) 309-38-19
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
СЕРМИОН
(PHARMACIA ITALIA, S.p.A., Италия)
НИЦЕРГОЛИН
(ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
НИЦЕРГОЛИН-НАН
(АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
НИЦЕРГОЛИН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
СЕРМИОН
(PHARMACIA ITALIA, S.p.A., Италия)
Другие препараты этого производителя
ЛОРБРЕНА
(PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
БОЗУЛИФ
(PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
КСАЛАТАН
(PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ПРЕПИДИЛ
(PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ТРУМЕНБА
(PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ФРАГМИН
(PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ПРОСТИН E2
(PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ИБРАНСА
(PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
КСАЛАКОМ
(PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ВИБРАМИЦИН
(PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
Сермион таблетки — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N012181/01
Торговое наименование препарата
Сермион®
Международное непатентованное наименование
Ницерголин
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг
Активное вещество: ницерголин 30 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 72,69 мг, микрокристаллическая целлюлоза 22,4 мг, магния стеарат 3,61 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза 1,3 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2,8985 мг, титана диоксид (E171) 0,7246 мг, полиэтиленгликоль 6000 0,2899 мг, железа оксид желтый (Е172) 0,0725 мг, силикон 0,0145 мг.
Описание
Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.
Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
альфа-адреноблокатор
Код АТХ
C04AE
Фармакодинамика:
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет αl-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается (активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивной, функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика:
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8ß-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8ß-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация — время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентраций MMDL (21 ± 14 мг г/мл) и MDL (41 ± 14 мг г/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к αl-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) — через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания:
— острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
— острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).
Противопоказания:
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Беременность и лактация:
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Способ применения и дозы:
При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушения, постинсультных состояниях ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно и курс лечения должен быть не менее 3 месяцев.
При сосудистой деменции показано применение внутрь 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).
При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.
При нарушениях периферического кровообращения ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочные эффекты:
Выраженное снижение артериального давления (АД) в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и / длительности терапии.
Передозировка:
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального. лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение.
В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Взаимодействие:
Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Особые указания:
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД, однако у больных, артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг.
Упаковка:
— таблетки, покрытые оболочкой 30 мг. По 15 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ- алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Пфайзер Италия С.р.Л., Marino del Tronto, 63100 Ascoli Piceno, Italy, Италия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Пфайзер Италия С.р.Л.
Купить Сермион таблетки в Планета Здоровья
Купить Сермион таблетки в ГорЗдрав
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)