Сенорм таблетки инструкция по применению

Каждая таблетка содержит: галоперидол 1,5мг (или 5мг);

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция фосфат двуосновной, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, натрия пропилпарабен, бронопол, тальк очищенный, магния стеарат. 

Сенорм 1,5мг: Белые круглые гладкие таблетки с фаской, с печатью «SUN» c одной

стороны и разделительной риской с другой стороны.

Сенорм 5мг: Белые круглые таблетки с фаской, с разделительной риской с одной

стороны и гладкие с другой стороны.

Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ. Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам.

Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность). 

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C_max в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Связывание с белками составляет 92%. V_d при равновесной концентрации — 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком. T_1/2 при приеме внутрь — 24 ч.

Выводится почками — 40% и с желчью через кишечник — 15%.

• Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. шизофрения, маниакально-
• депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы)
• Психомоторное возбуждение различного генеза
• Бред и галлюцинации различного генеза
• Хорея Гентингтона
• Олигофрения
• Ажитированная депрессия
• Расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей и
• детский аутизм),
• Психосоматические нарушения
• Болезнь Туретта
• Заикание
• Длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Беременность, лактация. Детский возраст до 3 лет. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Принимают внутрь.

Для взрослых начальная доза — по 0,5-5 мг 2-3 раза в сутки,

для пациентов пожилого возраста — по 0,5-2 мг 2-3 раза в сутки.

Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг в сутки. Высокие дозы (более 40 мг в сутки) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей — 25-75 мкг/кг в сутки в 2-3 приема.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 100 мг в сутки. 

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и злокачественный нейролептический синдром).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения: редко — легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — фотосенсибилизация, алопеция.

Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, задержка мочи, запор. 

Симптомы: ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, иногда — артериальная гипертензия. В крайне тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Если состояние больного позволяет, можно промыть желудок, после чего назначить активированный уголь. При угнетении дыхания необходимо прибегнуть к ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, а также норэпинефрин (норадреналин). Эпинефрин (адреналин) в этих случаях применять категорически запрещается! С целью уменьшения выраженности экстрапирамидных симптомов следует парентерально ввести противопаркинсоническое средство, например бензтропина мезилат. 

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) — уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином — возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. 

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях);

при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

С осторожностью назначают галоперидол пожилым пациентам с деменцией, поскольку у этой группы пациентов отмечено повышение частоты летальных исходов по сравнению с плацебо.

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

В стрипе 10 таблеток, 10 стрипов в картонной упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25С

Действующее вещество: haloperidol;

1 таблетка содержит галоперидола 1,5 мг или 5 мг

Вспомогательные вещества лактоза, крахмал кукурузный, кальция фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217), бронопол, тальк, магния стеарат.

Антипсихотические средства. 

Шизофрения, галлюцинаторно-параноидная форма, состояния психомоторного возбуждения, галлюцинаторных и параноидный синдромы различного генеза, синдром Жиля де ля Туретте.

Повышенная чувствительность (аллергия) к галоперидола или вспомогательных веществ препарата и другим производным бутирофенона. Коматозное состояние, болезнь Паркинсона, патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев, органические заболевания центральной нервной системы, сопровождающихся пирамидными или экстрапирамидными расстройствами, тяжелое угнетение функции ЦНС токсического происхождения (алкогольного или медикаментозного), применение у пациентов с сердечными расстройствами, нарушением сердечной проводимости, удлинении интервала QT, в анамнезе желудочковой аритмии или аритмии torsades de pointes , брадикардия или блокада II или И I степени, неконтролируемая гипокалиемия, одновременный прием других препаратов, удлиняющих интервал QT, депрессия, истерия, заболевания почек и печени с выраженными нарушениями их функций. Беременность или кормление грудью. Возраст до 3 лет.

Препарат принимают через 30 мин после еды. Начальная доза составляет 1,5 — 5 мг 2 — 3 раза в сутки. При необходимости дозу повышают до 15 мг (по 5 мг 3 раза в сутки). Продолжительность лечения составляет 2 — 3 месяца. Снижают дозу постепенно, поддерживающая доза — 5 — 10 мг в сутки.

Доза для детей в возрасте от 3 до 12 лет составляет при психотических нарушениях от 0,05 мг на 1 кг массы тела в сутки до 0,15 мг на 1 кг массы тела в сутки и при непсихотических нарушениях поведения и синдроме Туретте от 0,05 мг на 1 кг массы тела в сутки до 0,75 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2 — 3 приема, но не более чем по 10 — 20 мг 3 раза в сутки.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, анемия, лимфоцитоз, моноцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, лейкоцитопластический васкулит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипергликемия, гипогликемия, снижение секреции АДГ.

Со стороны метаболизма: гипонатриемия, периферические отеки, повышение, потеря массы, нарушение регуляции температуры тела.

Со стороны психики: ажитация, бессонница, депрессия, психотические расстройства, спутанность сознания, сонливость.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства , гиперкинезия, головная боль, поздняя дискинезия (непроизвольное ритмичное подергивание языка, лица, рта или челюсти), окулогирные кризиса, острая мышечная дистония, дискинезия, ларингеальных дисфония, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо , тремор, головокружение, судороги, паркинсонизм, акинезия, ригидность мышц по типу «зубчатого колеса», замедление скорости реакции и ухудшение координации, большие эпилептические припадки и ухудшение психотических симптомов, седация, злокачественный и нейролептический синдром (гипертермия, генерализованная ригидность мышц, вегетативная лабильность и нарушения сознания больного, нистагм).

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, затуманивание / нечеткость зрения, катаракта, ретинопатия. У пациентов пожилого возраста могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, диспепсия, диарея, повышенное слюноотделение, изжога.

Со стороны печени: изменения функции печени, гепатит, желтуха, острая печеночная недостаточность, холестаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, ухудшение течения стенокардии, изменения электрокардиограммы, удлинение интервала QT на ЭКГ и / или появление желудочковых аритмий, аритмия типа torsade de pointes ; желудочковая тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: кривошея, ригидность мышц, спазмы мышц, мышечно-скелетная ригидность, тризм, подергивания мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, дисменорея, гинекомастия, галакторея, нагрубание, дискомфорт и боль в молочных железах, нарушения менструального цикла, олиго- или аменорея, меноррагия, импотенция, сексуальная дисфункция, нарушения эрекции, повышение / понижение либидо, приапизм.

Общие нарушения: расстройства координации, гипотермия, отеки, отек лица.

При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, внезапной смерти. Частота данных случаев неизвестна.

Симптомы: характеризуется усилением известных фармакологических побочных эффектов. Важнейшие признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства, артериальная гипотензия, выраженная заторможенность, седация. Экстрапирамидные расстройства проявляются ригидностью, общим или местным тремором мышц. Артериальная гипертензия может развиваться чаще, чем артериальная гипотензия.

В тяжелых случаях возможно коматозное состояние с угнетением дыхания с выраженной артериальной гипотензии. Он может быть настолько тяжелым, что может привести к шокового состояния. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.

Лечение: специфического антидота не существует. Следует проводить симптоматическую терапию, промыть желудок или вызвать рвоту (за исключением угнетенного состояния, комы или судорог).

При коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, введение оротрахеальнои или эндотрахеальной трубки. При угнетении дыхания может возникнуть необходимость в проведении искусственного дыхания.

Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики, пока ЭКГ НЕ нормализуется. Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо внутривенное введение достаточного количества жидкости, плазмы крови или концентрированного альбумина, а также введение вазопрессорных средств (дофамина или норадреналина). Не следует применять адреналин, поскольку в сочетании с галоперидолом может вызвать тяжелую артериальную гипотонию. При тяжелых экстрапирамидных признаках необходимо применять парентерально противопаркинсонические средства (бензотропину мезилат, взрослым в дозе 1-2 мг внутривенно или внутримышечно). Отличие этих препаратов следует проводить с осторожностью, так как резкое прекращение их введение может привести к рецидиву экстрапирамидных расстройств.

Для лечения аритмий применяют соответствующие антиаритмические средства.

Не применяется в период беременности или кормления грудью.

Не назначают детям в возрасте до 3 лет.

Сенорм назначают с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца, стенокардией, нарушениями сердечного ритма, лабильным артериальным давлением, а также больным эпилепсией, при наличии анамнестических данных о судорожные припадки, пациентам с изменениями на ЭЭГ, тиреотоксикозе или феохромоцитоме, лицам пожилого возраста . До начала терапии Сенормом рекомендуется проводить ЭЭГ-исследования.

При длительном применении необходим регулярный контроль общего анализа крови, функции печени и почек, уровня электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики, и у пациентов с сопутствующими заболеваниями.

Кардиальные расстройства.

Очень редко сообщалось о таких кардиальные расстройства, как удлинение интервала QT и / или желудочковой аритмии. Они чаще могут встречаться у пациентов с факторами риска данных осложнений и при приеме высоких доз галоперидола. Перед применением галоперидола следует оценить соотношение польза / риск у пациентов с факторами риска желудочковых аритмий (такие как заболевания сердца, наличие в семье случаев внезапной смерти и / или удлинение интервала QT, неконтролируемые нарушения уровней электролитов, субарахноидальные геморрагии, голодание, злоупотребление алкоголем) . Следует проводить ЭКГ-контроль и контроль уровня калия в крови. При удлинении интервала QT следует прекратить прием галоперидола.

Галоперидол следует с осторожностью применять пациентам с пониженным метаболизмом CYP2D6 и при использовании ингибиторов цитохрома P450. Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.

Перед применением галоперидола рекомендуется проводить ЭКГ у всех пациентов, особенно у пациентов пожилого возраста, у пациентов с заболеваниями сердца или с отклонениями показателей сердечной функции при обследовании.

В некоторых случаях сообщалось о случаях тахикардии и артериальной гипотензии. Реже сообщалось о случаях артериальной гипертензии.

Злокачественный нейролептический синдром. 

Применение антипсихотических средств, в частности галоперидола, может вызвать злокачественный нейролептический синдром. Эта редкая идиосинкразия характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью и нарушением сознания больного, повышением уровня КФК в крови. Гипертермия часто является ранним признаком злокачественного нейролептического синдрома, симптомов вегетативных расстройств, таких как тахикардия, лабильное артериальное давление и повышенная потливость, которые могут предшествовать гипертермии, действуя как ранний предупредительный синдром. При появлении симптомов развития злокачественного нейролептического синдрома во всех случаях необходимо прервать курс нейролептической терапии и в условиях тщательного наблюдения начать поддерживающую терапию.

Поздняя дискинезия: как и при применении других антипсихотических средств, так и при длительном применении галоперидола или его прекращении возможно развитие поздней дискинезии. Этот синдром характеризуется непроизвольным ритмическим подергиванием языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некоторых больных имеются постоянно. Их можно уменьшить, обновив курс терапии, повысить дозы галоперидола или назначить другой антипсихотический препарат. При появлении признаков поздней дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии.

Экстрапирамидные симптомы: при длительном применении могут встречаться признаки, характерные для нейролептиков: тремор, ригидность мышц, повышенное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая дистония.

В этих случаях можно назначать противопаркинсонические препараты антихолинергического действия, но не в порядке превентивной терапии, так как их применение снижает эффективность галоперидола. Если есть необходимость в одновременной терапии галоперидолом и антипаркинсоническими средствами, после прекращения приема галоперидола следует продолжать применение антипаркинсонического средства для предупреждения увеличения экстрапирамидных симптомов, особенно если скорость выведения антипаркинсонического средства выше. Надо учитывать, что совместное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.

Судороги.

При применении галоперидола сообщалось о случаях судом, поэтому следует соблюдать осторожность у больных эпилепсией или у пациентов со склонностью к судорогам (отмена алкоголя, повреждения мозга).

Гепатобилиарной системы.

Галоперидол метаболизируется в печени, следует соблюдать осторожность при применении его пациентам с заболеваниями печени. Отмечались отдельные случаи нарушения функции печени или гепатита, преимущественно холестатического.

Эндокринные расстройства.

Тироксин может увеличивать токсичность галоперидола. Поэтому применять галоперидол при гипертиреозе следует с особой осторожностью и после достижения эутиреоидного состояния. 

Гормональные расстройства при приеме антипсихотических средств включают гиперпролактинемией, что влечет галакторею, гинекомастию, олиго- или аменорею. В исключительно редких случаях возможна гипогликемия и снижение секреции АДГ.

Тромбоэмболия вен.

При приеме антипсихотических средств отмечались случаи тромбоэмболии вен. У пациентов с факторами риска развития тромбоэмболии следует применять превентивные меры перед и во время применением галоперидола.

При применении галоперидола возможны тяжелые аллергические реакции.

Прием алкоголя категорически запрещено.

Галоперидол, действуя на лимбическую систему, часто позволяет снизить дозу введенных болеутоляющих средств (морфина).

Больные шизофренией реагируют на антипсихотическое терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются вновь лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат следует отменять постепенно, снижая дозы.

Больным, у которых при психопатологических расстройствах присутствуют депрессия и психоз, галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.

В случае лечения Сенормом больных с маниакальным состоянием при аффективном психозе оно может внезапно смениться депрессией.

Больным, которые принимали Сенорм в течение длительного времени, препарат следует отменять постепенно из-за опасности развития дискинетичних нарушений, которые проходят.

При одновременном применении Сенор и препаратов лития концентрация лития в плазме крови не должна превышать 1 ммоль / мл. Если во время проведения такой комбинированной терапии повышается температура тела на фоне экстрапирамидных расстройств, лечение следует немедленно прекратить.

В случае значительного снижения артериального давления на фоне терапии Сенормом необходимо немедленно ввести внутривенно норадреналин. Адреналин в этом случае вводить нельзя, поскольку Сенорм может препятствовать его сосудосуживающее действие, вследствие чего возможно парадоксальное снижение артериального давления.

Сообщалось о редких случаях внезапной смерти у пациентов с психическими расстройствами, принимавших антипсихотические средства, включая галоперидол.

Препарат содержит лактозу, поэтому его применяют пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы или дефицитом лактазы.

Во время приема препарата запрещается управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.

Одновременное применение галоперидола с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, противопоказано. Галоперидол потенцирует угнетающее действие на центральную нервную систему гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания.

Совместное применение галоперидола с метилдофой усиливает действие галоперидола на центральную нервную систему.

При комбинированном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа) может снижаться терапевтическое действие этих средств через антагонистический влияние на дофаминергические структуры.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и токсичность.

Хинидин, буспирон, флуоксетин умеренно повышают концентрацию галоперидола в крови, поэтому при необходимости одновременного применения дозу галоперидола нужно снижать.

Длительное совместное применение галоперидола с препаратами, индукторами ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал), приводит к снижению концентрации галоперидола в сыворотке крови. При необходимости их комбинирования может понадобиться повышение дозы галоперидола, но после отмены индуктора ферментов печени необходимо снизить дозу галоперидола.

Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их совместном применении дозу последних необходимо корректировать.

При одновременном приеме галоперидола с солями лития риск побочного действия на центральную нервную систему, особенно возможность экстрапирамидных реакций.

В редких случаях при одновременном применении галоперидола и лития отмечались энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, расстройства ствола мозга, острый мозговой синдром и кома. Большинство этих симптомов имеют обратимый характер. Симптомы энцефалопатии включают нарушение сознания, дезориентацию, головная боль, нарушение равновесия, сонливость, изменения ЭЭГ. При возникновении данных симптомов следует немедленно прекратить прием препаратов. Однако при данной комбинации рекомендуется начинать прием галоперидола с минимальной эффективной дозы и контролировать уровень лития в крови.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение АД при их применении.

Галоперидол метаболизируется несколькими путями, включая глюкуронизацию, и с помощью ферментов цитохрома P450 (особенно CYP 3A4 или CYP 2D6). Угнетение метаболизма этих путей другими средствами или уменьшение активности фермента CYP 2D6 может повышать концентрацию галоперидола в крови и повышать риск развития побочных реакций, включая удлинение интервала QT.

В фармакокинетических исследованиях отмечается повышение концентрации галоперидола при одновременном приеме ингибиторов CYP 3A4 или CYP 2D6, таких как итраконазол, буспирон, венлафаксин, алпрозолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин и прометазин.

Снижение активности ферментов CYP2D6 может повышать концентрацию галоперидола. При одновременном приеме кетоконазола (400 мг / сут) и пароксетина (20 мг / сут) с галоперидолом возможно повышение интервала QT. При необходимости доза галоперидола может быть снижена.

Применение препарата может вызвать нарушение уровня электролитов и может повышать риск развития желудочковой аритмии.

При одновременном приеме противосудорожных препаратов необходимо повышать их дозу.

Фармакологические. Препарат оказывает нейролептические действие; в отличие от производных фенотиазина имеет дофаминергические свойства, не оказывает ганглиолитичнои действия и не снижает артериальное давление, потенцирует эффект снотворных и наркотических средств.

Фармакокинетика. Всасывается в основном из тонкого кишечника. Биодоступность — 60 — 70%. При пероральном применении максимальная концентрация в крови достигается через 3 — 6:00. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (40%) и калом (60%). Период полувыведения — 12-32 часа.

• таблетки по 1,5 мг белые, круглые, плоские таблетки с фаской, с надписью «SUN» с одной стороны и линией разлома — с другой;

• таблетки по 5 мг белые, круглые, плоские таблетки с фаской, с линией разлома с одной стороны и гладкие — с другой.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в стрипе. По 10 стрипов в картонной упаковке.

10 шт. — стрипы алюминиевые (10) — пачки картонные.

10 шт. — стрипы алюминиевые (10) — пачки картонные.

Нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.

Действие галоперидола связано с блокадой центральных допаминовых (D2) и α-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.

Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность — 60-70%. При пероральном применении, максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 ч (12-37 ч).

Препарат применяется строго по назначению врача.

— острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;

— расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;

— тики, хорея Геттингтона;

— длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в т.ч. связанная с противоопухолевой терапией;

— премедикация перед оперативным вмешательством.

— тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;

— заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 3-х лет;

— повышенная чувствительность к производным бутирофенона.

Следует соблюдать осторожность при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в т. ч. стенокардии), нарушении проводимости сердечной мышцы; при тяжелых заболеваниях почек, печени, легочно-сердечной недостаточности (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, гипергиреозе (тиреотоксикозе), гиперплазии предстательной железы (задержке мочи), активном алкоголизме.

Назначают внутрь, за 30 мин до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка).

Начальная суточная доза составляет 0.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг (в резистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20-40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50-60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, — 2-3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) — от 0.5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).

Детям 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг) — 0.025-0.05 мг/кг массы тела/сут 2-3 раза/сут, повышая дозу не чаще чем раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2-3 дня. В качестве противорвотного средства назначают внутрь по 1.5-2 мг.

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.

Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС) одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость. При длительном приеме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.

Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритронения, лимфомоноцитоз; редко -агранулоцитоз.

Со стороны печени: повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Со стороны кожных покровов: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.

Прочие: задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.

Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, в/в введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия.

Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.

При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать парадоксальное снижение АД и тахикардию при их совместном применении.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из а-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

При комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.

Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.

При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом α-адренергических рецепторов.

Галоперидол может снижать действие бромкриптина

Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения), антидискинетические средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.

Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.

Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому следует отменять галоперидол постепенно снижая дозы.

При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема Сенорма запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же приём алкоголя.

Детям 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг) — 0.025-0.05 мг/кг массы тела/сут 2-3 раза/сут, повышая дозу не чаще чем раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.

Противопоказан детям до 3 лет.

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код