Ретиноиды: препараты, отзывы
Из этой статьи Вы узнаете:
- самые эффективные ретиноиды от прыщей;
- перечень препаратов;
- ретиноиды для лица от морщин.
Статья написана специалистом с высшим медицинским образованием.
Ретиноиды – это класс химических соединений, которые относятся к структурным аналогам витамина А, проявляя схожую с ним биологическую активность. Именно такое определение ретиноидам дал в 1976 году доктор Michael Sporn с коллегами, когда ученым было известно всего несколько ретиноидов естественного происхождения. На данный момент это определение устарело, т.к. сейчас известно большое количество синтетических молекул, которые не структурно не похожи на витамин А, но при этом обладают ретиноидподобным действием.
На данный момент ретиноидами называют любые химические соединения естественного или искусственного происхождения, которые способны самостоятельно или путем метаболического превращения – связываться с ретиноидными рецепторами и активировать их. Речь идет о рецепторах к ретиноевой кислоте (RAR) и ретиноидных Х-рецепторов (RXR). Первый выпущенный на рынок ретиноид – это транс-ретиноевая кислота, которую также называют третиноином. А первый коммерческий препарат для наружного применения на основе третиноина – это препарат «Retin-A».
Классификация ретиноидов:
- Первое поколение ретиноидов –
третиноин (транс-ретиноевая кислота), изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота), алитретиноин (9-цис-ретиноевая кислота). Сюда же относят – ретинол и ретиналь, которые являются синтетическими структурными аналогами витамина А. Помимо алитретиноина, который является противоопухолевым препаратом – остальные ретиноиды применяются для лечения акне, а также для увеличения упругости кожи, уменьшения тонких линий и морщин.
- Второе поколение ретиноидов –
включает этретинат, а также его метаболит – ацитретин. Они нас мало интересуют, т.к. используются только при тяжелых формах псориаза (в некоторых странах этретинат запрещен в силу тератогенного эффекта).
- Третье поколение ретиноидов –
включает адапален, тазаротен и бексаротен. Это синтетические ретиноиды, которые по своей структуре совсем не похожи на витамин А, но обладают ретиноидподобным действием. Нас интересует прежде всего адапален, являющийся крайне эффективным средством для лечения акне (угрей и прыщей). Тазаротен применяется для лечения акне и псориаза, но препараты с ним не зарегистрированы в России, ну и бексаротен – это противоопухолевый препарат.
Клинически значимые для нас ретиноиды –
- адапален,
- транс-ретиноевая кислота (Tretinoin),
- 13-цис-ретиноевая кислота (Isotretinoin),
- ретиналь (ретинальдегид),
- чистый ретинол.
Ретиноиды от прыщей – это адапален, третиноин и изотретиноин. Первые два относятся к топическим ретиноидам (т.е. предназначены исключительно для наружного применения). Примером системных ретиноидов является изотретиноин, который назначается перорально при тяжелых формах угревой сыпи или прыщей. А вот что касается омоложения кожи лица, то в данном случае самыми эффективными формами ретиноидов будут – чистый ретинол, ретинальдегид, а также третиноин.
Мы не включили сюда так называемые эфиры ретинола (например, ретинола ацетат или ретинола пальмитат), которые обычно входят в состав косметических средств от морщин «эконом-класса». Эфиры ретинола являются самыми слабыми и неэффективными из всех ретиноидов. Очень часто на упаковке средства от морщин производитель пишет слово «ретинол», выделенное крупным шрифтом, хотя в написанном мелким шрифтом составе – может стоять уже не ретинол, а только один из эфиров ретинола. А это огромная разница (как мерседес и запорожец).
Важно: однако перечисленные в этом разделе ретиноиды могут применяться не только при акне или для омоложения кожи лица. Ретиноиды могут быть эффективны и для коррекции свежих растяжек, и для лечения нарушений пигментации кожи (например, мелазмы). В следующих двух разделах мы расскажем вам – 1) какие ретиноиды мы будем применять при акне, 2) лучшие ретиноиды от морщин на лице.
Ретиноиды от прыщей и угревой сыпи –
Ретиноиды являются основой современной терапии акне (угревой сыпи и прыщей). Они воздействуют практически на все звенья патогенеза, которые приводят к формированию воспалительных и невоспалительных элементов акне – таких как комедоны, прыщи (в виде папул или пустул), либо узлы.
Основные терапевтические эффекты ретиноидов:
- снижение активности сальных желез,
- устранение фолликулярного гиперкератоза эпителия волосяных фолликулов,
- комедонолитическое действие,
- противовоспалительное действие,
- отшелушивающее действие (снижает когезию клеток рогового слоя эпидермиса, способствуя их слущиванию).
При акне легкой и средней степени тяжести – назначаются топические ретиноиды (наружные средства в виде геля или крема, содержащего адапален или третиноин). Однако, при тяжелом течении пациенту, как правило, назначаются уже системные ретиноиды на основе изотретиноина (препараты Акнекутан и Роаккутан).
Применение ретиноидов: фото до и после
Топические ретиноиды 1-го и 2-го выбора –
Третиноин был топическим ретиноидом, который был одобрен для лечения акне (угревой сыпи и прыщей). Однако сейчас, во всех международных протоколах лечения акне – в качестве 1-ой линии терапии везде рекомендуется не третиноин, а ретиноид адапален 0,1%. Во-первых – это связано с тем, что на адапален у пациентов значительно реже развиваются побочные эффекты (например, сухость и шелушение кожи, покраснение, зуд, жжение, чувство стянутости и т.д.).
Во-вторых – существуют клинические исследования сравнительной эффективности третиноина и адапалена при лечении акне. Эти исследования показали, что препараты с 0,1% адапаленом обладают большей или равной эффективностью – в сравнении с препаратами третиноина 0,025%. В том числе об этом сказано и в самом авторитетном учебнике по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology», который является настольной книгой для большинства врачей-дерматологов во всем мире.
Препараты с третиноином могут использоваться для лечения акне – только в качестве 2-ой линии терапии, а именно при отсутствии эффекта от наружных средств с адапаленом. Дело в том, что у крайне небольшого количества пациентов адапален может не дать ожидаемого эффекта (24stoma.ru). Выше мы уже сказали, что 0,1% адапален и 0,025% третиноин – в целом аналогичны по эффективности, однако нужно признать, что именно комедонолитический и противовоспалительный эффекты – у третиноина выражены несколько сильнее.
Комедонолитический эффект заключается в том, что ретиноид будет способствовать растворению жирового субстрата угрей (комедонов), которые образуются при акне в просвете волосяных фолликулов. Так вот, у некоторых пациентов комедонолитический эффект адапалена по неизвестным причинам – может быть недостаточным. И в этом случае дерматологом может быть принято решение о назначении пациенту альтернативных ретиноидов, например, третиноина.
Топические ретиноиды: препараты
Но одного только топического ретиноида в большинстве случаев недостаточно. Монотерапия адапаленом или третиноином показана только при комедональной форме акне, т.е. при угревой сыпи. В этом случае у пациента на лице есть только невоспалительные элементы акне – открытые и закрытые комедоны (также их называют черными и белыми угрями). Вот в этом случае монотерапии будет достаточно, и чаще всего дерматологи назначают препараты с 0,1% адапаленом – такие как Дифферин или Клензит (в форме геля или крема).
Но если у вас прыщи (на самом деле прыщи это просторечное выражение, и по-правильному это папуло-пустулезная форма акне) – одной терапии топическими ретиноидами недостаточно. Кроме того, тут нужно уточнить, что сами прыщи могут быть – либо в виде пустул с гноем, либо в виде папул. Это очень важно, т.к. схема лечения должна учитывать преобладающий тип воспалительных элементов у пациента. В зависимости от этого мы будем использовать комбинации – 1) «адапален + пероксид бензоила», 2) либо «адапален + пероксид бензоила + антибиотик».
Комбинированные топические ретиноиды –
Специально для лечения прыщей (в виде папул или пустул) существуют комбинированные препараты, в которых топический ретиноид адапален сочетается с противомикробными компонентами. В качестве последних может использоваться такой бактерицидный компонент как пероксид бензоила, либо антибиотик клиндамицин. Примеры комбинированных препаратов в виде гелей:
- Клензит-С – содержит 0,1% адапален + 1% клиндамицин,
- Эффезел – содержит 0,1% адапален + 2,5% пероксид бензоила.
Кроме того, в лечении можно использовать не только комбинированные препараты, но и составлять схему лечения из комбинации нескольких монопрепаратов. Например, пациенту на утро назначается препарат «Базирон АС» с пероксидом бензоила + на вечер препарат «Дифферин» с топическим ретиноидом адапаленом, и т.д. Прочитать о международных протоколах лечения угрей и прыщей – вы можете в следующих статьях (они взяты из учебника по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology»):
→ Протоколы лечения угревой сыпи
→ Протоколы лечения прыщей
Ретиноиды для лица (от морщин и тонких линий) –
Крем с ретиноидами для лица позволяет увеличить упругость кожи, выравнять ее тон и текстуру, а также уменьшить глубину морщин и тонких линий. Самым эффективным ретиноидом в косметологии является транс-ретиноевая кислота (третиноин) и именно препараты с третиноином одобрены FDA для терапии фотостарения и хроностарения. Косметические средства с чистым ретинолом и ретинальдегидом, также могут быть не менее эффективны, но здесь большое значение играет их концентрация.
Какие эффекты оказывают ретиноиды на кожу –
- стимулируют пролиферацию фибробластов,
- стимулируют активность фибробластов (синтез коллагена, эластина и гиалуроновой кислоты),
- уменьшают толщину рогового слоя эпидермиса,
- увеличивают толщину глубоких слоев эпидермиса,
- увеличивают толщину дермы,
- ускоряют регенерацию клеток,
- уменьшают разрушение коллагена УФ-излучением,
- осветляют пигментные пятна, вызванные воздействием солнца на кожу.
Терапия третиноином: фото до и после
Самые эффективные ретиноиды в косметологии –
Выше мы уже сказали, что третиноин стал первым топическим ретиноидом, который был одобрен FDA для лечения фотостарения кожи, пигментных пятен, а также для уменьшения глубины морщин и тонких линий. Третиноин выпускается в форме крема или геля – с концентрацией 0,025%, 0,05% или 0,1%. Существует большое количество клинических исследований, которые показывают, что оптимальная терапевтическая концентрация третиноина для терапии старения кожи – это 0,025%.
Например, вот такое исследование («Griffiths CE, Kang S, Ellis CN et al. Two concentrations of topical tretinoin cause similar improvement of photoaging but different degrees of irritation»). Это исследование проводилось на пациентах в течение 48 недель, и позволило сделать вывод, что применение более низкой 0,025% концентрации третиноина оказывает точно такие же эффекты – как и более высокая 0,1% концентрация. При этом концентрация третиноина 0,025% значительно лучше переносилась пациентами, не вызывая сильного раздражения кожи.
Еще одно интересное исследование («Olsen EA, Katz HI, Levine N et al. Tretinoin emollient cream: a new therapy for photodamaged skin. J Am Acad Dermatol 1992») показывает, что применение средств с концентрацией третиноина от 0,01% и ниже – является бессмысленным. В этом случае отсутствовала разница в состоянии кожи до и после курса лечения. Почему мы на этом так подробно останавливаемся? Дело в том, что это очень важно для понимания рабочих концентраций ретиноидов – в том числе и ретинола, который входит в состав большого количества косметических средств.
Эффект крема с третиноином (6 месяцев терапии) –
И далее мы переходим к перечню препаратов…
1) Третиноин 0,025% (в виде крема или геля) –
Выше мы уже сказали, что самым эффективным ретиноидом является транс-ретиноевая кислота (третиноин) и для достижения эффекта нам достаточно 0,25% концентрации. В России препараты с третиноином не имеют регистрации, тем не менее они продаются нелегально на очень многих сайтах. Для жирной кожи лучше использовать третиноин в форме геля, а для нормальной или чувствительной – в форме крема. Гель априори более эффективен, но если вы будете наносить его на сухую или чувствительную кожу, то вы получите очень сильное раздражение.
Варианты препаратов с третиноином 0,025% –
Важно: но хотя третиноин и является самым сильным ретиноидом – он далеко не всегда является хорошим выбором. Третиноин (по сравнению со всеми остальными ретиноидами) – обладает самым сильным раздражающим действием на кожу, и очень часто вызывает сухость, покраснение, шелушение, зуд и жжение, чувство стянутости, а в редких случаях дает даже крапивницу и ожоги. Именно поэтому применение третиноина должно быть постепенным, начиная с 2 раз в неделю, и далее постепенно в течение 1-го месяца пациент переходит на ежедневное применение.
Особенно высокий риск побочных эффектов будет у пациентов с сухой и/или чувствительной кожей. Тем не менее постепенно увеличение кратности применения и параллельное использования увлажняющих кожу средств – позволяет минимизировать побочные эффекты. Как правильно применять препараты с третиноином – вы можете прочитать по ссылке ниже:
→ Особенности применения Третиноина
Покраснение и шелушение кожи на фоне третиноина –
2) Косметические средства с ретинолом –
Большинство косметических средств для омоложения кожи содержат именно ретинол. Но выше мы уже говорили, что ретинол-ретинолу рознь. Не стоит тратить деньги на малоэффективные продукты на основе эфиров ретинола – ретинола ацетата, ретинола пальмитата и аналогичных. Если вы покупаете средство с ретинолом, то оно должно содержать чистый ретинол, а не его эфиры. Второй очень важный момент – это концентрация чистого ретинола в составе косметических средств.
Выше мы не зря останавливались на концентрации транс-ретиноевой кислоты (третиноина), которую FDA считает эффективной для омоложения кожи. Дело в том, что ретинол (прежде чем он вообще сможет подействовать на ретиноидные рецепторы) – путем метаболических превращений должен еще сначала превратиться в ретиноевую кислоту. Превращение ретинола в ретиноевую кислоту происходит не 1:1, а в следующей пропорции (о,1% ретинола = примерно 0,0025% транс-ретиноевой кислоты, т.е. третиноина).
Теперь давайте вспомним какую концентрацию третиноина рекомендует FDA – это 0,025%, что согласно пропорции соответствует 1,0% чистого ретинола. Много вы знаете продуктов с такой концентрацией на российском рынке? Я знаю всего несколько, и естественно это не аптечная косметика, которая по сути является тем же «масс-маркетом» для широкого потребления (где благодаря грамотному маркетингу и дизайну упаковки – создается имидж продуктов для профессионального применения).
Какие продукты с ретинолом мы порекомендуем –
- «SkinCeuticals» (США) – в линейке есть средства с 0,3 и 1,0% концентрацией чистого микрокапсулированного ретинола,
- «ZO Skin Health» (США) – от доктора Zein Obagi,
- продукты компании Sesderma (Испания) – тут как бы под вопросом.
Пример хорошего продукта с 0,3% чистым ретинолом:
Большинство исследований сводится к тому, что минимальная концентрация чистого ретинола должна быть не ниже 0,3-0,4%. Например, следующее клиническое исследование показало, что косметические средства с такими концентрациями чистого ретинола (используемые 3 раза в неделю на протяжении 6 месяцев) – значительно улучшало состояние зрелой кожи и уменьшало признаки фотостарения. Но наиболее эффективной, конечно, будет концентрация 1,0%, хотя окончательный выбор концентрации – безусловно зависит от возраста и состояния кожи пациента.
Высокие концентрации чистого ретинола (как и в случае с третиноином) – могут приводить к раздражению кожи, поэтому качественные производители используют микрокапсулированный чистый ретинол, что позволяет значительно снизить риск раздражения, сухости и покраснения кожи. Большинство же производителей косметики с ретинолом вообще не указывают процент ввода ретинола в состав косметического средства, а когда спрашиваешь об этом на официальных сайтах – большинство консультантов либо уходят от ответа, либо перестают отвечать вообще.
Доверять таким продуктам или не доверять – решать вам, но мы со своей стороны постарались аргументированно показать то, на что нужно обращать внимание при выборе лучших образчиков антивозрастной косметики. Но с другой стороны мы понимаем, что рекомендованные нами средства стоят недешево, и поэтому безусловно они не могут в полной мере заменить косметику «для широкого потребления». Надеемся, что наша статья: Топические ретиноиды препараты от прыщей и морщин – оказалась Вам полезной!
Источники:
1. Высшее медицинское образование автора статьи,
2. Личный опыт применения,
3. Учебник по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology» (8-ое издание),
4. American Academy of Dermatology (США),
5. National Library of Medicine (США),
6. Клинические исследования, опубликованные на https://www.ncbi.nlm.nih.gov/.
Роаккутан® (Roaccutane®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Роаккутан®
💊 Состав препарата Роаккутан®
✅ Применение препарата Роаккутан®
📅 Условия хранения Роаккутан®
⏳ Срок годности Роаккутан®
Описание лекарственного препарата
Роаккутан®
(Roaccutane®)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2020.07.28
Код ATX:
D10BA01
(Изотретиноин)
Лекарственные формы
| Роаккутан® |
Капс. 10 мг: 30 или 100 шт. рег. №: П N013958/01 |
|
|
Капс. 20 мг: 30 или 100 шт. рег. №: П N013958/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Роаккутан®
Капсулы коричнево-красного цвета, непрозрачные, овальные, с надписью на поверхности черными чернилами «ROA 10»; содержимое капсул — однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: соевых бобов масло — 107.92 мг, воск пчелиный желтый — 7.68 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное — 7.68 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное — 30.72 мг.
Состав оболочки капсулы: глицерол 85% — 31.275 мг, желатин — 75.64 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) — 8.065 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.185 мг, титана диоксид (E171) — 1.185 мг.
Состав чернил: шеллак, краситель железа оксид черный (E172); допускается использование готовых чернил Opacode Black S-1-27794.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Капсулы одна половина коричнево-красного цвета, другая половина белая, непрозрачные, овальные, с надписью на поверхности черными чернилами «ROA 20»; содержимое капсул — однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: соевых бобов масло — 215.84 мг, воск пчелиный желтый — 15.36 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное — 15.36 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное — 61.44 мг.
Состав оболочки капсулы: глицерол 85% — 49.835 мг, желатин — 120.66 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) — 12.86 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.145 мг, титана диоксид (E171) — 1.97 мг.
Состав чернил: шеллак, краситель железа оксид черный (E172); допускается использование готовых чернил Opacode Black S-1-27794.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ретиноид для системной терапии угревой болезни.
Изотретиноин — стереоизомер полностью трансретиноевой кислоты (третиноина).
Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.
Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспалительного процесса. Роаккутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало – основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.
Фармакокинетика
Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.
Всасывание
Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодоступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутривенного применения у человека нет. Однако, экстраполирование данных, полученных в эксперименте на собаках, позволяет предполагать довольно низкую и вариабельную системную биодоступность. У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Cmax) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрации изотретиноина в плазме примерно в 1.7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты.
Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак.
Распределение
Изотретиноин в высокой степени (99.9%) связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами, поэтому в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества.
Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.
Равновесные концентрации изотретиноина в крови (C ss min) у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл.
Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2.5 раза превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани у человека недостаточно. Концентрации изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке.
Метаболизм
После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, плазменные концентрации которого в равновесном состоянии в 2.5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. Обнаружены и менее значимые метаболиты, включающие также глюкурониды, однако установлена структура не всех метаболитов.
Метаболиты изотретиноина обладают биологической активностью, подтвержденной в нескольких лабораторных тестах. Таким образом, клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов.
Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации.
В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.
Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов CYP. По-видимому, ни одна из изоформ при этом не играет доминирующей роли. Роаккутан и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов системы CYP.
Выведение
После приема внутрь радиоактивно меченного изотретиноина в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного препарата у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина, по-видимому, больше и равняется, в среднем, 29 часам.
Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема Роаккутана.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени, данные о фармакокинетике препарата у этой группы больных ограничены.
Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику изотретиноина.
Показания препарата
Роаккутан®
- тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов);
- акне, не поддающиеся другим видам терапии.
Режим дозирования
Внутрь, во время еды один или два раза в день.
Терапевтическая эффективность Роаккутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это диктует необходимость индивидуального подбора дозы в ходе лечения.
Лечение Роаккутаном следует начинать с дозы 0.5 мг/кг массы тела/сут. У большинства больных доза колеблется от 0.5 до 1.0 мг/кг массы тела в сутки. Больным с очень тяжелыми формами заболевания или с акне туловища могут потребоваться более высокие суточные дозы — до 2.0 мг/кг/сут. Доказано, что частота ремиссии и профилактика рецидивов оптимальны при использовании курсовой дозы 120 -150 мг/кг (на курс лечения), поэтому продолжительность терапии у конкретных больных меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения. У больных, очень плохо переносящих рекомендованную дозу, лечение можно продолжить в меньшей дозе, однако проводить его дольше.
У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения Роаккутаном в той же суточной и курсовой дозе, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока.
Дозирование в особых случаях
У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/сутки) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сутки или максимально переносимой.
Побочное действие
Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. Как правило, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.
Со стороны ЦНС и психической сферы: нарушение поведения, депрессия, головная боль, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки.
Со стороны органов чувств: отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), редко – нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, отек зрительного нерва (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения; панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с фатальным исходом. Транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан.
Со стороны системы кроветворения: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, другие изменения костей, тендиниты.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, фотоаллергия, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.
Эффекты, обусловленные гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортаноглотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).
Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, редко – гипергликемия. В ходе приема Роаккутана были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых больных, особенно занимающихся интенсивной физической нагрузкой, описаны отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке.
Со стороны иммунной системы: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus).
Прочее: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит.
Постмаркетинговое наблюдение
В ходе постмаркетингового наблюдения при применении Роаккутана описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема,синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. также раздел «Особые указания»).
Противопоказания к применению
- печеночная недостаточность;
- гипервитаминоз А;
- выраженная гиперлипидемия;
- сопутствующая терапия тетрациклинами;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.
С осторожностью: депрессия в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность — абсолютное противопоказание для терапии Роаккутаном. Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.
Изотретиноин — препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития.
Роаккутан противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:
- она должна страдать тяжелой формой акне, устойчивой к обычным методам лечения;
- она должна наверняка понимать и выполнять указания врача;
- она должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения Роаккутаном, в течение одного месяца после него и срочной консультации при подозрении на наступление беременности;
- она должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции;
- она должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;
- она должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный;
- у нее должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии;
- она должна начинать лечение Роаккутаном только на 2-3 день следующего нормального менструального цикла;
- она должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;
- при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а так же проходить тот же достоверный тест на беременность;
- она должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач.
Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.
Врач должен быть уверен, что:
- пациентка страдает тяжелой формой акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии;
- получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии; даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать;
- пациентка использует не менее 1, предпочтительно 2 эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания;
- пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;
- пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.
Тест на беременность
В соответствие с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 mME/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла:
До начала терапии
Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции.
Тест на беременность проводят в день назначения Роаккутана или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 мес до начала терапии Роаккутаном.
Во время терапии
Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствие с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний, тест на беременность проводится в день визита или за три дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.
Окончание терапии
Через 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.
Рецепт на Роаккутан женщине способной к деторождению может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день.
Выдачу Роаккутана в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с момента выписки рецепта.
Чтобы помочь врачам, фармацевтам и больным избежать риска воздействия Роаккутана на плод, компания-производитель создала «Программу предохранения от беременности», направленную на предупреждение о тератогенности препарата и подчеркивание абсолютно обязательного использования надежных мер контрацепции женщинами детородного возраста. Программа содержит следующие материалы:
для врачей:
- руководство для врача по назначению Роаккутана женщинам;
- форму информированного согласия для пациентки;
- форма учета назначения препарата женщинам.
для пациента:
- информационную брошюру для пациента;
- что нужно знать о контрацепции.
для фармацевта:
- руководство для фармацевта по отпуску Роаккутана.
Полную информацию о тератогенном риске и строгом соблюдении мер по предотвращению беременности необходимо предоставлять как мужчинам, так и женщинам.
Пациентам мужского пола
Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих Роаккутан, не достаточна для появления тератогенных эффектов Роаккутана.
Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно, женщинами.
Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Роаккутаном или в течение месяца после его окончания, беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода (в частности, со стороны центральной нервной системы, сердца и крупных кровеносных сосудов). Кроме того, увеличивается риск самопроизвольных выкидышей.
При возникновении беременности терапию Роаккутаном прекращают. Следует обсудить целесообразность ее сохранения с врачом, специализирующимся на тератологии.
Документально подтверждены тяжелые врожденные пороки развития плода у человека, связанные с назначением Роаккутана, в том числе гидроцефалия, микроцефалия, пороки развития мозжечка, аномалии наружного уха (микротия, сужение или отсутствие наружного слухового прохода), микрофтальмия, сердечно-сосудистые аномалии (тетрада Фалло, транспозиция магистральных сосудов, дефекты перегородок), пороки развития лица (волчья пасть), вилочковой железы, патология паращитовидных желез.
Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попадает в грудное молоко. Из-за возможных побочных действий Роаккутан нельзя назначать кормящим матерям.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/сут) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сут или максимально переносимой.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 12 лет.
Особые указания
Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата. Пациентам как женского, так и мужского пола необходимо выдавать копию брошюры с информацией для пациента.
Во избежание случайного воздействия препарата на организм других людей, у больных, которые получают или незадолго до этого (1 месяц) получали Роаккутан, нельзя брать донорскую кровь.
Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.
Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Роаккутан следует отменить.
В редких случаях у больных, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко — суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако, отмена Роаккутана может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.
В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата.
Через несколько лет после применения Роаккутана для лечения дискератозов при общей курсовой дозе и продолжительности терапии, выше рекомендованных для терапии акне, развивались костные изменения, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, гиперостоз, кальцификация связок и сухожилий. Поэтому при назначении препарата любому больному, следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.
Пациентам, получающим Роаккутан, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии.
В ходе постмаркетингового наблюдения при применении препарата Роаккутан описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Данные явления могут носить серьезный характер и привести к потере трудоспособности, угрожающим жизни состояниям, госпитализации или фатальному исходу. Пациенты, получающие Роаккутан, нуждаются в тщательном наблюдении с целью выявления тяжелых кожных реакций и при необходимости решения вопроса об отмене препарата.
На фоне приема Роаккутана возможны боли в мышцах и суставах, увеличение креатинфосфокиназы сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.
Следует избегать проведения глубокой химической дермабразии и лечения лазером у больных, получающих Роаккутан, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения Роаккутаном и в течение 6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.
Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать.
Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата исскуственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены Роаккутана. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки.
Следует ограничивать воздействие солнечных и УФ-лучей. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF.
Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии («псевдоопухоль головного мозга»), в т.ч. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Роаккутан.
При терапии Роаккутаном возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Роаккутан.
Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.
Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Роаккутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов.
При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии.
Передозировка
В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.
Лекарственное взаимодействие
Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и витамина А.
Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.
Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.
Сочетанное применение с местными кератолитическими или эксфолиативными препаратами для лечения акне противопоказано из-за возможного усиления местного раздражения.
Условия хранения препарата Роаккутан®
Срок годности препарата Роаккутан®
Срок годности
3 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ ЛТД.
(Швейцария)
|
|
Претензии потребителей следует направлять |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Химическое название
13-цис-ретиноевая кислота
Химические свойства
В естественных условиях Изотретиноин синтезируется в организме человека в небольших количествах. Вещество представляет собой транс-изомер, который получил название витамин А. Спустя некоторое время после образования данного соединения оно вступает во взаимодействие с внутренней микрофлорой и превращается в трансретиноевую кислоту.
Искусственно синтезированная 13-цис-ретиноевая кислота представляет собой оранжевый или оранжевый с желтым оттенком порошок. Молекулярная масса соединения = 300,4 грамма на моль.
Лекарственное средство выпускают в виде капсул или таблеток для перорального приема, мазевых основ, суппозиториев для ректального введения.
Фармакологическое действие
Подобное действию витамина А, противовоспалительное, противоугревое, дерматопротективное, противосеборейное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство оказывает воздействие на терминальную дифференцировку кератиноцитов и нормализует процессы регенерации и ОВР с участием производных витамина А. Вещество оказывает влияние на внутреннюю микрофлору, нарушая экспрессию гена, который ответственен за синтез некоторых видов белка. Под действием данного химического соединения происходит подавление продукции сальных желез и уменьшается их количество в целом.
Изотретиноин при приеме внутрь обладает изменчивой абсорбционной способностью и низкой биодоступностью. При одновременном приеме пищи данные показатели повышаются в 2 раза. Максимальной концентрации лекарство достигает через 2-4 часа после приема. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 99%.
Метаболизм средства протекает в печени, при этом образуются 3 активных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, 4-оксо-ретиноин и третиноин + менее значимые метаболиты, включающие глюкурониды. Процессы метаболизма Изотретиноина и третиноина тесно связаны друг с другом. Существенное влияние на процесс оказывает энтерогепатическая циркуляция. Метаболизм протекает с участием CYP2C8, CYP3A4, CYP2B6 и CYP2C9 системы цитохрома Р450. Период полувыведения вещества составляет примерно 20 часов, его метаболитов – до 30 часов. Лекарство выводится через почки и с желчью.
Показания к применению
Препараты Изотретиноина назначают:
- для лечения тяжелых форм акне (при риске образования рубцов, узелково-кистозных, конглобатных угрях) и если угревая сыпь не поддается другим видам терапии (внутрь и ректально);
- местно – при себорейном дерматите, периоральном дерматите, угрях, розацее.
Противопоказания
Лекарственное средство не назначают:
- если планируется беременность;
- беременным женщинам;
- во время кормления грудью;
- при аллергии на вещество;
- в сочетании с тетрациклиновыми антибиотиками.
Препарат нельзя принимать внутрь:
- при тяжелых нарушениях в работе почек и печени;
- пациентам с гипервитаминозом А;
- если значительно повышен уровень липидов в плазме крови;
- при злокачественных новообразованиях.
Использовать ректальные суппозитории нельзя, если у пациента имеются заболевания прямой кишки.
Осторожность необходимо соблюдать:
- при сахарном диабете;
- пациентам, у которых ранее наблюдалась депрессия;
- при ожирении и нарушениях жирового обмена;
- алкоголикам.
Побочные действия
Наиболее распространенные побочные эффекты от препарата:
- сухость слизистых оболочек и кожи, дерматит, зуд, аллергические высыпания на коже;
- эритема в области лица, повышенное потоотделение, хейлит;
- шелушение на ладонях и подошвах, дистрофия ногтевых пластин, паронихии;
- конъюнктивит, ухудшение зрения в темноте, светобоязнь, ухудшение слуха, помутнение роговицы;
- головные боли, головокружение, тошнота;
- нейтропения, тромбоцитопения, анемия, повышенное СОЭ;
- повышенный сахар в крови, миалгия, боли в суставах;
- кровь из носа.
Редко наблюдаются:
- васкулит, повышенная чувствительность кожи к свету, истончение волос;
- депрессия различной степени тяжести, суицидальные наклонности и поведение, судороги, повышение внутричерепного давления;
- колит, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, рост активности ферментов печени, гепатит (единичные случаи), гиперостозы.
При наружном использовании вещества может наблюдаться покраснение и шелушение кожи, аллергические реакции. Если пользоваться мазью в течение длительного времени может развиться хейлит или конъюнктивит.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарственное средство назначают ректально, наружно или внутрь. Режим дозирования подбирается в индивидуальном порядке лечащим врачом.
Инструкция для Изотретиноина, системное применение
Препарат назначают внутрь, во время приема пищи. Начинают лечение, как правило, с 400-500 мг на кг веса в сутки, распределяя суточную дозировку на 2 приема. Продолжительность лечения составляет от 4 до 6 месяцев. При необходимости в процессе лечения дозировку можно увеличить до 2 мг на кг веса в день.
Пациентам с заболеваниями почек высокой степени тяжести суточная дозировка должна быть уменьшена до 10 мг. Коррекция дозировки производится после консультации с врачом, в зависимости от ответа организма на лечение или выраженность проявления побочных реакций. Если через пол года после начала лечения количество высыпаний уменьшилось на 70%, то терапию прекращают. Через 2 месяца курс можно повторить.
Инструкция для Изотретиноина, наружное и ректальное использование
Суппозитории назначают в дозировке от 0,5 до 1 мг на кг веса в течение суток. Лекарство используют на ночь, перед отходом ко сну.
Наружно мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в сутки на очищенную кожу. Раствор можно наносить с помощью ватного тампона. Курс лечения – от 1 до 3 месяцев. Повторить курс можно после консультации с дерматологом.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. Лечение — симптоматическое.
Взаимодействие
Сочетанное применение данного вещества с другими ретиноидами (адапален, ацитретин, ретинол, третиноин) может вызвать гипервитаминоз А.
Зарегистрированы случаи повышения внутричерепного давления и развития псевдоопухоли мозга при сочетании лекарства с тетрациклиновыми антибактериальными средствами.
Изотретиноин снижает эффективность прогестерона и комбинированных оральных контрацептивов, содержащих прогестерон.
Одновременный прием препарата с сульфониламидами, тиазидными диуретиками, тетрациклином и прочими лекарствами, повышающими фоточувствительность, увеличивает вероятность возникновения ожогов и реакций на ультрафиолетовое излучение.
Тетрациклины и глюкокортикостероиды ослабляют эффективность мази и лосьона на основе данного вещества.
Условия продажи
Может потребоваться рецепт.
Особые указания
Длительное использование лекарственного средства может привести к развитию гипервитаминоза.
При ректальном и наружном применении, если в 1-2 неделю проведения терапии развились аллергические реакции, то лечение рекомендуется прервать на 2-3 суток. Если симптомы прошли, терапию можно возобновить.
Во время лечения препаратом рекомендуется периодически производить контроль работы печени и уровня липидов в плазме крови (перед началом терапии, спустя 30 дней после начала и каждые 12 недель).
Во время лечения средством и в течение некоторого периода после нельзя быть донором для женщин, которые планируют завести ребенка.
Препарат может инициировать аллергию на контактные линзы.
Детям
Данные о применении лекарства в препубертатном периоде ограничены.
При беременности и лактации
Препарат нельзя использовать во время беременности, при подготовке к беременности и при лактации.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурные аналоги данного вещества: 13-цис-Ретиноевая кислота, Верокутан, Ретасол, Ретиноевая мазь 0,05 и 0,1%, Сотрет, Акнекутан, Изотретиноин, Ретиноевая мазь 0,01%, Роаккутан.
Отзывы об Изотретиноине
Отзывы о данном средстве сильно различаются. Врачи чаще всего о лекарстве отзываются хорошо и часто назначают его при угревой сыпи различной тяжести. У пациентов же мнения об эффективности и безопасности использования данного препарата разделились.
Вот некоторые отзывы о капсулах и таблетках на основе Изотретиноина:
- «… Этот препарат мне назначил от акне врач. Принимал его в течение года. Сейчас прошло уже 1,5 года и эффект до сих пор сохраняется. Сложнее всего во время лечения было подобрать правильную дозировку, среди побочных эффектов чаще всего ощущал сухость губ, кожи рук, кистей и стоп»;
- «… Принимаю капсулы Изотретиноина уже 2 месяца. Первое время сильно шелушилась кожа рук, сохли губы. Сейчас купила хороший увлажняющий крем и сухость прошла. Через 14 дней лечения лицо стало гораздо чище, сейчас высыпаний практически нет»;
- «… Мне препарат совсем не понравился, во время лечения выпадали волосы, сильно шелушилась кожа, губы высохли настолько, что улыбаться было невозможно, болела голова, мучила бессонница. Через 1,5 месяца мучений я сменил врача и перешел на другие лекарства».
Цена Изотретиноина, где купить
Цена на мазь Изотретиноин (Ретиноевая мазь 0,05 и 0,1%) составляет порядка 230-350 рублей за тубу, 10 грамм. Купить Изотретиноин в виде капсул Акнекутан стоит примерно 2300-2600 рублей, за 30 штук, дозировкой по 16 мг.
Акне является воспалительным заболеванием хронического характера, которое проявляется кожными высыпаниями в виде узелков, папул и пустул.
В основе патогенеза акне выделяется увеличение количества подкожного сала, дерматит, воспаление и размножение бактерий. Следовательно, воспалительные процессы при акне способствуют развитию дерматита, а бактерии участвуют в формировании подкожных комедонов.
Что такое системные ретиноиды?
В протоколах по лечению акне задействуются различные местные и системные ретиноиды, системные и топические антибиотики, кислота азелаиновая и средства на основе бензоила пероксидов.
Выбор лекарственных средств зависит от степени тяжести течения угревой болезни. При средней и тяжелой степени акне применяются препараты специальной клинико-фармакологической группы – ретиноиды.
Ретиноидные препараты делятся на 2 группы:
- топические (применяются для наружного применения, в основе изомер витамина А адапален, активно влияющий на кератинизацию и синтез кожного сала);
- системные (предназначаются для внутреннего приема, содержат трансретиноевую кислоту, мощно подавляющую активность сальных желез).
При наружном и системном использовании ретиноиды обладают следующими свойствами:
- иммуномодулирующими;
- антикомедогенными;
- себостатическими;
- противовоспалительными;
- регенерирующими;
- антиоксидантными.
В косметологи ретиноидные препараты (в пероральной форме, в виде крема и геля) осуществляют несколько функций:
- нормализуют кровообращение;
- уменьшают пигментацию;
- контролируют выработку соединительно-тканных эпидермальных волокон;
- регулируют продуцирование себума;
- тормозят процессы старения;
- стимулируют естественные процессы обновления кожных клеток с выработкой коллагена, эластина и гиалуроновой кислоты;
- сокращают глубину и количество морщин;
- снижают риски развития рака кожи.
Ретиноиды широко используются в дерматологической практике при лечении псориаза и угревой сыпи.
Когда назначаются системные ретиноиды при акне?
Производные витамина А целесообразно применять в таких случаях, как:
- акне, не поддающееся лечению другими лечебными средствами;
- осложненные формы угревых высыпаний;
- наличие психоэмоциональных расстройств;
- склонность к келоидному рубцеванию;
- большие площади поражения акне на спине, лице и туловище;
- частые рецидивы угревой болезни.
Для усиления действия врачом-косметологом могут дополнительно назначаться пилинги, лазерная шлифовка, чистка лица, миостимуляция, использование специальной косметики и посещение солярия.
Когда нельзя системные ретиноиды при лечении акне?
Системные ретиноидные препараты от угрей необходимо с аккуратностью применять летом и при лазерном лечении, поскольку они способствуют фоточувствительности кожи.
Важно! Назначить применение системных ретиноидных препаратов может только врач-косметолог после визуального осмотра кожи и изучения подробного анамнеза пациента!
При системном лечении необходимо помнить о том, что ретиноевые средства категорически нельзя использовать при планировании и в период беременности. Это связано с тератогенным свойством ретиноидов, способным негативно воздействовать на плод.
Какие побочные эффекты могут быть после ретиноидов?
Частыми побочными реакциями после применения ретиноидных препаратов являются:
- зуд и шелушение эпидермиса;
- повышенная чувствительность и сухость дермы;
- конъюнктивит;
- выпадение волос;
- воспаление красной каймы губ (хейлит);
- бессонница;
- сонливость;
- мигрень;
- рвота.
Большему риску возникновения побочных эффектов подвержены люди с ожирением, диабетом и психическими нарушениями.
Опасность применения ретиноидов при беременности
Ретиноидные препараты относятся к категории средств тератогенного действия. Иными словами, ретиноиды в период беременности нарушают эмбриональное развитие, способствуя возникновению пороков у плода.
Поэтому во избежание нежелательных последствий при лечении ретиноидами необходима надежная и длительная контрацепция.
Беременность можно планировать не ранее чем 3-6 месяцев после отмены ретиноидов. В период подготовки к вынашиванию рекомендуется восполнить в организме запас витаминов и минералов.
Мониторинг здоровья при лечении акне ретиноидами
Терапия системными ретиноидными препаратами осуществляется исключительно под контролем врача.
Для мониторинга здоровья пациенту необходимо не менее 1 раза в месяц сдавать биохимию крови с целью контроля количества печеночных ферментов.
При превышении исследуемых показателей обязательно корректируется дозировка ретиноевых препаратов. Также при лечении важно отслеживать уровень триглицеридов, правильность функционирования печени и органов ЖКТ.
Своевременный контроль здоровья при лечении акне системными ретиноидами поможет предотвратить развитие панкреатита и нарушения работы органов желудочно-кишечного тракта.
Лечение акне – это сложный комплексный процесс, который по силам специалистам клиники Корчагиной в Москве. Записаться на консультацию можно онлайн на сайте или по телефону.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АкнеГрибок кожиДерматитДля атопичной кожиСредства от угревой сыпи
Содержание статьи
- Как работает средство от прыщей «Сотрет»?
- Для чего назначают «Сотрет»?
- «Сотрет» — негормональный препарат
- Как рассчитать дозировку «Сотрет»?
- Как принимать «Сотрет»?
- «Сотрет» и алкоголь: совместимость
- Что лучше – «Сотрет» или «Роаккутан»?
- Что лучше – «Сотрет» или «Акнекутан»?
- Противопоказания к «Сотрету»
- Побочные эффекты «Сотрета»
У Вики часто появляются угри, которые не скрывает косметика: красные нарывы на скулах, шее и за ушами. Вика обратилась к врачу, и он назначил кремы. Они с врачом не увидели эффект от этих препаратов. Через полгода попыток вылечить акне врач назначил изотретиноин для приема внутрь. В аптеке купила «Сотрет», уже месяц Вика лечится им. По-моему, ей лучше: нарывы стали меньше по размеру.
Этой историей поделилась моя знакомая. Расскажу про противовоспалительный препарат для лечения акне, который она упомянула.
Как работает средство от прыщей «Сотрет»?
В топ-5 причин угревой болезни входят:
- гормональные нарушения,
- инфекции,
- иррациональное питание,
- болезни пищеварительной системы,
- неправильно подобранная косметика.
Они нарушают работу сальных желез и вызывают воспаление. Самый эффективный способ побороть акне — устранить его причину и убрать воспаление. Если местные средства не помогают, врач назначает препараты для приема внутрь.
Действующим веществом препарата «Сотрет» является изотретиноин, или 13-цис-ретиноевая кислота. Изотретиноин подавляет работу сальных желез, убирает покраснение и отек с кожи и подавляет огрубение кожи. Огрубение эпителиальных клеток связано с закупоркой протоков сальной железы и ассоциированными с ней воспалениями.
Препарат выпускается в виде капсул для перорального приема.
Вспомогательными компонентами выступают следующие вещества:
- пропиленгликоль;
- шеллак;
- краситель черный и красный (железа оксид);
- диоксид титана;
- вода очищенная;
- желатин;
- гидроксид аммония;
- изопропанол;
- глицерол;
- бутилгидроксианизол;
- гидрированное масло соевых бобов;
- гидрированное масло растительное;
- пчелиный воск;
- рафинированное масло соевых бобов;
- динатрия эдетат;
- бутилгидроксианизол.
Эти компоненты важно учесть людям с повышенной чувствительностью, поливалентной аллергией или реакциями непереносимости в анамнезе.
Для чего назначают «Сотрет»?
«Сотрет» назначают для лечения умеренных и тяжелых форм угревой болезни.
Препарат применяют при таких формах акне:
- кистозная;
- узелково-кистозная;
- конглобатная
- смешанные.
Прием «Сотрета» актуален при угревой болезни с повышенным риском образования атрофических и гипертрофических рубцов.
Препарат также применяют при акне, не поддающемуся другим видам специфической этиотропной и симптоматической терапии. «Сотрет» борется с тяжелыми формами акне. У большинства пациентов угревые высыпания исчезают после прохождения одного полноценного терапевтического курса. При установленном рецидиве курс повторяют через 8 недель после завершения предыдущего. Считается, что эффект ретиноидов — накопительный и устанавливается за 2 месяца. Курс при рецидиве назначают без коррекции первоначальных дозировок.
«Сотрет» — негормональный препарат
«Сотрет», как и другие ретиноиды, не относится к гормональным препаратам.
Как рассчитать дозировку «Сотрет»?
Врач подбирает дозировку препарата «Сотрет» отдельно для каждого пациента. Для этого он учитывает форму и степень тяжести акне, возраст и сопутствующие болезни пациента, взаимодействие с другими лекарствами.
Частота долгосрочной ремиссии и рецидива зависят от суточной и курсовой дозы. Превышение курсовой дозы 150 мг/кг не имеет смысла.
Лечение пациентов с почечной недостаточностью начинают с 0,1 мг/кг в сутки и постепенно увеличивают дозировку до максимально переносимой.
Пациентам с тяжелой непереносимостью снижают дозы и увеличивают продолжительность курса лечения. При этом учитывают повышение риска рецидива.
Как принимать «Сотрет»?
«Сотрет» принимают дважды в сутки во время приема пищи, запивая водой.
«Сотрет» и алкоголь: совместимость
Одновременное применение ретиноидов и алкогольных напитков опасно для здоровья. Их комбинация нагружает печень. Кроме того, алкоголь снижает эффективность «Сотрета». Это ухудшает прогноз болезни.
Что лучше – «Сотрет» или «Роаккутан»?
И «Сотрет», и «Роаккутан» основаны на изотретиноине – а значит, лечебный эффект от них аналогичный. Однако «Роаккутан» является оригинальным препаратом швейцарского производителя, а «Сотрет» – индийским дженериком. Мнения потребителей насчет препаратов различаются, и основаны на персональном опыте, а не на объективных показателях.
В плане стоимости выигрывает «Сотрет», поскольку его цена ниже цены «Роаккутана» в 1,5-2 раза.
Что лучше – «Сотрет» или «Акнекутан»?
Так же, как и «Роаккутан», «Акнекутан» является дорогим лекарственным средством бельгийского производства. «Сотрет», будучи дженериком, уступает ему в стоимости. Объективных же различий между препаратами и их действием нет.
Противопоказания к «Сотрету»
«Сотрет», как и другие ретиноиды для приема внутрь, категорически противопоказан беременным, кормящим и планирующим зачатие женщинам. Препарат вызывает тяжелые отклонения развития плода и выкидыш. По этим причинам на момент лечения «Сотретом» нужно использовать надежные методы контрацепции. Действие препарата сохраняется еще два месяца после завершения курса. Поэтому попытки забеременеть стоит отложить.
Вам может быть интересно: Выбираем способ защиты осознанно
Другие противопоказания к приему «Сотрета»:
- гипервитаминоз витамина А;
- печеночная недостаточность всех степенях тяжести;
- терапия антибиотиками тетрациклинового ряда;
- детский возраст (младше 12 лет);
- непереносимость любого из компонентов препарата.
С осторожностью «Сотрет» назначают при сахарном диабете, депрессивных эпизодах в анамнезе, ожирении, алкогольной зависимости, нарушениях жирового обмена.
Побочные эффекты «Сотрета»
Побочными действиями «Сотрета» выступают следующие состояния:
- аллергические реакции;
- депрессия;
- когнитивные нарушения;
- головные боли;
- тошнота и рвота;
- нарушения зрения;
- повышенная утомляемость;
- нарушения сна;
- бессонница;
- судороги;
- дерматиты;
- шелушение кожи;
- истончение ногтевых пластин;
- гематурия;
- миалгия;
- анемия.
Препараты отнюдь не безопасны, поэтому назначать их себе самостоятельно категорически нельзя. Их применяют в тяжелых случаях, когда другие варианты не дают результата. Хотя и в этом случае грамотные врачи пытаются найти безопасную альтернативу.
«Сотрет» лечит тяжелые и запущенные формы угревой болезни. Полной ремиссии добиваются через 16-24 недели лечения. Частота развития побочных эффектов варьирует от 0,0001% до 10% и выше. По этой причине проходить лечение ретиноидами следует только под контролем врача. Откажитесь от самолечения и доверьте кожу профессионалам.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда