Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Ребоксетин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Ребоксетин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Ребоксетин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Ребоксетин
Английское название
Reboxetine
Латинское название
Reboxetinum (род. Reboxetini)
Химическое название
(R*,R*)-(±)-2-[(2-Этоксифенокси)фенилметил]морфолин (в виде мезилата)
Брутто формула
C19H23NO3
Фармакологическая группа вещества Ребоксетин
Нозологическая классификация
Код CAS
71620-89-8
Фармакологическое действие
—
антидепрессивное.
Фармакология
Высокоселективно ингибирует обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, способствует накоплению нейромедиатора в синаптической щели и усиливает норадренергическую передачу. Не обладает аффинностью к рецепторам нейромедиаторов.
Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 нед после начала лечения. Улучшает работоспособность и социальную адаптацию больных.
Хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность — 90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема в дозе 4 мг Cmax в крови (130 нг/мл) достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеином) составляет 97%. Объем распределения — 0,5 л/кг. Равновесная концентрация в крови зависит от дозы, составляет 50–160 нг/мл, достигается в течение 5 дней после начала приема. Метаболизируется в печени главным образом при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием четырех неактивных производных (основной метаболит — О-дезэтилребоксетин). T1/2 — 13 ч. Выводится преимущественно почками (78% дозы, в т.ч. 10% — в неизмененном виде). T1/2 увеличивается у пожилых пациентов, а также при почечной или умеренновыраженной печеночной недостаточности.
Представляет собой рацемическую смесь двух активных энантиомеров, уровень в плазме более сильного S,S-энантиомера в 2 раза ниже, а его выведение с мочой — в 2 раза выше, чем RR-энантиомера. Энантиомеры не имеют качественных отличий по другим фармакокинетическим, а также фармакодинамическим свойствам.
При пероральном введении мышам доз 50–400 мг/кг вызывал умеренный мидриаз. В дозах до 100 мг/кг у мышей не оказывал стимулирующего влияния на ЦНС. Введение токсических доз (400 мг/кг) сопровождалось появлением генерализованных клонических судорог. Токсический эффект проявлялся через 20 мин после введения, достигал пика через 60 мин и длился около 120 мин. Терапевтическая и токсическая доза у мышей различаются в 10–40 раз.
В клинических исследованиях у здоровых добровольцев терапевтические дозы ребоксетина не вызывали значимого увеличения частоты сердечных сокращений и диаметра зрачка, сокращения времени восстановления реакции зрачка на свет, но значимо уменьшали слюноотделение и амплитуду зрачкового светового рефлекса.
Применение вещества Ребоксетин
Депрессивные состояния (острая фаза и поддерживающая терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется в период кормления грудью (нет данных о безопасности применения у кормящих женщин).
Побочные действия вещества Ребоксетин
Бессонница, головокружение, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор, повышенное потоотделение, тахикардия, импотенция (при дозах более 8 мг/сут).
Взаимодействие
Не выявлено значимого взаимодействия с флуоксетином, пароксетином, лоразепамом.
Передозировка
Симптомы: ортостатическая гипотензия, гипертензия, тревога.
Лечение: симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, по 4 мг 2 раза в сутки (8 мг/сут); в случае недостаточного клинического эффекта через 3 нед возможно увеличение дозы до 10 мг/сут. У пожилых пациентов (старше 65 лет) и у больных с почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью — по 2 мг 2 раза в сутки (4 мг/сут) с увеличением дозы через 3 нед (при необходимости) до 6 мг/сут.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают больным с судорожными припадками в анамнезе (при развитии припадка во время лечения необходимо прекратить прием), при биполярном аффективном расстройстве, выраженной почечной недостаточности, задержке мочеиспускания, глаукоме, артериальной гипотензии. Взаимодействие с другими антидепрессантами (трициклическими, ингибиторами МАО, ингибиторами обратного захвата серотонина), солями лития в клинических исследованиях не изучалось. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО. С осторожностью применять одновременно с гипотензивными средствами.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 недель после начала лечения. Улучшает работоспособность и социальную адаптацию больных.
Ребоксетин высокоселективно ингибирует обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, способствует накоплению нейромедиаторов в синаптической щели и усиливает норадренергическую передачу. Не обладает аффинностью к рецепторам нейромедиаторов.
Показания активного вещества
РЕБОКСЕТИН
Депрессивные состояния (острая фаза и поддерживающая терапия).
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи, по 4 мг 2 раза/сут (8 мг/сут); в случае недостаточного клинического эффекта через 3 недели возможно увеличение дозы до 10 мг/сут.
У пожилых пациентов старше 65 лет и у больных с почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью — по 2 мг 2 раза/сут (4 мг/сут) с увеличением дозы через 3 недели (при необходимости) до 6 мг/сут.
Побочное действие
Возможны: бессонница, головокружение, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор, повышенное потоотделение, тахикардия, импотенция (при дозах более 8 мг/сут).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ребоксетину.
С осторожностью следует применять ребоксетин при беременности, в период грудного вскармливания, у детей (безопасность и эффективность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания, т.к. нет данных о безопасности применения у кормящих женщин.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают больным при выраженной почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью следует применять ребоксетин у детей (безопасность и эффективность применения не установлены).
Особые указания
С осторожностью назначают больным с судорожными припадками в анамнезе (при развитии припадка во время лечения необходимо прекратить прием), при биполярном аффективном расстройстве, выраженной почечной недостаточности, задержке мочеиспускания, глаукоме, артериальной гипотензии.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.
Лекарственное взаимодействие
Не выявлено клинически значимого взаимодействия с флуоксетином, пароксетином, лоразепамом.
Взаимодействие с другими антидепрессантами (трициклическими, ингибиторами МАО, ингибиторами обратного захвата серотонина), солями лития в клинических исследованиях не изучалось.
Ребоксетин
Reboxetine
Фармакологическое действие
Высокоселективно ингибирует обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, способствует накоплению нейромедиатора в синаптической щели и усиливает норадренергическую передачу. Не обладает аффинностью к рецепторам нейромедиаторов.
Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 недель после начала лечения. Улучшает работоспособность и социальную адаптацию больных.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 90 %, приём пищи не влияет на абсорбцию. После приёма в дозе 4 мг максимльная плазменная концентрация (Cmax) (130 нг/мл) достигается через 2 часа. Связывание с белками плазмы (преимущественно с α1-гликопротеином) составляет 97 %. Объём распределения (Vd) — 0,5 л/кг. Равновесная концентрация в крови зависит от дозы, составляет 50–160 нг/мл, достигается в течение 5 дней после начала приёма.
Биотрансформация и элиминация
Метаболизируется в печени главным образом при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием четырёх неактивных производных (основной метаболит — О-дезэтилребоксетин). Период полувыведения (T½) — 13 часов. Выводится преимущественно почками (78 % дозы, в том числе 10 % — в неизменённом виде). T½ увеличивается у пожилых пациентов, а также при почечной или умеренно выраженной печёночной недостаточности.
Показания
Депрессивные состояния (острая фаза и поддерживающая терапия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ребоксетину.
С осторожностью
Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения ребоксетина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение ребоксетина в период беременности возможно с осторожностью и только в случаях крайней необходимости.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения ребоксетина в период грудного вскармливания не проведено.
Не рекомендуется в период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма пищи, по 4 мг 2 раза/сут (8 мг/сут); в случае недостаточного клинического эффекта через 3 недели возможно увеличение дозы до 10 мг/сут.
У пожилых пациентов старше 65 лет и у больных с почечной или умеренно выраженной печёночной недостаточностью — по 2 мг 2 раза/сут (4 мг/сут) с увеличением дозы через 3 недели (при необходимости) до 6 мг/сут.
Побочные действия
Бессонница, головокружение, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор, повышенное потоотделение, тахикардия, импотенция (при дозах более 8 мг/сут).
Передозировка
Симптомы
Ортостатическая гипотензия, гипертензия, тревога.
Лечение
Симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций.
Взаимодействие
Особые указания
С осторожностью назначают больным с судорожными припадками в анамнезе (при развитии припадка во время лечения необходимо прекратить приём), при биполярном аффективном расстройстве, выраженной почечной недостаточности, задержке мочеиспускания, глаукоме, артериальной гипотензии.
Взаимодействие с другими антидепрессантами (трициклическими, ингибиторами МАО, ингибиторами обратного захвата серотонина), солями лития в клинических исследованиях не изучалось.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО. С осторожностью применять одновременно с гипотензивными средствами.
Классификация
-
АТХ
N06AX18
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Ребоксетин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ребоксетин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| ребоксетина метансульфонат | 2 мг |
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 недель после начала лечения. Улучшает работоспособность и социальную адаптацию больных.
Ребоксетин высокоселективно ингибирует обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, способствует накоплению нейромедиаторов в синаптической щели и усиливает норадренергическую передачу. Не обладает аффинностью к рецепторам нейромедиаторов.
Показания
Депрессивные состояния (острая фаза и поддерживающая терапия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ребоксетину.
С осторожностью следует применять ребоксетин при беременности, в период грудного вскармливания, у детей (безопасность и эффективность применения не установлены).
Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, по 4 мг 2 раза/сут (8 мг/сут); в случае недостаточного клинического эффекта через 3 недели возможно увеличение дозы до 10 мг/сут.
У пожилых пациентов старше 65 лет и у больных с почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью — по 2 мг 2 раза/сут (4 мг/сут) с увеличением дозы через 3 недели (при необходимости) до 6 мг/сут.
Побочные действия
Возможны: бессонница, головокружение, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор, повышенное потоотделение, тахикардия, импотенция (при дозах более 8 мг/сут).
Передозировка
Симптомы: ортостатическая гипотензия, гипертензия, тревога.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, мониторинг жизненно важных функций.
Лекарственное взаимодействие
Не выявлено клинически значимого взаимодействия с флуоксетином, пароксетином, лоразепамом.
Взаимодействие с другими антидепрессантами (трициклическими, ингибиторами МАО, ингибиторами обратного захвата серотонина), солями лития в клинических исследованиях не изучалось.
Особые указания
С осторожностью назначают больным с судорожными припадками в анамнезе (при развитии припадка во время лечения необходимо прекратить прием), при биполярном аффективном расстройстве, выраженной почечной недостаточности, задержке мочеиспускания, глаукоме, артериальной гипотензии.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.
Беременность и лактация
Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания, т.к. нет данных о безопасности применения у кормящих женщин.
Применение в детском возрасте
С осторожностью следует применять ребоксетин у детей (безопасность и эффективность применения не установлены).
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают больным при выраженной почечной недостаточности.
Описание препарата ЭДРОНАКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 недель после начала лечения. Улучшает работоспособность и социальную адаптацию больных.
Ребоксетин высокоселективно ингибирует обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, способствует накоплению нейромедиаторов в синаптической щели и усиливает норадренергическую передачу. Не обладает аффинностью к рецепторам нейромедиаторов.
Показания
Депрессивные состояния (острая фаза и поддерживающая терапия).
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи, по 4 мг 2 раза/сут (8 мг/сут); в случае недостаточного клинического эффекта через 3 недели возможно увеличение дозы до 10 мг/сут.
У пожилых пациентов старше 65 лет и у больных с почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью — по 2 мг 2 раза/сут (4 мг/сут) с увеличением дозы через 3 недели (при необходимости) до 6 мг/сут.
Побочное действие
Возможны: бессонница, головокружение, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор, повышенное потоотделение, тахикардия, импотенция (при дозах более 8 мг/сут).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ребоксетину.
С осторожностью следует применять ребоксетин при беременности, в период грудного вскармливания, у детей (безопасность и эффективность применения не установлены).
Беременность и лактация
Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания, т.к. нет данных о безопасности применения у кормящих женщин.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают больным при выраженной почечной недостаточности.
Применение для детей
С осторожностью следует применять ребоксетин у детей (безопасность и эффективность применения не установлены).
Особые указания
С осторожностью назначают больным с судорожными припадками в анамнезе (при развитии припадка во время лечения необходимо прекратить прием), при биполярном аффективном расстройстве, выраженной почечной недостаточности, задержке мочеиспускания, глаукоме, артериальной гипотензии.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.
Передозировка
Симптомы: ортостатическая гипотензия, гипертензия, тревога.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, мониторинг жизненно важных функций.
Лекарственное взаимодействие
Не выявлено клинически значимого взаимодействия с флуоксетином, пароксетином, лоразепамом.
Взаимодействие с другими антидепрессантами (трициклическими, ингибиторами МАО, ингибиторами обратного захвата серотонина), солями лития в клинических исследованиях не изучалось.