Разадин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Разагилин Медисорб — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Перед применением препарата полностью прочитайте инструкцию.
Храните инструкцию вместе с препаратом до окончания приема.

Регистрационный номер:

ЛП-004820

Торговое наименование препарата:

Разагилин Медисорб

Международное непатентованное наименование:

разагилин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: разагилина мезилат 1,56 мг (в пересчете на разагилин 1,00 мг);
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

Описание:

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон

Фармакотерапевтическая группа:

противопаркинсонический препарат – селективный ингибитор моноаминооксидазы (МАО) типа В.

Код АТХ:

N04BD02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противопаркинсоническое средство, ингибитор моноаминооксидазы (МАО). Разагилин – селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, чем к МАО типа А.
В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в центральной нервной системе (ЦНС) повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.
В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Фармакокинетика

Всасывание

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_max разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_max и значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) снижаются на 60% и 20% соответственно.
Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг.
Распределение

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.
Метаболизм

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита – 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов – 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.
Выведение

Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 0,6-2 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.
При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_max на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Показания к применению

• лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы)

Противопоказания

• гиперчувствительность к разагилину и/или любому другому компоненту препарата;
• одновременное применение с другими ингибиторами МАО (в том числе лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней.
• печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью);
• детский возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).

С осторожностью

Печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в том числе флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные применения разагилина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследования на животных не указывают на наличие прямого или косвенного нежелательного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При необходимости применения разагилина у беременных необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и предполагаемый риск для плода.
Согласно экспериментальным данным разагилин ингибирует секрецию пролактина и, таким образом, может подавлять лактацию. Сведения о проникновении разагилина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения разагилина в период грудного вскармливания необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и ребенка.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой.
Пожилые пациенты

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени

Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.
При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить.
Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000,<1/100); редко (≥1/10000,<1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Монотерапия

Инфекции и инвазии: часто – грипп.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): часто – рак кожи.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто – лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: часто – аллергия.
Нарушения метаболизма и питания: нечасто – снижение аппетита.
Психические нарушения: часто – депрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, нечасто – нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто – вертиго.
Нарушения со стороны сердца: часто – стенокардия, нечасто – инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – ринит.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – вздутие живота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – дерматит, нечасто – везикулезно-буллезная сыпь.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – костно-мышечная болезнь, боль в шее, артрит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – позывы к мочеиспусканию.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – лихорадка, недомогание.

При применении в качестве вспомогательной терапии:

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто – меланома кожи.
Нарушения метаболизма и питания: часто – снижение аппетита.
Психические нарушения: часто – галлюцинации, кошмарные сновидения, нечасто – спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – дискинезия, часто – дистония, синдром запястного канала, нарушение равновесия, нечасто – нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов: часто – ортостатическая гипотензия.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – боль в животе, запор, тошнота и рвота, сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – артралгия, боль в шее.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – снижение массы тела.
Травмы, интоксикации и осложнения процедур: часто – падения.
При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин.
О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов одновременно принимавших антидепрессанты/ СИОЗСН и разагилин.
Имеются данные о клинических исследованиях разагилина, в которых одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптиллин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались.
При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении артериального давления (АД), включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином.
Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами.
В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином.
Импульсивное расстройство личности

Сообщалось о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной потребности покупать и приобретать, переедание и компульсивное переедание у пациентов, находящихся на лечении агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Аналогичная картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин, которая характеризовалась компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями.

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Передозировка

Симптомы передозировки разагилина сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в том числе с лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный, противопоказано, т.к. существует риск развития тяжелого гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО.
Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО, в том числе селективных ингибиторов МАО типа В. Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано.
Сообщалось о взаимодействии ингибиторов МАО и симпатомиметических лекарственных препаратов при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или для назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется. Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неизбирательных ингибиторов МАО при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его содержащими, не рекомендуется.
Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен составлять не менее 14 дней. После прекращения лечения флуоксетином или флувоксамином (длительный период полувыведения) и началом лечения разагилином должно пройти не менее 5 недель.
Сведения об одновременном применении СИОЗС/СИОЗСН и разагилина в клинических исследованиях представлены в разделе «Побочное действие».
Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами МАО.
В связи со свойством разагилина ингибировать МАО необходимо соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС, СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами.
У пациентов с болезнью Паркинсона, длительно получающих леводопу, в качестве вспомогательной терапии, леводопа не оказывала значимого влияния на клиренс разагилина.
В исследованиях in vitro показано, что основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина является изофермент CYP1A2. Одновременное применение ципрофлоксацина и разагилина повышает AUC последнего на 83%. Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрата изофермента CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни на одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного одновременного применения.
Существует риск развития того, что в связи с индукцией изофермента CYP1A2 у курящих пациентов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови.
Исследования in vitro показали, что разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю C_max (5,98,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2С9, CYP2A19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, CYP4A. Это свидетельствует о том, что терапевтические концентрации разагилина, скорее всего, не подвержены клинически значимому влиянию субстратов указанных изоферментов.
При одновременном применении энтакапона с разагилином увеличивается клиренс последнего на 28%.
Клинические исследования взаимодействия тирамина и разагилина у добровольцев и пациентов с болезнью Паркинсона (0,5-1 мг/сут разагилина или плацебо в качестве дополнительной терапии к леводопе в течение 6 месяцев без ограничения приема тирамина) показали, что какое-либо взаимодействие разагилина можно безопасно применять без ограничения тирамина в рационе.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения разагилина и флуоксетина или флувоксамина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Интервал между отменой флуоксетина и началом лечения разагилином должен составлять 5 недель, а между отменой разагилина и началом приема флуоксетина или флувоксамина 14 дней.
Сообщалось о случаях импульсивного расстройства личности у пациентов, получавших лечение агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Те же расстройства наблюдались в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин. Необходимо наблюдать за пациентами в связи с возможностью развития импульсивного расстройства личности. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть информированы о возможности развития нарушений со стороны поведения у пациентов, принимающих разагилин, включая компульсивное поведение, навязчивые идеи, игроманию, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение или компульсивные потребности покупать или приобретать.
Одновременное применение разагилина с декстрометорфаном, с симпатомиметиками или комплексными противопростудными препаратами для приема внутрь или для назального применения, содержащими эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного препарата, в том числе разагилина, является фактором риска развития рака кожи, в частности меланомы (см. раздел «Побочное действие»). Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожи. Необходимо иметь в виду, что такие симптомы как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения разагилином, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона и как нежелательные реакции разагилина (см. раздел «Побочное действие»).
Необходимо с осторожностью применять разагилин у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести. Применения разагилина у пациентов с умеренным нарушением функции печени не рекомендуется. В случае изменения степени тяжести печеночной недостаточности с легкой на среднюю, применение разагилина необходимо прекратить (см. раздел «Фармакологические свойства» («Фармакокинетика»)).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

Изучение влияния разагилина на способность управлениями транспортными средствами и механизмами не проводилось.
Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, в период лечения препаратом следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния.

Форма выпуска

Таблетки 1 мг
По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку По 30, 50 или 100 таблеток в банки полимерные с крышкой.
Каждую банку или 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

3 года

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Производитель:

Акционерное общество «Медисорб»
Юридический адрес: 614113, Россия, г. Пермь, ул. Гальперина, 6
Адрес места осуществления производства: 614113, г. Пермь, ул. Причальная, д.1б

Организация, принимающая претензии от потребителей:
АО «Медисорб» 614113, Россия, г. Пермь, ул. Гальперина, 6

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Generic name: galantamine [ ga-LAN-ta-meen ]
Brand names: Razadyne, Razadyne ER
Dosage form: tablet
Drug class: Cholinesterase inhibitors

What is Razadyne?

Razadyne is used to treat mild to moderate Alzheimer’s type dementia by improving the function of nerve cells in the brain. Razadyne works by increasing the amount of a natural substance in the brain called  acetylcholine (ah see til KO leen) which is needed for processes of memory, thinking and reasoning.  People with dementia usually have lower levels of this substance,  and by increasing the acetylcholine levels Razadyne may improve the ability to think and remember or slow the loss of these abilities. 

Warnings

Follow all directions on your medicine label and package. Tell each of your healthcare providers about all your medical conditions, allergies, and all medicines you use.

Before taking this medicine

You should not use Razadyne if you are allergic to it, or any of the inactive ingredients contained in the product.

To make sure Razadyne is safe for you, tell your doctor if you have:

• urination problems;
• heart disease or a heart rhythm disorder;
• a history of stomach ulcer or bleeding;
• seizures or epilepsy;
• kidney disease;
• liver disease; or
• a history of asthma or chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

Pregnancy

Tell your doctor if you are pregnant or plan to become pregnant. It is not known whether Razadyne will harm an unborn baby.

Breastfeeding

Tell your doctor if you are breastfeeding or planning to breastfeed. It is not known whether this medicine passes into breast milk or if it could affect the nursing baby. 

How should I take Razadyne?

Take Razadyne exactly as prescribed by your doctor. Your doctor may occasionally change your dose to make sure you get the best results. Do not use this medicine in larger or smaller amounts or for longer than recommended.

Read all patient information, medication guides, and instruction sheets provided to you. Ask your doctor or pharmacist if you have any questions.

Take Razadyne with a full glass of water. Drink 6 to 8 full glasses of water each day to keep from getting dehydrated while taking this medication.

If you need surgery, tell the surgeon ahead of time that you are using Razadyne. You may need to stop using the medicine for a short time.

If you have stopped taking Razadyne for any reason, talk with your doctor before you start taking it again. You may need to restart the medication at a lower dose.

 Razadyne Extended-release capsule 

Razadyne extended-release capsule is usually taken once per day in the morning. Follow your doctor’s instructions.

The extended-release capsule works best if you take it with food.

Do not crush, chew, break, or open an extended-release capsule. Swallow it whole.

 Razadyne short-acting tablet or the oral solution (liquid) 

The Razadyne short-acting tablet or the oral solution (liquid) are usually given two times per day, with meals. Follow your doctor’s instructions.

Measure liquid medicine with the dosing syringe provided or with a special dose-measuring spoon or medicine cup. If you do not have a dose-measuring device, ask your pharmacist for one.

Dosage

Usual Adult Dose for Alzheimer’s Disease:

Immediate release tablet and oral solution:

Initial dose:

• 4 mg orally twice a day, preferably with morning and evening meals
• After a minimum of four weeks, increase to 8 mg twice a day, then after an additional 4 weeks, may increase to 12 mg twice a day.

Maintenance dose:

• 16 to 24 mg per day given in 2 divided doses.

Maximum dose:

• 24 mg/day

Extended release capsule:

Initial dose:

• 8 mg orally once a day, preferably with the morning meal.
• After 4 weeks, dose should be increased to 16 mg once a day, a further increase to 24 mg once a day may be considered after a minimum of 4 weeks of taking 16 mg/day.

Maintenance dose:

• 16 to 24 mg orally once a day based on clinical benefit and tolerability.

Maximum dose:

• 24 mg/day.

Conversion from Immediate-Release (IR) Tablets or Oral Solution to Extended-Release (ER) Capsules:

• Take the last dose of IR formulation in the evening prior to starting ER capsule; start ER capsule following morning at once a day dosing.
• Converting from IR to ER should occur at the same total daily dosage.

Comments:

• During clinical trials, an immediate-release dose of 32 mg per day was found to be less well tolerated and did not increase clinical benefit; dosing at 24 mg/day was not found to provide statistically significant increased clinical benefit from 16 mg/day; however, it might provide additional benefit for some patients.
• Dose increases should be based upon assessment of clinical benefit and tolerability of the previous dose.
• If therapy is interrupted for more than 3 days, the patient should be restarted at the lowest dosage and the dosage escalated to current dose.

What happens if I miss a dose?

Take the missed dose as soon as you remember. Skip the missed dose if it is almost time for your next scheduled dose. Do not take extra medicine to make up the missed dose.

What happens if I overdose?

Seek emergency medical attention or call the Poison Help line at 1-800-222-1222.

Overdose symptoms may include severe nausea, vomiting, stomach cramps, muscle weakness or spasm, watery eyes, drooling, increased urination or bowel movements, sweating, slow heart rate, feeling light-headed or fainting, and seizure (convulsions).

What should I avoid while taking Razadyne?

This medication may impair your thinking or reactions. Be careful if you drive or do anything that requires you to be alert.

Razadyne side effects

Get emergency medical help if you have signs of an allergic reaction: hives; difficulty breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat.

Razadyne can cause serious skin reactions. Stop using Razadyne and call your doctor at once if you have the first signs of any skin rash, no matter how mild.

Razadyne may cause serious side effects. Call your doctor at once if you have:

• chest pain, slow heart rate;
• little or no urinating;
• blood in your urine;
• signs of stomach bleeding—bloody or tarry stools, coughing up blood or vomit that looks like coffee grounds;
• liver problems—nausea, upper stomach pain, itching, tired feeling, loss of appetite, dark urine, clay-colored stools, jaundice (yellowing of the skin or eyes);
• dehydration symptoms—feeling very thirsty or hot, being unable to urinate, heavy sweating, or hot and dry skin;
• a light-headed feeling, like you might pass out; or
• severe skin reaction—fever, sore throat, swelling in your face or tongue, burning in your eyes, skin pain, followed by a red or purple skin rash that spreads (especially in the face or upper body) and causes blistering and peeling.

Common side effects of Razadyne may include:

• nausea, vomiting, diarrhea, loss of appetite;
• headache, dizziness; or
• weight loss.

This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.

What other drugs will affect Razadyne?

Tell your doctor about all your current medicines and any you start or stop using, especially:

• atropine;
• cold or allergy medicine that contains an antihistamine (Benadryl and others);
• medicine to treat Parkinson’s disease;
• medicine to treat excess stomach acid, stomach ulcer, motion sickness, or irritable bowel syndrome;
• bladder or urinary medicines—darifenacin, fesoterodine, oxybutynin, tolterodine, solifenacin;
• bronchodilators—aclidinium, ipratropium, or tiotropium;

This list is not complete. Other drugs may interact with galantamine, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. Not all possible interactions are listed in this medication guide.

Storage 

Razadyne ER extended-release capsules should be stored at 25°C (77°F); excursions permitted between 15°C to 30°C (59°F to 86°F) [see USP Controlled Room Temperature].

Razadyne^® Tablets should be stored at 25°C (77°F); excursions permitted to 15-30°C (59-86°F) [see USP Controlled Room Temperature].

Manufacturer:

Janssen Pharmaceuticals, Inc.

Titusville, NJ 08560

Popular FAQ

Further information

Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.

Medical Disclaimer

Copyright 1996-2023 Cerner Multum, Inc. Version: 9.01.

Дата последнего изменения: 30.12.2020

В
клинических исследованиях наиболее часто выявлялись следующие нежелательные
явления: при монотерапии — головная боль, депрессия, головокружение,
грипп, ринит; при терапии в качестве вспомогательной к терапии леводопой —
дискинезия, ортостатическая гипотензия, падения, боль в животе, тошнота,
рвота, сухость во рту; в обоих режимах терапии — скелетно-мышечная боль, боли
в спине и шее, артралгия.

В
представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции, о которых сообщалось
с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов,
получавших 1 мг/сут
разагилина.

Частота
нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (≥1/10);
часто (≥1/100, до <1/10); нечасто (≥1/1000, до <1/100);
редко (≥1/10000, до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота
неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить
на основании имеющихся данных).

При применении в качестве монотерапии

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Часто — грипп.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные
новообразования (включая кисты и полипы):

Часто — рак кожи.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Часто — лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Часто — аллергия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Нечасто — снижение
аппетита.

Нарушения психики:

Часто — депрессия,
галлюцинации*; частота неизвестна
— импульсивные расстройства*.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто
— головная боль; нечасто —
нарушение мозгового кровообращения; частота
неизвестна — чрезмерная дневная сонливость, эпизоды внезапного
засыпания, серотониновый синдром*.

Нарушения со стороны органа зрения:

Часто — конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

Часто — вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

Часто — стенокардия; нечасто — инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов:

Частота неизвестна
— гипертензия*.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:

Часто — ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — вздутие
живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто — дерматит; нечасто — везикулезно-буллезная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани:

Часто —
костно-мышечная боль, боль в шее, артрит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Часто — позывы к
мочеиспусканию.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто — лихорадка,
недомогание.

При применении в качестве вспомогательной терапии

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные
новообразования (включая кисты и полипы):

Нечасто — меланома
кожи*.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Часто — снижение
аппетита.

Нарушения психики:

Часто —
галлюцинации*, кошмарные сновидения; нечасто
— спутанность сознания, импульсивные расстройства*.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто
— дискинезия; часто — дистония,
синдром запястного канала, нарушение равновесия; нечасто — нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна — чрезмерная
дневная сонливость, эпизоды внезапного засыпания, серотониновый синдром*.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто — стенокардия.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто —
ортостатическая гипотензия*; частота
неизвестна — гипертензия*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — боль в
животе, запор, тошнота и рвота, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто — сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани:

Часто — артралгия,
боль в шее.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто — снижение
массы тела.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций:

Часто — падения.

При
болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно
пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью
Паркинсона, получавших разагилин.

*–
см. Описание отдельных нежелательных реакций.

См. также
раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».

Описание отдельных нежелательных реакций

Ортостатическая гипотензия

Имеются
данные о том, что в слепых плацебо-контролируемых исследованиях сообщалось
о случае тяжелой ортостатической гипотензии у одной пациентки (0,3%)
в группе разагилина (препарат применялся в качестве вспомогательной
терапии); в группе плацебо не было отмечено ни одного. Данные
клинических испытаний также свидетельствуют о том, что ортостатическая
гипотензия возникает чаще всего в первые два месяца лечения разагилином и со
временем уменьшается.

Гипертония

При
применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении
артериального давления (АД), включая редкие случаи гипертонических кризов
у пациентов, использующих в рационе питания продукты, богатые
тирамином.

В
пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента,
применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно
получавшего лечение разагилином.

Импульсивное расстройство личности

Сообщалось
о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной
потребности покупать или приобретать, переедании и компульсивном переедании,
клептомании, дерматилломании у пациентов, находящихся на лечении
агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Аналогичная
картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном
периоде у пациентов, принимавших разагилин, которая характеризовалась
компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями.

Чрезмерная дневная сонливость и эпизоды внезапного сна

Чрезмерная
дневная сонливость может возникать у пациентов, принимающих агонисты дофамина
и/или другие дофаминергические препараты. Сообщалось о случаях подобной
чрезмерной дневной сонливости на фоне лечения разагилином.

Сообщалось
также о случаях внезапного засыпания во время выполнения пациентами обычных
повседневных занятий на фоне применения разагилина с дофаминергическими препаратами.
У некоторых пациентов перед засыпанием не было никаких
предупреждающих признаков, таких как чрезмерная сонливость. В ряде случаев
подобные события были зарегистрированы более 1 года после начала лечения.

Галлюцинации

При
болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно
пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью
Паркинсона, получавших разагилин.

Серотониновый синдром

Имеются
данные о клинических исследованиях разагилина, в которых одновременное
применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако
были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин
не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не
более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не
более 30 мг/сут. Сообщалось о серьезных нежелательных реакциях, поэтому
необходимо проявлять осторожность при одновременном применении СИОЗС,
СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО.

В
пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития потенциально опасного
для жизни серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, спутанностью
сознания, ригидностью, лихорадкой и миоклонусом у пациентов, получавших
одновременно с разагилином антидепрессанты, меперидин (петидин), трамадол,
метадон или пропоксифен.

Меланома

Имеются
данные плацебо-контролируемых клинических исследований, где заболеваемость
злокачественной меланомой кожи составила 2/380 (0,5%) в группе разагилина
1 мг, применявшегося в качестве вспомогательной терапии к терапии
леводопой, против 1/388 (0,3%) заболеваемости в группе плацебо.
Сообщалось также о случаях меланомы в пострегистрационном периоде
(см. также раздел «Особые указания»).

Одновременное
применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в том числе
с лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой
продырявленный, противопоказано, так как существует риск развития тяжелого
гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО.

Сообщалось
о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении
петидина и ингибиторов МАО, в том числе селективных ингибиторов МАО‑B.
Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано.

Сообщалось
о взаимодействии ингибиторов МАО и симпатомиметических лекарственных препаратов
при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать
МАО, одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как
деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или
для назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин,
не рекомендуется.

Сообщалось
о взаимодействии декстрометорфана и неизбирательных ингибиторов МАО при их
одновременном применении. Тем не менее, в связи со свойством
разагилина ингибировать МАО, одновременное применение разагилина с
декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его
содержащими, не рекомендуется.

Следует
избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином
(см. раздел «Особые указания»).

Сообщалось
о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС,
СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами
МАО. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО, необходимо
соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС, СИОЗСН,
трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами.

У
пациентов с болезнью Паркинсона, получающих разагилин в качестве
вспомогательной терапии к длительной терапии леводопой, леводопа не
оказывала значимого влияния на клиренс разагилина.

В
исследованиях in vitro
показано, что основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина
является изофермент CYP1A2. Одновременное применение ципрофлоксацина и
разагилина повышает AUC последнего на 83%. Одновременное применение разагилина
и теофиллина (субстрата изофермента CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни
одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2
могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного
одновременного применения.

Существует
риск того, что в связи с индукцией изофермента CYP1A2 у курящих пациентов,
может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови.

Исследования
in vitro показали, что
разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации,
превышающей в 160 раз среднюю C_max
(5,9–8,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами
с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2,
CYP2A6,
CYP2C9,
CYP2C19,
CYP2D6,
CYP2E1,
CYP3A4,
CYP4A.
Это свидетельствует о том, что терапевтические концентрации
разагилина, скорее всего, не подвержены клинически значимому влиянию
субстратов указанных изоферментов.

При
одновременном применении энтакапона с разагилином клиренс последнего
увеличивался на 28%.

Клинические
исследования взаимодействия тирамина и разагилина у добровольцев и пациентов
с болезнью Паркинсона (0,5–1 мг/сут разагилина или плацебо в качестве
дополнительной терапии к леводопе в течение 6 месяцев без ограничения
приема тирамина) показали, что какое-либо взаимодействие разагилина и тирамина
отсутствует и разагилин можно безопасно применять без ограничения тирамина
в рационе.

Следует
избегать одновременного применения разагилина и флуоксетина или флувоксамина
(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Интервал между отменой флуоксетина и началом лечения разагилином должен
составлять 5 недель, а между отменой разагилина и началом приема
флуоксетина или флувоксамина — 14 дней.

Сообщалось
о случаях импульсивного расстройства личности у пациентов, получавших лечение
агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Те же
расстройства наблюдались в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших
разагилин (см. раздел «Побочное действие»). Необходимо наблюдать за
пациентами в связи с возможностью развития импульсивного расстройства
личности. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть информированы
о возможности развития нарушений со стороны поведения у пациентов,
принимающих разагилин, включая компульсивное поведение, навязчивые идеи,
игроманию, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение и
компульсивные потребности покупать или приобретать.

Одновременное
применение разагилина с декстрометорфаном, с симпатомиметиками или
комплексными противопростудными препаратами для приема внутрь или для
назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин,
не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными препаратами»).

Имеются
данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого‑либо
лекарственного препарата, в том числе разагилина, является фактором
риска для развития рака кожи, в частности меланомы (см. раздел
«Побочное действие»). Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться
к врачу при появлении каких‑либо патологических изменений кожи.

Необходимо
иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые
появляются на фоне лечения разагилином, могут быть рассмотрены и как проявление
болезни Паркинсона и как нежелательные реакции разагилина (см. раздел
«Побочное действие»).

Необходимо
с осторожностью применять разагилин у пациентов с печеночной
недостаточностью легкой степени тяжести. Применения разагилина у пациентов
с умеренным нарушением функции печени не рекомендуется. В случае изменения
степени тяжести печеночной недостаточности с легкой на среднюю,
применение разагилина необходимо прекратить (см. раздел «Фармакологические
свойства» («Фармакокинетика»)).

Разагилин
может вызвать чрезмерную сонливость в дневное время и иногда, особенно
при использовании с дофаминергическими препаратами, эпизоды внезапного
засыпания. Пациенты должны быть проинформированы об этом.

Пациентов
также следует предупредить о возможных аддитивных эффектах седативных
препаратов, алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы
(например, бензодиазепинов, антипсихотиков, антидепрессантов) в сочетании с
разагилином или при приеме сопутствующих лекарств, повышающих уровень
разагилина в плазме
(например, ципрофлоксацина).

Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами

Учитывая
возможность появления значимых побочных эффектов со стороны центральной нервной
системы в период лечения разагилином, следует информировать пациентов о необходимости
соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятия потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций. Пациенты с сонливостью и испытавшие внезапное
засыпание не должны управлять автотранспортом и заниматься потенциально
опасными видами деятельности до тех пор, пока они не удостоверятся, что
препарат не оказывает негативного влияния.

Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 2022-03-24