Raxerin 100 mg инструкция на русском

Противодиарейное средство. Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизуется до активного метаболита – тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и за расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Является кишечным антисекреторным веществом. Уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника.

Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник. Не вызывает вздутия живота.

После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин. С_max достигается через 2.5 ч после применения. Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на 1.5 ч.

В плазме крови после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом ¹⁴С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся V_d в плазме в размере 66.4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила (тиорфан) ((RS)-N(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

При приеме рацекадотрила в дозе 100 мг время пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75%-ному ингибированию. Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75%-ному ингибированию при приеме дозы 100 мг. Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 ч.

Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1F2, и 2C19) в степени, которая может быть клинически значимой. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (3А, 2А6, 2В6 2C9/2С19, 1А, 2Е1) и конъюгированные ферменты уридинглюкуронизилтрансферазы (UGTs) в степени, которая может быть клинически значимой.

Биологический Т_1/2 рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 ч. Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов, преимущественно почками, и намного в меньшей степени – с калом. Выведение через легкие – незначительное.

У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Т_max и Т_1/2 и более низкие показатели C_max (-65%) и AUC (-29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 11–39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель C_max (-49%) и более высокий показатель AUC (+16%) и T_1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами (КК >70 мл/мин).

Для приема внутрь.

Разовая доза — 100 мг.

Первую дозу в начале лечения принимают независимо от времени суток. Далее – по 100 мг 3 раза/сут перед едой.

Лечение необходимо продолжать до нормализации стула (появление нормального кала до двух раз), но не более 7 дней. Не рекомендуется применять рацекадотрил длительное время.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, эритема; частота неизвестна (для оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно) — многоформная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангионевротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, пруриго, кожный зуд, токсический дерматит.

Применение рацекадотрила не освобождает от проведения пероральной регидратации в тех случаях, когда она необходима.

Наличие кровянистых или гнойных выделений в стуле и высокая температура могут служить симптомами инвазивной бактериальной инфекции, ставшей причиной диареи или другого серьезного заболевания, что является основанием для этиотропной терапии (например, с применением антибиотиков) или дальнейшего исследования. Монотерапия рацекадотрилом при данных состояниях противопоказана. В качестве дополнительной терапии острой бактериальной диареи рацекадотрил может применяться совместно с антибиотиками.

Биодоступность рацекадотрила может быть снижена при многократной рвоте.

Дата последнего изменения: 09.09.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Ракстан-Сановель
• Заказ в аптеках Москвы

Таблетки,
покрытые оболочкой.

Состав
на одну таблетку

Действующее вещество:

Флурбипрофен
100,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы
моногидрат 124,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 55,0 мг,
кроскармеллоза натрия 7,30 мг, гипролоза 9,80 мг, магния стеарат
1,30 мг, кремния диоксид коллоидный 2,10 мг.

Оболочка:

Опадрай II
синий OY-L-20906 (лактозы моногидрат 36,00%, гипролоза 28,00%, титана диоксид
22,705%, макрогол 4000 10,00%, индигокармин (%11–14) 2,580%, индигокармин
(%30–36) 0,715%) 10,0 мг.

Продолговатые
двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета с двусторонней
риской.

После
приема внутрь хорошо и полностью всасывается из пищеварительного тракта и
достигает максимальной концентрации в плазме (в среднем 15 мкг/мл) через
1–2 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Период
полувыведения в среднем составляет 6 часов. Связь с белками плазмы —
более 99%. Флурбипрофен почти полностью метаболизируется и выводится
в основном почками (глюкурониды и сульфатированные конъюгаты): 20% в
неизменном виде.

Нестероидный
противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основной механизм действия связан
с угнетением синтеза простагландинов за счет блокирования циклооксигеназ
(ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2). В реализации терапевтического действия
препарата участвуют и другие механизмы снижения чувствительности тканей к
медиаторам воспаления.

–       
Повышенная
чувствительность к флурбипрофену и другим НПВП;

–       
Эрозивно-язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

–       
Кровотечения из
желудочно-кишечного тракта и цереброваскулярные кровотечения;

–       
Бронхиальная
астма в сочетании с полипозом слизистой носа;

–       
Декомпенсированная
хроническая сердечная недостаточность;

–       
Лечение
послеоперационной боли после проведения аортокоронарного шунтирования;

–       
Нарушения
гемостаза (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность
к кровотечениям);

–       
Выраженная
печеночная или почечная недостаточность;

–       
Детский возраст
до 15 лет;

–       
Беременность и
период лактация.

С осторожностью

Анемия,
нарушения кроветворения, бронхиальная астма, хроническая сердечная
недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, отечный
синдром, печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные
заболевания кишечника, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания
желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после
обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст.

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Внутрь.

Суточную
дозу 150–200 мг: следует распределить на 2–3 приема в день. Пациентам
с острыми симптомами или во время обострения болезни суточную дозу
кратковременно (2–3 дня) можно увеличить до 300 мг.

Дисменорея:

В
начале 100 мг, с последующим приемом 50 или 100 мг каждые 4 или
6 часов. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать
300 мг.

Со стороны пищеварительной системы:

Чаще 1%
— тошнота, рвота, изжога, диарея, запор, боль в животе, метеоризм, повышение
уровня «печеночных» ферментов, желудочно-кишечное кровотечение;

Реже 1%
— пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация),
гастрит, желтуха, мелена, появление крови в рвотных массах, поражение пищевода,
афтозный стоматит, глоссит, гепатит.

Со стороны нервной системы:

Чаще 1%
— головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, усиление
рефлексов, тремор, амнезия, астения, депрессия, сомноленция;

Реже 1% — атаксия,
ишемическое поражение мозга, слабость, парестезии, судороги.

Со стороны органов чувств:

Чаще 1% — нарушения
зрения (нечеткость зрения, диплопия, скотома), шум в ушах, снижение слуха;

Реже 1%
— конъюнктивит, нарушение обоняния и вкуса;

Взаимосвязь с использованием препарата не установлена
— повышение внутриглазного давления, кровоизлияния в сетчатку, ретробульбарный
неврит.

Со стороны кожных покровов:

Чаще 1%
— кожный зуд, кожная сыпь;

Реже 1%
— алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная
экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.

Со стороны мочеполовой системы:

Чаще 1%
— задержка жидкости, инфекции мочевыводящей системы;

Реже 1%
— гематурия, повышение уровня мочевой кислоты, интерстициальный нефрит,
почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:

Реже 1%
— анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), снижение уровня
гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения,
тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы:

Чаще 1%
— ринит;

Реже 1%
— кашель, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Реже 1%
— повышение артериального давления, вазодилатация, отеки, застойная сердечная
недостаточность;

Взаимосвязь с использованием препарата не установлена
— стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции:

Реже 1%
— анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается
стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Иные:

Реже 1%
— лихорадка, озноб.

Флурбипрофен
может снижать эффективность ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.

Совместное
использование препарата с антикоагулянтами (например, варфарин) приводит
к повышению риска развития серьезного кровотечения.

Одновременное
использование с ацетилсалициловой кислотой приводит к значительному
снижению концентрации препарата в сыворотке крови.

Увеличивает
вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных
противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения
в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность
циклоспорина.

Флурбипрофен
уменьшает гипотензивную активность бета-блокаторов.

Снижает
эффект диуретиков (фуросемид, тиазидные диуретики), на фоне
калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.

Симптомы передозировки:

Угнетение
дыхания, тошнота, боль в эпигастральной области, головная боль, головокружение.

Лечение:

Промывание
желудка и симптоматическое лечение.

Специфического
антидота на флурбипрофен не существует.

Во
время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и
функционального состояния печени и почек. Как и другие НПВП препарат может
влиять на фертильность, о чем следует предупреждать женщин, планирующих
беременность (снижается вероятность наступления беременности). Во время лечения
следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и
двигательных реакций.

Таблетки,
покрытые оболочкой по 100 мг.

По
5 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги. По 2, 3 или 6 блистеров вместе
с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

При
температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

4
года.

Не
использовать позже срока, указанного на упаковке.

Сертификаты

Дополнительная информация

Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы

здесь.