Ratiopharm инструкция на русском языке

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Одна таблетка содержит

активное вещество —  метопролола тартрат 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кополивидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне. Диаметр таблетки (8.0 ± 0.2) мм (для дозировки 50 мг).

Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне. Диаметр таблетки (10.0 ± 0.2) мм (для дозировки 100 мг).

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.  Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ  C07A B02

Фармакокинетика

Метопролол после перорального приема почти полностью (95%)  всасывается из желудочно-кишечного тракта. В значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения, поэтому системная биодоступность составляет около 35%. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%, объем распределения 5,5 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% — в неизмененном виде (в отдельных случаях до 30%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

У пожилых пациентов существенных изменений фармакокинетики не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола, однако элиминация метаболитов происходит медленнее. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов.

Нарушение функции печени. При тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снижаться (0,3 л/мин), а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол-ратиофарм — кардиоселективный β1-адреноблокатор, снижает или блокирует стимулирующее действие катехоламинов на сердце, урежает частоту сердечных сокращений, повышенный минутный объем сердца, снижает сократимость миокарда и  артериальное давление. В результате чего также достигается антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол-ратиофарм в комбинации с бета-2-агонистами назначается больным с симптомами обструктивного заболевания легких.

— артериальная гипертензия  

— хроническая стабильная стенокардия

— вторичная профилактика после инфаркта миокарда

— нарушения сердечного ритма (тахикардия, суправентрикулярные аритмии)

— профилактика приступов мигрени

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, по возможности в одно и то же время. При необходимости таблетку можно делить пополам.

При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза – 25-50 мг. В зависимости от клинического эффекта суточную дозу можно повышать до 100 мг (по 50 мг 2 раза или по 100 мг 1 раз в сутки).

При стенокардии рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в день, постепенно дозу можно увеличивать до 50-100 мг 2 раза в день.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда:  рекомендуемая доза 50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При нарушениях сердечного ритма: 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

При мигрени: 50-100 мг 2 раза в день.

Нарушение  функции почек. Корректировка дозы не требуется.

Нарушение  функции печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, например, при  лечении пациентов с портокавальным шунтом может потребоваться снижение дозы.

Пожилые пациенты. Повышение дозы должно осуществляться с особой осторожностью

Корректировка дозы и прекращение лечения должны осуществляться только после консультации с лечащим врачом. Если лечение метопрололом должно быть прервано, то это должно осуществляться постепенно в течение 2-х недель. При этом доза делится пополам до достижения самой низкой.

Очень часто

— гипотония и ортостатическая гипотония, очень редко с обмороком

— утомляемость

Часто

— головокружение, головная боль

— брадикардия, нарушение равновесия (очень редко связана с обмороком), пальпитация

— одышка при нагрузке

— тошнота, боли в животе, диарея, запор

—  похолодание конечностей, усиление сердцебиения

Нечасто

— депрессия, нарушение концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, парестезии

— усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, боли в области сердца,

— бронхоспазм

— рвота

— кожная сыпь,  крапивница в виде псориаза и дистрофические поражения кожи, усиление потоотделение

— мышечные судороги

— увеличение массы тела

— отеки

Редко

— нервная возбудимость, тревожность, судороги, страх

— нарушение зрения, конъюнктивит, сухость и раздражение глаз

— ринит

— сухость во рту

— недомогание, аритмии, нарушение проводимости миокарда 

— выпадение волос 

— ухудшение латентного сахарного диабета

— изменение функциональных печеночных проб

— нарушение потенции, болезнь Пейрони

Очень редко

— шум в ушах, нарушение слуха, вкусовых ощущений, нарушение или ослабление памяти, настроения, спутанность сознания, галлюцинации

— усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно

— фотосенсибилизация, обострение псориаза

— гепатит

— тромбоцитопения, лейкопения 

— артралгии, мышечная слабость

— повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим β-адреноблокаторам

— атриовентрикулярная блокада II или III степени

— синоатриальная блокада выраженной степени

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, нарушение кровотока или гипотония)

— пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении  инотропными средствами (бета-агонисты)

— выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту)

— синдром слабости синусового узла

— кардиогенный шок

— выраженные нарушения периферического кровообращения

— выраженная гипотония (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)

— нелеченная феохромоцитома

— метаболический ацидоз

— тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания легких)

— одновременное применение ингибиторов МАО (исключение ингибиторы МАО-В)

— острый инфаркт миокарда, если частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту, интервал QТ превышает 0,24 сек, систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

— одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов

— I триместр беременности и период лактации

— детский возраст до 18 лет

При одновременном применении Метопролол-ратиофарм и:

— блокаторов кальциевых каналов типа верапамила  — повышаются отрицательные инотропные и хронотропные эффекты;

— противоаритмических препаратов класса I — возможен риск развития тяжелых гемодинамических побочные эффектов у пациентов со сниженной функцией левого желудочка;

— индометацина — возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола;

— cредства для ингаляционного наркоза – повышается риск развития брадикардии;

— с клонидином — прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза;

— другими антигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) и сердечных гликозидов — возможно развитие выраженной брадикардии и нарушений проведения;

— норадреналина, адреналина и других симпатомиметиков – возможен риск развития артериальной гипертензии;

— с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами — возможен риск развития  артериальной гипотензии;

— с эрготамином — усиление нарушений периферического кровообращения;

— с b2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.

— с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

— с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – риск развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии;

— курареподобных миорелаксантов — усиливает их действие;

— с ингибиторами ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина — пароксетин, флуоксетин и сертралин, дифенгидрамин, гидроксихлороквин, целекоксиб, тербинафин, нейролептики) — усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

— с индукторами ферментов печени (рифампицин и барбитураты)  —  уменьшение эффекта метопролола вследствие снижения концентрации метопролола в плазме;

В период терапии Метопролол-ратиофармом пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Метопролол-ратиофарм с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. У пациентов с бронхиальной астмой доза β2-адреномиметика должна быть повышена. Метопролол может повышать восприимчивость к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. При применении Метопролол-ратиофарм возможно развитие или ухудшение псориаза.

Метопролол-ратиофарм маскируют симптомы гипергликемии и гипертиреоза.

На фоне терапии Метопролол-ратиофарм  у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния с развитием AV-блокады, усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения. У пациентов со стенокардией Принцметала препарат должен назначаться с осторожностью.

У пациентов с феохроматоцитомой перед или во время терапии метопрололом необходимо применять альфа-адреноблокатор.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Метопролол-ратиофармом, отмена препарата не требуется.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком  прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений.

Беременность и период лактации

Применение препарата в II и III триместрах требует тщательной оценки риска и пользы. Бета-блокаторы вызывают уменьшение кровообращения в плаценте и могут привести к преждевременным родам и смерти плода, возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия, гипербилирубинемия у новорожденного. При необходимости назначения препарата необходимо завершение терапии метопрололом за 48-72 ч перед расчетной датой родов. Метопролол достигает в 3 раза более высоких концентраций в грудном молоке, несмотря на низкий риск побочных действий для младенца, необходимо наблюдение за ним в отношении признаков бета-блокады.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с наличием побочных эффектов в виде головокружения и утомляемости следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством.

Симптомы: тяжелая гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; потеря сознания, кардиогенный шок, кома. Первые симптомы передозировки проявляются от 20 минут до 2 часов после приема препарата. Выше перечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.

Лечение: Адсорбенты, промывание желудка.  При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности — внутривенное введение β-адреностимуляторов (пренальтерол, добутамин) с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. Атропина сульфат (0,5-2,0 мг в/в) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При отсутствии положительного эффекта применяют адреналин или норадреналин. Для достижения обратимости эффектов полной блокады β-рецепторов возможно введение глюкагона в дозах 1-10 мг. При выраженной, резистентной к фармакотерапии брадикардии, может потребоваться водитель сердечного ритма. При бронхоспазме — внутривенное введение b2-агониста. Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

При температуре не выше 25 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не применять  по истечении срока годности.

Купить Метопролол-ратиофарм в Планета Здоровья

Купить Метопролол-ратиофарм в ГорЗдрав

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

1 таблетка содержит:

активное вещество: метопролола тартрат 50,0/100,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 55,0/110,0 мг; крахмал кукурузный 43,2/86,4 мг; кроскармеллоза натрия; 11,6/23,2 мг; коповидон 5,0/10,0 мг; кремния диоксид коллоидный 1,9/3,8 мг; магния стеарат 3,3/6,6 мг.

белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой «М» на другой.

Фармакологическая группа

?1-адреноблокатор селективный.

КодАТХ

С07АВ02

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам ?1-адренорецепторов. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехбламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление в начале применения ?1-адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ? -адренорецепторов и устранения стимуляции ?2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит, усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям).

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает частоту сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных ?-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы и гладкая мускулатура периферическихартерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа ?-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95 %) из желудочно-кишечного тракта. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность составляет около 35 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема.

Распределение. Связь с белками крови составляет 10 %. Объем распределения — 5,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизм. Метопролол практически полностью метаболизируется в печени, восновном, при, участии изофермента, CYP2D6. Период полувыведения метопролола составляет от 3 до 4 часов, однако у медленных метаболизаторов может увеличиваться до 7 — 8 часов. Метаболиты о-десметилметопролол и ?-гидроксиметопролол обладают слабой ?-адреноблокирующей активностью.

Выведение. Выводится преимущественно почками (около 95 %), около 10 % выводится в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе.

У пациентов с циррозом печени и портокавальным анастомозом биодоступность возрастает, а клиренс уменьшается. У пациентов с портокавальным анастомозом AUC (площадь под кривой «концентрация-время») может увеличиться в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин.

Показания для применения

— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

— ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика -комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

— нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);

— гипертиреоз (комплексная терапия);

— профилактика приступов мигрени.

-повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, ? -адреноблокаторам;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— кардиогенный шок;

— синдром слабости синусового узла;

— синоатриальная блокада;

— атриовентрикулярная блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);

— тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;

— метаболический ацидоз;

— тяжелые нарушения периферического кровообращения;

— стенокардия Принцметала;

— артериальная гипотензия (в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда;

— систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

— острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек. или систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

— пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на ? -адренорецепторы;

— хроническая обструктивная болезнь легких в стадии обострения;

— феохромоцитома (без одновременного использования ? -адреноблокаторов);

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

— одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции печени, почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, отягощенный аллергологический анамнез (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат Метопролол- Тева назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии).

? -адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может привести к преждевременным родам или внутриутробной гибели плода.

Риск сердечных или легочных осложнений возрастает в послеродовой период у тех новорожденных, которые были подвергнуты действию метопролола внутриутробно. Прием препарата следует прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч. после рождения.

Метопролол проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата Метопролол-Тева грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозировка

Препарат Метопролол-Тева следует принимать внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью.

При артериальной гипертензии начальная доза — 50-100 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером), при недостаточном терапевтическом, эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют другие гипотензивные средства, максимальная суточная доза — 200 мг.

При аритмии, для профилактики приступов стенокардии и мигрени-100-200 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг в сутки, разделенные на 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией —по 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

При гипертиреозе — по 150-200 мг в сутки в 3-4 приема (утром и вечером).

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг в сутки.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы.

При печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.

Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол-Тева после продолжительной терапии, дозировка препарата должна быть плавно уменьшена в 2 раза в течение минимум 2-х недель. При появлении синдрома отмены снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приёма препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция.

Со стороны эндокринной системы: редко — гипо-, гипергликемия у больных сахарным диабетом I типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела; редко -усугубление течения скрытого сахарного диабета.

Со стороны центральной нервной системы: часто — утомляемость, головная боль, головокружение; нечасто — астенический синдром, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии, тревога, нервозность, судороги в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, расстройства, сна, «кошмарные» сновидения, более частые и/или более яркие сновидения, спутанность сознания, мышечная слабость; очень редко — эмоциональная лабильность, кратковременное нарушение памяти.

Со стороны органа зрения: редко — конъюнктивит, снижение секреции слезной жидкости, снижение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха и шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «ощущение сердцебиения», брадикардия, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания), похолодание нижних конечностей; нечасто — атриовентрикулярная блокада I степени, перикардиальная боль; редко — выраженное снижение артериального давления, нарушение атриовентрикулярной проводимости или усугубление сердечной недостаточности с периферическими отеками и/или одышкой при нагрузке, усиление жалоб у пациентов, страдающих расстройствами периферического кровообращения (включая пациентов с синдромом Рейно). Очень редко — у пациентов со стенокардией не исключено усиление приступов.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто -одышка у пациентов с предрасположенностью к развитию бронхоспазма; нечасто -заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов); редко — аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта; редко — нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гиперемия кожи, кожный зуд, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — реакция фотосенсибилизации, псориазоформная кожная реакция.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:нечасто — мышечный спазм; очень редко — артралгия, мышечная слабость.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — снижение либидо и потенции, болезнь Пейрони.

Лабораторные показатели: очень редко — снижение содержания холестерина высокой плотности и повышение уровня триглицеридов в плазме крови.

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада, (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), стенокардия, гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата. При передозировке или угрожающем снижении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечение препаратом Метопролол-Тева необходимо немедленно прекратить.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности внутривенно (в/в) с интервалом в 2-5 мин ? -адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При бронхоспазмеследует ввести в/в ? -адреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. ? -адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, глюкокортикоиды, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют антигипертензивный эффект метопролола.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином; выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином; выраженное урежение ЧСС и угнетение АВ-проводимости вплоть до полной блокады — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и антигипертензивным эффектами). Лекарственные препараты, индуцирующие или ингибирующие CYP2D6, могут оказывать влияние на уровень метопролола в плазме. Концентрация метопролола в плазме может возрасти при одновременном приеме с другими препаратами, являющимися субстратом для CYP2D6, например антиаритмическими препаратами, антигистаминными препаратами, антагонистами Н2-рецепторов, антидепрессантами (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, пароксетин, флуоксетин, сертралин), нейролептиками и ингибиторами циклооксигеназы-2.

Антиаритмические лекарственные средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости проводимости). Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у быстрых метаболизаторов, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его ? -адреноблокирующего действия. Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения).

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие. Совместный прием с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза). Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается, с этанолом — увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему.

Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.

При одновременном применении с алдеслейкином повышается риск выраженного и резкого снижения АД.

При одновременном применении снижается эффективность алпростадила.

Блокаторы ? -адренорецепторов могут усиливать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, поэтому у пациентов с наличием тяжелых реакций гиперчувствительности в анамнезе и у пациентов, проходящих курс десенсибилизирующей терапии, существует опасность развития выраженных анафилактических реакций.

При тяжелых нарушениях функции почек, в отдельных случаях, сообщалось об ухудшении почечной функции при лечении блокаторами ? -адренорецепторов. В таких случаях применение препарата Метопролол-Тева должно сопровождаться соответствующим контролем функции почек.

Контроль за больными, принимающими ? -адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). При необходимости, для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подбирать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 100 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение препаратом Метопролол-Тева начинают только после достижения стадии компенсации.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2 недель. Доза уменьшается постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы — 25 мг 1 раз в сутки.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения ? -адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных ? -адреноблокаторов метопролол в значительно меньшей степени влияет на вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения препарата Метопролол-Тева пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют ?2-адреномиметики; при феохромоцитоме — ? -адреноблокаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие ?-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний, вызванных приемом бета-адреноблокаторов.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста. нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом ? -адреноблокаторов, необходимо прекратить терапию.

При приеме препарата Метопролол-Тева следует воздерживаться от приема алкоголя. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 50 мг, 100 мг.

По 10 таблеток в блистер ПВХ/А1 -фольги.

По 3,5 или 10 блистеров с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо,

на

имя которого выдано РУ

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель

Меркле ГмбХ, Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143,

Блаубойрен, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу

115054, Москва, ул. Валовая, 35.