Ранбакси инструкция по применению таблетки взрослым от чего

Норбактин показан для лечения взрослых пациентов со следующими инфекционными заболеваниями, вызванными чувствительными штаммами указанных микроорганизмов:

Инфекции мочевыводящих путей

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит), вызванные Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophytics, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus, или Streptococcus agalactiae.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, или Serratia marcescens.

Инфекции, передающиеся половым путем

Неосложнённая уретральная и цервикальная гонорея, вызванная Neisseria gonorrhoeae.

Простатит

Простатит, вызванный Escherichia coli.

Производство пенициллиназы не оказывает влияния на действие норфлоксацина. До начала лечения должны быть выполнены соответствующие тесты посева культуры и восприимчивости для того, чтобы изолировать и идентифицировать организмы, вызывающие инфекцию, и определить их восприимчивость к норфлоксацину. Терапия с применением норфлоксацина может быть инициирована до получения результатов данных тестов; когда станут известны результаты, проводится соответствующая терапия. Повторные тесты посева культуры и восприимчивости выполняются периодически во время терапии, что позволяет проконтролировать терапевтический эффект антимикробных средств, а также определить возможное появление бактериальной устойчивости.

Для снижения развития резистентных бактерий и поддержания эффективности Норбактина и других антибактериальных препаратов, Норбактин следует использовать только для лечения или профилактики инфекционных заболеваний, которые вызваны (с подтверждением или с высокой степенью вероятности) чувствительными к препарату бактериями. Когда информация о культуре и чувствительности бактерий доступна, она должна использоваться при выборе или модификации антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных местная эпидемиологическая картина и местные данные с чувствительности могут применяться при эмпирическом выборе терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к норфлоксацину и другим производным хинолонов, а также в случае повышенной чувствительности к любому из других ингредиентов, входящих в состав препарата.

Пациенты, которые имеют в анамнезе тендиниты или разрывы сухожилий, связанные с лечением производными хинолонов. Период беременности и кормления грудью. Дети в возрасте до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Таблетки Норбактина принимаются по меньшей мере за один час до или через два часа после еды или приёма молока и/или других молочных продуктов.

Не принимать поливитамины, другие продукты, содержащие железо или цинк, антациды, содержащие магний и алюминий, сукральфат, или диданозин, жевательные/буферизованные таблетки или детский порошок для перорального раствора в течение 2 часов после введения норфлоксацина. Таблетки Норбактина принимать со стаканом воды. Пациенты, принимающие Норбактин, должны получать достаточное количество воды.

Нормальная функция почек

Рекомендуемая суточная доза Норбактина представлена ниже:

Инфекция мочевыводящих путей (ИМП) (цистит), вызванный Е. Coli, К. pneumoniae или Р. Mirabilis — 400 мг каждые 12 ч в течение 3 дней по 800 мг

Неосложненные ИМП, вызванные другими указанными микроорганизмами — 400 мг каждые 12 ч в течение 7-10 дней по 800 мг

Осложнённые ИМП — 400 мг каждые 12 ч в течение 10-21 дней по 800 мг

Инфекции, передающиеся половым путем:

Неосложненная гонорея — 800 мг однократно 1 день.

Острый или хронический простатит — 400 мг каждые 12 ч в течение 28 дней по 800 мг.

Почечная недостаточность

Норбактин может применяться для лечения инфекций мочевыводящих путей у больных с почечной недостаточностью. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин/1,73м2 или менее рекомендуемая доза составляет одну таблетку 400 мг один раз в день в течение всего срока лечения, указанного выше. При такой дозировке концентрация препарата в моче превышает МПК для большинства микроорганизмов мочевыводящих путей, чувствительных к норфлоксацину, даже если клиренс креатинина менее 10 мл/мин/1,73 м2.

Если указан только показатель клиренса креатинина сыворотки, используется следующая формула (по признакам пола, веса и возраста пациента) для преобразования данного значения в показатель клиренса креатинина. Креатинин сыворотки должен представлять устойчивое состояние почечной функции.

Мужчины: (вес в кг) × (140 — возраст) (72) × креатинин сыворотки (мг/100 мл)

Женщины: (0,85) × (вышеприведённые значения)

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты с инфекциями мочевыводящих путей, которые имеют клиренс креатинина более 30 мл/мин/1,73 м2, должны получать дозы, рекомендованные для пациентов с нормальной функцией почек.

Пожилые пациенты с инфекциями мочевыводящих путей, которые имеют клиренс креатинина 30 мл/мин/1,73 м2 или менее, должны получать однократную дозу 400 мг один раз в день в соответствии с рекомендациями, указанными в разделе Почечная недостаточность.

С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени.

Необходимо строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, горечь во рту, сухость во рту, дисгевзия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном использовании), гепатит, повышенная активность «печеночных» тансаминаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, умеренная гастралгия, изжога, панкреатит, стоматит, язвы на слизистых рта, желтуха, метеоризм, диспепсия, запор, анальный зуд, анальная/ректальная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатиниемия, почечная недостаточность, почечная колика, увеличение мочевины в сыворотке крови, глюкозурия.

Нарушения со стороны половых органов: дисменорея.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, обмороки, сонливость, галлюцинации, утомление, астения, смена настроения, парестезия, нарушение сна, бессонница, депрессии, беспокойные состояния, раздражительность, эйфория, дезориентация, тревожные состояния, психические нарушения, включая психотические реакции и спутанность сознания, полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, эпилептические припадки, атаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмия, понижение артериального давления, потеря сознания, инфаркт миокарда, боли в груди, васкулит, желудочковая аритмия и пируэтная тахикардия (torsades de pointes) (сообщалось преимущественно у пациентов с известным риском удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Меры предосторожности», «Передозировка»).

Аллергические реакции: зуд, крапивница, отеки, экзантема, анафилаксия, петехии, геморрагические боли и папилломы с формированием корки как проявление закупорки сосудов (васкулит), ангионевротический отек. В отдельных случаях наблюдается эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, DRESS-синдром, синдром Лайелла, эскудативная полиморфная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендиниты, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, артрит, боли в спине, бурсит, обострение миастении гравис.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита, гемолитическая анемия, уменьшение концентрации гемоглобина, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Изменение лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, увеличение значения глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки крови.

Нарушения со стороны органов чувств: потеря слуха, шум в ушах, диплопия, увеит, нарушения вкуса, затуманенное зрение, дизопия, усиленное слезоотделение.

У больных, принимавших препараты на основе норфлоксацина, было отмечено несколько случаев воспаления ахиллова сухожилия, которое могло привести к разрыву ахиллова сухожилия.

Псевдомембранозный колит

В случае возникновения псевдомембранозного колита врач обязан, независимо от показаний, рассмотреть вопрос о приостановлении лечения с применением норфлоксацина и незамедлительно начать соответствующее лечение побочной реакции (например, применение соответствующих антибиотиков/химиотерапевтических препаратов, эффективность которых доказана в клинических условиях). При этом не должны применяться лекарственные средства, которые угнетают перистальтику.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (см. раздел Меры предосторожности)

При возникновении подобных реакций лечения с применением норфлоксацина следует незамедлительно приостановить прием препарата и применить соответствующие неотложные меры (например, ввести антигистаминные препараты, кортикостероиды, симпатомиметики, при необходимости — искусственная вентиляция).

Случаи эпилептиформных припадков

В подобных случаях необходимо применить соответствующие неотложные меры (например, поддержка открытыми дыхательных путей, введение противосудорожных препаратов, кроме диазепама или барбитуратов).

Другие побочные реакции, вызванные приемом фторхинолонов

Агранулоцитоз, альбуминурия, кандидоз, кристаллурия, цилиндрурия, дисфагия, повышение уровня глюкозы в крови, повышение холестерина в сыворотке крови, повышение сывороточного калия, повышение триглицеридов в сыворотке крови, гематурия, некроз печени, симптоматическая гипогликемия, нистагм, постуральная гипотензия, удлинение протромбинового времени и вагинальный кандидоз, озноб, повышение температуры, гипергидроз, увеличение концентрации креатинфосфокиназы в сыворотке крови, увеличение концентрации лактатдегидрогеназы в сыворотке крови, мышечные спазмы.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не указанных в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, желудочно-кишечные расстройства, почечная недостаточность.

Лечение: в случае острой передозировки необходимо очистить желудок путем вызова рвоты или промыть желудок с последующим тщательным наблюдением за пациентом и соответствующим симптоматическим и поддерживающим лечением. Обеспечить адекватный водный баланс. Необходимо осуществлять мониторинг ЭКГ и показателей жизненно важных функций.

Прием препарата в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат противопоказан.

В период кормления грудью препарат не назначается, поскольку норфлоксацин, как и другие хинолоны, проникает в молоко матери. При необходимости приема препарата кормление грудью необходимо приостановить.

Дети

Детям до 18 лет прием препарата противопоказан.

Меры предосторожности

Прием Норбактина или других лекарственных препаратов, принадлежащих к группе хинолонов, может привести к повышению фоточувствительности, поэтому во время лечения необходимо воздерживаться от долговременного и интенсивного солнечного воздействия. В данный период также нельзя пользоваться солярием. При возникновении признаков фотосенсибилизации лечение препаратом следует приостановить.

Применение при нарушениях функции печени

Следует применять с осторожностью у больных с выраженными нарушениями функции печени.

Норбактин содержит в 1 таблетке менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически «свободен от натрия».

Были отмечены случаи тендинита и разрыва сухожилия вращающей манжеты плеча (плечо), руки, бицепса, большого пальца руки, а также других сухожилий. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий, вызванный приёмом фторхинолонов, возрастает у пожилых пациентов, как правило, в возрасте старше 60 лет, у пациентов, принимающих кортикостероидные препараты, и у пациентов после трансплантации почек, сердца или легких. Факторы (в дополнение к возрасту и использованию кортикостероидов), которые могут самостоятельно увеличить риск разрыва сухожилия, включают напряженную физическую активность, почечную недостаточность и предшествующие сухожильные нарушения, такие как ревматоидный артрит. Тендинит и разрыв сухожилия также отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, у которых не имелось указанных выше факторов риска. Разрыв сухожилия может произойти во время или после завершения терапии; отмечались случаи, произошедшие в период до нескольких месяцев после завершения терапии. Приём Норбактина должен быть прекращён, если пациент испытывает боли, отёк, воспаление или разрыв сухожилия. Пациентам следует рекомендовать отдых при первых признаках тендинита или разрыва сухожилия и обращение к врачу для изменения терапии с использованием нехинолонового антимикробного препарата.

Обострение миастении гравис: фторхинолоны, включая Норбактин, обладают нервно-мышечной блокирующей активностью, и их приём может усугубить мышечную слабость у пациентов, страдающих от злокачественной миастении. Согласно пост-маркетинговым исследованиям отмечались серьёзные побочные реакции, в том числе летальные исходы и необходимость искусственной вентиляции лёгких, которые были связаны с приёмом фторхинолонов пациентами, страдающими от злокачественной миастении. Рекомендуется избегать применения Норбактина у пациентов с миастенией гравис в анамнезе. При возникновении одышки во время лечения с применением норфлоксацина следует применять соответствующие меры предосторожности и неотложные меры.

Нарушения/расстройства центральной нервной системы: у пациентов, принимающих норфлоксацин, были зарегистрированы случаи возникновения судорог. Судороги, повышение внутричерепного давления (в том числе мозговой псевдотумор) и токсические психозы были отмечены у пациентов, получавших препараты этого класса. Приём хинолонов также может вызвать стимуляцию центральной нервной системы (ЦНС) с последующим развитием тремора, беспокойного состояния, легкомысленности, спутанности сознания и галлюцинаций. Если такие реакции отмечаются у пациентов, принимающих норфлоксацин, препарат должен быть отменён, и должны быть предприняты соответствующие восстановительные меры.

Последствия воздействия норфлоксацина на функции головного мозга или на электрическую активность мозга не были проверены. Таким образом, пока не поступит более подробная информация, норфлоксацин, как и все другие хинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов с известными или подозреваемыми заболеваниями ЦНС, такими как выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия и другие факторы, которые предрасполагают к возникновению судорог.

Как и при приеме других хинолонов, может иметь место гемолитическая реакция у пациентов со скрытым или выраженным дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея (CDAD) отмечается при применении практически всех антибактериальных препаратов, включая Норбактин. Лечение с применением антибактериальных препаратов изменяет нормальную флору кишечника и стимулирует рост Clostridium difficile.

Норфлоксацин необходимо отменить незамедлительно, если пациент испытывает симптомы периферической нейропатии, включая боли, жжение, покалывание, онемение и/или слабость или другие изменения в ощущениях, включая чувствительность к свету, боль, температуру, потерю ориентации и ощущение вибрации.

Согласно исследованиям норфлоксацин не проявил эффективность в лечении сифилиса. Противомикробные препараты, используемые в высоких дозах в течение коротких периодов времени для лечения гонореи, могут маскировать или отсрочить проявление симптомов инкубации сифилиса. Все больные гонореей должны пройти серологический тест на сифилис в момент диагностики. Пациенты, принимавшие норфлоксацин, должны пройти последующие серологические тесты на сифилис по истечении трёх месяцев после завершения лечения.

В моче некоторых добровольцев, которые получали либо плацебо, либо 800 мг норфлоксацина или 1600 мг норфлоксацина (в рекомендуемой суточной дозе или в два раза больше, соответственно) во время участия в двойном слепом перекрестном исследовании сравнения разовых доз норфлоксацина с плацебо были обнаружены игольчатые кристаллы. Поскольку кристаллурия не ожидается при обычных условиях с режимом дозирования 400 мг дважды в день, в качестве меры предосторожности не рекомендуется превышать ежедневную рекомендуемую дозу, и пациент должен пить достаточное количество жидкости, чтобы обеспечить надлежащее состояние гидратации и адекватного диуреза.

Корректировка режима дозирования необходима для пациентов с нарушениями функции почек.

Реакции гиперчувствительности: Серьёзные реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок), некоторые даже после приёма первой дозы, были зарегистрированы у пациентов, получающих хинолоновую терапию. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, покалыванием, отёком глотки или лица, одышкой, крапивницей и зудом. Только некоторые пациенты имели в анамнезе реакции гиперчувствительности. При возникновении аллергической реакции на норфлоксацин отменить препарат незамедлительно. Серьёзные острые реакции гиперчувствительности требуют немедленного оказания неотложной помощи с адреналином. Кислород, растворы для внутривенных вливаний, антигистаминные препараты, кортикостероиды, контроль дыхания, в том числе интубация, должны применяться в таких случаях.

Другие серьёзные реакции, некоторые из-за повышенной чувствительности, некоторые неопределенной этиологии, изредка отмечались у пациентов, получающих хинолоновую терапию, в том числе Норбактин. Данные реакции могут быть серьёзными и обычно происходят после приёма нескольких доз препарата. Клинические проявления могут включать в себя одну или более из следующих реакций:

лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (например, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона);

васкулит, боль в суставах, миалгия, сывороточная болезнь;

аллергический пневмонит;

интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность или дисфункция;

гепатит, желтуха, острый некроз печени или дисфункция печени;

анемия, в том числе гемолитическая и апластическая, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, агранулоцитоз;

панцитопения и/или другие гематологические нарушения.

Препарат следует немедленно отменить при первом появлении кожной сыпи, желтухи или любых других признаков гиперчувствительности, и необходимо применить поддерживающую терапию.

Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе Норбактина, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:

врожденный синдром удлинения интервала QT;

сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервала ОТ (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);

электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия;

пожилой возраст;

заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

(см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Побочные реакции», «Передозировка»).

Влияние препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работой с другими механизмами

Во время приема препарата необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Согласно исследованиям in vitro, хинолоны, в том числе норфлоксацин, ингибируют фермент CYP1A2. Совместное применение с препаратами (например, кофеин, клозапин, ропинирол, такрин, теофиллин, тизанидин) может привести к повышению концентрации субстрата препарата при приеме обычных доз.

Нитрофурантоин. В условиях in vitro наблюдается антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином, поэтому следует избегать их совместного приема.

Пробенецид: Пробенецид снижает выделение норфлоксацина в мочу, но не влияет на его нормальную концентрацию в сыворотке крови.

Теофиллин: Сообщалось о повышении уровня теофиллина в плазме крови пациентов при его одновременном приеме с норфлоксацином, а также о побочных эффектах, вызванных теофиллином. Поэтому в случае одновременного приема норфлоксацина и теофиллина необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови и регулировать дозировку соответственно.

Кофеин: Как и другие хинолоны, норфлоксацин вмешивается в метаболизм кофеина, что может привести к уменьшению выделения и увеличению периода полувыведения кофеина из плазмы. Это следует принимать во внимание при употреблении кофе, а также при приеме лекарственных препаратов, содержащих кофеин (в особенности, болеутоляющих).

Циклоспорин: Сообщалось об увеличении концентрации циклоспорина в сыворотке крови при его одновременном приеме с норфлоксацином. Поэтому, следует контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и регулировать дозировку соответственно.

Варфарин: Хинолоны, включающие норфлоксацин, могут потенцировать действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных (например, фенпропарона, аценокумарола), поэтому при одновременном приеме этих лекарственных препаратов необходимо внимательно контролировать протромбиновое время или другие параметры коагуляции.

Глибурид (и другие производные сульфонилмочевины):

Одновременное применение вызывает, в редких случаях, тяжелую гипогликемию. Рекомендуется проводить мониторинг уровня глюкозы в крови.

Гормональные контрацептивы: противозачаточное действие пероральных контрацептивов в отдельных случаях может быть поставлено под сомнение при лечении, связанном с приемом антибиотиков, поэтому при одновременном приеме норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется прием негормональных противозачаточных средств.

Фенбуфен: Данные исследований на животных показали, что прием хинолонов в комбинации с фенбуфеном может стать причиной эпилептических припадков, поэтому совместный прием хинолонов и фенбуфена необходимо исключить.

Другие препараты (мультивитамины, или другие продукты, содержащие железо или цинк, антациды или сукральфат не следует вводить одновременно с Норбактином или в течение 2 часов.

Диданозин жевательные таблетки или детский порошок для перорального раствора не следует вводить одновременно с норфлоксацином или в течение 2 часов, так как данный препарат может снизить абсорбцию норфлоксацина, что вызовет его снижение в крови и моче.

Совместный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с препаратами группы хинолонов, в том числе норфлоксацином, может увеличить риск стимуляции ЦНС и судорожных припадков. Норфлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов, одновременно получающих НПВП.

Лекарственные средства с установленным фактором риска удлинения интервала QT:

Норбактин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики (см. раздел «Меры предосторожности»).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Норфлоксацин подавляет синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) за счет воздействия на фермент ДНК-гиразу и благодаря этому оказывает бактерицидное воздействие.

Механизм действия

Норфлоксацин ингибирует синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты и обладает бактерицидным действием.

Норфлоксацин обладает активностью in vitro против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Норфлоксацин проявляет активность против большинства штаммов следующих микроорганизмов, как в лабораторных условиях, так и при клиническом применении при лечении инфекционных заболеваний.

Грамположителъные аэробы:

Enterococcus faecalis

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus saprophytics

Streptococcus agalactiae

Грамотрицателъные аэробы:

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Норбактин, как правило, не проявляет активность в отношении облигатных анаэробов.

Согласно исследованиям, норфлоксацин не проявляет активность в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика. Норфлоксацин быстро всасывается в ЖКТ после перорального приема, абсолютная биодоступность препарата составляет 30-40%. Абсорбция происходит быстро после приема препарата дозировкой 200 мг, 400 мг и 800 мг. Средние пиковые концентрации препарата в сыворотке и плазме (0,8, 1,5 и 2,4 мкг/мл соответственно) достигаются примерно через час после приема препарата. Присутствие пищевых и/или молочных продуктов может снизить степень абсорбции. Эффективный период полувыведения норфлоксацина из сыворотки и плазмы составляет 3-4 часа. Статичная концентрация норфлоксацина достигается в течение двух дней приема дозы препарата. Норфлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

У здоровых пожилых добровольцев (в возрасте 65-75 лет с нормальной функцией почек для их возраста) норфлоксацин выводился медленнее по причине небольшого снижения почечной функции. После одной дозы 400 мг норфлоксацина среднее (±стандартное отклонение) AUC и Сmах у здоровых пожилых добровольцев составило 9,8 (2,83) мкг*ч/мл и 2,02 (0,77) мкг/мл соответственно. Степень системного воздействия была несколько выше, чем у молодых взрослых добровольцев (AUC 6,4 мкг*ч/мл и Сmах 1,5 мкг/мл). Степень абсорбции лекарственного средства оказалась одинаковой. Однако эффективный период полувыведения норфлоксацина у этих пожилых добровольцев составил 4 ч.

Информации об аккумулировании норфлоксацина в организме пациентов пожилого возраста при повторном приёме препарата не отмечено. При этом корректировка дозировки только в зависимости от возраста не требуется. У пожилых пациентов со сниженной функцией почек доза должна быть скорректирована, как и для других пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел Способ применения и дозировка).

Распределение норфлоксацина у пациентов с уровнем клиренса креатинина более 30 мл/мин/1,73 м2 аналогично распределению у здоровых добровольцев.

У пациентов с уровнем клиренса креатинина, равным или менее 30 мл/мин/1,73 м2, почечное выведение норфлоксацина уменьшается таким образом, что эффективный период полувыведения из сыворотки крови составляет 6,5 часов. У таких пациентов необходимо производить корректировку дозировки (см. раздел Способ применения и дозировка). Степень абсорбции препарата, по всей видимости, не зависит от снижения функции почек.

Норфлоксацин удаляется из организма путём обмена веществ, с желчью и через почки. После однократной 400 мг дозы норфлоксацина средние значения противомикробного действия составили 278, 773 и 82 мкг норфлоксацина / г фекалий после 12, 24 и 48 часов соответственно. Почечная экскреция происходит путём как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, о чем свидетельствует высокий уровень почечного клиренса (приблиз. 275 мл/мин).

В течение 24 часов после введения препарата от 26 до 32% введённой дозы выводится с мочой в виде норфлоксацина и дополнительно 5-8% выводится в виде шести активных метаболитов меньшей противомикробной активности. Впоследствии с мочой выводится лишь небольшой процент (менее 1%) дозы. Фекальное выведение составляет ещё 30% от введённой дозы. У пожилых пациентов (средний клиренс креатинина 91 мл/мин/1,73 м2) примерно 22% от введённой дозы выводится с мочой, и почечный клиренс в среднем составляет 154 мл/мин.

Через два-три часа после введения однократной дозы 400 мг в моче наблюдалась концентрация препарата 200 мкг/мл или более. У здоровых добровольцев средняя концентрация норфлоксацина в моче превышает 30 мкг/мл в течение по меньшей мере 12 часов после введения дозы 400 мг. pH мочи может оказывать влияние на растворимость норфлоксацина. Норфлоксацин является наименее растворимым в моче с уровнем pH 7,5 с увеличением растворимости при уровне pH выше или ниже указанного значения. Связывание норфлоксацина с сывороточным белком составляет от 10 до 15%.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

Белые или почти белые, удлиненные таблетки, покрытые оболочкой, с тиснением «NBT 400» на одной стороне и разделительной бороздкой — на другой; обе стороны таблетки имеют особые скошенные края и форму.

• Инструкция по применению Клабакс
• Состав препарата Клабакс
• Показания препарата Клабакс
• Условия хранения препарата Клабакс
• Срок годности препарата Клабакс

Все аналоги

Внимание! Указанная цена действительна только при заказе через сайт

Регистрационный номер:

Торговое название: ЦИФРАН^® СТ

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Цифран^® СТ 250/300 мг

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Ципрофлоксацина гидрохлорид USP,
эквивалентный Ципрофлоксацину………….250 мг
Тинидазол ВР…………………………………………300 мг
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный кремний, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, натрия лаурилсульфат. Ингредиенты внешнего слоя гранул: натрия крахмала гликолят, тальк очищенный, натрия лаурилсульфат, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный кремний, магния стеарат. Оболочка: опадрай желтый, вода очищенная.

Цифран^® СТ 500/600 мг

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Ципрофлоксацина гидрохлорид USP,
эквивалентный Ципрофлоксацину………….500 мг
Тинидазол ВР…………………………………………600 мг
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный кремний, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, натрия лаурилсульфат. Ингредиенты внешнего слоя гранул: натрия крахмала гликолят, тальк очищенный, натрия лаурилсульфат, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный кремний, магния стеарат. Оболочка: опадрай желтый, вода очищенная.

Описание

Для таблеток — 250мг/300 мг: Таблетки овальной формы, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Для таблеток форте- 500мг/600 мг: Таблетки овальной формы, желтого цвета, с разделительной чертой на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное комбинированное средство

Код ATX: [J01].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цифран СТ — комбинированный препарат, предназначенный для терапии микст-инфекций, вызванных анаэробными и аэробными микроорганизмами, а также инфекций желудочно-кишечного тракта, например, диареи или дизентерии, амебной или смешанной (амебной и бактериальной) природы. Тинидазол эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов, таких как Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus и Peptostreptococcus anaerobius. Анаэробные микроорганизмы вызывают, в основном, заболевания органов брюшной полости, малого таза, легких или органов ротовой полости. При анаэробной инфекции, чаще всего, присутствует смесь анаэробных и аэробных бактерий. Поэтому при смешанной анаэробной инфекции к терапии добавляется антибиотик, активный в отношении аэробных бактерий.
Ципрофлоксацин — антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении большинства аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как E.coli, Klebsiella spp., S.typhi и другие штаммы Salmonella, P.mirabilis, P.vulgaris, Yersinia enterocoilitica, Ps.aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, H.ducreyi, H.influenzae, N.gonorrhoeae, M.catarrhalis, V.cholerae, B.fragilis, Staph.aureus (включая метициллин устойчивые штаммы), Staph.epidermidis, Strep.pyogenes, Strep.pneumoniae, Chlamidia, Mycoplasma, Legionella и Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Пиковые концентрации каждого компонента достигаются в течение 1 — 2 часов. Полная биодоступность тинидазола 100%, а связывание белками плазмы крови — 12%. Период полувыведения около 12-14 часов. Препарат быстро проникает в ткани организма, достигая там высокие концентрации. Тинидазол проникает в цереброспинальную жидкость в концентрации, равной его концентрации в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Тинидазол экскретируется в желчь в концентрациях несколько ниже 50% его концентрации в плазме. Около 25% от принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболиты составляют 12% от введенной дозы и выводятся также с мочой. Наряду с этим, наблюдается незначительное выведение тинидазола с калом.
Ципрофлоксацин хорошо абсорбируется после применения внутрь. Биодоступность ципрофлоксацина около 70%. При совместном применении с пищей, абсорбция ципрофлоксацина замедляется. 20-40% препарата связывается белками плазмы. Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма: легкие, кожу, жировую, мышечную и хрящевую ткани, а также костную ткань и органы мочевыделительной системы, включая простату. Препарат обнаруживается в высоких концентрациях в слюне, слизи в носовой полости и бронхах, сперме, лимфе, перитонеальной жидкости, желчи и секрете простаты. Частично ципрофлоксацин метаболизируется печенью. Около 50% от принятой дозы выводится в неизмененном виде мочой, а также 15%- в виде активных метаболитов, таких как оксоципрофлоксацин. Остальная часть дозы выводится с желчью, частично всасываясь повторно. Около 15-30% ципрофлоксацина выводится с калом. Период полувыведения около 3.5-4.5 часов. Период полувыведения может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых пациентов.

Показания

Цифран СТ показан для лечения следующих инфекций:
Лечение микст-инфекций, вызванных чувствительными анаэробными и аэробными микроорганизмами: хронический синусит, абсцесс легкого, эмпиема, внутрибрюшные инфекции, воспалительные гинекологические заболевания, послеоперационные инфекции при возможном присутствии аэробных и анаэробных бактерий, хронический остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей, язвы на «диабетической стопе», пролежни, инфекции ротовой полости (включая перидонтит и периостит).
Лечение диареи или дизентерии амебной или смешанной (амебной и бактериальной)этиологии.

Противопоказания

Цифран СТ противопоказан к применению у больных с гиперчувствительностью (аллергией) к каким-либо производным фторхинолона или имидазола.
Цифран СТ также противопоказан больным, у которых в анамнезе гематологические заболевания. При угнетении костномозгового кроветворения, острой порфирии.
Цифран СТ противопоказан больным с органическими неврологическими поражениями.
Цифран СТ противопоказан больным детского возраста (до 18 лет).

С осторожностью

Препарат следует с осторожностью применять больным с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, с нарушениями мозгового кровообращения, с психическими заболеваниями, эпилепсией, с эпилептическим синдромом, выраженной почечной и /или печеночной недостаточностью.
При применении препарата у пожилых не отмечено каких-либо значимых проблем. Однако, у пожилых пациентов возможно возраст-зависимое снижение функции почек, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у таких больных.

Применение в период беременности и лактации

Применение Цифран СТ во время беременности не рекомендуется. Тинидазол может оказывать канцерогенное и мутагенное действие. Ципрофлоксацин проникает через гематоплацентарный барьер. Применение Цифран СТ противопоказано в период грудного вскармливания. Тинидазол и Ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко. Поэтому, в период лактации, если необходимо применение Цифран СТ, следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Препарат следует принимать после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или каким-либо другим способом разрушать таблетку.
Рекомендуемая доза для взрослых:
Цифран СТ 250/300 мг — 2 таблетки 2 раза в день.
Цифран СТ 500/600 мг — 1 таблетка 2 раза в день.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, «металлический» привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха(особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия, редко судороги, слабость, тремор, бессонница, повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств, нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных трансминаз» и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прищелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, отдышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу.

Передозировка

Не существует специфического антидота, поэтому терапия при передозировке препарата Цифран СТ должна быть симптоматической и включать следующие мероприятия:
— Вызвать рвоту или провести промывание желудка.
— Проводить меры по адекватной гидратации организма (инфузионная терапия).
— Поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Тинидазол
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции).
Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликазиды, эритромицин, рифампицин,цефалоспорины).
Не рекомендуется назначать с этионамидом.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм.
Ципрофлоксацин
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина ( и др. ксантинов, например кофеина) пероральных гипогликемических лекарственных средств (ЛС), непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
При сочетании с др. противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспрорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю
При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Пероральный прием совместно с Fe содержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими Mg2+, Са2+, А13+ приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 час до или 4 часа после приема выше указанных ЛС.
Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.
Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов, с содержащимися в диданозине Mg2+, А13+.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации.
Совместное назначение урикозурических ЛC приводит к замедлению выведения(до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Особые указания

Рекомендуется избегать чрезмерного облучения солнечным светом во время курса терапии препаратом Цифран СТ, поскольку у некоторых больных, получавших фторхинолоны, отмечались реакции фототоксичности. При возникновении реакций фототоксичности следует немедленно прекратить применение препарата.
При применении тинидазола возможно (но редко) развитие генерализованной крапивницы, отека лица и гортани, снижение артериального давления, бронхоспазм и диспноэ. Если у больного аллергия на какое-либо производное имидазола, то может развиваться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у больных с аллергией на другие производные фторхинолонов. Поэтому, если у больного возникали какие-либо аллергические реакции на сходные препараты, следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций на Цифран СТ.
При совместном применении тинидазола с алкоголем могут возникать болезненные спазмы в животе, тошнота и рвота. Поэтому совместное применение Цифран СТ и алкоголя противопоказано.
Во избежание развития кристалллургии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темное окрашивание мочи.
Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по «жизненным» показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.
В процессе лечения следует контролировать картину периферической крови.
Безопасность и эффективность применения для лечения и профилактики анаэробных инфекций у детей младше 12 лет не установлена.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере).
По 1 или по 10 упаковок в картонной коробке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список Б.
Хранить при температуре не выше 25 ^°С, в защищённом от влаги месте.
Хранить в месте, недоступном для детей.

Срок годности

2 года
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

«Ранбакси Лабораториз Лимитед», Девас 455001, Индия.
За дополнительной информацией обращаться в представительство фирмы «Ранбакси Лабораториз Лтд» в Москве: 129223, Москва, пр. Мира, ВВЦ, Деловой Центр «Технопарк», строение 537/4, офис 45,47,48.