Производитель: ЧАО БИОФАРМА
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018514
Информация о регистрации в РК:
20.12.2011 — 20.12.2016
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Простекс
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 10 мг
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество – лиофилизированный из водного раствора экстракт предстательной железы быков, полученный путем экстракции 10 мг,
вспомогательное вещество – глицин.
Описание
Аморфный порошок или пористая масса белого или белого с желтым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты.
Код АТХ G04C
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Как пептидный препарат, Простекс расщепляется клеточными протеазами до аминокислот. Простекс и его метаболиты экскретируются с мочой. Кумулятивного действия препарат не имеет.
ФармакодинамикаПростекс обладает специфическим органотропным действием на предстательную железу. При заболеваниях предстательной железы, препарат, как средство патогенетической терапии нормализует процессы микроциркуляции и тромбоцитарно-сосудистого гемостаза, уменьшает и устраняет отеки ткани, лейкоцитарную инфильтрацию (в том числе понижает содержание лейкоцитов в секрете железы), проявляет опосредованное бактериостатическое влияние в отношении микрофлоры секрета, снижает титр выявленного возбудителя вплоть до абсолютной стерильности или угнетает жизнедеятельность микроорганизмов. Простекс нормализует сперматогенез (увеличивает количество и подвижность сперматозоидов), оказывает модулирующее влияние на состояние Т- и В-лимфоцитов, регулирует тонус мышц мочевого пузыря, включая тонус детрузора, повышает неспецифическую резистентность организма.
Показания к применению
— хронический простатит, аденома предстательной железы
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы
— осложнения после операций на предстательной железе
— возрастные нарушения функций предстательной железы
— сексуальные расстройства (копулятивные дисфункции, мужское бесплодие)
Способ применения и дозы
Препарат применяют мужчинам в возрасте от 18 лет.
Простекс вводят внутримышечно. Содержимое ампулы или флакона растворяют ex tempore в 1-2 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора новокаина (при растворении в новокаине следует учитывать возможность повышенной чувствительности к нему).
Препарат вводят ежедневно 1 раз в день по 1-2 ампулы. Курс лечения составляет 5-10 дней. Длительность курса определяется характером и
выраженностью заболевания, достигнутым терапевтическим эффектом, характером терапии. По показаниям возможны повторные курсы.
Побочные действия
Редко
— аллергические реакции
Противопоказания
— индивидуальная повышенная чувствительность к лекарственным средствам
пептидной природы
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется использовать с препаратами, которые вызывают аллерги-ческие реакции.
Особые указания
При лечении препаратом рекомендуется проводить анализ клинических показаний активности предстательной железы.
Передозировка
Выраженные симптомы побочного действия, возможно увеличение уровня
аллергических реакций.
Форма выпуска и упаковка
По 30 мг препарата в ампулы стеклянные или в ампулы стеклянные с кольцом излома.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим для вскрытия ампул (при необходимости) вкладывают в пачку из картона коробочного (хром-эрзац) с перегородками или гофрированной, или с полимерной вкладкой из пленки поливинилхлоридной для размещения и фиксации ампул.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЧАО «Биофарма», Украина
Адрес: 03680, г. Киев, ул. Н.Амосова, 9, Украина, тел. +38(044) 277-36-10, 275-91-50, 521-15-39
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «ФЗ «Биофарма», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ИП Тлеубергенова Г.С., Республика Казахстан, 010000 , Акмолинская обл.
г. Астана, ул. Бозинген д.8 aldokinakbar@mail.ru
| 988163721477977155_ru.doc | 44.5 кб |
| 480713831477978321_kz.doc | 49.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Это средство, снижающее выработку желудочного сока. Является ингибитором протонного насоса. Активное вещество концентрируется в секреторных канальцах обклаадочных клеток желудка. Активируясь в кислой среде, препарат ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу (протонные помпы), нарушая процесс продукции соляной кислоты.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество: эзомепразол.
Выпускается Протекс в форме капсул (20 мг, 40 мг).
Показания
Показан Протекс при:
— язвах желудка;
— диспепсии, связанной с гиперацидными состояниями;
— НПВП-ассоциированных язвах/эрозиях желудка, двенадцатиперстной кишки;
— язвах двенадцатиперстной кишки;
— гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни;
— рефлюкс-эзофагите;
— синдроме Золлингера-Эллисона;
— в схемах эрадикации Helicobacter pylori.
Противопоказания
Препарат Протекс противопоказан:
— при гиперчувствительности к омепразолу, вспомогательным компонентам;
— при одновременном приеме атазанавира, нелфинавира;
— в период кормления грудью;
— до 12 лет.
С осторожностью:
— при одновременном применении дигоксина, клопидогрела;
— при появлении новых симптомов со стороны пищеварительной системы или изменении уже имеющихся;
— при перенесенных операциях на органах ЖКТ;
— при желтухе;
— при тяжелых нарушениях функции печени;
— при тяжелой почечной недостаточности;
— при беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Протекс во время беременности допускается только при назначении врачом и под его контролем.
На период лечение прекращают грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Капсулы Протекс применяют внутрь.
Стандартная доза для взрослых при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, желудка в период обострения — 20—40 мг в день, курс — 2–8 недель.
Стандартная доза для взрослых при ГЭРБ — 20—40 мг в день, курс — 4–8 недель, затем по 10—20 мг в день в течение 6–12 месяцев.
В схемах эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется 20 мг 2 раза в день. Длительность курса 7–14 дней.
При синдроме Золлингера-Эллисона дозирование подбирают индивидуально (обычно в пределах 40–160 мг).
Передозировка
Симптомы: общая слабость, симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, диспепсия, рвота, боль в животе).
Лечение: промывание желудка (в первые часы после передозировки), применение энтеросорбентов, поддерживающая и симптоматическая терапия.
Побочные эффекты
Гематологические расстройства: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Неврологические расстройства: парестезии, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница, головокружение, нечеткость зрения, ажитация, депрессия, галлюцинации, агрессия.
Пищеварительные расстройства: боль в животе, метеоризм, запор, диарея, тошнота, сухость во рту, рвота, кандидоз ЖКТ, стоматит, повышенный уровень печеночных ферментов, острая печеночная недостаточность, гепатит с желтухой или без, печеночная энцефалопатия, нарушение вкуса, микроскопический колит.
Респираторные расстройства: бронхоспазм.
Дерматологические расстройства: дерматит, крапивница, зуд, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, синдром Стивенса — Джонсона.
Опорно-двигательные расстройства: артралгия, мышечная слабость, миалгия, переломы шейки бедра, запястья, позвонков.
Мочевыделительные расстройства: интерстициальный нефрит.
Репродуктивные расстройства: гинекомастия.
Иммунные расстройства: реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, лихорадка, анафилактические реакции/шок.
Метаболические расстройства: гипомагниемия, гипонатриемия.
Общие: повышенное потоотделение, недомогание, периферические отеки.
Условия и сроки хранения
Хранить Протекс при температуре до +25°C не более 2 лет.
Современная медицина совершила гигантский прорыв в области изучения механизмов и лечения онкологических заболеваний. Выявление мутаций при генетическом тестировании и выявление онкомаркеров дают возможность врачам проводить раннюю диагностику и своевременно принимать меры. Тем не менее, для широкого круга населения подобные тесты являются недоступными. И, следовательно, вопросы как первичной (в большей степени), так и вторичной профилактики этого заболевания остаются, к сожалению, нерешенными, помимо общих рекомендаций системы ЗОЖ.
Первичная онкопрофилактика направлена на предупреждение опухолевого процесса, вторичная онкопрофилактика предназначена для профилактики рецидива после завершенного лечения. Отметим, что опухолевый процесс развивается, как правило, очень медленно и начинается с серии мутаций в одной или нескольких клетках. На этом этапе возможно профилактическое вмешательство. С этой целью создана комплексная пищевая добавка «Протекс», которая воздействует на потенциальную угрозу с учетом особенностей опухолевых клеток. Главными особенностями опухолевых клеток являются:
- быстрый темп деления,
- генетическое бессмертие,
- уникальная жизнеспособность,
- зависимость от кровотока,
- иммунологическая чужеродность.
В случае нормального развития при возникших мутациях или при старении клетки запускают механизм апоптоза: самоучнитожение, безопасное для других клеток. Опухолевые клетки способны отключать этот механизм. Однако они способны вырабатывать фермент β-глюкозидазу, которого практически нет в нормальных тканях. Этой особенностью можно воспользоваться и ввести смертельную для переродившейся клетки конструкцию − биологического «троянского коня» − амигдалин, содержащий цианогруппу, которая избирательно уничтожит опасную клетку.
Вторым барьером на пути развития опухоли является механизм блокировки опухолевого роста через уменьшение опухолевого кровотока, который осуществляет эллаговая кислота. Помимо этого, эллаговая кислота приостанавливает развитие новообразования. Важнейшая особенность опухолевых клеток связана с иммунологической чужеродностью. Однако снижение иммунитета, например, на фоне стресса, может привести к ослаблению контроля, что дает шанс опухолевым клеткам сформировать полноценный зачаток.
Исследования иммуномодулирующего действия касатика молочно-белого показали эффективность его применения, а также выраженные противовоспалительные и антигипоксические свойства.
Таким образом, комплексная пищевая добавка «Протекс» является онкопрофилактическим комплексом раннего действия.
Комплексная пищевая добавка «Протекс» обладает:
- антимутагенным действием;
- иммуномодулирующим действием;
- противовоспалительным действием;
- противогипоксическим действием;
- противоаллергическим действием;
- антивирусным действием;
- репаративным действием.
Рекомендован к применению:
- для первичной и вторичной онкопрофилактики;
- для профилактики и в комплексной терапии возрастных дегенеративных изменений и ухудшения физиологических функций организма.
Состав:
Экстракт горького миндаля (амигдалин В17), пангамовая кислота (В15), экстракт касатика молочно-белого, экстракт чаги, экстракт семян грейпфрута, экстракт плодов граната (эллаговая кислота), мелатонин, вспомогательные вещества: лактоза, МКЦ, магния стеарат.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.
Способ применения и дозы:
Прием препарата рассчитан на 3 месяца. Препарат принимать во второй половине дня до или во время еды, запивая небольшим количеством воды.
Форма выпуска:
90 Капсул для перорального применения.
Условия хранения:
При температуре не выше 25°С.
Срок годности:
Два года. Не использовать по истечении срока годности.
Cуппозитории ректальные по 0,03 г
Один суппозиторий содержит
активное вещество — простатилена 0.03 г
вспомогательные вещества:
полисорбат 80 0.00025 г
масло семян тыквы 0.5 г
вода очищенная, твердый жир достаточное количество для получения
суппозитория массой 2.5 г
Суппозитории от светло-желтого с зеленоватым оттенком до зеленого с желтоватым оттенком цвета. Допускается мраморность окраски.
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний.
Код АТХ G04BX
Фармакокинетика
Компоненты препарата эффективно всасываются из прямой кишки. Простекс расщепляется клеточными протеазами до аминокислот, не кумулируется. Простекс и его метаболиты экскретируются с мочой.
Фармакодинамика
Препарат используют для лечения заболеваний предстательной железы. Простекс, который входит в состав суппозиториев, оказывает органотропное действие на предстательную железу (простатопротекторный эффект), противовоспалительное действие, уменьшая отек и лейкоцитарную инфильтрацию железы, улучшает процессы мироциркуляции и тромбоцитарно-сосудистый гемостаз, положительно влияет на функциональную активность сперматозоидов. Стимулирует активность гуморального звена иммунитета и некоторых факторов резистентности организма, влияет на тонус мышц мочевого пузыря, включая тонус детрузора.
— хронический простатит
— профилактика и лечение осложнений после операций на предстательной
железе
Ректально. Суппозиторий освобождают от упаковки и вводят глубоко в задний проход. Используют по 1 суппозиторию 1-2 раза в день (утром и вечером) в течение 5-10 дней.
Длительность курса определяется характером и тяжестью заболевания, достигнутым терапевтическим эффектом, характером терапии (монотерапия или комплексное лечение). При необходимости курс можно повторить через 1-6 мес.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, кожные высыпания; изменения в месте введения: чувство жжения
В случае возникновения аллергических реакций лечение прекращают, рекомендуется обратиться за консультацией к лечащему врачу.
— гиперчувствительность к компонентам препарата, в частности к белкам крупного рогатого скота
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие с препаратом Простекс не изучалась
С осторожностью назначать при атеросклерозе, повышенном риске развития тромбоэмболии. При долговременном применении высоких доз препарата необходимо контролировать время свертывания крови. При лечении препаратом рекомендуется проводить анализ клинических показателей активности предстательной железы (простатоспецифичный антиген). Препарат практически свободен от натрия и калия.
После использования суппозиториев следует тщательно вымыть руки.
Препарат не применяется женщинами.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Данные отсутствуют.
Случаи передозировки не описаны.
По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного (хром-эрзац).
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре от 2 оС до 8 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не использовать по истечении срока хранения.
ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина
09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37
тел. (044) 277-36-10
Простатекс (Prostatex) ОПИСАНИЕ
📜 Инструкция по применению Простатекс
💊 Состав препарата Простатекс
✅ Применение препарата Простатекс
📅 Условия хранения Простатекс
⏳ Срок годности Простатекс
Описание лекарственного препарата
Простатекс
(Prostatex)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.02.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГЕРОФАРМ ООО
(Россия)
Код ATX:
G04BX
(Препараты для лечения урологических заболеваний другие)
Лекарственная форма
| Простатекс |
Супп. ректальные 10 мг: 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-006289 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Простатекс
Суппозитории ректальные от белого до белого с желтоватым или серовато-бурым оттенком цвета, торпедообразной формы, однородной консистенции; допускается появление белого налета на поверхности суппозитория и наличие на продольном срезе воздушного стержня или воронкообразного углубления.
Вспомогательные вещества: жир твердый (марки Suppocire NA15) — достаточное количество для получения суппозитория массой 1.25 г.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Простатекс обладает органотропным действием на предстательную железу. Уменьшает степень отека, лейкоцитарной инфильтрации предстательной железы, нормализует секреторную функцию эпителиальных клеток, увеличивает число лецитиновых зерен в секрете ацинусов, стимулирует мышечный тонус мочевого пузыря. Улучшает микроциркуляцию в предстательной железе за счет уменьшения тромбообразования, антиагрегантной активности, препятствует развитию тромбоза венул в предстательной железе.
Простатекс нормализует параметры предстательной железы и эякулята. Уменьшает боль и дискомфорт, устраняет дизурические явления, улучшает копулятивную функцию.
Показания препарата
Простатекс
- хронический простатит;
- состояния до и после оперативных вмешательств на предстательной железе.
Режим дозирования
Ректально.
Применяют по суппозиторию 1 раз/сут после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы. После введения суппозитория желательно пребывание пациента в постели в течение 30-40 мин.
Длительность курса лечения препаратом — не менее 10 дней. При необходимости возможно проведение повторных курсов.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочное действие
Возможно: аллергические реакции.
Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не применяют у женщин.
Применение у детей
Препарат не применяют у детей.
Особые указания
Применяют только для лечения взрослых мужчин; не применяют у женщин и детей.
Лечение хронического простатита должно быть комплексным, предполагающим наряду с назначением препарата Простатекс применение других групп лекарственных препаратов и немедикаментозных методов лечения.
До начала лечения хронического простатита и, при необходимости, в процессе лечения рекомендуется проводить анализ секрета предстательной железы.
В период применения препарата для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует регулярно посещать врача для проведения стандартного контроля данного заболевания. Прежде чем начать курс лечения необходимо убедиться, что патология носит доброкачественный характер.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных действий (в т.ч. управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).
Передозировка
О случаях передозировки препарата Простатекс не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Препарат может применяться в комплексной терапии.
Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами не описаны.
Условия хранения препарата Простатекс
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Простатекс
Срок годности — 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта.
Контакты для обращений
ГЕРОФАРМ ООО
(Россия)
|
|
191119 Санкт-Петербург, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Форма выпуска
Капсулы 20 мг: твердые желатиновые капсулы размером №3, крышечка синего цвета, корпус кремового цвета. Содержимое капсулы – паллеты кишечнорастворимые от белого до почти белого цвета. Капсулы 40 мг: твердые желатиновые капсулы размером №3, крышечка синего цвета, корпус белого цвета. Содержимое капсулы – паллеты кишечнорастворимые от белого до почти белого цвета.
Форма выпуска: по 7 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке с инструкцией по применению
Лекарственная форма: Капсулы по 20 мг, 40 мг N14 (2×7) (блистеры)
Состав: Одна капсула содержит:
Активные вещества: эзомепразол (как эзомепразола магния тригидрата) – 20 мг и 40 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, лактоза, крахмал, очищенная вода, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия лаурил сульфат, Акрикоат L30DA (сополимер метакриловой кислоты), диэтилфталат, титана диоксид, магния стеарат, цетиловый спирт.
Фармакодинамика
Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Эзомепразол является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протоновый насос — фермент Н+-К+-АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.
Лечение препаратом в дозе 20 мг в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты.
Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.
У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.
У пациентов, применявших антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонового насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонового насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter. В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином препарат показал лучшую эффективность в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших нестероидную противовоспалительную терапию, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
В ходе двух исследований по оценке эффективности препарат показал высокую эффективность в отношении профилактики пептических язв у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВП, включая прием селективных ингибиторов ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют капсулы, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока.
После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Сmах достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз в день, для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. В равновесном состоянии Vd у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы — 97%. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако, это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм и выведение
В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Побочные действия
Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении препарата, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.
Часто (>1/100, <1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.
Иногда (>1/1000, <1/100): дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, сухость во рту, нечеткость зрения, периферические отеки, повышение активности печеночных ферментов.
Редко (>1/10000, <1/1000): реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), артралгия, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, замешательство, нарушение вкуса, стоматит, кандидоз ЖКТ, алопеция, фотосенсибилизация, недомогание, потливость.
Очень редко (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации, агрессивное поведение, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Особые условия
При наличии любых тревожных симптомов (в т.ч. значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом может привести к сглаживанию симптомов и отсрочить постановку диагноза.
В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
При назначении препарата для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействие кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что во время терапии препаратом могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.
Применение препарата при беременности и кормлении грудью
В настоящее время недостаточно данных о применении препарата при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития у животных.
В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать препарат в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг в сутки.
Применение при нарушениях функции почек
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, из-за ограниченного клинического опыта его использования, у этой категории больных.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.
Показания
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
· лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
· длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов;
· симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):
· лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
· профилактика рецидивов пептической язвы ассоциированной с Helicobacter pylori.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
· заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
· профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией (в т.ч. идиопатическая гиперсекреция).
Противопоказания
· наследственная непереносимость фруктозы;
· глюкозо-галактозная мальабсорбция;
· сахаразо-изомальтазная недостаточность;
· детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);
· детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
· повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (опыт применения ограничен). Эзомепразол (как и другие ингибиторы протонной помпы) не должен применяться совместно с атазанавиром и нелфинавиром.
Лекарственное взаимодействие
Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако, сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса MHO при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC — на 32% и Т1/2 — на 31%, однако Сmах цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении препарата не увеличивалось.
Препарат не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Особые условия хранения
Препарат следует хранить в темном и сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года.
Передозировка
В настоящее время описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
При беременности и кормлении
В настоящее время недостаточно данных о применении препарата при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития у животных.
В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать препарат в период грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг в сутки.
При нарушениях функции почек
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, из-за ограниченного клинического опыта его использования, у этой категории больных.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.
Dori vositalarining o’zaro ta’siri
Варфаринни 40 мг эзомепразол билан бирга қабул қилиш варфаринни узоқ муддат қабул қилаётган пациентларда коагуляция вақтини ўзгаришига олиб келмайди. Бироқ варфарин ва эзомепразол бирга қўлланганида ХНН индексини клиник аҳамиятли ошишини бир неча ҳоллари ҳақида хабарлар берилган. Эзомепразол ва варфарин ёки бошқа кумарин ҳосилаларини бирга қўллаш бошланишида ва тугагач ХНН ни назорат қилиш тавсия этилади.
Цизапридни 40 мг эзомепразол билан бирга қабул қилиш цизаприднинг фармакокинетик кўрсаткичларини ошишига олиб келади: AUC – 32% га ва T1/2 – 31% га ошади, бироқ бунда цизаприднинг плазмадаги Сmax аҳамиятли ўзгармайди. Цизаприд билан монотерапияда кузатилган, QT интервалини бироз узайиши эзомепразол препарати қўшилганида ошмаган.
Препарат амоксициллин ва хинидиннинг фармакокинетикасини клиник жиҳатдан аҳамиятли даражада ўзгартирмайди.
Эзомепразол ва напроксен ёки рофекоксибни бирга қўллашни баҳолаш бўйича ўтказилган тадқиқотларда клиник жиҳатдан аҳамиятли даражадаги фармакокинетик ўзаро таъсири аниқланмади.
Эзомепразолнинг метаболизмида CYP2C19 ва CYP3A4 иштирок этадилар. Эзомепразолни CYP3A4 ни ингибирлайдиган кларитромицин (500 мг дан 2 марта) билан бирга қўллаш эзомепразолнинг AUC ни 2 марта ошишига олиб келади. Эзомепразол ва CYP2C19 ва CYP3A4 ларнинг мажмуавий ингибитори, масалан вариконазол билан бирга қўллаш эзомепразол учун AUC қийматини 2 мартадан кўпроқ ошишига олиб келиши мумкин. Бундай ҳолларда эзомепразолнинг дозасини мувофиқлаштириш талаб этилмайди. Эзомепразолнинг дозасини мувофиқлаштириш жигар фаолиятини оғир даражадаги бузилиши бўлган пациентларда ва препарат узоқ муддат қўлланганида талаб этилиши мумкин.
Дозировка
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания.
Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз в сутки. Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по необходимости», т.е. принимать препарат по 20 мг 1 раз в сутки при возникновении симптомов до их снятия.
Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по необходимости».
Взрослым при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, и для профилактики рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, препарат назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин -1 г, кларитромицин — 500 мг. Все препараты принимаются в течение 7 дней.
С целью длительной кислотоподавляющей терапии у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения антисекреторных препаратов для профилактики рецидива), препарат назначают в дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания в/в терапии антисекреторными препаратами.
Пациентам, длительно принимающим НПВП, для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВП, препарат назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, препарат назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки.
При состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдроме Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекреции, рекомендуемая начальная доза препарата составляет 40 мг. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг.
Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.
Капсулы следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Пациентам с затруднением глотания можно растворить содержимое капсулы в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешать и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.
Для пациентов, которые не могут глотать, содержимое капсулы следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранный шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры.