Пропульсин таблетки инструкция по применению

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

каждая таблетка содержит 50 мг или 200 мг активного вещества сульпирида.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза К4М, гипромеллоза К15М (для таблеток 200 мг), магния стеарат, тальк.

круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX

[N05AL01]

Фармакологическое действие
Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием. В центральной нервной системе (ЦНС) сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК- рецепторы.
Фармакокинетика
При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме крови (Стах) достигается через 3-6 часов, и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/мл для одной таблетки, содержащей 50 мг. Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25-35%, и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.
Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся объем распределения в равновесном состоянии 0,94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; препарат проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая, и составляет, в среднем, около 13% (4-29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.
Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками в практически неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический период полувыведения (T?) составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90-126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами.

• острая и хроническая шизофрения;
• острые делириозные состояния;
• депрессии различной этиологии;
• неврозы и беспокойство у взрослых пациентов при неэффективности обычных методов лечения (только для таблеток 50 мг);
• тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромами аутизма (только для таблеток 50 мг).

• повышенная чувствительность к сульпириду или другому компоненту препарата;
• пролактинзависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
• гиперпролактинемия;
• острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;
• аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;
• феохромоцитома;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг);
• в комбинации с:
  • сультопридом;
  • антагонистами дофаминовых рецепторов: амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголит, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.
Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с: алкоголем, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: аритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другими препаратами, такими как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.
В связи с наличием в составе препарата лактозы, сульпирид противопоказан при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС) в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, синдром/болезнь Паркинсона, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Беременность и лактация

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в . качестве меры предосторожности предпочтительно не применять сульпирид в период беременности. Однако в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери длительно получали лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с м-холиноблокирующим действием некоторых препаратов, особенно в комбинации с противопаркинсоническими средствами, а также экстрапирамидный синдром.
При продолжительном лечении матери или применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы как матери, так и новорожденного.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают 1-3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня активности. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.
Таблетки 200 мг
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
Таблетки 50 мг
Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4-х недель максимально.
Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза должна составлять 1/4 — 1/2 дозы для взрослых.
Дозы для пациентов с нарушением функции почек
В связи с тем, что до 92% сульпирида выводится из организма через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:

Со стороны центральной нервной системы: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении центральных м-холиноблокаторов, редко -экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения: акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении центральных м-холиноблокаторов, гиперкинезия-гипертонус, двигательное возбуждение, акатазия.
Отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном, языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение противопаркинсонических препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.
При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, дисменорея, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность.
Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.
Со стороны сердечно — сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала Q-T, очень редкие случаи развития синдрома «torsade des pointes».
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм, нечеткость зрительного восприятия, повышение АД, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — паркинсонизм.
Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала Q-T), который должен продолжаться до полного выздоровления больного; холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации
Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедш, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона.
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства. Сулътоприд.
Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий.
Не рекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, сотапол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов. Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедш, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона.
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома). Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал Q-T и обеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы «медленных» кальциевых кантов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат: Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль.
Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикостероиды, тетракозактид. усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Антигипертензивные препараты. Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие средства, угнетающие центральную нервную систему: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторьг H1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид Угнетение центральной нервной системы. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или Аl3+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40 %. Сульпирид следует назначать за два часа до их приема.

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.
Увеличение интервала Q-T: сульпирид удлиняет интервал Q-T в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала Q-T (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала Q-T). Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

• брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;
• гипокалиемия;
• врожденное удлинение интервала Q-T;
• одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q-T.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ. Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных болезнью Паркинсона.
У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Контроль при лечении сульпиридом должен быть усилен:

• у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть снижен;
• при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

В период лечения препаратом Просульпин® запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенного внимания, а также прием алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих спирт.

Таблетки 50 мг, 200 мг. По 10 таблеток в ПВХ/ал. блистер. Три блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.
Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Отпускается только по рецепту врача!

Производитель

ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о. Телчска 1,140 00, Прага 4, Чешская Республика.
Адрес для претензий потребителя:
Уполномоченный представитель производителя в России: ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС», 115193 Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр.1

Одна таблетка содержит

активное вещество — сульпирид 200 мг,

вспомогательные вещества:крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза К4М, метилгидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью белого  или почти белого цвета с риской на одной стороне, диаметром около 9 мм (для дозировки 200 мг)

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики).

Бензамиды. Сульпирид

Код АТХ  N05AL01

Фармакокинетика

Сульпирид абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность сульпирида после перорального применения составляет около 35 % и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью от 10 до 75 %, т.е имеются значительные индивидуальные различия. При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме крови (Сmax) достигается через 3-6 часов. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся объем распределения в равновесном состоянии 1,0-1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — не более 40%. Препарат проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая, и составляет, в среднем, около 13% (4-29%) сывороточной концентрации. Сульпирид выводится из организма в неизменном виде почками путем клубочковой фильтрации. Низкая абсорбция сульпирида в ЖКТ способствует тому, что после приёма внутрь выделяется с мочой только 25-50 % дозы, а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический период полувыведения составляет  7-9 часов. Общий плазменный клиренс  сульпирида достигает у людей с нормальной функцией почек 90-210 мл/мин после приёма внутрь, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс (Clren 80-130 мл/мин). Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе препарата. На основании величин клиренса креатинина, или же креатинемии, рекомендуется изменять режим дозировок сульпирида у людей с недостаточностью функции почек. У пациентов с нарушением функции почек биологический период полувыведения более длительный. Замедление выделения сульпирида при нарушении функции почек сопровождается присутствием коньюгатов сульпирида с глюкуроновой кислотой в моче. У пациентов с гемодиализом необходимо принимать во внимание, что гемодиализ в значительной мере выводит сульпирид из крови. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.

С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы.

Фармакодинамика

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Механизм воздействия антипсихотических препаратов бензамидового ряда состоит в их специфической центральной и периферической блокаде дофаминовых D2 и D3 рецепторов, которые характеризуются пространственной избирательностью в отношении целевых мезолимбической и тубероинфундибулярной областей. Сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы в тубероинфундибулярной системе, что приводит к значительному повышению уровня пролактина. Степень блокирования дофаминовых D2 рецепторов бензамидами при ПЭТ (позитронной эмиссионной томографии) обследовании, колеблется в пределах 60 – 80 %; после применения сульпирида в дозе 400 мг — составляет 75 %. Высокое сродство бензамидов к дофаминовым D3 рецепторам можно объяснить их пространственной селективностью, или доминированием этих рецепторов в лимбической системе. Для большинства бензамидов является характерным бифазическое влияние на дофаминовую нейротрансмиторную систему – при низких дозах они являются антагонистами пресинаптических D2/D3 авторецепторов и вызывают повышение синтеза и высвобождения дофамина в синаптическую область, при высоких дозах препарата происходит блокирование постсинаптических D2/D3 рецепторов и снижение нейротрансмиссии дофамина. Повышенное высвобождение дофамина при низких дозах определяет его эффективность при негативных психотических симптомах и депрессивных признаках; блокада постсинаптических D2/D3 рецепторов приводит к угнетению продуктивных психотических симптомов. Эти различия в воздействии сульпирида определяют и различия спектра терапевтических эффектов и терапевтического использования сульпирида как нейролептика при высоких дозах (более 600 мг в сутки) и как антидепрессанта (до 600 мг в сутки) и средства против головокружения при низких дозах.

Показания к применению

Острая и хроническая шизофрения

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг — 800 мг в сутки, разделенная на несколько приемов по одной или две таблетки два раза в день (утром и вечером).

С преобладанием продуктивной симптоматики (формальное нарушение мышления, галлюцинации, навязчивые идеи, неуместные эмоции) эффективны более высокие дозы; в качестве начальной дозы рекомендуется принимать 400 мг  два раза в день, при необходимости следует увеличить дозу до максимальной рекомендуемой дозы — 1200 мг два раза в сутки. Увеличение дозы выше данного уровня не показали более высокой эффективности.

С преобладанием негативной симптоматики (эмоциональнaя подавленность, бедность содержания речи, волевой упадок, апатия, а также депрессия) эффективны дозы до 800 мг в сутки; рекомендуется начинать прием с дозы 400 мг 2 раза в сутки. Снижение дозы до уровня 200 мг 2 раза в сутки, как правило, может усилить предупреждающий эффект (низкие дозы могут усугубить негативные симптомы).

Пациентам со смешанными, т.е. продуктивными и негативными симптомами, без преобладания между ними, обычно рекомендован прием в дозе 400-600 мг два раза в сутки.

Дети.

Клинический опыт применения у детей в возрасте до 14 лет недостаточен для получения конкретных рекомендаций.

Пожилые пациенты.

Не требуется коректировка дозы для пожилых пациентов, но дозу следует уменьшить, если есть признаки нарушения функции почек.

Большинство побочных реакций, влияющих на клинические или лабораторные показатели носят дозозависимый характер. Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения

Неизвестно: нейтропения, агранулоцитоз

Со стороны сердца:

Редко: желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, тахикардия

Неизвестно: удлинение QT-интервала, аритмия типа «torsade de pointes», которая  может привести к фибрилляции желудочков и остановке сердца; внезапная смерть.

Со стороны сосудистой системы:

Нечасто: ортостатическая гипотензия

Неизвестно: венозная эмболия, легочная эмболия, тромбоз глубоких вен, гипотония

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: анафилактические реакции; крапивница, одышка, анафилактический шок

Со стороны эндокринной системы

Часто: гиперпролактинемия

Со стороны ЦНС:

Часто: бессонница, седация или сонливость, экстрапирамидные нарушения (эти симптомы проходящие при назначении антихолинэргического противопаркинсонного средства), паркинсонизм, тремор, акатизия.

Нечасто: гипертония, дискинезия, дистония

Редко: окулогирные кризы

Неизвестно: заторможенность, нейролептический злокачественный синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (были отмечены как и у всех нейролептиков после их введения более 3 месяцев. Применение антииаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов); судороги.

Со стороны метаболизма и питания:

Неизвестно: гипонатриемия,  синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона  (SIADH)

Со стороны пищеварительной сиситемы:

Нечасто: гиперсаливация.

Часто: повышение активности ферментов печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: макуло-папулезная сыпь

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Неизвестно: спастическая кривошея, тризм

Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния

Неизвестно: экстрапирамидные симптомы, неонатальный синдром отмены препаратов

Репродуктивная система и нарушения груди

Часто: боль в груди, галакторея

Нечасто: увеличение груди, аменорея, фригидность, эректильная дисфункция.

Неизвестно: гинекомастия

Общие нарушения и изменения в месте введения.

Часто: увеличение веса

-повышенная чувствительность к сульпириду или компонентам препарата

— пролактинзависимые опухоли (пролактинома гипофиза, рак молочной железы), гиперпролактинемия

-острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками

— аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз

— маниакальная фаза биполярного аффективного расстройства

— феохромоцитома

— эпилепсия

— наследственная непереносимость галактозы, фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, галактоземия

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие формы взаимодействия

Противопоказанные комбинации.

С леводопой, противопаркинсоническими препараты (в том числе ропинирол): взаимный антагонизм эффектов между левоподой или антипаркинсоническими препаратами и нейролептиками.

Нерекомендуемые комбинации.

Этанол: этанол усиливает седативное воздействие нейролептиков.

Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.

Сочетание с лекарственными средставми, которые могут вызвать желудочковую тахикардию типа torsades de pointes или продлить QT интервал:

— Препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы, урежающие частоту сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил); клонидин; сердечные гликозиды или препараты наперстянки.

— Лекарственные средства, которые вызывают электролитный дисбаланс, в частности, вызывающие гипокалиемию: гипокалиемические диуретики, слабительные стимулирующие перистальтику кишечника, амфотерицин B (в/в), глюкокортикоиды, тетракозакиды.

Электролитный дисбаланс могут индуцировать также:

— антиаритмические препараты класса Ia, такие как хинидин, дисопирамид.

— антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, соталол.

— другие препараты, такие как пимозид, галоперидол; метадон, имипраминовые антидепрессанты; литий, цизаприд, тиоридазин, эритромицин в/в, галофантрин, пентамидин.

Взаимодействия, которое следует принимать во внимание.

С гипотензивными препаратами: гипотензивный эффект и повышение риска возникновения ортосатической гипотензии (адитивный эффект).

С препаратами, угнетающими центральную нервную систему, включая  наркотические анальгетики, седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидипрессанты, гипотензивные средства центрального действия (клонидин и его производные).

Антацидные средства или сукральфат: абсорбция сульпирида снижается при одновременном приеме. Поэтому при совместном применении сульпирида необходимо соблюдать, как минимум, двухчасовой перерыв между их приемом.

Литий: литий повышает риск экстрапирамидных побочных эффектов. Рекомендуется отмена обоих препаратов при первых признаках нейротоксичности.

Особые меры предосторожности следует соблюдать:

· молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом

· гипертоникам и пациентам с выраженной гипотензией

· пациентам, имеющим в анамнезе сосудистые нарушения, в особенности нарушения коронарных сосудов (ангина пекторис), нарушение сердечной деятельности (сердечную недостаточность), злокачественный нейролептический синдром, глаукому, стеноз привратника желудка, ретенцию мочи, гипертрофию простаты, тенденцию к возникновению тромбозов.

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии Просульпин® следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.

Увеличение интервала Q-T: Просульпин® удлиняет интервал Q-T в зависимости от дозы. Это действие, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes» и более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала Q-T (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала Q-T).

Если клиническая ситуация позволяет, то рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

 — брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;

 — гипокалиемия;

 — врожденное удлинение интервала Q-T;

 — одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q-T.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона.

У больных с нарушением почечной функции следует использовать уменьшенные дозы Просульпина, усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение прерывистого курса лечения.

Контроль при лечении  Просульпином должен быть усилен:

 — у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть снижен;

 -при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Просульпин® 200 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.

Инсульт

В рандомизированных клинических исследованиях выполняемых с плацебо у пациентов пожилого возраста с деменцией леченых атипичными антипсихотиками наблюдалось трехкратное увеличение риска развития инсульта. Механизм этого повышенного риска, неизвестен. Повышенный риск инсульта, связанный с другими нейролептиками, или же для другой популяции пациентов, не может быть исключен. У пациентов с риском возникновения инсульта при использовании препарата должны быть взвешены все за и против в отношении приема препарата.

Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией

 Применение атипичных антипсихотических препаратов у больных в сравнении с плацебо увеличивает  риск смертности в 1,6-1,7 раза. После среднего лечебного периода продолжительностью в 10 недель риск смертности в группе лечившихся больных составил 4,5% по сравнению с 2,6% в группе плацебо. Большинство случаев смерти носили либо кардиоваскулярный (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционный (например, пневмония) характер. Обычные антипсихотические лекарственные средства могут повышать смертность, как это имеет место в случае атипичных антипсихотических лекарственных средств. Соответствующая роль антипсихотического средства и особенностей больного в повышении смертности, наблюдавшейся в эпидемиологических исследованиях не ясна.

Просульпин® 200 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.

Риск венозной тромбоэмболии

В связи с применением антипсихотических препаратов было зарегистрировано несколько случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, леченных нейролептиками, часто присутствуют приобретенные факторы риска возникновения ВТЭ, эти факторы должны быть выявлены до или же во время лечения Просульпином 200 мг, а в последующем должны быть приняты профилактические меры предосторожности. Этот препарат не рекомендуется применять вместе с алкоголем, леводопой, противопаркинсонными агонистами допамина, антипаразитарными средствами, способными вызывать пируэтную тахикардию, метадоном, другими нейролептиками и лекарственными препаратами, способными вызывать пируэтную тахикардию (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Препарат Просульпин® 200 мг содержит моногидрат лактозы. Не рекомендуется применять этот препарат пациентам, страдающим наследственной интолерантностью к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Беременность

Исследования, проведенные на животных не указывают на прямое или косвенное тератогенное воздействие на эмбрион/плод и/или постнатальное развитие ребенка. У новорожденных, матери которых во время третьего триместра беременности принимали антипсихотические препараты (в том числе сульпирид), есть риск развития побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных и/или симптомов абстиненции. Эти симптомы могут различаться по длительности и тяжести. Имеются сообщения об ажитации, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, расстройстве дыхания, расстройстве пищеварения. Клинических данных по применению Просульпина во время беременности недостаточно. Контролируемые клинические исследования не проводились, в связи с чем Просульпин® во время беременности не назначается.

Период лактации

По причине недостатка клинического опыта, прием препарата Просульпин® 200 мг в период лактации не допускается. При необходимости, грудное вскармливание на период лечения препаратом необходимо прекратить.

Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Просульпин® может вызвать головокружение, усталость и сильное возбуждение. В период приема препарата строго запрещается управление транспортным средством, обслуживание станков и проведение высотных работ.

Симптомы: после одноразового приема 1-3 граммов отмечалось беспокойство, нарушения сознания и экстрапирамидные нарушения, после приема 3-7 грамм — возбуждение, растерянность, экстрапирамидная симптоматика, при приеме дозы, превышающей 7 грамм — кома и резкое понижение артериального давления.

Лечение: специфического антидота  нет, проводится промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

В тяжелых случаях — мониторинг жизненно-важных функций, форсированный диурез с инфузией щелочных растворов.

Бипериден внутривенно можно применить в качестве антидота при паркинсонических проявлениях интоксикации.

Просульпин® частично выводится при гемодиализе.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной  и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС!

Хранить в недоступном для детей месте!

4 года

Не применять по истечении срока годности!

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 377/1, Михле

140 00 Прага 4

Чешская Республика