Торговое название:
Примперан
Primperan
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Метоклопрамида гидрохлорид 10 мг
Свойства:
Противорвотное средство. Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру.
Показания:
-рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);
-атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
-дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
-рефлюкс-эзофагит;
-метеоризм;
-функциональный стеноз привратника;
-в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
-применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
-в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).
Способ применения и дозы:
Рекомендуемая доза детям от 1 до 18 лет:
По 0.1 мг-0.15 мг/ на 1 кг веса ребенка 1-2 раза в сутки.
Взрослые:
По 10 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза 0.5 мг/кг.
Максимальный курс лечения 5 дней.
Противопоказания:
-кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
-стеноз привратника желудка;
-механическая кишечная непроходимость;
-перфорация стенки желудка или кишечника;
-феохромоцитома;
-эпилепсия;
-глаукома;
-экстрапирамидные нарушения;
-болезнь Паркинсона;
-пролактинзависимые опухоли;
-рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
-бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам;
-беременность (I триместр);
-период лактации;
-ранний детский возраст;
-гиперчувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата.
Меры предосторожности:
Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или при работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства — спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи.
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, редко — сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада.
Со стороны обмена веществ: порфирия.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Способ хранения:
Хранить при температуре не выше 25 градусов.
Упаковка:
Картонная коробка вмещает 12 ампул и бумажную инструкцию.
Рассматриваемое фармацевтическое средство является частью группы препаратов, которые применяют при терапии в онкологической практике, в качестве противорвотного средства. Применяется системно. Основной компонент метоклопрамид обладает свойством предупреждать развитие рвоты и тошноты, стимулировать моторику желудочно-кишечного тракта.
Метоклопрамид – центральный антагонист рецепторов дофамина (воздействует на ЦНС), также способен проявлять периферическую активность. Блокирует рецепторы серотонина, тормозя расслабленность гладких мышц желудочно-кишечного тракта. В то же время метоклопрамид повышает активность в антральном отделе желудка в верхнем отделе тонкого кишечника.
Применение метоклопрамида способствует также ускорению опорожнения кишечника, движение пищи в тонком кишечнике. Временно задерживает жидкость.
Состав и форма выпуска
Основной активный компонент: метоклопрамида гидрохлорид.
Производится в таблетированной форме, по 10 мг метоклопрамида в каждой.
Показания
Данный препарат применяется для предупреждения тошноты и рвоты. В частности, эффективен для профилактики:
— тошноты, рвоты, вызванных радиотерапией;
— отсроченных тошноты, рвоты, вызванных химиотерапией;
— тошноты, рвоты, вызванных острой мигренью.
В педиатрии данный препарат назначают для предотвращения отсроченной тошноты, рвоты, вызванных химиотерапией, в качестве препарата второй линии.
Противопоказания
Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.
Также противопоказано применение при:
— желудочно-кишечном кровотечении, в т.ч. при перфорации ЖКТ;
— механической кишечной непроходимости;
— подтвержденной или заподозренной феохромоцитоме (из-за риска развития приступов тяжелой артериальной гипертензии);
— поздней дискинезии, обусловленной метоклопрамидом или нейролептиками, в прошлом;
— эпилепсии, болезни Паркинсона, предрасположенности к судорогам;
— при одновременном приеме леводопы, дофаминергических агонистов;
— пролактинзависимых опухолях;
— бронхиальной астме.
В педиатрии применяется с достижения 12 месяцев с момента рождения.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности назначение данного препарата противопоказано.
В случае, если есть необходимость приема препарата в период лактации, то его следует приостановить на период лечения.
Способ применения и дозы
Дозировка, схемы и длительность лечения определяет лечащий врач в индивидуальном порядке, в зависимости от характера и течения заболевания.
Таблетки метоклопрамида принимают внутрь перед едой, запивая водой.
Инъекционный раствор вводят внутримышечно или внутривенно. Допускается болюсное введение в течение не менее 3 минут.
В качестве растворителя применяют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы.
Рекомендованные дозировки:
— взрослым – 10 мг до 3 раз/сутки, максимально – 30 мг/сутки или 0,5 мг на 1 кг веса пациента;
— детская дозировка – 0,1–0,15 мг/кг до 3 раз в сутки, максимально – 0,5 мг на 1 кг веса.
Длительность курса лечения от 5 дней и дольше, по назначению врача.
Передозировка
Передозировка может привести к усилению побочных эффектов. В частности, могут возникнуть:
— подавленность, сонливость;
— спутанность сознания, беспокойство, раздражительность;
— судороги, экстрапирамидные расстройства;
— брадикардия, галлюцинации;
— повышение или снижение артериального давления, остановка сердечной деятельности ии дыхания;
— метгемоглобинемия.
Лечение – симптоматическое. Рекомендовано промывание желудка, прием энтеросорбентов.
Побочные эффекты
Применение данного препарата может вызвать побочные реакции, в том числе может возникнуть:
— тошнота, сухость во рту, диспепсия, запор, диарея;
— спазм мышц лица, бульбарный тип речи, блефароспазм, мышечные судороги, гипертонус мышц, паркинсонизм, поздняя дискинезия, жар, головная боль, сонливость, головокружение, астения, угнетенное сознание, беспокойство;
— депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тревожность;
— брадикардия, остановка сердца, брадикардия, экстрасистолия, шок, артериальная гипотензия;
— метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия;
— отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм, высыпания, крапивница, гиперемия, зуд кожи;
— гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, гинекомастия, нарушение менструального цикла.
Условия и сроки хранения
Срок годности — 2 года.
Температура хранения – не выше 25°С.
Файкомпа® (Fycompa)
💊 Состав препарата Файкомпа®
✅ Применение препарата Файкомпа®
Описание активных компонентов препарата
Файкомпа®
(Fycompa)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.06.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N03AX22
(Перампанел)
Лекарственные формы
| Файкомпа® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 2 мг: 7 шт. рег. №: ЛП-(000644)-(РГ-RU) |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 28 шт. рег. №: ЛП-(000644)-(РГ-RU) |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 6 мг: 28 шт. рег. №: ЛП-(000644)-(РГ-RU) |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 8 мг: 28 шт. рег. №: ЛП-(000644)-(РГ-RU) |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 28 шт. рег. №: ЛП-(000644)-(РГ-RU) |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 12 мг: 28 шт. рег. №: ЛП-(000644)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Файкомпа®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Є 275» на одной стороне и «2» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, повидон К29/32, магния стеарат, гипромеллоза 2910, тальк, макрогол-8000, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172)
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Є 277» на одной стороне и «4» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, повидон К29/32, магния стеарат, гипромеллоза 2910, тальк, макрогол-8000, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172).
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Є 294» на одной стороне и «6» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, повидон К29/32, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза 2910, тальк, макрогол-8000, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172).
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серо-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Є 295» на одной стороне и «8» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, повидон К29/32, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза 2910, тальк, макрогол-8000, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид черный (Е172)
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серо-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Є 296» на одной стороне и «10» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, повидон К29/32, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза 2910, тальк, макрогол-8000, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), индигокармин (Е132).
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Є 297» на одной стороне и «12» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, повидон К29/32, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза 2910, тальк, макрогол-8000, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132).
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Перампанел является первым в своем классе селективным неконкурентным антагонистом ионотропных α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионат-(АМРА) глутаматных рецепторов на постсинаптических нейронах.
Глутамат — главный возбуждающий нейромедиатор в ЦНС, играющий важную роль в патогенезе ряда неврологических заболеваний, вызванных перевозбуждением нейронов.
Предполагается, что активация АМРА-рецепторов глутаматом отвечает за наиболее быструю возбуждающую синаптическую передачу в головном мозге.
В исследованиях in vitro, перампанел не конкурировал с АМРА за связывание с рецептором АМРА, однако он вытеснялся из связывания неконкурентными антагонистами АМРА рецепторов. Это указывает на то, что перампанел является неконкурентным антагонистом АМРА рецепторов.
В исследованиях in vitro перампанел ингибировал AMPA-индуцированное (но не N-метил-D-аспартат (NMDA) индуцированное) повышение внутриклеточной концентрации кальция. In vivo перампанел значительно увеличивал латентный период в АМРА-индуцированной модели эпилептического приступа.
Точный механизм развития противосудорожного эффекта перампанела у человека подлежит дальнейшему изучению.
Фармакодинамические эффекты
На основе сводных данных трех проведенных исследований эффективности при парциальных эпилептических приступах был проведен анализ фармакокинетики и фармакодинамики перампанела. Также был проведен анализ фармакокинетики и фармакодинамики перампанела на основе данных исследования эффективности при первично-генерализованных тонико-клонических приступах. Согласно результатам двух анализов, величина воздействия перампанела коррелировала с выраженностью снижения частоты приступов.
Воздействие на психомоторные функции. В дозах 8 и 12 мг перампанел при однократном и многократном приеме дозозависимо ухудшал психомоторные функции у здоровых добровольцев. Эффект, оказываемый перампанелом на сложные психомоторные функции, такие как управление автомобилем, усиливался приемом алкоголя. Характеристики психомоторных функций возвращались к исходным значениям в течение 2 недель после прекращения приема перампанела.
Воздействие на когнитивную функцию. При оценке в серии стандартных тестов воздействия перампанела на внимательность и память у здоровых добровольцев какого-либо влияния, как при однократном, так и при многократном приеме препарата в дозах до 12 мг/сут отмечено не было.
Влияние на настроение и скорость реакции на внешнее воздействие. Скорость реакции на внешнее воздействие (возбудимость) у здоровых добровольцев, получавших перампанел в дозах от 4 мг до 12 мг/сут, дозозависимо снижалась. Ухудшение настроения у добровольцев отмечалось только на фоне приема 12 мг/сут, изменения настроения были незначительными и отражали общее снижение скорости реакции на внешнее воздействие.
Многократный прием перампанела в суточной дозе 12 мг усиливал ухудшающий эффект алкоголя на бдительность и скорость реакции на внешнее воздействие и повышал выраженность раздраженности, спутанности сознания и депрессии по результатам 5-ти балльной шкалы оценки Профиля Эмоционального состояния.
Влияние на электрофизиологические параметра сердца
Перампанел в суточных дозах до 12 мг не удлинял интервал QTc и не оказывал какого-либо дозозависимого или клинически значимого воздействия на длительность комплексов QRS.
Клиническая эффективность и безопасность
Парциальные эпилептические приступы
Эффективность при парциальных приступах была установлена в ходе трех 19-недельных рандомизированных двойных-слепых плацебо-контролируемых многоцентровых исследований у взрослых и подростков с парциальными приступами при наличии или отсутствии вторичной генерализации, адекватно не контролируемых другими (от одного до комбинации из трех) противоэпилептическими препаратами (ПЭП). В течение 6-недельного базового периода пациенты должны были иметь более 5 приступов, период без приступов, не должен был превышать 25 дней. В трех данных исследованиях пациенты имели среднюю продолжительность заболевания 21.06 лет. От 85.3 до 89.1% пациентов принимали 2 или 3 ПЭП с или без сопутствующей стимуляции блуждающего нерва.
В первых двух исследованиях перампанел в суточных дозах 8 и 12 мг, а в третьем — в суточных дозах 2, 4 и 8 мг сравнивали с плацебо.
Во всех трех исследованиях, после 6-недельного базового периода, проводившегося до рандомизации и необходимого для установления базовой частоты эпилептических приступов, пациенты были рандомизированы и получали титрованные до рандомизированных значений дозы. Во время периода титрования во всех трех исследованиях лечение начиналось с дозы
2 мг/сут, которая увеличивалась еженедельно на 2 мг/сут до достижения целевой дозы. Пациенты с непереносимыми побочными эффектами могли оставаться на той же дозе или их доза снижалась до ранее хорошо переносимой дозы. Во всех трех исследованиях за периодом титрования следовал поддерживающий период, который длился 13 недель и в течение которого пациенты должны были получать постоянную дозу перампанела.
Согласно объединенным результатам трех исследований доля 50% ответа составила соответственно 19% для группы плацебо, 29% для дозировки 4 мг, 35% для 8 мг и 35% для 12 мг. Статистически значимое снижение частоты приступов за 28 дней в сравнении с плацебо было показано для дозировок от 4 до 12 мг/сут при однократном приеме.
Эти результаты показывают, что прием перампанела в дозах от 4 до 12 мг 1 раз/сут в качестве дополнительной терапии в данной группе пациентов значительно более эффективен по сравнению с плацебо.
Клинически значимое улучшение контроля над приступами наблюдалось при однократном приеме 4 мг перампанела в сутки, и увеличивалось при повышении суточной дозы до 8 мг. При увеличении суточной дозы до 12 мг не наблюдалось дополнительного повышения эффективности препарата по сравнению с дозой 8 мг в отношении всей популяции пациентов. Повышение эффективности перампанела в дозе 12 мг отмечалось только у пациентов, резистентных к дозе 8 мг.
Клинически значимое снижение частоты приступов относительно плацебо достигалось уже на второй неделе после достижения суточной дозы 4 мг.
97% (1186) пациентов, завершивших рандомизированные исследования, были включены в открытое продленное исследование, в котором они принимали перампанел не менее 1 года в средней суточной дозе 10.05 мг.
В этих трех базовых двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 3 фазы принимало участие 143 подростка в возрасте от 12 до 18 лет. Результаты, полученные у подростков, были схожи с результатами взрослых пациентов.
Первично-генерализованные тонико-клонические приступы
Эффективность перампанела в качестве дополнительной терапии первично-генерализованных тонико-клонических приступов у 164 пациентов в возрасте 12 лет и старше с идиопатической генерализованной эпилепсией была установлена в ходе многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования. В исследование включались пациенты, принимавшие стабильные дозы от 1 до 3 ПЭП и имевшие, по крайней мере, 3 первично-генерализованных тонико-клонических приступа на протяжении 8-недельного базового периода. Подбор дозы до целевого значения 8 мг/сут или до наивысшей переносимой дозы проходил на протяжении 4 недель. Поддерживающий период составлял 13 недель на уровне последней достигнутой дозы в конце периода титрования. Общий период лечения составил 17 недель. Исследуемый препарат принимался 1 раз/сут.
Доля 50 %-го ответа при первично-генерализованных тонико-клонических приступах составила 64.2% в группе перампанела и 39.5 % в группе плацебо. Снижение медианы частоты первично-генерализованных тонико-клонических приступов за 28 дней составило 76.47% в группе перампанела и 38.38% в группе плацебо. Расчетное различие эффективности лечения в группе перампанела и плацебо составило 30.81%, что указывает на значительное улучшение в снижении частоты развития первично-генерализованных тонико-клонических приступов в группе перампанела по сравнению с группой плацебо.
Открытое продленное исследование. Из 140 пациентов, завершивших основное исследование, 114 (81.4%) в течение 6 недель были переведены на прием перампанела в суточной дозе более 4-8 мг (73.7% пациентов) либо более 8-12 мг (16.7% пациентов) в течение не менее 1 года.
В исследовании участвовали 22 подростка в возрасте от 12 до 18 лет. Результаты, полученные у подростков, были сходными с результатами, полученными во взрослой популяции.
Фармакокинетика
Фармакокинетику перампанела изучали у здоровых добровольцев в возрасте от 18 до 79 лет, у взрослых и подростков с парциальными эпилептическими приступами и первично-генерализованными тонико-клоническими приступами, у взрослых с болезнью Паркинсона, диабетической нефропатией и рассеянным склерозом, а также у пациентов с печеночной недостаточностью.
Всасывание
При приеме внутрь перампанел быстро и полностью всасывается, эффект «первого прохождения» через печень незначителен. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но замедляет его скорость. По сравнению с приемом натощак при одновременном приеме препарата с пищей, максимальная концентрация перампанела в плазме снижается, а время ее достижения увеличивается на 2 ч.
Распределение
Данные исследований in vitro указывают на то, что перампанел примерно на 95% связывается с белками плазмы. In vitro было показано, что перампанел не является ни субстратом, ни значимым ингибитором транспортных пептидов органических анионов (ОАТР) 1В1 и 1ВЗ, переносчиков органических анионов (OAT) 1, 2, 3 и 4, переносчиков органических катионов (ОСТ) 1, 2 и 3, а также Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).
Метаболизм
Перампанел в значительной степени метаболизируется путем первичного окисления и последующего глюкуронирования.
Согласно результатам исследований in vitro с рекомбинантным цитохромом Р450 в микросомах печени человека первичный окислительный метаболизм опосредуется изоферментами CYP3A. Однако метаболизм перампанела еще не до конца изучен, и другие его пути не могут быть исключены.
После применения радиоактивно меченого перампанела в плазме определяются лишь следовые количества его метаболитов.
Выведение
После приема радиоактивно меченого перампанела восемью здоровыми пожилыми добровольцами, 30% радиоактивной метки обнаруживали в моче и 70% — в кале. Выделенная радиоактивная метка, представляла собой, главным образом, смесь окисленных и конъюгированных метаболитов. В популяционном фармакокинетическом анализе сводных данных 19 клинических исследований 1 фазы, средний T1/2 перампанела составил 105 ч. При одновременном применении с карбамазепином, являющимся мощным индуктором изофермента CYP3A, средний T1/2 перампанела составлял 25 ч.
Линейность/нелинейность
У здоровых добровольцев концентрация перампанела в плазме увеличивается прямо пропорционально дозе в интервале от 2 до 12 мг. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавших перампанел в дозах до 12 мг/сут, и у пациентов с первично-генерализованными тонико-клоническими приступами, получавших перампанел в дозах до 8 мг/сут в плацебо-контролируемых клинических исследованиях, между величиной дозы и концентрацией перампанела в плазме была установлена линейная зависимость.
Применение в особых группах пациентов
Пациенты с печеночной недостаточностью. Фармакокинетику перампанела после приема однократной дозы 1 мг оценивали у 12 пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) и демографически соответствующих им 12 здоровых добровольцев. Средний кажущийся клиренс несвязанного перампанела при печеночной недостаточности легкой степени составил 188 мл/мин против 338 мл/мин у здоровых добровольцев, и 120 мл/мин (против 392 мл/мин) — при умеренной степени. T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью был удлинен: при легкой степени — до 306 ч против 125 ч у здоровых добровольцев, при умеренной степени — до 295 ч против 139 ч.
Пациенты с почечной недостаточностью. Фармакокинетику перампанела у пациентов с почечной недостаточностью отдельно не изучали. Элиминация перампанела осуществляется почти исключительно путем образования метаболитов с последующей их быстрой экскрецией. В плазме обнаруживают только следовые количества метаболитов перампанела. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами и КК 39-160 мл/мин, получавших в ходе плацебо-контролируемых исследований перампанел в дозах до 12 мг/сут, зависимости между клиренсом перампанела и КК отмечено не было. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с первично-генерализованными тонико-клоническими приступами, получавших перампанел в дозах до 8 мг/сут в ходе плацебо-контролируемых исследований зависимости между клиренсом перампанела и первоначальным КК отмечено не было.
Влияние пола. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавших в ходе плацебо-контролируемых исследований перампанел в дозах до 12 мг/сут, и у пациентов с первично-генерализованными тонико-клоническими приступами, получавших перампанел в дозах до 8 мг/сут, клиренс перампанела у женщин (0.54 л/ч) был на 18% ниже, чем у мужчин (0.66 л/ч).
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет). В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов в возрасте от 12 до 74 лет с парциальными приступами, получавших в ходе плацебо-контролируемых исследований перампанел в дозах до 12 мг/сут, и у пациентов с первично-генерализованными тонико-клоническими приступами, получавших перампанел в дозах до 8 мг/сут, не было обнаружено существенного влияния возраста на клиренс перампанела.
Пациенты детского возраста. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов подросткового возраста, участвовавших в клинических исследованиях 3 фазы, не было обнаружено заметных отличий от общей популяции.
Исследования лекарственного взаимодействия
Оценка лекарственного взаимодействия in vitro
Ингибирование ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств. В микросомах печени человека перампанел (в концентрации 30 мкмоль/л) оказывал слабое ингибирующее воздействие на CYP2C8 и UGT1A9 среди прочих печеночных ферментов и УДФ-глюкуронилрансфераз (УГТ).
Индукция ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств. В сравнении с контрольными препаратами (включая фенобарбитал и рифампицин), перампанел оказывал слабое индуцирующее воздействие на CYP2B6 (в концентрации 30 мкмоль/л) CYP 3 A 4/5 (в концентрации не менее 3 мкмоль/л) среди основных печеночных ферментов и УГТ в культивированных человеческих гепатоцитах.
Показания активных веществ препарата
Файкомпа®
- в составе дополнительной терапии для лечения парциальных приступов у пациентов с эпилепсией в возрасте от 12 лет и старше при наличии или отсутствии вторично-генерализованных приступов;
- в составе дополнительной терапии для лечения первично-генерализованных тонико-клонических приступов у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией в возрасте от 12 лет и старше.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применение у взрослых и подростков
Перампанел принимают внутрь 1 раз/сут перед сном независимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая 1 стаканом воды. Таблетку нельзя жевать, крошить или разламывать, потому что таблетка не может быть аккуратно разделена, так как на ней нет риски.
Парциальные приступы
Было показано, что перампанел в суточных дозах от 4 до 12 мг эффективен при лечении парциальных эпилептических приступов. Прием перампанела следует начинать с дозы 2 мг/сут. Доза может быть увеличена в зависимости от клинического ответа и переносимости с шагом 2 мг (1 раз в неделю либо 1 раз в 2 недели) до 4-8 мг/сут. В зависимости от индивидуального клинического ответа и переносимости препарата в дозе 8 мг/сут, возможно дальнейшее повышение дозы перампанела до 12 мг/сут с шагом 2 мг не чаще чем 1 раз в неделю. У пациентов, одновременно получающих ПЭП, не уменьшающие период полувыведения перампанела, титрование дозы перампанела должно происходить с двухнедельными интервалами. У пациентов, одновременно получающих ПЭП, уменьшающие период полувыведения перампанела, следует титровать (увеличивать) дозу перампанела один раз в неделю (см. «Лекарственное взаимодействие».
Первично-генерализованные тонико-клонические приступы
Было показано, что перампанел в суточных дозах до 8 мг эффективен при лечении первично-генерализованных тонико-клонических приступов. Некоторым пациентам могут быть показаны более высокие дозы (до 12 мг/сут). Прием препарата следует начинать с дозы 2 мг/сут. Доза может быть увеличена в зависимости от клинического ответа и переносимости с шагом 2 мг (один раз в неделю либо один раз в две недели с учетом периода полувыведения препарата) до 8 мг/сут. В зависимости от индивидуального клинического ответа и переносимости препарата в дозе 8 мг/сут, возможно дальнейшее повышение дозы до 12 мг/сут. У пациентов, одновременно получающих ПЭП, не уменьшающие Т1/2 перампанела, титрование дозы перампанела должно происходить с двухнедельными интервалами. У пациентов, одновременно получающих ПЭП, уменьшающие период полувыведения перампанела, следует титровать (увеличивать) дозу перампанела 1 раз в неделю.
Несмотря на то, что перампанел обладает длительным периодом полувыведения, рекомендуется, как и для других ПЭП, отменять его постепенно, чтобы минимизировать вероятность повышения частоты приступов.
Однократный пропуск приема препарата: в связи с тем, что перампанел имеет достаточно длительный период полувыведения, пациент должен выждать и принять следующую запланированную дозу в соответствие с согласованной схемой приема препарата.
В случае если пропущен прием более 1 дозы (общая продолжительность без препарата менее чем 5 периодов полувыведения: 3 недели для пациентов, не получающих ПЭП, изменяющих метаболизм перампанела и 1 неделя для пациентов, получающих ПЭП, изменяющих метаболизм перампанела), следует рассмотреть вопрос о возобновлении приема препарата в последней принимаемой дозе.
Если пациент прервал прием препарата на срок более чем 5 периодов полувыведения, необходимо следовать рекомендациям как при инициации лечения.
Применение у детей младше 12 лет
Безопасность и эффективность перампанела у детей младше 12 лет не установлена.
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
В клинических исследованиях перампанела участвовало недостаточное количество пациентов с эпилепсией старше 65 лет для оценки различий с более молодыми пациентами. Анализ информации по безопасности у больных, принимавших перампанел, не выявил различий в профиле безопасности в зависимости от возраста. Эти данные подтверждают, что коррекция дозы перампанела в зависимости от возраста не требуется. У пожилых больных перампанел следует применять с осторожностью.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности легкой степени коррекция дозы перампанела не требуется. Применение перампанела у пациентов со среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, не рекомендуется.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Повышение дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени, как и у других пациентов, производится в зависимости от клинического ответа и переносимости. Поскольку при печеночной недостаточности легкой и средней степени период полувыведения перампанела удлиняется, минимальный временной интервал перед каждым повышением дозы должен составлять две недели, а максимальная доза — не превышать 8 мг/сут. Применение при тяжелой печеночной недостаточности не рекомендуется.
Побочное действие
Среди 1639 пациентов с парциальными приступами, получавшими перампанел во всех проведенных клинических исследованиях, 1147 принимали препарат в течение 6 месяцев и 703 — более 12 месяцев.
В контролируемых и неконтролируемых исследованиях с участием пациентов с первично-генерализованными тонико-клоническими приступами 68 пациентов принимали перампанел в течение 6 месяцев и 36 пациентов — на протяжении более 12 месяцев.
Нежелательные реакции, приводящие к выходу пациентов из исследований
Нежелательные реакции, приводившие к выходу пациентов с парциальными приступами из контролируемых исследований 3 фазы, отмечались в 1.7, 4.2 и 13.7% у пациентов, получавших перампанел, соответственно, в дозах 4, 8 и 12 мг/сут, и в 1.4% — у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего причинами выхода из исследований являлись головокружение и сонливость (с частотой более 1% и чаще, чем в группе плацебо).
В контролируемом клиническом исследовании 3 фазы с участием пациентов с первично-генерализованными тонико-клоническими приступами нежелательные реакции, приводившие к выходу пациентов из исследования, отмечались у 4.9% пациентов в группе перампанела и у 1.2% в группе плацебо. Нежелательной реакцией, наиболее часто приводившей к выходу из исследования, было головокружение (с частотой более 2% и чаще, чем в группе плацебо).
Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при применении перампанела, согласно системно-органным классам и частоте их встречаемости. Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений применяется следующая классификация: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100).
В пределах каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения степени тяжести.
Подростки
На основании данных клинических исследований с участием 196 подростков можно ожидать, что частота, характер и выраженность нежелательных реакций у них те же, что и у взрослых, за исключением агрессии, которая чаще проявлялась у подростков, чем у взрослых.
Извещение о нежелательных реакциях
Крайне важно извещать о нежелательных реакциях, возникших во время пострегистрационного применения лекарственного препарата. Это позволит контролировать соотношение пользы и риска при его применении. Просьба медицинским работникам извещать о возникновении любых нежелательных реакций по адресу, указанному в данной инструкции.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к перампанелу или любому из вспомогательных веществ препарата;
- беременность;
- период лактации;
- тяжелая почечная недостаточность;
- пациенты, находящиеся на гемодиализе;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- дети младше 12 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют);
- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
Женщины с сохраненным детородным потенциалом и контрацепция
Женщинам с сохраненным детородным потенциалом, не использующим методы контрацепции, прием перампанела рекомендуется только в случае крайней необходимости.
Беременность
Данные по применению перампанела у беременных существенно ограничены (менее 300 случаев). Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, но показали эмбриотоксичность в дозах, токсичных для материнского организма. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения перампанела при беременности.
Период грудного вскармливания
В исследованиях на животных было показано, что перампанел и/или его метаболиты выделяется с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли перампанел с грудным молоком у человека, поэтому риск для ребенка нельзя исключить.
Учитывая преимущества как грудного вскармливания для ребенка, так и терапии для женщины, необходимо либо прекратить грудное вскармливание, либо воздержаться от приема/прекратить прием перампанела в период грудного вскармливания.
Влияние на фертильность
В исследованиях на животных было показано, что в высоких дозах (30 мг/кг) перампанел продлевает и нарушает регулярность эстрального цикла, однако эти изменения не влияли на фертильность и раннее развитие плода. Влияния на мужскую фертильность не обнаружено. Эффект перампанела на фертильность человека не изучался.
Применение при нарушениях функции печени
Повышение дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени, как и у других пациентов, производится в зависимости от клинического ответа и переносимости. Поскольку при печеночной недостаточности легкой и средней степени период полувыведения перампанела удлиняется, минимальный временной интервал перед каждым повышением дозы должен составлять две недели, а максимальная доза — не превышать 8 мг в сутки. Применение при тяжелой печеночной недостаточности не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности легкой степени коррекция дозы перампанела не требуется. Применение у пациентов со среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, не рекомендуется.
Применение у детей
Безопасность и эффективность перампанела у детей младше 12 лет не установлена.
Применение у пожилых пациентов
В клинических исследованиях участвовало недостаточное количество пациентов с эпилепсией старше 65 лет для оценки различий с более молодыми пациентами. Анализ информации по безопасности у больных, принимавших перампанел, не выявил различий в профиле безопасности в зависимости от возраста. Эти данные подтверждают, что коррекция дозы перампанела в зависимости от возраста не требуется. У пожилых больных перампанел нужно применять с осторожностью.
Особые указания
Суицидальная настороженность
У пациентов, принимающих ПЭП по различным показаниям, отмечались случаи суицидального мышления и поведения. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований ПЭП также показал небольшое увеличение риска суицидального мышления и поведения. Механизм повышения риска неизвестен, в настоящее время нельзя исключить вероятность повышения данного риска и при применении перампанела. Вследствие этого, пациенты должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов суицидального мышления и поведения; должно быть назначено соответствующее лечение. Пациенты или лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о необходимости обращения за медицинской помощью при появлении признаков суицидального мышления или поведения.
Нарушения со стороны нервной системы
Перампанел может вызывать головокружение и сонливость и, тем самым, влиять на способность управлять транспортом и использовать механизмы.
Пероральные контрацептивы
На фоне приема перампанела в дозе 12 мг/сут эффективность прогестаген-содержащих гормональных контрацептивов, может быть снижена. В этих случаях необходимо предусмотреть применение дополнительных негормональных методов контрацепции.
Завершение терапии
Рекомендуется завершать терапию перампанелом постепенно для того, чтобы минимизировать вероятность повышения частоты приступов. В крайних случаях возможно резкое прекращение приема препарата, учитывая его длительный период выведения и относительно медленное снижение его концентрации в плазме после прекращения приема.
Падения
Отмечена тенденция к увеличению числа падений, особенно, у пожилых пациентов, причина которой неизвестна.
Агрессия
Зарегистрированы случаи агрессивного и враждебного поведения у пациентов, получающих терапию перампанелом. В клинических исследованиях перампанела агрессия, гнев и раздражительность встречались чаще при применении его в более высоких дозах. Большинство этих нежелательных явлений были легкой или средней тяжести и проходили как самостоятельно, так и при снижении дозы. Тем не менее, мысли о причинении вреда окружающим, физические нападения или угрожающее поведение наблюдались у некоторых пациентов (<1% в клинических исследованиях перампанела). Пациентам и лицам, осуществляющим уход за ними, следует рекомендовать немедленно сообщать врачу при существенных изменениях в настроении или поведении. Доза перампанела должна быть снижена, при появлении таких симптомов и лечение должно быть немедленно прекращено, если симптомы являются серьезными.
Развитие зависимости
Необходимо соблюдать осторожность при назначении перампанела пациентам, имеющим в анамнезе случаи развития лекарственной зависимости. Таких пациентов нужно наблюдать для своевременного выявления развития возможной зависимости к перампанелу.
Сопутствующая терапия ПЭП, индуцирующими CYP3A
Эффективность перампанела в фиксированных дозах была меньше у тех пациентов, которые получали сопутствующую противоэпилептическую терапию индукторами CYP3A (карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин), чем у пациентов, получавших не влияющие на активность ферментов ПЭП. Эффект терапии перампанелом следует тщательно мониторировать при замене или добавлении сопутствующих ПЭП. В зависимости от индивидуального клинического ответа на лечение и переносимости препарата, доза может быть увеличена или уменьшена с шагом 2 мг.
Сопутствующая терапия другими индукторами или ингибиторами цитохрома P450
Переносимость и эффект терапии перампанелом следует тщательно мониторировать при добавлении или отмене индукторов или ингибиторов цитохрома Р450, т.к. это может изменять концентрацию перампанела в плазме и может потребоваться коррекция его дозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Перампанел обладает умеренным воздействием на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Перампанел может вызывать головокружение и сонливость и, тем самым, влиять на способность управления транспортом и использования механизмов. Пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами, работать со сложным оборудованием или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности до тех пор, пока не выяснится, влияет ли перампанел на их способность выполнять эти действия.
Лекарственное взаимодействие
Перампанел не является мощным индуктором или ингибитором цитохрома Р450 или УГТ.
Пероральные контрацептивные средства
В дозе 12 мг (но не 4 мг или 8 мг) в сутки перампанел снижал максимальную концентрацию (Cmax) и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) левоноргестрела приблизительно на 40%. Перампанел в суточной дозе 12 мг не оказывает влияния на AUC этинилэстрадиола, но снижает его Сmax на 18%. Пациенткам, принимающим перампанел, следует учитывать вероятность снижения эффективности прогестаген-содержащих контрацептивных средств и использовать дополнительные методы контрацепции (внутриматочные средства или презервативы).
Взаимодействие с другими ПЭП
Потенциальное взаимодействие перампанела (при однократном приеме суточной дозы до 12 мг) и других ПЭП было оценено на основе данных клинических исследований и популяционного фармакокинетического анализа сводных данных четырех исследований 3 фазы, включавших пациентов с парциальными и первично-генерализованными тонико-клоническими приступами. Эффект данного взаимодействия на равновесные концентрации ПЭП приведен в таблице:
* Без учета активного метаболита моногидроксикарбазепина
Некоторые ПЭП, являющиеся индукторами ферментов (карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин) увеличивают общий клиренс перампанела и соответственно снижают его плазменные концентрации.
В исследовании с участием здоровых добровольцев, карбамазепин, известный мощный индуктор ферментов, снижал концентрацию перампанела на 2/3.
Сходный результат был получен в популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавших препарат перампанел в дозах до 12 мг и у пациентов с первично-генерализованными тонико-клоническими приступами, получавших перампанел в дозах до 8 мг/сут в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований. Клиренс перампанела повышался при одновременном приеме с карбамазепином (в 2.75 раза), фенитоином (в 1.7 раза) и окскарбазепином (в 1.9 раза), которые являются индукторами метаболизма ферментов печени. Данный эффект следует принимать во внимание при назначении или отмене данных ПЭП.
В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавших препарат перампанел в дозах до 12 мг и у пациентов с первично-генерализованными тонико-клоническими приступами, получавших перампанел в дозах до 8 мг/сут в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, прием перампанела клинически значимо не влиял на клиренс клоназепама, леветирацетама, фенобарбитала, фенитоина, топирамата, зонисамида, карбамазепина, клобазама, ламотриджина и вальпроевой кислоты, при самой высокой дозе перампанела (8 или 12 мг/сут).
При одновременном приеме перампанела с окскарбазепином, клиренс последнего снижался на 26%. Окскарбазепин быстро метаболизируется с участием цитозольной редуктазы до активного метаболита моногидроксикарбазепина. Эффект перампанела на концентрацию моногидроксикарбазепина неизвестен.
Перампанел титруют до достижения клинического эффекта вне зависимости от сопутствующих ПЭП.
Влияние перампанела на субстраты CYP3A
У здоровых добровольцев перампанел (в суточной дозе 6 мг в течение 20 дней) уменьшал AUC мидазолама на 13%. Нельзя исключать более значительное снижение экспозиции мидазолама (и других чувствительных субстратов CYP3A) при приеме более высоких доз перампанела.
Влияние индукторов цитохрома P450 на фармакокинетику перампанела
Ожидается, что мощные индукторы изоферментов цитохрома Р450, такие как рифампицин и зверобой продырявленный, также могут снижать концентрацию перампанела в плазме. Фелбамат также может уменьшать концентрацию перампанела в плазме.
Влияние ингибиторов цитохрома Р450 на фармакокинетику перампанела
У здоровых добровольцев прием кетоконазола (в суточной дозе 400 мг в течение 10 дней), являющегося ингибитором изофермента CYP3A4, увеличивал AUC перампанела на 20%, продлевал его T1/2 на 15% (67.8 ч против 58.4 ч). При комбинации перампанела с другим ингибитором изофермента CYP3A4 с T1/2 большим, чем у кетоконазола или при более длительном приеме ингибитора нельзя исключать усиления эффекта. Мощные ингибиторы других изоферментов цитохрома Р450 также потенциально могут увеличивать концентрацию перампанела.
Взаимодействие с леводопой
У здоровых добровольцев прием перампанела (в суточной дозе 4 мг в течение 19 дней) не оказывал влияния на AUC или Сmax леводопы.
Взаимодействие с алкоголем
В исследовании фармакодинамического взаимодействия у здоровых добровольцев эффект, оказываемый перампанелом на внимательность и быстроту реакции, такие как управление автомобилем, усиливался приемом алкоголя. Многократный прием перампанела в суточной дозе 12 мг повышал выраженность раздраженности, спутанности сознания и депрессии. Этот эффект также наблюдается при приеме перампанела в комбинации с другими депрессантами ЦНС.
Применение у подростков
Исследования лекарственного взаимодействия проводились только у взрослых. В популяционном фармакокинетическом анализе у подростков, участвовавших в клинических исследованиях 3 фазы, не отмечалось заметных различий от общей исследуемой популяции.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Торговое название:
Примперан
Primperan
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Метоклопрамида гидрохлорид 10 мг
Свойства:
Противорвотное средство. Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру.
Показания:
-рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);
-атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
-дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
-рефлюкс-эзофагит;
-метеоризм;
-функциональный стеноз привратника;
-в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
-применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
-в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).
Способ применения и дозы:
Рекомендуемая доза детям от 1 до 18 лет:
По 0. 1 мг-0. 15 мг/ на 1 кг веса ребенка 1-2 раза в сутки.
Взрослые:
По 10 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза 0. 5 мг/кг.
Максимальный курс лечения 5 дней.
Противопоказания:
-кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
-стеноз привратника желудка;
-механическая кишечная непроходимость;
-перфорация стенки желудка или кишечника;
-феохромоцитома;
-эпилепсия;
-глаукома;
-экстрапирамидные нарушения;
-болезнь Паркинсона;
-пролактинзависимые опухоли;
-рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
-бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам;
-беременность (I триместр);
-период лактации;
-ранний детский возраст;
-гиперчувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата.
Меры предосторожности:
Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или при работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства — спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи.
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, редко — сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада.
Со стороны обмена веществ: порфирия.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Способ хранения:
Хранить при температуре не выше 25 градусов.
Упаковка:
Картонная коробка вмещает 1 блистер по 10 таблеток и бумажную инструкцию.
Примперан
Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой…
Читать далее »
Инструкция по применению
Международное наименование
Метоклопрамид (Metoclopramide)
Групповая принадлежность
Описание действующего вещества (МНН)
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введениясм. также:
Примперан; раствор для приема внутрь, таблетки
Фармакологическое действие
Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина.
Показания
Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой или химиотерапией), атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии).
Рентгеноконтрастные исследования ЖКТ (для усиления перистальтики).
Противопоказания
Гиперчувствительность, кровотечение желудочно-кишечное, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, беременность, период лактации.C осторожностью. Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, ранний детский возраст (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).
Побочные действия
Запоры или диарея, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головная боль, головокружение, депрессия.
При длительном приеме препарата в высоких дозах, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Применение и дозировка
Раствор для инъекций вводят в/в или в/м взрослым в дозе 10-20 мг (максимальная суточная доза – 60 мг); детям старше 6 лет – по 5 мг 1-3 раза в сутки; для детей в возрасте до 6 лет суточная доза составляет 0.5-1 мг/кг, кратность приема – 1-3 раза. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят в/в в дозе 2 мг/кг за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2-3 ч.
Внутрь. Взрослым – по 5-10 мг 3-4 раза в сутки за 30 мин до еды, таблетку проглатывают целиком и запивают небольшим количеством воды. Максимальная разовая доза составляет 20 мг, суточная – 60 мг.
Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1-3 раза в сутки.
Особые указания
В период лечения препаратом не рекомендовано употребление этанола.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Действие могут ослабить антихолинэстеразные ЛС.
Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, АСК, леводопы, этанола; уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.
Препарат не назначают одновременно с нейролептиками (повышается риск возникновения экстрапирамидных нарушений).
Даже самая убитая печень очищается этим средством!
Читать далее »
Кардиолог: «Не губите сердце таблетками! На ночь выпивайте чашку простого…»
Читать далее »
Елена Малышева: «Окулисты молчали об этом! Простой способ вернуть себе 100% зрение за считанные дни…»
Читать далее »
Аналоги
Напишите свой комментарий
Что больше всего обсуждают?
El Примперан — это лекарство показан при появлении кишечных проблем. Это препарат, который подходит для детей и взрослых, а также для собак, так как его рекомендуют многие ветеринары.
Хотя это правда, что у собак обычно есть свои собственные лекарства, есть некоторые для людей, которые можно использовать таким же образом для собак, всегда по рецепту ветеринара и соблюдение доз, которые могут варьироваться. Это лекарство хорошо известно тем, что помогает желудку восстанавливаться при возникновении проблем.
Индекс
- 1 Что такое Примперан
- 2 Перед тем, как давать Примперан
- 3 Почему у собаки рвет
- 4 Когда волноваться
- 5 Как вводить Примперан
- 6 Другие меры
- 7 Реакции вашей собаки на Primperan
- 8 Альтернативы Primperan
- 9 Что нельзя делать с собакой, когда ее рвет
- 9.1 Давать вам лекарства без консультации
- 9.2 Подождите, пока это пройдет
- 9.3 Не кормить его
Что такое Примперан
Дженериковая форма этого препарата — метоклопрамид, определенная как противорвотное средство. Это означает, что то, что делает препарат, подавляет действие рвоты и тошноты когда нам плохо. Обычно он используется для предотвращения тошноты от лечения или для лечения тошноты и рвоты, которые могут возникать по разным причинам, от мигрени до отравления. Этот препарат разработан для людей, хотя многие ветеринары распространяют его на собак, поскольку он не оказывает на них отрицательного воздействия, а эффекты такие же, как и у людей.
Перед тем, как давать Примперан
Лекарства могут вызвать проблемы у собак, у которых есть какие-либо патологии или проблемы, поэтому в первую очередь мы никогда не должны назначать лекарства без указаний и наблюдения ветеринара. Это лекарство обычно не рекомендуется при проблемах с аллергией на компоненты, при проблемах с желудком, таких как перфорация или кровотечение, при эпилепсии или проблемах с почками или сердцем. В любом случае ветеринар должен провести оценку общего состояния здоровья собаки перед введением лекарств, чтобы убедиться, что они не вызывают каких-либо проблем, которые могут усугубиться.
Почему у собаки рвет
Есть много разных причин, по которым у собак может быть рвота. Если это что-то конкретное, и мы видим, что его больше не рвет, и он продолжает нормально есть, просто что-то сделало его неправильным. Вы должны пощупать живот, чтобы увидеть, не чувствует ли он боль. Но во многих случаях рвота связана с заболеваниями, которые усугубляют ситуацию, поскольку они исходят от некоторых сильных вирусов, которые даже угрожают жизни собаки, таких как парвовирус или чумка. В этих случаях визит к ветеринару должен быть неизбежен, так как Primperan только поможет им уменьшить рвоту, но не вылечит собаку.
Собаку также может вырвать из-за Проблемы с желудком, как изжога или просто болезненный желудок. В этих случаях важно адаптировать рацион собаки и использовать качественные корма, некоторые из которых разработаны для наиболее чувствительных собак или для тех, кто страдает аллергией.
Другой причиной рвоты может быть внутренние паразиты. Время от времени собак необходимо проводить дегельминтизацию изнутри и снаружи, так что это нужно постоянно обновлять. Если у них много внутренних паразитов, они вызовут проблемы в кишечнике и желудке, которые могут привести к рвоте и диарее.
La собачья диета Это также может привести к проблемам с желудком, особенно если мы его внезапно изменим. Собака с раннего возраста адаптировалась к типу диеты, и если мы изменим ее или она окажется недостаточной, она может не переносить определенные продукты и в конечном итоге вызвать рвоту, хотя в этих случаях с изменением диеты у нас будет все. под контролем.
Еще одна вещь, которая может произойти, если мы увидим, что у собаки постоянная рвота, — это который был отравлен. В этом случае мы всегда должны идти к ветеринару, чтобы дать ему лекарство и действовать быстро, так как некоторые яды могут поставить под угрозу жизнь собаки. Primperan поможет вам выздороветь после лечения от яда.
Когда волноваться
Примперан используется, когда у собаки сильная рвота и диарея, которые le может привести к обезвоживанию. Если это щенок или собака постарше, ситуация вызывает еще большее беспокойство, поскольку они более уязвимы в этих ситуациях. В любом случае, когда проблема связана с более серьезным заболеванием, вам следует обратиться к ветеринару. И если мы не знаем, как распознать причину рвоты, важно пройти медицинское обследование, чтобы выяснить причину: пища или вирус.
Как вводить Примперан
Препарат Примперан следует вводить в зависимости от веса и потребностей собаки. Ветеринар должен дать нам рекомендации по применению и не переборщить с дозой, поскольку для щенков это не то же самое, что для взрослых собак, и вес также имеет значение. Когда у нас есть инструкции, мы должны давать сироп в той форме, в которой они нам прописали. В случаях, когда собака очень больна, ветеринар может уколоть собаку, чтобы облегчить введение и быстрее подействовать. Проконсультируйтесь с ветеринаром, чтобы узнать, улучшилось ли состояние собаки после лечения.
Другие меры
Обеспечение хорошего здоровья нашей собаки является высшей мотивацией для проведения такого лечения, как Primperan, которое сосредоточено на одной проблеме. Как правило рвота обычно вызывается многими другими причинами, и в этих случаях ветеринар должен назначить другое лечение, которое дополняет лечение Primperan.. Когда проблема в желудке, следует проводить другие мероприятия, направленные на восстановление здоровья собаки.
Одна из вещей, которую необходимо учитывать, — это, несомненно, диета собаки. В такие моменты, когда он плохо себя чувствует, он наверняка не будет много есть, но мы можем дать вам жидкости с минеральными солями, чтобы помочь вам восстановить водный баланс. С другой стороны, диету нужно начинать с осторожности, с таких продуктов, как вареный рис и вареная курица. Этот тип диеты поможет вам улучшить и восстановить силы, в то время как примперана прекратит рвоту, чтобы собака не теряла больше питательных веществ и жидкости. Набор рекомендаций — это то, что поможет собаке понемногу выздоравливать. В конечном итоге Primperan — это вспомогательное средство, которое необходимо учитывать в таких случаях.
Знайте, что, нравится вам это или нет, но, как и люди, могут положительно реагировать на прием лекарств или нет. Другими словами, вы можете обнаружить, что это создает проблемы, а лекарство хуже, чем болезнь. В случае собаки с Primperan, очень необычно, что у животного возникают реакции, когда оно принимает, но мы не можем игнорировать то, что они происходят.
Поэтому здесь мы собираемся рассказать вам, что может случиться. Если это произойдет, лучше всего приостановить лечение и проконсультироваться с ветеринаром, поскольку он может предложить другие альтернативы этому типу лекарств или даже предложить другие, менее традиционные методы лечения.
Среди реакций есть: нарушение координации тела, неправильная осанка, тремор, сонливость, диарея, невозможность стоять, повышение артериального давления, возбужденное состояние, агрессивность и др.
Все эти ситуации должны насторожить вас, поскольку они могут указывать на то, что у вашего питомца «аллергия» на какой-либо из компонентов и, следовательно, он не может его принять. Тем не мение, вторичные реакции могут иногда приводить что, когда лечение приостанавливается или сохраняется в более низкой дозе, они не появляются. Фактически, если ваша собака страдает каким-либо из них, это пройдет в короткие сроки (препарат выводится в течение 24 часов после его приема).
Альтернативы Primperan
Многие владельцы не поддерживают лекарство для собаки или стараются сделать его максимально естественным. Фактически, в случае с Primperan есть домашние средства, которые могут быть столь же эффективны (или даже больше), чем само лекарство. Проблема в том, что они не так хорошо известны.
Одно из первых домашних средств — настои. Нет сомнений в том, что рвота у собаки может быть вызвана дискомфортом в пищеварительном тракте, который вызывает рвоту. Таким образом, использование трав, успокаивающих пищеварительную систему, может решить проблему рвоты у животного. В этом случае вы можете обратиться к травнику, чтобы он дал вам смесь трав и приготовил настой. Вы не будете пить его горячим, но он будет холодным, так как вы будете пить его как воду. Вы должны попытаться заставить его немного выпить, не заставляя его.
Другой вариант, тоже медицинский, используется ли другое лекарство от рвоты?. Примперан является наиболее известным, но у ветеринаров есть и другие варианты, такие как метоклопрамид, клеборил и т. Д. Конечно, перед тем, как использовать их, рекомендуется проконсультироваться со специалистом, поскольку они могут оказаться не самыми подходящими для вашей собаки из-за ее здоровья, проблем и т. Д.
Что нельзя делать с собакой, когда ее рвет
Заболеть собакой — это неприятная ситуация. На самом деле, вы можете слишком сильно волноваться и захотеть, чтобы все вернулось на круги своя. Проблема в том, что, иногда мы склонны действовать неправильно. По этой причине мы собираемся прокомментировать все, что вам не следует делать, если вашу собаку рвет.
Давать вам лекарства без консультации
Важно, чтобы любое лекарство или лечение сначала проходило через специалиста. Ветеринар может знать, является ли то, что вы хотите ему дать, лучшее, что он может принять, поскольку иногда вы можете дать ему то, что подвергает риску его здоровье.Принимая во внимание, что при рвоте вы можете быть слабее и ваша иммунная система может быть нарушена, реакции опасны.
Даже при использовании альтернативных средств может быть интересно узнать у ветеринара предысторию, поскольку он может знать, являются ли некоторые из компонентов этих средств контрпродуктивными для вашего питомца.
Подождите, пока это пройдет
И да и нет. Рвота собаки не является признаком серьезных проблем. Может случиться так, что от еды вам стало плохо, вы плохо себя чувствуете или тысячи других вещей. Проблема в том, что рвота возникает несколько раз или она «ненормальная». Когда это произойдет, Вы не можете ждать или думать, что заберете на следующий день.
В каком-то смысле лучшее, что вы можете сделать, — это позвонить ветеринару и посоветоваться с ним. Специалист сможет подсказать, что делать, отправить ему фото рвоты, пойти на консультацию или просто проконтролировать его состояние, если оно ухудшится.
Не кормить его
Это обычно. Когда собаку рвет, считается, что она не должна есть, «чтобы очиститься изнутри». Но это может иметь неприятные последствия.
Теперь, также не рекомендуется давать ему ту же диету, что и всегда, но более легкую, легкую или домашнюю, например, немного белого риса с йоркской ветчиной, рисовый суп и т. д. это помогает успокоить желудок, и давайте посмотрим, улучшит ли это его самочувствие (особенно, если в желудке сохранятся пища и вода).
Содержание статьи соответствует нашим принципам редакционная этика. Чтобы сообщить об ошибке, нажмите здесь.