Химическое название
Аргинин вазопрессин
Химические свойства
Вазопрессин в Википедии описан как антидиуретический гормон гипоталамуса, увеличивающий реабсорбцию жидкости почками, повышая концентрацию мочи и уменьшая ее объем.
Молекула вещества состоит из 9 аминокислот, у человека аминокислотная последовательность выглядит, как Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro- Arg- Gly, остатки Cys1 и Cys6 соединены дисульфидной связью.
Гормон Вазопрессин синтезируется в организме в крупноклеточных нейронах гипоталамуса. Гормон, синтезированный в теле нейрона, с помощью аксонов перенаправляется к синапсам и накапливается в пресинаптических везикулах, откуда экскретируется в кровь, в момент, когда нейрон возбуждается нервным импульсом.
Чаще всего синтетический гормон выпускают в виде растворов для инъекционного или интраназального введения.
Фармакологическое действие
Антидиуретическое, вазопрессорное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вазопрессин вступает во взаимодействие с V- и Vi-рецепторами, которые расположены на клетках гладкой мускулатуры сосудов, таким образом регулируя вазоконстрикцию. Возникает увеличение проницаемости эпителия собирательной трубки для воды, расположенной в почках и усиление процесса реабсорбции жидкости. Вещество вызывает рост объема циркулирующей в организме крови, гипонатриемию и понижение осмолярности.
Также средство способно повышать тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, в частности желудочно-кишечного тракта, взаимодействуя с V1a-рецепторами. Это приводит к повышению сосудистого тонуса и увеличению периферического сопротивления сосудов. Артериальное давление повышается (лекарство сужает артериоллы). Гормон Вазопрессин обладает гемостатическим эффектом, спазмирует мелкие сосуды и капилляры, воздействует на фактор свертываемости крови Виллебранда, стимулирует агрегацию тромбоцитов.
Вещество оказывает влияние и на центральную нервную систему, принимает участие в регуляции агрессии и процессе запоминания. Учеными проводились опыты на мышах — прерийных полевках. В ходе данных исследований, воздействуя на вазопрессиновые рецепторы в мозге животных, мышей удалось сделать моногамными, верными одному партнеру. Таким образом удалось доказать, что вазопрессин (его AVPR1A) отвечает за социальное поведение животных, нахождение партнера и формирование у мужских особей отцовского инстинкта.
Препараты синтетического гормона назначают парентерально. При инъекционном или интраназальном введении вещества период полувыведения составляет около 20 минут. Метаболизм средства протекает в тканях печени и почек, где восстанавливаются дисульфидные связи и происходит дальнейшее расщепление пептидов. Незначительное количество вещества выделяется в неизменном виде с мочой.
Показания к применению
С помощью Вазопрессина и его структурных аналогов лечат гипофизарный несахарный диабет; используют для остановки некоторых видов кровотечения (из пищевода или варикозных вен, при дивертикулезе кишечника).
Противопоказания
Средство не рекомендуется использовать:
- при аллергии на данное вещество;
- пациентам, у которых нарушено коронарное кровообращение, имеются заболевания периферических сосудов;
- при ишемии;
- интраназально, если у пациента ринит или гайморит.
Побочные действия
Во время лечения средством могут развиться:
- головные боли, головокружение, тошнота;
- боли и воспаление в месте введения препарата;
- абдоминальные спазмы;
- аллергические высыпания на коже, зуд, крапивница.
Также редко при использовании больших дозировок могут возникнуть:
- ишемия, желудочковая аритмия, инфаркт миокарда или кишечника;
- остановка сердца, некроз кожи.
Вазопрессин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Средство назначают внутримышечно, внутривенно или интраназально.
Вазопрессин, инструкция по применению
Для остановки кровотечений синтетический гормон применяют в дозировке: 100 МЕ вещества на 250 мл р-ра 5% глюкозы. Инфузию производят в центральную или периферическую вену с помощью дозатора. 0,3 МЕ в минуту вводят в течение получаса, затем повышают еще на 0,3 МЕ в минуту, каждые 30 минут, пока кровотечение не остановится. Максимальная дозировка составляет 0,9 МЕ в минуту. После остановки кровотечения дозировку следует снизить. Если во время проведения терапии средством развились какие-либо осложнения и нежелательные побочные реакции, то процедуру необходимо прервать.
Чтобы уменьшить риск развития побочных реакций, можно параллельно вводить пациенту нитроглицерин внутривенно (10 мкг в минуту, повышая каждые 15 минут на такое же количество).
При несахарном диабете синтетические аналоги Вазопрессина применяют согласно инструкции и рекомендациям лечащего врача. Чаще всего интраназально.
Передозировка
При приеме дозировок, значительно превышающих рекомендуемые, развивается интоксикация, возбуждение, спутанность сознания и головные боли, судороги, гипонатриемия, коматозное состояние, снижение АД, боли в животе, рвота. Терапия проводится согласно проявившимся симптомам.
Взаимодействие
Эффективность препарата повышается при сочетании с хлорпропамидом, карбамазепином и клофибратом.
Особые указания
Во время проведения терапии рекомендуется ограничить потребление жидкости.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурные аналоги средства: Липрессин, Вазопрессин, Вазопрессина таннат (масляный).
Отзывы о Вазопрессине
Отзывов о Вазопрессине крайне мало. На данный момент вещество используют нечасто, отдается предпочтение другим современным аналогам.
Цена Вазопрессина, где купить
На данный момент невозможно указать актуальную цену Вазопрессина для инъекций и интраназального введения.
Вазопрессин
Vasopressin
Фармакологическое действие
Вазопрессин обладает антидиуретическим и вазопрессорным действием.
Фармакодинамика
Вазопрессин вступает во взаимодействие с V- и Vi-рецепторами, которые расположены на клетках гладкой мускулатуры сосудов, таким образом регулируя вазоконстрикцию. Возникает увеличение проницаемости эпителия собирательной трубки для воды, расположенной в почках и усиление процесса реабсорбции жидкости. Вещество вызывает рост объёма циркулирующей в организме крови, гипонатриемию и понижение осмолярности.
Вазопрессин способен повышать тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, в частности желудочно-кишечного тракта, взаимодействуя с V1a-рецепторами. Это приводит к повышению сосудистого тонуса и увеличению периферического сопротивления сосудов. Артериальное давление повышается (лекарство сужает артериоллы). Вазопрессин обладает гемостатическим эффектом, спазмирует мелкие сосуды и капилляры, воздействует на фактор свёртываемости крови Виллебранда, стимулирует агрегацию тромбоцитов.
Вазопрессин оказывает влияние и на центральную нервную систему, принимает участие в регуляции агрессии и процессе запоминания. Проведены исследования по применению вазопрессина на мышах — прерийных полёвках. В ходе данных исследований, воздействуя на вазопрессиновые рецепторы в мозге животных, мышей удалось сделать моногамными, верными одному партнёру. Таким образом удалось доказать, что вазопрессин (его AVPR1A) отвечает за социальное поведение животных, нахождение партнёра и формирование у мужских особей отцовского инстинкта.
Препараты синтетического гормона назначают парентерально.
Фармакокинетика
При инъекционном или интраназальном введении вазопрессина период полувыведения (T½) составляет около 20 минут. Метаболизм вазопрессина протекает в тканях печени и почек, где восстанавливаются дисульфидные связи и происходит дальнейшее расщепление пептидов. Незначительное количество вазопрессина выделяется в неизменённом виде с мочой.
Показания
Профилактика и лечение центрального несахарного диабета. Дифференциальная диагностика центрального и нефрогенного несахарного диабета. Желудочно-кишечное кровотечение, в частности кровотечение из варикозных вен пищевода.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к вазопрессину;
- нарушения коронарное кровообращение, заболевания периферических сосудов;
- ишемическая болезнь сердца;
- для интраназального применения — ринит, гайморит.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения вазопрессина у беременных женщин не проведено.
Вазопрессин не всасывается в системный кровоток.
Противопоказано применение при беременности.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения вазопрессина в период грудного вскармливания не проведено.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Несахарный диабет
Внутримышечно, подкожно.
Дети: 2,5–5 ед 2–4 раза в сутки.
Взрослые: 5–10 ед 2–4 раза в сутки.
В нос: помещают тампон, смоченный раствором препарата, либо применяют ингалятор, дозу подбирают индивидуально.
Желудочно-кишечное кровотечение, дети и взрослые, внутривенно инфузия: начальная скорость инфузии 0,1–0,4 ед/мин, при необходимости её постепенно повышают до 0,9 ед/мин.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, тошнота; боли и воспаление в месте введения препарата; абдоминальные спазмы; аллергические высыпания на коже, зуд, крапивница.
Редко при использовании больших дозировок могут возникнуть: ишемия, желудочковая аритмия, инфаркт миокарда или кишечника; остановка сердца, некроз кожи.
Передозировка
Симптомы
Интоксикация, возбуждение, спутанность сознания и головные боли, судороги, гипонатриемия, коматозное состояние, снижение артериального давления, боли в животе, рвота.
Лечение
Симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Особые указания
Во время лечения рекомендуется ограничить потребление жидкости.
Классификация
-
АТХ
H01BA01
-
Фармакологическая группа
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Вазопрессин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Вазопрессин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Вазопрессин субстанция
На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Вазопрессин субстанция»
Вазопрессин является препаратом гормонов для системного применения. Имеет выраженный антидиуретический эффект.
Показания
- лечения несахарного диабета (за исключением диабета нефрогенного происхождения);
- остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к вазопрессина или другим компонентам препарата;
- ишемическая болезнь сердца и / или пациенты, которые получают галогенированные анестетики;
- сосудистые заболевания (особенно заболевания коронарных артерий);
- хронический нефрит с задержкой продуктов азотного обмена (до нормализации уровня остаточного азота в крови).
Побочные действия
При применении препарата наблюдались такие побочные эффекты:
- со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилаксия;
- метаболизм и расстройства питания: гипергидратация / водная интоксикация;
- со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор;
- со стороны сердца: боль в груди из-за стенокардию, остановка сердца;
- со стороны сосудов: бледность, периферическая ишемия, гипертензия;
- со стороны дыхательной системы, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
- со стороны кожи и подкожной клетчатки: потливость, гангрена, крапивница;
- со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка жидкости;
- общие нарушения: боль некардиального характера.
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение во время беременности следует избегать, взвешивая потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.
Препарат был принят женщинами в период грудного кормления, не оказывал негативного влияния на ребенка.
Дети
Применение препарата не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат может вызывать головокружение, что нужно учитывать при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Передозировка
В случае передозировки возникает задержка жидкости. Необходимо ограничить прием жидкости. В крайне тяжелых случаях может быть целесообразным введение гипертонических солевых растворов. При отеке мозга — введение осмотических диуретиков. Наиболее эффективными дегидратационными средствами являются мочевина и маннитол. При болях в сердце — нитроглицерин под язык или амилнитрит ингаляционно.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Обратите внимание!
Описание препарата Вазопрессин субстанция на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Описание препарата Антиква® Рапид (таблетки, диспергируемые в полости рта, 60 мкг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2019 году
Дата согласования: 21.10.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Антиква® Рапид
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, диспергируемые в полости рта | 1 табл. |
| состав см. в таблице |
Таблица
| Показатели | Дозировка, мкг | |
| 60 | 120 | |
| активное вещество: | ||
| десмопрессина ацетат, мг | 0,0675 | 0,135 |
| (в пересчете на десмопрессин), мг | 0,06 | 0,12 |
| вспомогательные вещества: | ||
| натрия стеарил фумарат, мг | 2 | 2 |
| маннитол, мг | 92,9325 | 92,865 |
| кроскармеллоза натрия, мг | 5 | 5 |
Описание лекарственной формы
Таблетки, диспергируемые в полости рта, 60, 120 мкг: круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
вазопрессиноподобное.
Фармакодинамика
Препарат Антиква® Рапид содержит десмопрессин — структурный аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина, полученный в результате изменений в строении молекулы вазопрессина. Эти структурные изменения приводят, в сочетании со значительно усиленной антидиуретической способностью, к менее выраженному действию на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов. В отличие от вазопрессина действует более длительно и не вызывает повышения АД. Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных извитых канальцев нефрона для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение препарата Антиква® Рапид при центральном несахарном диабете приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению ночной полиурии.
Фармакокинетика
Биодоступность десмопрессина в сублингвальной форме в дозах 200, 400 и 800 мкг составляет около 0,25%. Cmax десмопрессина в плазме крови достигается в течение 0,5–2 ч после приема препарата и прямо пропорциональна величине принятой дозы: после приема 200, 400 и 800 мкг Cmax составляла 14, 30 и 65 пг/мл соответственно.
Десмопрессин не проникает через ГЭБ. Десмопрессин выводится почками, T1/2 составляет 2,8 ч.
Показания
- несахарный диабет центрального генеза;
- полиурия/полидипсия после гипофизэктомии или операций в области турецкого седла;
- первичный ночной энурез у взрослых и детей старше 5 лет;
- никтурия у взрослых, связанная с ночной полиурией (повышенное мочеобразование в ночное время, превышающее емкость мочевого пузыря и вызывающее необходимость вставать ночью более одного раза с целью опорожнения мочевого пузыря) — в качестве симптоматической терапии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к десмопрессину или любому вспомогательному веществу препарата;
- привычная или психогенная полидипсия (с объемом мочеобразования 40 мл/кг/сут);
- диагностированная или подозреваемая хроническая сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов;
- гипонатриемия, в т.ч. в анамнезе;
- почечная недостаточность средней и тяжелой степени (Cl креатинина менее 50 мл/мин);
- синдром неадекватной продукции АДГ;
- полидипсия при хроническом алкоголизме;
- возраст 65 лет и старше — при применении для симптоматической терапии никтурии;
- детский возраст до 5 лет.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина более 50 мл/мин); фиброз мочевого пузыря; муковисцидоз; ишемическая болезнь сердца; артериальная гипертензия; нарушение водно-электролитного баланса; потенциальный риск повышения внутричерепного давления; риск развития тромбозов; период беременности, в т.ч. при преэклампсии; пожилой возраст (65 лет и старше) при применении для лечения несахарного диабета.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограниченные данные о применении десмопрессина у беременных женщин с несахарным диабетом (n=53) свидетельствуют о том, что десмопрессин не оказывает негативного влияния на течение беременности или на здоровье беременной, плода или новорожденного.
Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на течение беременности, эмбриональное или внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие.
Беременным женщинам десмопрессин следует назначать только после тщательной оценки пользы и риска. Препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применять препарат у беременных женщин следует с осторожностью, рекомендуется проводить регулярный контроль АД.
Исследование грудного молока женщин, которые получили десмопрессин в дозе 300 мкг интраназально, показало, что количество десмопрессина, которое может попасть в организм ребенка, слишком мало и не способно повлиять на его диурез.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Внутрь, держать во рту до полного растворения.
Таблетки, диспергируемые в полости рта, не следует брать мокрыми руками, т.к. таблетка может начать растворяться.
Не запивать таблетку жидкостью!
Оптимальная доза препарата Антиква® Рапид подбирается индивидуально. Соотношения дозировок между таблетками для приема внутрь и таблетками, диспергируемыми в полости рта, приведены ниже.
| Таблетки, мг | Таблетки, диспергируемые в полости рта, мкг |
| 0,1 | 60 |
| 0,2 | 120 |
Препарат Антиква® Рапид необходимо принимать через некоторое время после еды, т.к. прием пищи снижает абсорбцию препарата и его эффективность.
Несахарный диабет центрального генеза и полиурия/полидипсия после гипофизэктомии или операций в области турецкого седла. В начале лечения оптимальная доза препарата определяется врачом индивидуально с учетом показателей осмолярности и объема мочи. Во время проведения терапии необходимо контролировать продолжительность сна и водно-электролитный баланс.
Рекомендуемая начальная доза препарата Антиква® Рапид 60 мкг 3 раза в день, в последующем дозу изменяют в зависимости от наступления терапевтического эффекта. Рекомендуемая дневная доза находится в пределах 120–720 мкг. Оптимальной поддерживающей дозой является 60–120 мкг 3 раза в день.
При появлении признаков задержки жидкости/гипонатриемии следует прекратить терапию и скорректировать принимаемую дозу препарата.
Первичный ночной энурез. Оптимальная терапевтическая доза определяется индивидуально и корректируется с учетом ответа пациента на лечение. Рекомендуемая начальная доза — 120 мкг на ночь. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 240 мкг.
Во время лечения необходимо ограничивать прием жидкости в вечернее время. При появлении признаков задержки жидкости/гипонатриемии следует прекратить терапию и скорректировать принимаемую дозу препарата.
Рекомендуемый курс непрерывного лечения составляет 3 мес. Решение о продолжении лечения принимается на основании клинических данных, которые будут наблюдаться после отмены препарата в течение 1 нед.
Никтурия. Рекомендуемая начальная доза — 60 мкг на ночь. При отсутствии эффекта в течение 1 нед увеличивают до 120 мкг и в последующем до 240 мкг при увеличении дозы с частотой не более 1 раза в неделю. Если после 4 нед лечения и коррекции дозы адекватного клинического эффекта не наблюдается, продолжать прием препарата не рекомендуется. Необходим контроль за соблюдением ограничения приема жидкости.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Противопоказано применение препарата в возрасте 65 лет и старше для симптоматической терапии никтурии. У пациентов в возрасте 65 лет и старше применять препарат для лечения несахарного диабета следует с осторожностью. При назначении десмопрессина пациентам пожилого возраста необходимо контролировать содержание натрия в плазме крови перед началом лечения, через 3 дня после начала лечения или при повышении дозы, а также при необходимости в течение приема препарата.
Побочные действия
Применение препарата без сопутствующего ограничения потребления жидкости может привести к задержке жидкости и/или гипонатриемии, которые могут быть бессимптомными или сопровождаться следующими симптомами: головной болью, тошнотой и/или рвотой, увеличением массы тела; в тяжелых случаях — судорогами, которые сочетаются с нарушением сознания вплоть до длительной потери сознания.
Эти симптомы особенно характерны для детей или пожилых людей, в зависимости от их общего состояния. Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют, выявлены в ходе пострегистрационного применения десмопрессина).
Применение у взрослых
В таблице приведены побочные реакции и указана частота их возникновения на основании данных, полученных в ходе клинического исследования у пациентов с никтурией (n=1557) и при пострегистрационном применении препарата но всем показаниям к применению (в т.ч. при несахарном диабете).
Со стороны иммунной системы: частота не установлена — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — гипонатриемия; обезвоживание*, гипернатриемия.*
Нарушения психики: нечасто — бессонница; редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, парестезия; частота не установлена — судороги, астения*, кома.
Со стороны органа зрения: нечасто — снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения.
Со стороны сосудов: часто — артериальная гипертензия; нечасто — ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; нечасто — диспепсия, метеоризм, вздутие живота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — усиление потоотделения, зуд, кожная сыпь, крапивница; редко — аллергический дерматит.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечные спазмы, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции мочевого пузыря, нарушение мочевыведения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — периферические отеки, чувство усталости; нечасто — чувство дискомфорта, боль в груди, гриппоподобный синдром.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — увеличение массы тела, увеличение активности ферментов печени, гипокалиемия.
*Нежелательные реакции наблюдались только у пациентов с несахарным диабетом.
Применение у детей
Ниже приведены побочные реакции и указана частота их возникновения на основании данных, полученных в ходе клинического исследования (N=1923) и при пострегистрационном применении препарата для лечения первичного ночного энуреза у детей.
Со стороны иммунной системы: частота не установлена — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: частота не установлена — гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто — эмоциональная лабильность, проявление агрессии; редко — тревожность, ночные кошмары, резкая смена настроения; частота не установлена — изменение поведения, эмоциональные расстройства, депрессия, галлюцинации, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — сонливость; частота не установлена — нарушение внимания, психомоторная гиперактивность, конвульсии.
Со стороны сосудов: редко — артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота не установлена — носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, рвота, диарея, боль в области желудка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота не установлена — аллергический дерматит, кожная сыпь, усиление потоотделения, крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции мочевого пузыря, нарушение мочевыведения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отеки, чувство усталости, редко — раздражительность.
Внимание! Десмопрессин может оказывать антидиуретическое действие.
Прием препарата Антиква® Рапид, таблетки, диспергируемые в полости рта, без одновременного ограничения приема жидкости может приводить к задержке жидкости в организме, сопровождающейся гипонатриемией, проявляющейся головной болью, болью в животе, тошнотой, рвотой, повышением массы тела, головокружением, спутанностью сознания, недомоганием и в тяжелых, случаях может привести к судорогам, отеку мозга и коме. В частности, наиболее высок риск развития вышеперечисленных осложнений у детей в возрасте до 1 года или пожилых пациентов (старше 65 лет), в зависимости от общего состояния здоровья.
При лечении никтурии у взрослых гипонатриемия чаще развивается в начале приема препарата или при увеличении дозы. Гипонатриемия обратима. При приеме препарата Антиква® Рапид необходимо контролировать водно-электролитный баланс. При лечении возможно развитие артериальной гипертензии вследствие задержки жидкости. У пациентов с ИБС возможно развитие стенокардии.
Если любые из указанных в описании нежелательных реакций усугубляются, или пациент заметил любые другие нежелательные реакции, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Трициклические антидепрессанты, СИОЗС, хлорпромазин, хлорпропамид, карбамазепин и другие препараты, способные вызвать синдром неадекватной секреции АДГ, могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина и повышать риск задержки жидкости и гипонатриемии.
Индометацин и другие НПВП при совместном применении с десмопрессином могут индуцировать задержку жидкости и гипонатриемию.
Сочетание с лоперамидом может привести к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме и увеличить риск возникновения побочных эффектов (задержка жидкости, гипонатриемия). Есть вероятность, что другие препараты, понижающие тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, могут обладать сходным эффектом.
При одновременном применении с окситоцином следует принимать во внимание усиление антидиуретического эффекта и снижение маточной перфузии.
Клофибрат может усилить антидиуретическое действие десмопрессина. При одновременном применении препарата Антиква® Рапид с вышеперечисленными препаратами для профилактики гипонатриемии необходимо регулярное определение концентрации натрия в плазме крови.
Прием глибенкламида и препаратов лития может уменьшить антидиуретическое действие десмопрессина.
Взаимодействие с ЛС, метаболизирующимися в печени, маловероятно, поскольку десмопрессин не оказывает существенного влияния на печеночный метаболизм согласно результатам исследования микросом печени in vitro. Исследования in vivo не проводились.
Передозировка
Симптомы: увеличение массы тела вследствие задержки жидкости, головная боль, тошнота, в тяжелых случаях — гипергидратация (водная интоксикация), сопровождающаяся судорогами, спутанностью или потерей сознания, могут возникнуть в случае применения десмопрессина в слишком высокой дозе или при чрезмерном потреблении жидкости одновременно или вскоре после приема десмопрессина.
Передозировка может наблюдаться у детей в раннем возрасте в связи с недостаточно тщательным подбором дозы.
Лечение: в зависимости от степени выраженности передозировки, следует уменьшить дозу препарата, увеличить время между приемом препарата в течение дня или прекратить прием препарата. При подозрении на отек головного мозга необходима немедленная госпитализация в отделение реанимации. При появлении судорог требуется немедленное проведение интенсивной терапии. Для индукции диуреза возможно применение диуретиков, таких как фуросемид, с одновременным контролем содержания электролитов в плазме крови. Специфический антидот десмопрессина неизвестен.
Особые указания
Обязательным является ограничение до минимума приема жидкости за 1 ч до приема и в течение 8 ч после приема препарата у пациентов при первичном ночном энурезе и никтурии.
Несоблюдение правил приема препарата может стать причиной задержки жидкости в организме и/или гипонатриемии, которые могут проявляться следующими симптомами: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, увеличение массы тела, в тяжелых случаях — отек мозга, судороги и кома. Безопасность препарата при длительном приеме в случаях ночного энуреза не исследовалась. Пациентов необходимо тщательно проинструктировать о необходимости соблюдения режима потребления жидкости. Следует предупредить пациента о необходимости избегать перегрузки жидкостью и прекратить прием десмопрессина на фоне рвоты и диареи, до тех пор, пока не восстановится водный баланс. Перед началом лечения следует убедиться в согласии пациента ограничивать потребление жидкости.
Риск гипонатриемических судорог, вызванных гипонатриемией, может быть сведен к минимуму при условии применения рекомендованной начальной дозы десмопрессина и исключения сопутствующего применения препаратов, повышающих секрецию АДГ.
Для диагностики ночной полиурии у пациентов с никтурией за 2 дня до начала лечения необходимо следить за частотой и объемом мочевыделедения. Увеличение мочеобразования в ночное время, превышающее емкость мочевого пузыря или превышающее 1/3 часть суточного объема мочи, рассматривается как ночная полиурия.
При приеме десмопрессина для лечения ночного энуреза наблюдались случаи отека мозга и судорог у здоровых детей и подростков. На основании доступной информации можно сделать заключение, что наиболее высок риск развития отека мозга и судорог в первую неделю приема препарата.
Наиболее часто гипонатриемия возникает у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) с несахарным диабетом с исходно низкой концентрацией натрия в плазме крови и полиурией 2,8–3 л/сут. Препарат Антиква® Рапид применяют у них с особой осторожностью. При применении препарата в этих случаях необходимо определять концентрацию натрия в плазме крови до начала приема препарата, через 3 дня после начала приема и при каждом увеличении дозы. Необходимо контролировать состояние пациента в течение всего периода приема препарата Антиква® Рапид.
Препарат Антиква® Рапид необходимо применять с осторожностью у пациентов с ХПН, фиброзом мочевого пузыря, муковисцидозом, ИБС, артериальной гипертензней, с потенциальным риском повышения внутричерепного давления; нарушением водно-электролитного баланса: у пациентов с риском развития тромбозов; при беременности, в т.ч. при преэкламисии; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) при применении для лечения несахарного диабета. У пациентов с артериальной гипертензией или хроническим заболеванием почек возможно развитие симптомов, указанных в разделе «Побочные действия».
Особую осторожность следует проявлять при применении препарата Антиква® Рапид у детей и пожилых пациентов, или пациентов с риском повышения внутричерепного давления, стараясь предотвратить задержку жидкости в организме. Пациенты и (при применении препарата у детей) их родители должны быть проинформированы о необходимости ограничить потребление жидкости и прекращении приема десмопрессина в случае головной боли и/или тошноты, рвоты, системных инфекционных заболеваний и повышения температуры, и не возобновлять прием вплоть до нормализации водно-электролитного баланса. Для снижения риска развития гипонатриемии или задержки жидкости необходимо уменьшить потребление жидкости в следующих случаях:
— при приеме ЛС, приводящих к синдрому неадекватной продукции АДГ (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, хлорпромазин, хлорпропамид и карбазепин);
— при сопутствующем применении НПВП.
В ходе лечения следует контролировать изменение массы тела.
Применение препарата у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) для симптоматической терапии никтурии противопоказано. Следует оценить наличие дисфункции мочевого пузыря и обструкции уретры перед началом лечения. В случаях острого возникновения недержания мочи, дизурии и/или никтурии, инфекции мочевыводящих путей, при подозрении на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, наличии полидипсии и декомпенсированного сахарного диабета, необходимо провести диагностику и лечение указанных состояний и заболеваний до начала лечения препаратом Антиква® Рапид.
Перед началом лечения необходимо провести терапию недостаточности функции коры надпочечников или щитовидной железы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В настоящее время данные о возможном влиянии препарата Антиква® Рапид на способность управлять автотранспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют. Тем не менее, применение препарата может привести к развитию таких побочных эффектов, как головокружение, головная боль, которые могут отрицательно влиять на способность управлять автотранспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, диспергируемые в полости рта, 60 мкг и 120 мкг. По 30 или 100 табл. во флаконе из ПЭВП, закрытый полипропиленовой крышкой (с осушителем и защитой от случайного открывания детьми) или по 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из композиционного материала полиамид/алюминий/ПВХ или из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной. Каждый флакон или по 1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.
Производитель
ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия, 450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, 28.
Тел./факс: (347) 272-22-85.
www.pharmstd.ru
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия.
Производитель/организация, принимающая претензии потребителей. ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Таблетки на 0,1 мг:
Действующее вещество:
Десмопрессина ацетат — 0,1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон XL, магния стеарат, лудипресс (лактозы моногидрат, кросповидон, повидон).
Таблетки на 0,2 мг:
Действующее вещество:
Десмопрессина ацетат — 0,2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон XL, магния стеарат, лудипресс (лактозы моногидрат, кросповидон, повидон).
Белая круглая плоская таблетка с фаской и риской с одной стороны.
Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и его аналоги. Код ATX: Н01ВА02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Десмопрессин – структурный аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина, с выраженным антидиуретическим действием. Десмопрессин получен в результате изменений в строении молекулы вазопрессина – дезаминирования L-цистеина и замещения 8-L-аргинина на 8-D-аргинин.
Десмопрессин увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев нефрона для воды и повышает ее реабсорбцию. Структурные изменения в сочетании со значительно усиленной антидиуретической способностью приводят к менее выраженному действию десмопрессина на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов. В отличие от вазопрессина действует более длительно и не вызывает повышения артериального давления.
Применение десмопрессина при несахарном диабете центрального генеза приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению ночной полиурии.
Максимальный антидиуретический эффект при приеме внутрь наступает через 4 – 7 часов. Антидиуретическое действие при приеме внутрь в дозе 0,1 – 0,2 мг – до 8 часов, в дозе 0,4 мг – до 12 часов.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 0,9 часа. Одновременный прием пищи может снижать степень всасывания из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) на 40 %.
Распределение
Объем распределения (Vd) составляет 0,2–- 0,3 л/кг. Абсорбция при приеме внутрь – 5 %. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выведение
Выводится почками. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь 1,5 – 2,5 часа.
Несахарный диабет центрального генеза.
Полиурия, полидипсия после гипофизэктомии и операций в области гипофиза.
Кратковременное лечение ночного энуреза у пациентов в возрасте старше 5 лет при нормальной концентрационной способности почек при неэффективности других мер (только у пациентов с нормальным артериальным давлением при условии исключения органической патологии).
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Повышенная чувствительность к десмопрессину или другим компонентам препарата.
Привычная или психогенная полидипсия.
Сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов.
Гипонатриемия, в том числе в анамнезе (концентрация ионов натрия в плазме крови ниже 135 ммоль/л).
Почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 50 мл/мин).
Детский возраст до 4 лет (для лечения несахарного диабета) и 5 лет (для лечения первичного ночного энуреза).
Синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Тяжелые формы болезни Виллебранда (тип IIb) у пациентов, получающих 5% активированный фактор VIII, наличие антител к фактору VIII.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При применении десмопрессина у беременных с несахарным диабетом не отмечалось побочного влияния препарата на течение беременности, на состояние здоровья беременной, плода и новорожденного. Однако следует соотносить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
Как показали исследования, количество десмопрессина, попадающего в организм новорожденного с грудным молоком женщины, принимающей высокие дозы десмопрессина, значительно меньше того, которое способно повлиять на диурез.
Центральный несахарный диабет, полиурия, полидипсия после гипофизэктомии и операций в области гипофиза.
Перед началом лечения врач должен подобрать индивидуальную оптимальную дозу путем определения количества мочи и осмолярности мочи. Порядок терапии определяется двумя параметрами: адекватная продолжительность сна и сбалансированный водный баланс. Взрослые, дети старше 4 лет. Первоначально препарат назначают в дозе 0,1 мг перорально 3 раза в день. Далее доза рассчитывается индивидуально для каждого пациента, исходя из реакции на лечение. Средняя суточная доза составляет от 0,2-1,2 мг. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,1-0,2 мг 3 раза в день ежедневно.
При гипофизарной недостаточности после операции в области гипофиза и гипофизэктомии.
Дозу подбирают путем измерения осмолярности мочи.
Если есть признаки задержки воды в организме и/или гипонатриемии, необходимо прекратить лечение и/или скорректировать дозу.
Ночной энурез
Эффективная терапевтическая доза рассчитывается индивидуально для каждого пациента и корректируется в соответствии с реакцией на лечение.
Взрослые, дети старше 5 лет.
Препарат первоначально назначают в дозе 0,2 мг. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 0,4 мг.
Если есть признаки задержки воды в организме и/или гипонатриемии, необходимо прекратить лечение и/или скорректировать дозу.
Предусмотренный период лечения – до 3 месяцев. При необходимости дальнейшее лечение можно продолжать после перерыва как минимум на 1 неделю.
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении десмопрессина, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: аллергические реакции и реакции гиперчувствительности (например, зуд, сыпь, лихорадка, бронхоспазм, анафилаксия).
Нарушения обмена веществ:
Очень редко: гипонатриемия, водная интоксикация.
Психические расстройства:
Очень редко: эмоциональные расстройства (у детей).
Расстройства нервной системы:
Часто: головная боль.
Редко: отек, гипонатриемия, судороги.
Желудочно-кишечные расстройства:
Часто: боль в животе, спазмы, тошнота, диарея, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто: преходящее снижение артериального давления, учащение пульса, гиперемия. Частота неизвестна: тромботические осложнения (в артериях мозга и коронарных артериях).
Общие расстройства:
Часто: повышенная утомляемость.
Чрезмерное потребление жидкости, а также применение больших доз препарата, могут, по причине задержки жидкости в организме, привести к увеличению массы тела пациента и гипонатриемии, судорогам, отеку мозга и коме. Особенно это касается пожилых пациентов, в зависимости от их общего состояния. Чтобы избежать водной интоксикации, необходимо урегулировать водный баланс.
В связи с увеличением реабсорбции воды может повыситься артериальное давление, что в некоторых случаях может привести к артериальной гипертензии. У пациентов с ишемической болезнью сердца может развиться стенокардия.
Передозировка приводит к увеличению длительности действия десмопрессина и повышению риска задержки жидкости в организме (симптомами которых являются головная боль, тошнота, рвота, периферические отеки, судороги) и гипонатриемии, при которой уровень концентрации ионов натрия в плазме крови опускается ниже 135 ммоль/л.
Передозировка может наблюдаться у детей в связи с недостаточно тщательным подбором доз.
Лечение: при бессимптомной гипонатриемии – прекращение приема препарата, ограничение потребления жидкости, при симптоматической гипонатриемии — возможно проведение инфузии 0,9% или гипертонического раствора натрия хлорида. При выраженной задержке жидкости (судороги и потеря сознания) — к вышеперечисленной терапии следует присоединить фуросемид. При отеке мозга и судорогах у детей необходима немедленная интенсивная терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с окситоцином возможно увеличение антидиуретического эффекта десмопрессина, а также ослабление кровотока в матке. Глибенкламид и препараты лития могут уменьшить антидиуретический эффект десмопрессина.
Клофибрат, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, а также аминазин, карбамазепин, антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и все лекарственные препараты, воздействующие на водно- электролитный баланс, могут усилить антидиуретический эффект десмопрессина и, таким образом, увеличить риск задержки воды в организме и/или гипонатриемии. При одновременном применении вышеуказанных препаратов необходимо контролировать артериальное давление, уровень натрия в плазме крови и диурез.
Сопутствующая терапия лоперамидом может привести к увеличению концентрации десмопрессина в плазме до 3 раз, что, в свою очередь, может привести к повышенному риску удерживания воды в организме и/или гипонатриемии.
Маловероятно, что десмопрессин может взаимодействовать с веществами, влияющими на печеночный метаболизм, так как во время лабораторных исследований на микросомах человека десмопрессин не показал никакого значительного влияния на метаболизм в печени. В естественных условиях исследования возможных взаимодействий не проводились.
Стандартизированная диета с 27% жира значительно уменьшает всасывание десмопрессина при пероральном применении. Что касается фармакодинамических свойств (влияние на мочевыведение или осмотическое давление), никакого существенного влияния десмопрессина не наблюдалось, поэтому препарат можно принимать во время еды. Тем не менее, применение десмопрессина в уменьшенной дозе во время еды может снизить интенсивность и длительность антидиуретического эффекта.
При приеме таблеток десмопрессина при ночном энурезе необходимо ограничить потребление жидкости за 1 час до и в течение 8 часов после применения препарата. Лечение без сопутствующего снижения потребления жидкости может привести к задержке воды в организме и/или гипонатриемии с такими симптомами, как головная боль, тошнота, рвота, увеличение массы тела, и, в тяжелых случаях, к отеку мозга, судорогам и коме. Безопасность долгосрочного применения препарата при ночном энурезе не доказана.
Неоднократно сообщалось о случаях возникновения отека мозга и судорогах даже у здоровых детей и молодых людей, которые принимали десмопрессин для лечения ночного энуреза. Данный риск, по-видимому, особенно высок в первую неделю лечения.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) и пациенты с низким уровнем натрия в крови, могут подвергаться повышенному риску гипонатриемии.
Продолжительность действия препарата возрастает при увеличении дозы и, следовательно, появляется риск гипонатриемии. Дозу следует титровать по нарастающей. Пациентам с муковисцидозом, ишемической болезнью сердца, гипертонией, тромбозами, хроническим заболеванием почек, преэклампсией, повышенным внутричерепным давлением или с нарушениями водно-электролитного баланса следует назначать десмопрессин с особой осторожностью.
У пациентов с артериальной гипертензией и хронической болезнью почек могут усиливаться побочные эффекты препарата. При назначении десмопрессина молодым и пожилым пациентам, а также при наличии факторов риска, которые могут привести к увеличению внутричерепного давления, необходимо обращать внимание на недопустимость задержки воды в организме.
Лечение десмопрессином без сопутствующего ограничения потребления жидкости может привести к задержке воды и гипонатриемии.
Пациентам и, в случае назначения препарата детям, их родителям необходимо обратить внимание на тот факт, что следует избегать чрезмерного потребления жидкости в случае рвоты, диареи, системных инфекций и лихорадки, применение десмопрессина не должно прерываться до нормализации баланса жидкости.
Чтобы уменьшить риск гипонатриемии или водной интоксикации, особенно важно уменьшение абсорбции жидкости в случаях:
применения препаратов, вызывающих обратный захват серотонина (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, хлорпропамид, карбамазепин);
сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными препаратами. Важно контролировать массу тела пациентов во время лечения.
У пациентов в возрасте старше 65 лет необходимо определять уровень натрия в сыворотке крови до начала терапии и спустя 3 дня после начала терапии или после увеличения дозы. При появлении головной боли и/или тошноты, лечение должно быть прекращено.
Органические причины полиурии, увеличения интенсивности мочеиспускания или никтурии, такие как доброкачественная гиперплазия предстательной железы, инфекции мочевыводящих путей, камни в мочевом пузыре или опухоли мочевого пузыря, расстройства сфинктера мочевого пузыря, полидипсия или недостаточно компенсированный сахарный диабет должны быть исключены или скорректированы соответствующим образом. Перед началом лечения десмопрессином также необходимо скорректировать недостаточность надпочечников или щитовидной железы.
Пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или энтеропатии глюкозы и галактозы не следует принимать таблетки десмопрессина.
Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В настоящее время данные о возможном влиянии препарата на способность водить автомобиль и управлять механизмами отсутствуют. Тем не менее, применение препарата может привести к развитию таких побочных эффектов как головная боль, судороги, повышенная утомляемость, которые могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, 0,1 мг, 0,2 мг.
По 30 таблеток во флаконах полимерных, укупоренных пластмассовыми крышками (с осушителем и с контролем первого вскрытия). По 1 флакону вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель
Произведено ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА» по заказу ООО «Натива»
Российская Федерация, 450077, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28.
Тел./факс: (347) 272-92-85
Предприятие-упаковщик
ООО «Фортива Мед»
Республика Беларусь, 223012, Минская обл., Минский р-н, г.п. Мачулищи,
ул. Аэродромная, д. 4.
Тел. +375 17 301 91 34
Vasopressin Prescribing Information
Package insert / product label
Dosage form: injection
Drug class: Antidiuretic hormones
Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Nov 23, 2023.
On This Page
- Indications and Usage
- Dosage and Administration
- Dosage Forms and Strengths
- Contraindications
- Warnings and Precautions
- Adverse Reactions/Side Effects
- Drug Interactions
- Use In Specific Populations
- Overdosage
- Description
- Clinical Pharmacology
- Nonclinical Toxicology
- Clinical Studies
- How Supplied/Storage and Handling
Highlights of Prescribing Information
These highlights do not include all the information needed to use VASOPRESSIN INJECTION safely and effectively. See full prescribing information for VASOPRESSIN INJECTION.
VASOPRESSIN injection, for intravenous use
Initial U.S. Approval: 2014
Indications and Usage for Vasopressin
- Vasopressin injection is indicated to increase blood pressure in adults with vasodilatory shock who remain hypotensive despite fluids and catecholamines. (1)
Vasopressin Dosage and Administration
- Dilute 20 units/mL multiple-dose vial contents with normal saline (0.9% sodium chloride) or 5% dextrose in water (D5W) to either 0.1 units/mL or 1 unit/mL for intravenous administration. Discard unused diluted solution after 18 hours at room temperature or 24 hours under refrigeration. (2.1)
- Post-cardiotomy shock: 0.03 to 0.1 units/minute (2.2)
- Septic shock: 0.01 to 0.07 units/minute (2.2)
Dosage Forms and Strengths
- Injection: 20 units/mL in a multiple-dose vial. To be used after dilution. (3)
Contraindications
- Vasopressin injection is contraindicated in patients with known allergy or hypersensitivity to 8-L-arginine vasopressin or chlorobutanol. (4)
Warnings and Precautions
- Can worsen cardiac function. (5.1)
- Reversible diabetes insipidus (5.2)
Adverse Reactions/Side Effects
The most common adverse reactions include decreased cardiac output, bradycardia, tachyarrhythmias, hyponatremia and ischemia (coronary, mesenteric, skin, digital). (6)
To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact Eugia US LLC at 1-866-850-2876 or FDA at 1-800-FDA-1088 or www.fda.gov/medwatch.
Drug Interactions
- Pressor effects of catecholamines and vasopressin injection are expected to be additive. (7.1)
- Indomethacin may prolong effects of vasopressin injection. (7.2)
- Co-administration of ganglionic blockers or drugs causing SIADH may increase the pressor response. (7.3, 7.5)
- Co-administration of drugs causing diabetes insipidus may decrease the pressor response. (7.6)
Use In Specific Populations
- Pregnancy: May induce uterine contractions. (8.1)
- Pediatric Use: Safety and effectiveness have not been established. (8.4)
- Geriatric Use: No safety issues have been identified in older patients. (8.5)
Revised: 6/2023
Full Prescribing Information
1. Indications and Usage for Vasopressin
Vasopressin injection is indicated to increase blood pressure in adults with vasodilatory shock who remain hypotensive despite fluids and catecholamines.
2. Vasopressin Dosage and Administration
2.1 Preparation of Solution
Inspect parenteral drug products for particulate matter and discoloration prior to use, whenever solution and container permit.
Vasopressin Injection Solution for Dilution, 20 units/mL
Dilute vasopressin injection in normal saline (0.9% sodium chloride) or 5% dextrose in water (D5W) prior to use for intravenous administration. Discard unused diluted solution after 18 hours at room temperature or 24 hours under refrigeration.
| Fluid restriction? | Final concentration | Mix | |
| Vasopressin injection | Diluent | ||
| No | 0.1 units/mL | 2.5 mL (50 units) | 500 mL |
| Yes | 1 unit/mL | 5 mL (100 units) | 100 mL |
2.2 Administration
In general, titrate to the lowest dose compatible with a clinically acceptable response.
The recommended starting dose is:
Post-cardiotomy shock: 0.03 units/minute
Septic Shock: 0.01 units/minute
Titrate up by 0.005 units/minute at 10-to 15-minute intervals until the target blood pressure is reached. There are limited data for doses above 0.1 units/minute for post-cardiotomy shock and 0.07 units/minute for septic shock. Adverse reactions are expected to increase with higher doses.
After target blood pressure has been maintained for 8 hours without the use of catecholamines, taper vasopressin injection by 0.005 units/minute every hour as tolerated to maintain target blood pressure.
3. Dosage Forms and Strengths
Vasopressin injection, USP is a clear, practically colorless solution for intravenous administration available as 20 units/mL in a multiple-dose vial. To be used after dilution.
4. Contraindications
Vasopressin injection is contraindicated in patients with known allergy or hypersensitivity to 8-L-arginine vasopressin or chlorobutanol.
5. Warnings and Precautions
5.1 Worsening Cardiac Function
A decrease in cardiac index may be observed with the use of vasopressin.
5.2 Reversible Diabetes Insipidus
Patients may experience reversible diabetes insipidus, manifested by the development of polyuria, a dilute urine, and hypernatremia, after cessation of treatment with vasopressin. Monitor serum electrolytes, fluid status and urine output after vasopressin discontinuation. Some patients may require readministration of vasopressin or administration of desmopressin to correct fluid and electrolyte shifts.
6. Adverse Reactions/Side Effects
The following adverse reactions associated with the use of vasopressin were identified in the literature. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size, it is not possible to estimate their frequency reliably or to establish a causal relationship to drug exposure.
Bleeding/lymphatic system disorders: Hemorrhagic shock, decreased platelets, intractable bleeding
Cardiac disorders: Right heart failure, atrial fibrillation, bradycardia, myocardial ischemia
Gastrointestinal disorders: Mesenteric ischemia
Hepatobiliary: Increased bilirubin levels
Renal/urinary disorders: Acute renal insufficiency
Vascular disorders: Distal limb ischemia
Metabolic: Hyponatremia
Skin: Ischemic lesions
Postmarketing ExperienceReversible diabetes insipidus [see Warnings and Precautions (5.2)]
7. Drug Interactions
7.1 Catecholamines
Use with catecholamines is expected to result in an additive effect on mean arterial blood pressure and other hemodynamic parameters. Hemodynamic monitoring is recommended; adjust the dose of vasopressin as needed.
7.2 Indomethacin
Use with indomethacin may prolong the effect of vasopressin on cardiac index and systemic vascular resistance. Hemodynamic monitoring is recommended; adjust the dose of vasopressin as needed [see Clinical Pharmacology (12.3)].
7.3 Ganglionic Blocking Agents
Use with ganglionic blocking agents may increase the effect of vasopressin on mean arterial blood pressure. Hemodynamic monitoring is recommended; adjust the dose of vasopressin as needed [see Clinical Pharmacology (12.3)].
7.4 Drugs Suspected of Causing SIADH
Use with drugs suspected of causing SIADH (e.g., SSRIs, tricyclic antidepressants, haloperidol, chlorpropamide, enalapril, methyldopa, pentamidine, vincristine, cyclophosphamide, ifosfamide, felbamate) may increase the pressor effect in addition to the antidiuretic effect of vasopressin. Hemodynamic monitoring is recommended; adjust the dose of vasopressin as needed.
7.5 Drugs Suspected of Causing Diabetes Insipidus
Use with drugs suspected of causing diabetes insipidus (e.g., demeclocycline, lithium, foscarnet, clozapine) may decrease the pressor effect in addition to the antidiuretic effect of vasopressin. Hemodynamic monitoring is recommended; adjust the dose of vasopressin as needed.
8. Use In Specific Populations
8.1 Pregnancy
Risk Summary
There are no available data on vasopressin use in pregnant women to inform a drug associated risk of major birth defects, miscarriage, or adverse maternal or fetal outcomes. Animal reproduction studies have not been conducted with vasopressin.
Clinical Considerations
Dose adjustments during pregnancy and the postpartum period: Because of increased clearance of vasopressin in the second and third trimester, the dose of vasopressin may need to be increased [see Dosage and Administration (2.2) and Clinical Pharmacology (12.3)].
Maternal adverse reactions: Vasopressin may produce tonic uterine contractions that could threaten the continuation of pregnancy.
8.2 Lactation
There are no data on the presence of vasopressin injection in either human or animal milk, the effects on the breastfed infant, or the effects on milk production.
8.4 Pediatric Use
Safety and effectiveness of vasopressin in pediatric patients with vasodilatory shock have not been established.
8.5 Geriatric Use
Clinical studies of vasopressin did not include sufficient numbers of subjects aged 65 and over to determine whether they respond differently from younger subjects. Other reported clinical experience has not identified differences in responses between the elderly and younger patients. In general, dose selection for an elderly patient should be cautious, usually starting at the low end of the dosing range, reflecting the greater frequency of decreased hepatic, renal, or cardiac function, and of concomitant disease or other drug therapy [see Warnings and Precautions (5), Adverse Reactions (6), and Clinical Pharmacology (12.3)].
10. Overdosage
Overdosage with vasopressin can be expected to manifest as consequences of vasoconstriction of various vascular beds (peripheral, mesenteric, and coronary) and as hyponatremia. In addition, overdosage may lead less commonly to ventricular tachyarrhythmias (including Torsade de Pointes), rhabdomyolysis, and non-specific gastrointestinal symptoms.
Direct effects will resolve within minutes of withdrawal of treatment.
11. Vasopressin Description
Vasopressin is a polypeptide hormone. Vasopressin injection USP, is a sterile, clear, practically colorless aqueous solution of synthetic arginine vasopressin for intravenous administration.
The 1 mL solution contains vasopressin 20 units/mL, chlorobutanol, NF 0.5% as a preservative and Water for Injection, USP adjusted with glacial acetic acid, USP to pH 3.0 to 3.4.
The chemical name of vasopressin is Cyclo (1-6) L-Cysteinyl-L-Tyrosyl-L-Phenylalanyl-L-Glutaminyl-L-Asparaginyl-L-Cysteinyl-L-Prolyl-L-Arginyl-L-Glycinamide. It is a white to off-white amorphous powder, freely soluble in water. The structural formula is:
Molecular Formula: C46H65N15O12S2 Molecular Weight: 1084.24 Daltons
One mg is equivalent to 530 units.
12. Vasopressin — Clinical Pharmacology
12.1 Mechanism of Action
Vasopressin causes vasoconstriction by binding to V1 receptors on vascular smooth muscle coupled to the Gq/11-phospholipase C-phosphatidyl-inositol-triphosphate pathway, resulting in the release of intracellular calcium. In addition, vasopressin stimulates antidiuresis via stimulation of V2 receptors which are coupled to adenyl cyclase.
12.2 Pharmacodynamics
At therapeutic doses exogenous vasopressin elicits a vasoconstrictive effect in most vascular beds including the splanchnic, renal and cutaneous circulation. In addition, vasopressin at pressor doses triggers contractions of smooth muscles in the gastrointestinal tract mediated by muscular V1-receptors and release of prolactin and ACTH via V3 receptors. At lower concentrations typical for the antidiuretic hormone vasopressin inhibits water diuresis via renal V2 receptors. In addition, vasopressin has been demonstrated to cause vasodilation in numerous vascular beds that are mediated by V2, V3, oxytocin and purinergic P2 receptors.
In patients with vasodilatory shock vasopressin in therapeutic doses increases systemic vascular resistance and mean arterial blood pressure and reduces the dose requirements for norepinephrine. Vasopressin tends to decrease heart rate and cardiac output. The pressor effect is proportional to the infusion rate of exogenous vasopressin. The pressor effect reaches its peak within 15 minutes. After stopping the infusion the pressor effect fades within 20 minutes. There is no evidence for tachyphylaxis or tolerance to the pressor effect of vasopressin in patients.
12.3 Pharmacokinetics
Vasopressin plasma concentrations increase linearly with increasing infusion rates from 10 to 200 μU/kg/min. Steady state plasma concentrations are achieved after 30 minutes of continuous intravenous infusion.
Distribution
Vasopressin does not appear to bind plasma protein. The volume of distribution is 140 mL/kg.
Elimination
At infusion rates used in vasodilatory shock (0.01 to 0.1 units/minute), the clearance of vasopressin is 9 to 25 mL/min/kg in patients with vasodilatory shock. The apparent t1/2 of vasopressin at these levels is ≤10 minutes.
Metabolism
Serine protease, carboxipeptidase and disulfide oxido-reductase cleave vasopressin at sites relevant for the pharmacological activity of the hormone. Thus, the generated metabolites are not expected to retain important pharmacological activity.
Excretion
Vasopressin is predominantly metabolized and only about 6% of the dose is excreted unchanged into urine.
Specific Populations
Pregnancy: Because of a spillover into blood of placental vasopressinase, the clearance of exogenous and endogenous vasopressin increases gradually over the course of a pregnancy. During the first trimester of pregnancy, the clearance is only slightly increased. However, by the third trimester the clearance of vasopressin is increased about 4-fold and at term up to 5-fold. After delivery, the clearance of vasopressin returns to preconception baseline within two weeks.
Drug Interactions
Indomethacin more than doubles the time to offset for vasopressin’s effect on peripheral vascular resistance and cardiac output in healthy subjects [see Drug Interactions (7.2)].
The ganglionic blocking agent tetra-ethylammonium increases the pressor effect of vasopressin by 20% in healthy subjects [see Drug Interactions (7.3)].
Halothane, morphine, fentanyl, alfentanyl and sufentanyl do not impact exposure to endogenous vasopressin.
13. Nonclinical Toxicology
13.1 Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility
No formal carcinogenicity or fertility studies with vasopressin have been conducted in animals. Vasopressin was found to be negative in the in vitro bacterial mutagenicity (Ames) test and the in vitro Chinese hamster ovary (CHO) cell chromosome aberration test. In mice, vasopressin has been reported to have an effect on function and fertilizing ability of spermatozoa.
13.2 Animal Toxicology and/or Pharmacology
No toxicology studies were conducted with vasopressin.
14. Clinical Studies
Increases in systolic and mean blood pressure following administration of vasopressin were observed in 7 studies in septic shock and 8 in post-cardiotomy vasodilatory shock.
16. How is Vasopressin supplied
Vasopressin injection, USP is a clear, practically colorless solution for intravenous administration available as:
1 mL Multiple-Dose Vials
in a Carton of 25 NDC 55150-370-24
Store between 2°C and 8°C (36°F and 46°F). Do not freeze.
Vials may be held up to 12 months upon removal from refrigeration to room temperature storage conditions (20°C to 25°C [68°F to 77°F], see USP Controlled Room Temperature), anytime within the labeled shelf life. Once removed from refrigeration, unopened vial should be marked to indicate the revised 12 month expiration date. If the manufacturer’s original expiration date is shorter than the revised expiration date, then the shorter date must be used. Do not use vasopressin injection, USP beyond the manufacturer’s expiration date stamped on the vial.
After initial entry into the vial, the remaining contents must be refrigerated. Discard the refrigerated vial after 48 hours after first puncture.
The storage conditions and expiration periods are summarized in the following table.
| Unopened Refrigerated 2°C to 8°C (36°F to 46°F) |
Unopened Room Temperature 20°C to 25°C (68°F to 77°F) Do not store above 25°C (77°F) |
Opened (After First Puncture) | |
| 1 mL Vial | Until manufacturer expiration date | 12 months or until manufacturer expiration date, whichever is earlier | 48 hours |
The vial stopper is not made with natural rubber latex.
Distributed by:
Eugia US LLC
279 Princeton-Hightstown Rd.
E. Windsor, NJ 08520
Manufactured by:
Eugia Pharma Specialities Limited
Hyderabad — 500032
India
Novaplus is a registered trademark of Vizient, Inc.
PACKAGE LABEL-PRINCIPAL DISPLAY PANEL-20 Units per mL — Container Label
NDC 55150-370-01 Rx only
Vasopressin Injection, USP
20 Units per mL
For Intravenous Infusion
Must be diluted prior to use
SYNTHETIC
1 mL Multiple-Dose Vial
novaplus
PACKAGE LABEL-PRINCIPAL DISPLAY PANEL-20 Units per mL — Container-Carton (25 Vials)
NDC 55150-370-25 Rx only
Vasopressin
Injection, USP
20 Units per mL
For Intravenous Infusion
Must be diluted prior to use
Store between 2°C and 8°C (36°F and 46°F). Do not store above 25°C (77°F).
Vials may be held at 20°C to 25°C (68°F to 77°F) for up to 12 months.
25 × 1 mL Multiple-Dose Vials
novaplus
| VASOPRESSIN vasopressin injection |
||||||||||||||||
|
||||||||||||||||
|
||||||||||||||||
|
||||||||||||||||
|
||||||||||||||||
|
Labeler — Eugia US LLC
(968961354)
| Establishment | |||
| Name | Address | ID/FEI | Business Operations |
|---|---|---|---|
| Eugia Pharma Specialities Limited | 650498244 | ANALYSIS(55150-370) , MANUFACTURE(55150-370) , PACK(55150-370) |
Medical Disclaimer