Дальфаз® (Dalfaz®) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Дальфаз®
✅ Применение препарата Дальфаз®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Дальфаз®
(Dalfaz®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
G04CA01
(Альфузозин)
Лекарственная форма
| Дальфаз® |
Таб., покр. оболочкой, 2.5 мг: 30 шт. рег. №: П N013809/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дальфаз®
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Альфа-адреноблокатор, действующий преимущественно на постсинаптические α1-адренорецепторы. Блокируя α1-адренорецепторы, расположенные в треугольнике и сфинктере мочевого пузыря, мочеиспускательном канале, алфузозин устраняет спазм гладкомышечных волокон, что приводит к уменьшению сопротивления оттока мочи. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и вен. Уменьшает ОПСС и системное АД.
Фармакокинетика
После приема внутрь алфузозин абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч и составляет 10.3 нг/мл. Различия максимальной и минимальной плазменной концентрации незначительны. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание.
Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Метаболизируется в печени. T1/2 — 8 ч. 15-30% неактивных метаболитов выводится с мочой, 75-91% — с калом. 11% алфузозина выводится с мочой в неизмененном виде.
У пациентов старше 75 лет отмечается более высокая плазменная концентрация и биодоступность алфузозина (возможно, за счет снижения метаболизма в печени). У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечается увеличение клиренса алфузозина (возможно, за счет меньшего связывания с белками плазмы крови).
Показания активных веществ препарата
Дальфаз®
Лечение функциональных проявлений доброкачественной гиперплазии предстательной железы при отсутствии возможности хирургического вмешательства, а также в случаях прогрессирующего роста, особенно у пациентов пожилого возраста.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь — по 2.5 мг 3 раза/сут. Для пациентов старше 65 лет — начальная доза составляет 2.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером); в дальнейшем доза может быть увеличена (но не более 10 мг/сут).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота, диарея; редко — сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко — сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Прочие: недомогание; редко — отеки, боли за грудиной.
Противопоказания к применению
Указания в анамнезе на ортостатическую гипотензию, одновременное применение других альфа-адреноблокаторов, повышенная чувствительность к алфузозину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не предназначен для применения у женщин.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.
Применение у детей
Препарат не предназначен для применения у детей.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов старше 65 лет — начальная доза составляет 2.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером); в дальнейшем доза может быть увеличена (но не более 10 мг/сут).
С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у больных с ИБС, стенокардией. Если наблюдается ухудшение течения стенокардии, алфузозин следует отменить.
С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет и пациентам с выраженными нарушениями функции почек.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении алфузозина с антигипертензивными средствами (особенно блокаторами кальциевых каналов) возможно выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса.
При одновременном применении алфузозина со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности АД в ходе наркоза.
Несовместим с другими альфа1-адреноблокаторами.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Дальфаз® СР
МНН: Алфузозин
Производитель: Санофи Винтроп Индустрия
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Alfuzosin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003692
Информация о регистрации в РК:
15.02.2016 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Дальфаз СР
Международное непатентованное название
Алфузозин
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — алфузозина гидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза, масло касторовое гидрогенизированное, этилцеллюлоза 20, железа оксид желтый (Е 172), кремния диоксид коллоидный гидратированный, магния стеарат,
второй слой (внутренний активный): маннитол, гипромеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный гидратированный, магния стеарат,
третий слой (наружный неактивный): гипромеллоза, масло касторовое гидрогенизированное, повидон, железа оксид желтый (Е 172), кремния диоксид коллоидный гидратированный, магния стеарат,
Описание
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, трехслойные; один слой белого цвета между двумя слоями желтого цвета. Диаметр таблетки около 8 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Алфузорин.
Код АТХ G04CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связывание алфузозина гидрохлорида с белками плазмы крови составляет около 90%.
Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, при этом с мочой выводится только 11% исходного соединения.
Большинство метаболитов (которые неактивны) выводятся с каловыми массами (75-90%).
Фармакокинетический профиль алфузозина не изменён у больных с хронической сердечной недостаточностью.
После приёма 10 мг дозы средний показатель относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с биодоступностью формы выпуска немедленного высвобождения при дозировании 7,5 мг (по 2,5 мг трижды в день). Максимальная плазменная концентрация измеряется через 9 часов после приёма по сравнению с 1 часом в случае препарата немедленного высвобождения.
Период полувыведения составляет 9,1 час. Биодоступность возрастает, когда препарат принимают после еды (см. «Способ применения и дозы»).
По сравнению со здоровыми лицами среднего возраста фармакокинетические параметры максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой (AUC) у больных пожилого возраста не возрастают.
По сравнению с больными с нормальной почечной функцией, средние значения Cmax и AUC у больных с нарушением почечной функции средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 мл/мин) умеренно повышены, при этом период полувыведения не изменён.
Следовательно, корректирование дозы для больных с нарушением почечной функции и клиренсом креатинина выше 30 мл/мин не требуется.
Фармакодинамика
При пероральном приеме Дальфаз СР является активным производным квиназолина. Он является селективным антагонистом постсинаптических α1-адренорецепторов. Доказана избирательность Дальфаза СР в отношении α1-рецепторов, расположенных в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и уретре.
Альфа-блокаторы уменьшают обструкцию в нижних отделах мочевого пузыря посредством прямого действия на гладкую мускулатуру простаты. Дальфаз СР снижает давление в уретре и, таким образом, сопротивление, оказываемое на отток мочи в процессе мочеиспускания. При приеме Дальфаза СР более выражен эффект на давление в уретре, нежели на кровяное давление.
Показано, что у больных с доброкачественной гипертрофией простаты Дальфаз СР существенно увеличивает скорость тока мочи, в среднем, на 30% у больных со скоростью тока 15 мл/сек (такое улучшение наблюдалось уже после первой дозы). Прием Дальфаза СР значительно ослабляет давление детрузора и увеличивает объём мочи, вызывая позыв к мочеиспусканию; существенно снижает остаточный объём мочи.
Эти эффекты ведут к уменьшению симптомов раздражения и обструкции в мочеиспускательном тракте. Они не оказывают негативного влияния на половую функцию. Более того, через 24 часа после приёма препарата максимальная скорость оттока мочи остаётся значительно повышенной.
Показания к применению
— лечение функциональных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы
— дополнительно в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь.
Таблетку следует проглотить целиком, запивая стаканом воды. Таблетки нельзя разламывать, жевать, раздавливать и раздроблять в порошок, так как это может привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию лекарственного препарата и вызывать в последующем нежелательные эффекты, которые могут появиться уже на ранних этапах лечения.
Рекомендуемая доза — одна таблетка 10 мг в день, принимать сразу же после вечернего приёма пищи.
Применение в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы: рекомендованная доза — 1 таблетка 10 мг в день после еды, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют в течение 3–4 суток, т.е. 2–3 дня в ходе применения катетера и 1 день после его удаления.
Побочные явления
Побочные явления определены со следующей частотой:
Часто ≥1% — <10%; Нечасто ≥0,1% — <1%; Очень редко <0.01%; Частота неизвестна: не может быть оценена на основе имеющихся данных
Часто
— предобморочные состояния, головокружение, головная боль
— тошнота, боль в животе
— астения, недомогание
Нечасто
— приступы головокружения, обмороки, сонливость
— тахикардия, сердцебиение
— заложенность носа
— диарея, сухость во рту
— сыпь, зуд, ангионевротический отек
— приливы, ортостатическая гипотензия
— отёк, боль в груди
— лихорадка
Очень редко
— стенокардия у пациентов с ишемической болезнью сердца в анамнезе
— крапивница, отек Квинке
Частота неизвестна
— интраоперационный синдром колеблющейся радужки
— фибрилляция предсердий
— рвота
— повреждение печени, холестатический гепатит
— приапизм
— ортостатическая гипотензия, приливы
— нейтропения, тромбоцитопения
Противопоказания
— повышенная чувствительность к алфузозину и/или к одному из компонентов препарата
— ортостатическая гипотензия
— печёночная недостаточность
— тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин)
— в комбинации с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
— в комбинации с антигипертензивными альфа-блокаторами (доксазозин, празозин, урапидил)
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные комбинации:
— сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 (боцепревир, кларитромицин, кобицистат, эритромицин, интраконазол, кетоконазол, нелфинавир, позаконазол, ритонавир, телапревир, телитромицин, вориконазол) – риск повышенных концентраций альфузозина в плазме и вызванных воздействием эльфузозина нежелательных эффектов.
Нерекомендуемые комбинации:
— антигипертензивные альфа-блокаторы (доксазозин, празозин, урапидил) – опасность усиления гипотензивного действия, риск серьезной ортостатической гипотензии.
Комбинации, назначаемые с осторожностью:
— ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (силденафил, тадалафил, варденафил) — опасность развития ортостатической гипотензии, особенно у пациентов пожилого возраста. Чтобы уменьшить риск возникновения ортостатической гипотензии, пациенты должны получать альфа-блокирующую терапию для стабилизации их состояния до начала лечения ингибитором фосфодиэстеразы 5. Кроме того, рекомендуется начать лечение ингибитором фосфодиэстеразы 5 с использованием минимальной дозы и постепенно, если необходимо, увеличивать её.
Комбинации, которые следует назначать с принятием мер предосторожности:
— антигипертензивные средства, за исключением блокаторов α-адреноблокаторов — усиление гипотензивного эффекта, повышенный риск развития ортостатической гипотензии
— Дапоксетин — риск увеличения нежелательных эффектов, в частности, головокружение и обморок
— препараты, снижающие артериальное давление — риск увеличения гипотензии, в частности, ортостатической
— нитраты, нитриты и родственные им лекарственные средства (динитрат изосорбида, изосорбид, линсидомин, молсидомин, никорандил, нитроглицерин), антидепрессанты на основе имипрамина и нейролептики на основе фенотиазидна, агонисты дофамина и леводопы – риск увеличения ортостатической гипотензии.
Особые указания
Подобно всем α1-блокаторам, в первые несколько часов после приёма Дальфаза СР у некоторых больных, особенно, у тех, которых лечили антигипертензивными средствами, возможно развитие ортостатической гипотензии, возможно, с симптомами (головокружение, усталость, усиленное потоотделение). В таких случаях больной должен оставаться в положении лёжа до тех пор, пока симптомы полностью не разрешатся.
Такие эффекты обычно носят преходящий характер, наблюдаются в начале лечения и, как правило, не препятствуют продолжению лечения. Больных следует предупреждать о возможном развитии таких симптомов.
Рекомендуется проявлять осторожность, особенно в случае больных пожилого возраста.
Как и все альфа-1-адреноблокаторы, альфузозин следует использовать с осторожностью у пациентов с острой сердечной недостаточностью.
Проводить мониторинг пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, с приобретенным синдромом удлиненного интервала QT в анамнезе или пациентов, которые принимают препараты, удлиняющие интервал QT, до лечения и во время него.
Интраоперационный синдром колеблющейся радужной оболочки (ИСКРО, вариант синдрома маленького зрачка) наблюдался в ходе операций по поводу катаракты у некоторых больных, предварительно или в данное время лечимых тамсулозином. Отдельные случаи наблюдались также и с другими α1-блокаторами, поэтому нельзя исключить возможный эффект класса. Учитывая, что ИСКРО может стать причиной дополнительных технических трудностей во время операций на катаракте, перед хирургической операцией на глазах хирург должен знать о применении α1-блокаторов в прошлом или в текущий период.
Дальфаз СР содержит касторовое масло, которое может вызвать желудочно-кишечные расстройства (слабый послабляющий эффект, диарея).
Особые меры предосторожности при использовании
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Дальфаза СР больным с выраженной гипотензией, имевшей место после приёма другого α1-блокатора.
В случае болезни коронарных сосудов Дальфаз СР нельзя назначать в монотерапии. Необходимо продолжать специальное лечение коронарной недостаточности. В случае рецидива или ухудшения течения стенокардии лечение Дальфазом СР следует прекратить.
Применение с ингибиторами ФДЭ-5: совместное применение ксатрала L.P. 10 мг с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) может спровоцировать симптоматическую гипотонию у некоторых пациентов. Чтобы уменьшить риск возникновения ортостатической гипотензии, пациенты должны получать альфа-блокирующую терапию для стабилизации их состояния до начала лечения ингибитором фосфодиэстеразы 5. Кроме того, рекомендуется начать лечение ингибитором фосфодиэстеразы 5 с использованием минимальной дозы. Пациенты должны быть проинформированы о том, что таблетки должны быть проглочены целиком. Запрещено их раскусывать, жевать, дробить, перемалывать в порошок. Неверный способ применения может привести к ненадлежащему высвобождению и абсорбции препарата, а также его раннему началу действия.
Беременность и период лактации
Женщины не входят в группу пациентов с терапевтическим назначением альфузозина.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Необходима повышенная осторожность во время управления автомобилем и рабочими механизмами из-за угрозы развития постуральной гипотензии, головокружения, астении, нарушений зрения, особенно, в начале лечения Дальфазом СР.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: в случае передозировки больной должен быть госпитализирован и находиться в положении лёжа. Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии. В случае существенного снижения давления рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК). После восстановления АД (устранение гипотонии) контроль за ним должен проводиться еще не менее суток.
Гемодиализ не эффективен (из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы).
Форма выпуска и упаковка
По 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Санофи Винтроп Индустрия, Франция
Адрес местонахождения: 30-36 avenue Gustave Eiffel 37000 Tours France
Владелец регистрационного удостоверения
Санофи-Авентис Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187 Б
телефон: +7 (727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
Директор Департамента
специализированной экспертизы Кабденова А.Т.
Заместитель директора Департамента
специализированной экспертизы Шнаукшта В.С.
Эксперт
Менеджер по регистрации Лях Е.Н.
| 670821591477976284_ru.doc | 108.5 кб |
| 043430261477977472_kz.doc | 126 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Одна таблетка содержит 10 мг альфузозина гидрохлорида.
| Первый слой |
Гипромеллоза Касторовое масло гидрированное Этилцеллюлоза 20 Краситель железа оксид желтый (Е172) Кремния диоксид коллоидный водный Магния стеарат |
79,75 мг 13,50 мг 5,00 мг 0,25 мг 0,50 мг 1,00 мг |
| Второй слой |
Альфузозина гидрохлорид Маннитол Гипромеллоза Целлюлоза микрокристаллическая Повидон Кремния диоксид коллоидный водный Магния стеарат |
10,00 мг 10,00 мг 10,00 мг 65,00 мг 3,20 мг 1,25 мг 1,00 мг |
| Третий слой |
Гипромеллоза Касторовое масло гидрированное Повидон Краситель железа оксид желтый (Е172) Кремния диоксид коллоидный водный Магния стеарат |
114,01 мг 27,90 мг 4,72 мг 0,15 мг 1,05 мг 2,17 мг |
Круглые двояковыпуклые трехслойные таблетки: один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски. Допускаются вкрапления.
Альфа-1-адреноблокатор.
Код АТС
G04С А01.
Фармакодинамика
Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении.
Это избирательный антагонист постсинаптических альфа1-адренорецепторов.
Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.
В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.
Альфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение пузыря.
В плацебо-контролированных испытаниях альфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы было выявлено:
- значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ? 15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;
- значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;
- значительное снижение остаточного объема мочи.
Фармакокинетика
Среднее значений относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приема препарата, по сравнению с 1 часом для формы непролонгированного высвобождения.
Период полувыведения препарата составляет 9,1 часа.
Исследования показали, что последовательные фармакокинетические кривые получают при приеме препарата после еды.
По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.
По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации и площади под кривой у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля препарата не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы.
Связывание альфузозина гидрохлорида с белками плазмы составляет около 90%. Альфузозин подвергается обширному метаболизму в печени, только 11% препарата в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-90%).
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата.
Ортостатическая гипотензия.
Тяжелые нарушения функции печени.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина Кишечная непроходимость (в связи с содержанием в препарате касторового масла).
Способ применения и дозировка
Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка (10 мг) ежедневно, после еды.
Таблетки должны приниматься целиком.
Применение в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы:
рекомендованная доза – 1 таблетка по 10 мг в сутки, после еды, начиная с первого дня катетеризации.
Препарат применяют в течение 3-4 суток, то есть 2-3 дня в ходе применения катетера и 1 день после его удаления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастрии, диарея, сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, астенический синдром, обморочные состояния, синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, у больных ишемической болезнью сердца – обострение симптомов стенокардии.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.
Прочие: отеки, гиперемия кожи.
Симптомы: снижение артериального давления.
В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении лежа. Следует проводить традиционное лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличение объема циркулирующей крови). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания альфузозина с белками.
Нерекомендованные комбинации
С блокаторами альфа1-рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).
С ингибиторами системы CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации альфузозина в крови.
Влияние на способность управлять транспортом и работать на станках
Побочные явления, такие как головокружение, нарушения зрения и астения могут встречаться в основном в начале лечения. Это следует принимать во внимание при вождении транспорта и работе на станках.
У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приема препарата, как и других блокаторов альфа-1 адренорецепторов, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного следует предупредить о возможности таких явлений.
Больным с коронарной недостаточностью не следует назначать альфузозин в монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение альфузозином следует прекратить.
Больных следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.
По 10 таблеток в блистере Ал/ПВХ. 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
«Санофи Винтроп Индустрия» — 82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция.
Претензии потребителей направлять по адресу в России
115035, г. Москва, ул. Садовническая, д.82, стр.2.
Дальфаз® СР
Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто — ≥10%; часто — ≥1–<10%; нечасто — ≥0,1–<1%; редко — ≥0,01–<0,1%; очень редко — <0,01%, включая отдельные случаи.
Со стороны ЦНС и психики: часто — слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто — сонливость, головокружение, ишемия головного мозга (у пациентов с ишемической болезнью головного мозга).
Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние, ортостатическая гипотензия; очень редко — стенокардия у пациентов, страдающих ИБС, мерцание предсердий.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто — диарея; очень редко — повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.
Кожные и аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны всего организма: часто — астения; нечасто — гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко — приапизм.
Дальфаз® ретард
Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто — ≥10%; часто — ≥1–<10%; нечасто — ≥0,1–<1%; редко — ≥0,01–<0,1%; очень редко — <0,01%, включая отдельные случаи.
Со стороны ЦНС и психики: часто — слабость, головокружение, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто — сонливость, ишемия головного мозга (у пациентов с ишемической болезнью головного мозга).
Со стороны органов зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны ССС: часто — гипотензия (ортостатическая); нечасто — тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние; очень редко — стенокардия у пациентов с ИБС, мерцание предсердий.
Со стороны органов дыхания: нечасто — ринит.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту; очень редко — повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.
Кожные и аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны всего организма: часто — астения; нечасто — гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко — приапизм.
DALFAZ® RETARD
Регистрационный номер: П № 013809/01
Торговое название лекарственного средства: ДАЛЬФАЗ® РЕТАРД
Международное непатентованное название: альфузозин
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Состав:
| Альфузозина гидрохлорид | 5,0 мг |
| Микрокристаллическая целлюлоза | 42,000 мг |
| Поливидон | 7,000 мг |
| Кальция гидрофосфат, дигидрат | 65,000 мг |
| Магния стеарат | 1,400 мг |
| Гидрогенизованное касторовое масло | 19,600 мг |
| Гипромеллоза | 4,158 мг |
| Пропиленгликоль | 0,416 мг |
| Титана двуокись | 0,416 мг |
| Желтая окись железа * | 0,010 мг |
| Очищенная вода (теряется в ходе покрытия) | q.s. |
* содержит 1,764% красной окиси железа
Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-бежевого цвета. Поверхность разлома ядра таблетки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: альфа-1-адреноблокатор Код ATX: G04C А01
Фармакологическое действие:
- Фармакодинамика
- Значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ≤15 мл/сек. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы.
- Значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи, вызывая позыв к мочеиспусканию.
- Значительное снижение остаточного объема мочи.
Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении
Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов с периферическим местом действия.
Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа-1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в треугольнике мочевого пузыря и в простатической части мочеиспускательного канала.
В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1 -адреноблокаторы уменьшают сопротивление току мочи.
Альфузозин улучшает параметры выделения, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение пузыря.
В плацебо-контролированных испытаниях альфузозина у больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы было выявлено:
Фармакокинетика:
Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3 часа после приема препарата внутрь.
Связывание альфузозина гидрохлорида с белками плазмы составляет около 90%.
Период полувывдения препарата составляет 8 часов.
Биодоступность таблеток ретард примерно на 15 % меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества.
Альфузозин метаболизируется в основном в печени, только 11 % выводится в неизмененном виде с мочой. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-91%).
У лиц старше 75 лет абсорбция протекает быстрее, а максимальные концентрации и биодоступность выше. Объем распределения снижен. Период полувыведения не изменяется
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при приеме препарата вместе с пищей.
Объем распределения и клиренс альфузозина увеличены при почечной недостаточности, как на фоне диализа, так и без него. Необходимости в модификации дозировки у больных с нарушенной функцией почек и с клиренсом креатинина > 30 мл/мин нет.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения увеличен.
Биодоступность, по сравнению со здоровыми добровольцами, увеличена.
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.
Показания к применению
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата;
- Ортостатическая гипотензия;
- Тяжелые нарушения функции печени;
- Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина Кишечная непроходимость в связи с наличием в составе препарата касторового масла.
Способ применения и дозы
Рекомендованная доза составляет: по l таблетке 5 мг дважды в день (утром и вечером). Таблетки следует проглатывать целиком, запивая примерно 1 стаканом воды.
- Пожилые пациенты или больные с артериальной гипертонией, получающие соответствующую гипотензивную терапию
- В качестве обычной меры предосторожности, при назначении альфузозина пожилым больным (старше 65 лет) или больным, получающим гипотензивные препараты, рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки ДАЛЬФАЗ Ретард 5 мг вечером, повышая дозу в соответствии с индивидуальным клиническим ответом, но не более чем 2 таблетки (ДАЛЬФАЗ Ретард 5 мг) в сутки.
- Печеночная недостаточность
- У больных с печеночной недостаточностью в качестве меры предосторожности рекомендуется начинать дозировку с таблеток ДАЛЬФАЗ 2,5 мг один раз в день, позднее корректируя дозу в соответствии с реакцией больного, но не более чем 2 таблетки ДАЛЬФАЗ 2,5 мг в сутки
Побочные эффекты
Наиболее часто (≥1% — <10%) наблюдаемыми побочными реакциями у больных, получающих альфузозин, являются:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в желудке, диарея, сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Прочие: астения
Менее часто (≥0,1% — <1%) встречаются следующие побочные явления:
Сильное и/или учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке (см. «Особые указания»), синкопе, сонливость, отеки, приливы, кожная сыпь, зуд, ринит, нарушение зрения.
Очень редко (≥0,01% — <0,1%) встречаются следующие побочные явления:
Приступы стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца, крапивница, ангионевротический отек.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
- Нерекомендованные комбинации:
- С блокаторами альфа-1-рецепторов (празозин, урапидил и миноксидил): усиление гипотензивного эффекта. Риск тяжелой постуральной гипотензии.
- Комбинации, которые следует принимать во внимание:
- С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие) (см. «Особые указания»)
- С нитратами: усиление гипотензивного эффекта.
- С ингибиторами системы CYP3A4 — кетоконазол, итраконазол и ритонавир: повышение концентрации альфузозина в крови
Передозировка
В случае передозировки следует в положении лежа госпитализировать больного и проводить лечение гипотензии.
Альфузозин с трудом диализируется из-за высокой степени связывания с белками.
Влияние на способность управлять транспортом и работать на станках
Побочные явления, такие как головокружение и астения, могут встречаться в основном в начале лечения. Это следует принимать во внимание при вождении транспорта и работе на станках.
Особые указания
- У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приема препарата, как и других блокаторов альфа-1 адренорецепторов, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного следует предупредить о возможности таких явлений.
- Больным с коронарной недостаточностью не следует назначать альфузозин в монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение альфузозином следует прекратить.
- Больных следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.
Форма выпуска
По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
«Санофи Винтроп Индустрия» — 82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция
Адрес представительства в России:
Москва, 107045, Последний переулок д. 23, стр. 3,