Премарин инструкция по применению цена отзывы

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

1 таблетка содержит конъюгированных эстрогенов 0,625 мг; в коробке 1 блистер по 28 шт.

Связывается с эстрогеновыми рецепторами клеток-мишеней.

Фармакодинамика

Облегчает или устраняет проявления климактерического синдрома (ощущение жара, потливость, головокружение, раздражительность, депрессивное состояние), предотвращает развитие остеопороза, препятствует инволюции половых органов, нормализует менструальный цикл у женщин детородного возраста, снижает уровень тестостерона у мужчин.

Показания

Климактерический синдром, эстрогенная недостаточность в менопаузный и постменопаузный период, постменопаузный остеопороз, дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея, аменорея, рак предстательной железы.

Противопоказания

Рак молочной железы и эстрогензависимые новообразования; маточные кровотечения неясной этиологии; тромбофлебит, нарушение свертывающей системы крови, тромбоэмболические заболевания; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; выраженные нарушения функции печени или почек; серповидно-клеточная анемия; врожденная тугоухость; длительная иммобилизация.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Способ применения и дозы

Внутрь. Для циклического применения — 625 мкг — 1,25 мг в сутки, чередуя прием в течение 3 нед с перерывом в 1 нед, при менструальном кровотечении начинают прием с 5-го дня менструального цикла, а с 15 по 21-й день дополнительно используют гестагенный препарат (при длительном отсутствии менструации лечение начинают в любой день). В случае необходимости на 5–7-й день лечения суточная доза может быть увеличена до 3,75 мг, затем ее уменьшают до 1,25 мг. Лечение злокачественных новообразований — 3,75–7,5 мг.

Побочные действия

Головная боль, тошнота, рвота, увеличение массы тела, отеки, маточные кровотечения, пигментация кожи лица, узловатая эритема, транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия; аллергические реакции (сыпь); редко — геморрагические высыпания на коже, новообразования эндометрия.

Взаимодействие

Эффект снижают барбитураты, гидантоины, бутадион, рифампицин.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при сахарном диабете, артериальной гипертонии, эпилепсии, рассеянном склерозе, порфирии, тетании, мастопатии, тиреотоксикозе.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Облегчает или устраняет проявления климактерического синдрома (ощущение жара, потливость, головокружение, раздражительность, депрессивное состояние), предотвращает развитие остеопороза, препятствует инволюции половых органов, нормализует менструальный цикл у женщин детородного возраста, снижает уровень тестостерона у мужчин.

Показания к применению

Климактерический синдром, эстрогенная недостаточность в менопаузный и постменопаузный период, постменопаузный остеопороз, дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея, аменорея, рак предстательной железы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 0.625 мг; блистер 28 упаковка 1;

Фармакодинамика

Регулируют развитие и сохранение функции женской репродуктивной системы, формирование вторичных половых признаков.

Облегчают или купируют проявления климактерического синдрома — вазомоторные расстройства, эмоциональные (раздражительность, тревога, депрессия) и урогенитальные (атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов) симптомы.

Предотвращают развитие постменопаузного остеопороза, повышают уровень ЛПВП, снижают — ЛПНП и общего холестерина, уменьшают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика

Компоненты препарата растворимы в воде и хорошо абсорбируются в ЖКТ, проникают в целевые ткани (половые органы, молочные железы, кости, гипоталамус, гипофиз), цитоплазму и ядра клеток, где стимулируют синтез РНК и белка.

Биотрансформация происходит, в основном, в печени, эстрогены выводятся с желчью, но реабсорбируются из кишечника и возвращаются в систему портальной вены. Водорастворимые конъюгаты эстрогенов с кислотными свойствами ионизируются в организме и выводятся почками с минимальной реабсорбцией в канальцах.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности.

Противопоказания к применению

Рак молочной железы и эстрогензависимые новообразования; маточные кровотечения неясной этиологии; тромбофлебит, нарушение свертывающей системы крови, тромбоэмболические заболевания; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; выраженные нарушения функции печени или почек; серповидно-клеточная анемия; врожденная тугоухость; длительная иммобилизация.

Побочные действия

Головная боль, тошнота, рвота, увеличение массы тела, отеки, маточные кровотечения, пигментация кожи лица, узловатая эритема, транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия; аллергические реакции (сыпь); редко — геморрагические высыпания на коже, новообразования эндометрия.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Для циклического применения — 625 мкг — 1,25 мг в сутки, чередуя прием в течение 3 нед с перерывом в 1 нед, при менструальном кровотечении начинают прием с 5-го дня менструального цикла, а с 15 по 21-й день дополнительно используют гестагенный препарат (при длительном отсутствии менструации лечение начинают в любой день).

В случае необходимости на 5–7-й день лечения суточная доза может быть увеличена до 3,75 мг, затем ее уменьшают до 1,25 мг. Лечение злокачественных новообразований — 3,75–7,5 мг.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, маточное кровотечение.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Эффект снижают барбитураты, гидантоины, бутадион, рифампицин.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при сахарном диабете, артериальной гипертонии, эпилепсии, рассеянном склерозе, порфирии, тетании, мастопатии, тиреотоксикозе.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

60 мес.

Аптека «Соцфарм» на Большой Черкизовской
Москва, Большая Черкизовская ул., д. 6 8(499) 161-20-06 Преображенская площадь 2975.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 2975.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
«Аптека-тека» на Тимирязевской, Формула Здоровья
Москва, ул. Милашенкова, д. 1 639-86-77 Тимирязевская 2975.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 2975.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
Аптека «Солнышко Южная»
Москва, ул. Днепропетровская, д.3, к.1 (499) 347-67-38 Южная 3297.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3297.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
Аптека «Еременко З.В.»
Московская область, г. Одинцово, ул. Говорова, дом 9а, павильон 26 (495) 596-88-08 3297.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3297.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
Аптека «Докафарм»
125481, Москва, ул. Октябрьская, д. 89 602-66-50, 602-66-51 Марьина роща 3331.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3331.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
Аптека «Горздрав Щелково»
г. Московская область, ул. Талсинская, д. 24А (499) 653-62-77 3331.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3331.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
«Честная аптека»
127006, Москва, ул. Долгоруковская, д. 38, стр. 1 8 (499) 973-50-57 Новослободская
Менделеевская 3331.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3331.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
«Аптека на Люсиновской»
Москва, Люсиновская ул, д.36, стр.1 (495) 380-21-99 Добрынинская 3331.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3331.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
Аптека «Солнышко на Алексеевской»
129085, Москва, Проспект Мира, д. 95, стр. 1 (495) 647-91-26, (985) 210-91-68, (985) 210-91-69 Алексеевская 3362.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3362.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
Аптека «НЕОФАРМ» г. Тула, ул. Демонстрации, д. 10Б
Тульская область, г. Тула, ул. Демонстрации, д. 10Б +7(4872) 31-50-40 Улица Лейтейзена
Улица Ленина 3362.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3362.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
«Дежурная аптека на Добрынинской»
Москва, Люсиновская ул, д.6, стр.1 (499) 237-21-14 Добрынинская 3391.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3391.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
Аптека Не болей «Профсоюзная»
Москва, ул. Профсоюзная, д. 16/10 (499) 125-58-13 Академическая 3391.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3391.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
«Аптека ИФК Беговая» Скажите А
125284, Москва, 1-й Хорошевский проезд, д. 14, корп. 1 (495) 945-50-39 Беговая 3391.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3391.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
«Аптека АВЕ №106»
г. Москва, ул. Свободы, 42 (495) 221-61-49 Сходненская 3391.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3391.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
Аптека «Маяк на Полежаевской»
Москва, 5-я Магистральная ул., д. 10 8 (495) 940-23-29 Полежаевская
Беговая 3450.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3450.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
Аптека «ТРИКА в Фили»
121087, г. Москва, Багратионовский проезд, д. 1, стр. 1 (499) 142-48-69 Фили 3450.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3450.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
Аптека «ФармЭкспо на Войковской»
125171, Москва, ул. Зои и Александра Космодемьянских, д. 4 8-495-971-36-16, 8-499-159-95-90 Войковская 3480.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3480.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
Аптека «Сердечко» на Рудневке
Москва, ул. Рудневка, д. 14 (499) 721-69-70 Выхино
Новокосино 3513.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3513.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
Аптека «Феерия Фарм Восток»
г. Москва, Рязанский проспект, д. 48 +7(495) 123-65-59 3513.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3513.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
Аптека «Нова Вита 7»
125124, Москва, ул. 3-я Ямского поля, д. 2, корп. 16 8-495-637-67-32 Белорусская 3513.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3513.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »
Аптека «Онфарм» на 15-ой Парковой
Москва, 15-я Парковая улица 20 (495) 770-41-41, (495) 770-42-55, (495) 770-42-44 Первомайская 3540.00 р.
В наличии: Премарин таблетки 0.625мг N84 = 3540.00 р.
Производитель: Великобритания Вайет-Ледерле
Показать аналоги Премарина от 196 до 274 руб. »

Современный фармакологический рынок препаратов заместительной гормональной терапии

Статьи

Опубликовано в журнале:

Профилактика старения »» Выпуск 4 2001 Д.Я. Сизов, К.Г. Гуревич, С.А. Попков, Н.Г. Кравцов

Московский государственный медико-стоматологический университет

Широкий выбор препаратов для ЗГТ на российском фармацевтическом рынке дает возможность рационального применения и подбора необходимого препарата в каждом конкретном случае. Перед назначением ЗГТ и в процессе лечения необходимы осмотр гинеколога, УЗИ гениталий, исследование молочных желез, онкоцитология, Пайпель-биопсия эндометрия, измерение АД, роста, массы тела, исследование системы гемостаза и липидного спектра крови, содержания сахара в крови, общий анализ мочи. Противопоказаниями для ЗГТ являются: тромбоэмболические осложнения в анамнезе и в настоящее время, злокачественная опухоли эндометрия, матки, молочной железы, тяжелые формы нарушения функции печени и тяжелая форма сахарного диабета, влагалищное кровотечение неясной этиологии. В первые месяцы лечения ЗГТ могут наблюдаться болезненность молочных желез, в редких случаях тошнота, головная боль, отеки и некоторые другие побочные эффекты, как правило, носящие преходящий характер, и не требуют отмены препарата. При появлении необычно сильных или часто возникающих головных болей, при нарушениях зрения или слуха, первых признаках тромбоза, появлении желтухи или эпилептических приступов, а также при наступлении беременности препараты ЗГТ следует отменить и провести соответствующее обследование.

Менопауза — период последней менструации, установленный ретроспективно после 12 месяцев их отсутствия. Возраст, в котором развивается естественная менопауза, составляет 45-55 лет. Однако, менопауза может наступить и раньше: после операции, радиоактивного облучения и т.д. Менопауза характеризуется эстрогенным дефицитом, который способствует резкому увеличению риска возникновения и прогрессирования различных дисфункциональных состояний. Клиническая симптоматика менопаузальных расстройств зависит от возраста женщины и варианта наступления менопаузы, большую роль в развитии клинических симптомов играют наследственные, средовые факторы и соматическое состояние к периоду климактерия [2, 6, 7].

Менопауза делит климактерический период на 2 фазы: пременопаузу (до наступления менопаузы) и постменопаузу (после наступления менопаузы). Целесообразность проведения ЗГТ у женщин с помощью стероидных половых гормонов в пре- и пост- менопаузальный период неоспорима. Однако, ее эффективность и безопасность зависят от индивидуальных особенностей женщины и правильного выбора препарата. Ассортимент гормональных препаратов все время расширяется, как расширяется и сфера показаний к их применению [2, 5, 6].

Большинством эпидемиологических исследований установлено, что более 80% женщин страдают теми или иными расстройствами в климактерическом периоде (таблица 1), однако только 10-15% из них обращаются за медицинской помощью.

Таблица 1
Наиболее часто встречающиеся климактерические жалобы у женщин в возрасте от 45-54 лет

Жалобы	Частота встречаемости, %
Раздражительность	92
Вялость, повышенная утомляемость	88
Депрессия	78
Головные боли	71
Приливы жара и холода	68
Ухудшение памяти	64
Увеличение веса	61
Бессонница	51
Боли в суставах, спине	48
Учащенное сердцебиение, экстрасистолия	44
Приступы плаксивости	42
Запоры	37
Расстройства мочеиспускания	20
Снижение либидо	20

Как правило, нарушение функции яичников начинается в относительно раннем возрасте. В результате многие женщины в течение более, чем трети своей жизни, вынуждены переносить проявления эстрогенной недостаточности, которая часто омрачает их жизнь. Почти у 90% женщин эстрогенная недостаточность, сопровождающая менопаузу, отрицательно влияет на физическое состояние и приводит к увеличению их биологического возраста [3, 4].

В настоящее время женщины имеют возможность прожить климактерический период без патологических проявлений или каких-либо изменений в их образе жизни, оставаясь молодыми, энергичными, сексуальными и привлекательными благодаря ряду препаратов, внедряемых в медицинскую практику в РФ. Лечение и профилактика климактерических расстройств включает в себя использование препаратов половых гормонов и негормональных средств. Конкретный гормональный препарат должен подобрать врач с учетом возрастных особенностей и концентрацией гормонов в крови [6].

Общепринятым в мире является использование для ЗГТ конъюгированных эстрогенов, эстрадиол ацетат и валерата, 17-b-эстрадиола, эстриола, эстриол сукцината и ципротерона ацетата. В США широко применяются конъюгированные эcтpoгeны, в Европейских странах — эстрадиол ацетат и валерат. В отличие от синтетических, перечисленные эстрогены не оказывают выраженного воздействия на печень, факторы коагуляции, углеводный обмен и т.д., отмечается их положительное действие на сердечно-сосудистую систему. Обязательным является циклическое добавление к эсгрогенам прогестагенов в течение 10-12-14 дней, что позволяет избежать гиперплазии эндометрия [4, 7, 9].

ФАРМАКОЭКОНОМИКА ЗГТ

Фармакоэкономические исследования показывают, что длительное примение ЗГТ эффективно с точки зрения затрат на лечение, чем симптоматическое лечение отдельных проявлений менопаузы [8]. Обследования японских женщин показали, что ЗГТ более эффективно для купирования менопаузы, чем традиционные средства и методы восточной медицины [10, 11]. Horisberber и соавт. (1993) сравнили различные схемы симптоматического лечения менопаузы. Авторы показали, что наиболее выгодным с экономической точки зрения является использование оральных эстрогенов, что ведет к полному устранению патологических симптомов. Из трансдермальных форм наиболее дешевым и удобным оказался эстрадиоловый гель, что нельзя сказать о трансдермальном пластыре [12].

В большинстве фармакоэкономических оценок допускается, что симптомы менопаузы только опосредованно влияют на стоимость лечения в силу их влияния на качество жизни. Однако было показано, что использование ЗГТ позволяет избежать более четверти всех врачебных назначений, сделанных женщинам в пре- и постменопаузальном периоде [13, 14].

ГОТОВНОСТЬ ЖЕНЩИН ПОЛУЧАТЬ ЗГТ

Для достижения полного положительного эффекта ЗГТ, включая профилактику остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний, необходимо продолжительное лечение (порядка 10 лет). Однако 5-50% женщин прекращают прием препаратов ЗГТ в течение первого года лечения, при этом основной причина отказа женщин от терапии является нежелание возвращаться к ежемесячным кровотечениям [15], при этом решающее значение имеет отношение врача к ЗГТ. Для получения максимального эффекта от ЗГТ необходимо добиваться согласия пациенток на проведение данного вида терапии. Получению ЗГТ должен предшествовать тщательный подбор препаратов, учитывающий индивидуальные требования женщин.

При нежелании возвращаться к ежемесячному менструальному циклу, женщины могут выбрать ЗГТ, при котором кровотечения наблюдаются один раз в три месяца. Трансдермальная терапия также может обеспечить приемлемую частоту кровотечений [1, 4].

ОПИСАНИЕ ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

Конъюгированные эквин-эстрогены получают из мочи жеребых кобыл. В их состав входит смесь: эстрон-сульфат — 25% и специфические эквин-эстрогены: эквин-сульфат — 25% и дигидроэквилин — 15%.

К препаратам, содержащим конъюгированные эстрогены, относияся [2, 4]:

Премарин (США) — по 0,625 мг по 20, 40, 60 штук в упаковке. Обычная доза для циклического применения составляет 0,625-1,25 мг в сутки. Чередуют прием в течение 3-х недель с перерывом в 1 неделю. При наличии менструальноподобных кровотечений прием начинают с 5-го дня менструального цикла, а с 15 по 25 день дополнительно назначают какой-либо гестагенный препарат.

Гормоплекс (Югославия) — драже по 1,25 мг, 20 шт в коробке. Представляет смесь конъюгированных эстрогенов (в основном, эстрона и эквилина сульфатов). Рекомендуемая суточная доза 1,25 мг, 20 или 29 дней с перерывами 7 дней.

Эстрофеминал (Германия) — капсулы, содержащие по 0,3, 0,6 или 1,25 мг конъюгированных эстрогенов. Предназначены для циклического лечения в дозе 0,6-1,25 мг 21 день с перерывом 7 дней.

Натуральные эстрогены в зависимости от пути введения делятся на 2 группы: для перорального применения и парентерального. Широкое распространение в мире получили препараты для ЗГТ, содержащие эстроген и прогестин. К ним относятся препараты монофазного, двухфазного и трехфазного типов.

К препаратам двухфазного типа для ЗГТ, поставляемым на российский фармацевтический рынок, относятся [2, 3, 5]:

Дивина (Финляндия) — календарная упаковка с 21 таблеткой: 11 таблеток белого цвета содержат 2 мг эcтpaдиoл валерата и 10 таблеток голубого цвета, состоящих из 2 мг эстрадиол валерата и 10 мг медроксипрогестерон ацетата. Режим дозирования этого препарата, как и других препаратов двухфазного типа, следующий: по 1 драже ежедневно, начиная с 5-го дня цикла и далее по календарной шкале, затем делается перерыв 7 дней.

Климонорм (Германия) — календарная упаковка с 21 драже: 9 драже желтого цвета, содержащие 2 мг эстрадиол валерата и 12 драже бирюзового цвета, в состав которых входят 2 мг эстрадиол валерата и 0,15 мг левоноргестрела.

Климен (Германия) — календарная упаковка с 21 драже, из которых 11 драже белого цвета содержат по 2 мг эстрадиол валерата, а 10 драже розового цвета — 2 мг эстрадиол валерага и 1 мг ципротерон ацетата.

Цикло-прогинова (Германия) — календарная упаковка с 21 драже, из которых 11 драже белого цвета содержат по 2 мг эстрадиол валерата, а 10 драже светло-коричневого цвета содержат по 2 мг эстрадиол валерата и 0,5 мг норгестрела.

Фемостон (Германия) — календарная упаковка с 28 таблетками, из которых 14 таблеток оранжевого цвета содержат по 2 мг эстрадиола, а 14 таблеток желтого цвета содержат по 2 мг эстрадиола и 10 мг дигидогестерона. Препарат восполняет дефицит половых гормонов в организме женщины, купирует климактерические симптомы при естественной менопаузе, после хирургического удаления яичников. Также препарат используется для лечения и профилактики остеопороза в постменопаузе.

Препарат влияет на липидный обмен в значительно большей степени, чем другие препараты для ЗГТ, нормализует липидный обмен, значительно снижает риск развития атеросклероза и других заболеваний сердечно-сосудистой системы. Фемостон не влияет на углеводный обмен. Даже при длительной терапии препарат не вызывает тромбоза или тромбоэмболических нарушений. Вызывает адекватную секреторную фазу эндометрия. Повышает качество жизни пациентов, уменьшая число жалоб и объективно выявляемых климактерических симптомов. Фемостон является базовым препаратом для ЗГТ при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Дивитрен (Финляндия) — модифицированный препарат, календарная упаковка с 91 драже: 70 драже белого цвета содержит по 2 мг эстрадиола валерата, 14 драже голубого цвета — 2 мг эстрадиола валерата и 20 мг прогестерона ацетата и 7 таблеток желтого цвета без активного вещества (плацебо). Препарат принимается в непрерывном режиме, менструальнонодобное кровотечение бывает лишь 1 раз в три месяца.

Трехфазные препараты для ЗГТ на фармакологическом рынке РФ представлены Трисеквенсом и Трисеквенс-форте (Novo Nordisk, Дания), содержащими эстрадиол и норэтистерон ацетат, которые обеспечивают поступление в организм эстрадиола на протяжении всех 28 дней цикла. Благодаря этому женщина не испытывает возобновления климактерических симптомов, таких как приливы и ночная потливость во время менструальной фазы цикла [4, 5].

Трисеквенс — таблетки по 28 штук в упаковке в виде диска календаря: 12 таблеток голубого цвета, содержащих 2 мг эстрадиола, 10 белых таблеток — 2 мг эстрадиола и 1 мг норэтистерона ацетата и 6 красных таблеток — эстрадиол 1 мг.

Трисеквенс форте — таблетки ретард по 28 штук в упаковке: 12 таблеток желтого цвета — 4 мг эстрадиола, 10 таблеток белого цвета — 4 мг эстрадиола и 1 мг норэтистерона ацетата и 6 таблеток красного цвета — 1 мг эстрадиола.

Монофазные препараты чаще используются в постменопаузе, причем рекомендуется начинать лечение не ранее чем через год после менопаузы, в непрерывном режиме, т.к. они не вызывают пролиферации эндометрия. Отсутствие менструальноподобных кровотечений при применении этих препаратов, делает их более приемлемыми для пациенток в постменопаузе. Это такие препараты как [2-4]:

Клиогест (Novo Nordisk, Дания) — в упаковке 28 таблеток. 1 таблетка содержит 1 мг эстрадиола и 2 мг норэтистерон ацетата. Этот препарат также благоприятно действует на липидный спектр крови: снижает уровень общего холестерина и ХС ЛПНП приблизительно на 20%, не оказывая существенного влияния на концентрацию ХС ЛПВП и в то же время высокоэффективен для профилактики остеопороза.

Ливиал (Нидерланды) — в упаковке 28 белых таблеток, состоящих из 2,5 мг тиболона. Этот препарат обладает эстрогенной, гестагенной и слабой андрогенной активностью, облегчает менопаузальные симптомы и способствует сохранению целостности костной ткани.

К монокомпонентным препаратам для перорального применения относят [3]:

Прогинова (Германия) — календарная упаковка с 21 белым драже, каждое из которых содержит 2 мг эстрадиол валерата.

Эстрофем (Novo Nordisk, Дания) — таблетки голубого цвета по 2 мг, 28 штук в упаковке.

Эстрофем форте — таблетки желтого цвета по 4 мг, 28 штук в упаковке.

При парентеральном введении препаратов исключается первичный метаболизм эстрогенов в печени, поэтому требуются меньшие дозы препарата для достижения терапевтического эффекта по сравнению с препаратами для орального применения. При парентеральном применении натуральных эстрогенов используются различные способы введения: внутримышечный, накожный, чрезкожный и подкожный. Использование мазей, свечей, таблеток с эстриолом позволяет достигнуть местного эффекта при урогепитальных расстройствах [1, 5, 6].

Комбинированный препарат ЗГТ для внутримышечного введения разработан и поставляется в РФ из Германии — это Гинодиан-Депо, 1 мл которого содержит 200 мг прастерон энантата и 4 мг эстрадиол валерата в масляном растворе. Препарат вводят внутримышечно по 1 мл каждые 4 недели.

Чрезкожный и накожный пути введения эстрадиола в организм возможны при применении следующих препаратов [1, 4]:

Эстрадерм ТТС (Швейцария) — активное вещество: 17-b эстрадиол. Трансдермальная терапевтическая система представляя собой пластырь с контактной поверхностью 5, 10 и 20 см² и номинальным количеством высвобождаемого эстрадиола 25, 50 и 100 мкг/сут соответственно. Пластырь по 6 штук в упаковке. Пластырь накладывают на чистый и сухой участок спины, живота, ягодиц или бедер, места аппликаций чередуют. Лечение начинают с дозы 50 мкг, дозу в дальнейшем корректируют в зависимости от степени выраженности клинического эффекта. Для поддерживающей терапии обычно используют пластырь, содержащий 25 мкг активного вещества. Препарат применяют циклично, лечение дополняется гестагенами. В случае гистерэктомии препарат назначают непрерывно.

Климара (Германия) — представляет собой трансдермальную терапевтическую систему в виде пластыря, состоящего из 3 слоев: полупрозрачная полиэтиленовая пленка, акриловый участок с адгезивной поверхностью, содержащей эстриол, защитная лента из полиэстера. Пластырь площадью 12,5 см² содержит 3,9 мг эстрадиола. В упаковке — 4 и 12 штук.

Климара-форте (Германия) — аналогичный пластырь площадью 25 см² содержит 7,8 мг эстрадиола, в упаковке по 4 и 12 штук.

Менорест (США-Германия) — трансдермальный пластырь, содержащий 17-b -эстрадиол. Форма выпуска: менорест-25, менорест-50, менорест-75, менорест-100. Высвобождение за сутки соответственно 25, 50, 75, 100 мкг. Режим дозирования аналогичен при применении Эстрадерм ТТС.

Эстрогель (Финляндия) — накожный гель, содержащий 0,6-1 мг эстрадиола, по 80 мг в тубах с мерным шпателем. Гель наносят на любой участок кожи (за исключением половых органов и молочных желез), на как можно большей площади. Применяют в непрерывном или цикличном режиме, дозу устанавливают индивидуально, лечение дополняют гестагенными препаратами.

Дивигель (Финляндия)- накожный гель, содержащий 500 мкг эстрадиола гемигидрата в 1 пакетике, в упаковке 25 пакетиков. Режим дозирования аналогичен эстрогелю.

Для лечения местных урогенитальных расстройств применяется препарат Овестин (Нидерланды), который представляет собой пероральные таблетки по 30 штук в упаковке, содержащие по 1 или 2 мг эстриола; крем вагинальный в тубах по 15 г; свечи вагинальные по 0,5 мг эстриола.

Данные препараты показаны при атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленного эстрогенной недостаточностью, для пред- и послеоперационного лечения в постменопаузальном периоде при влагалищных операциях, а также с диагностической целью при неясных результатах мазка из влагалища [4].

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Широкий выбор препаратов для ЗГТ на российском фармацевтическом рынке дает возможность рационального применения и подбора необходимого препарата в каждом конкретном случае. Однако, следует помнить, что перед назначением ЗГТ и в процессе лечения необходим осмотр гинеколога, УЗИ гениталий, исследование молочных желез, онкоцитология, Пайпель-биопсия эндометрия (Пайпель Корнье — Pharma med, Канада), измерение АД, роста, массы тела, исследование системы гемостаза и липидного спектра крови, содержания сахара в крови, общий анализ мочи. Первый осмотр гинекологом через месяц после начала гормонотерапии, далее через 3 месяца в течение 1 года, далее 2 раза в год [4].

Противопоказаниями для ЗГТ являются: тромбоэмболические осложнения в анамнезе и в настоящее время, злокачественная опухоли эндометрия, матки, молочной железы, тяжелые формы нарушения функции печени и тяжелая форма сахарного диабета, влагалищное кровотечение неясной этиологии [5, 6].

Следует учитывать, что в первые месяцы лечения может наблюдаться болезненность молочных желез, в редких случаях тошнота, головная боль, отеки и некоторые другие побочные эффекты. Данные симптомы, как правило, носят преходящий характер и не требуют отмены препарата. Однако при появлении необычно сильных, мигренеподобных или часто возникающих головных болей, при нарушениях зрения или слуха, первых признаках тромбоза, появлении желтухи или эпилептических приступов, наступлении беременности препараты ЗГТ следует отменить и провести соответствующее обследование.

ЛИТЕРАТУРА

1. Бескровный С.В., Ткаченко Н.Н. и др. Накожный пластырь «Эстрадерм». Мат. 21-й Научн. сессии НИИ акуш. и гинек. 1992. С. 47.
2. Гуревич К.Г., Булгаков Р.В., Аристов А.А., Попков С.А. Заместительная гормональная терапия пре- и постменопаузальных расстройств. Фарматека, 2001. № 2. С. 36-39.
3. Попков С.А. ЗГТ в коррекции функциональных и метаболических нарушений у женщин с патологией сердца в климактерическом периоде. — дисс. д.м.н. М., 1997. — 247 с.
4. Попков С.А. (ред.) Применение препаратов заместительной гормональной терапии в клинической практике. В кн. Актуальные проблемы клинической железнодорожной медицины. М., 1999. С. 308- 316.
5. Сметник В.П. Обоснование и принципы ЗГТ в климактерии. Проблемы репродукции, 1996. № 3. С. 27-29.
6. Сметник В.П. Лечение и профилактика климактерических расстройств. Клин. фармакол. и тер., 1997. № 6 (2). С. 86-91.
7. Borgling N.E., Staland B. Oral treatment of menopausal symptoms with natural estrogen. Acta Obst. Gynecol. Scand., 1995. S.43. P.1-11.
8. Cheung A.P., Wreng B.G. A cost-effectiveness analysis of hormone replacement therapy in the menopause. Med J. 1992. V. 152. P. 312-316.
9. Daly E., Roche M et al. HRT: an analysis of benefits, risk and costs. Br. Med. Bull., 1992. V. 42. P. 368-400.
10. Fujino S., Sato K. et al. A qualitative analysis of improvement in symptoms of menopausal diso-ders. Yakuri to Chiryo, 1992. V.20. P.5115-5134.
11. Fujino S., Sato K. et al. The qualitative analysis of estradiol-TTS on the improvement of menopausal disturbances: the quality of live index, based from clinical trials. In: Medical-economic aspects of hormone replacement therapy. N.Y.: Parthenon Publ. Gr., 1993. P. 97-130.
12. Horisberger B., Gessner U., Berger D. Avoiding the consequences of menopause. How and what price? Results of a study on menopausal complaints in Portuguese women. In: Medical-economic aspects of hormone replacement therapy. N.Y.: Parthenon Publ. Gr., 1993. P. 59-96.
13. Tieffenberg J.A. Menopause: socio-economic analysis of hormone replacement therapy. Association for Health Res. Developm., 1993.
14. Tieffenberg J.A. Socio-economic analysis of hormone replacement therapy in postmenopausal women. In: Medical-economic aspects of hormone replacement therapy. N.Y.: Parthenon Publ. Gr., 1993. P. 131-165.
15. Whittingdon R., Faulds D. Hormone replacement therapy. A pharmacoeconomical appraisal of its use in menopausal symptoms and urogenital oestrogen deficiency. Pharmacoeсonomics, 1994. V. 5. P. 419-445.

THE MODERN PHARMACOLOGICAL MARKET DRUGS of SUBSTITUTIVE HORMONAL THERAPY (SHT)

Syzov D.J., Gurevich K.G., Popkov S.A.
Moscow State University of Medicine and Dentistry

The wide choice of drugs for SHT in the Russian pharmaceutical market enables of rational application and selection of a necessary drug in each concrete case. Before assignment SHT and during treatment the masses of a body, research of the system of a hemostasis and lipide spectrum of a blood, contents of saccharum in a blood, bulk analysis of urine are necessary gunecology survey, research of lactic Ferri lactases, oncocutology, Paypel-biopsy of endometrium, measurement a HELL, body height.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Общее название: конъюгированные эстрогены (вагинальные) (KON joo gay ted ES troe jenz)
Именамарок:Premarin Vaginal

Премарин Вагинальный крем содержит смесь гормонов эстрогена. Эстроген — женский половой гормон, вырабатываемый яичниками. Эстроген необходим для многих процессов в организме.

Премарин Вагинальный крем используется для лечения вагинальных симптомов менопаузы, таких как сухость, жжение, раздражение и болезненные половые сношения.

Премарин Вагинальный крем не должен использоваться для предотвращения сердечных заболеваний или слабоумия, поскольку этот препарат может фактически увеличить риск развития этих состояний.

Premarin Vaginal также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Премарин Вагинальный крем может нанести вред нерожденному ребенку или вызвать врожденные дефекты. Не используйте, если вы беременны. Вы не должны использовать Premarin Vaginal, если у вас есть какие-либо из следующих условий: история сердечного приступа, инсульта или сгустка крови (особенно в легком или нижнем теле), заболевания печени, аномальные вагинальные кровотечения или рак, связанный с гормонами Таких как рак молочной железы или матки.

Слайд-шоу Остеопороз: битва за ваши кости

Длительное лечение конъюгированными эстрогенами может увеличить риск рака молочной железы, сердечного приступа или инсульта. Поговорите с врачом о ваших индивидуальных рисках, прежде чем использовать Premarin Vaginal на длительный срок, особенно если вы курите или имеете избыточный вес. Ваш врач должен регулярно проверять ваш прогресс (каждые 3-6 месяцев), чтобы определить, следует ли продолжать лечение.

Регулярно проводите физические осмотры и самостоятельно изучайте свои груди на куски ежемесячно, используя Premarin Vaginal.

Premarin Vaginal не следует использовать для предотвращения сердечных заболеваний или слабоумия, поскольку этот препарат может фактически увеличить риск развития этих состояний.

Вы не должны использовать Premarin Vaginal, если вы беременны, или если у вас есть:

• История сердечного приступа, инсульта или сгустка крови (особенно в вашем легком или в нижней части тела);

• Аномальное вагинальное кровотечение, которое врач не проверил;

• болезнь печени; или

• Любого типа рака молочной железы, матки или гормонов.

Чтобы убедиться, что вы можете безопасно использовать Premarin Vaginal, сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо из этих условий:

• Высокое кровяное давление, сердечные заболевания или проблемы с кровообращением;

• Личная или семейная история инсульта;

• эндометриоз;

• Заболевания печени или почек;

• астма;

• Эпилепсия или другое нарушение судорог;

• мигрени;

• диабет;

• Малоактивная щитовидная железа;

• Высокий уровень холестерина или триглицеридов;

• Высокий или низкий уровень кальция в крови;

• порфирия;

• Системная красная волчанка (СКВ); или

• Болезнь желчного пузыря.

Длительное лечение конъюгированными эстрогенами может увеличить риск рака молочной железы, сердечного приступа или инсульта. Поговорите с врачом о ваших индивидуальных рисках, прежде чем использовать Premarin Vaginal на длительный срок, особенно если вы курите или имеете избыточный вес. Ваш врач должен регулярно проверять ваш прогресс (каждые 3-6 месяцев), чтобы определить, следует ли продолжать лечение.

Конъюгированные эстрогены увеличивают риск развития гиперплазии эндометрия, что может привести к раку матки. Принимать прогестины при использовании Premarin Vaginal может снизить этот риск. Если ваша матка не удалена, ваш врач может назначить прогестин для вас, пока вы используете Premarin Vaginal.

УЛХ беременности категории X. Премарин Вагинальный может нанести вред нерожденному ребенку или вызвать врожденные дефекты. Не используйте Premarin Vaginal, если вы беременны. Немедленно сообщите своему врачу, если вы забеременели во время лечения. Используйте эффективный контроль рождаемости, пока вы используете этот препарат. Вы должны знать, что крем Premarin Vaginal может ослабить латекс презерватива, диафрагмы или шейки матки. Поговорите со своим врачом о лучших методах контрацепции. Конъюгированные эстрогены могут проникать в грудное молоко и могут нанести вред кормящемуся ребенку. Premarin Vaginal может также замедлить производство грудного молока. Не используйте, если вы кормите ребенка грудью. Не используйте этот препарат у лиц моложе 18 лет без консультации врача.

См. Также: Предупреждения о беременности и грудном вскармливании (более подробно)

Используйте Premarin Vaginal крем в точности, как предписано вашим доктором. Не используйте в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется. Следуйте указаниям на наклейке рецепт.

Премарин Вагинальный крем обычно назначают только на короткое время и чаще всего используются в цикле, например, 3 недели, а затем 1 неделя. Некоторые условия требуют ежедневного использования, а другие требуют использования только два раза в неделю в течение периода лечения. Следуйте указаниям на наклейке рецепт.

Чтобы применить крем Premarin Vaginal, используйте только вагинальный аппликатор. После каждого использования отделите аппликатор и очистите его мягким мылом и теплой водой. Не используйте горячую или кипящую воду.

Регулярно проводите физические осмотры и самостоятельно изучайте свои груди на куски ежемесячно, используя Premarin Vaginal.

Если вам нужны хирургические или медицинские тесты, или если вы будете в постельном режиме, вам может понадобиться прекратить использовать этот препарат в течение короткого времени. Любой врач или хирург, который лечит вас, должен знать, что вы используете Premarin Vaginal.

Это лекарство может повлиять на результаты определенных медицинских тестов. Скажите любому врачу, который относится к вам, что вы используете Premarin Vaginal.

Хранить Premarin вагинальный крем при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Используйте пропущенную дозу, как только помните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не используйте дополнительную медицину для получения пропущенной дозы.

Читайте так же про препарат Псевдовент.

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222. Симптомы передозировки могут включать тошноту, рвоту или вагинальное кровотечение.

Не курите при использовании этого лекарства. Курение может увеличить риск возникновения сгустков крови, инсульта или сердечного приступа, вызванного Premarin Vaginal.

Читайте так же про препарат Эвиста.

Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть какие-либо из этих признаков аллергической реакции на Premarin Vaginal: ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла. Прекратите использование Premarin Vaginal и сразу же обратитесь к врачу, если у вас есть серьезные побочные эффекты, такие как:

• Боль в груди или тяжелое чувство, боль, распространяющаяся на руку или плечо, тошноту, потливость, общее плохое чувство;

• Внезапное онемение или слабость, особенно на одной стороне тела;

• Внезапная сильная головная боль, путаница, проблемы со зрением, речью или равновесием;

• Боль, отек, теплота или покраснение на одной или обеих ногах;

• Аномальные вагинальные кровотечения;

• мигрень;

• Боль, отек или нежность в вашем желудке;

• Путаница, проблемы с памятью или концентрацией;

• Желтуха (пожелтение кожи или глаз);

• Отек в ваших руках, лодыжках или ногах; или

• Грудь.

Менее серьезные побочные эффекты Premarin Vaginal могут включать:

• Легкая тошнота, рвота, вздутие живота, судороги в желудке;

• Боль в груди, нежность или отек;

• Веснушки или потемнение кожи лица;

• Увеличение роста волос, потеря волос на голове;

• Изменения веса или аппетита;

• Проблемы с контактными линзами;

• Вагинальный зуд или разряд;

• Изменения в менструальном периоде, снижение сексуального влечения; или

• Головная боль, нервозность, головокружение, чувство усталости.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Расскажите своему врачу обо всех других лекарствах, которые вы используете, особенно:

• Кровоточащий, такой как варфарин (Coumadin, Jantoven);

• Препарат щитовидной железы, такой как левотироксин (Synthroid, Levoxyl, Levothroid и др.);

• Лекарства от инсулина или диабета, принимаемые внутрь;

• Рифампин (Рифадин, Рифатер, Рифамат, Риматан);

• Кетоконазол (Низорал) или итраконазол (Sporanox);

• Такие как фенитоин (Дилантин), карбамазепин (карбатрол, экеттро, тегретол), фелбамат (Felbatol), окскарбазепин (трилептал) или примидон (Mysoline);

• Барбитурат, такой как амобарбитал (амилат), бутаббарбитал (бутизол), мефобарбитал (Mebaral), секобарбитал (Seconal) или фенобарбитал (Luminal, Solfoton); или

• Антидепрессанты, такие как амитриптилин (Elavil, Etrafon), амоксапин (асендин), кломипрамин (анафранил), дезипрамин (норпрамин), доксепин (синекуан), имипрамин (Janimine, Tofranil), нортриптилин (Pamelor), протриптилин (вивактил) или тримипрамин ( Surmontil).

Этот список не является полным и могут быть другие препараты, которые могут взаимодействовать с Premarin Vaginal. Расскажите своему врачу обо всех рецептах и ??внебиржевых лекарствах, которые вы используете. Это включает витамины, минералы, растительные продукты и лекарства, назначаемые другими врачами. Не начинайте использовать новый препарат, не сообщив своему врачу.

• Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о Premarin Vaginal.